ASIGNATURA : FARMACOLOGíA

CICLO :V
SEMESTRE ACADÉMICO : 2020-1
 UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD
ESCUELA PROFESIONAL DE MEDICINA HUMANA
“Dr. Wilfredo Erwin Gardini Tuesta”

ACREDITADA POR SINEACE

RE ACREDITADA INTERNACIONALMENTE POR RIEV

FARMACOLOGÍA - Fármacos Adrenérgicos

DOCENTES RESPONSABLES DE LA ASIGNATURA

SEDE LIMA - SAN BORJA : SOTELO CASIMIRO RAUL
SEDE LIMA - CHORRILLOS : EZETA ESPINOZA MERY SUSANA
FILIAL ICA : SOTELO CASIMIRO RAUL
FILIAL CHINCHA : SOTELO CASIMIRO RAUL
 Sistema Simpático
Ligando Noradrenalina (Adrenérgico)
Sinapsis Receptor Proteína ligada a proteína G
Recaptador Presináptico (NET)

Neuronal Catecol Orto Metil Transferasa (COMT)

Degradador Hepático Monoaminooxidasa (MAO)

OH – CH – CH2 – NH2 NH2

β α
1 N

6 2

5 3
OH COOH
4
Noradrenalina
Receptor Adrenérgico
OH
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
 Síntesis de Catecolaminas
COOH
COOH CH2 CH NH2 CH2 CH2 NH2
CH3 CH2 NH2
Hidroxilasa Decarboxilasa
OH
OH
OH OH
OH
TIROSINA DOPAMINA
DOPA

OH CH CH2 NH2
OH CH CH2 NH CH3

Oxidasa N-Metiltransferasa
OH
OH
OH
OH
NORADRENALINA ADRENALINA
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
 Metabolismo de Catecolaminas

OH CH CHO OH CH CH2 NH CH3 OH CH CH2 NH CH3

MAO COMT
OH OCH3
OH

OH OH OH
DOPGAL
Metanefrina

DHAL MAO

OH CH COOH OH CH COOH OH CH CHO

COMT DHAL
OH OCH3 OCH3

OH OH OH

DOMA VMA MOPGAL

Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
TRANSMISIÓN ADRENÉRGICA

Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
 Receptor Adrenérgico y Mecanismo
α1A Activa fosfolipasa C
Gq
α1B Gq Activa fosfolipasa D
α1
Gq Activa fosfolipasa A2
α1D
Go Activa canales de Ca
α

α2A Gi Inhibe ciclasa de adenililo

α2 α2B Gi-βγ Activa canales de K
α2C Go Inhibe canales de Ca tipo L y N
Receptor

Go Activa canales de Ca tipo L

β1 Gs Activa ciclasa de adenililo
β β2 Gs Activa ciclasa de adenililo
β3 Gs Activa ciclasa de adenililo

Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
 Efecto α-adrenérgico

Músculo Liso Gastrointestinal Relajación

Músculo Liso Genitourinario Contracción

α1 Músculo Liso Vascular(Piel) Contracción
Corazón Inotropismo Negativo
Glucogenólisis
Hígado
Gluconeogénesis
α
Páncreas Inhibe secreción de Insulina

Plaquetas Agregación Plaquetaria

α2
Terminal Nerviosa Inhibe Liberación de NA

Músculo Liso Vascular (Estría) Contracción

Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
 Efecto β-adrenérgico
Inotropismo Positivo
Corazón
Cronotropismo Positivo
β1
Riñón Aumenta secreción de Renina

Músculo Liso Bronquial Relajación

Músculo Liso Vascular(estriad) Relajación
Músculo Liso Genitourinario Relajación
β β2 Músculo Liso Gastrointestinal Relajación
Glucogenólisis
Músculo Estriado
Captación de K
Glucogenolisis
Hígado
Gluconeogénesis
β3 Tejido Adiposo Lipólisis

Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
 Modificación de Ligando Adrenérgico
Modificación
Ligando

Grupo Amino
Carbono α
Noradrenalina Ligando - Modificado = Fármaco
Carbono β
Grupo Fenil
α
No Selectivo
Agonista (Simpaticomimético) β
α1
Fármaco
α2
Antagonista (Simpaticolítico) Selectivo
β1
β2

Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
 Modificación de ligando adrenérgico
OH CH CH2 NH CH3 OH CH CH2 NH CH3

OH OH

OH
ADRENALINA FENILEFRINA
(inespecífico) (específico-α)
CH3 CH3
OH CH CH2 NH CH OH CH CH2 NH C CH3
CH3 CH3

OH
OH OH
OH
METAPROTERENOL
ISOPROTERENOL
(selectivo-β2)
(específico-β)
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
 Agonista α
Metoxamina
Fenilefrina
α1 - Selectivo Mefentermina
Metaraminol
Mitodrina
Clonidina
Apraclonidina
Guanfacina
α2 - Selectivo Guanabenz
Metildopa
Tizanidina
Brimonidina

Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
 Agonista β
Adrenalina
Isoproterenol
β - No Selectivo Dopamina
Dobutamina

Albuterol (Salbutamol)
Metaproterenol
Isoetarina
Pilbuterol
β2 - Selectivo Bitolterol
Fenoterol
Procaterol
Salmeterol
Ritodrina

Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
 Otros agonistas Adrenérgicos
Anfetamina
Metanfetamina

Estimulante SNC Metilfenidato

Pemolina
Efedrina

Nafazolina

Tetrahidrozolina
Vasodilatador Local
Oximetazolina
Xilometazolina

Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
 Antagonista α (α-bloqueador)
Fenoxibenzamina
Fentolamina
No Selectivo Ergocornina
Ergocristina Ergotoxina
Ergocriptina
α-bloqueador Prazocina
Doxazocina
Alfuzocina
Selectivo: α1
Bunazocina
Indoramina
Uropidilo

Selectivo: α2 Yohimbina

Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
 Antagonista β (β-bloquedor)
Propanolol
Nadolol
No Selectivo Pindolol
Labetalol
Carvedilol
β-bloqueador
Metaprolol
Atenolol
Selectivo β1 Esmolol
Acebutolol
Lebobunolol
No Selectivo Metipranolol
Antiglaucoma Bisopralol
β1 - Selectivo Nebivolol
Betaxolol
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
GALAXIA ARP 273 (Clasifi. Halton Arp -1966)