UNIVERSIDAD NACIONAL MAYOR DE SAN MARCOS

(Universidad del Perú, DECANA DE AMÉRICA)

FACULTAD DE MEDICINA
ESCUELA ACADEMICO PROFESIONAL MEDICINA HUMANA
DEPARTAMENTO ACADÉMICO DE CIENCIAS DINÁMICAS
SECCIÓN DE FARMACOLOGIA

Videoconferencia sincrónica

Bloqueadores adrenérgicos y
gestación

Dr. Teodoro Oscanoa

Profesor Principal de la Facultad de Medicina de la UNMSM

Marzo 2021
Sistema Nervioso Autónomo
Farmacología del Sistema autonómico y somático

Ach: acetilcolina, M:muscarinico, N: nicotinico

Receptores Adrenergicos
 2 Familias:
 Alfa y Beta
 Basado sobre afinidad a
agnistas adrenergicos
Epinephrine Norepinephrine Isoproteranol
 afinidad alfa:
 epinephrine≥norepinephrine>
> isoproteranol
 afinidad Beta :
 Isoproteranol>epinephrine>
norepinephrine Isoproteranol Epinephrine Norepinephrine
 "1 = ALFA 1

"2 = ALFA 2

$ = BETA

EPI = Epinefrina (Adrenalina)

NE = NorEpinefrina (noradrenalina)
 CONTENIDO

Antagonistas adrenérgicos
antagonistas adrenérgicos
antagonistas selectivos de los
receptores alfa 1: terazocina
 antagonistas selectivos de los
receptores alfa 1: terazocina

Fenómeno de primera dosis:

hipotensión arterial.
antagonistas adrenérgicos
Reconocimiento de fármacos por
letras terminales
Receptores β
 β1: (músculo cardíaco)
 Incrementa la frecuencia cardíaca.
 Incrementa la contractilidad cardíaca.

 Incrementa la conducción AV.

 Disminuye la refractariedad del nodulo AV.
 β2: (músculo bronquial y musculo liso vascular, y
menos en músculo cardíaco):
 Vasodilatación.
 Broncodilatación.

 β3 (tejido adiposo y músculo cardíaco):

 Termogénesis.

 Reduce la contractilidad cardíaca.

14
Betabloqueadores: Cardioselectividad
 Capacidad del fármaco para bloquear
preferentemente los receptores cardíacos.
 La cardioselectividad es una propiedad relativa.
A altas dosis se produce el bloqueo β 2
 Propanolol: no selectivo (igual afinidad por
receptores β1 y β2).
 Atenolol (Acebutolol, betaxolol, Bisoprolol,
Celiprolol y Metoprolol): selectivos (principal
afinidad por receptores β1, y menos por β2 que
median broncodilatación y vasodilatación
periférica).
 Son preferibles en pacientes diabéticos.

15
Betabloqueadores:
Actividad bloqueante alfa adrenérgica
 Labetalol:
 Bloqueante β/Bloqueante α: 3/1 a 7/1 (sobre todo por via IV. Por
via oral este efecto se reduce con el tratamiento a largo plazo)
 β bloqueante: bradicardia, inotropismo negativo.

 α bloqueante:

• Bloquea la vasoconstricción refleja por el bloqueo β

• Disminuye las resistencias vasculares coronarias y
periféricas, mejorando el flujo sanguíneo.
• Mejora la sensibilidad insulínica en diabéticos y no
diabéticos.
• Mejoran el perfil lipídico.
 Carvedilol:
 Los beneficios en insuficiencia
cardíaca no están relacionados con
el bloqueo α. 16
Beta-Bloqueadores: utilidad
clinica
 Cardiopatia coronaria cronica
 Hipertension
 Arritmias
 Falla cardiaca
 Hipertiroidismo
 Migraña –profilaxis
Williams, Bryan, et al. "2018 ESC/ESH Guidelines for the management of
arterial hypertension." European heart journal39.33 (2018): 3021-3104.
Williams, Bryan, et al. "2018 ESC/ESH Guidelines for the management of
arterial hypertension." European heart journal39.33 (2018): 3021-3104.
Efectos del bloqueo beta sobre el corazon isquemico
Efectos cardiacos de los Bloqueadores beta en los nodulo
sinoauricular (SA) y auriculoventricular (AV), el sistema de
conduccion y el miocardio
Contraindicaciones de los betabloqueadores
Betabloqueadores

ACC/AHA 2002 Guideline Update for the Management of Patients With Chronic Stable Angina
http://www.essalud.gob.pe/ietsi/pdfs/tecnologias_sanitarias/7_RM_399-2015.pdf
Schmidl, Doreen, et al. "Pharmacotherapy of
glaucoma." Journal of Ocular Pharmacology and
Therapeutics 31.2 (2015): 63-77.
http://www.essalud.gob.pe/ietsi/pdfs/tecnologias_sanitarias/7_RM_399-2015.pdf
Tattersall, et al. "Resting pulse rates in a glaucoma clinic: the effect of
topical and systemic beta-blocker usage." Eye 20.2 (2006): 221.
Betabloqueadores: Efectos secundarios
 Bradicardia. (Enfermedad del nódulo sinusal)
 Inotropismo negativo. (Insuficiencia cardíaca 6%)
 Dromotropismo negativo. (Bloqueo AV)
 Broncoconstricción.
 No selectivos (Propanolol) contraindicados en
asma y EPOC. (usar con precaución los
cardioselectivos (atenolol o metoprolol), los que
tienen ISA (pindolol y acebutolol) o los α
bloqueantes (labetalol y carvedilol).
 Vasoconstricción periférica:
 No selectivos (Propanolol) pueden empeorar
enfermedad vascular periférica severa o el
fenómeno de Raynaud. (usar cardioselectivos
Atenolol o metoprolol si la enfermedad es leve o
moderada). 29
Betabloqueadores: Efectos secundarios
 Retirada brusca de β bloqueantes.
 Angina acelerada, IAM y muerte incluso

en pacientes sin enfermedad coronaria

conocida previamente, posiblemente por
up-regulation de receptores β tras el
bloqueo β.
 Más frecuente con atenolol (menor vida
media)

30
Oscanoa TJ, et al.
Hospital admissions
due to adverse drug
reactions in the
elderly. A meta-
analysis. Eur J Clin
Pharmacol. 2017 Mar
1. doi:
10.1007/s00228-017-
2225-3
https://link.springer.com/article/
10.1007%2Fs00228-017-2225-
3
Oscanoa
TJ, et al.
Hospital
admissions due
to adverse drug
reactions in the
elderly. A meta-
analysis.
Eur J Clin
Pharmacol. 2017
Mar 1. doi:
10.1007/s00228-
017-2225-3.
Oscanoa TJ, et al.
Hospital admissions
due to adverse drug
reactions in the
elderly. A meta-
analysis. Eur J Clin
Pharmacol. 2017
Mar 1. doi:
10.1007/s00228-
017-2225-3
https://link.springer.com
/article/10.1007%2Fs00
228-017-2225-3
 Table 2
Hospital admissions due to ADRs. Medication classes and
clinical symptoms

Oscanoa TJ, et al. Hospital admissions due to adverse drug reactions in the elderly. A
meta-analysis. Eur J Clin Pharmacol. 2017 Mar 1. doi: 10.1007/s00228-017-2225-3
https://link.springer.com/article/10.1007%2Fs00228-017-2225-3
antagonistas adrenérgicos