PENINCILINA

La penicilina es uno de los logros má s importantes del siglo XX, marcó el comienzo de
la era del antibió tico. Es una sustancia química secretada por un microorganismo de
forma natural que impide o mata el crecimiento de otros microorganismos. Producido
por derivados sintéticos o seres vivos. Se utilizan para tratamientos infecciosos por
bacterias, con el nombre de antibacterianos. Ayudan a las defensas del individuo hasta
que la respuesta del organismo sea suficiente para controlar la infecció n por sí mismo.
Se emplean para tratar infecciones provocadas por gérmenes tanto en medicina
humana, animal y horticultura.
La penicilina fue el primer antibió tico usado clínicamente en 1941. El agente menos
tó xico de la clase es el primero en haber sido descubierto. Originalmente se obtuvo del
hongo Penicillium notatum, pero la fuente actual es un mutante que la produce con
mayor abundancia: el P. chrisogenum. El nú cleo de la penicilina es un anillo de
tiazolidina y uno betalactá mico unidos a cadenas laterales por enlaces amida.
La penicilina G tiene un grupo benzilo como cadena lateral (R), es la penicilina original
usada clínicamente. La cadena lateral de la penicilina natural puede separarse
mediante una amidasa para producir á cido 6-aminopenicilá nico. Luego pueden fijarse
otras cadenas laterales para producir diferentes penicilinas semisintéticas con
actividades antibacterianas particulares y perfiles farmacocinéticas distintas.
Características.
 Absorció n variable por vía oral.
 Puede administrarse por vía intravenosa o intramuscular. Se distribuyen en
articulaciones, cavidad pleural, pericá rdica bilis, saliva y leche.
 Atraviesa la placenta, pero no la barrera hematoencefá lica. Se elimina por vía
renal. Administració n con cuidado en la lactancia.

Las penicilinas siguen siendo uno de los fá rmacos antibacterianos má s importantes y

ú tiles, a pesar de la disponibilidad de otras alternativas. Estos fá rmacos se pueden
dividir en cuatro grupos:
• Penicilinas naturales (penicilina G benzatínica, penicilina G potá sica, penicilina G
procaínica, penicilina G só dica y penicilina V).
• Penicilinas resistentes a penicilinasa (dicloxacilina só dica, cloxacilina só dica y
nafcilina só dica).
• Aminopenicilinas: de segunda generació n (amoxicilina, ampicilina, amoxicilina-
á cido clavulá nico).
• Penicilinas de amplio espectro: una de tercera generació n, ticarcilina disó dica, y
una de cuarta generació n, piperacilina.
 FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN: de las penicilinas se absorben de forma incompleta después de la
administració n oral y llegan al intestino en cantidades suficientes como para alterar la
composició n de la flora intestinal. De todas las penicilinas. Resistentes a la penicilinasa
disminuye en presencia de alimentos en el estó mago. Porque estos hacen má s lento el
vaciado gá strico y los fá rmacos se destruyen en el medio á cido. Deben administrarse,
por lo tanto, de 30 a 60 minutos antes de las comidas de 2 a 3 horas después, Las
penicilinas que se pueden suministrar independientemente de las comidas incluyen
amoxicilina, penicilina V y amoxicilina-clavulanato de potasio.
La absorció n de penicilina oral es variable y depende de factores como:
• Penicilina utilizada en particular
• pH del estó mago e intestino
• Presencia de alimentos en el tubo digestivo del paciente
DISTRIBUCCION: Las penicilinas se distribuyen ampliamente en la mayoría de las
á reas del cuerpo, incluyendo pulmones, hígado, riñ ones, mú sculo, hueso y placenta.
Las altas concentraciones también aparecen en la orina, haciendo a las penicilinas
ú tiles en el tratamiento de infecciones de las vías urinarias
METABOLISMO. El metabolismo de los antibió ticos B lactá micos por parte del
huésped suele ser insignificante. No obstante, en los pacientes con alteració n funcional
renal se ha observado cierta metabolizació n de la bencilpenincilina
EXCRECION: La mayoría de las penicilinas son excretadas en un 60% sin cambios por
los riñ ones. Sin embargo, la nafcilina y la oxacilina se excretan en la bilis.

FARMACODINAMIA
Las penicilinas generalmente tienen acció n bactericida. Se unen de forma reversible a
varias enzimas fuera de la membrana citoplasmá tica bacteriana. Estas enzimas,
conocidas como proteínas de unió n a peni- cilina (PUP), participan en la síntesis de la
pared celular y la divisió n celular. La interferencia con estos procesos inhibe la síntesis
de la pared celular, causando una rá pida destrucció n de la célula.
FARMACOTERAPÉUTICA
Ninguna otra clase de fá rmaco antibacteriano ofrece un espectro tan amplio de
actividad antimicrobiana como las penicilinas. Como clase, cubren organismos
grampositivos, gramnegativos y anaerobios, aunque ciertas penicilinas específicas son
má s eficaces contra organismos particulares.
 PENICILINAS NATURALES

Penicilina G

Nombre comercial: Benzetacil®

Vial con polvo má s ampolla de agua para inyecció n de 1 mUI, 2 mUI, 5 mUI, 10 mUI, y
600000 mUI. Vía intravenosa e intramuscular.

Grupo: Inhibidores de la síntesis bacteriana/ penicilinas naturales

Acción: antibió tico betalactá mico, bactericida, que actú a interfiriendo en la síntesis de
la pared bacteriana. La penicilina G es sensible a las penicilinasas naturales y tiene un
espectro reducido a grampositivo.

Indicaciones:

 Endocarditis.
 Meningitis.
 Difteria.
 Tétano.
 Neumonías graves.
 Sífilis congénita, neurosífilis.
 Gonococia diseminada.

Contraindicaciones: Antecedentes de sensibilizació n alérgica a la penicilina.

Embarazo aparentemente seguro, no terató geno. Lactancia se excreta en la leche y se
puede producir sensibilidad del niñ o y alterar la flora intestinal.

Reacciones adversas:

 Alérgico: Exantema Cutá neo, Urticaria. Enfermedades del suero. Reacciones

anafilá cticas.
 Neuroló gico:Coma, Hiperreflexia, convulsiones.
  Gastroenteroló gicos: Colitis Pseudomembranosa.
 Nefroló gico: Nefritis intersticial aguda enfermedades tubular renal.
 Otro:Flebitis tromboflebitis localizada.

Intervenciones de enfermería

 Identificar las alergias conocidas y la reacció n habitual.

 Notificar a los cuidadores y a los suministradores de asistencia sanitaria a las
alergias conocidas. Registrar todas las alergias en registros clínicos.
 Evaluar el perfil de la medicació n por si hubiera efectos secundarios
gastrointestinales. Observar si hay manifestaciones de desequilibrio, de
líquido.

Penicilina V

Nombre comercial: PENILEVEL®

Comprimido de 250 mg (400 000 UI) · Polvo para suspensió n oral de 125 mg/5 ml
(200 000 UI/5 ml)

Grupo: Inhibidores de la síntesis bacteriana/ penicilinas naturales

Acción: antibió tico betalactá mico que inhibe una o má s enzimas en la ruta biosintética
del peptidoglicano bacteriano, que es un componente estructural integral de la pared
celular bacteriana. La inhibició n de la síntesis del peptidoglicano produce un
debilitamiento de la pared celular

Indicaciones:

 Endocarditis.
 Meningitis.
 Difteria.
 Tétano.
 Neumonías graves.
 infecciones bacterianas agudas de la piel y de sus estructuras
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a principio activo o a betalactá micos.

Reacciones adversas:

 Alérgico: Exantema Cutá neo, Urticaria. Enfermedades del suero. Reacciones

anafilá cticas.
 Neuroló gico:Coma, Hiperreflexia, convulsiones.
 Gastroenteroló gicos: Colitis Pseudomembranosa.
 Nefroló gico: Nefritis intersticial aguda enfermedades tubular renal.
 Otro:Flebitis tromboflebitis localizada.

Intervenciones de enfermería

 Hoy evalú a el paciente continuamente por posibles reacciones alérgicas.

 Vigila los pacientes, en especial los ancianos con tratamiento a largo plazo por
una posible sobre infecció n.
 Evaluar el perfil de la medicació n por si hubiera efectos secundarios
gastrointestinales. Observar si hay manifestaciones de desequilibrio, de
líquido.

NOTA:
La bencilpenicilina es la piedra angular del tratamiento en las infecciones producidas
por diversos cocos gram positivos y gram negativos y bacilos gram positivos y.
Espiroquetas.
La penicilina V tiene un espectro similar al de la penicilina G, pero no se usa para el
tratamiento de la bacteriemia a causa de su escasa absorció n, la penicilina V es má s
estable en medio de á cido que la penicilina G y se emplea a menudo por vía oral en el
tratamiento de infecciones.

PENICILINAS RESISTENTES A PENICILINASA

DICLOXACILINA SÓDICA

Nombre comercial: Dosil ®, Doxiclat®, Doxicrisol ®, Doxipil®

Presentacion:
Cá psulas: 250, 500 mg.

Grupo: Inhibidores de la síntesis bacteriana/ penicilinas resistentes a penicilinasa

Acción: Antibió tico de espectro limitado activo contra Streptococcus pyogenes,

Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae y estafilococos productores de
penicilinasa

Indicaciones:

 Infecciones abdominales. - Infecciones de transmisió n sexual (ej., gonorrea,

sífilis, buba, sífilis endémica).
 Escarlatina.
 Meningitis.

Reacciones adversas:

Mayores de 55 añ os, tratamiento prolongado: hepatitis, ictericia colestá sica.

Raros: ardor esofá gico, esofagitis, ulceració n esofá gica

Reacció n de hipersensibilidad, que incluye urticaria, dermatitis exfoliativa, exantema

maculopapular o de otro tipo, prurito.

Intervenciones de enfermería

 Puede disminuir las concentraciones de fenitoína y warfarina, por lo que deben

vigilarse en forma cuidadosa durante el tratamiento.
 No se recomienda en pacientes mayores de 55 añ os de edad, a menos que
exista indicació n clara, ante el riesgo de hepatitis colestá sica.

CLOXACILINA SÓDICA

Nombre comercial: Anaclosil ®, Orbenin ®

Presentacion:

500 mg polvo para solució n inyectable

Grupo: Inhibidores de la síntesis bacteriana/ penicilinas resistentes a penicilinasa

Acción: Inhibe la tercera y ú ltima etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana

por unirse a unas proteínas específicas de unió n a penicilina

Indicaciones:

Está indicado en el tratamiento de las siguientes infecciones causadas por

gérmenes sensibles
 Infecciones de la piel y tejidos blandos: forunculosis, heridas y quemaduras
infectadas, celulitis y piomiositis.
 Mastitis.
 Infecciones osteoarticulares tales como artritis séptica y osteomielitis.
 Sepsis.
 Endocarditis.
 Meningitis.

Contraindicaciones: contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a

penicilinas u otros betalactá micos.

Reacciones adversas:

 Reacciones hipersensibilidad: Prurito, rash Cutá neo, urticaria, nefritis

intersticial.
 Alteraciones del tracto gastrointestinal como diarrea, ná useas y vó mitos, que
generalmente son de cará cter débil y transitorio.
 Alteraciones del SNC: A dosis muy altas, pueden aparecer convulsiones y otros
signos de toxicidad del sistema nervioso central. Particularmente cuando se
administra por vía intravenosa en pacientes con fallo renal.

Intervenciones de enfermería

 Evalú e al paciente continuamente por posibles reacciones alérgicas. Un

individuo que nunca ha tenido una reacció n de hipersensibilidad a la penicilina
todavía puede tener reacciones alérgicas futuras.
  Revisa el estado de hidratació n del paciente si hay reacciones adversas,
gastrointestinales.
NOTA: Son penicilinas resistentes a la penicilinasa Hoy su uso está limitado al
tratamiento de las infecciones por estafilococos productores de penicilinas.

AMINOPENICILINAS: DE SEGUNDA GENERACIÓN

AMOXICILINA

Nombre comercial: Amoxaren ®, Clamoxyl ®

Presentacion:

Frasco á mpula: 500 mg, 1 g; tabletas: 1g; cá psulas: 250 mg, 500 mg;
jarabe/suspensió n: 125 mg/ 5 mL, 250 mg/5 mL, 500 mg/5 mL; gotas pediá tricas:
100 mg/mL.

Acción: Penicilina de amplio espectro, aminopenicilina estable en el á cido, sensible a

penicilinasa. Mismo espectro de actividad que la ampicilina. Activa contra un espectro
má s amplio de microorga- nismos gramnegativos que la bencilpenicilina, pero no de
grampositivos.

Indicaciones:

 Sinusitis bacteriana aguda

 Otitis media aguda
 Amigdalitis y faringitis estreptocó cica aguda
 Exacerbació n aguda de bronquitis cró nica
 Neumonía adquirida en la comunidad
 Cistitis aguda
 Bacteriuria asintomá tica en el embarazo.
 Pielonefritis aguda

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo, o cualquiera de las

penicilinas o a alguno de los excipientes

Reacciones adversas:
  Diarrea, ná useas; erupciones cutá neas.
 Cristaluria
 Infecciones osteoarticulares tales como artritis séptica y osteomielitis.
 Sepsis.
 Endocarditis.
 Meningitis.

Intervenciones de enfermería

 Asegurarse que el paciente tenga hidratació n adecuada para mantener un

gasto urinario alto durante el tratamiento con amoxicilina.
 No se recomienda en caso de dolor de garganta o faringitis ante el aumento del
riesgo de aparició n de exantema, si se administra en pacientes con
mononucleosis infecciosa.
 Aumento del riesgo de exantema, si se administra a pacientes con leucemia
linfoide.

AMPICILINA

Nombre comercial: Britapen®, Retarpen ®

Presentacion:

Frasco á mpula: 500 mg, 1 g.

Acción: Aminopenicilina de amplio espectro, estable en á cidos. Sensible a la

penicilinasa. Similar a la bencilpenicilina, pero má s eficaz contra algunos bacilos
gramnegativos y ciertas enterobacterias.

Indicaciones:

 Infecciones del tracto respiratorio superior E inferior.

 Infecciones del tracto genitourinario incluyendo gonorrea.
 Infecciones osteoarticulares.
 Profilaxis quirú rgica.
  Septicemia.

Contraindicaciones: hola alergia a las penicilinas OA las cefalosporinas, ya que es

posible la existencia de hipersensibilidad cruzada.

Hoy relativamente contraindicada en pacientes con mononucleosis infecciosa u otras

infecciones virales.

Reacciones adversas:

 Molestias respiratorias.
 Ná useas, vó mitos, diarrea, colitis, seudo membranosa.
 Leucopenia. Anemia Hemolítica.
 Crisis convulsivas nefritis intersticial aguda.

Intervenciones de enfermería

 Puede administrarse IM, por infusió n IV en 30 a 40 min, o inyecció n IV lenta en

3 a 5 min (para evitar con- vulsiones).
 Debe administrarse de inmediato tras su reconstitu- ció n con el diluyente.
 No se recomienda por vía intratecal.

Nota: La ampicilina y la amoxicilina tienen un espectro antibacteriano similar al de la

bencilpenicilina. Pero son má s eficaces contra los bacilos gram negativos, se clasifican
como penicilinas de espectro ampliado. La ampicilina es el fá rmaco de elecció n para el
bacilo gram positivo. Estos fá rmacos también se utilizan mucho en el tratamiento de
las infecciones respiratorias y la amoxicilina se emplea profilá cticamente en
odontología para los pacientes con valvulopatía cardíacas que han de someterse a
intervenciones ampliadas de cirugía oral.

PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO

TICARCILINA DISÓDICA

Nombre comercial: Ticarpen®

Presentacion:
Frasco á mpula: 500 mg, 1 g.

Acción: Bactericida. Inhibe la síntesis y la reparació n de la pared bacteriana

Indicaciones:

Infecció n localizada o sistémica por gram -, especialmente por P. aeruginosa

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a penicilinas.

Reacciones adversas:

 Prurito
 Rash
 Eosinofilia
 con altas dosis: trastornos de coagulació n.

Intervenciones de enfermería

 La dosis diaria má xima es de 18 g

 Incompatible con bicarbonato de sodio.
Cautela si se utiliza en personas con cardiopatía, ya que pudiera exacerbar la
insuficiencia cardiaca.

PIPERACILINA

Nombre comercial: TAZOCIN ®

Presentacion:

Frasco á mpula: 4 g

Acción: Bactericida. Inhibe la síntesis y la reparació n de la pared bacteriana

Indicaciones:

 Neumonía grave incluyendo neumonía hospitalaria y asociada al respirador.

 Infecciones complicadas del tracto urinario (incluida la pielonefritis).
 Infecciones intraabdominales complicadas.
  Infecciones complicadas de la piel y los tejidos blandos (incluidas las
infecciones del pie diabético).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a penicilinas.
Reacciones adversas:

 hipopotasemia (en aquéllos con hepatopatía o que reciben diuréticos o

tratamiento citotó xico).
 Rash
 Vó mitos, diarrea, dolor abdominal, hepatitis
 Cefalea, insomnio, convulsiones.

Intervenciones de enfermería

 Tomar nota de los cambios en la piel y las membranas mucosas.

 No se recomienda en la meningitis o en los abscesos cerebrales debido a su
baja penetració n al líquido cefalorraquídeo

Nota: son penicilinas antiseudomonas con actividad contra. P. aeruginosa. la

piperacilina es má s potente de estos antibió ticos, son eficaces contra muchos
bacilos gram negativos, pero no contra. Klebsiella.
 BIBLIOGRAFIA

Harvey, R. A. (Il.). (2014). Farmacología (5a. ed.).. Wolters Kluwer Health.

https://elibro.net/es/lc/uguayaquil/titulos/124822

Tiziani, A. (2018). Havard. Fármacos en enfermería (5a. ed.).. Editorial El Manual Moderno.

https://elibro.net/es/lc/uguayaquil/titulos/39795