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ANTIMICOTICOS Y

ANTIVIRALES

Dr. Miguel Ángel Marcelo Vereau


Cátedra de Farmacología USMP
INTRODUCCION
LA APARICION DE NUEVAS
ENFERMEDADES QUE
COMPROMENTEN EL SISTEMA
INMUNOLOGICO, ASI COMO DE
ENFERMEDADES MALIGNAS QUE
DEPRIMEN LA RESPUESTA A LAS
INFECCIONES Y APARICION DE
VIREMIAS Y FUNGEMIAS EN
ESTOS PACIENTES OBLIGA A
RETOMAR ESTE TEMA
ANTIMICOTICOS
Los hongos patógenos son células
inmóviles que poseen una pared celular
de quitina y polisacáridos dentro de los
cuales hay una membrana celular que
contiene ergosterol. En las U.C.I.se
observa un aumento en la incidencia de
las micosis sistemicas sobre todo en los
enfermos que reciben nutricion
parentera y en los que reciben
antibióticos de manera prolongada
ANTIMICOTICOS: CLASIFICACION

ANTIMICOTICOS SISTEMICOS.
 Polienos: Anfotericin B

 Analogos de nucleósidos: Flucynosina

 Triazoles: Fluconazol, Terconazol,


Itraconazol
 Imidazoles: Ketoconazol, Miconazol.

 Alilaminas: Terbinafina,Griseofulvina.
ANTIMICOTICOS TOPICOS

 Polienos: Anfotericin B, Nistatin


 Triazoles: Terconazole.
 Imidazoles: Ketoconazol, miconazol,
Econazol, Oxiconazol, Sulconazol,
Tioconazol, Butoconazole.
 Alilaminas: Terbinafina, Naftefina.
 Otros: Ciclopirox, Haloprogin,
Tolnaftato.
TRIAZOLES: FLUCONAZOL

Espectro:
Candida, Criptococus neoformans,
Histoplasma capsulatum, Blastomyces
dermatitides, Coccidioides imitis,
Paracoccidioides brasiliensis,
Dermatofitos (Trichophiton
Microsporun, Epidermophiton y
Curvaliria)
FLUCONAZOL

Efectos adversos
Manifestaciones gastrointestinales:
náuseas, anorexia, vómitos,
diarreas, elevación de
transaminasas (menos hepatotóxico
que el ketoconazol)
Dosis:

Candidiasis sistémica: De 500 a


800 mg. por dia VO o EV en 4
subdosis

Candidiasis VV: 150 mg STAT (VO)


ANFOTERICIN B LIPOSOMICO

La droga se integra en liposomas


constituidos por fosfotidilcolina de soja
hidrogenada.
Su uso en esta modalidad ha reducido su
toxicidad a menos de 10%
Tiene menor nefrotoxicidad pero produce
fiebre y escalofrios relacionados con la
infeccion
Anfotericin B:
Se descubre en 1956 a partir de una cepa de
Streptomices nodosus.
Espectro: Fungicida o fungistático en
dependencia de la concentración en los
líquidos corporales.
Uso: En infecciones micóticas progresivas y
potencialmente mortales: Candida,
Aspergillus, Criptococous, Histoplasma,
Blastomyces, Coccidioides, Paracoccidioides
Alcanza concentraciones altas en los
exudados inflamatorios. No pasa barrera
hematoencefalica.
Sólo se administra disuelto en dextrosa 5%
Efectos adversos

 Toxicidad renal: Efecto más común


(80% de pacientes), revierte el suspender
la droga.
 Fiebre, escalofrios, hipotensión, náuseas y
vómitos, liberación de interleukina y FNT
alfa de monocitos y macrofagos.
 Cefaleas, zumbidos de oídos, hipoacusia,
vértigos y visión borrosa.
 Convulsiones
ITRACONAZOL

 Especro de actividad análogo al


fluconazol, además: aspergillus,
sporothrix schenki, agente de la
mucormicosis y feohifomicosis

 Dosis 100-400mg/kg/dia. VO
KETOCONAZOL
 Espectro: Candida, Coccidioides,
Paracoccidioides, Histoplasma, Blatomyces y
agente de la cromomicosis

 Efectos adversos: Intolerancia digestiva:


anorexia, náuseas, vómitos, diarreas, dolor
abdominal. Cefaleas, mareos nerviosismo.
Hepatotoxicidad. En pacientes neutropénicos
que utilizan profilaxis con ketoconazol se puede
producir colonizacion y fungemia por Candida
krussei.

 Dosis: 200-400mg/dia VO, 2 subdosis.


TERBINAFINA

 Espectro:In vitro, activo contra dermatofitos,


algunas Candidas, Aspergillus, Cryptococus
neoformans, agente de la cromoblastomicosis.

 Efectos Adversos: Trastornos digestivos:


náuseas, dispepsias, epigastralgias.
Agravamiento de psoriasis.

 Dosis: 250mg/dia VO, 1-2 subdosis


SELECCION DE ANTIMICOTICO SEGUN EL TIPO
DE MICOSIS SISTÉMICA

 ANFOTERICIN B: Aspergillosis,
Blastomicosis (SNC), Coccidiomicosis,
Criptococcosis (VIH/SIDA), Histoplasmosis.
 ITRACONAZOL: Aspergillosis, Blastomicocis
(No SNC), Coccidiomicosis, Histoplasmosis,
Esporotricosis cutánea
 KETOCONAZOL: Blastomicosis (No SNC),
Coccidiomicosis.
 FLUCONAZOL: Coccidiomicosis meníngea,
Criptococcosis (VIH/SIDA)
ANTIVIRALES
DNA VIRUS
POXVIRUS
Viruela

HERPESVIRUS
Varicela-Zoster
Herpes Tipo I y II

ADENOVIRUS
Conjuntivitis
Faringitis

HEPADNAVIRUS
Hepatitis B

PAPILOMAVIRUS
Verrugas
Papiloma
RNA VIRUS

RABDOVIRUS PARAMIXOVIRUS
Rabia Sarampión

PICORNAVIRUS
Polio
Meningitis

ARENAVIRUS
Meningitis
Fiebre de Lhasa

ARBOVIRUS
Fiebre Amarilla
Encefalitis-Meningitis

ORTOMIXOVIRUS
Influenza
FARMACOS ANTIVIRALES
Principios de Terapéutica y Quimioprofilaxis
Antiviral

 Los Fármacos Antivirales deben poseer un elevado grado de


Selectividad.
 Su evaluación farmacodinámica “in vitro” o sobre modelos
experimentales es compleja.
 La información sobre sus características farmacocinéticas es
a menudo escasa.
 Su eficacia (y a veces su toxicidad) están relacionadas con
la competencia inmunológica del paciente.
 Su actividad es restringida al actuar sobre un “órgano
diana” muy específico.
 Desarrollo de Resistencias.
 La mayoría solo son eficaces durante la fase de Replicación
viral y no sobre los virus Latentes.
 La utilización óptima de los antivirales precisa de la
realización de un diagnóstico clínico correcto.
Clasificación por la Estructura
Química

 Análogos de Nucleósidos. Interferones


Aciclovir-Valaciclovir α, β, γ.
Penciclofir-Famciclovir Peginterferón
Ganciclovir-Valganciclovir
Ribavirina
Lamivudina
 Análogos de Nucleótios.
Cidofovir
Adefovir
 Análogos de los Pirofosfatos.
Foscarnet.
 Aminas Tricíclicas.
Amantadina
Rimantadina
 Análogos del Acido Siálico.
Zanamivir- Oseltamivir
Agentes Antiherpesvirus
ACICLOVIR
Farmacocinética
 Biodisponibilidad oral 10-30%.
 Vida media plasmática 2.5 horas
 Eliminación renal 60-90%.

Acontecimientos Adversos
 Nefrotoxicidad (5%)
 Neurotoxicidad (1-4%)
 Trombocitopenia
 Alt. Digestivas
FÁRMACOS
ANTIRRETROVIRALES

 Son fármacos activos contra el HIV


(retrovirus) permite prolongar la
vida y retrasar las complicaciones
del SIDA.
 PERO NO CURA LA INFECCION.
Zidovudina (AZT)

 En 1987 se desarrollo el 1º fármaco


antirretroviral y en los últimos 18 años se
introdujeron mas de 20 fármacos.
 AZT:
Se indica en HIV combinado con otros
fármacos antirretrovirales.
 Mejora el estado inmunológico y
disminuye la frecuencia de enfermedades
oportunistas.