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NITROIMIDAZOLES Y QUINOLONAS

NITROIMIDAZOLES (METRONIDAZOL)
El grupo de los nitroimidazoles son antiparasitarios, el metronidazol es el usado por los odontólogos (también es un
antiparasitario).

¿Para qué se usa en odontología?

A pesar de que es un antiparasitario, de manera aleatoria se descubrió que también es efectivo sobre bacterias anaerobias
estrictas,es decir, en abscesos cerrados, que no han fistulizado, son muy efectivos.

¿Cómo se descubrió?
Una paciente acudió al odontólogo con múltiples abscesos periodontales, pero paralelamente fue al ginecólogo que le
recetó metronidazol debido a una tricomoniasis vaginal, dejó de ir un tiempo al odontólogo y cuando volvió se descubrió
que ya no tenía ningún absceso y se determinó luego de varias investigaciones que fue debido al uso del metronidazol.
Usos clínicos generales del metronidazol
Es el fármaco de elección para el tratamiento de:
Amebiasis
Giardiasis
Tricomoniasis
Colitis pseudomembranosa causada por Clostridiumdifficile: Esta enfermedad puede ser causada por el uso de la
clindamicina, ya que esta va a inhibir ciertos microorganismos que compiten con el clostridiumdifficile generando
esta enfermedad que causa diarrea, por lo que el odontólogo debe estar consciente y atento al momento de recetar
clindamicina y en caso de que haya sangre y moco en las heces remitir al gastroenterólogo.
Helicobacterpílori

Indicaciones sobre bacterias anaerobias

Infecciones bacterianas por anaerobios estrictos:
Bacteroidesfragilis
Fusobacteriumspp.
Clostridiumspp.
Peptostreptococcus spp.
Prevotellaspp, o cualquier otro anaerobio en abscesos intraabdominales (como un absceso hepático)

No es medicamento de primera elección, a diferencia de la penicilina, pero se usa para:

Abscesos periodontales
Abscesos endodónticos cerrados (bacterias anaerobias estrictas)
Infecciones bucales como: periodontitis crónica, periodontitis agresiva y enfermedades
periodontalesnecrotizantes.Para el tratamiento de gingivitis úlcero-necrosante si es
medicamento de primera elección.

Mecanismo de acción
El metronidazol es un profármaco, es decir, que se activa a su primer paso por el hígado.
El metronidazol es captado por bacterias anaeróbicas y/o protozoos, estos lo reducen
molecularmente y allí sale su forma activa.
Luego de ser activado los productos de esta reacción son los responsables de desestabilizar la estructura hélica del
ADN, inhibiendo así la síntesis de ácidos nucléicos.
Cuando un medicamento actúa sobre los ácidos nucléicos, está actuando sobre las bases de la replicación,
propagación de la especie, por lo tanto el efecto será bactericida.
Farmacocinética
Absorción: Se absorbe bien por la vía oral.
Distribución: Se distribuye por todos los tejidos y líquidos del organismo.
Biotransformación: A nivel hepático, es decir, que se inactiva a nivel hepático.
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Excreción: Los metabolitosbiotransformados se excretan por la orina (80%) y un pequeño porcentaje se excreta
por la bilis (6 a 15%). Esto quiere decir que se le puede administrar a pacientes que tengan daño renal pero no
hepático ya que la cantidad de metabolitos activos que se excretan por la orina es bajo pero el hígado si se encarga
de biotransformarlo.

Reacciones adversas: estas son algunas de las reacciones que han tenido algunos pacientes bajo el tratamiento de
metronidazol, aunque esto no significa que siempre que se use este fármaco va a suceder esto.
Náusea, diarrea y un sabor metálico en la boca.
La administración I.V. de metronidazol puede producir tromboflebitis, que es la inflamación de la vena donde se
inyectó el fármaco.
Algunas reacciones poco frecuentes incluyen: hipersensibilidad (alguien que sea alérgico), dolor de cabeza,
mareo, vómitos, glositis (inflamación de la lengua), estomatitis (inflamación de las mucosas), parestesia
(adormecimiento de alguna parte del cuerpo), orina con coloración oscura o pardo rojiza (dado por la presencia de
los metabolitos inactivos en la orina, pero sucede en dosis elevadas que no es nuestro caso).
Las dosis elevadas o de larga duración en tratamientos con metronidazol se asocian con la aparición de una lengua
negra, leucopenia (disminución en la cantidad de glóbulos blancos en sangre), un riesgo aumentado de neuropatía
periférica o toxicidad del sistema nervioso central. Pero eso solo es en tratamientos largos, no cortos como los de
los odontólogos.
El metronidazol parecer tener un potencial riesgo cancerígeno bajo y, en casi todos los casos, los beneficios del
tratamiento son mayores que tan pequeño riesgo (pequeño porque han sido pocos casos y otros estudios han
demostrado lo contrario).

Interacciones (¿con qué medicamentos NO se debe administrar el metronidazol?)

Metronidazol + etanol (alcohol), puede provocar una reacción denominada efecto disulfiram o
antabúscaracterizada por náuseas, vómito, taquicardia y síntomas neurológicos. El nombre del efecto se deriva de
un medicamento que tiene nombre genérico disulfiram y comercial antabús, el cual se usa en pacientes
alcohólicos para que rechacen el alcohol.
El metronidazol potencia el efecto de los anticoagulantes de tipo cumarina.
La fenotoína y el fenobarbital aceleran la eliminación del metronidazol, es decir, que lo inducen.
La cimetidina inhibe el metabolismo hepático del metronidazol. El metronidazol es un inhibidor por excelencia
del metabolismo hepático, inhibe la enzima CYP3A4, produciendo que el metronidazol pudiera alcanzar niveles
tóxicos en sangre.

Contraindicaciones
Durante el embarazo.
Lactancia materna.
Pacientes con daño hepático.
Pacientes con alteraciones a nivel renal. A pesar de que se elimina en mayor parte a nivel hepático tampoco se
debe dar en pacientes con alteraciones a nivel renal a menos que se calcule el grado de eliminación de creatinina y
se disminuya las dosis del metronidazol.
Pacientes con alteraciones a nivel del SNC. Debido a las reacciones adversas que puede dar el medicamento,
aunque esas reacciones se producían en dosis altas y a largo plazo de igual forma se debe evitar en pacientes con
alteraciones como la ezquizofrenia por ejemplo.

Dosis en odontología
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QUINOLONAS
Son compuestos quimioterápicos, es decir, fueron elaborados a nivel de síntesis en laboratorio, no tienen origen
natural a nivel de algún microorganismo.

Clasificación de las quinolonas

Primera generación
Ácido nalidíxico, (no logran concentraciones antibacterianas sistémicas), sólo para infecciones urinarias.
Segunda generación (Fluoroquinolonas): se le agregó un flúor a la estructura del ácido nalidíxico, mejorando su
absorción y su espectro antimicrobiano. Ninguno de esta generación se usa en el campo de la odontología.
Norfloxacina(menos activa, de 4 a 8 veces menos que la ciprofloxacina), no se usa en el campo de la
odontología ya que tu espectro principalmente es sobre gérmenes gram negativos y aerobios, y en el
campo de la odontología los gérmenes infectantes mayormente son gram positivos anaerobios.
Ciprofloxacina: se usaba en pacientes alérgicos a la penicilina sin mucho éxito.
Lomefloxacina
Ofloxacina
Gatifloxacina(muy tóxica, no disponible en USA), en Venezuela la hay en solución oftálmica.
Tercera generación (Fluoroquinolonas): Se les mejoró la estructura química desde el punto de vista de
absorción, distribución y espectro. Estas actúan sobre gérmenes gram positivos y anaerobios.
Levofloxacina
Moxifloxacina (gram positivos y anaerobios), su nombre comercial es avelox y la dosis es de 400mg 1
vez al día por 7 días. Más que todo para pacientes alérgicos a la penicilina, costo elevado.
Cuarta generación (Fluoroquinolonas): No en Venezuela. Poseen actividad para gérmenes gram positivos y
mayor cobertura sobre anaerobios.
Trovafloxacina
Garenoxacina
Gemifloxacina

Mecanismo de acción
Bloquean la síntesis bacteriana del ADN, inhibiendo la enzima
topoisomerasa bacteriana II (ADN girasa).
La inhibición de la ADN girasa, previene la relajación del ADN
superenrrollado positivamente que se requiere para la transcripción
normal y para la replicación del ADN.
Por lo tanto el ADN siempre va a estar superenrrollado y la bacteria
no se va a poder reproducir y muere.

Farmaconética
Absorción: Después de la administración oral, las fluoroquinolonas se absorben bien, aproximadamente toda la
dosis (biodisponibilidad 80 a 95%).
La absorción oral es disminuída por cationes divalentes (Ca⁺⁺, Mg⁺⁺, Zn⁺⁺ y otros), ya que forman un
quelato, precipita y no se absorbe.
Distribución: Todos los líquidos y tejidos del organismo, llega a todas partes del organismo.
V⅟₂ (vida media): de 3 a 10 hrs. La V⅟₂ larga de la levofloxacina, gemifloxacina, gatifloxacina y
moxifloxacinapermite la dosificación de una vez al día.
Eliminación: En líneas generales es por medio de mecanismos renales, a excepción de la moxifloxacinaque se
elimina por vía hepática.
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Usos clínicos
Las fluoroquinolonas son efectivas en infecciones urinarias, a excepción de la moxifloxacina ya que esta se
elimina por el hígado.
Infecciones de tejidos blandos, articulaciones y huesos, a excepción de la norfloxacina.
Infecciones de las vías respiratorias.

Efectos adversos
En líneas generales son bien toleradas pero como todo químico puede producir: náuseas, vómitos y diarrea,
cefalea, vértigo, insomnio.
Fotosensibilidad con lomefloxacina. Se le debe decir al paciente que no debe llevar sol, se sensibiliza la piel y con
un mínimo rayito de sol puede sufrir quemaduras de 3er grado.
Prolongación del intervalo QT (en electrocardiograma), que es un tipo de arritmia, cuando se administran la
gatifloxacina, levofloxacina, gemifloxacina y moxifloxacina.
Pueden producir daño en el cartílago en crecimiento, por ello están contraindicados en menores de 18 años.
Puede producir tendinitis. Los pacientes deben evitar hacer esfuerzos que se puedan romper los tendones ya que
se inflaman durante el periodo que se esté en tratamiento con quinolonas.
Contraindicaciones
Embarazo
Lactancia
Menores de 18 años
Paciente tratados con antiarrítimicos clase IA (procainamida) y clase
III (amiodrarona)
Evitar en pacientes con prologación documentada del intervalo QT o
con hipopotasemia no corregida.
Pacientes en tratamiento con eritromicina y/o antidepresivos
tricíclicos, ya que estos prolongas el intervalo QT.
La gatifloxacina fue retirada del mercado de EEUU en el 2006,
debido a múltiples efectos adversos.