PENICILINAS

FARMACOLOGIA

DR. PABLO CANO

ALUMNO EDGAR DANIEL GARZA GARZA

ORIGEN

• La penicilina se puede obtener de Penicillium glaucum, del P. notatum y P. chrysogenum; en la

actualidad se obtiene del Penicillium chrysogenum, y gracias a este hongo se obtienen, con
diferentes técnicas, las diversas penicilinas semisintéticas. De las penicilinas naturales,
clínicamente, sólo se usan la penicilina G sódica, G potásica, G cálcica, G procaínica y G
benzatínica.

Actualidades farmacológicas, Penicilina, Nicandro Mendoza Patiño,

Departamento de Farmacología, Facultad de Medicina, UNAM, 2011
ESTRUCTURA QUÍMICA.

• La penicilina en su estructura química tiene un anillo tiazolidínico unido a un anillo betalactámico,

una cadena lateral izquierda que es la que da las diferentes actividades antibacterianas y una cadena
derecha que da las solubilidades de las penicilinas sódicas, potásicas, procaínicas y otras.

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Departamento de Farmacología, Facultad de Medicina, UNAM, 2011
TIPOS DE PENICILINA

• La penicilina G y la penicilina V, son activas contra cepas sensibles de cocos grampositivos, pero
sufren hidrólisis por la penicilinasa. La bencilpenicilina y la fenoximetilpenicilina son fármacos de
primera elección en muchas infecciones por Gram positivos. La fenoximetilpenicilina (penicilina
V) se da por vía oral. La penicilina G sal procaínica y la benzatina se administran por vía IM, la
penicilina G sódica o potásica puede administrarse por vía IV e IM.

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Actualidades farmacológicas Penicilina Nicandro Mendoza Patiño1 1 Departamento de Farmacología, Facultad de Medicina, UNAM. 2006
 MECANISMO DE ACCIÓN

• Las penicilinas son antibióticos bactericidas, esto es, no simplemente interrumpen la

proliferación de las bacterias sino que las destruyen. Lo hacen interfiriendo con la
actividad de las enzimas (por ejemplo transpeptidasa), la cual convierte las moléculas de
glucopéptidos de la pared celular en monómeros estables.

REVISION SOBRE PENICILINAS PRIMERA PARTE, Margarita Castillo, 2015

 • Los organismos gramnegativos, que están envueltos en una fuerte capa lipopolisacárida,
son menos dependientes que los grampositivos de la integridad de la molécula
glucopéptida para resistir la lisis osmótica; correspondientemente, son menos susceptibles
a la acción de las penicilinas que las bacterias grampositivas. Las cepas sensibles
muestran diferentes grados de inhibición por los diferentes análogos de las penicilinas; las
razones esto no son claras. Sin embargo, puede demostrarse una correlación con la
solubilidad en lípidos del antibiótico en particular.

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 RESISTENCIA

• Un organismo resistente es aquél que no es inhibido por niveles de la droga rápidamente

obtenidos en el suero. Sin embargo, si se administran dosis masivas del antibiótico, o la
infección está localizada en un sitio donde el agente está concentrado (tracto urinario, por
ejemplo), los ensayos ordinarios de susceptibilidad pueden no ser aplicables.

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 EL MECANISMO DE LA RESISTENCIA BACTERIANA A LAS
PENICILINAS CAE EN TRES GRANDES GRUPOS:

• 1. Elaboración de sustancias (penicilinasa) que pueden inactivar el antibiótico.

• 2. Alteración en el sitio receptor. Por medio de enzimas los sitios receptores de la pared
celular bacteriana adquieren una configuración diferente no permitiendo la interacción
entre receptor y penicilina.
• 3. Impermeabilidad de la bacteria de modo que el antibiótico no puede alcanzar su
objetivo.

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DISTRIBUCIÓN

• Las penicilinas son bastante bien distribuidas en fluido intersticial, cavidades serosas,
fluido sinovial, hueso y placenta. Como son relativamente insolubles en lípidos, exhiben
poca penetración en las células (incluyendo leucocitos poliformonucleares) y a través de
la barrera hematocerebral y las barreras sanguíneo acuosas.

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Departamento de Farmacología, Facultad de Medicina, UNAM, 2011
REACCIONES ADVERSAS.

•Alergia es el efecto adverso más importante. Ésta puede presentarse desde simples erupciones
cutáneas hasta shock anafiláctico, nefritis intersticial, encefalopatía, trastornos gastrointestinales y
otros.

Actualidades farmacológicas, Penicilina, Nicandro Mendoza Patiño,

Departamento de Farmacología, Facultad de Medicina, UNAM, 2011
 ABSORCIÓN.

• El ácido gástrico destruye rápidamente la tercera parte de la dosis oral de penicilina

administrada. La concentración mínima efectiva en sangre se mantiene de 30 o 60
minutos. La penicilina V es resistente al ácido gástrico, por lo que su absorción en el tubo
digestivo es mejor. Las dosis de estos medicamentos deben administrarse 30 minutos
antes de los alimentos o dos horas después.

REVISION SOBRE PENICILINAS PRIMERA PARTE, Margarita Castillo, 2015

 ELIMINACIÓN

• La principal vía de eliminación de la mayoría de las penicilinas es la vía urinaria,

eliminándose a través de ésta la droga como tal; así, la mayor parte de los congéneres
producen altas concentraciones urinarias si se absorben. Una porción de cada agente se
metaboliza lo que es especialmente notable con la penicilina y la oxacilina y contribuye al
mínimo cambio en la vida media de la oxacilina en fallo renal.

REVISION SOBRE PENICILINAS PRIMERA PARTE, Margarita Castillo, 2015

 INDICACIONES

• Infecciones leves a moderadas provocadas por microorganismos susceptibles,

especialmente infecciones por Streptococcus pyogenes (grupos A, B, C y
G), Streptococcus pneumoniae y por Staphylococcus aureus no productores de
penicilinasa. Prevención de la recurrencia de la fiebre reumática. Gingivoestomatitis
ulcerativa necrosante causada por Fusobacterium fusiformis. Enfermedad de Lyme.

Vademécum Académico de Medicamentos , Rodolfo

Rodríguez Carranza, sexta edicion 2013
 CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

• Contraindicada en casos de hipersensibilidad a las penicilinas y cefalosporinas, en

pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas, en casos de trastornos
pancreáticos, úlcera péptica, mononucleosis infecciosa. No se recomienda su
administración en personas con náusea, vómito, alteraciones gástricas, motilidad
intestinal aumentada. Las tetraciclinas, las eritromicinas y el cloranfenicol interfieren
con su efecto bactericida. Disminuye los resultados de los anticonceptivos orales. No
se recomienda en el tratamiento de infecciones graves.

Vademécum Académico de Medicamentos , Rodolfo

Rodríguez Carranza, sexta edicion 2013
INDICACIONES PARA PENICILINA G BENZATINA EN NEONATOS,
NIÑOS Y ADOLESCENTES (A):

Para el tratamiento de:

• Faringitis y amigdalitis,

• Sífilis: primaria y secundaria.

• Sífilis latente (excepto neurosífilis).

• Erisipela.

• Pian o pinta.

Para la profilaxis de:

• Fiebre reumática.

• Glomerulonefritis posestreptocócica.
Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS-CIMA [base
de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos
• Erisipelas. Sanitarios (AEMPS) [consultado el 22/01/2021]
 ARTICULO, SEIP: Dosis de antibióticos. Versión 1.0 –
15/03/2021
DOSIS PEDIATRICA
GUÍA DE TRATAMIENTO
ANTIBIÓTICO EN
PEDIATRÍA, Javier Korta
Joseba Landa Izaskun
Olaciregui. 2011
 USO DE PENICILINA EN EL EMBARAZO

• El uso de medicamentos durante el embarazo es una circunstancia frecuente, lo cual

requiere de un correcto conocimiento tanto de las propiedades del fármaco, como de sus
indicaciones, así como también de las características de las personas a las que se les
prescribe y, las etapas de gestación y de lactancia.

A. Vallano, J.M. Arnau / Enferm Infecc Microbiol Clin. 2009;27(9):536–542538

 • Categorıa A: uso seguro durante todos los perı ́odos del embarazo avalado por estudios en humanos;
categorıa B: uso seguro en animales (utilizando dosis superiores a lasutilizadas en humanos). No hay
estudios clınicos especıficos en humanos. Se acepta su uso durante el embarazo; categorıa
• C: estudios en animales (utilizando dosissuperiores a las utilizadas en humanos), han registrado efectos
embriotoxicos o teratogenos en alguna o varias especies. No hay estudios clınicos especıficos en humanos.
Subeneficio terapeutico puede ser eventualmente superior a su eventual riesgo terato ́geno, y puede estar
justificado su uso en mujeres embarazadas bajo control medico;categorı ́a
• D: hay evidencias de riesgo para el feto humano. En ciertos casos el beneficio de su uso podria ser
superior a su potencial teratogenico utilizado bajo un riguroso control medico
• E: son medicamentos teratogenos y estan contraindicados en el embarazo

A. Vallano, J.M. Arnau / Enferm Infecc Microbiol Clin. 2009;27(9):536–542538

A. Vallano, J.M. Arnau / Enferm Infecc Microbiol Clin. 2009;27(9):536–542538