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LIDOCAINA

La lidocaína es un anestesico local utilizado como antiarrítmico. La lidocaína tiene una baja
incidencia de toxicidad y un alto grado de efectividad en las arritmias asociadas con el infarto
agudo de miocardio.

Sustancia que se usa para aliviar el dolor al bloquear las señales de las terminaciones nerviosas
de la piel. También puede administrarse en forma intravenosa para interrumpir las arritmias del
corazón. Es un tipo de anestésico local y antiarrítmico.
Es el anestésico local más versátil y más comúnmente utilizado debido a su potencia,
comienzo rápido de acción, duración de acción moderada (que puede prolongarse con la
adición de adrenalina) y actividad como anestésico tópico.

ESTRUCTURA QUIMIVA : ENLACE TIPO AMIDA

FARMACOCINETICA

Via de adminitracion: parenteral: IM- IV – SC. Forma de administración La forma de


administración de lidocaína varía en función del procedimiento de anestesia que se utilice
(anestesia por infiltración, anestesia regional intravenosa, bloqueo nervioso o anestesia
epidural). Lidocaína B. Braun se puede administrar vía intramuscular, subcutánea,
intradérmica, perineural, epidural o vía intravenosa.
Dosis:

La dosis es variable y va a depender del área que va a ser anestesiada, de la vascularidad de los
tejidos y del número de segmentos neuronales que van a ser bloqueados.

La dosis inicial en un adulto no deberá exceder de 6 mg por kg de peso corporal. Es


recomendable el uso de concentraciones al 0,5% o al 1%.

Niños: Infiltración local o bloqueo nervioso: hasta 5 mg/kg de peso corporal.Dosis límites 5
mg/kg de peso corporal

Es recomendable el uso de concentraciones al 0.5% o al 1% de lidocaína en infantes,


para minimizar la posibilidad de reacciones tóxicas, y la dosis total deberá ser reducida
en proporción al peso corporal o al área que se va a anestesiar.

Periodo latencia : Las soluciones de lidocaína tienen un tiempo de latencia de 1 a 3 minutos,

Metabolitos: Sus metabolitos son activos y tóxicos, pero menos que la droga inalterada.
5.2. Propiedades farmacocinéticas

Absorción

Lidocaína se absorbe completamente después de la administración parenteral. La velocidad de


absorción depende de varios factores como el lugar y la vía de administración, de la dosis total
administrada y de la presencia o ausencia de vasoconstrictor. Las soluciones de lidocaína
tienen un tiempo de latencia de 1 a 3 minutos

Distribución

La unión a proteínas plasmáticas es moderada. Atraviesa la barrera hematoencefálica y


placentaria presumiblemente por difusión pasiva.

Metabolismo o Biotransformación

Lidocaína se metaboliza rápidamente en el hígado y los metabolitos y el fármaco inalterado se


excretan por riñón. La biotransformación incluye N-dealquilación oxidativa, hidroxilación del
anillo, división del enlace amida y conjugación.

Eliminación renal

Aproximadamente el 90% de la dosis de lidocaína administrada se excreta en forma de varios


metabolitos y menos del 10% de forma inalterada. La semivida de eliminación de lidocaína es
de 1,5 a 1,8 horas en adultos y de 3 horas en neonatos.

FARMACODINAMIA:

LA LIDOCAINA ACTUARA COMO BLOQUEADOR DE LOS CANOLES DE SODIO ESTO A SU VEZ


PROVOCARA QE NO HAY UNA DESPOLARIZACION POR LO TANTO NO HABRA UN POTENCIAL DE
ACCION, ESTO SE GENERARA EN LAS FIBRA A DELTA Y FIBRAS C QUE SON FIBRAS DE
CONDUCCION RAPIDA Y FIBRAS DE CONDUCCION LENTA DEL DOLOR, ASIMISMO ACTUARA A
NIVEL DE LOS NOCICEPTORES TERMICOS, MECANICOS Y POLIMODALES, CABE ACLARAR QUE
LA LIDOCINA ES UN ANASTESICO LOCAL Y NO UN ANALGESICO, POR QUE LOS ANALGESICOS
SON ESPECIFICOS PARA LAS FIBRAS DEL DOLOR Y EL ANASTESICO ACTUA A NIVEL DE LAS
FIBRAS NERVIOSAS

Mecanismo de acción de la Lidocaína La acción de la lidocaína se basa en la despolarizacion de


la membrana en todos los tejidos excitables al interactuar con los canales de sodio
dependientes de voltaje, el bloqueo para reducir el flujo de Na+ hacia el interior y evitar la
despolarizacion. Esto interrumpe la transmision de los impulsos aferentes y eferentes por lo
tanto proporciona analgesia y anestesia.(1,6) La lidocaína también posee un efecto anti-
arrítmico

INTERACCIONES FAR,ACOLOGICAS:
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Con anti arrítimicos pueden producirse efectos cardiacos aditivos. Con anticonvulsivos del
grupo de LIDOCAÍNA tiene efectos depresivos sobre el corazón y LIDOCAÍNA se metaboliza
más rápidamente.
Con los bloqueadores betaadrenérgicos puede aumentarse la toxicidad de LIDOCAÍNA. Con la
cimetidina puede ocasionarse aumento de LIDOCAÍNA en sangre. Los bloqueadores
neuromusculares pueden ver potenciado su efecto con el uso simultáneo de lidocaína. La
epinefrina puede potencializar el efecto de los medicamentos que aumenta la excitabilidad
cardiaca.

Indicaciones terapurticas

Este medicamento está indicado para su uso en anestesia por infiltración, anestesia regional
intravenosa, bloqueo de nervios y anestesia epidural.

CONTRAINDICACIONES:

Para paciente que presente insuficiencia renal debido a que el metabolismo de este fármaco
se lleva a cabo sobre todo en el hígado

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