ANESTÉSICOS LOCALES.

Antecedentes históricos.

Hojas de Coca. El descubrimiento y desarrollo de los anestésicos locales se inicia en el año 1884,
fecha en que por primera vez se hizo una intervención quirúrgica en ausencia de dolor usando una
instilación de cocaína en la zona ocular. Los indígenas utilizaban también el jugo de las hojas de
coca para aplicarlo en forma tópica en zonas sensibles o adoloridas provocando disminución de las
sensaciones dolorosas, y las trepanaciones de cráneos que practicaban se ejecutaban bajo la
acción de un macerado de estas sustancias con lo cual se disminuía o evitaba el dolor.

Principio Activo.

En el año 1955, Gaedicke, separó de ellas un alcaloide que denominó eritroxilina, y años después,
en 1860, Albert Niemann, empleando alcohol, ácido sulfúrico, bicarbonato sódico y éter, purifica la
eritroxilina y obtiene un producto que denomina cocaína.

Este investigador describe que la sustancia que él ha descubierto al ser colocada en la superficie
de la lengua produce un adormecimiento o efecto anestésico haciéndola insensible a los
estímulos.

Estructura Química.

Los anestésicos locales de origen sintético tienen en común que están constituidos por un anillo
aromático una cadena hidrocarbonada y un grupo amino; la cadena hidrocarbonada y el anillo
aromático están unidos por un enlace que puede ser de tipo éster o de tipo amida.

Anestésicos.

Anestésicos son todas las sustancias que tienen la capacidad de interferir con las percepciones. Se
les divide en dos grandes grupos: anestésicos generales que bloquean todo tipo de sensaciones
con pérdida de la conciencia y anestésicos locales que sólo actúan en el sitio de administración sin
pérdida de la conciencia. En este capítulo sólo se ofrece una breve descripción de los anestésicos
locales.

Anestésicos Locales.

Los anestésicos locales son fármacos que bloquean de forma reversible y transitoria la conducción
del impulso nervioso.

Mecanismos de acción de los anestésicos locales.

Su mecanismo de acción es el bloqueo de los canales de sodio dependientes de voltaje. El ion

sodio tiene una función fundamental en la generación del potencial de acción.

Estos medicamentos impiden la generación y la propagación del impulso nervioso al reducir la

permeabilidad de los canales de sodio, provocando el bloqueo de la fase inicial del potencial de
acción.
CLASIFICACIÓN.

Farmacocinética.

Esta varía dependiendo de la dosis y sitio de aplicación. Todos los anestésicos locales, excepto la
cocaína, son absorbidos poco en el tracto gastrointestinal. Su velocidad de absorción se relaciona
de manera directa con la liposubilidad relativa de su forma no ionizada. Los anestésicos locales del
grupo éster se metabolizan en el plasma, el fármaco restante se excreta por la orina. Los
anestésicos locales del grupo amida se metabolizan en el hígado.

Indicación.

Por lo general se les utiliza en procedimientos quirúrgicos menores, dentales, anestesia raquídea y
bloqueo autónomo en situaciones de isquemia. La elección del anestésico local se basa en la
duración de acción requerida. La procaína y cloroprocaína son de acción corta; la lidocaína,
mepivacaína y prilocaína de acción intermedia; en tanto que la tetracaína, bupivacaína y
ropivacaína tienen acción prolongada.

Todos los anestésicos locales, excepto la cocaína, son vasodilatadores en dosis terapéuticas. La
dosis de cualquier anestésico local depende de la vía de administración, el procedimiento
utilizado, el área a ser anestesiada, la vascularidad de los tejidos, la profundidad de la anestesia y
la duración deseada del efecto anestésico.

Procaína (Novocaína).

Sustituyo a la Cocaína. Farmacodinamia Actúa estabilizando la membrana neuronal. Previene el

inicio y la propagación del impulso nervioso al impedir la permeabilidad de la membrana a los
iones de sodio.

Es utilizada como anestesia local en infiltración en caso de dolor relacionado con heridas, cirugía
menor, quemaduras y abrasiones. También al aplicar anestesia espinal. La Procaína se presenta en
ampolletas a 1 o 2%.

R.A. y Contraindicaciones.

Las reacciones secundarias relacionadas con la administración del medicamento en general poco
frecuentes y en la mayor parte de los casos están relacionadas con la dosis. Excitación, agitación,
mareos, visión borrosa, náuseas, vómitos, temblores y convulsiones son los efectos adversos más
característicos.

Está contraindicada en personas alérgicas a la procaína y a los anestésicos locales de tipo éster.

Tetracaína.

Anestésico del grupo éster que no tiene aplicación como anestésicos para infiltración por su
toxicidad. Es 10 veces más potente que la Procaína y 10 veces más tóxico Se la usa
preferentemente como anestésicos tópicos

Benzocaína. Anestésico del grupo éster que se lo usa actualmente como anestésico tópico o de
superficie a una concentración al 20%.
Lidocaína.

Farmacodinamia Produce alteración en el desplazamiento iónico al impedir la permeabilidad

celular a los iones de sodio.

Indicación y presentación Es empleada sobre todo como anestesia local tópica y en infiltración
(piel: dolor relacionado con las heridas, cirugía menor, quemaduras, abrasiones, episiotomía), etc.;
así como anestesia regional y epidural. La lidocaína se presenta en soluciones a 1 y 2% con o sin
adrenalina, gel a 2%, aerosol a 10%. Otras presentaciones: ungüento, solución ótica y solución
inyectable.

E.A. y Contraindicaciones.

Al igual de los demás anestésicos locales, las reacciones secundarias tras la administración de la
lidocaína son, en general, poco frecuentes. En ocasiones se presenta excitación, agitación, mareos,
tinnitus, visión borrosa, náuseas, vómitos, temblores y convulsiones. La dosis tóxica de lidocaína
en adultos es de 500 mg (7 mg/kg) sin adrenalina y mayor con esta última.

Está contraindicada en pacientes alérgicos a la lidocaína o a otros anestésicos locales tipo amida.

Prilocaína

Anestésico que pertenece al grupo amida, conocida comercialmente como Citanest tiene algunas
características que lo diferencian de los dos anteriores, en primer lugar, su metabolismo se
efectúa en el hígado y los pulmones; se usa a una concentración de 4%, el vasoconstrictor que se
adiciona a las soluciones es por lo general la felipresina, pudiéndose encontrar también soluciones
con epinefrina al 1:100.000. Es menos tóxica que la lidocaína y comparada con esta tiene un
menor efecto vaso dilatador, pero mayor que la mepivacaína.

Articaina

Es un anestésico representante del grupo amida que tiene una potencia de 1.5 veces mas que la
lidocaína, tiene un efecto vasodilatador semejante a la lidocaína, se la usa a una concentración al
4% con epinefrina al 1:100.000; no tiene acción como anestésico tópico o de superficie.  La dosis
máxima por kilo de peso es de 7 miligramos, con un máximo de 500 miligramos.

E.A. y Contraindicaciones

Cuando altas dosis de prilocaína o articaína son infiltrados, la ortotolhuidina (producto de

metabolización de la prilocaína y articaína), bloquea la acción de la enzima metahemoglobina
reductasa y no hay reducción del ión fierro permaneciendo fuertemente unido el oxígeno al fierro
imposibilitando su entrega a los tejidos.

Los pacientes empiezan a sentir los signos y síntomas unas 3 a 4 horas después de haber sido
atendidos y se manifiestan por aletargamiento, dificultad respiratoria, angustia, cianosis en
mucosa y piel.

En pacientes que presentan una metahemoglobinemia congénita o idiopática y en aquellos que

son anémicos es aconsejable no usar Prilocaína.
Bupivacaína.

Farmacodinamia Actúa por lo regular en la membrana neuronal, impidiendo la permeabilidad

celular a los iones de sodio.

Indicación y presentación La bupivacaína se utiliza para la producción de anestesia local en

infiltración en caso de dolor relacionado con heridas, cirugía menor, quemaduras y abrasiones; así
como en anestesia epidural y espinal.

La bupivacaína es presentada en ampolletas de 0.25, 0.5 y 0.75%, con o sin adrenalina.

R.A. y Contraindicaciones.

Las reacciones adversas informadas incluyen excitación, agitación, mareo, visión borrosa, náuseas,
vómitos, temblores y convulsiones. La bupivacaína produce colapso cardiovascular, arritmia
ventricular intratable, que incluye taquicardia ventricular y fibrilación ventricular.

Está contraindicada en individuos hipersensibles a la bupivacaína o a cualquier anestésico tipo

amida.

Etidocaína.

Representante de los anestésicos del grupo amida, relacionado estructuralmente con la lidocaína,
se la usa a una concentración de 1.5% con un máximo de 8 miligramos por kilo de peso hasta 400
miligramos, es cuatro veces más potente que la lidocaína, tiene propiedades vasodilatadores
mayores que la lidocaína, prilocaína y mepivacaína por lo que debe ser usado con un vaso
constrictor. Tiene un período de latencia semejante a la lidocaína (2 a 3 minutos).

Mepivacaína.

Farmacodinamia Bloquea la generación y la conducción de impulsos nerviosos, al impedir la

permeabilidad celular a los iones de sodio.

Indicación y presentación: es empleada para la producción de anestesia local en infiltración,

bloqueo y anestesia epidural. La mepivacaína se presenta en ampolletas a 2 y 3%.

R.A. y Contraindicaciones.

Los efectos adversos están relacionados con la dosis y en ocasiones se pueden presentar mareos,
trastornos auditivos, visión borrosa, náuseas, vómitos, excitación, agitación, temblores y
convulsiones.

No se debe administrar en sujetos con hipersensibilidad a la mepivacaína o a cualquier anestésico

local tipo amida.

Se debe evitar su utilización en obstetricia debido a su toxicidad fetal.

Ropivacaína.

La ropivacaína es un reciente anestésico local tipo amida. Presenta acción vasoconstrictora

intrínseca, por lo cual no es necesario añadir adrenalina junto con ella.
Farmacodinamia Al igual que cualquier otro anestésico local, previene el inicio y la propagación del
impulso nervioso al impedir que el ion sodio se deslice hacia el interior de la célula.

Indicación y presentación La ropivacaína tiene un efecto tanto analgésico como anestésico. Es

utilizada sobre todo para efectuar bloqueo epidural para cirugía, incluyendo la operación cesárea.
Además, se emplea para el manejo del dolor agudo y crónico.

La ropivacaína se presenta en ampolletas a 0.2, 0.75 y 1%.

R.A. y Contraindicaciones.

El perfil de las reacciones secundarias de la ropivacaína es similar al informado con otros

anestésicos locales de tipo amida.

No se debe de utilizar en pacientes con hipersensibilidad.