FARMACOLOGÍA ODONTOLÓGICA

Anestésicos locales

ANESTÉSICOS LOCALES
Universidad de Guadalajara
Alumno: Jorge Adán Ruíz Sánchez
Zapopan, Jalisco a 08 de noviembre de 2022
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Anestésicos locales
Anestésicos son todas las sustancias que tienen la capacidad de interferir con
las percepciones. Se les divide en dos grandes grupos: anestésicos generales
que bloquean todo tipo de sensaciones con pérdida de la conciencia y
anestésicos locales que sólo actúan en el sitio de administración sin pérdida de
la conciencia.
Los anestésicos locales son fármacos que bloquean de forma reversible y
transitoria la conducción del impulso nervioso cuando se aplican de forma
local en el tejido nervioso en las concentraciones adecuadas. Cabe decir que el
impulso nervioso es producido por cambios de la permeabilidad de la
membrana a los iones de sodio y potasio.

MECANISMOS DE ACCIÓN
Su mecanismo de acción es el bloqueo de los canales de sodio dependientes
de voltaje. Estos medicamentos impiden la generación y la propagación del
impulso nervioso al reducir la permeabilidad de los canales de sodio,
provocando el bloqueo de la fase inicial del potencial de acción.
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Anestésicos locales
TIPOS DE FIBRAS NERVIOSAS Y SUS FUNCIONES
Bloqueo de las fibras B: Aumento de la temperatura cutánea y
vasodilatación.
Bloqueo de las fibras A-delta y C: Pérdidas de la sensación de temperatura y
de la sensibilidad dolorosa.
Bloqueo de las fibras A-gamma: Pérdida de la propiocepción.
Bloqueo de fibras A-beta: Pérdida de la sensibilidad al tacto y la presión.
Bloqueo de fibras A-alfa: Pérdida de la motricidad.
Los anestésicos locales bloquean de manera preferente las fibras pequeñas,
durante el comienzo de la anestesia local, las fibras de menor diámetro son las
primeras en dejar de conducir. Además, los nervios mielinizados tienden a
bloquearse antes que los no mielinizados del mismo diámetro.

ANESTÉSICOS LOCALES DEL GRUPO ÉSTER

Comprenden cocaína, procaína, benzocaína, tetracaína, cloroprocaína y otros.
Procaína
La procaína es el representante de los anestésicos locales del grupo éster.
• Farmacodinamia
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Actúa estabilizando la membrana neuronal. Previene el inicio y la propagación
del impulso nervioso al impedir la permeabilidad de la membrana a los iones
de sodio.
• Indicación y presentación
Es utilizada como anestesia local en infiltración en caso de dolor relacionado
con heridas, cirugía menor, quemaduras y abrasiones. También al aplicar
anestesia espinal. La procaína se presenta en ampolletas a 1 o 2%.
• Reacciones adversas
Excitación, agitación, mareos, visión borrosa, náuseas, vómitos, temblores y
convulsiones.
• Contraindicaciones
Está contraindicada en personas alérgicas a la procaína y a los anestésicos
locales de tipo éster.

ANESTÉSICOS LOCALES DEL GRUPO AMIDA

Incluyen lidocaína, bupivacaína, mepivacaína, prilocaína, ropivacaína y otros.
Los cuales presentan múltiples ventajas, sobre todo una menor incidencia de
reacciones secundarias.
Lidocaína
Es uno de los anestésicos locales más empleados. Es el prototipo de los
anestésicos locales tipo amida.
• Farmacodinamia
Produce alteración en el desplazamiento iónico al impedir la permeabilidad
celular a los iones de sodio.
• Indicación y presentación
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Es empleada sobre todo como anestesia local tópica y en infiltración (piel:
dolor relacionado con las heridas, cirugía menor, quemaduras, abrasiones,
episiotomía), etc.; así como anestesia regional y epidural.
La lidocaína se presenta en soluciones a 1 y 2% con o sin adrenalina, gel a
2%, aerosol a 10%. Otras presentaciones: ungüento, solución ótica y solución
inyectable.
• Reacciones adversas
En ocasiones se presenta excitación, agitación, mareos, tinnitus, visión
borrosa, náuseas, vómitos, temblores y convulsiones. La dosis tóxica de
lidocaína en adultos es de 500 mg (7 mg/kg) sin adrenalina y mayor con esta
última.
• Contraindicaciones
Está contraindicada en pacientes alérgicos a la lidocaína o a otros anestésicos
locales tipo amida.

Bupivacaína
La bupivacaína se deriva de la mepivacaína, es cuatro veces más potente que
la lidocaína. Es la más tóxica de las amidas.
• Farmacodinamia
Actúa por lo regular en la membrana neuronal, impidiendo la permeabilidad
celular a los iones de sodio.
• Indicación y presentación
La bupivacaína se utiliza para la producción de anestesia local en infiltración
en caso de dolor relacionado con heridas, cirugía menor, quemaduras y
abrasiones; así como en anestesia epidural y espinal.
La bupivacaína es presentada en ampolletas de 0.25, 0.5 y 0.75%, con o sin
adrenalina.
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• Reacciones adversas
Excitación, agitación, mareo, visión borrosa, náuseas, vómitos, temblores y
convulsiones, colapso cardiovascular, arritmia ventricular intratable, que
incluye taquicardia y fibrilación ventricular.
• Contraindicaciones
Está contraindicada en individuos hipersensibles a la bupivacaína o a
cualquier anestésico tipo amida.

Mepivacaína
• Farmacodinamia
Bloquea la generación y la conducción de impulsos nerviosos, al impedir la
permeabilidad celular a los iones de sodio.
• Indicación y presentación
Es empleada para la producción de anestesia local en infiltración, bloqueo y
anestesia epidural.
La mepivacaína se presenta en ampolletas a 2 y 3%.
• Reacciones adversas
Mareos, trastornos auditivos, visión borrosa, náuseas, vómitos, excitación,
agitación, temblores y convulsiones.
• Contraindicaciones
No se debe administrar en sujetos con hipersensibilidad a la mepivacaína o a
cualquier anestésico local tipo amida. Se debe evitar su utilización en
obstetricia debido a su toxicidad fetal.

Ropivacaína
Presenta acción vasoconstrictora intrínseca, por lo cual no es necesario añadir
adrenalina junto con ella.
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• Farmacodinamia
Al igual que cualquier otro anestésico local, previene el inicio y la
propagación del impulso nervioso al impedir que el ion sodio se deslice hacia
el interior de la célula.
• Indicación y presentación
La ropivacaína tiene un efecto tanto analgésico como anestésico. Es utilizada
sobre todo para efectuar bloqueo epidural para cirugía, incluyendo la
operación cesárea. Además, se emplea para el manejo del dolor agudo y
crónico.
La ropivacaína se presenta en ampolletas a 0.2, 0.75 y 1%.
• Reacciones adversas
El perfil de las reacciones secundarias de la ropivacaína es similar al
informado con otros anestésicos locales de tipo amida.
• Contraindicaciones
No se debe de utilizar en pacientes con hipersensibilidad.

BIBLIOGRAFÍA
Pierre Mitchell Aristil Chéry, "Manual de farmacología básica y clínica" McGraw-Hill
Interamericana, 2013.
Clark, Finkel. Farmacología. 5Ed