XILOCAÍNA® (LIDOCAÍNA) (ANESTÉSICO LOCAL)

COHEN BORRERO, paula Andrea; DEL VALLE OYOLA, María Fernanda.

Programa de Farmacia. Facultad de Química y Farmacia. Universidad del

Atlántico. barranquilla. Atlántico. Colombia.
28 de septiembre del 2022

RESUMEN

Consultamos aspectos químicos y análogos, modo de acción, actividad

farmacológica, disponibilidad farmacéutica, comercialización y precio del fármaco
Xilocaína® (Lidocaína) (Anestésico Local).

Palabras clave: anestésico local, antiarrítmico, pH ambiental, inyección

subcutánea.

ABSTRACT

We consult chemical and analogous aspects, mode of action, pharmacological

activity, pharmaceutical availability, commercialization and price of the drug
Xylocaine® (Lidocaine) (Local Anesthetic).

Keywords: local anesthetic, antiarrhythmic, ambient pH, subcutaneous injection.

INTRODUCCIÓN

La presente consulta acerca de este A todo esto, podemos predecir un

fármaco nos muestra que tipo es, precio estimado o aproximado de
como se utiliza y como actúa en este fármaco.
nuestro cuerpo de diferente manera
de como es consumida o utilizada.
LIDOCAÍNA
Podemos conocer mas acerca de su
fabricación y comercialización al Formula: C14H22N2O
público, en pocas palabras que tan
consumido o utilizado es este
fármaco.

Estructura química
Análogos: Mepivacaína, Prilocaína,
Etidocaína, Bupivacaina,
Procainamida, Ropivacaína, Articaína
y la Levobupivacaína.
La lidocaína es un anestésico local de
tipo amida y se usa como crema
tópica, gel, parche o aerosol, solución
oral e inyección para la anestesia
local. La lidocaína se ha utilizado
como anestésico local desde 1948,
pero no fue hasta 1962 que el
fármaco se utilizó por primera vez
para tratar la taquicardia ventricular o
fibrilación ventricular.
La lidocaína es también utilizada
como antiarrítmico. Se clasifica como
un antiarrítmico de clase Ib, que
incluye mexiletina, tocainida y Después de aplicar parches de más
fenitoína. La lidocaína parenteral es
un agente antiarrítmico que se usa
para tratar las arritmias ventriculares
agudas potencialmente mortales.
Aunque históricamente la lidocaína se
ha utilizado como antiarrítmico de
primera línea para las arritmias
ventriculares, ahora se considera una
segunda opción después de agentes
alternativos como la amiodarona. Se
ha demostrado que la lidocaína es
ineficaz para prevenir las arritmias en
pacientes que han sufrido un infarto
de miocardio.
Modo de acción
La lidocaína se puede administrar por
vía tópica, oral e intravenosa. La
lidocaína se absorbe casi por
completo después de la
administración oral, pero sufre un
extenso metabolismo de primer paso
en el hígado, lo que da como
resultado una biodisponibilidad
sistémica de solo el 35%. Aunque la
lidocaína no se administra por vía
oral, la absorción sistémica es posible
cuando se usa la solución oral
viscosa.
La absorción de lidocaína a través de
la piel está relacionada con la
duración y la superficie del parche.
Si usa 1 parche de lidocaína de
acuerdo con las instrucciones solo el
segundo día, la dosis fija se absorbe
a través de la piel y entra en la
circulación sistémica en cantidades
muy pequeñas.
de 20 cm2 sobre la piel intacta
durante 12 horas, la dosis absorbida
de lidocaína es de 6
mg, lo que da como resultado una
Cmax de 0,13 ug/ml. En pacientes
con función renal normal, la
concentración de lidocaína no
aumenta con el uso diario.
Después de la administración tópica
de soluciones viscosas o geles a las
membranas mucosas la duración del
efecto es de 30 a 60 minutos y el
efecto máximo se manifiesta dentro
de los 2 a 5 minutos. La anestesia
local comienza a aparecer dentro de
los 2,5 minutos después de aplicar el
gel a las membranas mucosas. Las
concentraciones séricas de lidocaína
son <0,1 mg/ml dentro de los 15
minutos posteriores a la aplicación. Si
se retira el parche a los 15 minutos
de la aplicación, la anestesia local
dura unos 30-40 minutos.
Después de la inyección intravenosa,
la lidocaína se divide en dos fases. La
primera fase representa la
distribución de lidocaína a los tejidos
más perfundidos. En la segunda fase,
más lenta, el fármaco se distribuye en
la grasa y los tejidos del músculo
esquelético. La lidocaína se distribuye
menos en pacientes con insuficiencia
cardíaca. El efecto de las dosis
intravenosas comienza
inmediatamente, mientras que el
efecto de las dosis intramusculares
dura de 5 a 15 minutos. La duración
de la acción es de 10 a 20 minutos
para una dosis intravenosa y de 60 a
90 minutos para una dosis
intramuscular, aunque esto depende
en gran medida de la función
hepática.
Después de la inyección subcutánea,
solo una pequeña cantidad de
lidocaína ingresa a la circulación,
aunque la administración repetida
puede generar niveles detectables de
lidocaína debido a la acumulación
gradual del fármaco o sus
metabolitos. La duración del efecto de
la lidocaína subcutánea es de 1 a 3
horas, dependiendo de la
concentración de lidocaína utilizada.
La lidocaína se metaboliza
extensamente en el hígado en dos
compuestos activos,
monoetilglicinaxilidida y glicinexilidida,
que poseen 100% y 25% de la
potencia de lidocaína,
respectivamente.
No se sabe si la lidocaína se
metaboliza en la piel. La semivida
inicial de la lidocaína en un individuo
sano es 7-30 minutos, seguidos por
una vida media terminal de 1,5-2
horas.
La insuficiencia cardíaca congestiva,
enfermedad hepática, o infarto de
miocardio puede disminuir el flujo
sanguíneo hepático y el aclaramiento
de disminución de la lidocaína. La
semivida terminal en pacientes con
insuficiencia cardiaca, uremia o
cirrosis es de 115 minutos
Actividad farmacológica
La lidocaína reduce la permeabilidad
de las membranas celulares a los
cationes, especialmente a los iones
de sodio, a una concentración aún
mayor de iones de potasio. Esto
provoca, dependiendo de la
concentración de lidocaína, una
disminución de la excitabilidad de las
fibras nerviosas debido al aumento de
la permeabilidad al sodio, lo que se
traduce en una disminución del
potencial de acción. Dentro de la
célula, la molécula de lidocaína
ingresa al canal de sodio abierto y lo
bloquea al unirse a un receptor
específico. Mucho menos importante
es el efecto directo de la lidocaína
sobre la membrana celular.
Puesto que la lidocaína, antes de
alcanzar su lugar de acción, ha de
pasar a la célula, su efecto depende
de su pKa y del pH ambiental, es
decir, de la proporción de base libre
que es la fracción que migra
predominantemente a través de las
membranas lipófilas de las fibras
nerviosas.
En un tejido inflamado el efecto
anestésico local disminuye debido al
menor pH en estas regiones.
Después de la absorción, la lidocaína
puede provocar la estimulación del
sistema nervioso central y la
subsiguiente depresión del sistema
nervioso central, y en el sistema
cardiovascular afecta principalmente
al miocardio, donde puede reducir la
excitabilidad eléctrica, la velocidad de
conducción y la fuerza de
contracción. Tiene un inicio de acción
rápido (alrededor de un minuto
después de la inyección intravenosa y
15 minutos después de la inyección
intramuscular) y se propaga
rápidamente a los tejidos
circundantes. La lidocaína inhibe la
actividad de las estructuras
excitatorias, como las fibras nerviosas
sensoriales, motoras y autonómicas,
y el sistema de conducción del
impulso cardíaco. La lidocaína
bloquea reversiblemente la
conducción en las fibras nerviosas
sensoriales en el área de uso. El
efecto dura alrededor de 10 a 20
minutos después de la inyección
intravenosa y alrededor de 60 a 90
minutos después de la inyección
intramuscular.
Disponibilidad farmacéutica
Las presentaciones más comunes de
este medicamento son en solución
inyectable y en crema. La mayoría de
las veces el uso es a través de una
inyección. La dosis tiene que ser
ajustada de acuerdo con el
tratamiento requerido.
Comercialización y precio
laboratorios NORMON S.A
 Lidocaína NORMON 10 mg/ml
solución inyectable EFG
 Lidocaína NORMON 20 mg/ml
solución inyectable EFG
 Lidocaína NORMON 50 mg/ml
solución inyectable EFG
B. Braun Medical SA
 Lidocaína B. Braun 50 mg/ml
solución inyectable- bajo
prescripción
Fresenius Kabi España S.A
  LIDOCAÍNA CLORHIDRATO
2% FRESENIUS KABI,
Solución inyectable -$2.323
ROPSOHN LABORATORIOS LTDA.
 ROXICAINA ATOMIZADOR
CAJA CON FRASCO SPRAY
CON 83 ML- $ 73.700
Ropsohn Therapeutics Ltda
 Roxicaina Pomada Tubo
X10G. Lidocaína 5%- $19.450
CONCLUSIONES
La XILOCAÍNA® (LIDOCAÍNA) como
medicamento se llego a usar de
manera inadecuada para un
tratamiento que este fármaco no tenía
tanta eficacia, pero con el tiempo a
este se le dio su uso correcto.
Se informa que tiene diferentes
maneras de uso y por cada uso actúa
en un tiempo diferente y de manera
diferente en nuestro cuerpo lo por
que hay que tener claro qué manera
se quiere usar este fármaco y estar
atento en las condiciones que este
nuestro cuerpo para poder usarlo.
Se nos dice que cambios
atravesamos al usar este fármaco en
nuestro cuerpo y por qué reacciona
así, porque nos afecta así.
Este fármaco se presenta y se
comercializa mayormente en un
formato inyectable o en crema ya que
se utiliza para pequeñas practicas
quirúrgicas poco invasivas, esto no es
en todos los casos, pero si en su
mayoría.
Por la misma razón los laboratorios
producen este formato en su mayoría
ya que tiene una alta demanda del
publico consumidor.
BIBLIOGRAFÍA
-FICHA TECNICA LIDOCAINA B.
BRAUN 50 mg/ml solución inyectable
https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft
/37714/FichaTecnica_37714.html#:~:t
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%20musculares%2C%20hasta
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-LIDOCAINA
https://www.iqb.es/cbasicas/farma/
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https://es.wikipedia.org/wiki/Lidoca
%C3%ADna
-FICHA TECNICA LIDOCAINA
CLORHIDRATO 2% FRESENIUS
KABI
https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft
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propiedades-farmacol-gicas
-LIDOCAINA. VADEMECUM.
https://www.iqb.es/cbasicas/farma/far
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