FARMACOLOGÍA CLÍNICA

GRUPO V A

“FÁRMACOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS”

Presentado por:
Maite Daniela Alcázar Murillo
Valentina Amador Pereira
Manuel David Escalante
Daniela Del Carmen Ariza Gómez
José Antonio Escalante Hernández

Presentado a:
Edith Quant González

UNIVERSIDAD METROPOLITANA
FACULTAD DE MEDICINA
SEMESTRE V
2021

Fármaco Mecanismo de acción
AGONISTA COLINÉRGICOS
Estimula receptores
muscarínicos y nicotínicos
Acetilcolina
imitando los mismos efectos que
la ACh.
Estimula los receptores
Pilocarpina colinérgicos, debido a que se
unen perfectamente a los
receptores muscarínicos.
Presentación
Usos RAM
farmacéutica
Acción directa
• Carece de importancia terapéutica
debido a su multiplicidad de
acciones (lo que conduce a efectos
difusos),
• Entre sus acciones tenemos:
• Disminución de la frecuencia
cardiaca y el gasto cardiaco.
• Causa vasodilatación y reduce la • Polvo y disolvente
Efectos de corta duración:
presión arterial. para solución
• Visión borrosa.
• Aumenta la secreción de saliva. oftálmica.
• Bradicardia.
• Aumenta la secreción de ácido
• Hipotensión.
gástrico. • Ampolla, para
• Disnea.
• Estimula las secreciones y la administración
• Hiperhidrosis. intravenosa.
motilidad intestinales.
• También promueve las secreciones
bronquiolares y causa
broncoconstricción.
• Aumenta el tono del músculo
detrusor provocando la micción.
• Estimula la contracción del musculo
Ciliar (miosis).
• Miosis rápida, y contracción de los • Sudoración.
músculos ciliares. (diaforesis) • Comprimido.
• Trata el Glaucoma de Angulo abierto • Mareo.
y cerrado por disminución de la • Solución
presión intraocular. Oftálmica.
 • Promueve la salivación en pacientes • Aumento de la
con Xerostomía. salivación y secreción • Gel oftálmico.
• Trata el síndrome de Sjögren, que nasal.
se caracteriza por boca seca y falta • Visión borrosa. • Solución
de lágrimas. • Náuseas y Vómitos. Inyectable.
• Aumento de la presión
arterial.
• Micción frecuente.
• Diaforesis
• Náusea/vómitos
• Rinitis
• Diarrea
Tiene un efecto agonista M1, • Cefaleas
pero es mayor su afinidad hacia • Sinusitis
los receptores M3 del epitelio de
• Infecciones del
las glándulas salivares y
Se usa para tratar a los pacientes con tracto
lacrimales. La afinidad de la
síndrome de Sjögren, es un trastorno que respiratorio
cevimelina hacia los diferentes • Tabletas de 20 y
se caracteriza por provocar resequedad superior
Cevivelina subtipos de receptores depende 30 mg
en ciertas partes del cuerpo, este • Dispepsia
del tipo de tejido y de ensayo
empleados. Como estimulante
fármaco trata la xerostomía (resequedad • Dolor abdominal
en la boca)
de los receptores muscarínicos • Infecciones
en general, la cevimelina del tracto
estimula la secreción de las urinario
glándulas exocrinas • Tos
• Faringitis
• Bronquitis
• Artralgia
• Sofocos
 Fármacos de acción indirecta reversible
• Bradicardia
• Disnea
Se usa para el diagnóstico de debilidad • Náuseas
muscular en personas con miastenia • Miosis • Ampolla con
Inhibe la hidrólisis de gravis y distinguirla de una crisis • Sudoración 10 mg de
acetilcolina por unión colinérgica. En la miastenia gravis, el • Debilidad cloruro
Edrofonio competitiva a la paciente no es capaz de producir muscular Edrofonio en
acetilcolinesterasa. Corta suficiente estimulación de los receptores • Relajación 1 ml de
acción nicotínicos, por lo que el edrofonio de solución.
permitirá que la esfínteres
concentración de
• Sialorrea
• Sueño
• Convulsiones
• náuseas • Vía oral,
La rivastigmina inhibe la acetil-
comprimidos y
y butirilcolinesterasa, con lo • vómitos solución
cual facilita la
• pérdida del (gotas)
neurotransmisión colinérgica
apetito cápsulas
al enlentecer la degradación de La rivastigmina es un medicamento
duras de
la acetilcolina liberada por empleado para mejorar los síntomas de
• acidez 1,5mg, 5 mg, 3
neuronas colinérgicas la enfermedad de Alzheimer o ralentizar
estomacal o mg, 4,5 mg y 6
Rivastigmina funcionalmente intactas. el deterioro progresivo que se produce
indigestión mg en
Así pues, la rivastigmina en la misma. Actúa a nivel cerebral
• dolor de envases de 56
puede tener un efecto incrementando la cantidad disponible de
estómago comprimidos,
beneficioso sobre el déficit acetilcolina
y de 1,5 mg,3
cognitivo derivado del • pérdida de peso mg, 4,5 mg y 6
deterioro del sistema
colinérgico en la demencia de • Diarrea mg en
envases de
Alzheimer • Mareos 112
 comprimidos. Y
• dolor de cabeza también ofrece
• cansancio este
extremo medicamento
en solución de
120ml 2mg/ml
y vía
transdérmica
(parches)

• Trastornos de la
acomodación
La piridostigmina ejerce sus • Mareos
efectos al competir con la
acetilcolina para su sitio de • hipersecreción
unión en la acetilcolinesterasa. bronquial
Al interferir con la destrucción
La Piridostigmina se usa para el • espasmo bronquial
tratamiento de debilidad muscular en • espasmo laríngeo
enzimática de la acetilcolina,
personas con miastenia gravis y para • Ampollas con una
piridostigmina potencia la acción
combatir los efectos de la toxicidad por • bradicardia
concentración de 5
Piridostigmina de la acetilcolina tanto en el
droga de tipo curariforme La • hipersalivación mg /ml. Comprimidos
músculo esquelético (receptor
piridostigmina se usa • sudoración de 60 mg
nicotínico) y el tracto GI (receptor • incontinencia
ahora para el tratamiento de la hipotensión
muscarínico). La piridostigmina urinaria
ortostática
también puede estimular las
• Diarrea
respuestas colinérgicas en los
ojos (causando miosis) si se • Calambres
aplica directamente abdominales
• Aumento del
peristaltismo.
Inhibidor reversible de la Se usa en el tratamiento de la sobredosis • Cardiovascular:
• Ampolla 2
Fisostigmina acetilcolinoesterasa, impide la de fármacos con acciones asistolia,
mg/5 mL
destrucción de la acetilcolina y anticolinérgicas y para revertir los efectos bradicardia,
 produce un efecto de los bloqueadores neuromusculares, a palpitaciones.
parasimpaticomimético nivel gastrointestinal causa la contracción • Sistema nervioso
indirecto mediante el aumento del músculo liso, a nivel ocular provoca central:
de la concentración de miosis y a nivel del SNC produce: alucinaciones,
acetilcolina en el receptor espasmos del músculo esquelético, nerviosismo,
fasciculaciones y parálisis del músculo intranquilidad,
esquelético debido a dosis mayores picor,
convulsiones.
• Dermatológicos:
diaforesis.
• Gastrointestinales:
diarrea,
movimientos
intestinales
frecuentes,
nausea, salivación,
• gastralgia,
vómitos.
Reactivadores
• Una hora tras la
Tratamiento de la debilidad muscular y la administración
insuficiencia respiratoria derivada de la intramuscular:
Es un reactivador de la misma secundaria a intoxicación aguda dolor en zona de
colinesterasa. La acción principal por pesticidas y agentes químicos como administración. • Solución
de la pralidoxima es reactivar la gases nerviosos de tipo organofosforado • Más frecuentes inyectable IM,
Pradicdocina
colinesterasa (principalmente con síntomas moderados- graves como (mayor riesgo y infusión IV
fuera del sistema nervioso adyuvancia a la atropina. más graves si la 20-25 ml
central) Control de la sobredosis de infusión
medicamentos anticolinesterásicos intravenosa es
utilizados para tratar lamiastenia gravis rápida): síntomas
anticolinérgicos
 derivados de su
administración
(visión borrosa,
diplopía y
• problemas de
• •Hipersensibilidad
al principio activo o
a alguno de sus
excipientes. • Solución inyectable.
Estimula el SNC y después • •Insuficiencia Solución
Está indicada como coadyuvante en el
lo deprime; tiene acciones cardiaca, arritmias transparente incolora
tratamiento del síndrome del intestino
antiespasmódicas sobre cardíacas. 1 mg/ml
irritable (colon irritable, colitis mucosa y
Atropina
músculo liso y reduce
colon espástico). Estimulante cardiaco • •Glaucoma (la
secreciones, especialmente atropina induce un Se administra
en presencia de bradicardia vagal
salival y bronquial; reduce la incremento de la mediante inyección
inducida. En la intoxicación por
transpiración. Deprime el presión intraocular). intravenosa o
insecticidas órgano-fosforados u otros
vago e incrementa así la inyección
ANTAGONISTAS COLINERGICOS

compuestos anticolinesterásicos. • •Miastenia

frecuencia cardiaca.
Actúa bloqueando los
receptores muscarínicos en
el pulmón, inhibiendo la
Ipratropio
broncoconstricción y la
secreción de moco en las
vías aéreas.
gravis, puede intramuscular.
agravar una crisis
• •Obstrucción
píloro-duodenal.
Está indicado en el tratamiento de • son cefalea, tos,
broncoespasmo reversible asociado con faringitis, sequedad
• Solución para
enfermedad pulmonar obstructiva crónica de boca, trastornos
inhalación por
(EPOC). de la motilidad
nebulizador.
indicado, cuando se usa de forma gastrointestinal
• Solución
concomitante con agonistas - beta2 (incluyendo
transparente,
inhalados para el tratamiento de la estreñimiento,
incolora
obstrucción reversible de las vías aéreas, diarrea y vómitos),
como en el del asma agudo y crónico visión borrosa,

La escopolamina antagoniza
la acetilcolina en los
receptores muscarínicos de
la piel, tracto gastrointestinal,
tracto respiratorio, corazón,
Escopolamina sistema nervioso central y
del ojo), aunque, en dosis
altas, puede ocurrir el
antagonismo de los
receptores nicotínicos (por
ejemplo, músculo
esquelético, ganglios).
Es un bloqueador neuromuscular
despolarizante, por lo que
Succinilcolina compite con la Acetilcolina para
ocupar los receptores
colinérgicos de la placa motora,
precipitación de
glaucoma agudo de
ángulo estrecho,
náuseas y mareos.
• Desorientación,
excitación
psicomotriz,
alucinaciones, delirio
y agresividad, similar
Clínicamente, la escopolamina se usa al producido por la
para prevenir las náuseas y los vómitos atropina, conocido
asociados con la enfermedad de como “delirio • Solución inyectable.
movimiento, para reducir la salivación y atropínico”. En dosis • Solución acuosa
el exceso de secreciones bronquiales muy altas produce límpida e incolora 0,4
antes de la cirugía, para reducir los convulsiones, o 0,5 mg/ml
estados espásticos en el parkinsonismo, depresión severa y
y para producir la refracción ciclopléjica coma. • Oral
y dilatación de las pupilas en el • Trastornos • Intravenosa
tratamiento de la iridociclitis pre- y gastrointestinales: • Transdemica
postoperatoria. xerostomía con
dificultad para
tragar y
estreñimiento
• Trastornos del
sistema nervioso
Bloqueadores neuromusculares
Es un bloqueador neuromuscular • Muy frecuentes:
despolarizante, por lo que compite con la presión intragástrica
Acetilcolina para ocupar los receptores elevada, • Ampolla
colinérgicos de la placa motora, y como fasciculación
la Acetilcolina, se combina con estos muscular, dolores
y como la Acetilcolina, se
combina con estos receptores despolarización
para producir la despolarización
receptores para producir la musculares post-
operatorios.
• Frecuentes: presión
intraocular elevada,
bradicardia,
taquicardia, rubor,
exantema,
mioglobinemia,
mioglobinuria y
aumento transitorio
de potasio sérico.
• Relevancia clínica:
hipertermia maligna
y rabdomiólisis.