Descenso de la frecuencia y del gasto cardíaco, Descenso de la presión arterial
Otras acciones: En el tracto gastrointestinal, la acetilcolina aumenta la secreción salival y estimula las secreciones y la motilidad
ACCION DIRECTA (REBERSIBLES)
Los agonistas colinérgicos
(denominados también
parasimpaticomiméticos) imitan los
efectos de la acetilcolina tras unirse
directamente a los colinorreceptores.
AGONISTAS
COLINERGICOS
ACCIÓN INDIRECTA(IRREBERSIBLES)
Diversos compuestos
organofosforados sintéticos
tienen la capacidad de
unirse covalentemente a la
acetilcolinesterasa.
• ACETILCOLINA intestinales, así como las bronquiolares. En el tracto genitourinario, eleva el tono del músculo detrusor, con emisión de orina. En
el ojo, estimula la contracción del músculo ciliar para la visión próxima y del músculo esfínter pupilar, con miosis
El carbacol tiene unos profundos efectos sobre los sistemas cardiovascular y gastrointestinal por su actividad de estimulación
ganglionar; inicialmente, puede estimular estos sistemas y luego deprimirlos
• CARBECOL Usos terapéuticos: Debido a su gran potencia, a su falta de selectividad por los receptores y a su acción relativamente duradera,
el carbacol se utiliza raramente con fines terapéuticos, excepto como agente miótico en el ojo para tratar el glaucoma, ya que
produce contracción pupilar y descenso de la presión intraocular
El betanecol estimula directamente los receptores muscarínicos, con aumento de la motilidad y el tono intestinales.
• BETANECOL En urología se utiliza el betanecol para estimular la vejiga atónica, particularmente en el posparto o en la retención urinaria
posoperatoria no obstructiva.
En aplicación tópica sobre la córnea, la pilocarpina produce rápidamente miosis y contracción del músculo ciliar
• PILOCARPINA La pilocarpina es el fármaco de elección para el descenso urgente de la presión intraocular en el glaucoma, tanto de ángulo
estrecho, como de ángulo ancho.
Se emplea en el diagnóstico de miastenia grave, que es una enfermedad autoinmune causada por anticuerpos contra el receptor
• Edrofonio
nicotínico en las uniones neuromusculares.
Esto causa su degradación, lo cual deja menos receptores disponibles para interactuar con el neurotransmisor.
el exceso de fármaco puede inducir una crisis colinérgica (el antídoto es atropina).
La fisostigmina posee un amplio abanico de efectos: no solamente estimula los lugares muscarínicos y nicotínicos del sistema
• Fisostigmina nervioso autónomo, sino también los receptores nicotínicos de la unión neuromuscular.
Usos terapéuticos: aumenta la motilidad intestinal y vesical, produce miosis y espasmo de acomodación, descenso de la presión
intraocular. Se utiliza para tratar el glaucoma,
Sus efectos sobre el músculo esquelético son mayores que los de la fisostigmina, y puede estimular la contractilidad antes de
• Neostigmina provocar parálisis.
Usos terapéuticos: Se emplea para estimular la vejiga y el tracto GI, y también como antídoto de la tubocurarina y de otros
bloqueadores neuromusculares competitivos. La neostigmina ha resultado útil para el tratamiento de la miastenia grave
• Piridostigmina y ambenomio La piridostigmina y el ambenomio son también inhibidores de la colinesterasa que se utilizan
en el tratamiento crónico de la miastenia grave.
los pacientes con enfermedad de Alzheimer sufren un déficit de
neuronas colinérgicas en el SNC.
• Tacrina, donepezilo, rivastigmina y galantamina Esta observación condujo al desarrollo de anticolinesterasas como
posible remedio para la pérdida de la función cognitiva.