Fármacos

Agonistas colinérgicos
1
Agonistas colinérgicos de acción directa
Fármaco Acciones Usos terapéuticos Efectos adversos Puntos Farmaco

sobresalientes cinética
Betanecol • Estimula los receptores • Megacolon • Estimulación colinérgica • Ester Duración

muscarínicos = mayor • Vejiga atónica general: sudoración, carbomoilo de 1
intensidad y tono intestinal • Atonía neurógena taquicardia refleja, • No es hora
• Estimula músculo detrusor broncoconstricción, hidrolizado
= estimula la micción hipotensión, diarrea, por AChE
Resumen: Musculatura lisa de salivación, náusea, • Carece de
la vejiga y vías rubor, dolor abdominal. acción
gastrointestinales nicotínica
Pilocarpina • Miosis rápida, contracción • Glaucoma • Visión borrosa, ceguera • Alcaloide Inicia en
del musculo ciliar y (reducción de nocturna, dolor del área • Estable a la unos
espasmo de la urgencia, tanto de las cejas hidrólisis minutos
acomodación de ángulo abierto • Exageración de efectos por AChE y dura de
• Estimulante potente de las como cerrado) parasimpáticos: • Penetra el 4a8
secreciones (sudor, • Xerostomía sudoración (diaforesis) y SNC horas
lágrimas y saliva) (Síndrome de salivación abundantes • Actividad
Sjögren) muscarínica
2
Agonistas colinérgicos de acción indirecta:
agentes anticolinesterasa (reversible)
Fármaco Acciones Usos terapéuticos Efectos adversos Puntos sobresalientes Farmaco

cinética
Edrofonio • Se une al • Diagnóstico de miastenia grave • Crisis colinérgica: • No penetra el SNC Duración
centro • Diferenciar entre crisis Diarrea, Micción, de 10 a
activo de colinérgicas y miasténicas Miosis, 20
AChE • Revertir efectos de los Bradicardia o minutos
previnien bloqueadores musculares no Taquicardia, (Eliminac
do la despolarizantes después de Nauseas y Vomito, ión renal
hidrolisis cirugía Lagrimeo, rápida)
de ACh • Valorar tratamiento con Cansancio o Fatiga
inhibidor de colinesterasa y Salivación
3

cinética
Fisostigmina • Contracción del • Contrarrestar la • Convulsiones • Substrato de AChE Duración

músculo liso sobredosis por fármacos • Bradicardia y caída • Estimula los sitios de 30
gastrointestinal, anticolinérgicos como la del gasto cardíaco muscarínicos, minutos
miosis, atropina • Parálisis del nicotínicos del SNA a 2 horas
bradicardia e • Revertir efectos de los músculo y nicotínicos de la
hipotensión bloqueadores esquelético (a la unión
(muscarínico) neuromusculares larga y con dosis neuromuscular
• Espasmos o mayores) • Entra al SNC
parálisis del
músculo
esquelético y
fasciculaciones
(nicotínico)
4
Fármaco Acciones Usos terapéuticos Efectos adversos Puntos Farmacocinét

sobresaliente ica
s
Neostigmina • Efectos mayores en el • Estimular la • Estimulación • No entra al • Duración
músculo esquelético que vejiga y las vías colinérgica SNC de 30
la fisostigmina gastrointestinales generalizada: • Contraindi minutos a
• Estimular la • Antídoto para salivación rubor, cado en 2 hora
contractibilidad antes de bloqueadores hipotensión, náusea, obstrucció • Absorción
paralizar neuromusculares dolor abdominal, n intestinal deficiente
competitivos diarrea, o de la en a las
(manejar los broncoespasmo. vejiga vías
síntomas de la • Sin efectos en el SNC urinaria gastrointes
miastenia grave) tinales
5
agentes anticolinesterasa (irreversible)
Fármaco Acciones Usos terapéuticos Efectos Puntos Farmaco

adversos sobresalientes cinética
Ecotiofato • Unión covalente al sitio activo de AChE • Solución • Cataratas • Tóxicos

(aumento de la duración de la ACh) oftálmica • El envejecimiento
[para la restauración de la actividad de tópica para el (pérdida de un
AChE es necesario la nueva síntesis] glaucoma de grupo alquilo)
• Estimulación colinérgica generalizada, ángulo abierto hace imposible
parálisis de la función motora (produce que se rompa el
dificultades respiratorias) y convulsiones enlace entre el
• Miosis intensa fármaco y la AChE
Paratión
Se utiliza praloxima para reactivar la AChE inhibida pero debe ser antes del envejecimiento
6
Antagonistas colinérgicos
7
Agentes antimuscarínicos
Fármaco Acciones Usos terapéuticos Efectos adversos Puntos Farmacocin

sobresalientes ética
Atropina • Midriasis, falta de respuesta a • Efectos midriáticos • Periféricos: boca • Viene de la • Duración
la luz y cicloplejía. y ciclopléjicos, seca, visión belladona de 4
• Antiespasmódico en el túbulo sirve para borrosa, ojos • Alta afinidad horas
intestinal con reducción de medición de arenosos, a los (se absorbe
saliva, micción y errores de taquicardia, receptores con
acomodación ocular (no refracción sin retención urinaria muscarinicos facilidad,
afecta la secreción de ácido). interferir en la y estreñimiento. (competitivo) metabolism
• A dosis baja: ligera acomodación. • Centrales: • Efecto o hígado
disminución en la frecuencia • Antiespasmódico inquietud, periférico y eliminación
cardíaca (por bloqueo de M1 • Tratar la confusión, central orina)
presinápticas inhibidoras) bradicardia alucinaciones y • Peligroso en • Duración
• A dosis alta: Aumento de la • Antisecretor (antes delirio, niños de 7 a
frecuencia cardiaca (por de cirugías) evolucionando a • Antídoto: 14 días
bloqueo de M2 en nodo SA) • Antídotos para depresión, Fisostigmina para uso
• Bloquea receptores M en las agonistas colapso oftálmico
glándulas salivales colinérgicos respiratorio y
(xerostomía), sudoríparas y (intoxicación por cardiovascular y
lagrimales organofosfatos) muerte 8
Fármaco Acciones Usos terapéuticos Efectos Puntos Farmacocin

adversos sobresalientes ética
Escopolamina • Efectivo para la cinetosis • Prevención de • Similares a • Mayor acción Duración

(mareos por movimiento) cinetosis (parche la atropina sobre el SNC que mayor que
• Bloquear memoria a corto hasta por 3 días), la atropina la atropina
plazo náuseas, vómito • Susceptible de
• Sedación (dosis posoperatorios abuso
bajas/terapéuticas) • Más eficaz si se
• Excitación (dosis mayores) usa de forma
• Euforia profiláctica
9

Ipatropio • Se administran por inhalación y • Manejo agudo • Acción breve

debido a sus cargas positivas no del asma
entran al sistema circulatorio o al
Tiotropio SNC (solo tienen efectos en el • Manejo • Acción
sistema pulmonar) crónico del prolongada
asma
10

Tropicamida • Produce midriasis y cicloplejía Duración

(solución oftálmica) de 6
horas
Trihexifenidilo • Coadyuvantes con otros agentes
antiparkinsonianos
11
Agonistas adrenérgicos
12
Agonistas
Agonistas adrenérgicos de acción directa
Fármaco Acciones Usos terapéuticos Efectos adversos Puntos Farmacocinética
sobresalientes
Epinefrina • Fortalece la contractibilidad • Broncoespasmo • Aumentan las • Catecolamina • Inicio rápido

del miocardio y su • Choque demandas de • Dosis bajas: pero una
velocidad de contracción anafiláctico oxígeno del predominio B duración
(B1) (reacciones de miocardio • Dosis altas: breve de
• Liberación de renina (B1) hipersensibilida • Aumento de la predominio a acción
• Vasoconstricción piel, d de tipo I) presión sistólica • Vía
membranas mucosas y • Paro cardiaco y disminución de intramuscula
vísceras (a1) (restaura el la diastólica r o IV
• Vasodilatación hígado y ritmo cardiaco) • Ansiedad, miedo, • Metabolizad
músculo esquelético (B2) • Anestesia local tensión, cefalea, o por MAO y
• Broncodilatación (B2) (aumenta la temblor. COMT
• Inhibe histamina duración de la • Arritmias • Metabolitos:
(mediadores alérgicos) anestesia) cardiacas metanefrina
• Hiperglucémico (B2) • Cirugía • Edema y ácido
• Menor liberación de intaocular • Taquicardia por vanillil-
insulina (a2) (produce sensibilización mandélico
• Lipólisis por lipasa sensible midriasis) • Aumento de
a hormonas (B) glucosa 13
Agonistas
Fármaco Acciones Usos Efectos adversos Puntos Farmacocinética

terapéuticos sobresalientes
Norepinefrina • Dosis terapéutica: mayor • Choque • Necrosis (por • Débil • Administració

afinidad a-adrenérgico (aumento extravasación) actividad B2 n IV para inicio
• Vasoconstricción: aumenta la de la • Similares a por lo que no de acción
presión arterial sistólica y resistenci epinefrina es útil en el rápida
diastólica. a y a su • Blanqueamient broncoespas • Duración de 1
• Estimulo de los barroreceptores vez oy mo y su a 2 minutos
por el aumento de la presión: presión esfacelación* vasoconstricc • Se metaboliza
aumenta la actividad vagal y una arterial) de la piel a lo ión es por MAO y
bradicardia refleja (contrarresta largo de una intensa COMT
las acciones locales de vena inyectada • No • Metabolitos
norepinefrina del corazón) (por la administrarse inactivos se
vasoconstricci en las venas excretan en la
ón) periféricas orina
*[el esfacelo es restos inflamatorios y necróticos de tejidos]
14
Agonistas
Fármaco Acciones Usos Efectos Puntos Farmaco

terapéuticos adversos sobresalientes cinética
Isoproterenol • Acción directa en los receptores Similares a • Catecolamina

B1/B2 (no selectivo) la epinefrina sintética
• Aumento de la frecuencia cardíaca, (Solo • Acción alfa
contractibilidad y gasto cardíaco (Por aquellos insignificante
fuerte estimulo B1) relacionados
• Dilata las arteriolas del músculo con los
esquelético (estímulo B2) = menor receptores
resistencia periférica B)
• Puede aumentar ligeramente la
presión arterial sistólica pero reduce
en gran medida las presiones
diastólica y arterial media
• Broncodilator potente (B2)
15
Agonistas
Fármaco Acciones * Usos terapéuticos Efectos Puntos Farmaco

Dopamina A dosis bajas estimula D1 y D2: • Choque cardiogénico y • Nause Se
• Vasodilatación de los lechos vasculares séptico (Junto con as metaboli
periféricos mesentéricos y renal infusiones) • Hipert zada
• Interfiere con la liberación de • Aumento del gasto ensión rápidam
norepinefrina (D2 también se cardíaco y presión • Arritmi ente por
encuentran en las neuronas arterial (B1) as MAO o
adrenérgicas presinápticas) • Aumento de la (Similares COMT
A dosis medias estimula los B1 resistencia periférica (a1) a la (por esos
A dosis altas estimula los a1 • Aumento de la perfusión estimulaci sus
 Cardiovasculares: inotrópicos y renal y esplácnicas ón efectos
cronotrópicos positivos (B1), (aumenta el FG y orina) simpática) adversos
vasocontricción (a1) • Bradicardia, hipertensión son de
 Renal y visceral: Dilata las arteriolas e insuficiencia cardíaca duración
renales y esplácnicas aumentando el (cuando no sirven otros breve)
flujo (Dopaminérgicos) tratamientos)
*Clasificación de TorresGod
Clasificación Whalen:
Dosis menores: Beta – Dosis mayores: Alfa – Dosis renal: Dopaminérgicos 16
Agonistas
Fármaco Acciones Usos terapéuticos Efectos Puntos sobresalientes Farmaco

adversos cinética
Dobutamina • Efecto neto en receptores B1 • Aumenta el gasto • Usarse • Catecolamina

(tiene efectos menores en B2 cardíaco en la con sintética
[Vasodilatación] y a1 insuficiencia cuidado • No eleva las
[Vasocontricción] por lo que cardiaca tardía en la demandas de
se neutralizan) • Apoyo inotrópico fibrilació oxígeno del
después de cirugía n miocardio tanto
cardiaca auricular como otros fármacos
• Aumento de la simpaticomiméticos
conducción • Tolerancia con el uso
auriculoventricular prolongado
17
Agonistas

Fenilefrina • Se une a todos los • Tratamiento de taquicardia • Cefalea a • Adrenérgico Se puede

receptores a1 = supraventricular paroxística dosis sintético adminitr
vasocontricción, (por la bradicardia refleja) elevada ar por vía
aumentando tanto la • Hipotensión en pacientes (por oral,
presión sistólica como hospitalizados o quirúrgicos hipertensió tópica y
la diastólica (por la vasoconstricción) ne parenter
• No tiene efectos • Descongestionante nasal irregularida al
directos en corazón (por la vasocontricción que des
pero induce bradicardia disminuye el flujo cardiacas)
refleja (cuando se sanguíneo a las glándulas
administra secretoras de moco)
parenteralmente)
• Midriasis (a1)
18
Agonistas

sobresalient cinética
es
Clonidina • Acción a nivel central • Tratamiento de la • Letargo
sobre los receptores a2 hipertensión • Sedación
presinápticos para • Minimizar los síntomas • Estreñimiento
producir inhibición de los de abstinencia de los • Xerostomía
centros vasomotores opioides, el tabaquismo • Hipertensión por
simpáticos, disminuyendo y las benzodiacepinas rebote (por
el flujo de salida simpático • Trastorno por déficit de descontinuación
a la periferia atención e abrupta)
hiperactividad
19
Agonistas

sobresaliente
s
Salbutamol • Agonistas B2 de • Manejo de los • Temblor (se le suele • Evitar
acción breve = síntomas desarrollar tolerancia) administrarse
Broncodilatadores agudos del • Inquietud, aprehensión con
• Activación de asma (de y ansiedad inhibidores de
receptores B1 elección porque • Taquicardia o arritmias la MAO
(cuando es por vía es más selectivo (cuando se administra • Broncodilataci
oral podría ocurrir para los por vía oral debido a los ón menor a 3
esto) receptores B2) B1) horas
Salmeterol • Agonistas B2 de • Manejo de • No se recomiendan • Altamente • Una sola dosis
acción prolongada trastornos como monoterapia para eficaz proporciona
respiratorios el asma debido a que se cuando se broncodilataci
como asma y relaciona con aumento da junto ón por 12
enfermedades del riesgo de muerte con un horas
pulmonares relacionada con asma corticoestr • Inicio de
obstructivas oide acción
crónicas inhalado retardada
20
Agonistas
Agonistas adrenérgicos de acción indirecto
Fármaco Acciones Usos Efectos adversos Puntos Farmacocinétic
terapéuticos sobresali a
entes
Anfetamina • Acción estimuladora central
que aumenta la presión arterial
por acción a1 y B1, dada por
un aumento en la liberación no
vesicular de catecolaminas
como dopamina y
norepinefrina de las terminales
nerviosas
Tiramina • Puede entrar a la terminal • Episodios vasopresores • Es oxidada
nerviosa y desplazar la graves cuando se por la MAO
norepinefrina almacenada que administra junto a un en las vías
actúan sobre todo en los inhibidor de la MAO gastrointest
adrenoceptores • Subproducto normal del inales
metabolismo de la
tirosina
• Se encuentra en
alimentos fermentados 21
Agonistas
Agonistas adrenérgicos de acción mixta
Fármaco Acciones Usos terapéuticos Efectos Puntos Farmacocinética

adversos sobresalient
es
Efedrina Aumentan la • Hipotensión por anestesia • Malos sustratos para
liberación de la (eleva las presiones arteriales COMT y MAO
norepinefrina sistólica y diastólica por (duración de acción
almacenada de vasoconstricción y estimulación prolongada)
las cardiaca • Excelente absorción
terminaciones • Estimulación del SNC: aumenta por vía oral
nerviosas y la alerta, disminuye la fatiga y • Penetran en el SNC
también evita el sueño (seudoefedrina menos
estimulan • Mejora el desempeño atlético efectos)
Seudoefedrina directamente • Congestión nasal y sinusal (Vía • Se ha • Efedrina se elimina sin
tanto oral) usado de cambios por la orina
receptores a y manera • Seudoefedrina pasa
B (acciones ilegal por un metabolismo
similares a las para hepático incompleto y
de epinefrina producir se elimina por la orina
pero menos metanfet
potentes) amina 22
Antagonistas adrenérgicos
23
Agentes bloqueadores a-adrenérgicos
Fármaco Acciones Usos Efectos adversos Puntos Farmaco

terapéuticos sobresalientes cinética
Fenoxibenzamina • Alfa- bloqueador no selectivo, no • Tratamien • Arritmias

competitivo (a1 y a2) to de la cardiacas
• Cardiovasculares: sudoració • Dolor por
 Previene vasocontricción = menor n y la angina
resistencia periférica y taquicardia hipertensi • Hipotensión
refleja ón por postural,
 Aumento de la liberación de feocromoc Nauseas,
norepinefrina (por bloqueo de los a2 itoma congestión
presinápticos en las terminales de • Tratar la nasal, vómito
los nervios simpáticos del corazón) enfermed • Inhibir la
 Aumento de la frecuencia cardiaca y ad de eyaculación
gasto cardiaco (mediado por B1 por Raynaud y
aumento de la norepinefrina) el
• Reversión de epinefrina: congelami
 Revierte las acciones agonistas alfa ento
 No bloquea la vasodilatación por la
acción B2
24

adversos sobresalient ética
es
Fentolamina • Bloqueo competitivo de los • Diagnóstico y manejo a • Duración
receptores a1 y a2 corto plazo de de 4
• Efectos similares a los de feocromocitoma horas
fenoxibenzamina • Prevención de la después
necrosis dérmica por de una
extravasación de sola
norepinefrina inyección
• Tratar crisis
hipertensivas debido a
la retirada abrupta de
clonidina o ingestión
de alimentos que
contienen tiramina en
pacientes que toman
inhibidores de la
monoaminooxidasa
25
Fármaco Acciones Usos Efectos adversos Puntos Farmacoci
terapéuticos sobresalien nética
tes
Prazosina • Bloqueador competitivo de receptor • Tratamiento de • La primera dosis • Adminitra • Metabol
a1 (mayor afinidad a1B) la hipertensión puede causar una rse a la itos
• Disminuyen la resistencia vascular pero no como respuesta hora de inactivo
periférica y reduce la presión arterial monoterapia hipotensiva dormir o s que se
al causar relajación del musculo liso (no se produce ortostática a 1/3 de secretan
vascular tolerancia), hay exagerada llegando la dosis por la
• Causan cambios mínimos en el gasto mejoría en los a desmayo en la orina
cardiaco, flujo sanguíneo renal y lípidos y • Mareo, falta de primera
filtración glomerular glucosa energía, congestión ocasión
nasal, cefalea,
Tamsulosina • Bloqueador de receptor a1 • Tratamiento de
somnolencia e
• Efectos menos pronunciados sobre la la hiperplasia
hipotensión
presión arterial debido a que son prostática
ortostática
menos selectivos para los receptores benigna
• Efecto
a1B de los vasos sanguíneos y más
antihipertensivo
selectivos para los receptores a1A en
adictivo
la próstata y la vejiga (bloqueo a1A =
• Síndrome del iris
disminución del tono en el músculo
flácido
liso del cuello de la vejiga y la
próstata, mejorando el flujo urinario)
26

Yohimbina • Bloqueador a2 competitivo • Estimulante

selectivo: funciona al nivel del sexual y en el
SNC para aumentar el flujo de tratamiento de
salida simpático de la periferia la disfunción
eréctil
(aunque no se
recomienda su
uso)
27
Agentes bloqueadores b-adrenérgicos no selectivos
Fármaco Acciones Usos Efectos Puntos Farmacocinétic
terapéuticos adversos sobresalient a
es
Propanolol • Bloquea receptores B1 y B2 con la • Atenuar las • Broncocons • Bloquea • Existen para
(Prototipo) misma afinidad arritmias tricción al dosificación
• Cardiovasculares: supraventricul • Arritmias isoproter una vez al
 Disminuye el gasto cardiaco con efectos ares (por enol día
negativos inotrópicos y cronotrópicos • Hipertensión suspensión • Fámacos • Vía oral:
 Deprime la actividad nodal SA y AV = crónica (por abrupta que absorción
bradicardia disminución debido a inhibe su casi por
 Disminuye la carga de trabajo y el del gasto que regula metaboli completo
consumo de oxígeno cardiaco, a la alta los smo: • Metabolism
• Vasoconstricción periférica renina, receptores cimetidin o de primer
• Broncoconstricción resistencia B) a, paso
• Alteraciones en el metabolismo de la periférica • Alteración fluoxetin extenso solo
glucosa [regulación sexual (en a, el 25% llega
 Disminución de la glucogenólisis descendente] hombres paroxenti a la
 Disminución en la secreción de y flujo de pero no na y circulación
glucagón salida afecta la ritonavir.
 Atenúan la respuesta fisiológica normal simpático del eyaculación
a la hipoglucemia SNC) ) 28
Fármaco Acciones Usos terapéuticos Efectos adversos Puntos Farmacocinétic
sobresalient a
es
Propanolol • Angina de pecho crónica • Alteraciones metabólicas: Fámacos que • Gran
(Prototipo) (disminuye el requerimiento  Reduce la percepción de inducen su volumen de
de oxígeno) síntomas de hipoglucemia metabolismo distribución
• Infarto de miocardio (uso como temblor, taquicardia : (por alta
profiláctico en paciente que ya y nerviosismo barbitúricos, lipofilicidad)
tuvieron un infarto por  Triglicéridos elevados y fenitoína y • Metabolism
reducción de las acciones de HDL reducidas rifampicina o extenso y
las catecolaminas circulantes) • Efectos del SNC: sus
• Migraña (de manera  Depresión, fatiga, mareo, metabolitos
profiláctica debido a que entra letargo, debilidad, se excretan
en el SNC por su naturaleza alteraciones visuales, por la orina
lipofilica alucinaciones, pérdida de
• Hipertiroidismo (disminuye la memoria a corto plazo,
estimulación simpática labilidad emocional,
extensa y protege contra sueños vívidos y depresión
arritmias cardiacas graves por
hipertiroidismo agudo)
29
Timolol • Bloqueado B1 y B2 (más • Vía tópica: • No afecta la Vía

potentes que propanolol) efectivo para capacidad del ojo Intraocul
• Reduce la producción de humor disminuir la para enfocarse en ar: Inicio
acuoso en el ojo presión la visión de cerca de
intraocular en ni cambian el acción a
el glaucoma tamaño de la los 30
(se usa en el pupila minutos
tratamiento y dura
crónico) por 12 a
24 horas
30
Agentes bloqueadores b-adrenérgicos cardioselectivos
Metoprolol • Bloquean preferentemente • Reducen la presión • Menos efectos

los B1 (son arterial en la sobre la
cardioselectivos) pero a hipertensión y función
Nebivolol dosis altas (50 a 100 veces aumentan la pulmonar, • Libera óxido
más) se puede perder este tolerancia al resistencia nítrico de las
efecto, antagonizando ejercicio en la periférica y células
también a los B2 angina metabolismo endoteliales
• Pacientes con de los y causa
hipertensión y carbohidratos vasodilataci
alteración de la • Frialdad de las ón
función pulmonar extremidades
• Angina estable (fenómeno de
crónica Raynaud)
• Manejo de la
insuficiencia
cardiaca crónica
(metoprolol)
31
Fármacos parkinson
32
Fármacos usados en la enfermedad de
parkinson
adversos sobresa
lientes
Levodopa • Fomenta la síntesis de Juntos son • Si no llega al • Prec • Sin carbidopa gran parte
dopamina en la sustancia eficaces para el SNC hay un ursor del fármaco se
negra (con el tiempo hay parkinson efecto de la descarboxila a dopamina
fluctuación del control disminuyendo la disminuido, dopa en la periferia
motor debido a la rigidez, temblores nauseas, mina • Se absorbe rápidamente
disminución del número de y otros síntomas. vómitos, desde el intestino delgado
neuronas) Reducen la arritmias (cuando no hay comida)
• Se transporta de forma gravedad de los cardiacas e • Vida media de 1 a 2 horas
activa al SNC y se convierte síntomas en los hipotensión (las fluctuaciones motoras
en dopamina primeros años, no se relacionan con las
Cardidopa • Inhibidor de la entre el tercer a concentraciones
descarboxilasa de dopamina: quinto de plasmáticas “encendido-
disminuye el metabolismo tratamiento hay apagado”
de levodopa en la periferia un declive en la • La ingesta de proteínas
• Reduce la dosis requerida de respuesta interfiere con el transporte
levodopa en cuatro a cinco de levodopa al SNC (debe
veces tomarse 30 minutos antes)
33
parkinson
Fármaco Acci Usos Efectos adversos Farmacocinética
one terapéuti
s cos
Levodopa • Efectos periféricos: • Vitamina piridoxina (B6) aumenta
 Anorexia, náusea y vómito debido a la estimulación su degradación periférica
de la zona disparadora quimiorreceptora • No administrar con inhibidores de
 Taquicardia y extrasístole ventricular por acción la MAO (por el riesgo de crisis
dopaminérgica sobre el corazón hipertensiva
 Hipotensión • No administrar con dosis altas de
 Midriasis fármacos antipsicóticos (bloquean
 Discrasias (anomalías) sanguíneas y reacciones los receptores de dopamina)
positiva a la prueba de Coombs (anticuerpos que • En pacientes psicóticos puede
causen destrucción prematura de los eritrocitos) haber crisis hipertensiva por
• Efectos del SNC: aumento de catecolaminas
 Alucinaciones visuales, auditivas y movimientos • Queatiapina o clozapina para
involuntarios anormales (discinesias) por síntomas psicóticos por levodopa
hiperactividad de la dopamina en los ganglios
basales
 Cambios en el estado de ánimo: depresión, psicosis
y ansiedad
34
parkinson
Fármaco Acciones Usos Efectos adversos Puntos Farmacociné
terapéuticos sobresalientes tica
Selegilina • Inhibe la MAO tipo B • A dosis • Si se • Se
(Deprenilo) (enzima que recomendadas tiene administra metaboli
metaboliza la poco potencial de con levodopa za a
dopamina) causar crisis reduce la metanfet
aumentando las hipertensiva dosis amina y
concentraciones de • A dosis elevadas requerida de anfetami
dopamina en el existe el riesgo de esta. na
cerebro crisis hipertensiva
• A dosis mayores • Insomnio si el
inhibe la MAO tipo A fármaco se
(enzima que administra más allá
metaboliza la de la mitad de la
norepinefrina y tarde (por sus
serotonina) metabolitos)
35
parkinson
Fármaco Acciones Usos terapéuticos Efectos Puntos Farmacocinétic
adversos sobresalientes a
Rasagilina • Inhibidor selectivo e irreversible • No se

de la MAO tipo B cerebral (5 metaboliza
veces la potencia de selegilina) a sustancias
similares a
la
anfetamina
Safinamida • Inhibidor selectivo de MAO tipo
B indicada para usarse como
adjunto de levodopa-carbidopa
36
Fármacos usados en la enfermedad de parkinson
Inhibidores de la catecol-O-metiltransferasa
Fármaco Acciones Usos Efectos Puntos Farmacocinética
terapéuticos adversos sobresali
entes
Entacapona • Inhiben de forma selectiva y Reducen los • Hipotensió • Hay absorción oral
reversible el COMT lo que síntomas del n postural con facilidad y no
provoca menores fenómeno de • Náusea está influenciada por
Tolcapona concentraciones en plasma de 3- “desgaste” en • Anorexia los alimentos
O-metildopa (producto de la pacientes • Discinesias • Volumen de
metilación de levodopa por que toman • Alucinacio distribución limitado
COMT que compite con levodopa nes por unión extensa
levodopa para su transporte • Trastornos con la albúmina
activo en el SNC, hay aumento del sueño plasmática
de sus concentraciones cuando • Tolcapona duración
se administra levodopa junto • Tolcapona prolongada
con carbidopa) se • Entacapona
relaciona dosificación más
con frecuente
necrosis • Se metabolizan de
hepática forma extensa y se
fulminante eliminan en heces y
orina 37
Agonistas del receptor de dopamina
Fármaco Acci Usos terapéuticos Efectos adversos Puntos Farmacocinétic
ones sobresalientes a
Bromocriptina • Efectivos en pacientes • Alucinaciones, confusión, • Son • Mayor
(derivado de la que exhiben delirio, nausea e hipotensión ineficaces duración de
ergotamina) fluctuaciones en ortostática en acción que
respuesta a levodopa • Discinesia menos prominente pacientes levodopa
• El tratamiento inicial con • Empeorar un trastorno mental que no han • Pramipexol:
ellos se relaciona con • Vasoespasmo respondido actividad
menor riesgo de • Fibrosis pulmonar y a levodopa por vía oral
desarrollar discinesias y retroperitoneal y se excreta
Pramipexol fluctuaciones motoras • NO exacerban los transtornos sobre todo
(no derivado de la • Retrasan la necesidad de vasculares periféricos o sin cambios
ergotamina) usar levodopa en causan fibrosis en la orina
enfermdad temprana • Nausea, alucinaciones,
• Disminuyen la dosis de insomnio, mareo,
levodopa en enfermedad estreñimiento e hipotensión
avanzada ortostática
• Discinesias menos frecuentes
que con levodopa
38
parkinson
Amantadina • Aumenta la liberación de • Inquietud, • Menos eficaz que

dopamina agitación, levodopa
• Bloquea los receptores confusión y • Mayor facilidad
colinérgicos alucinaciones de desarrollar
• Inhibe el tipo N-metilo-D- • Dosis elevadas: tolerancia
aspartato (NMDA) de los puede producir • Menos efectos
receptores de glutamato psicosis tóxica adversos
aguda
• Hipotensión
ortostática,
retención urinaria,
edema periférico y
boca seca
39
terapéutico sobresalientes cinética
s
Trihexifenidilo • Corregir el desequilibrio de la • Cambios en el • Contraindicados
actividad dopamina/acetilcolina estado de en pacientes con
al bloquear la transmisión ánimo, glaucoma,
colinérgica confusión, hiperplasia
xerostomía, prostática o
estreñimiento, estenosis pilórica
problemas • Menos eficaces
visuales y que levodopa y
disminuyen la desempeñan solo
peristalsis una función
gastrointestinal adyuvante en el
tratamiento
antiparkinsoniano
40
Ansiolíticos e hipnóticos
41
Fármacos ansiolíticos
Benzodiazepinas mecanismo general
adversos sobresalientes ética
Benzodiaze • Se unen entre la subunidad a y y en el • Trastornos de • Somnolenci • En ciertas • Lipofilicas
pinas receptor GABAa para aumentar la ansiedad por pánico, ay benzodiacepin • Absorció
frecuencia de abertura del canal del ansiedad confusión as la duración n rápida y
cloro e hiperpolarizarlo. generalizada, • Ataxia a clínica no se completa
• Reducción de la ansiedad (dosis bajas), ansiedad social, por dosis relaciona con por vía
aumentando la transmisión de GABA desempeño y fobias elevadas la vida media oral
en neuronas que tienen subunidad a2 extremas • Disminución real (por las • Distribuci
• Sedante/hipnótica: sedantes y • Tratar la ansiedad por del recuerdo tasas de ón a lo
calmantes, produciendo hipnosis a depresión y y retención disociación del largo del
dosis mayores (Mediado por a1- esquizofrenia de nuevos receptor y la cuerpo y
GABAa) • Trastornos del sueño: conocimient redistribución penetran
• Amnesia anterógrada:por lo receptores disminuyen la latencia os a tejido graso y el SNC
a1-GABAa, que altera la capacidad de al inicio del sueño y • El alcohol y otras áreas)
aprender y nuevas memorias aumentan la etapa II otros • Solo deben
• Anticonvulsivante: por lo receptores del sueño de depresores administrarse
a1-GABAa movimiento ocular no del SNC de 1 a 3
• Relajante muscular: A dosis elevadas rápido, menor MOR y potencian semanas
por aumentar la inhibición presináptica sueño de onda lenta. los efectos • Potencial
en la médula espinal (a2-GABAa) sedantes- adictivo
hipnóticos
42
Benzodiazepinas
Fármaco Usos terapéuticos Efectos adversos Farmacocinética
Alprazolam • Amnesia: Premedicación para procedimientos que • Menos peligrosas que los fármacos • Los agentes de
(Breve) provocan ansiedad y son desagradables (Sedación antiguos, la sobredosis rara vez es acción más
consciente) letal a menos que los tomes con prolongada
• Trastornos de pánico (tratamiento corto y largo plazo) otros depresores centrales forman
• Puede desarrollarse dependencia metabolitos
Clonazepam • Tratamiento coadyuvante para ciertos tipos de
convulsiones física y psicológica, la activos con vidas
(Intermedia) descontinuación abrupta resulta en medias
síntomas de abstinencia: confusión, prolongadas
Diazepam • Trastornos moleculares: Útil en el tratamiento de los ansiedad, agitación, inquietud, • Se excretan en la
(Prolongada) espasmos del músculo esquelético y la espasticidad de insomnio, tensión y convulsiones orina en forma de
trastornos degenerativos como esclerosis múltiple y • Reacciones de abstinencia más glucurónido o
parálisis cerebral abruptas y graves en las que se metabolitos
• Terminar el estado epiléptico eliminan brevemente. oxidados
• Tratamiento agudo de la abstinencia alcohólica y reducir • Pueden cruzar la
el riesgo de convulsiones por ella placenta
Lorazepam • Terminar el estado epiléptico
(Prolongada) • Tratamiento agudo de la abstinencia alcohólica y reducir
el riesgo de convulsiones por ella
43
Antagonistas Benzodiacepínicos
sobresalientes
Flumazenilo • Antagonista • Revierte • Puede precipitar la • No debe • Solo disponible

del rápidamente los abstinencia en administrarse con para
receptor efectos de las pacientes antidepresivos administración
GABA benzodiacepinas dependientes o causar tricíclicos o IV
convulsiones si las antipsicóticos por • Inicio rápido
benzodiacepinas se el riesgo a pero duración
usan para controlar convulsiones breve
actividad convulsiva • Vida media
• Mareo, náusea, vómito alrededor de 1
y agitación hora
44
Otros agentes ansiolíticos
Fármaco Acciones Usos terapéuticos Efectos adversos Puntos Farmacociné

sobresalientes tica
Buspirona • Afinidad hacia los • Útil en el • Frecuencia baja, entre • No es un • Inicio de
receptores de tratamiento crónico ellos se encuentra: anticonvulsiona acción
serotonina (5- del trastorno de cefalea, mareo, nte o relajante lento
HT1A) y los ansiedad nerviosismo, náusea y muscular • Depende
receptores de generalizado aturdimiento • No potencia la ncia poco
dopamina D2 y los • No efectivo para el • La sedación y la depresión del probable
receptores de tratamiento a corto disfunción psicomotora SNC del alcohol
serotonina 5-HT2A plazo de la ansiedad y cognitiva son mínimas
aguda
45
Barbitúricos
Fármaco Acciones Usos Efectos adversos Farmacocinética
terapéuticos
Fenobarb • Interacción con los receptores • Anestesia: Los • Tolerancia y dependencia física, • Acción prolongada,
ital GABAa, aumentando la transmisión de acción sobredosis letal y síntomas de duración de acción mayor
GABAérgica. superbreve abstinencia graves de un día
• Potencian la acción GABA en la eran utilizados • La sobredosis causa depresión • Se absorbe bien después
entrada de cloro hacia la neurona al para esto por respiratoria y muerte de la administración oral
prolongar la duración de la abertura vía IV • Puede deprimir el desarrollo • Se distribuye por todo el
de los canales de cloro • Anticonvulsiva cognitivo en niños y el cuerpo (del cerebro a las
• Bloquean los receptores de nte desempeño cognitivo en áreas esplácnicas, al
glutamato excitatorios • Sedantes/hipn adultos musculo esquelético y al
• Depresión del SNC: óticos: • Somnolencia, alteración de la tejido adiposo
 Dosis bajas: sedación (efecto sedantes leves concentración mental y • Inducen enzimas
calmante y reduce la excitación) para aliviar la psicomotora microsómicas del
 Dosis elevadas: hipnosis, seguida de ansiedad, • La abstinencia provoca citocromo P450 en el
anestesia (pérdida de la sensibilidad tensión temblores, ansiedad, debilidad, hígado
o sensación), coma y muerte. No nerviosa y el inquietud, náusea y vómito, • El uso crónico conduce a
aumentan el umbral de dolor y no insomnio. convulsiones, delirio y paro tolerancia
tienen propiedades analgésicas Hipnótico, cardiaco • Cruzan con facilidad la
(pueden exacerbar el dolor) suprimen el • Muerte (por abstinencia o placenta
• Depresión respiratoria: suprimen la sueño MOR sobredosis) • Se metabolizan en el
respuesta hipóxica y más que otras • Depresión respiratoria y hígado y los metabolitos
quimiorreceptora al CO2 etapas. cardiovascular central inactivos se secretan en la
46
orina
Otros agentes hipnóticos
Fármaco Acciones Usos Efectos adversos Puntos Farmacocinética

terapéu sobresalient
ticos es
Zolpidem • Se une a los • Pocos efectos de abstinencia • No tiene • Poca tolerancia con el uso
(No receptores • Insomnio por rebote mínimo propieda prolongado
benzodiaz GABAa con • Cefalea, mareo, amnesia des • Se absorbe rápidamente por vía
epínico) relativa anterógrada y afección a la anticonvu oral
selectividad mañana siguiente lsivantes • Inicio rápido y vida media de 2 a 3
para • Sonambulismo, conducir o horas
aquellos dormido y otras actividades relajantes • Efecto hipnótico durante 5 horas
con la sin estar totalmente muscular aprox.
subunidad despierto es a dosis • Disponible en aerosol sublingual y
a1 • A dosis hipnóticas no afectan hipnótica formula de liberación extendida
a las etapas del sueño • Oxidado por el CYP450 a
productos inactivos
Zaleplón • Menos efectos residuales • Rápida eliminación
(No sobre la función psicomotora • Vida media de 1 hora aprox.
benzodiaz y cognitiva (comparación con • Se metaboliza por CYP3A4
epínico) zolpidem o benzodiacepinas)
47
Antidepresivos
48
Antidepresivos
Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina
terapéuticos
Citalopram • 300 a 3000 veces mayor • Depresión • Disfunción sexual: libido, • Han sustituido en gran medida a los
la afinidad para inhibir el • Otros eyaculación retrasada y tricíclicos e IMAO como fármacos
transportador de trastornos anorgasmia de elección
serotonina que el de psiquiátricos: • Pensamientos suicidas en • Se absorben bien por vía oral
Escitalopra norepinefrina obsesivo- niños y adolescentes • Concentraciones máximas en 2 a 8
m • Poca actividad compulsivo, • A sobre dosis pueden causar horas
(S- bloqueadora en los del pánico, de convulsiones (reducción del • Los alimentos tienen poco efecto
enantiómer receptores muscarínico, ansiedad umbral) sobre la absorción
o de a-adrenérgicos e generalizada, • Síndrome de serotonina: • Vidas medias plasmáticas que van
citalopram) histamínicos H1 de estrés hipertermia, rigidez muscular, de 16 a 36 horas
• Bloquean la recaptación postraumático, sudoración, mioclono, • Metabolismo por enzimas
de serotonina, ansiedad cambios en el estado mental y dependientes del citocromo P450 y
aumentando sus social y los signos vitales. glucurónido o conjugación de
concentraciones en la disfórico • Síndrome de descontinuación sulfato de forma extenso
hendidura sináptica premenstrual (especialmente los de vidas • Autoinhibirse por las isoenzimas
• Suelen tomar al menos media breves y metabolitos (CYP2C9/19, CYP3A4 y CYP1A2)
2 semanas para una inactivos): cefalea, malestar y
mejoría significativa síntomas similares a la gripe,
• El beneficio máximo agitación, irritabilidad,
puede requerir hasta 12 nerviosismo y cambios en el
semanas o más patrón de sueño 49
Antidepresivos
Fármaco Acciones Usos terapéuticos Efectos adversos Farmacocinética
Fluoxetina • Mismo que en la • Bulimia nerviosa • Activante • Vida media prolongada (50
(Prototipo) página 49 • Mismo que en la • Mismo que en horas) y la de su
página 49 la página 49 metabolismo activo (S-
• Pacientes con • Menor norfluoxetina) de 10 días
somnolencia o probabilidad de • Potente inhibidor de la
fatiga síndrome de isoenzima CYP450 (CYP2D6)
descontinuación • Mismo que en la página 49,
EXCEPTO LO VERDE
Paroxetina • Mismo que en la • Sedante • Potente inhibidor de la
página 49 • Mismo que en isoenzima CYP450 (CYP2D6)
• Pacientes que la página 49 • Mismo que en la página 49
tienen problemas
para dormir
50
Antidepresivos
Fármaco Acciones Usos terapéuticos Efectos Farmacocinética

adversos
Sertralina • Mismo que en la página 49 • Mismo que en • Activante • Los alimentos aumentan la
la página 49 • Mismo absorción
• Pacientes con que en la • Mismo que en la página 49,
somnolencia o página 49 EXCEPTO LO ROJO
fatiga
51
Antidepresivos
Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina-norepinefrina

terapéuticos
Venlafaxina • Inhibición de • Efectivos • Síndrome de descontinuación • Normalmente inhibe la

la recaptura para aliviar • Nausea, cefalea, disfunción recaptación de serotonina, a
tanto de el dolor sexual, mareo, insomnio dosis medias o elevadas inhibe
serotonina (dorsalgia y sedación y estreñimiento la recaptación de norepinefrina
como de dolores • A dosis elevadas, puede haber • Inhibe un poco a CYP450
norepinefrina musculares) un aumento de la presión • Sustrato de CYP2D6
• Poca actividad y síndromes arterial y frecuencia cardiaca.
Duloxentina en los de dolor • Síndrome de descontinuación • Inhibe la recaptación de
receptores a- (neuropatía • Gastrointestinales, nauseas, serotonina y norepinefrina a
adrenérgicos, diabética boca seca, estreñimiento todas las dosis
muscarínicos periférica, (bloqueo de muscarínicos) • Extenso metabolismo en el
o histamínicos neuralgia • Insomnio, mareo, somnolencia, hígado con metabolitos
pos sudoración y disfunción sexual inactivos
herpética, • Puede haber aumento de la • Inhibidor moderado de CYP2D6
fibromialgia presión arterial o frecuencia
y lumbalgia) cardiaca
52
Antidepresivos atípicos
Bupropión • Inhibidor débil • Depresión • Boca seca, sudoración, • Metabolizado por CYP2B6
de la • Disminuir los nerviosismo, temblor y (baja interacción fármaco-
recaptación de antojos y atenuar aumento del riesgo de fármaco)
dopamina y los síntomas de convulsiones • Evitarse en pacientes con
norepinefrina abstinencia de • Incidencia baja de riesgo de convulsiones o
nicotina disfunción sexual trastornos de la alimentación
53
Antidepresivos tricíclicos
terapéuticos
Imipramina • Inhiben la • Tratamiento de • Visión borrosa, xerostomía, • Reducción gradual para

(Prototipo) recaptación de la enuresis en retención urinaria, taquicardia minimizar el síndrome de
norepinefrina y niños sinusal, estreñimiento, descontinuación y los efectos
serotonina en la [IMIPRAMINA] agravamiento del glaucoma de de rebote colinérgico
Amitriptilina neurona presináptica • Depresión ángulo cerrado (bloqueo • Buena absorción por vía oral
(pero con diferentes moderada a muscarínico) • Metabolismo variable de
efectos adversos) grave • Arritmias (afectan la conducción primer paso en el hígado
• Bloquean los • Trastorno de cardiaca) (biodisponibilidad baja e
receptores pánico en • Hipotensión ortostática, mareo y inconsistente)
serotoninérgicos, a- algunos taquicardia refleja (bloqueo a- • Se metaboliza por el CYP450 y
adrenérgicos, pacientes adrenérgicos) se conjuga con el ácido
histamínicos y • Prevenir cefalea • Sedación (bloqueo histamina H1) glucurónico
muscarínicos por migraña y • Aumento de peso • Se excretan como
• Mejoran el estado de síndrome de • Disfunción sexual (muy baja metabolismo inactivo por los
ánimo en 50 a 70% dolor crónico incidencia) riñones
de los individuos con de causa no • Cambio en la conducta maniaca • Índice terapéutico estrecho
depresión mayor clara [EN (usar con precaución en el
(requiere al menos 2 PARTICULAR LA trastorno bipolar y suicidas)
semanas para que AMITRIPTILINA] • Pueden exacerbar trastornos como
inicie el la hiperplasia prostática benigna,
mejoramiento) epilepsia y arritmias preexistentes 54
Antidepresivos tricíclicos

adversos
Clomipramina • Mismo que en la página 54
Desipramina
(amina
secundaria,
metabolito de
imipramina)
55
Antidepresivos
Inhibidores de la Monoaminooxidasa
terapéuticos
Fenelzina • Forman complejos • Pacientes • Los pacientes que • Incidencia elevada de

estables con la MAO deprimido reciben IMAO son interacciones fármaco-fármaco y
causando inactivación s que no incapaces de degradar fármaco-alimento
irreversible = aumento responde tiramina obtenida de la • Buena absorción por vía oral
de la norepinefrina, n o son dieta = grandes • Regeneración enzimática ocurre
serotonina y dopamina intolerant cantidades de semanas después de suspender el
dentro de la neurona = es a otros catecolaminas = crisis fármaco
difusión del exceso en antidepre hipertensiva, cefalea • Debe de haber mínimo dos
el espacio sináptico sivos occipital, rigidez del semanas de retraso entre un
• Inhiben la MAO en el (última cuello, taquicardia, IMAO y otro antidepresivo (con
cerebro, hígado e línea en nausea, arritmias fluoxetina son al menos 6
intestino (se inhibe por muchos cardiacas, convulsiones semanas)
completo después de ámbitos y accidentes vascular • Se metabolizan a nivel hepático y
varios días, la acción terapéutic • Somnolencia, se excretan sin demora en la orina
antidepresiva se os) hipotensión ortostática, • No administrarse con inhibidores
retrasa varias semanas visión borrosa, boca de recaptación de serotonina
seca y estreñimiento
56
Antipsicóticos
57
Fármacos antipsicóticos
Primera generación/convencionales (baja potencia)
Son inhibidores competitivos que bloquean los receptores de dopamina D2 [baja afinidad]

terapéuticos
Clorpromazina • Produce efectos anticolinérgicos: • Se usa • Mayor probabilidad de

visión borrosa, boca seca, para trastornos del movimiento
confusión e inhibición del tratar el (síntomas extrapiramidales)
músculo liso gastrointestinal y de hipo especialmente aquellos que
las vías urinarias, provocando intratable se unen estrechamente con
estreñimiento y retención los neurorreceptores
urinaria dopaminérgicas
• Produce sedación por bloqueo de [Clorpromazina se une
los receptores de histamina H1 menos potente]
Tioridazina • Mayor riesgo de
prolongación del intervalo
QT
58
Primera generación/convencionales (alta potencia)
Haloperidol • Unión estrecha con los • Trastorno de tics

(Decanoato de neurorreceptores
haloperidol)* dopaminérgicos
Perfenazina
*Inyección de acción prolongada: duración terapéutica de 2 a 4 semanas o de 6 a 12 semanas
59
Segunda generación
• Antagonismo de dopamina: Bloquean los receptores de dopamina D2 en el cerebro y en la periferia
• Actividad de bloqueo del receptor de serotonina: inhibición de los receptores de serotonina (5-HT),
particularmente los receptores 5-HT2A
Acciones:
• Todos reducen las alucinaciones y los delirios relacionados con la esquizofrenia (síntomas positivos) pero los de
primera generación son más efectivos. Los síntomas negativos (afecto embotado, apatía, alteración de la atención
y afección cognitiva) no responden tan bien a fármacos de primera generación
• Pueden ocurrir efectos extrapiramidales: distonías (contracción sostenida de músculos), síntomas similares a
Parkinson, acatisia (inquietud motora) y discinesia tardía (movimientos involuntarios), la causa más probable es
debido al bloqueo de los receptores de dopamina en la vía nigroestriada
• Efectos antieméticos: combaten la nauseas debido a que bloquean los receptores D2 de la zona disparadora
quimiorreceptora de la médula
• El bloqueo de los receptores a-adrenérgicos causa hipotensión ortostática y aturdimiento
• Alteran los mecanismo de regulación de la temperatura y pueden producir poiquilotermia (la temperatura
corporal varía con el ambiente)
• Aumento de la liberación de prolactina por bloqueo de los receptores D2
• Disfunción sexual
• Aumento de peso (sobre todo los de segunda generación)
60
Efectos adversos: Fármacos antipsicóticos
• EFECTOS EXTRAPIRAMIDALES: Segunda generación
• Significativos en cerca del 80%
• Efectos extrapiramidales: por bloqueo de dopamina y exceso relativo colinérgico
• Distonía en unas cuantas horas a días del tratamiento
• Acatisias en un lapso de días a semanas
• Sintomas similares a Parkinson de bradicinesia, rigidez, y temblor en un lapso de semanas a meses
• Discinesia tardía, puede ser irreversible, luego de meses a años de tratamiento
 El bloqueo de la actividad colinérgica disminuye los efectos extrapiramidales
• DISCINESIA TARDÍA:
• Movimientos involuntarios, siendo bilaterales y faciales de la mandíbula y movimientos de atrapar moscas con la lengua; pudiendo
deberse a un número cada vez mayor de receptores de dopamina sintetizados como respuesta compensatoria al bloqueo a largo
plazo de dopamina (Ayuda: valbenazina y deutetrabenazina)
• SÍNDROME NEUROLÉPTICO MALIGNO:
• Rigidez muscular, fiebre, estado mental alterado, estupor, presión arterial inestable y mioglobinemia
• OTROS EFECTOS:
• Somnolencia (primeras semanas) y confusión
• Actividad antimuscarínica: boca seca, retención urinaria, estreñimiento y pérdida de la acomodación visual
• Bloqueo de los receptores a-adrenérgicos: disminución de la presión arterial e hipotensión ortostática
• Depresión del hipotálamo: afectación de la termorregulación, amenorrea, galactorrea, ginecomastia, infecundidad y disfunción eréctil
• Aumento de peso, exacerbación de la diabetes o hiperlipidemia
• Prolongación leve a significativa del intervalo QT
• PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES:
• Reducen el umbral de convulsiones
• Mayor riesgo de mortalidad en pacientes de edad avanzada con demencia y psicosis
• Empeoramiento del estado de ánimo e ideación o conductas suicidas 61
Segunda generación
Fármaco Mecanismo de Acciones Usos terapéuticos Efectos Farmacocinética
acción adversos
Aripiprazol • Agonistas • Tratamiento para la depresión Generales Generales
(Monohidrato parciales en refractaria al tratamiento: Son • Tratamiento de • Absorción
y laurocil de los receptores agentes adjuntos con la esquizofrenia variable que no
aripiprazol)* D2 Y 5-HT1A antidepresivos • Prevención de está afectada
Clozapina • Alta afinidad • Puede reducir los síntomas la nausea y por los
por los negativos en cierto grado vomito: los más alimentos
receptores • Produce efectos anticolinérgicos: antiguos son • Pasan sin
D1, D4, 5- visión borrosa, aumento de la útiles en el problema al
HT2, salivación, confusión e inhibición tratamiento de cerebro
muscarínicos del músculo liso gastrointestinal nausea inducida • Grandes
y a- y de las vías urinarias, por fármaco volúmenes de
adrenérgicos, provocando estreñimiento y • Manejar la distribución
pero también retención urinaria conducta • Se metabolizan
es un débil • Produce sedación por bloqueo agitada e en el hígado por
antagonista de los receptores de histamina intrusiva CYP2D6,
del receptor H1 • Trastorno CYP1A2 y
de dopamina bipolar CYP3A4
D2
62
Segunda generación
Olanzapina • Bloquea los receptores 5-HT2A en

(pamoato un mayor grado que los receptores
de D2
olanzapina) • Produce efectos anticolinérgicos:
* visión borrosa, boca seca,
confusión e inhibición del músculo
liso gastrointestinal y de las vías
urinarias, provocando
estreñimiento y retención urinaria
• Produce sedación por bloqueo de
los receptores de histamina H1
Quetiapina • Débil en el bloqueo de los • Tratamiento de la • Bajo riesgo de
receptores D2 y 5-HT2A depresión bipolar síntomas
• Tratamiento para la extrapiramidal
depresión refractaria al es (por su
tratamiento: Son agentes débil acción
adjuntos con
antidepresivos
63
Segunda generación
Risperidona • Bloquea los receptores 5-HT2A • Trastorno de

(microesferas de en un mayor grado que los tics
risperidona)* receptores D2 • Manejo de la
conducta
intrusiva y la
irritabilidad
secundaria a
autismo
64
Anticonvulsionantes
65
Medicamentos anticonvulsivos

adversos sobresalientes
Benzodiazepinas • Se unen a los • Tratamiento • Clonazepam y clobazam
receptores agudo de las pueden prescribirse como
inhibitorios GABA convulsiones tratamiento coadyuvante
para reducir la tasa (debido a la • Diazepam está disponible
de disparo tolerancia) para vía rectal
Fenobarbital • Potencia los • Tratamiento del
efectos inhibitorios estado
de las neuronas epiléptico
mediadas por cuando otros
GABA agentes fracasan
Primidona • Se metaboliza a
fenobarbital
(mayor) y
feniletilmalonamid
a ambas con
actividad
anticonvulsiva
66

Tiagabina • Bloquea la capación de • Tratamiento • No debe usarse para

GABA en las neuronas coadyuvante indicaciones distintas
presináptica permitiendo en las a epilepsia
que más GABA esté convulsiones
disponible para su unión focales
al receptor
Vigabatrina • Inhibidor irreversible de • Perdida del campo
GABA-T (enzima visual que va de leve
responsable del a grave en 30% o
metabolismo de GABA) más de los pacientes
67

sobresalientes
Carbamazepina • Bloquea los canales • Tratamiento de • No debe • Induce su propio
de sodio inhibiendo convulsiones prescribirse a metabolismo
la generación de focales, tónica- pacientes con • Inductor de las
potenciales de clónicas convulsiones enzimas CYP1A2,
acción repetitivos en generalizadas, de ausencia CYP2C, CYP3A y
el foco epiléptico y neuralgia del (las aumenta) UDP
previene la trigémino y • Hiponatremia glucuronosiltrans
diseminación trastorno bipolar ferasa
Etosuximida • Inhibe los canales de • Efectivo para
calcio tipo T tratar las
reduciendo la convulsiones por
propagación de la ausencia
actividad eléctrica
anormal en el
cerebro
68

sobresalientes
Gabapentina • Se une a la • Tratamiento • Pocas interacciones • No lineal

subunidad a2d coadyuvante para las farmacológicas • No se une a las
de los canales convulsiones focales • Efectos adversos proteínas
de calcio con y tratamiento de leves (bien tolerada plasmáticas
compuerta de neuralgia por la población de • Se excreta sin
voltaje posherpética edad avanzada con cambios en
convulsiones focales) riñones
Lamotrigina • Bloque los • Tratamiento para • Riesgo de exantema • Se metaboliza
canales de convulsiones focales, (sobre todo cuando sobre todo al
sodio y generalizadas, de se administra con metabolito 2-N-
canales de ausencia y síndrome valproato) glucurónido a
calcio de Lennox-Gastaut, través de la
dependientes así como del UGT1A4
de alto voltaje trastorno bipolar
69

sobresali
entes
Fenitoína • Bloquea los • Tratamiento de • Nistagmo y ataxia • Induce las familias
canales de sodio convulsiones (por depresión del CYP2C y CYP3A y el
con compuerta focales y tónico- cerebelo y sistema sistema de la enzima
de voltaje, se clónicas vestibular) UGT
une en el estado generalizadas y el • Hiperplasia gingival • Metabolismo
inactivo estado epiléptico • Neuropatía saturable (no lineal)
volviendo más periférica y • No vía IM (por daño
lenta la velocidad osteoporosis (a tisular y necrosis)
de recuperación largo plazo)
Ácido valproico • Bloqueo de los • Amplio espectro • Hepatotoxicidad • Inhibe el
canales de sodio de actividad rara con elevación metabolismo de los
• Bloqueo de la contra de las enzimas sistemas CP2C9,
transaminasa convulsiones hepáticas UGT y del sistema
GABA (GABA-T) • Efectivo para • Evitar su uso en epóxido hidrolasa
• Bloqueo de los epilepsias focales niños menores de 2
canales de calcio y generalizadas años de edad y en
tipo T primarias mujeres 70

sobresalientes
Felbamato • Canales de sodio • Amplio • Riesgo de • Inhibidor de
bloqueadores dependientes espectro de anemia aplásica los fármacos
de voltaje que compiten con acción e insuficiencia metabolizado
el sitio de unión a glicina en anticonvulsiva hepática s por
el receptor NMDA nte CYP2C19
glutamato, bloqueando los • Se reserva • Induce los
canales de calcio y para usarse en fármacos
potenciando la acción GABA epilepsias metabolizado
refractarias s por CYP3A4
Levetiracetam • Elevada afinidad por la • Tratamiento • Puede causar • Buena
proteína de vesículas conjunto de las alteraciones en absorción oral
sinápticas (SV2A) convulsiones el estado de • Se excreta en
de inicio focal, ánimo que la orina casi
mioclónicas y pueden requerir sin cambios
tónico-clónicas una reducción
generalizadas de la dosis o
primarias en cambio de
adultos y niños medicamento
71
Fármaco Acciones Usos Efectos Puntos Farmacocinética

terapéuticos adversos sobresalientes
Topiramato • Bloquea los canales de sodio • Efectivos en • Inhibe de forma leve
dependientes de voltaje epilepsia CYP2C19
• Reduce las corriente de calcio focal y • No debe administrarse
de alto voltaje (L) generalizada con Fenitoína y
• Inhibidor de la anhidrasa primaria carbamazepina ya que
carbónica • Prevención reducen su
• Actúa en los sitios de de la concentración
glutamato (NMDA) migraña
Oxcarbazepi • MHD bloquea los canales de • Tratamiento • Hiponatr • Se reduce
na sodio y modula los canales de de emia rápidamente al
calcio convulsiones metabolito 10-
focales en monohidroxilo (MHD)
niños y con actividad
adultos anticonvulsiva
• Inductor menos
potente de CYP3A4 y
UGT que
carbamazepina72
Anestésicos locales
73
Fármaco Acciones Usos Efectos Puntos sobresalientes Farmacocinética
terapéuticos adversos
Bupivacaína • Bloquean los canales de • La alergia • Las pequeñas fibras • Hay

(Amida con Na+ para prevenir el de una nerviosas sin mielina administración
potencia alta, potencial de acción, amida no para el dolor, la tópica,
inicio lento y bloqueando la conducción descarta temperatura y la infiltración y
duración nerviosa de los impulsos el uso de actividad autónoma bloqueos
prolongada) sensoriales. otra son más sensibles perineural y
Lidocaína • En concentraciones más amida • Todos incluyen un neuroaxial
(Amida con elevadas bloquean los grupo lipofilico unido a (raquídeo,
potencia baja, impulsos motores de la un enlace de amida o epidural o
inicio rápido y periferia al SNC ester a una cadena de caudal)
duración • Causan vasodilatación lo cabono que está unida • Se
intermedia) que provoca difusión a un grupo hidrofílico biotransforma
rápida y duración breve • El inicio de acción está n sobre todo
(por eso debe administrase influido por el Ph en el hígado
con epinefrina) tisular, morfología (lento)
nerviosa, • Mayor
concentración, Pka y probabilidad
liposolubilidad del de toxicidad
fármaco. sistémica
74
Fármaco Acciones Usos Efectos adversos Puntos sobresalientes Farmacocinética
terapéuticos
Ropivacaína • El pka es el más importante, • Reacción alérgica muy
(Amida con los que tienen un menor pka rara
potencia traspasan mejor la membrana • Muy estable
alta, inicio porque hay más forma no químicamente
moderado y ionizada a ph fisiológico. La • Inicio de morado a
duración forma ionizada es la que rápido
prolongada) interactúa con el receptor • Pka cerca del Ph
• La potencia y duración fisiológico
Procaína • La alergia a un depende de la liposubilidad, • Se biotransforma por
(Éster con éster descarta el mientras mayor sea mayor la colinesterasa
potencia uso de otro éster, potencia y duración plasmática
baja, inicio debido a que el • Las concentraciones toxicas (seudocolinesterasa)
rápido y componente se dan mas que nada por [rápido]
duración alérgico es el inyecciones repetidas • Toxicidad sistémica
breve) metabolito ácido • La toxicidad provoca actividad menos probable
para- mental alterada, convulsiones • Inicio lento
aminobenzoico, o inestabilidad cardiovascular • Pka mayor al fisiológico
producido por (se puede administrar un • Posible reacción
todos los ésteres infusión de lípidos para que alérgica
se peguen a ellos) • Degradación por75 calor
Opioides
76
Agonistas Opioides
Fármaco Mecanismo de acción Efectos Farmacocinética
adversos
Morfina • Interactua con los • Depresión • Perfil lineal
(Agonista receptores con los respiratoria • Su absorción es lenta y errática por vía oral
receptor receptores opioides en las (causa más • Una parte importante del metabolismo de primer paso ocurre en
mu fuerte membranas de las células frecuente el hígado
prototípico) neuronales en el SNC y de muerte • Respuesta más confiable por vía subcutánea o intravenosa
otras estructuras en las • Se distribuye por los tejidos rápidamente (incluso a los fetos)
anatómicas, como el sobredosis) • No debe usarse durante el parto
• Los bebé de madres adictas pueden mostrar dependencia y
músculo liso de las vías • Estreñimie
síntomas de abstinencia
gastrointestinales y la nto
• Un porcentaje pequeño cruza la barrera hematoencefálica (no es
vejiga urinaria. [frecuente] tan lipofílica)
• Selectiva al receptor mu, • La • Se conjugaa con ácido glucurónico en el hígado obteniendo dos
pero con cierta afinidad abstinencia metabolitos activos (Morfina-6-glucurónido [M6G] y morfina-3-
para los receptores kappa rara vez glucurónido [M3G]) se excreta por vía renal
y delta. provoca la • M6G es un analgésico muy potente
• Inhibe la liberación de muerte • M3G sin actividad analgésica pero con efectos neuroexcitadores
muchos transmisores • Duración de acción de 4 a 5 horas (mayor por vía epidural)
excitatorios de las • El uso repetido produce tolerancia a los depresores respiratorios,
terminales nerviosas que efectos analgésicos, eufóricos, eméticos y sedantes de la morfina.
transmiten estímulos • No administrar junto con benzodiacepinas, inhibidores de la MAO
nociceptivos (dolorosos). y fenotiacinas (porque también son depresores del SNC)77
Agonistas Opioides
Fármaco Acciones
Morfina • Analgesia: Alivia el dolor al aumentar el umbral de dolor a nivel de la médula espinal al alterar la percepción del
(Agonista dolor en el cerebro
receptor mu • Euforia: Produce un poderoso sentido de satisfacción y bienestar por la desinhibición de las neuronas que
fuerte contienen dopamina en el área tegmentaria ventral
prototípico) • Respiración: Causa depresión respiratoria mediante reducción de la respuesta de las neuronas de los centros
respiratorios medulares al dióxido de carbono [hay tolerancia a este efecto con dosis repetidas]
• Depresión del reflejo de la tos: propiedades antitusivas, no se relaciona con las propiedades analgésicas y
depresoras de la respiración de los fármacos opioides.
• Miosis: pupila puntiforme por la estimulación de los receptores mu y kappa [Hay poca tolerancia a este efecto]
• Emesis: estimula directamente la zona disparadora quimiorreceptora en el área postrema que causa el vómito
• Vías gastrointestinales: Alivia la diarrea al disminuir la motilidad y aumentar el tono del músculo liso circular
intestinal. Aumenta el tono del esfínter anal. Produce estreñimiento [poca tolerancia]. Aumenta la presión de las
vías biliares debido a la contracción de la vesícula biliar y la constricción del esfínter biliar.
• Cardiovascular: No tiene efectos mayores sobre la presión arterial o la frecuencia cardiaca a dosis menores. A
dosis mayores puede ocurrir hipotensión y bradicardia. Hay dilatación de los vasos sanguíneos por retención de
dióxido de carbono
• Liberación de histamina: libera histamina de los mastocitos causando urticaria, sudoración y vasodilatación así
como broncoconstricción
• Acciones hormonales: Deficiencia de andrógenos debido a la supresión del eje hipotalámico-hipofisario-
gonadal, producción disminuida de hormonas sexuales (especialmente testosterona)
• Parto: Prolongar la segunda etapa del parto al disminuir de forma transitoria la potencia, duración y frecuencia
de las contracciones uterinas
78
Agonistas Opioides

adversos
Fentanilo • 100 veces la • Anestesia y manejo del dolor agudo • Altamente lipofílico
(Opioide potencia • Se administra junto con anestésicos • Inicio rápido y duración breve
sintético analgésica de locales para analgesia epidural para el de acción (15 a 30 minutos)
relacionado morfina parto y el dolor posoperatorio • Suele administrarse por vía IV,
con • Fentanilo IV: anestesia (analgésicos y epidural o intratecal
meperidina) sedantes) • Parche transdérmico: inicio
• Productos nasal y transmucoso de retrasado de al menos 12 horas
acción rápida están disponibles para y una neutralización prolongada
dolor de irrupción relacionado con (dolor crónico intenso)
cáncer en pacientes tolerantes de • Se metaboliza a metabolitos
opioides. inactivos por CYP3A4
79
Agonistas Opioides
Meperidina • Actúa sobre todo • Dolor agudo • Delirio, • Muy lipofilica

como un agonista (menor o igual hiperreflexia, • Su metabolito activo es normeperidina
Kappa, con cierta a 48 horas) mioclono y (potencialmente neurotóxico) que se
actividad • Mayor convulsiones excreta por vía renal
agonista mu incidencia de (por • Duración breve
• Efectos delirio acumulación de • No usarse en personas de edad
anticolinérgicos su metabolito) avanzada, insuficiencia renal, hepática,
con compromiso respiratorio
preexistente o administración
concomitante o reciente de IMA,
tampoco con inhibidores selectivos de
la recaptación de serotonina
80
Opioides
Agonistas parciales y agonistas-antagonistas mixtos
Bupremorfina • Actúa como • Dolor moderado a • Debido a su alta afinidad en los • Muy lipofilica
agonista parcial grave receptores mu, puede • Mayor duración
potente en el • Sublingual y desplazar a los agonistas mu debido a su
receptor mu y subdérmicas totales (conduce a síntomas de elevada afinidad
un antagonista aprobadas para su abstinencia) • Disponible en
en los uso en • Menor riesgo de depresión formulaciones
receptores de tratamiento de la respiratoria sublingual,
kappa adicción a • Síntomas de abstinencia más transmucosa,
• Efecto de techo opioides breves y menos intensos parenteral,
que causa capacidad para • Depresión respiratoria que no subdérmica y
efectos menos proporcionar una puede revertirse con facilidad transdérmica
eufóricos y supresión con naloxona y disminución (o
menor prolongada de la en casos raros aumento) de la
potencial de abstinencia a presión arterial, nauseas,
abuso que el opiodes, bloquear mareos.
de los otros agonistas mu • Prolongación del intervalo QT
agonistas y dosificaciones
totales menor frecuentes 81
Opioides
Agonistas parciales y agonistas-antagonistas mixtos
Nalbufina • Agonistas- • Función limitada • Efectos psicomiméticos • Disponible en

antagonistas en el tratamiento • No afecta al corazón o aumenta formulación
opioides mixtos del dolor crónico la presión arterial inyectable
• Efecto de techo para depresión
respiratoria
82
Antagonistas Opioides

adversos
Naloxona • Antagonista • Puede revertir los • Recaida a • Iniciode 1 a 2 minutos en la
competitivo en efectos de la depresión administración IV
los receptores sobredosis de respiratoria • Puede también administrarse por vía
mu, kappa y morfina, depresión intramuscular, subcutánea e intranasal
delta , con respiratoria y coma (inicio de 2 a 5 minutos)
afinidad 10 (debido a que • Poco o ningún efecto por vía oral debido
veces mayor desplaza a su extenso metabolismo d primer paso
para los rápidamente todas • Vida media de 30 a 81 minutos
receptores mu y las moléculas • Disponible en autoinyector e inhalador
kappa. opioides) nasal
Naltrexona • Acciones • Junto con la • Hepatotoxic • Si puede administrarse por vía oral
similares a la clonidina se usa idad (aunque con una duración menor que si
naloxona pero para la fuera con otras vías) [vía oral: bloqueo de
con mayor destoxificación la heroína hasta por 24 horas, vía
duración de rápida de opiodes intramuscular: bloqueo hasta por 30
acción días]
83
Antihipertensivos
84
Antihipertensivos
Diuréticos tiazídicos

Hidroclorotiazida • Reducen la presión inicialmente • Hipopota

al aumentar la excreción de samia
sodio y agua = disminución en el • Hiperuric
Clortalidona volumen extracelular = emia
disminución del gasto cardiaco y • Hipergluc
flujo de sangre renal emia
• Disminuy
en el
calcio en
orina
85
Antihipertensivos
Diuréticos de asa

Furosemida • Bloquean la reabsorción de • Rara vez se • Hipopotasamia

sodio y cloro en los riñones usan para la • Hiperuricemia
= disminución de la hipertensión • Hiperglucemia
resistencia vascular renal y • Mejora los • Aumentan el
aumento del flujo síntomas de contenido de
sanguíneo renal insuficiencia calcio en la
cardiaca y orina
edema
86
Antihipertensivos
Diuréticos ahorradores de potasio

Amilorida • Inhibidor del transporte de sodio • Reducen la

epitelial en la parte final de los perdida de
túbulos distales y túbulos potasio en la
colectores orina que
Espironolactona • Antagonistas del receptor de pudieran
aldosterona producir otros
• Disminuye la remodelación diuréticos
cardiaca en insuficiencia
cardiaca
87
Antihipertensivos
Agentes bloqueadores del adrenorreceptor B

terapéuticos
Propanolol • Reducen la • En pacientes • Usarse con precaución en el • Metabolismo de primer

(Prototipo) presión arterial hipertensos tratamiento de pacientes con paso altamente variable y
[Actúa en al disminuir el con insuficiencia cardiaca aguda o extenso
receptores gasto cardíaco cardiopatía enfermedad vascular • Vía oral: pueden tardar
B1 y B2] • Disminuyen el concomitante • Disminución de la libido y varias semanas en
flujo de salida (taquicardia causar disfunción eréctil desarrollar sus efectos
simpático del supraventricu • Alteración en el perfil de los totales
Metoprolol sistema nervioso lar, infarto de lípidos: disminución del • Formulación intravenosa
[receptores central (SNC) miocardio colesterol de lipoproteínas de • Vía oral: pueden tardar
B1] • Inhibir la previo, alta densidad y aumento de los varias semanas en
liberación de cardiopatía triglicéridos desarrollar sus efectos
renina de los isquémica • Abstinencia abrupta: puede totales
riñones con su estable e generar hipertensión grave,
correspondiente insuficiencia angina, infarto de miocardio y
disminución de cardiaca muerte en pacientes con
angiotensina II y crónica cardiopatía isquémica:
aldosterona
88
Antihipertensivos
Inhibidores de la ECA
Captoprilo • Bloquean la enzima ECA que disocia la • Tratamiento de • Tos seca por mayores • Captoprilo:
angiotensina I para formar la primera línea de concentraciones de Conversión
angiotensina II la hipertensión bradicinina y sustancia hepática a
Enalaprilo • Reducen la presión arterial al reducir en pacientes con P en el árbol pulmonar metabolitos
la resistencia vascular periférica sin indicaciones (mayor frecuencia en activos
aumentar de forma refleja el gasto imperiosas. mujeres) • Biodisponibilida
cardiaco, la frecuencia cardiaca o la • Hace más lenta • Angioedema por d oral como
contractibilidad la progresión de mayores fármacos o
• Ya no hay degradación de bradicinina la neuropatía concentraciones de profármaco
(que aumenta la producción de oxido diabética y bradicinina • Se eliminan
nítrico y prostaciclina por los vasos reducen la • Riesgo de sobre todo por
sanguíneos) albuminuria hiperpotasemia los riñones
• Disminución de la retención de sodio • Agente de • Elevación de
y agua primera línea en concentraciones de
• Disminución de la precarga y poscarga el tratamiento creatinina
cardiacas de disfunción • Malformaciones
• Vasodilatación arteriolar eferente sistólica fetales [NO USAR EN
EMBARAZADAS] 89
Antihipertensivos
Bloqueadores del receptor de angiotensina II
Losartán • Bloquean los receptores de • Agentes de • Similares a los

angiotensina (AT1), disminuyendo la primera línea de IECA pero
activación de los receptores AT1 por para con menor
Telmisartán angiotensina II hipertensión riesgo de tos y
• Producen dilatación arteriolar y venosa (sobre todo si angioedema
• Bloquean la secreción de aldosterona = tiene diabetes, • Teratógenos
reducción de la presión arterial y insuficiencia [NO USAR EN
disminución de la retención de sal y cardiaca o EMBARAZADAS]
agua nefropatía
• No hay elevación de la bradicinina crónica)
90
Antihipertensivos
Bloqueadores del receptor de angiotensina II
Valsartán • Bloquean los receptores de • Agentes de • Similares a los

angiotensina (AT1), disminuyendo la primera línea de IECA pero
activación de los receptores AT1 por para con menor
Candesartán angiotensina II hipertensión riesgo de tos y
• Producen dilatación arteriolar y venosa (sobre todo si angioedema
• Bloquean la secreción de aldosterona = tiene diabetes, • Teratógenos
reducción de la presión arterial y insuficiencia [NO USAR EN
disminución de la retención de sal y cardiaca o EMBARAZADAS]
agua nefropatía
• No hay elevación de la bradicinina crónica)
91
Antihipertensivos
Bloqueadores de los canales de calcio
Verapamilo • Efectos significativos en • Primera línea en • Bloqueo • Evitarse en

[Difenialquilamina las células de músculo pacientes arterioventricular insuficiencia cardiaca
s] liso cardiaco como afroamericanos de primer grado o bloqueo
vascular • También pueden • Estreñimiento auriculoventricular
Dilteacem • Efectos en las células usarse en pacientes
[Benzotiazepinas] de músculo liso con diabetes o
cardiaco (menor efecto cardiopatía
que verapamilo) como isquémica estable
vascular
• Acciones globales: Bloquean el movimiento hacia adentro del calcio al unirse a los canales de calcio tipo L
en el corazón y en el músculo liso de la vasculatura arteriolar periférica y coronaria. No dilatan las venas.
• Usos terapéuticos globales: Tratamiento inicial o como tratamiento añadido.
• Farmacocinética global: Vidas medias breves (3 a 8 horas) después de una dosis oral. Hay preparaciones
de liberación sostenida y con una dosificación.
92
Antihipertensivos
Bloqueadores de los canales de calcio (Dihidropiridinas)

terapéuticos
Nifedipina • Mucha mayor • Mayor • Son más frecuentes • Muy poca interacciones con
(Prototipo) afinidad para los eficacia para los mareo, cefalea, otros fármacos
canales de calcio la sensación de fatiga cardiovasculares como
Amlodipina vasculares que para hipertensión por disminución en digoxina o warfarina
los canales de calcio la presión arterial • Amlodipina: Vida media muy
del corazón • Edema periférico prolongada y no requiere de
• Hiperplasia gingival una formulación de liberación
Felodipina
sostenida
93
Antihipertensivos
Bloqueadores del a-adrenorreceptor

Prazosina • Bloqueo competitivo de • Cambios • Inicio del tratamiento:

a1-adrenorreceptores mínimos en taquicardia refleja e
• Disminuyen la el gasto hipotensión postural (ajuste
resistencia vascular cardiaco, gradual del fármaco)
periférica y reducen la flujo • Tratamiento a largo plazo: sin
presión arterial al sanguíneo taquicardia refleja pero con
causar relajación tanto renal y retención de sal y agua
en el músculo liso filtración
arterial como venoso glomerular
• Usarse para
casos
refractarios
94
Antihipertensivos
Bloqueadores del a/B-adrenorreceptor

Labetalol • Bloquean los receptores a1, • Manejo de la

B1 y B2 hipertensión
• Reducen la morbilidad y la gestacional y las
mortalidad relacionada con la urgencias
insuficiencia cardíaca hipertensivas
Carvedilol • Tratamiento de
insuficiencia
cardiaca y la
hipertensión
95
Antihipertensivos
Acción central

adversos
Metildopa • Agonista a2 • Hipertensión en el embarazo [SI • Sedación • Se convierte en

PARA EMBARAZADAS] • Somnole metilnorepinefrina a
ncia nivel central para
disminuir el flujo de
salida adrenérgico del
SNC
• Múltiples dosis diarias
96
Antihipertensivos
Vasodilatadores

terapéuticos
Hidralacina • Relajantes del músculo liso • Hipertensi • Estimulación refleja del

de acción directa: en ón corazón, incremento de
particular en arterias y inducida la contractibilidad del
arteriolas = disminución de por el miocardio, frecuencia
la presión arterial embarazo cardiaca y consumo de
• Incrementan la oxígeno = angina de
concentración plasmática pecho, infarto de
de renina = retención de miocardio o
sodio y agua insuficiencia cardiaca
• Cefalea, taquicardia,
nausea, sudoración,
arritmia y precipitación
de angina.
• Síndrome similar a
lupus a dosis elevadas
97
Diuréticos
98
Diuréticos
Tiazidas
Fármaco Mecanismo de acción Usos Efectos adversos Puntos Farmacoci
/Acciones terapéuticos sobresalientes nética
Clorotiazid • Actúan en el túbulo • Hipertensión: • Hipopotasemia: debido al • Efectos diuréticos • Vía oral
a contorneado distal: base para el mayor filtrado en el túbulo máximo iguales, e
disminuyen la absorción manejo de distal de Na+ que aumenta difieren solo por la intraven
de Na+ por inhibición del hipertensión el intercambio de K+ por Na+ potencia osa
cotransportador de • Insuficiencia • Hipomagnesemia: por • Diuréticos de techo • Biodispo
Na+/Cl = aumento de la cardiaca: usarse perdida urinaria de bajo: al aumentar la nibilidad
excreción de Na+ y Cl- = cuando hay magnesio dosis no promueven de 15 a
puede producir orina resistencia a los • Hiponatremia: por elevación una respuesta 30%
muy hiperosmolar diuréticos de de la ADH, menor capacidad diurética adicional • Más
Hidroclorot
(concentrada) asa de dilución de los riñones y • Debe de haber un potente
iazida • Disminución de la • Hipercalciuria aumento de la sed buen flujo al riñón y mejor
excreción urinaria de idiopática y los • Hiperuricemia: aumento del para ver los efectos biodispo
calcio: ya que se cálculos de ácido úrico por disminuir la • No dar con AINES nibilidad
promueve la absorción oxalato de cantidad de ácido que se (ya que inhiben las que
por la paratiroidea calcio excreta prostaglandinas lo clorotiaz
• Reducción de la • Diabetes • Hipovolemia que reduce el flujo ida
resistencia vascular insípida: por la • Hipercalcemia de sangre)
periférica: por relajación capacidad de • Hiperglucemia: por • No es necesario
del músculo liso producir orina alteración en la liberación de esperar para
arteriolar (efecto hiperosmolar insulina por la administras otro 99
continuo) (menor líquido) hipopotasemia diurético
Diuréticos
Tiazidas (diuréticos TIPO tiazida)
Fármaco Acciones Usos Efectos Puntos sobresalientes Farmacocinética

terapéuticos adversos
Clortalidona Lo mismo que en la página 99 • Mejor

biodisponibilidad que
clorotiazida
• Doble de potente que
hidroclorotiazida
Indapamida • Metabolismo hepático
• Excreción por orina y
bilis
Farmacocinética general:
• Efectivas por vía oral, con una biodisponibilidad de 60 a 70% [Excepto clorotiazida]
• Toman de 1 a 3 semanas para una reducción estable en la presión arterial
• Vida media prolongada (10 a 15 horas aprox)
• No causan reacciones de hipersensibilidad en pacientes con alergias a los antimicrobianos sulfonamida
100
Diuréticos
Diuréticos de ASA
Fármaco Mecanismo de acción /Acciones Usos Efectos adversos Farmacocinética

terapéuticos
Furosemida • Inhiben el cotransporte de • Edema • Hipovolemia aguda: por reducción • Vía oral o
Na+/K+/2Cl- en el tramo pulmonar y intensa y rápida de la volemia parenteral
ascendente del asa de Henle periférico • Hipopotasemia: por mayor • Por vía oral
• Mayor efecto diurético debido a agudo/cróni intercambio de Na+ y K+ en el túbulo biodisponibilidad
que en esa parte del asa se co colector por una mayor cantidad de impredecible de 10
reabsorbe del 25 a 30% del NaCl y • Hipercalcem Na+ a 90%
los tramos siguiente no son ia • Hipomagnesemia: perdida de • Duración de acción
capaces de compensarlo • Hiperpotase magnesio de 6 horas aprox
• Diuresis: Se necesita cierta dosis mia • Ototoxicidad: hipoacusia reversible o • Debe haber buen
necesaria para que se produzca el permanente, afección de la función flujo renal para que
efecto [mayor o menor dosis no vestibular cuando se infunden por vía hagan sus efectos
cambia la intensidad del efecto] intravenosa a una velocidad rápida, (tampoco debe de
• Aumento de la excreción urinaria dosis elevadas u otro fármaco darse con AINES)
de calcio ototóxicos
• Venodilatación: por mayor • Hiperuricemia: El ácido úrico
síntesis de prostaglandinas compite con los diuréticos de asa
para ser secretados con la luz renal
Farmacocinética general:
• No causan reacciones de hipersensibilidad en pacientes con alergias a los antimicrobianos sulfonamida
101
Diuréticos
Diuréticos ahorradores de potasio (Antagonistas de la aldosterona)
Inhiben la reabsorción de Na+ y la excreción de K
Fármaco Mecanismo de Usos terapéuticos Efectos adversos Farmacocinética
acción/Acciones
Espironol • Espironolactona: Se • Edema relacionado con • Hiperpotasemia (dependiente • Se absorbe bien
actona une a los receptores hiperaldosteronismo secundario de la dosis, disfunción renal o por vía oral
de progesterona y (cirrosis hepática o síndrome el uso e otros ahorradores de • Metabolismo
andrógenos nefrótico) [principal elección en potasio [IECAS o suplementos extenso con
• Ambas: Previenen la pacientes con cirrosis hepática con de potasio] metabolitos
translocación del ascitis] • Ginecomastia (10% de los activos
complejo receptor • Hipopotasemia: causa retención de pacientes masculinos)
hacia el núcleo de la K+ • Irregularidades menstruales
célula blanco • Insuficiencia cardiaca: prevenir
Eplerenon • Hiperpotasemia (dependiente • Se absorbe
(antagonismo del remodelación miocárdica mediada de la dosis, disfunción renal o
a receptor de por aldosterona bien por vía
el uso e otros ahorradores de oral
aldosterona) =ya no • Hipertensión resistente (uso de tres potasio [IECAS o suplementos
hay intercambio de o más medicamentos sin alcanzar la • Se metaboliza
de potasio]
Na+/K+ del túbulo presión arterial objetiva) por CYP3A4
colector, así como • En el caso de espironolactona: • Más selectiva
secreción de H+ Síndrome de ovario poliquístico por para los
• Causan diuresis (por la bloqueo de los receptores de receptores de
excreción de Na+ que andrógenos e inhibición de la
aldosterona
se lleva agua) síntesis de esteroides (dosis
elevadas) 102
Diuréticos
Diuréticos ahorradores de potasio (Bloqueadores de los canales de sodio epiteliales)
Inhiben la reabsorción de Na+ y la excreción de K
Fármaco Mecanismo de acción/Acciones Usos terapéuticos Efectos adversos Farmacocinética

Amilorida • Bloquean los canales de sodio • Diuresis no tan
epiteliales [sin dependencia de eficaces (al
la presencia de aldosterona] = igual que los
Triamtereno disminución en el intercambio antagonistas
de Na+/K+ de la
aldosterona)
• Con el uso de
otros
diuréticos por
sus acciones
ahorradoras
de potasio
103
Diuréticos
Inhibidores de la anhidrasa carbónica
Fármaco Mecanismo de Usos terapéuticos Efectos Farmacocinética

acción/Acciones adversos
Acetazolamid • Inhibe la anhidrasa • Diuresis no muy eficaz • Acidosis • Evitarse en pacientes

a carbónica ubicada en el (generalmente se utilizan metabólica con cirrosis hepática
citoplasma y en la por otras acciones (leve) debido a que puede
membrana apical del farmacológicas) • Agotamiento conducir a una
epitelio tubular proximal • Disminuye la producción de de potasio disminución en la
= a una menor humor acuoso y reduce la • Formación excreción de NH4+
capacidad para presión intraocular en de cálculos • Vía oral o
intercambiar Na+ por H+ pacientes con glaucoma de renales intravenosa
=diuresis leve ángulo abierto crónico (por • Somnolencia • Unido en un 90% a
• El HCO se retiene en la bloqueo de la anhidrasa del • Parestesias proteínas
luz = elevación en el pH cuerpo ciliar) • Se elimina por vía
urinario = pérdida de • Mal de montaña (profilaxis): renal tanto por
HCO3 por la orina = previene la debilidad, falta secreción tubular
acidosis metabólica de aliento, mareo, náusea y activa como por
hiperclorémica (debido edema tanto cerebral como reabsorción pasiva
a que el cloro necesita pulmonar
104
Diuréticos
Diuréticos osmóticos
Manitol • Sustancia química simple e • Para tratamiento • Deshidratación • Administrarse por vía
hidrofilica que se filtra a través del del aumento de la • Aumento de agua intravenosa
glomérulo, cuya reabsorción en presión extracelular (ya
poca o ninguna = mayor intracraneal que el manitol en
osmolaridad del líquido tubular = • Mantener el flujo el liquido
menor reabsorción de agua en la de orina después extracelular
asa de Henle descendente y el de la ingestión extrae agua de las
túbulo contorneado proximal = tóxica aguda de células y causa
diuresis osmótica con poca sustancias que hiponatremia
excreción adicional de Na+ pueden producir hasta que ocurre
(acuaresis) insuficiencia renal la diuresis)
105
Insuficiencia Cardiaca Aguda
(Fármacos inotrópicos)
Aumentan el gasto cardiaco por aumento de la
contractibilidad, debido a una mayor concentración de calcio
citoplasmático.
Los efectos inotrópicos positivos en la ICrFE se relacionan con
menor supervivencia por lo que se usan por periodos breves
(excepto la digoxina) y sobre todo en el ámbito
intrahospitalario
106
Insuficiencia cardiaca aguda
Fármacos inotrópicos (Glucósidos digitálicos)
Fármaco Acciones Usos Efectos adversos Puntos sobresalientes Farmacoc

terapéuticos inética
Digoxina • Se une al sitio del K en la • Indicada en • Anorexia, náusea, • Proviene de la planta de digital • Vida
Na/K ATPasa, reduciendo la pacientes vomito, visión (dedalera) media
capacidad para bombear el con ICrFE borrosa, visión • Disponible por vía oral e de 30 a
Na lo que disminuye la fuerza que se amarillenta y inyectable 40
impulsora del encuentran alteración de los • Gran volumen de distribución horas
contratransportador Ca/Na, sintomáticos colores (se acumula en músculo)
lo que aumenta la con (indicadores de • La dosis se basa en el peso
concentración de Ca farmacotera toxicidad) corporal magro pero en
• Aumenta la fuerza de pia óptima • Riesgo de situaciones agudas se utiliza un
contracción pero aumenta el para IC arritmias por esquema de dosis de carga
tono vagal lo que dismiuye la • La aumento de la • Se elimina de manera intacta
frecuencia cardiaca y la concentració excitabilidad de por el riñón
demanda de oxígeno n baja de las membranas • Sustrato de P-gp
• Hace más lenta la velocidad digoxina es • La hipopotasemia • Usar con precaución con
de conducción a través del benéfica aumenta las fármacos que hagan más lenta la
nodo AV para ICrFE posibilidades de conducción AV
• A dosis baja inhibe la toxicidad • Puede ser un tratamiento
activación simpática con prolongado
efectos mínimos sobre la
contractibilidad 107
Fármacos inotrópicos (Agonistas B-adrenérgicos)

Dobutamina • Causan efectos inotrópicos • Se usan sobre • Deben

positivos y vasodilatación todo en el administrarse por
• Conducen a la larga a una tratamiento a infusión
Dopamina mayor entrada de iones de corto plazo de IC intravenosa
calcio en las células aguda en el
miocárdicas y mayor ámbito
contracción intrahospitalario
• Dobutamina se
puede considerar
para tratamiento
a mediano plazo
en el ámbito
ambulatorio para
cuidados
paliativos
108
Fármacos inotrópicos (Inhibidores de la fosfodiesterasa)

Milrinona • Inhibe la fosfodiesterasa • Suele administrarse por

aumentando las infusión intravenosa
concentraciones para el tratamiento a
intracelulares de AMPc corto plazo de la IC
• Aumento del calcio aguda pero también
intracelular y la puede considerar para
contractibilidad tratamiento a mediano
plazo en el ámbito
ambulatorio para
cuidados paliativos
109
Moduladores de sensibilidad miocárdica al calcio

Levosimendán • Es inotrópico positivo y • Insuficiencia cardiaca

vasodilatador crónica grave en
descompensación
aguda.
110
Diuréticos

Furosemida • Disminuye el volumen de plasma • Disminuye los

y a su vez la precarga (retorno síntomas de
venoso) por lo que disminuye el sobrecarga de
trabajo cardiaco y la demanda volumen
de oxígeno como: disnea
• Pueden disminuir la poscarga al de esfuerzo,
reducir el volumen plasmático y edema
con ello la presión arterial. periférico y
ortopnea
111
Insuficiencia Cardiaca
Crónica
112
Insuficiencia cardiaca crónica
Inhibidores del ECA
Fármaco Acciones Usos terapéuticos Efectos adversos Puntos sobresalientes Farmacocinétic

a
Captoprilo • Disminución de • Para pacientes con • Hipotensión • Se inician a dosis • Las vidas
la resistencia ICrFE sintomática y postural baja y después se medias de
vascular asintomática • Insuficiencia renal ajusta. los
Enalaprilo (poscarga) y • Pacientes con • Hiperpotasemia • La eliminación renal compuestos
tono venoso insuficiencia del • Tos seca persistente es importante activos
(precarga) ventrículo (por la bradicidina y • Son inyectable, pero varían de 2 a
dando un izquierdo sustancia P) los otros necesitan 12 horas,
aumento del • Hipertensión • Angioedema (Por ser hidrolizados para aunque la
gasto cardiaco • Ideal para bradicidina) ser activos inhibición de
• Obstaculizan el pacientes que han • Teratógenos • Buena absorción por la ECA puede
aumento de la sufrido un infarto vía oral ser mucho
epinefrina y de miocardio o con • La absorción de más
aldosterona riesgo de uno captoprilo disminuye prolongada
por (tratamiento a con alimentos
angiotensina II largo plazo) • Vigilar la creatinina
sérica
Hay otra enzimas que producen angiotensina II 113

Bloqueadores del receptor de angiotensina
Fármaco Acciones Usos Efectos adversos Puntos sobresalientes Farmaco

terapéuticos cinética
Losartán • Antagonistas • Sustitutos • Hipotensión • Bloqueo más completo de las

competitivos del para los postural acciones de la angiotensina II
receptor de pacientes • Insuficiencia renal • No afectan las
angiotensina II tipo 1 que no • Hiperpotasemia concentraciones de
• Disminución de la toleran los • Teratógenos bradicinina
resistencia vascular IECAS por la • Menor incidencia • Actividad oral con una sola
(poscarga) y tono tos o de tos y dosificación al día
venoso (precarga) angioedema angioedema • Fuerte unión a proteínas
dando un aumento • Metabolismo hepático de
del gasto cardiaco primer paso extenso con
• Hipertensión metabolito activo como
producto
• Eliminación por orina y heces
114
Antagonista del receptor de aldosterona

Espironolactona • Antagonistas de aldosterona • Indicados para • Ginecomastia • Afinidad para los

en el receptor pacientes con y receptores de
mineralocorticoide ICrFE o dismenorrea andrógeno y
previniendo la retención de preservada e progesterona
Eplerenona sal, la hipertrofia del infarto de
miocardio y la miocardio
hipopotasemia. reciente
115
B-bloqueadores

adversos cinética
Succinato • Antagonista B1 • Previenen los cambios • Los beneficios surgen a pesar

de que ocurren por la de una exacerbación inicial
metoprolol activación crónica ocasional de los síntomas
Carvedilol • Antagonista B- simpática • Beneficios en la frecuencia
Sustrato de adrenorreceptor • Disminuyen la frecuencia cardiaca con fracción de
(P- no selectivo y cardiaca e inhiben la expulsión reducida
glucoprote bloquea los a- liberación de renina en • Iniciar tratamiento a dosis
ína) adrenorreceptores los riñones bajas y después ir
• Previenen los efectos de modificándolo según
la norepinefrina en las convenga
fibras musculares • Se metabolizan por el
cardiacas, disminuyendo citocromo P450 2D6
la remodelación, • Usarse con precaución con
hipertrofia y muerte fármacos que hacen más
celular. lenta la conducción AV
116
B-bloqueadores

adversos cinética
Bisoprolol • Antagonista B1 • Previenen los cambios • Los beneficios surgen a pesar

que ocurren por la de una exacerbación inicial
activación crónica ocasional de los síntomas
simpática • Beneficios en la frecuencia
• Disminuyen la frecuencia cardiaca con fracción de
cardiaca e inhiben la expulsión reducida
liberación de renina en • Iniciar tratamiento a dosis
los riñones bajas y después ir
• Previenen los efectos de modificándolo según
la norepinefrina en las convenga
fibras musculares • Usarse con precaución con
cardiacas, disminuyendo fármacos que hacen más
la remodelación, lenta la conducción AV
hipertrofia y muerte
celular.
117
Vasodilatadores y venodilatadores directos

Hidralazina • Dilatador arterial: • Si el paciente es • Cefalea

reduce la resistencia intolerante a los • Mareo
arteriolar sistémica y IECAS o a los ARAS, o • Hipotensión
disminuye la poscarga si se requiere de una • Lupus
Isosorbida • Dilatador venoso que respuesta inducido • Usado con
conduce a disminución vasodilatadora por frecuencia para
de la precarga por adicional fármacos reducir la
aumento de la • A dosis fija mejora los (en el caso precarga en
capacitancia venosa síntomas y la de la pacientes con IC
supervivencia en hidralazina) crónico
pacientes
afroamericanos con
ICrFE en el
tratamiento estándar
de IC (B-
bloqueadores más
IECAS o ARAS)
118
Antiarrítmicos
119
Antiarrítmicos
Clase IA (Bloqueadores de los canales de Na+)
Fármaco Acciones Usos Efectos adversos Puntos Farmacociné

terapéuticos sobresalientes tica
Quinidina • Se une a canales de Na+ • Se usa en • Efectos pro arrítmicos • Inhibidor de • Sulfato o
(Prototipo) sensibles voltaje, ya sea abiertos el mayores y una CYP2D6 y P- gluconato
o inactivos (no entra tanto sodio tratamie capacidad para glucoproteín de
a la célula), lo que provoca: nto de empeorar los síntomas a uinidina
1. Despolarización más lenta (fase una de insuficiencia • Extenso se
0) amplia cardiaca (No debe metabolismo absorbe
2. Disminuye la pendiente de la variedad usarse en pacientes de forma bien y
despolarización espontánea de con cardiopatía primaria por con
(fase 4) arritmias: aterosclerótica o la isoenzima rapidez
3. Inhibe los canales de K+ taquiarrit insuficiencia cardiaca del después
(actividad clase III) mias sistólica) citocromo de su
4. Bloquea los canales de Ca auricular • Dosis altas: síntomas hepático P administr
Todo esto hace más lenta la es, de la de cinconismo: Visión 450 3A4 ación oral
velocidad de conducción y aumenta unión AV borrosa, acúfenos, (precaución
la refractariedad y cefalea, con los
• Acciones de bloqueo a- ventricul desorientación y inhibidores
adrenérgico leve y ares psicosis de esta)
120
anticolinérgicos
Antiarrítmicos
Clase IB (Bloqueadores de los canales de Na+)

Lidocaína • Bloqueo de los canales • Se puede usar • Efectos del SNC • Extensa
de Na+: se asocian y junto con la incluyen transformación
disocian de los canales amiodarona nistagmo de primer paso
de Na+ (mayores para las (indicador • Se administra por
acciones cuando la arritmias temprano de vía intravenosa
célula cardiaca está ventriculares toxicidad), • Se desalquila a
despolarizada o • Poco efecto en somnolenia, dos metabolitos
disparando con las arritmias habla farfullada, activos por
velocidad) auriculares o de parestesia, CYP1A2 y CYP3A4
• Hace más corta la la unión de AV agitación, (cuidar de los
repolarización de Fase (Debido a que confusión y inhibidores de
3 no hace más convusiones estas enzimas)
• Disminuye la duración lenta la (limitan la
el potencial de acción conducción de duración de las
• No contribuye a la forma marcada) infusiones
inotropía negativa continuas)
121
Antiarrítmicos
Clase IC (Bloqueadores de los canales de Na+)

cinética
Propafenona • Se disocia • Se restringe para • Efectos pro • Se metaboliza a

lentamente de los sobre todo a las arrítmicos e metabolitos activos
canales de Na+ en arritmias inotrópicos negativos sobre todo a través
reposo y muestran auriculares: (Se evita en de CYP2D6 y
efectos prominentes control del ritmo pacientes con también por
incluso a frecuencias de la fibrilación o cardiopatía CYP1A2 y CYP3A4
cardiacas normales aleteo auricular estructural: • Se excretan en la
• Hace más lenta la • Profilaxis para la hipertrofia del orina y las heces
conducción en todos taquicardia ventrículo izquierdo, • Inhibidor de la P-
los tejidos cardiacos, supraventricular insuficiencia glucoproteína
pero no bloquea los paroxística en cardíaca, cardiopatía • Usan con cuidado
canales de K+ pacientes con aterosclerótica) al utilizar
• Posee propiedades taquicardias de • Visión borrosa, inhibidores
débiles del bloqueo reentrada mareo, nausea potentes de
B auriculoventricular • Broncoespasmo CYP2D6
122
Antiarrítmicos
Clase II (Bloqueadores del B-adrenorreceptor)

adversos cinética
Atenolol • Agonistas B- • Para tratar las • Bradicardia • Sin interacciones

bloqueadores taquiarritmia • Hipotensión farmacológicas
• Disminuyen la causadas por un • Fatiga
Esmolol despolarización de aumento de la • Bloqueador de
fase 4 y por lo tanto actividad simpática acción breve y
la automaticidad • Se usan para aleteo y rápida (se
prolongando la fibrilación administra por IV en
conducción AV y auriculares y para arritmias agudas
disminuyendo la taquicardia de que ocurren durante
frecuencia cardiaca y reentrada nodal AV cirugía o situaciones
la contractibilidad • Previenen las de urgencias)
arritmias • Se metaboliza
ventriculares rápidamente por
después de un esterasas en los
infarto eritrocitos
123
Antiarrítmicos
Clase II (Bloqueadores del B-adrenorreceptor)

Metoprolol • Agonistas B- • Para tratar las • Bradicardia • Es el más utilizado

bloqueadores taquiarritmia • Hipotensión • Se metaboliza
• Disminuyen la causadas por un • Fatiga extensamente por
despolarización de fase aumento de la • Reduce el CYP2D6
4 y por lo tanto la actividad simpática riesgo de • Penetra en el SNC
automaticidad • Se usan para aleteo y broncoespas • Sin interacciones
prolongando la fibrilación auriculares mo farmacológicas
conducción AV y y para taquicardia de
disminuyendo la reentrada nodal AV
frecuencia cardiaca y la • Previenen las
contractibilidad arritmias
ventriculares después
de un infarto
124
Antiarrítmicos
Clase III (Bloqueadores de los canales de K+)

adversos cinética
Amiodarona • Bloquea los canales de K+ • Tratamiento de • Fibrosis • Contiene yodo, se

• Disminuye la corriente de arritmias pulmonar, relaciona con la tiroxina
K+ hacia el exterior supraventriculare neuropatía, • Se metaboliza por
durante la repolarización s y ventricular hepatotoxici CYP3A4
de las células cardiacas y refractarias dad, • Inhibidor de CYP1A2,
prolongan la duración del graves depósitos CYP2D6, CYP2C9 y P-
potencial de acción sin • Base del corneales, glucoproteína
alterar la fase 0 de la tratamiento para neuritis • Se absorbe de forma
despolarización o el el manejo del óptica, incompleta por
potencial de membrana en ritmo de la decoloració administración oral
reposo, así como el fibrilación o el n de la piel • Vida media prolongada
periodo refractario aleteo auriculares azul- de varias semanas, se
efectivo, aumentando la • Menores efectos grisácea, une a los tejidos
refractariedad (efecto proarrítmicos hipotiroidis • El efecto clínico totales
dominante que prolonga el entre los mo o pueden no alcanzarse
intervalo QT) fármacos clase I y hipertiroidis hasta meses después de
• Acciones de clase I,II,III,IV III mo iniciar el tratamiento
• Bloqueador a 125
Antiarrítmicos
Clase IV (Bloqueadores de los canales de Ca+)

Diltiacem • Bloqueadores de canales de • Mayor • Bradicardia • Se metabolizan

Ca no dihidropiridina efectividad • Hipotensión en el hígado por
(principal efecto sobre el contra las • Edema CYP3A4
Verapamilo músculo liso vascular y el arritmias periférico • Usar con cuidado
corazón, mayor efecto sobre auriculares que por interacciones
el corazón especialmente las ventriculares con inhibidores
verapamilo) • Tratamiento de de la CYP3A4 y
• Se unen a los canales de Ca taquicardia sustratos e
despolarizados abiertos, supraventricular inhibidores de P-
disminuyendo la corriente de reentrada y glucoproteína
hacia dentro de Ca para reducir la
• Menor velocidad de frecuencia
despolarización de fase 4 ventricular en el
• Más lenta la conducción en aleteo y
los tejidos Ca-dependientes fibrilación
como los nódulos AV y SA auriculares
126
Antiarrítmicos
Otros fármacos
Adenosina • Nucleósido natural que a • Fármaco de elección • Baja toxicidad pero • Extremadamente
dosis elevadas provoca: para convertir las causa rubor, dolor breve (10-15
Disminución de la taquicardias pleural e hipotensión segundos) debido a la
velocidad de conducción, supraventriculares captación rápida por
prolonga el periodo agudas los eritrocitos y las
refractario y disminuye la células endoteliales
automaticidad en el nodo (debido a esto se
AV (Aumenta la salida de administra por vía
potasio) intravenosa)
Digoxina • Inhibe la bomba Na/K • Para controlar la • A concentraciones
ATPasa, acortando el velocidad de tóxicas causa latidos
periodo refractario en las respuesta ventricular ventriculares
células miocárdicas en la fibrilación y el ectópicos que
auriculares y ventriculares aleteo auricular, pueden resultar en
• Prolonga el periodo aunque la taquicardia
refractario efectivo estimulación ventricular y
• Disminuye la velocidad de simpática supera los fibrilación
conducción en el nodo AV efectos inhibidores • Alteración de los
de la digoxina colares 127
Antianginosos
128
Antianginosos
B-Bloqueadores
Metoprolol Bloqueador • Disminuyen las demandas de oxígeno del • No • Evitarse en pacientes

cardioselectiv miocardio durante el esfuerzo y en reposo descontinuar con bradicardia grave
o (B1) [A dosis al bloquear los receptores B1 (disminución de forma • Puede usarse en
elevada puede de la frecuencia cardiaca, contractibilidad, abrupta para pacientes con
estimular B2] gasto cardiaco y presión arterial) evitar la diabetes, enfermedad
• Reducir la frecuencia y gravedad de las crisis angina de vascular periférica y
de angina rebote, el enfermedad pulmonar
Propanolol • Beta • Aumentar la duración y tolerancia del infarto de obstructiva crónica
bloqueador ejercicio por angina inducida por el esfuerzo miocardio e • Los no selectivos
(B1-B2) • Para el tratamiento anginoso inicial excepto hipertensión deben evitarse en
en la angina de Prinzmetal (ajustar de pacientes con asma
• Reducen el riesgo de muerte e infarto de forma gradual
miocardio en pacientes que han sufrido un por 2 a 3
infarto de miocardio previo semanas)
• Disminuyen las mortalidad en pacientes con
insuficiencia cardiaca y fracción de
expulsión reducida
129
Antianginosos
Bloqueadores de los canales de calcio (Dihidropiridinas)
Amlodipina • Vasodilatadores arteriolares • Útil en el tratamiento • Las dihidropiridinas de

que causan disminución en de la angina variante acción breve deben
el tono músculo liso y la causada por espasmos evitarse en la arteriopatía
resistencia muscular coronarios coronaria debido a
(principalmente del músculo espontáneos evidencia de aumento de
liso arteriolar coronario y (Prinzmetal) la mortalidad después de
periférico) • Disminuyen la un infarto de miocardio y
Nifedipina • Reducen el consumo de utilización de ATP aumento en el infarto de
oxígeno miocárdico al miocardio agudo en
reducir la poscarga (por la pacientes hipertensos
vasodilatación) • La nifedipina tiene
• Amlodipina: Efecto mínimo formulación oral de
sobre la conducción liberación extendida
cardiaca, funciona sobre
todo como vasodilator
arteriolar.
130
Antianginosos
Bloqueadores de los canales de calcio (NO Dihidropiridinas)
Diltiacem • Tiene acciones intermedias • Aliviar el espasmo

• Hace más lenta la de la arteria
conducción AV coronaria y útil en
• Disminuye la velocidad de pacientes con
disparo del marcapaso SA angina variante
• Vasodilatador de la arteria
coronaria
Verapamilo • Afecta sobre todo en el • Contraindicado en
miocardio pacientes con una
• Hace más lenta la función cardiaca
conducción AV de forma deprimida preexistente o
directa anormalidades de la
• Disminuye la frecuencia conducción AV
cardiaca, la contractibilidad, • Pueden empeorar la
la presión arterial y la insuficiencia cardiaca por
demanda de oxígeno. el efecto inotrópico
• Vasodilatador más débil negativo (contraindicado
a estos pacientes)
131
Antianginosos
Nitratos
terapéuticos
Nitroglicerina • Reducen la demanda de • Efectivos • Cefalea (más • Inicio de acción de 1 minuto
(fármaco de oxígeno miocárdico y el alivio en la frecuente) • Se administra por vía
elección para de los síntomas angina • Hipotensión postural sublingual, tableta o aerosol
la crisis de • Se convierten en nitritos y de estable, • Rubor facial • El metabolismo de primer
angina por ahí a óxido nítrico que activa la inestable • Taquicardia paso significativo ocurre en
estrés o guanilato ciclasa y aumenta la y variante el hígado
ejercicio) síntesis de GMPc que • La tolerancia se • Es más común su
desfosforila la cadena ligera de desarrolla administración por vía
miosina lo que provoca rápidamente por eso sublingual y transdérmica
relajación del músculo liso es necesario un (parches duran 12 horas)
vascular intervalo de 10 a 12 para evitar el metabolismo
• Nitroglicerina: Dilatación de horas libres de de primer paso
Dinitrato de las grandes venas que reduce nitrato (ya avanzada • Vía oral
isosorbida la precarga y a su vez el la tarde en la angina • Pasa por desnitración de
trabajo del corazón variante ya que dos mononitratos, ambos
• Dilatan la vasculatura empeora temprano de los cuales poseen
coronaria aumentando la en la mañana por actividad antianginosa
irrigación sanguínea al brotes circadianos de
músculo cardiaco catecolaminas) 132
Antianginosos
Nitratos
Mononitrato • Inicio de acción en 30

de isosorbida minutos
• Mejor biodisponibilidad y
larga duración de acción
(debido a su estabilidad
contra la degradación
hepática)
• No deben de administrarse con los inhibidores tipo 5 para evitar la hipotensión debido a que
potencia la acción de los nitratos
133
Anticoagulantes
134
Inhibidores plaquetarios
Inhibidor de la COX-1
Aspirina • Inhibe la síntesis de • Tratamiento • Tiempo de sangrado • Vía oral
tromboxano A2 profiláctico de la prolongado • Absorción por difusión
mediante la isquemia cerebral • Mayor incidencia de pasiva
acetilación de un transitoria accidente vascular • Se hidroliza en el hígado
residuo de serina en • Reducir la hemorrágico y sangrado a ácido salicílico
el sitio activo de incidencia de gastrointestinal (sobre todo • El ácido salicílico se
COX-1 inactivando infarto de a dosis elevadas) metaboliza a un más en
de forma irreversible miocardio • Tomar 60 minutos antes u 8 el hígado y se excreta
(el único que lo recurrente horas después del en la orina sin cambios
hace) la enzima • Disminuir la ibuprofeno (porque inhiben • Vida media de la
promoviendo los mortalidad en el la COX-1 y obstruye el acceso aspirina de 15 a 20
efectos ámbito de la a la serina) minutos
antiagregación de prevención primaria • Dosis elevadas causan mayor • Vida media del ácido
prostaciclina. Efecto y secundaria del interacciones y probabilidad salicílico de 3 a 12 horas
rápido y dura toda la infarto de de inhibir las prostaciclinas
vida de la plaqueta miocardio
135
Antagonistas del receptor de P2Y
Clopidogrel • Inhiben • Prevención de eventos aterosclerótidos • Sangrado • Vía oral (Dosis de carga para un
(Irreversible) la unión en pacientes con un infarto de miocardio prolongado efecto antiplaquetario más rápido)
de ADP o un accidente vascular cerebral reciente • Menos reacciones • Inhibición máxima en 3 a 5 días
al • Arteriopatía periférica establecida adversas • Unión extensa a proteínas
receptor • Profilaxis de eventos trombóticos en • Menor incidencia • Metabolismo por las CYP a
de P2Y12 angina inestable o infarto de miocardio sin de neutropenia metabolitos activos
= inhibir elevación de ST • Púrpura • Eliminación por vía renal como fecal
la • Prevenir eventos trombóticos trombocitopénica • Profármaco que requiere ser
activació relacionados con intervención coronaria trombótica metabolizado por la CYP 2C19 para
n de los percutánea con o sin endoprótesis tener efecto terapéutico mediante
receptor coronaria su metabolito activo
es GP • Prevención de crisis isquémicas • Reacciones • Vía oral (Dosis de carga para un
Ticlopidina
IIb/IIIa transitorias hematológicas efecto antiplaquetario más rápido)
(Irreversible
• Accidentes vasculares cerebrales en adversas • Inhibición máxima en 3 a 4 días
pacientes con un evento trombótico (agranulocitosis, • Los alimentos interfieren con su
cerebral púrpura absorción
[Se reserva para pacientes que no toleran trombocitopénica • Unión extensa a proteínas
otros tratamientos] trombótica y • Metabolismo por las CYP a
anemia aplásica) metabolitos activos
• Sangrado • Eliminación por vía renal como fecal
prolongado
136
Antagonistas del receptor de P2Y
Prasugrel • Inhiben la • Puede disminuir los eventos • Sangrado prolongado • Vía oral (Dosis de carga para un
(irreversible) unión de ADP cardiovasculares trombóticos en • Púrpura efecto antiplaquetario más
al receptor de pacientes con síndromes trombocitopénica rápido)
P2Y12 = inhibir coronarios agudos (angina trombótica • Inhibición máxima en 2 a 4
la activación de inestable, infarto de miocardio • Contraindicado en horas
los receptores sin elevación de ST, infarto de pacientes con • Unión extensa a proteínas
GP IIb/IIIa miocardio con elevación de ST antecedentes de crisis • Metabolismo por las CYP a
manejado con intervención isquémica transitoria o metabolitos activos
coronaria percutánea) accidente vascular • Eliminación por vía renal como
cerebral fecal
• Hemorragia
• Prevención del • Sangrado prolongado • Vía oral (Dosis de carga para un
Ticagrelor tromboembolismo arterial en • Hemorragia efecto antiplaquetario más
(reversible) pacientes con angina inestable e • Disminución de la rápido)
infarto agudo a miocardio, efectividad con el uso • Inhibición máxima en 1 a 3
incluyendo los que tienen concomitante de dosis de horas
intervención coronaria aspirina superiores a 100 • Unión extensa a proteínas
percutánea miligramos • Metabolismo por las CYP a
metabolitos activos
• Eliminación por vía renal como
fecal
137
Inhibidor de glucoproteína IIb/IIIa
Abciximab • Inhibe el • Se pueden administrar junto • Sangrado • Administración
(anticuerpo complejo con heparina y aspirina en la intravenosa (bolo IV,
monoclonal receptor de intervención coronaria seguido de una infusión
quimérico) GP IIb/IIIa al percutánea para prevenir las IV)
unirse a él complicaciones isquémicas • Inhibición máxima en
bloqueado la cardiacas 30 minutos
unión del • Angina inestable cuando los • Después de su
fibrinógeno y pacientes no responden al suspensión el efecto
el factor de tratamiento convencional antiplaquetario persiste
von cuando se planea una por 24 a 48 horas
Willebrand no intervención coronaria
ocurre la percutánea en un lapso de 24
agregación horas
138
Inhibidor de glucoproteína IIb/IIIa
Eptifibatida • Inhiben la GP • Se pueden administrar • Sangrado • Infusión IV
(Péptido) IIb/IIIa al unirse en junto con heparina y • Cuando se suspenden
el sitio que aspirina en la se eliminan
interactúa con la intervención coronaria rápidamente del plasma
secuencia de percutánea para prevenir • Los metabolitos se
arginina-glicina- las complicaciones eliminan por los riñones
Tirofibán ácido aspártico de isquémicas cardiacas • Infusión IV
fibrinógeno • Cuando se suspenden
se eliminan
rápidamente del plasma
• Se excreta sin cambios
sobre todo por el riñón
y en menor grado en las
heces
139
Cilostazol y Dipiridamol

terapéuticos
Cilostazol • Inhiben la fosfodiesterasa • Prevenir los • Cefalea • Se metaboliza de forma
tipo III que previene la síntomas de • Efectos adversos gastrointestinales: extensa en el hígado por
degradación de AMPc = claudicación diarrea, heces anormales, dispepsia y CYP3A4 y 2C19
previene la agregación intermitente dolor abdominal) • Muchas interacciones
plaquetaria y la • Trombocitopenia o leucopenia (raros) farmacológicas
vasodilatación • Aumento de la mortalidad en pacientes • Eliminación primaria por
con insuficiencia cardiaca avanzada riñón
Dipiridam • Vasodilatador coronario • Prevención • Cefalea • Biodisponibilidad variable
ol que aumenta las de • Mareo por vía oral
concentraciones accidentes • Hipotensión ortostática (especialmente • Intensa unión a proteínas
intracelulares de AMPc al vasculares por vía intravenosa) • Metabolismo hepático
inhibir la fosfodiesterasa cerebrales (glucuronidación)
= disminución en la (administraci • Excreción principal por
síntesis de tromboxano ón heces
A2 combinada • No usarse en pacientes con
• Potenciar el efecto de con aspirina) angina inestable por los
prostaciclinas = disminuir efectos vasodilatadores
la adhesión plaquetaria a que empeoran la isquemia
superficies trombógenas
140
Anticoagulantes
Fármaco Acciones Anticoagulantes
Usos terapéuticos parenterales
Efectos adversos Farmacocinética
Heparina • Catalizan la • Suele usar de  Heparina: • Anticoagulante inyectable de acción rápida
inhibición de forma aguda para • Hemorragia (el sangrado excesivo • Vía subcutánea o intravenosa (no cruza con facilidad
trombina interferir en la se maneja al descontinuar el las membranas)
alrededor de mil formación de fármaco o al tratar con sulfato de • Se inicia con un bolo intravenoso para una
veces ya que se trombos (pues no protamina [manejar con cuidado anticoagulación inmediata
unen a la se forma la fibrina) ya que es un anticoagulante • Se van ajustando las concentración según el tiempo de
antitrombina III • Tratamiento del débil] que forma un complejo tromboplastina parcial activa o concentración anti-Xa
(globulina alfa tromboembolismo inactivo con heparina 1:1) • Efecto anticoagulante en minutos por IV o 1 a 2 horas
que inhibe las venoso • Antigénica (debido a que se por subcutáneo
proteasas de • Profilaxis de obtienen de fuentes porcinas): • Se une a muchas proteínas
serina de la trombosis venosa escalofríos, fiebre, urticaria y • Se restringe a la circulación y es captada pro el sistema
trombina [factor posoperatoria o en choque anafiláctico monocito/macrófagos y pasa por despolimerización y
IIa y factor Xa]) infarto de • Trombocitopenia que se desulfatación a productos inactivos
miocardio agudo acompaña con embolismo • Los metabolitos inactivos se excretan en el riñón
• Tratar venoso y arterial (descontinuar • Vida media de 1.5 horas
embarazadas tratamiento y se puede
Heparinas • Cataliza de
• Heparinas de bajo reemplazar con argatrobán)
• Mezcla de glucosaminoglucanos aniónicos de cadena
de bajo forma selectiva recta
peso molecular: • Osteoporosis ( a largo plazo)
peso la interacción de • Fuertemente ácida por los grupos sulfato y ácido
para tratamiento  Heparina y heparinas de bajo
antitrombina carboxílico
molecular con factor Xa
intrahospitalario peso molecular:
• No cruza la placenta debido a su gran tamaño y carga
(enoxapar • como para el • Contraindicadas en pacientes con
No se une con negativa
ina y extrahospitalario hipersensibilidad a heparina,
tanta avidez a • Administración subcutánea (enoxaparina en el infarto
dalteparin trastornos hemorrágicos,
trombina a miocardio puede ser IV)
alcoholismo o cirugía reciente de
a) • Actividad máxima 4 horas después por subcutánea
ojo, cerebro, o médula espinal.
• Se eliminan de forma primaria en la orina
• Vida media de 3 a 12 horas 141
Anticoagulantes
Anticoagulantes parenterales
adversos
Fondaparinux • Inhibe de forma • Tratamiento de la trombosis • Sangrado • Se absorbe bien por vía
selectiva al factor Xa al venosa profunda y embolismo • Trombocit subcutánea
unirse de forma pulmonar openia • Se elimina en la orina sin
selectiva a antitrombina • Profilaxis del tromboembolismo (poca cambios
III potenciando (300 a venoso en caso de cirugía probabilid • Vida media de eliminación
1000 veces) la ortopédica y abdominal ad de de 17 a 21 horas
neutralización del ocurrir) • Contraindicada en la
factor Xa afección renal grave
Argatrobán • Deriva de la l-arginina y • Profilaxis o tratamiento del • Sangrado • Metabolismo en el hígado
es un inhibidor directo tromboembolismo venoso en • Vía media de alrededor de
de trombina (Efectos pacientes con trombocitopenia 39 a 51 minutos
anticoagulantes inducida por heparina
intermedios) • Uso durante la intervención
coronaria percutánea en
pacientes que tienen o están en
riesgo de desarrollar
trombocitopenia inducida por
heparina
142
Anticoagulantes
Antagonistas de la vitamina K
Warfarina • Inhibe a la reductasa de • Prevención y • Sangrado menor: • Índice terapéutico estrecho
epóxido de la vitamina K, tratamiento de la puede tratarse con • Los efectos máximo pueden retrasarse
la cual regenera del trombosis venosa la retira del de 72 a 96 horas
epóxido a la vitamina K profunda y el fármaco o la • Los efectos anticoagulantes pueden
por lo que ya no se embolismo pulmonar administración de ser superados si se administra vitamina
puede carboxilar residuos • Prevención de vitamina K oral K aunque esto toma 24 horas
de ácido glutámico de los accidente vascular • Sangrado grave: se • Absorción rápida por vía oral
Factores II, VII, IX y X, y cerebral en caso de trata con mayores (biodisponibilidad de 100%)
estos a su vez ya no se fibrilación auricular o dosis de vitamina • Fuerte unión a albúmina plasmática
unen al Calcio válvulas cardiacas K por vía (previene la difusión hacia el líquido
• Se producen factores de protésicas, deficiencia intravenosa cefalorraquídeo, orina y leche materna
coagulación con actividad de proteína C y S y • Lesiones cutáneas • Cruza con facilidad la barrera
disminuida (10 a 40% de síndrome y necrosis (raras) placentaria
lo normal) [debido a que antifosfolípido • Síndrome del • Vida media plasmática de 40 horas
ya no hay suficientes • Prevención de dedo del pie • Se metaboliza por CYP450 (CYP2C9) a
cadenas y- tromboembolismo morado (rara) componentes inactivos (debido a la
carboxiglutamilo venoso después de • Teratógena conjugación con ácido glucurónico)
cirugía ortopédica contraindicada en • Los metabolitos inactivos se excretan
el embarazo por la orina y heces
• Numerosas interacciones
farmacológicas
143
Anticoagulantes
Anticoagulantes directos
Dabigatrán • Inhibidor • Prevención del • Sangrado • Etexilato de dabigatrán es
directo de accidente vascular • Usarse con precaución en el profármaco de la
trombina cerebral y el embolismo pacientes con afección renal fracción activa de
(tanto la directo en pacientes con o mayores de 75 años por dabigatrán
unida a fibrilación auricular no mayor riesgo de sangrado • Etexilato de dabigatrán se
coágulo valvular • Idarucizumab puede usarse administra por vía oral y se
como la • Tratamiento o profilaxis para revertir sangrado hidroliza a dabigatrán por
libre) de la trombosis venosa • Efectos gastrointestinales: varias esterasas
profunda y el dispepsia, dolor abdominal, plasmáticas
embolismo pulmonar esofagitis, sangrado • Dabigatrán se metaboliza
• Contraindicado en gastrointestinal por esterasas siendo un
pacientes con válvulas • Debe evitarse la sustrato para P-
cardiacas protésicas descontinuación abrupta por glucoproteína y se elimina
mecánicas o mayor riesgo de eventos por vía renal
bioprotésicas trombóticos
144
Anticoagulantes
Anticoagulantes directos [Inhibidores del Factor Xa]
adversos
Apixabán • Inhibidore • Prevención de • Sangrado • Se absorbe bien por vía oral
s orales accidentes • La función • Se metaboliza por CYP3A4, CYP1A2, 2C8/9/19 y 2J2
del Factor vasculares renal en • 27% se excreta por vía renal
Xa, cerebral en la declive • Sustratos de P-gp (la dosis debe reducirse con
reduciend fibrilación puede verapamilo, amiodarona o claritromicina)
o la auricular no prolongar el • Evitarse con fármacos que son inductores fuertes de
conversión valvular efecto de P-gp y CYP3A4 (fenitoína, carbamazepina,
de • Tratamiento y estos rifampicina)
Rivaroxabán protrombi profilaxis de la fármacos • Se absorbe bien por vía oral
na en trombosis aumentado • Metabolismo a metabolitos inactivos por CYP3A4/5
trombina venosa el riesgo de y CYP2J2
IIa profunda y el sangrado • Una tercera parte del fármaco se excreta sin cambios
embolismo • Evitar la en la orina
pulmonar descontinua • Los metabolitos inactivos se excretan en la orina y
ción abrupta heces
• Sustratos de P-gp (la dosis debe reducirse con
verapamilo, amiodarona o claritromicina)
145
Fámacos trombolíticos
Agentes trombolíticos
Alteplasa • Menor afinidad por el • Tratamiento del • Angioedema • Vida media muy breve (5 a 30
(Tpa) plasminógeno libre en infarto de (mayor riesgo minutos)
plasma miocardio cuando se • Una porción se inyecta por vía
• Activa rápidamente el • Tromboembolis combina con intravenosa como bolo y el
plasminógeno que está unido mo pulmonar IECAS) restante se administra a lo
a fibrina en un trombo o masivo largo de 1 a 3 horas
tapón hemostásico • Accidente
• Selectividad a fibrina a dosis vascular cerebral
bajas isquémico agudo
Tenecteplasa • Mayor afinidad para fibrina • Infarto de • Vida media más prolongada
que alteplasa miocardio agudo • Administración como bolo
intravenoso
146
Fármacos para
hiperlipidemia
147
Hiperlipidemia
Inhibidores de la reductasa de HMG-CoA
Lovastatina • Inhibidores • Estabilización de la placa • Elevación de las enzimas • Extenso metabolismo
competitivos aterosclerótica hepáticas de primer paso en el
de la • Mejoría de la función • Miopatía y rabdomiólisis hígado [efecto
reductasa de endotelial coronaria (desintegración del dominante en este]
3-hidroxi-3- • Inhibición de la formación de músculo • Lactonas que se
metillglutaril trombos plaquetarios esquelético)[factores de hidrolizan al fármaco
coenzima A • Actividad antiinflamatoria riesgo: deficiencia de activo
Simvastatina (HMG-CoA) • Primera línea para pacientes vitamina D, insuficiencia • Absorción variable (30-
disminuye la con riesgo elevado de renal, hipotiroidismo, 85%) por vía oral
síntesis de enfermedades edad avanzada, sexo • Se metabolizan por el
novo y el cardiovasculares femenino, uso de citocromo P450 en el
suministro • Disminuye las fármacos hígado
intracelular, concentraciones de • Revisar los niveles de • Excreción sobretodo
lo que triglicéridos creatinina por la bilis y heces, un
aumenta los • Disminuyen los niveles de • Pueden incrementar los poco por eliminación
receptores de colesterol de todos los tipos efectos de warfarina renal
LDL de la de hiperlipidemias, excepto • Contraindicados en el • Simvastatina se
célula y bajan hipercolesterolemia familiar embarazo, lactancia o metaboliza por CYP450
el C-LDL • Pueden elevar el C-HDL en enfermedades hepáticas 3A4
circulante algunos pacientes 148
Hiperlipidemia
Niacina (ácido nicotínico)
Niacina • Inhibe la lipolisis en el • Útil en las • Rubor cutáneo • Puede administrarse junto
tejido adiposo = reducción hiperlipidemias intenso [aspirina con estatinas en su forma
de la producción de ácidos familiares (por antes lo disminuye de acción prolongada [no ha
grasos libres reducción de las por prostaglandina] mostrado reducir el riesgo
• Hay disminución de VLDL concentraciones • Sensación de enfermedades
debido a la disminución de de colesterol y desagradable de cardiovasculares
triglicéridos, a su vez se triglicéridos) calor ateroscletóticas]
reduce las concentraciones • Otras • Prurito • El ajuste gradual lento o la
de colesterol plasmáticas hipercolesterolem • Nauseas liberación sostenida reduce
• Reduce el C-LDL en 10 a ias graves • Dolor abdominal los efectos molestos
20% • Inhibe la secreción • Evitarse ante enfermedad
• Agente más efectivo para tubular de ácido hepática o ulcera péptica
aumentar el C-HDL úrico [puede causar activa
• Reduce los triglicéridos en hiperuricemia y gota] • Vía oral
20 a 35% a dosis de 1.5 a 3 • Tolerancia alterada a • Se convierte a nicotinamida
g/día la glucosa y que se incorpora a NAD+
hepatotoxicidad • Su derivado de nicotinamida
y otros metabolitos se
excreta en la orina 149
Hiperlipidemia
Fibratos
terapéuticos
Gemfibrozil • Derivados del ácido fibrico que • Tratamien • Alteraciones • Absorción por completo por vía
o reducen los triglicéridos séricos y to de las gastrointestinal oral
aumentan el colesterol de las HDL hipertrigli es leves (más • Amplia distribución por unión a
• Accionan los receptores del ceridemia frecuentes) albúmina
proliferador activado de s • Cálculos biliares • Tienen biotransformación
peroxisoma (regulan el • Particular por aumento de extensa y se excretan en la
metabolismo de los lípidos), al mente útil la excreción de orina como conjugados de
Fenofibrato unirse (como sus ligandos para colesterol biliar glucurónido
naturales: ácidos grasos o tratar la • Miositis • Fenofibrato es un profármaco
eicosanoides) se activan que a la hiperlipid (inflamación de que se convierte en la fracción
larga disminuyen las emia tipo un músculo activa ácido fenofibrico
concentraciones de triglicéridos III voluntario) • Usar con cuidado en pacientes
(fenofibrato más efectivo para (disbetali • Miopatía y con insuficiencia renal,
esto) por una mayor expresión de poprotein rabdomiólisis hepática, enfermedades de la
lipasa de lipoprotein, disminución emia), en pacientes vesícula biliar o cirrosis biliar
en las concentraciones de CII de donde que toman • Aumentar los efectos de
apoproteinas y aumento de C- hay gemfibrozilo y warfarina
HDL al aumentar la expresión de acumulaci estatinas
apo AI y apo AII ón de IDL 150
Hiperlipidemia
Secuestradores de ácido biliar
Fármaco Acciones Usos terapéuticos Efectos adversos Farmacocinétic
a
Colesevelam • Efectos significativos para • Útiles para tratar • Alteraciones gastrointestinales: • Insolubles
reducir el C-LDL las hiperlipidemias estreñimiento, náusea y en agua y de
(beneficios menores que tipo IIA y IIB flatulencia (colesevelam tiene gran peso
las estatinas) • Diabetes tipo 2 menores efectos GI) molecular
• Resinas de intercambio debido a sus • Afectar la absorción de las • Ni se
aniónico que se unen con efectos reductores vitaminas liposolubles (A, D, E y absorben ni
ácidos biliares con carga de glucosa K) son
Colestiramina negativa y sales biliares en • Puede aliviar el • Interfieren con la absorción de metabólicam
el intestino delgado, prurito causado muchos fármacos (digoxina, ente
excretándose en las heces por acumulación warfarina, hormona tiroidea), alterados
= aumento de la de ácidos biliares deben tomarse al menos 1 a 2 por el
conversión de colesterol a en paciente con horas antes, o 4 a 6 horas intestino
ácidos biliares = disminuye estasis biliarÚtiles después • Se excretan
el colesterol intracelular = para tratar las • Aumento de las por
aumenta la captación hiperlipidemias concentraciones de triglicéridos completo en
hepática de partículas que tipo IIA y IIB • Contraindicados en pacientes las heces
contienen colesterol (LDL) • con hipertrigliceridemia
significativa (más de 400 mg/dl)
151
Hiperlipidemia
Inhibidor de la absorción de colesterol
Ezetimibe • Inhibe de forma • Coadyudante del • Raros los efectos • Se metaboliza sobre todo en
selectiva la absorción de tratamiento adversos el intestino delgado y el
colesterol alimentario y máximo tolerado hígado a través de la
biliar de una estatina conjugación de glucurónido
• Disminuye el suministro en pacientes con • Excreción biliar y renal
de colesterol intestinal riesgo elevado de • No debe utilizarse en
al hígado = reducción de enfermedades pacientes con insuficiencia
las reservas de cardiovasculares hepática moderada a grave
colesterol hepático aterosclerótica o
• Reduce el C-LDL en intolerantes a las
aproximadamente 18 a estatinas
23%
152
Hiperlipidemia
Ácidos grasos omega 3
Ácidos • Inhiben la síntesis de • Reducción de los • Efectos

ocosahexaeno VLDL y triglicéridos en el triglicéridos gastrointestinales
ico y hígado [4g/día • Coadyuvante de (dolor
eicosapentae disminuyen los otros abdominal,
noico triglicéridos en 25 a 30%) tratamientos náusea y diarrea)
• Se encuentran en fuentes hipolipemiantes • Sabor a pescado
marinas (atún, hipogloso para individuos • Aumento del
Icosapentetilo y salmón) con triglicéridos riesgo de
• Ligeros incrementos en el elevados (> 500 sangrado en
C-LDL y C-HDL mg/Dl) quienes toman
• No ha anticoagulantes o
demostrado agentes
reducción de la plaquetarios
morbilidad y
mortalidad
cardiovascular
153
Fármacos de hipófisis
154
Hipófisis anterior
Hormona adrenocorticotrópica (corticotropina)
ACTH • Se une a los receptores • Diferenciar entre insuficiencia • Con el uso más
(Normalmente en la superficie de la suprarrenal primaria prolongado,
se libera en corteza suprarrenal, (enfermedad de Addison) e las toxicidades
pulsos con un que activa la proteína G insuficiencia suprarrenal son similares a
ritmo diurno estimulando a la larga secundaria (secreción las de los
dominante, el paso limitador de inadecuada de ACTH por la glucocorticoid
mayor velocidad en la síntesis hipófisis) [Se prefiere es:
concentración de cosintropina (ACTH humana hipertensión,
temprano por la adrenocorticoesteroide sintética) para el diagnóstico edema
mañana y más (adrenocorticoesteroide de insuficiencia suprarrenal] periférico,
bajas entrada la s y andrógenos • Tratamiento de los espasmos hipopotasemia
tarde) suprarrenales) infantiles y la esclerosis , alteraciones
múltiple emocionales y
un mayor
riesgo de
infección
155
Hipófisis anterior
Hormona del crecimiento (somatotropina)
Fármaco Mecanismos de Usos terapéuticos Efectos adversos Farmacocinética
acción/Acciones
GH • Muchos efectos ejercidos • Deficiencia de GH • Dolor en el lugar • Inyección subcutánea o
(liberación directamente en sus • Falla en el de inyección Intramuscular
pulsátil, blancos, otros mediados crecimiento en • Edema • Vida media breve (25
concentracion a través de las niños • Artralgias minutos aprox) aunque
es más somatomedinas (factores • Tratamiento de • Mialgias induce la liberación de IGF-1
elevadas de crecimiento tipo pacientes con VIH • Náusea del hígado
durante el insulina 1 y 2 [IGF-1 e • Caquexia • Mayor riesgo de • No usarse cuando hay
sueño) IGF-2]: aumento de la • Restitución de GH diabetes epífisis cerradas, retinopatía
masa corporal magra, en adultos con diabética o síndrome de
densidad ósea, grosor de deficiencia prader-willi
la piel y disminución del confirmada
tejido adiposo
GH humana sintética (somatropina)

producida por ADN recombinante
156
Hipófisis anterior
Somatostatina
Octreótido • Inhibe la • Tratamiento para la • Bradicardia • Administración

liberación de acromegalia • Diarrea cada 4 semanas
GH, insulina, • Episodios graves de • Dolor abdominal • Infusión
glucagón y diarrea/rubor • Flatulencia intravenosa
gastrina relacionados con • Náusea
tumores carcinoides • Esteatorrea
• Tratamiento de las • Cálculos biliares de colesterol
várices esofágicas asintomáticos (a largo plazo):
sangrantes [infusión debido al retraso en el
intravenosa] vaciamiento de la vesícula biliar
157
Hipófisis anterior
Hormona liberadora de gonadotropina
Leuprolida • Liberación de FSH y LH • Tratamiento de • Mujeres: • Contraindicada en el

(GnRH (administración cáncer de próstata Bochornos y embarazo y la lactancia
sintética) pulsatil) • Endometriosis sudoración,
• Inhibición de la • Pubertad precoz disminución de la
liberación de • Suprimir oleada de libido, depresión y
gonadotropina debido LH y prevenir la quistes ováricos.
a un regulación ovulación • Hombres: Elevación
descendente de los prematura en de la testosterona
receptores de GnRH mujeres sometidas [inicialmente] con
(administración a protocolos de dolor óseo,
continua) = reducción estimulación bochornos, edema,
de las hormonas ovárica controlada ginecomastia y
esteroideas gonadales por el tratamiento disminución de la
(estrógenos y de la infertilidad libido
andrógenos)
158
Hipófisis anterior
Gonadotropinas
Fármaco Mecanismo de acción/Acciones Usos Efectos adversos Farmacocinétic
terapéuticos a
Menotropinas • Se obtienen de la orina de mujeres • hMG o FSH • Aumento del • Se inyectan a

(gonadotropinas posmenopáusicas, contiene tanto causan tamaño través de la
menopáusicas humanas o FSH como LH maduración ovárico y vía IM o
hMG) de los posible subcutánea
Urofolitropina • FSH obtenida de mujeres folículos síndrome de
posmenopáusicas y carece de LH ováricos[si se hiperestimulac
administra ión ovárica
por un que puede
Folitropina alfa y beta • FSH elaborada usando tecnología
periodo de 5 poner en
de ADN recombinante
a 12 días]. riesgo la vida
Inyección • Nacimientos
Gonadotropina coriónica • Hormona placentaria que se excreta subsecuente múltiples
humana en la orina con efectos de hCG
esencialmente idénticos a los de LH provoca la
Coriogonadotropina alfa • Elaborada por tecnología de ADN ovulación
recombinante con efectos
esencialmente idénticos a los de LH
159
Hipófisis anterior
Prolactina
Efectos de la prolactina: Estimula y mantiene la lactancia, disminuye el impulso sexual y la función reproductiva
Metoclopramid • Antagonista de • Tratamiento de la • Hiperprolactinem

a dopamina que causa hipoprolactinemia ia que se
aumento de la relaciona con
prolactina (ya que la galactorrea e
dopamina inhibe la hipogonadismo
prolactina)
Bromocriptina • Agonistas del receptor • Tratamiento de la • Náusea
D2 hiperprolactinemia • Cefalea
• Tratamiento de los • Psicosis (menor
microadenomas frecuencia
Cabergolina hipofisarios
• Bromocriptina:
diabetes tipo 2
160
Hipófisis posterior
Oxitocina

terapéuticos
Oxitocina • Estimular la contracción uterina e inducir • Hipertensión • Administración
el parto • Rotura uterina intravenosa
• Causa la expulsión de la leche al contraer • Retención de • Vida media muy
las células mioepiteliales alrededor de los agua breve
alveolos mamarios • Muerte fetal
• Actividades antidiuréticas y presoras
(poco potentes a comparación de la
vasopresina)
161
Hipófisis posterior
Vasopresina

adversos
Vasopresina • Efectos tanto antidiuréticos como • Tratamiento de la • Intoxicación
vasopresores diabetes insípida por agua
• Se une al receptor V2 en los • Choque séptico • Hiponatremi
riñones aumentando la • Controlar el a
permeabilidad de agua y sangrado debido • Dolor
reabsorción en el túbulo colector a várices abdominal
• Cuando se une a V1 causa otros esofágicas • Temblor
efectos en el hígado, músculo liso • Vértigo
vascular (constricción) entre otros
Desmopresina • Análogo de la vasopresina pero • Diabetes insípida • Irritación • Acción más prolongada
con actividad mínima en V1 • Enuresis nocturna local con el que vasopresina
(no usar por vía aerosol • Se administra por vía
intranasal aquí) nasal intranasal u oral
162
Fármacos para hormonas
tiroideas
163
Hormonas tiroideas
Tratamiento del hipotiroidismo
terapéuticos
Levotiroxina • Se desyoda a T3 • Nerviosismo • T4: se tolera mejor, con vida media más
(T4) que entr al núcleo • Palpitaciones prolongada. Se dosifica una vez al día y
y se une a • Taquicardia alcanza un estado estable en 6 a 8 semanas
receptores • Intolerancia al  Ambas:
específicos que calor • Vía oral
promueve la • Pérdida de • Los alimentos, preparaciones de calcio, sales
formación de ARN peso de hierro y los antiácidos que contienen
y la síntesis inexplicable aluminio pueden disminuir la absorción de T4
subsecuente de • Se metabolizan por conjugación con
proteínas glucurónidos y sulfatos
Liotironina • Excreción por la bilis
(T3) • Los fármaco que inducen las enzimas del
Citocromo P-450 (FENITOÍNA, RIFAMPICINA Y
FENOBARBITAL) aceleran el metabolismo de
Liotrix (T3/T4) las hormonas tiroideas y pueden disminuir la
efectividad
164
Hormonas tiroideas
Tratamiento del hipertiroidismo (tirotoxicosis)
[Inhibición de la síntesis de hormona tiroidea]
Fármaco Acciones Efectos adversos Farmacocinética
Propiltiouracil • Inhibe los procesos oxidativos • Hepatotoxicidad • Los efectos clínicos pueden retrasarse
o (PTU) para la yodación de los grupos • Agranulocitosis hasta que se agoten las reservas de
tirosilo y la condensación (casos raros) tiroglobulinas, ya que no tiene efectos en
(acoplamiento) de yodotirosinas ellas
para formar T3 y T4 • Se recomienda durante el primer trimestre
• Bloquea la conversión periférica del embarazo
de T4 a T3
Metimazol • Inhibe los procesos oxidativos • Los efectos clínicos pueden retrasarse
para la yodación de los grupos hasta que se agoten las reservas de
tirosilo y la condensación tiroglobulinas, ya que no tiene efectos en
(acoplamiento) de yodotirosinas ellas
para formar T3 y T4 • Vida media más prolongada que PTU
• Dosificación una vez al día
• Menor incidencia de efectos adversos
• Mayor riesgo de efectos teratogénicos
165
Hormonas tiroideas
Tratamiento del hipertiroidismo (tirotoxicosis)
[Bloqueo de la liberación hormonal]
Yoduro • Inhibe la yodación • Tratar crisis • Irritación de la boca y garganta • Administración por
de tirosina durante tiroideas • Inflamación de la lengua o vía oral, no es útil a
unos cuantos días • Antes de la laringe largo plazo (la
• Inhibe la liberación cirugía ya que • Exantema tiroides deja de
de hormonas disminuye la • Ulceración de las membranas responder al
tiroideas de la vascularidad de la mucosas fármaco después de
tiroglobulina glándula tiroidea • Sabor metálico unas cuantas
semanas
• Eliminación de la tiroides: mediante cirugía o con destrucción de la glándula con yodo radiactivo. La mayoría
se vuelven hipotiroideos después del yodo radiactivo y requieren de tratamiento con levotiroxina.
• Crisis tiroidea: síntomas extremos de hipertiroidismo. Tratamiento igual al de hipertiroidismo excepto que
los fármacos se administran en mayores dosis y con más frecuencia. Metoprolol y propranolol efectivos para
disminuir la estimulación simpática diseminada por el hipertiroidismo
166
Fármacos para diabetes
167
Diabetes
Insulina de acción rápida y acción breve

Insulina • Simular la • Acción breve, soluble y
regular liberación prandial cristalina de zinc
(a la hora de los • Concentraciones máximas en
alimentos) de 50 a 120 minutos
insulina • Debe inyectarse por vía
• Controlar la subcutánea 30 minutos
glucosa antes de una comida
posprandial • La más frecuente por vía
• Corregir intravenosa
Insulina lispro rápidamente la • Acción rápida
glucosa elevada • Concentraciones máximas en
• Junto con una 30 a 90 minutos
insulina de acción • Administrar 15 minutos
prolongada antes de una comida o 15 a
controlan la 20 minutos después de
glucosa en ayuno empezar una comida
168
Diabetes
Insulina • Simular la liberación • Acción rápida

glulisina prandial (a la hora de • Farmacocinética similar
los alimentos) de a la lispro
Insulina insulina • Acción rápida
inhalada • Controlar la glucosa • Concentraciones
posprandial máximas en 45 a 60
• Corregir rápidamente minutos
la glucosa elevada • Administrar 15 minutos
• Junto con una insulina antes de una comida o
de acción prolongada 15 a 20 minutos después
controlan la glucosa de empezar una comida
en ayuno
169
Diabetes

adversos
Insulina aspart • Simular la liberación • Acción rápida
prandial (a la hora de los • Farmacocinética similar
alimentos) de insulina a la lispro
• Controlar la glucosa
posprandial
• Corregir rápidamente la
glucosa elevada
• Junto con una insulina de
acción prolongada
controlan la glucosa en
ayuno
170
Diabetes
Insulina de acción intermedia

adversos
Insulina • Control basal (en • Formada por adición de
protamina ayuno) en la zinc y protamina a la
neutra de diabetes tipo 1 o insulina regular
Hagedorn 2 • Menos soluble (por la
(NPH)/ insulina • Junto con insulina protamina) = absorción
isofano de acción rápida o retrasada = mayor
breve para el duración de acción
control a la hora • Administrarse solo por
de los alimentos vía subcutánea
171
Diabetes
Insulina de acción prolongada
Insulina • Control basal • Menor punto isoeléctrico lo que conduce a la formación

glargina de un precipitado = liberación extendida
• Inicio más lento que NPH
• Efecto hipoglucémico prolongado plano
• Solo por vía subcutánea
Insulina • Contiene una cadena lateral de ácidos grasos que
detemir promueve su asociación con albúmina = acción
prolongada
• Solo por vía subcutánea
• Tratamiento estándar: inyecciones dos veces al día

• Tratamiento intensivo: tres o más inyecciones al día. Mayor frecuencia de episodios
hipoglucémicos, coma y convulsiones. Reducción significativa de complicaciones microvasculares
(retinopatía, nefropatía, neuropatía
172
Diabetes
Agentes orales (sulfonilureas)

terapéuticos
Gliburida • Secretagogos de insulina: • Diabetes • Hipoglucemia • Vía oral
promueven la liberación de tipo 2 que • Hiperinsulinemia • Se unen a proteínas
insulina de las células B del no se • Aumento de peso séricas
Glipizida páncreas ya que bloquean los controla • Usarse con • Metabolizados por el
canales de K+ sensibles a ATP, lo con la dieta precaución en hígado
Glimepirida que resulta en despolarización, insuficiencia • Excreción por la orina y
entrada de Ca+ y exocitosis de hepática o renal las heces
insulina (sobre todo la • Duración de acción de
• Reducen la producción de glucosa renal con 12 a 24 horas
hepática gliburida)
• Aumentan la sensibilidad
periférica de insulina
173
Diabetes
Agentes orales (glinidas)

terapéuticos
Repaglinida • Estimulan la secreción de • Efectivas en la • No usar se con • Inicio rápido y duración
insulina liberación sulfonilureas por el de acción breve
temprana de mayor riesgo de • Tomarse antes de una
Nateglinida insulina que hipoglucemia grave comida
ocurre • Aumento de peso • Buena absorción por vía
después de (menor que las oral
una comida sulfonilureas) • Se metabolizan a
• No usar repaglinida productos inactivos por
con gemfibrozil porque CYP3A4 en el hígado
aumenta sus efectos • Se excretan por la bilis
• Usar con precaución
en insuficiencia
hepática
174
Diabetes
Agentes orales (biguanidas)
Metformina • Sensibilizador de • Fármaco inicial • Pérdida de peso • Se absorbe bien

insulina = aumento de de elección para • Gastrointestinales: vómito, por vía oral
la captación de glucosa la diabetes tipo náuseas y diarrea • No se une a
• Reducción de la 2 (puede usar • Contraindicada en la disfunción proteínas
gluconeogénesis sola o en renal por el riesgo de acidosis séricas
hepática combinación láctica • No se
• Hace más lenta la solo ajustar la • Deficiencia de vitamina B12 (a metaboliza
absorción intestinal de dosis) largo plazo) • Se excreta por
los azúcares • Síndrome de • Contraindicada en casos de la orina
• Pérdida del apetito ovario infarto de miocardio agudo,
poliquístico insuficiencia cardiaca, sepsis u
(reduce la insuficiencia renal
resistencia a la • Usar con cuidado en pacientes
insulina que se mayores de 80 o con abuso de
observa) alcohol
175
Diabetes
Agentes orales (tiazolidinedionas)

terapéuticos
Pioglitazona • Sensibilizadores de la • Segunda o • Sin riesgo de • Buena absorción por vía oral
insulina (se requiere tercera línea hiperinsulinemia (porque • Se une extensamente a la albúmina
de insulina para su para diabetes no libera insulina) sérica
acción) al actuar tipo 2 • Toxicidad renal • Metabolismo extenso de varias
como agonistas de • Aumento de peso por isoenzimas CYP450
los receptores del aumento de la grasa • Algunos de sus metabolitos tienen
proliferador activado subcutánea y causar actividad
de peroxisoma retención de líquido • Eliminación renal insignificante, la
gamma que regula la • Aumento del riesgo de mayoría del fármaco activo y sus
transcripción de fracturas y osteopenia en metabolitos se excretan por la bilis y las
genes que responden mujeres heces
a insulina = mayor • No se usa  Solo pioglitazona: • Buena absorción por vía oral
Rosiglitazona
sensibilidad en tejido mucho por aumentar el riesgo de • Se une extensamente a la albúmina
adiposo, hígado y sus efectos cáncer vesical sérica
músculo esquelético adversos  Solo rosiglitazona: • Metabolismo extenso de varias
cardiovascula aumento de riesgo isoenzimas CYP450
res potencial de infarto de • Los metabolitos se excretan sobre todo
miocardio y angina por la orina
176
Diabetes
Agentes orales (Inhibidores de la a-glucosidasa)
Acarbosa • Inhiben de forma • Flatulencia, diarrea y • Cuando se usan • Se absorbe de forma

reversible las enzimas a- calambres abdominales en monoterapia deficiente
glucosidasa (la cual (debido a la mala no causan • Se metaboliza por las
degrada los digestión de los hipoglucemia bacterias intestinales
carbohidratos en glucosa carbohidratos) (debido a que no • Algunos metabolitos se
y otros azúcares simples • No usarse en pacientes liberan insulina o absorben y se excretan
que pueden absorberse) con enfermedad aumentan su por la orina
= retrasan la digestión inflamatoria intestinal, sensibilidad)
de los carbohidratos ulceración colónica u
obstrucción intestinal
177
Diabetes
Agentes orales (Inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4)
Alogliptina • Inhibidores orales de • Nasofaringitis y • Se absorben bien por vía

dipeptidil peptidasa-4 la cefalea oral
cual inactiva a las • Pancreatitis • Los alimentos no afectan
hormonas incretinas • Aumento del riesgo de el grado de absorción
(como el péptido similar dolor articular intenso • Se excretan sin cambios
al glucagón 1) = mayor y discapacitante en la orina
actividad de las incretinas • Aumento del riesgo de • Necesario ajuste de
= aumento de la hospitalización por dosis en disfunción renal
liberación de insulina y insuficiencia cardiaca
Sitagliptina reduce la secreción • Nasofaringitis y
inapropiada de glucagón cefalea
• No causan saciedad o • Pancreatitis
plenitud: neutrales al • Aumento del riesgo de
peso dolor articular intenso
y discapacitante
178
Diabetes
Agentes orales (Inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4)
Saxagliptina • Inhibidores orales de • Nasofaringitis y • Se absorben bien por vía

dipeptidil peptidasa-4 cefalea oral
la cual inactiva a las • Pancreatitis • Los alimentos no afectan el
hormonas incretinas • Aumento del riesgo de grado de absorción
(como el péptido dolor articular intenso • Se metaboliza por CYP3A4/5
similar al glucagón 1) y discapacitante a metabolito activo
= mayor actividad de • Aumento del riesgo de • Saxagliptina y sus
las incretinas = hospitalización por metabolitos se excretan por
aumento de la insuficiencia cardiaca los riñones
liberación de insulina • Necesario ajuste de dosis en
y reduce la secreción disfunción renal
Linagliptina inapropiada de • Nasofaringitis y • Se absorben bien por vía
glucagón cefalea oral
• No causan saciedad o • Pancreatitis • Los alimentos no afectan el
plenitud: neutrales al • Aumento del riesgo de grado de absorción
peso dolor articular intenso • Se elimina sobre todo a
y discapacitante través del sistema
enterohepático 179
Estrógenos y andrógenos
180
Estrógenos
adversos
Estradiol • Al disociarse de  Anticoncepción: estrógeno más • Mayor riesgo • Estrógeno más potente producido y secretado por
las proteínas progesterona de evento los ovarios
séricas, se  Tratamiento hormonal cardiovascular • Sus metabolitos son la estrona (un tercio de la
difunden a través posmenopáusico: [tromboemból potencia del estradiol) y el estriol, algunos se ellos
de la membrana • La indicación primaria son los icos e infarto se metabolizan por CYP3A4, que se excretan en la
celular y se unen síntomas menopáusicos de miocardio] orina. Los glucurónicos y sulfatados están sujetos a
con alta afinidad (inestabilidad vasomotora y cáncer recirculación enterohepática (se secretan hacia la
a proteínas [bochornos] y atrofia vaginal) mamario y bilis, hidrolizados por las bacterias del intestino y
receptoras • Con un útero intacto siempre endometrial después se reabsorben)
nucleares se incluye progestágeno con el (dar en la • Se absorbe con facilidad a través de las vías
especificas estrógeno para evitar el riesgo menor dosis gastrointestinales, la piel y las membranas mucosas
juntos de carcinoma endometrial por el menor • Por vía oral se metaboliza con rapidez por enzimas
interactúan con  Otros usos: tiempo en el hígado inactivándose de forma parcial (menor
la cromatina • Estimular el desarrollo de las posible) biodisponibilidad)
Etinilestradi nuclear para características sexuales • Náusea e • Se absorbe bien por vía oral
ol iniciar la síntesis secundarias en mujeres hipersensibilid • Liposoluble: se almacena en el tejido adiposo y se
de ARN y a su vez jóvenes con hipogonadismo ad mamarias libera lentamente
la síntesis de primario • Cefalea, • Menor metabolismo de primer paso (acción
proteínas • Tratamiento de restitución por retención de prolongada y mayor potencia)
específicas deficiencia hormonal debido a líquido, • Efectivo por vía oral y se pueden administrar en
menopausia quirúrgica o hipertensión menores dosis
insuficiencia ovárica prematura • Estrógeno sintético
181
Estrógenos
adversos
Valerato de
estradiol
182
Moduladores selectivos del receptor de estrógenos
Clomifeno • Agonista parcial de estrógeno • Tratamiento de la • Cefalea, náusea, • Se absorbe con

• Interfiere con la retroalimentación negativa infecundidad bochornos rapidez por vía oral
de los estrógenos sobre el hipotálamo, vasomotores,
aumentando la secreción de hormona alteraciones
liberadora de gonadotropinas y de las visuales y aumento
gonadotropinas = estimulación de la de tamaño del
ovulación ovario
• Aumento del
riesgo de gestación
múltiple
Raloxifeno • Compite con el estrógeno por la unión al • Tratamiento • Bochornos y • Se absorbe con
receptor de estrógeno en el tejido mamario profiláctico para calambres en las rapidez por vía oral
• Actúa como un agonista de estrógeno en reducir el riesgo de piernas • Se convierte con
hueso = disminución de la reabsorción ósea = cáncer mamario en • Mayor riesgo de rapidez a conjugados
aumento de la densidad ósea y disminución pacientes de alto trombosis venosa de glucurónido por
de las fracturas vertebrales riesgo profunda y metabolismo de
• No estimula el crecimiento del endometrio • Prevención y embolismo primer paso que
• Reduce el colesterol sérico total y las tratamiento de la pulmonar pasan por ciclado
lipoproteínas de baja densidad osteoporosis en enterohepático y
mujeres excreción a través de
posmenopáusicas la bilis hacia183
las heces
Moduladores selectivos del receptor de estrógenos
Tamoxifeno • Compite con el estrógeno • Tratamiento • Bochornos y • Se absorbe con rapidez

por la unión al receptor profiláctico para náusea por vía oral
de estrógeno en el tejido reducir el riesgo de • Hiperplasia • Se metaboliza
mamario cáncer mamario en endometrial y extensamente por
• Estimula el crecimiento pacientes de alto neoplasia (limitar CYP3A4/5 y CYP2D6
del endometrio riesgo la duración que se formando metabolitos
• Tratamiento del toma el fármaco) activos
cáncer mamario • Muchas • Inhibidor de P-
metastásico o interacciones glucoproteína
coadyuvante farmacológicas
después de (Con inhibidores
mastectomía o de CYP450 como
radiación para el amiodarona,
cáncer mamario haloperidol,
paroxetina)
184
Progestágenos
Desogestrel • Anticonceptivos o • Cefalea, depresión, • Se metabolizan
para restitución aumento de peso y con menor
Etonogestrel • Se utiliza en el anillo vaginal junto con hormonal (Suelen cambios en la libido rapidez que la
etinilestradiol y como implante de 3 usarse en progesterona
años combinación con • Vida media de
• Se utiliza en el parche transdérmico estrógenos) 7 a 30 horas
Norelgestromi
junto con etinilestradiol • Control del permitiendo
na sangrado uterino una
disfuncional dosificación de
Medroxiproge • Inyección por vía intramuscular o • Tratamiento de la • Amenorrea, cefalea, una vez al día
sterona subcutánea cada 3 meses dismenorrea depresión, aumento de
• Manejo de la peso, cambios en la
endometriosis libido, perdida ósea
• Infecundidad
Levonorgestrel • Dispositivo intrauterino • Acné e hirsutismo debido
(anticonceptivo por 3 a 5 años o para el a que tienen cierta
sangrado abundante) actividad androgénica,
• Anticoncepción poscoital cefalea, depresión,
• Píldoras con solo progestina aumento de peso y
Noretindrona
cambios en la libido
Norgestrel
185
Progestágenos
Drospirenona
Norgestimato
186
Andrógenos
Fluoximesteron  Se • Hipogonadismo primario • Mujeres: masculinización, acné, crecimiento • Menos metabolismo
a requieren (causado por disfunción de vello facial, voz profundo, alopecia en hepático que permite la vía
para: testicular) o patrón masculino, desarrollo muscular oral debido a su alquilación
Metiltestostero • la hipogonadismo secundario excesivo e irregularidades menstruales de la posición 17a
na maduració (debido a insuficiencia del • Hombres: priapismo, impotencia,
n normal hipotálamo o la hipófisis) disminución de la espermatogénesis,
Testosterona • Ineficaces por vía oral
en el • Los esteroides anabólicos ginecomastia, cambios cosméticos como en
debido al metabolismo de
hombre pueden usarse para tratar las mujeres y crecimiento de la próstata
primer paso
• Producción emaciación crónica • Niños: maduración sexual anormal y
• La testosterona se
de relacionada con el virus de alteraciones del crecimiento que resultan
administra por parche, gel,
espermatoz la inmunodeficiencia del cierre prematuro de las placas epifisarias
solución tópica, tableta
oides humana o cáncer • Efectos generales: aumentar las
Cipionato de bucal o gránulo implantable
• Aumento • Uso no aprobado en concentraciones de LDL y reducir las HDL,
testosterona • Ésteres de testosterona se
de la aumentar la masa corporal retención de líquidos y edema periférico,
(ésteres de administran por vía
síntesis de magra, fuerza muscular y riesgo de infarto de miocardio y accidente
testosterona) intramuscular
proteínas resistencia en los atletas y vascular cerebral, efectos adversos
• Formulaciones esterificadas
Enantato de musculares fisicoculturistas hepáticos
más liposolubles y mayor
y • Pueden usarse en • Atletas: cierre prematuro de la epífisis de
testosterona duración de acción (varias
hemoglobi combinación con los huesos largos, por dosis elevadas puede
(ésteres de semanas)
na estrógeno para síntomas ocurrir reducción de los testículos,
testosterona) • Metabolitos activos de la
• Resorción menopáusicos (si el anormalidades hepáticas, aumento de la
testosterona: DHT y
ósea estrógeno no responde por agresión, alteraciones del estado de ánimo,
estradiol (forma DHT)
disminuida si solo) entre otros
• Excreción por la orina
187
Andrógenos
Danazol
188
Antiandrógenos

adversos
Flutamida • Contrarrestan la acción • Cáncer prostático • Efectivos por vía oral
hormonal masculina al interferir
con la síntesis de andrógenos o
al bloquear sus receptores
(Inhibidores competitivos)
189
Hormonas suprarrenales
190
Corticoesteroides

adversos
Betametasona • Puede acelerar la • Prevenir el síndrome de • Administración por vía
maduración pulmonar en el dificultad respiratoria intramuscular a la madre
feto (partos prematuros) en un lapso de 48 horas
de un parto prematuro
191
Corticoesteroides
Fludrocortisona • Es un potente • Enfermedad de Addison (falta de

mineralocorticoide respuesta a la administración de ACTH)
sintético que puede
servir para corregir
la deficiencia de
mineralocorticoides
Hidrocortisona • Sirve para corregir • Enfermedad de Addison (falta de • Dos tercios
la deficiencia de respuesta a la administración de ACTH) de la dosis
cortisol • Tratamiento de restitución para diaria se
insuficiencia secundaria o terciaria de la administra
corteza suprarrenal (defecto en la en la mañana
producción de CRH en el hipotálamo o y un tercio
la producción de ACTH por la hipófisis en la tarde
192
Corticoesteroides

adversos
Dexametasona • Es un glucocorticoide • Diagnóstico del
sintético que suprime la síndrome de Cushing
liberación de cortisol en (hipersecreción de
individuos normales, en glucocorticoides por una
aquellos con síndrome de liberación excesiva de
Cushing no ACTH o un tumor
suprarrenal)
• Farmacocinética de los corticoesteroides:

• Efectos adversos de los corticoesteroides:
• Se absorben con facilidad por administración oral
• Osteoporosis (más frecuente) debido a la capacidad
• Pueden administrarse por vía intravenosa,
para suprimir la absorción intestinal de Ca, inhibir la
intramuscular, intraarticular, tópica o mediante
formación de hueso y disminuir la síntesis de
aplicación intranasal
hormonas sexuales
• Los glucocorticoides se unen en más del 90% a
• Síndrome tipo Cushing clásico
proteínas plasmáticas (globulina y albúmina)
• Cataratas (a largo plazo)
• Se metabolizan por enzimas oxidantes microsómicas
• Desarrollarse hiperglucemia y conducir a diabetes
hepáticas
mellitus
• Los metabolitos se conjugan a ácido glucurónico o
• El tratamiento tópico puede causar atrofia de la piel,
sulfato
equimosis y estrías púrpuras
• Se excretan por el riñón 193
Inhibidores de la biosíntesis o función adrenocorticoide
Eplerenona • Se une de manera • Tratamiento de la • No hay presente el

especifica al receptor hipertensión y la efecto adverso de
mineralocorticoide, insuficiencia ginecomastia que se
actuando como cardiaca con relaciona con
antagonista de la fracción de espironolactona
aldosterona expulsión
reducida
Ketoconazol • Agente antimicótico que • Tratamiento de
inhibe con fuerza la pacientes con
totalidad de la síntesis síndrome de
de hormonas esteroides Cushing
gonadales y
suprarrenales
194
Inhibidores de la biosíntesis o función adrenocorticoide
Espironolactona • Fármaco • Hiperaldosteronismo y • Hiperpotasemia

antihipertensivo que cirrosis hepática • Ginecomastia
compite por el receptor • Tratamiento estándar • Irregularidades
mineralocorticoide e para la terapia de la menstruales
inhibe la reabsorción de insuficiencia cardiaca con • Exantemas
sodio en el riñón fracción de expulsión cutáneos
• Antagoniza la síntesis de reducida
aldosterona y • Hirsutismo en mujeres
testosterona
195
Fármacos que afectan el
metabolismo óseo
196
Tratamiento de la osteoporosis
Bisfosfonatos

terapéuticos
Alendronato • Se unen a los • Tratamiento • Diarrea, dolor abdominal y dolor • Dosificación de forma diaria,
cristales de de musculoesquelético semanal o mensual
hidroxiapatita en el trastornos • Esofagitis y úlceras esofágicas dependiendo del fármaco
Risedronato hueso = óseos como • Osteonecrosis de la mandíbula y • Absorción deficiente por vía
disminución de la osteoporosi fracturas atípicas del fémur (poco oral (menos del 1%)
resorción ósea sy frecuentes) • Los alimentos y otros
osteoclástica enfermedad • Fracturas atípicas (aumentar con el medicamentos interfieren con
=aumento de la de Paget uso a largo plazo) la absorción
masa ósea y menor • Tramiento • Unos días de descanso después de 5 • Se depura con rapidez del
riesgo de fracturas de años de bifosfatos orales plasma debido a que se unen
en pacientes con metástasis • Diarrea, dolor abdominal y dolor con avidez a hidroxiapatita en
Ácido
osteoporosis ósea e musculoesquelético hueso
zolendrónico • Los efectos de hipercalcem • Una vez unidos se depuran en
• Osteonecrosis de la mandíbula y
alendronato ia de las fracturas atípicas del fémur (poco horas a años
persisten a lo largo neoplasias frecuentes) • Eliminan sobre todo a través
de varios años pero • Fracturas atípicas (aumentar con el del riñón (evitarse en
se van perdiendo uso a largo plazo) afecciones renales)
gradualmente si se • Unos días de descanso después de 3 • Ibandronato como alternativa
descontinua el años de ácido zolendrónico
tratamiento
197
Denosumab
Denosumab • Anticuerpo monoclonal que se • Tratamiento de la • Mayor riesgo de • Inyección por vía
dirige al activador del receptor osteoporosis infecciones, subcutánea cada 6
del ligando del factor nuclear secundaria en reacciones meses
kappa-B (RANKL) e inhibe la mujeres con dermatológicas,
formación y función de los riesgo elevado de hipocalcemia
osteoclastos fractura • Osteonecrosis de
• Primera línea para la mandíbula y
osteoporosis fracturas atípicas
(raro)
198
Agentes paratiroideos

adversos
Teriparatida • Forma recombinante de la • Para pacientes • Hipercalcem • Administración
hormona paratiroidea, actuando con riesgo ia subcutánea una vez al
como agonistas en el receptor de elevado de • Hipotensión día
la PTH que estimula la actividad fracturas ortostática
osteoblástica y un aumento de la • En quienes han • Mayor
formación ósea y la fuerza de los fallado o no riesgo de
huesos pueden tolerar osteosarco
otros ma
tratamientos • No se
recomienda
el uso
acumulativo
por más de
dos años
199
Moduladores selectivos del receptor de estrógeno

adversos
Raloxifeno • Modulador selectivo del receptor • Prevención y • Bochornos
de estrógeno, teniendo efectos tratamiento de la • Calambres
similares al estrógeno sobre el osteoporosis en las
hueso y efectos antagonistas • Alternativa a los piernas
sobre las mamas y tejido bisfosfonatos o • Mayor
endometrial = aumento de la denosumab en el riesgo de
densidad ósea sin aumentar el tratamiento de la tromboemb
riesgo de cáncer endometrial y osteoporosis olismo
disminuyendo el riesgo de cáncer posmenopáusica venoso
mamario invasivo
200
Calcitonina

adversos
Calcitonina • Reduce la resorción ósea, • Tratamiento de la • Rinitis y • Formulación intranasal
pero es menos efectiva que osteoporosis en otros usada más a menudo en
otros agentes mujeres que han síntomas la osteoporosis
• Alivio del dolor relacionado estado por lo menos 5 nasales
con la fractura años en la (formulació
osteoporótica posmenopausia n intranasal)
• No se recomienda
sistemáticamente para
el tratamiento de la
osteoporosis
• Tratamiento a corto
plazo de los pacientes
con una factura
vertebral dolorosa
reciente
201
Fármacos para asma
202
Asma
Agonistas B2 (acción breve)
Salbutamol • Alivio rápido de la • Monoterapia para Se minimizan en la • Inicio rápido de

broncoconstricción pacientes con asma leve administración inhalada: acción (5 a 30
aguda e intermitente o • Taquicardia minutos)
• Carece de efectos broncoespasmo inducido • Hiperglucemia • Proporciona alivio
antiinflamatorios por el ejercicio (No usar • Hipopotasemia durante 4 a 6 horas
monoterapia en asma • Hipomagnesemia
persistente) • Temblores musculares
203
Asma
Agonistas B2 (acción prolongada)
Salmeterol • Broncodilatación • Monoterapia contraindicada • Taquicardia • Acción prolongada

(debe utilizarse en combinación • Hiperglucemia por al menos 12
con corticoesteroides inhalados): • Hipopotasemia horas
Formoterol suele usarse para el asma • Hipomagnesemia
persistente moderada o grave • Temblores
• La combinación de musculares
corticoesteroides
inhalados/formoterol puede
servir para el alivio agudo
204
Asma
Corticoides inhalados
Budesonide • Inhiben la liberación de ácido • Controladores a • Pocos efectos

araquidónico a través de la largo plazo de sistémicos
inhibición de la fosfolipasa elección en • Su deposito en la
Fluticasona A2 produciendo propiedades asma mucosa oral y laríngea
antiinflamatorias (disminuye puede causar
Beclometasona la cascada inflamatoria candidiasis orofaríngea
[eosinófilo, macrófagos y (por supresión
linfocitos T]) revirtiendo el inmunitaria local) y
edema de la mucosa, ronquera [los pacientes
disminuyendo la deben enjuagarse la
permeabilidad de los boca para disminuir la
capilares e inhibiendo la probabilidad de efectos
liberación de leucotrienos adversos
• Reducen la hiperrespuesta
del músculo liso
205
Asma
Corticoides oral/sistémica
Metilprednisolona • Inhiben la liberación de ácido • Exacerbación • Vía intravenosa

araquidónico a través de la grave del asma
inhibición de la fosfolipasa A2
Prednisona produciendo propiedades • Vía oral
antiinflamatorias (disminuye
la cascada inflamatoria
[eosinófilo, macrófagos y
linfocitos T]) revirtiendo el
edema de la mucosa,
disminuyendo la
permeabilidad de los
capilares e inhibiendo la
liberación de leucotrienos
• Reducen la hiperrespuesta
del músculo liso
206
Alternativo para Asma
Modificadores de leucotrieno
adversos
Zileutón • Inhibidor selectivo y especifico de la 5- • Elevación • Vía oral
lipooxigenasa previniendo la formación de las • Unido a proteínas
de LBT4 [potente quimioatrayente para enzimas • Excreción por la orina
los neutrófilos y eosinófilos] y cisteinil hepáticas • Metabolismo hepático extenso
leucotrienos LTC4, LTD4, LTE4 • Cefalea • Inhibe CYP1A2
[constriñen el músculo liso bronquiolar, • Dispepsia
aumentan la permeabilidad endotelial
y promueven la secreción de moco]
Montelukast • Antagonistas selectivos del receptor de • Prevención de • Vía oral

cisteinil leucotrienos 1 = bloquean los síntomas del • Unido a proteínas
efectos de los cisteinil leucotrienos asma • Excreción por la bilis
• No usarse en • Metabolismo hepático extenso
situaciones que • Vía oral
Zafirlukast
requieran • Unido a proteínas
broncodilatación • Excreción por la bilis
inmediata • Los alimentos alteran su absorción
• Metabolismo hepático extenso
• Inhibe CYP2C8, CYP2C9 y CYP3A4
207
Alternativo para Asma
Antagonista colinérgicos
Ipatropio • Bloquean la contracción • Útil en pacientes que no • Xerostomía • Acción breve

del músculo liso de las vías son capaces de tolerar • Sabor amargo
respiratorias y secreción los agonistas B2 de
de moco mediada por el acción breve o síndrome
vago de superposición de
asma-EPOC
Tiotropio • Tratamiento añadido en • Acción prolongada
pacientes adultos con
asma grave y
antecedentes de
exacerbaciones
208
Fármacos para rinitis y tos
209
Rinitis
Antihistamínicos (primera generación)
Difenhidramina • Antagonistas del receptor • Efectivos para la • Sedación • Acción rápida

(primera generación) H1: útiles en el manejo de prevención de • Alteración del
los síntomas de rinitis síntomas en la desempeño
Clorfeniramina alérgica causada por enfermedad leve • Otros efectos
(primera generación) liberación de histamina o intermitente anicolinergicos
Loratadina como estornudos, rinorrea más que cuando • Mejor tolerados
(segunda generación) acuosa y prurito en los los síntoma ya
ojos/nariz empezaron
Desloratadina
(segunda generación)
Cetiricina
(segunda generación)
Olopatadina • Mayor
(Intranasal tópico) administración
del fármaco con
menos efectos
adversos 210
Rinitis
Corticoesteroides
Budesonida • Mejoran los • Medicamentos más • Absorción sistémica minima por • Inicio de acción
estornudos, el efectivos para el lo que los efectos adversos son varía de 3 a 36
prurito, la tratamiento de la localizados: irritación nasal, horas después de
Fluticasona rinorrea, la rinitis alérgica sangrado de la nariz, irritación la primera dosis
congestión • En la rinitis crónica faríngea y, en casos raros,
Mometasona nasal puede no observarse candidiasis [el paciente debe
mejoría hasta 1 a 2 evitar inhalar profundo para
semanas después disminuir la absorción sistémica]
211
Rinitis
Agonistas a-adrenérgicos
Fenilefrina • Constriñen las arteriolas • No se recomienda el • Pocos efectos • Acción rápida

dilatadas en la mucosa uso regular solo o en sistémicos
nasal y reducen la combinación con • No usar por más
Oximetazolina resistencia de las vías antihistamínicos de 3 días debido • Acción rápida y
respiratorias al riesgo de más prolongada
congestión nasal que fenilefrina
de rebote
212
Tos
Opiodes
Dextrometorfano • Supresión de la tos • Mejor perfil de • A dosis bajas tiene

• No tiene efecto analgésico en efectos adversos un perfil adictivo
dosis antitusivas que codeína bajo
• A dosis altas causa
disforia
Guaifenesina • Disponible en
formulación de un
solo ingrediente o
combinado con
codeína o
dextrometorfano
213
Tos
Benzonatato
Benzonatato • Suprime el reflejo de la tos • Mareo

mediante una acción • Adormecimiento
periférica de la lengua
• Anestesia los receptores de • Boca
estiramiento ubicados en los • Garganta
pasajes respiratorios, [Problemático si las
pulmones y pleura cápsulas se rompen
o mastican y el
fármaco entra en
contacto directo con
la mucosa nasal]
214
Fármacos para anemia
nutricional
215
Anemia
Deficiencia de hierro
terapéuticos
Hierro • Heces oscuras y alteraciones • Se recomienda 150 a 180
gastrointestinales por irritación local: mg/día de hierro elemental
dolor abdominal, estreñimiento, náusea y oral en dosis divididas dos
diarrea [más frecuentes] veces al día
• El hierro parenteral puede causar • Las condiciones acidas en el
reacciones de hipersensibilidad y estomago mantienen el
anafilactoides letales, así mismo, deben hierro en su forma ferrosa
usar con cautela en infecciones activas reducida que es más soluble
debido a que el hierro es esencial para el • Se absorbe en el duodeno
crecimiento bacteriano
• Los preparados orales son: sulfato ferroso, fumarato ferroso, gluconato ferroso, complejo
de polisacárido-hierro y formulaciones de carbonilo de hierro [puede tomar varias
semanas tratar la deficiencia de hierro]
• Los preparados parenterales son: dextrán de hierro, gluconato férrico sódico, ferumoxitol,
carboximaltosa férrica y sacarosa de hierro. [trata la deficiencia de hierro con rapidez]
216
Anemia
Deficiencia de ácido fólico (vitamina b9)

terapéuticos
Ácido fólico • Anemia • Hipersensibili • Su absorción se reduce por
(folato) megaloblástic dad raras a fenitoína y fenobarbital
a (gran inyecciones • Se absorbe en el yeyuno
tamaño) parenterales • Su administración oral no
debido a la es toxica
menor síntesis • Evitar el alcoholismo
de purinas y • Evita con inhibidores de la
pirimidinas dihidrofolato reductasa:
por la metotrexato y trimetoprim
incapacidad • Evitar con inhibidores de la
de elaborar síntesis de ADN:
ADN azatioprina y zidovudina
• El exceso es excretado en
la orina
217
Anemia
Deficiencia de vitamina B12
Cianocobalamina • Revierten los síntomas por • Anemia por • Las dosis diarias
(Anemia por mala deficiencia de B12: deficiencia de B12 son por dosis orales
absorción) hormigueo en las manos y [megaloblastica] altas
pies, dificultad para caminar, (no dar solo ácido • Las dosis
demencia. En casos extremos: fólico) mensuales son por
paranoica, alucinaciones o vía parenteral
esquizofrenia • No es tóxica ni
siquiera a dosis
elevadas
Hidroxicobalamina • Vía intramuscular
(anemia perniciosa) con respuesta
rápida
• Fuerte unión a
proteínas y
mantiene sus
concentraciones
plasmáticas
• El tratamiento
218
es
de por vida
Fármacos para histamina
219
Histamina
Antihistaminas H1 Primera generación (potencial marcado para sedación)
Efectivos y económicos pero penetran el SNC causando sedación, también pueden interactuar con otros receptores
Clorfeniramina • En su mayoría no influyen • Condiciones alérgicas e • Sedación • Se absorben bien por

sobre la formación o inflamatorias causadas vía oral
liberación de histamina por antígenos que actúan • Concentraciones
Bromfeniramina • Bloquean la respuesta sobre el anticuerpo IgE: Sobredosis: séricas máximas en 1
mediada por receptor de un Disminución de la • El margen de a 2 horas
Clemastina tejido blanco inflamación, prurito, seguridad es • Vida media de 4 a 6
• Más efectivo para prevenir estornudos y rinorrea. relativamente alto horas
que revertir los síntomas y la toxicidad • Se distribuyen por
crónica es rara todos los tejidos
Doxilamina • Bloqueador H1 • Condiciones alérgicas e • La intoxicación
• Fuerte propiedades sedantes inflamatorias causadas incluyendo el SNC
aguda es • Se metabolizan por el
por antígenos que actúan frecuente:
sobre el anticuerpo IgE citocromo P450
alucinaciones, • Inicio de acción de 1
• Tratamiento del insomnio excitación, ataxia y a 3 horas
Ciproheptadina • Antagonistas de serotonina • Condiciones alérgicas e convulsiones; si no • NO dar con IMAO ya
sobre el centro del apetito inflamatorias causadas se trata puede que puede ezacerbar
(aumento de este) por antígenos que actúan llegar a coma los efectos sedantes y
• Bloqueador H1 sobre el anticuerpo IgE profundo y anticolinérgicos
colapso (Aplica para todos los
220 cardiorespiratrorio H1)
Histamina
Antihistaminas H1 Primera generación (Tratar cinetosis)
Ciclicina • En su mayoría no • Agentes efectivos para prevención • Lo mismo que • Se absorben bien por
influyen sobre la de los síntomas de cinetosis: sobredosis vía oral
Dimenhidrinato formación o previenen o disminuyen la náusea • SNC • Concentraciones
liberación de y el vómito mediados tanto por la séricas máximas en 1
histamina vía quimiorreceptora como por la a 2 horas
• Bloquean la vestibular por el bloqueo de los • Vida media de 4 a 6
respuesta mediada receptores centrales H1 y horas
por receptor de un muscarínicos M1 • Se distribuyen por
tejido blanco todos los tejidos
• Más efectivo para incluyendo el SNC
prevenir que • Se metabolizan por el
revertir los citocromo P450
síntomas • Inicio de acción de 1 a
3 horas
Meclizina • Agentes efectivos para prevención • Lo mismo que arriba
de los síntomas de cinetosis solo que la vida media
• Útil en el tratamiento de vértigo es de 12 a 24 horas
por trastornos vestibulares
221
Histamina
Antihistaminas H1 Primera generación (Sedación y tratar cinetosis)

Difenhidramina • Bloqueo H1 • Condiciones alérgicas e • Sedación por bloqueo H1 central • Se absorben
• Bloqueo colinérgicos: inflamatorias causadas • SNC: fatiga, mareo, falta de bien por vía oral
boca seca, retención por antígenos que coordinación y temblores • Concentracione
urinaria, taquicardia actúan sobre el • Hipersensibilidad local s séricas
sinusal anticuerpo IgE (dermatitis por contacto) máximas en 1 a
• Tratamiento del • Efectos anticolinérgicos 2 horas
insomnio • Puede disminuir la acción de los • Vida media de 4
inhibidores de la colinesterasa a 6 horas
del tratamiento de Alzheimer • Se distribuyen
• Bloqueo H1 • Condiciones alérgicas e • Sedación por todos los
Hidroxizina
inflamatorias causadas • SNC tejidos
por antígenos que incluyendo el
actúan sobre el SNC
• Se metabolizan
Prometazina • Bloqueo H1 • Sedación por el
• Bloqueo a-adrenérgico: • SNC citocromo P450
Hipotensión, mareo, • Efectos anticolinérgicos • Inicio de acción
taquicardia refleja • Puede disminuir la acción de los de 1 a 3 horas
• Bloqueo colinérgicos: inhibidores de la colinesterasa
boca seca, retención del tratamiento de Alzheimer
urinaria, taquicardia • (donepezilo, rivastigmina y
sinusal, visión borrosa galantamina) 222
Histamina
Antihistaminas H1 Segunda generación (parcialmente sedantes)
No penetran en la barrera hematoencefálica porque se hacen polares (menos depresión del SNC)
Específicos para los H1 periféricos
Cetiricina • En su mayoría no influyen sobre • Cefalea • Se excretan sin

la formación o liberación de • Lo mismo que cambios en la orina
Levocetiricina histamina sobredosis • Se absorben bien por
• Bloquean la respuesta H1 vía oral
mediada por receptor de un • Concentraciones
tejido blanco: Disminución de la séricas máximas en 1
inflamación, prurito, estornudos y a 2 horas
rinorrea. • Vida media de 12 a 24
• Más efectivo para prevenir que horas (una
revertir los síntomas dosificación al día)
• Inicio de acción de 1 a
3 horas
223
Histamina
Antihistaminas H1 Segunda generación (No sedantes)
Desloratadina • En su mayoría no influyen sobre • Cefalea • Se absorben bien por

la formación o liberación de • Lo mismo que vía oral
Loratadina histamina sobredosis • Concentraciones
• Bloquean la respuesta H1 séricas máximas en 1
mediada por receptor de un a 2 horas
tejido blanco: Disminución de la • Vida media de 12 a 24
inflamación, prurito, estornudos y horas
rinorrea. • Se metabolizan por el
• Más efectivo para prevenir que citocromo P450
revertir los síntomas • Inicio de acción de 1 a
3 horas
Fexofenadina • Lo mismo que arriba
excepto el
metabolismo por
CYP450
• Se excreta sin
cambios en las heces
224
Histamina
Antihistaminas oftálmicos
Azelastina • Bloqueo H1 • Formulación oftálmica

• También tienen efectos e intranales
estabilizadores de los mastocitos • Formulación oftálmica
Ketotifeno
además de sus efectos
bloqueadores del receptor de
histamina
Olopatadina • Bloqueo H1 • Formulación oftálmica

e intranales
Alcaftadina • Bloqueo H1 • Formulación oftálmica

que permite una
Bepotasina administración tisular
dirigida
Emedastina
225
Histamina
Antihistaminas H2
Cimetidina • Bloquean las acciones de la • Inhibidores de la

histamina en todos los secreción del
Ranitidina receptores H2 ácido gástrico en
Famotidina el tratamiento de
las úlceras y la
Nizatidina
pirosis
226
Fármacos para serotonina
227
Serotonina
Cimetidina • Depresión
• Cefalea por
Ranitidina migraña
Famotidina • Obesidad
Nizatidina
• La serotonina tiene papel de constricción de los vasos y musculo liso, inhibición de la secreción
gástrica afecta el estado de ánimo, el apetito, la regulación de la temperatura y el sueño
• La activación de los receptores 5HT2C puede causar reducción en el apetito

• La estimulación de los receptores 5HT3 en las vías gastrointestinales y el centro del vómito puede
desencadenar emesis
228
Fármacos para migraña
229
Migraña
Triptanos

terapéuticos
Almotriptano • Agonistas 5HT1/D • La nausea es • Vía oral
• Abortan de forma menos
Eletriptano rápida y efectiva o pronunciada • Vía oral
Frovatriptano reducen de forma • Elevación de la • Vía oral
marcada la presión arterial • Acción más prolongada
gravedad de las y otros eventos • Vida media de más de 24 horas
Naratriptano cefaleas por cardiacos • Vía oral
migraña en el 70% • Sensación de
Rizatriptano de los pacientes dolor y presión • Vía oral
Sumatriptano • Actúan en nervios en el tórax, • Se administra por vía subcutánea,
(Prototipo) periféricos que cuello, oral e intranasal
inervan la garganta y • Inicio parenteral es de 20 minutos
vasculatura mandíbula • Inicio de 1 a 2 horas por vía oral
intracraneal • Mareo y • Duración de acción breve
malestar • Vida media de eliminación de 2 horas
Zolmitriptano • Vía oral y con aerosol nasal
230
Migraña
Triptanos
Ergotamina • Agonistas 5HT1D: ubicados • Náusea (más • Vía sublingual

en los vasos sanguíneos frecuente) • Disponible en
intracraneales causan • Contraindicados tableta oral o
vasoconstricción en pacientes con supositorios
• Agonistas de receptores a angina y • Se usa con limites
• Agonistas de receptores de enfermedad estrictos de las
dopamina vascular dosis diarias y
periférica semanales
Dihidroergotamina • Se limita a los (debido a la • Se administra por
casos de migraña vasocontricción) vía intravenosa o
intensa intranasal
231
Fármacos para tratar
enfermedad ácido-péptica y
enfermedad por reflujo
gastroesofágico
232
Fármacos gastrointestinales
Antagonistas del receptor H2
Cimetidina • Antagonista • Úlceras pépticas: promover • Ginecomastia y • Administración oral y se

competitivos la curación de las úlceras galactorrea (porque es distribuyen ampliamente
reversibles que duodenales y gástricas un antiandrógeno no (leche materna,
actúa de forma • Úlceras por estrés agudas: esteroideo) atraviesan la placenta)
selectiva sobre infusión intravenosa, las • Lo mismo de abajo • Se excretan por la orina
los receptores previene y maneja en • Inhibe isoenzimas de • Disponibles en
H2 en el pacientes con riesgo CYP450 (interfiere en el formulaciones
estómago, sin elevado en cuidados metabolismo de intravenosa
efectos en los intensivos warfarina, fenitoína y • La vida media aumenta
receptores H1 • Enfermedad por reflujo clopidogrel) en la disfunción renal
Famotidina gastroesofágico: • Confusión y estado
tratamiento de pirosis o la mental alterado cuando
Ranitidina ERGE disminuyendo la es por vía intravenosa
Nizatidina secreción de ácido aunque • Reduce la eficacia de los • Administración oral y se
no alivian los síntomas fármacos que necesitan distribuyen ampliamente
hasta después de 45 un medio ácido como (leche materna,
minutos ketoconazol atraviesan la placenta)
233
Inhibidores de la bomba de protones de H+/K+-ATPasa
Dexlansoprazol • Se unen covalentemente al • Fármacos preferidos • Pueden disminuir la • Puede tomarse sin tener en
sistema de enzimas de para tratar ERGE, efectividad de clopidogrel cuenta los alimentos por su
H+/K+-ATPasa que suprime esofagitis erosiva, porque inhiben la liberación retrasada
la secreción de los iones úlcera duodenal CYP2C19 • Vía oral
hidrógeno hacia la luz activa y condiciones • Riesgo de fracturas (uso • Excreción por la orina y
gástrica hipersecretoras por más de 1 año) heces
• Se necesita 18 horas para patológicas como • Dificultas para absorber • Tomar 30 a 60 minutos
Esomeprazol
que se vuelva a sintetizar la síndrome de B12 y carbonato de calcio antes del desayuno o la
enzima (no se secreta acido Zollinger-Ellison • Diarrea y colitis por comida más abundante del
durante este tiempo) • Reducen el riesgo de Clostridium día (para un máximo efecto)
• Tienen un recubrimiento sangrado de úlceras • Hipomagnesemia • Formulación intravenosa y
entérico acidorresistente causadas por • Neumonía oral
que se elimina hasta el aspirina y otros AINE • Riesgo de fracturas (uso • Excreción por la orina y
Pantoprazol
duodeno; como es una (también se utiliza de por más de 1 año) heces
base débil, se absorbe y manera profiláctica o • Dificultas para absorber
Lansoprazol
transporta a las células tratamiento) B12 y carbonato de calcio
parietales convirtiéndose • Profilaxis en las •
Omeprazol Diarrea y colitis por • Tomar 30 a 60 minutos
en el fármaco activo úlceras por estrés y Clostridium antes del desayuno o la
• Inhiben tanto la secreción su manejo • Hipomagnesemia comida más abundante del
de ácido gástrico basal • Se combinan con • Neumonía día (para un máximo efecto)
Rabeprazol como la estimulada en más antimicrobianos para
• Excreción por la orina y
de 90% erradicar H. pylori 234
heces
Prostaglandinas
Misoprostol • Es un análogo de la • Está aprobado para la • Diarrea

prostaglandina E1 prevención de úlceras relacionada con
inhibiendo la secreción gástricas inducidas por la dosis
de ácido y estimulando pacientes que toman
la secreción de moco y AINE
bicarbonato (efecto • Contraindicada en el
citoprotector) embarazo debido a que
puede estimular
contracciones uterinas y
provocar un aborto
235
Antiácidos
Hidróxido de • Bases • Alivio sintomático de • Reduce la actividad de la pepsina debido • El alimento retrasa
aluminio débiles que la enfermedad ácido- a que se inactiva a un pH mayor de 4 el vaciado gástrico,
reaccionan péptica, pirosis y ERGE • Estreñimiento dando más tiempo
con ácido para que el
Hidróxido de gástrico • Reduce la actividad de la pepsina debido antiácido
magnesio para formar a que se inactiva a un pH mayor de 4 reacciones y
[Mg(OH)2] agua y una • Diarrea prolonga la
sal para duración de acción
Carbonato de disminuir la • Alivio sintomático de • Reduce la actividad de la pepsina debido (administrarse
calcio [CaCO3] acidez la enfermedad ácido- a que se inactiva a un pH mayor de 4 después de las
gástrica péptica, pirosis y ERGE comidas para
• Prevención de efectividad
osteoporosis porque máxima)
forma CO2 y CaCl2 • La acumulación de
Bicarbonato de • Alivio sintomático de • Reduce la actividad de la pepsina debido Mg. Al y Ca puede
sodio [NaHCO3] la enfermedad ácido- a que se inactiva a un pH mayor de 4 ocurrir entre
péptica, pirosis y ERGE • No suele recomendarse debido a que pacientes con
puede producir alcalosis metabólica afección renal
transitoria y una carga de sodio
importante
236
Agentes protectores de la mucosa
Sucralfato • Complejo de hidroxilo de aluminio y la • Tratamiento de • Bien tolerado • Múltiples

sacarasa sulfatada que se une a grupos con las úlceras pero puede dosis diarias
carga positiva en las proteína de la mucosa duodenales y la interferir con la • Requiere un
tanto normales como necróticas, formando prevención de absorción de ph acido para
un gel complejo que crea una barrera úlceras por estrés otros fármacos su activación
física que protege la úlcera de la pepsina y al unirse a ellos
el ácido haciendo que esta cure
Subsalicilato • Acciones antimicrobianas • Componente del
de bismuto • Inhibe la actividad de la pepsina tratamiento
• Aumenta la secreción de moco cuádruple para la
• Interactúa con glucoproteínas en el tejido curación de
mucoso necrótico para recubrir y proteger úlceras pépticas
la úlcera relacionadas con
H. pylori
237
Fármacos para vómitos y
nauseas por quimioterapia
238
Fármacos antieméticos
Fenotiacinas
Proclorperacina • Bloquean los receptores de • Efectiva contra

dopamina de la zona agentes
disparadora quimioterapéutic
quimioterapéutica os de
emetogenicidad
baja o moderada
239
Bloqueadores del receptor 5HT3
Dolasetrón • Bloquean de forma selectiva • Tratar el vómito y • Prolongación del • Tienen una eficacia
los receptores de 5HT3 en la la nausea intervalo QT a superior y mayor
periferia (fibras aferentes inducidas por dosis elevadas duración de acción
Palonosetrón vagales viscerales) y en la quimioterapia • Se metaboliza
zona disparadora extensamente por
Granisetrón quimioterapéutica • Tratar el vómito y el hígado
la nausea • Excreción urinaria
Ondansetrón inducidas por • Prolongación del • Tienen una eficacia
quimioterapia (50 intervalo QT a superior y mayor
a 60% en el dosis elevadas duración de acción
tratamiento con • Se metaboliza
cisplatino extensamente por
• Manejo de la el hígado (requiere
nausea y el ajustes de la dosis
vómito en la insuficiencia
posoperatorio hepática)
• Excreción urinaria
240
Benzamidas sustituidas
Metoclopramida • Inhibición mínima de • Es efectiva a dosis • Síntomas

dopamina en la zona elevadas contra extrapiramidales
disparadora cisplatino (limitan el uso
quimioterapéutica emetógeno prolongado de
• Promueve la motilidad (previene la dosis elevadas)
gástrica emesis en 30 a
40% de los
pacientes y
reduciéndola en
la mayoría de los
paciente)
• Útil para
pacientes con
gastroparesia
241
Butirofenonas
Droperidol • Bloquear los receptores • Antiemético • Puede prolongar

de dopamina moderadamente el intervalo QT
efectivo
• Usado más a menudo
para sedación en
endoscopia y cirugía
en combinación con
opioides o
benzodiacepinas
Haloperidol • Antiemético
moderadamente
efectivo
242
Benzodiazepinas
Lorazepam • Potencia antiemética es baja, • Tratar el vómito • Evitar el alcohol

sus efectos se deben a sus anticipatorio
Alprazolam propiedades sedantes,
ansiolíticas y amnésicas
243
Corticoesteroides
Dexametasona • Aunque su mecanismo • Solas son efectivas

antiemético se desconoce, contra la
Metilprednisolona puede involucrar el bloqueo quimioterapia
de prostaglandinas moderadamente
emetógena, con
frecuencia se usan
en combinación con
otros agentes
244
Antagonistas del receptor de sustancia P/neurocinina 1
Aprepitant • Se dirigen al receptor de • Indicados para • Fatiga • Vía oral

neurocinina en el centro del esquemas • Diarrea • Metabolismo
vómito y bloquean las acciones quimioterapéuticas • Dolor abdominal hepático mediante
de sustancia P alta o • Hipo CYP3A4
moderadamente • Inductor de
emetógenos y suelen CYP3A4 y CYP2C9
Netupitant administrarse con • Vía oral
dexametasona y
Rolapitant antagonistas 5HT3 • Vía oral
• Efectivos para la fase • Metabolismo
retrasada de la hepático mediante
nausea y el vomito CYP3A4
inducidos por • Inhibidor
quimioterapia que moderado de
ocurre 24 horas o más CYP2D6
después de la
quimioterapia
245
Esquemas en combinación
• Corticoesteroide como dexametasona se administra junto con metoclopramida a dosis elevadas, un

agonista 5HT3, fenotiacina, butirofenona o benzodiacepina para aumentar la acción antiemética
• Los antihistamínicos, como difenhidramina se combina con metoclopramida a dosis altas para reducir las
reacciones extrapiramidales o con corticoesteroides para contrarrestar la diarrea inducida por
metoclopramida
• Adicionar un antagonista del receptor de sustancia P/neurocinina 1 a un antagonista 5HT3 y
dexametasona es benefico en esquemas altamente emetógenos en particular aquellos con náusea y
vómito inducidos por quimioterapia
246
Fármacos para diarrea
247
Fármacos antidiarreicos
Agentes antimotilidad
Difenoxilato • Análogos de meperidina • Pueden • A dosis habitual

(acciones similares a contribuir a carece de efectos
Loperamida opioides en el intestino) • Se usa para el megacolon toxico analgésicos
• Activan los receptores tratamiento general de (no deben usarse
opioides presinápticos la diarrea aguda, lo en niños
en el sistema nervioso que incluye la diarrea pequeños o en
entérico para inhibir la del viajero pacientes con
liberación de acetilcolina colitis grave)
y disminuir la peristalsis
248
Agentes Adsorbentes
Hidróxido de • Actúan al adsorber las • Menos efectivos que • Pueden interferir

aluminio toxinas o los los agentes con la absorción
Metilcelulosa microorganismos antimotilidad de otros
intestinales o al recubrir fármacos
o proteger la mucosa
intestinal
249
Agentes que modifican el transporte de líquidos y electrólitos
Subsalicilato de • Disminuye la secreción de • Prevención y • Lengua y heces

bismuto líquido en el intestino tratamiento de la negras
debido a su componente diarrea del viajero
de salicilato, así como a su
acción de recubrimiento
250
Laxantes
Riesgo de dependencia
251
Laxantes
Irritantes y estimulantes
Senósidos • Laxantes estimulantes • En combinación • Vía oral:

que son un complejo con un ablandador, evacuación del
natural de glucósidos es útil para tratar el intestino en 6 a 12
de antraquinona estreñimiento horas
• Causan secreción de inducido por
agua y electrólitos en opioides
el intestino
Bisacodilo • Potente estimulante • Supositorios y
del colon, actúan tabletas con
directamente en las recubrimiento
fibras nerviosas en la entérico
mucosa del colon
Aceite de ricino • Se degrada en el • Evitar en embarazadas porque puede
intestino delgado a estimular las concentraciones uterinas
ácido ricinoleico (muy • No se recomienda debido a su sabor
irritante) aumentando desagradable y potencial de efectos
la peristalsis adversos gastrointestinales
252
Laxantes
Laxantes de volumen
Coloides • Partes indigeribles de • Deben usarse con

hidrofílicos frutas y verduras que cuidado en pacientes
Psilio forman geles en el que se encuentran • Puede reducir la
intestino grueso causado inmóviles por su absorción de
retención de agua y potencial de causar otros fármacos
distensión intestinal obstrucción intestinal orales (debe de
aumentando la actividad haber un lapso
peristáltica de al menos dos
horas)
253
Laxantes
Laxantes salinos y osmóticos

Citrato de • Son sales no absorbibles (aniones y
magnesio cationes) que conservan agua en el
intestino mediante ósmosis que
Hidróxido de distiende el intestino, aumentando la
magnesio actividad intestinal y produciendo la
defecación en unas cuantas horas
Lactulosa • Disacárido semisintetico que actúa • Tratamiento de la encefalopatía
como un laxante osmótico. No puede hepática debido a que reduce las
hidrolizarse por las enzimas concentraciones de amoniaco
gastrointestinales, alcanzando el colon
y degradándose por las bacterias allí en
acido láctico, fórmico y acético,
aumentando la presión osmótica,
causando acumulación de líquido,
distensión del colón, heces blandas y
defecación
Polietilenglic • Solución sin electrólitos que se usa • Soluciones para lavado colónico • Causa menos
ol (PEG) como laxante que preparan el intestino para cólicos y gases
procedimientos radiológicos o que otros
endoscópicos laxantes
254
Laxantes
Ablandadores de heces (Laxantes emolientes o surfactantes)
Docusato sódico • Se emulsifican con las • Profilaxis más que para • Pueden tomar días
heces produciendo el tratamiento agudo para ser efectivos
Docusato cálcico heces más blandas y un • No deben tomarse
fácil paso de las mismas con aceite mineral
255
Laxantes
Laxantes lubricantes
Aceite mineral • Son lubricantes y actúan • Neumonía lípida • Debe administrase

al facilitar el paso de o lipoide si no se por vía oral en
heces duras vita su posición erguida
aspiración
Supositorios de
glicerina
256
Laxantes
Activadores de los canales de sodio
Lubiprostona • Activa los canales de • Tratamiento del • Interacciones • Su metabolismo

cloro para aumentar la estreñimiento crónico fármaco- ocurre con rapidez
secreción de líquido en y el síndrome de fármaco son en el estómago y el
la luz intestinal intestino irritable con mínimas yeyuno
facilitando el paso de las estreñimiento (SII-E)
hece
257
Agentes antiinflamatorios,
antipiréticos y analgésico
258
Agentes antiinflamatorios
Aspirina
Fármaco Acciones Farmacocinética
Aspirina • Acido orgánico débil que se acetila • Aspirina: Después de la administración oral se desacetila rápidamente por esterasas
y otros de forma irreversible, Inhibiendo para producir salicilato, los no inonizados se absorben pasivamente en la parte
AINES la actividad de ciclooxigenasa superior del ID. Todos excepto Diflunisal cruzan la barrera hematoencefalica como la
• Acciones: placenta y se absorben a través de la piel intacta (sobre todo metilsalicilato). En el
 Acciones antiinflamatorias: hígado se forman conjugados hidrosolubles que son depurados en la orina y puede
modula aspectos de la inflamación afectar la excreción de acido úrico por lo que debe evitarse en pacientes con gota o
mediados por prostaglandinas que toman probenecid. A dosis analgésicas tienen una vida media sérica de 3.5 horas
 Acción analgésica: disminuye la y eliminación de primer orden. A dosis antiinflamatorias se satura la vía hepática y se
síntesis de PGE2 la cual sensibiliza observa una cinética de orden cero, con una vida media de 15 horas o más.
las terminaciones nerviosas a la • Otros AINES: se absorben bien por vía oral y se unen a las proteínas plasmáticas. Se
acción de bradicinina, histamina y metabolizan en el hígado a metabolitos inactivos (excepto nabumetona y sulindac).
otros mediadores químicos Excreción por la orina
liberados a nivel local por la • Como los salicilato está unido a proteínas en un 80 a 90% pueden desplazar a otros
inflamación fármacos que también se unen a proteínas como warfarina, fenitoína o ácido
 Acción antipirética: impide la valproico, resultando en mayores concentraciones de estos agentes
síntesis y liberación de PGE2 la • La toxicidad leve (salicilismo): nausea, vómito, hiperventilación marcada, cefalea,
cual provoca un punto de ajuste confusión mental, mareo y acúfenos
elevado en el centro • Intoxicación grave por salicilato: inquietud, delirio, alucinaciones, convulsiones, coma,
termorregulador hipotalámico acidosis respiratoria y metabólica y muerte por insuficiencia respiratoria
anterior • Deben usarse solo en el embarazo si el beneficios es mayor, evitar en el tercer
trimestre debido al riesgo de cierre prematuro del conducto arterioso arterioso
259
Aspirina
Fármaco Usos terapéuticos Efectos adversos
Aspirina • Inhibe la inflamación en la artritis (se necesitan 12 a 20 • Los gastrointestinales son los más frecuentes, debido a que lo
y otros tabletas al días para producir el efecto [dosis altas]) inhibición de COX1 inhibe la producción de prostaciclina (PGI2) [hay
• Manejo del dolor leve a moderado por trastornos musculo una aumento de la secreción de ácido gástrico] y de PGE2 y PGF2a
AINES esquelético (se necesitan 8 tabletas para producir analgesia [hay una disminución de la secreción de moco] lo que produce mayor
[dosis bajas}: uso en la osteoartritis, gota, artritis riesgo de sangrado y ulceración GI por lo que deben tomarse con
reumatoides, mialgia, cefalea, artralgia y dismenorrea) alimentos o líquidos, o con inhibidores de la bomba de protones o
• Ketorolaco puede usarse para el dolor grave por poco misoprostrol
tiempo • La aspirina inhibe la formación de TXA2 mediada por COX-1 y reduce
• Tratar la fiebre (debe evitarse en pacientes menores 19 años la agregación plaquetaria durante la vida de la plaqueta (3 a 7 días),
con infecciones virales para prevenir el síndrome de Reye prolonga el tiempo de sangrado, se suspende su uso una semana
que puede causar hepatitis fulminante con edema cerebral ) antes de una cirugía y debe administrarse 30 minutos antes que un
• Se usa de forma profiláctica para reducir el riesgo de eventos AINES
cardiovasculares recurrentes, crisis isquémica transitoria, • Disminuye la síntesis de PGE2 y PGI2 que mantienen el flujo
accidente vascular cerebral y muerte ya que disminuyen la sanguíneo renal resultando en retención de sodio y agua causando
agregación plaquetaria y la vasoconstricción por inhibición edema, puede disminuir los efectos de los antihipertensivos
de la producción de TXA2 mediada por COX-1 • Todos los AINES excepto aspirina se han relacionado con mayor riesgo
• El acido salicílico se usas tópicamente para el acné, durezas, de eventos cardiovasculares (naproxeno tiene menos posibilidad de
callosidades y verrugas causar daño) debido a la menor producción de PGI2 mediada por
• El salicilato de metilo se usa como contrairritante cutáneo COX-2
como cremas para artritis y ungüentos para deporte • Causan aumento de leucotrienos por lo que deben usarse con
• Diclofenaco en gel o solución se usa en la osteoartritis en las cuidado en asma
rodillas o manos • Eventos adversos en el SNC como cefalea, acufenos, mareo
• Ketorolaco en formulación ocular se usa en la conjuntivitis • Reacciones de hipersensibilidad en el 15%: urticaria,
alérgica estacional y la inflamación y dolor por cirugía ocular broncoconstricción y angioedema. Estos pacientes también deben
260
evitar usar AINES
Celecoxib

terapéuticos
Celecoxib Inhibidor • Artritis • Cefalea, dispepsia, diarrea y dolor • Absorción fácil por vía oral
selectivo reumatoide abdominal (más frecuentes) • Metabolismo extenso por
reversible de • Dolor agudo • Menor sangrado GI y dispepsia que CYP2C9
COX-2, más • Osteoartritis otros AINES • Metabolismo se excretan
selectivo para • No usar con aspirina en pacientes en las heces y orina
COX-2 que con riesgo de úlceras • Vida media unas 11 horas
para COX-1 • Riesgo similar que otros AINES para • Dosificación una o dos
eventos cardiovasculares veces al día (reducirse en
• Reacciones anafilácticas (para pacientes con afección
aquellos que también las tuvieron hepática moderada)
con la aspirina o AINES no selectivos • Evitarse con afección
• Fluconazol (inhibidor de la CYP2C9) hepática o renal grave
aumenta sus concentraciones
261
Paracetamol
Paracetamol • Inhibe la síntesis de • Fiebre y el alivio • Necrosis hepática: • Se absorbe con rapidez de las vías
prostaglandina en el del dolor el glutatión GI
SNC= efectos • Útil en pacientes disponible del • Metabolismo importante de primer
antipiréticos y con quejas hígado se agota y paso: se conjuga para formar
analgésicos gástricas/riesgos NAPQI reacciona metabolitos glucuronidados o
• Menos efectos sobre con AINES y que con sulfhidrilo o sulfatados inactivos
la ciclooxigenasa en no requieren la proteínas • Una porción de paracetamol se
tejidos periféricos acción hepáticas hidroxila para formar NAPQI
(debido a antiinflamatoria • Hepatotoxicidad (metabolito reactivo que puede
inactivación) = de los AINE (mayor riesgo en reaccionar con grupos sulfhidrilo y
actividad • Analgésico/antip pacientes con causar daño hepático
antiinflamatoria leve irético de enfermedad • A dosis normales, NAPQI reacciona
• No afecta la función elección para hepática, hepatitis con el grupo sulfhidrilo de glutatión
plaquetaria o niños con viral o formando una sustancia no tóxica
aumenta el tiempo infecciones antecedentes de • Se excreta en la orina
de sangrado virales o varicela alcoholismo) • Formulación rectal e intravenosa
• Evitarse en también
afección hepática
grave
262
Agentes antiinflamatorios,
antipiréticos y analgésico
263

Fármacos

Cargado por

Información del documento

Descripción original:

Derechos de autor

Formatos disponibles

Compartir este documento

Compartir o incrustar documentos

Opciones para compartir

¿Le pareció útil este documento?

¿Este contenido es inapropiado?

Copyright:

Formatos disponibles

Fármacos

Cargado por

Copyright:

Formatos disponibles

Agonistas colinérgicos

Fármaco Acciones Usos terapéuticos Efectos adversos Puntos Farmaco

Betanecol • Estimula los receptores • Megacolon • Estimulación colinérgica • Ester Duración

Fármaco Acciones Usos terapéuticos Efectos adversos Puntos sobresalientes Farmaco

Fármaco Acciones Usos terapéuticos Efectos adversos Puntos sobresalientes Farmaco

Fisostigmina • Contracción del • Contrarrestar la • Convulsiones • Substrato de AChE Duración

Fármaco Acciones Usos terapéuticos Efectos adversos Puntos Farmacocinét

Fármaco Acciones Usos terapéuticos Efectos Puntos Farmaco

Ecotiofato • Unión covalente al sitio activo de AChE • Solución • Cataratas • Tóxicos

Fármaco Acciones Usos terapéuticos Efectos adversos Puntos Farmacocin

Fármaco Acciones Usos terapéuticos Efectos Puntos Farmacocin

Escopolamina • Efectivo para la cinetosis • Prevención de • Similares a • Mayor acción Duración

Fármaco Acciones Usos terapéuticos Efectos Puntos Farmaco

Ipatropio • Se administran por inhalación y • Manejo agudo • Acción breve

Fármaco Acciones Usos terapéuticos Efectos Puntos Farmaco

Tropicamida • Produce midriasis y cicloplejía Duración

Epinefrina • Fortalece la contractibilidad • Broncoespasmo • Aumentan las • Catecolamina • Inicio rápido

Fármaco Acciones Usos Efectos adversos Puntos Farmacocinética

Norepinefrina • Dosis terapéutica: mayor • Choque • Necrosis (por • Débil • Administració

*[el esfacelo es restos inflamatorios y necróticos de tejidos]

Fármaco Acciones Usos Efectos Puntos Farmaco

Isoproterenol • Acción directa en los receptores Similares a • Catecolamina

Fármaco Acciones * Usos terapéuticos Efectos Puntos Farmaco

Fármaco Acciones Usos terapéuticos Efectos Puntos sobresalientes Farmaco

Dobutamina • Efecto neto en receptores B1 • Aumenta el gasto • Usarse • Catecolamina

Fármaco Acciones Usos terapéuticos Efectos Puntos Farmaco

Fenilefrina • Se une a todos los • Tratamiento de taquicardia • Cefalea a • Adrenérgico Se puede

Fármaco Acciones Usos terapéuticos Efectos adversos Puntos Farmaco

Fármaco Acciones Usos terapéuticos Efectos adversos Puntos Farmacocinética

Fármaco Acciones Usos terapéuticos Efectos Puntos Farmacocinética

Fármaco Acciones Usos Efectos adversos Puntos Farmaco

Fenoxibenzamina • Alfa- bloqueador no selectivo, no • Tratamien • Arritmias

Fármaco Acciones Usos terapéuticos Efectos Puntos Farmacocin

Fármaco Acciones Usos terapéuticos Efectos Puntos Farmaco

Yohimbina • Bloqueador a2 competitivo • Estimulante

Timolol • Bloqueado B1 y B2 (más • Vía tópica: • No afecta la Vía

Metoprolol • Bloquean preferentemente • Reducen la presión • Menos efectos

Rasagilina • Inhibidor selectivo e irreversible • No se

Amantadina • Aumenta la liberación de • Inquietud, • Menos eficaz que

Flumazenilo • Antagonista • Revierte • Puede precipitar la • No debe • Solo disponible

Fármaco Acciones Usos terapéuticos Efectos adversos Puntos Farmacociné

Fármaco Acciones Usos Efectos adversos Puntos Farmacocinética

Fármaco Acciones Usos terapéuticos Efectos adversos Farmacocinética

Fármaco Acciones Usos terapéuticos Efectos Farmacocinética

Fármaco Acciones Usos Efectos adversos Farmacocinética

Venlafaxina • Inhibición de • Efectivos • Síndrome de descontinuación • Normalmente inhibe la

Fármaco Acciones Usos terapéuticos Efectos adversos Farmacocinética

Imipramina • Inhiben la • Tratamiento de • Visión borrosa, xerostomía, • Reducción gradual para

Fármaco Acciones Usos terapéuticos Efectos Farmacocinética

Clomipramina • Mismo que en la página 54

Fenelzina • Forman complejos • Pacientes • Los pacientes que • Incidencia elevada de

Fármaco Acciones Usos Efectos adversos Farmacocinética

Clorpromazina • Produce efectos anticolinérgicos: • Se usa • Mayor probabilidad de

Haloperidol • Unión estrecha con los • Trastorno de tics

*Inyección de acción prolongada: duración terapéutica de 2 a 4 semanas o de 6 a 12 semanas

Olanzapina • Bloquea los receptores 5-HT2A en

Risperidona • Bloquea los receptores 5-HT2A • Trastorno de

Fármaco Acciones Usos terapéuticos Efectos Puntos Farmacocinética

Fármaco Acciones Usos Efectos adversos Puntos Farmaco

Tiagabina • Bloquea la capación de • Tratamiento • No debe usarse para

Fármaco Acciones Usos terapéuticos Efectos adversos Puntos Farmacocinética

Fármaco Acciones Usos terapéuticos Efectos adversos Puntos Farmacocinética

Gabapentina • Se une a la • Tratamiento • Pocas interacciones • No lineal