AGONISTAS

•
PRESENTADO POR:
Ortiz Altamar Anuar Yitzak.
COLINERGICOS
• Royett Orozco Luis Daniel.
• Vargas Daza Krys Anyeli.
• Vargas Caro Astrid Carolina.
• Villalba Tous Yefrannis Ester.

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 AGONISTAS COLINERGICOS
Los fármacos que afectan el sistema nerviosos
autónomo (SNA) se dividen en dos

• Fármacos colinérgicos: Actúan • Fármacos Adrenérgicos: Actúan

sobre receptores activados por sobre receptores estimulados por
acetil colina. norepinefrina o epinefrina.

Actúan ya sea ya sea al estimular o al bloquear los

receptores del SNA.
 RECEPTORES COLINERGICOS
Los receptores colinérgicos para depender de la acetilcolina de
ahí su nombre colinérgicos preceptores se subdividen en:
 RECEPTORES MUSCARÍNICOS
• Son de tipo metabotrópico y con acoplado a
proteína G.
RECEPTOR UBICACIÓN
M1 M3 M5 M2 M4
M1 Estomago
(Células
parietales)
Se acoplan a la porción Se acoplan a la porción M2 Células
Gq de la proteína G Gi de la proteína G. cardiacas y
musculo liso.
M3 Glándulas
Estos receptores se encuentran en los órganos efectores
exocrinas,
autónomos como el corazón el músculo liso, el cerebro y las
musculo liso.
glándulas exocrinas.
 MECANISMO DE LA
TRANSDUCCIÓN DE LA
Una variedad de diferentes mecanismos
moleculares transmiten la señal generada SEÑAL DE ACETILCOLINA
por la ocupación de Ach del receptor.

• Activa la fosfolipasa C.
• Producción de segundos • Activa una proteína G.
• M1 mensajeros. (inositol- 1,4,5- • M2 • Inhibe la adenililciclasa.
trifosfato (ip3) y diacilglicerol • Activa canales de K+.
• M3 •
(DAG). Inhibe canales de Ca+.
• Aumento en el Ca+ intracelular.
• DGA activa proteína Cinasa C.
 AGONISTAS COLINERGICOS
ACETILCOLINA DE ACCION DIRECTA

• Es un compuesto de amonio cuaternario.

• Aunque es el neurotransmisor de los nervios parasimpáticos y somáticos
además de los ganglios autónomos.
• Carece de importancia terapéutica debido a su multiplicidad de acciones (lo
que conduce a efectos difusos) y su inactivación rápida por las
colinesterasas.
• La ACh tiene actividad tanto muscarínica como nicotínica.
 ACCIONES PULMONES
• Promueve las secreciones
CORAZON bronquiolares.
• Simula los efectos de la VÍAS GASTROINTESTINALES • Causa broncoconstricción
estimulación vagal en el • Aumenta la secreción de
nodo sinoauricular. saliva.
• Disminución de la • Aumenta la secreción de
frecuencia cardiaca ácido gástrico.
(Bradicardia) y el gasto • Estimula las secreciones y la
cardiaco. motilidad intestinal.

VÍAS GENITOURINARIAS
• Aumenta el tono del músculo
detrusor, provocando la
micción.
OJO
• Participa en la estimulación de la
contracción del músculo ciliar para la
visión de cerca.
• En la contracción del músculo el esfínter
pupilar, causando miosis (constricción
marcada de la pupila)
 BETANECOL
¿Qué es?
• Es un ester carbamoilo no sustituido estructuralmente relacionado con el acetilcolina.
Uso terapéutico.
• Su uso terapéutico es para el tratamiento urológico se usa para estimular la vejiga en casos de
retención urinaria .
Efectos adversos.
• Entre los efectos adversos se pueden encontrar la sudoración, nauseas, dolor abdominal, diarrea y
broncoespasmo.
Acción en órganos
• Tiene acción sobre las vías gastrointestinales y la musculatura lisa de la vejiga, estimula el
musculo detrusor de la vejiga, generando la micción.
 CARBACOL
¿Qué es?
• Al igual que el betanecol, es un ester del acido carbamico, biotrasformado por otras esterasas,
pero a una velocidad mas lenta.
Acción en órganos.
• Actúa sobre el tejido ocular produciendo miosis. El carbacol induce contracciones del cuerpo
ciliar y del esfínter del iris lo que resulta en una reducción de la presión intraocular.
Uso terapéutico
• Su uso terapéutico es en el glaucoma o cirugías oculares .
Efectos adversos
• Visión borrosa y dolor de cabeza.
 PILOCARPINA
Es un hidrocloruro que se utiliza para el tratamiento de la xerostomía que sigue a
tratamientos de radiación de cabeza y cuello o que está asociada con el síndrome de
Sjögren, un trastorno autoinmune que ocurre principalmente en mujeres en las que las
secreciones (salivales y lagrimales) están comprometidas ía
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ac ió de
TRATAMIENTO Sens quedad m al
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de s por o de
t
• Aumentar la secreción EFECTOS SECUNDARIOS boca namien dulas
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salival. • Visión borrosa. las les.
a
• Facilidad de deglución. • Ceguera nocturna. saliv
• Mejora subjetiva en la • Dolor en el area de las
hidratación de la cavidad cejas.
oral 10
 ACCIONES
OJO

• Miosis rápida. • Glaucoma: Reducción de

• Contracción de los urgencia de la presión
músculos ciliares.
• Espasmo de acomodación. intraocular .
USOS • Abertura de la red trabecular
TERAPÉUTICOS
alrededor del canal de
GLANDULAS Schlemm.
Potente estimulante secretor • Para revertir la midriasis
de:
• Sudor. debida a atropina.
• Lagrimas.
• Saliva.
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 FISOSTIGMINA

Ester de ácido nitrogenado que se encuentra naturalmente en las plantas. Es un

substrato de AChE y forma un intermediario carbamoilado relativamente estable
con la enzima, que se encuentra inactiva de forma reversible.

ANTECEDENTES

Utilizada como “veneno del juicio”

En 1877 fue usada en el tratamiento
del glaucoma.

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 CONTRACCIÓN DEL
MÚSCULO LISO
VISCERAL

ACCIONES
MIOSIS
USOS TERAPÉUTICOS

La fisostigmina se usa en el tratamiento de la BRADICARDIA

sobredosis de farmacos con acciones
HIPOTENSION
anticolinergicas, como atropina y para revertir ARTERIAL
los efectos de bloqueadores neuromusculares.
ESPASMOS

FASCICULACIONES

PARÁLISIS
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 EFECTOS ADVERSOS

ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN

CONVULSIONES

Se absorbe del tracto gastrointestinal,

BRADICARDIA
tejidos subcutáneos y membranas mucosas.
CAÍDA DEL GASTO
Vía parenteral se elimina en 2-3 horas por CARDIACO

escisión hidrolitica.

PARÁLISIS

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 NEOSTIGMINA
Compuesto sintético que inhibe de forma reversible AChE en una
forma similar a la fisostigmina.

t ro d ujo
3 1 s e in
En 19 acción
u e
por s lante y s ficaz
u e
estim ó que es
p or t ie nto de
re ratam ave.
l t
en e stenia gr
a
DOSIFICACIÓN la mi

Dosis efectiva por vía

parenteral es de 0.5-2mg

15
 ACCIONES
La neostigmina es más polar que la fisostigmina y no entra en el SNC.

CONTRACCIÓN

SECRECIÓN DE
ÁCIDO GÁSTRICO

AUMENTO EN TONO
Y PERISTALTIS

AUMENTA
CONTRACCIÓN ESTIMULACIÓN ACTIVIDAD
MOTORA
PARÁLISIS
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 EFECTOS ADVERSOS
Los efectos adversos de neostigmina incluyen aquellos
de estimulación colinérgica generalizado, como
salivación, rubor, disminución de la presión arterial,
náuseas, dolor abdominal, diarrea y broncoespasmo.

La neostigmina no causa efectos secundarios del sistema

nervioso central y no se usa para contrarrestar la
toxicidad de agentes antimuscarínico de acción central
como la atropina.

Esta esta contraindicada cuando hay una obstrucción

intestinal o de la vejiga urinaria.

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 TACRINA, DONEPEZILO,
RIVASTIGMINA, GALANTAMINA
Son un grupo de fármacos agonistas colinérgicos, de acción indirecta (reversible), estos
anti-colinesterasas fueron desarrollados como posibles remedios para la pérdida de la
función cognitiva y la enfermedad del Alzheimer.

TRATAMIENTO

EFECTOS SECUNDARIOS
• Aumentar las concentraciones
ACh, por medio de la • Náuseas
inhibición enzimática. • Vómitos
• Retrasan la progresión de la • Diarrea, entre otros
enfermedad
18
ACCIONES
• La enfermedad de Alzheimer
(EA), es muy frecuente en la
vejez donde se pierden, en
forma lenta y progresiva,
USOS
capacidades cognoscitivas y
TERAPÉUTICOS
motoras.
• Los inhibidores de la
colinesterasa retrasan la
inactivación de la acetilcolina.

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 ECOTIOFATO
El ecotiofato es un organofosforado que se emplea como medicamento
parasimpaticomimético al unirse de manera irreversible a la enzima colinesterasa. Debido
a la lentísima velocidad en el cual el ecotiofato es hidrolizado por la colinesterasa, sus
efectos pueden durar varias semanas.

TRATAMIENTO
EFECTOS SECUNDARIOS

Se utiliza para tratar algunos

Comezón o ronchas, hinchazón
tipos de glaucoma. Se utiliza
del rostro o las manos,
para diagnosticar y tratar un
hinchazón u hormigueo en la
problema que provoca los
boca o garganta
ojos a cruzar.
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 ACCIONES

• Glaucoma: Reducción de
OJO
urgencia de la presión

• Produce miosis intensa, la intraocular .

presión intraocular cae por
la facilitación del flujo de
salida del humor acuoso.
USOS • en algunos casos, para la
TERAPÉUTICOS
acomodación de la esotropia o
estrabismo convergente.

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 BIBLIOGRAFÍA

• Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas De La Terapéutic,

13e. Laurence L. Brunton, Bruce A. Chabner, Björn C. Knollmann. 

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