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Descargado por Zitlali Yu (zitlaliyu1999@hotmail.com)

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 Sofía Alvarenga Giosa
Esquemas de aprendizajes-Farmacología 2020-Goldman
Agonistas de los receptores muscarínicos

 Modifican la acción del SNA. Es decir son para-simpático-miméticas (le gustó mucho el término a la Dra. Stella)
 Ésteres de colina (Ach y ésteres sintéticos) y alcaloides colino-miméticos naturales (pilocarpina, muscarina)
 Todas las acciones de la Ach y sus congéneres en los receptores muscarínicos pueden inhibirse competitivamente por la atropina.
M1: Neuronas ganglionares del sistema vegetativo, encéfalo, células entero-cromafines
M2: Corazón, nodos SA, AV, músculo auricular, efecto inotrópico y cronotrópico (-)
M3: Células secretoras y musculares lisas de las vías respiratorias
M4: Células endoteliales vasculares, neuronas ganglionares, vasos deferentes, páncreas, pulmón, útero.
M5: Sustancia negra, glándulas salivales y músculo ciliar.

Induce miosis durante cirugia

Efectos farmacológicos de la Ach (Por tanto de la mayoría de los agonistas)
Acetilcolina
oftalmológico, uso tópico
Vasodilatación, efecto crono-trópico negativo (↓Frecuencia cardiaca), efecto
dromo-trópico negativo (↓ velocidad de conducción), efecto inotrópico negativo
(↓ de la contracción), principalmente en las aurículas. Frena la conducción y
Administración por inhalación aumenta el periodo refractario
Metacolina Hiperreactividad bronquial Dx
Influye principalmente en el tono bronco-motor, aumentos reflejos en la actividad
(en desuso)
parasimpática que contribuye a la bronco-constricción, aumento de la secreción
traqueo-bronquial y estimulación de los quimiorreceptores en los cuerpos
carotideo y aórtico. Mediado principalmente por M3.
VO. Estimula el peristaltismo Contracción del músculo detrusor, aumento de la presión miccional, peristaltismo
GI, la motilidad y la presion uretral, aunque estos efectos son más difíciles de ver en la administración de Ach,
del EEI en reposo. ERGE,
gastroparesia, atonia por su rápida metabolización.
AGONISTAS DE RECEPTORES
Betanecol gastricaIleus y retención
MUSCARÍNICOS
urinaria y el vaciado
inadecuado de la vejiga Aumenta el tono, amplitud de las contracciones y actividad secretora del
cuando no existe obstrucción estómago, intestino, aunque estos efectos son más difíciles de ver en la
orgánica administración de Ach, por su rápida metabolización.
Estimula la secreción de las diversas glándulas

Glaucoma - tópico, induce

Carbacol
miosis durante cirugia
Miosis por contraer el musculo esfínter pupilar y acomodación para al visión
cercana al contraer el músculo ciliar.

Penetración limitada en el SNC, función cognitiva, control motor, regulación del

Topico para Glaucoma agente apetito, nocicepción.
Pilocarpina
miótico, VO TTO xerostomía.

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Sofía Alvarenga Giosa
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Clasificación
1. Esteres de colina (Ach y ésteres sintéticos)
2. Alcaloides colinomiméticos naturales (pilocarpina, muscarina, arecolina)
→ Metacolina, difiere de la Ach, en su mayor duración y selectividad de acción, es más prolongada su acción porque el grupo metilo añadido aumenta su
resistencia a la hidrolisis por las colinesterasas
→ El carbacol, B-metilo, betanecol, son esteres de carbamoilo no sustituidos resistentes casi totalmente a la hidrolisis por las colinstereasas, el carbacol posee
una actividad nicotínica sustancial.
→ El betanecol, tiene acciones muscarinicas considerables prominente en la motilidad del tracto GI y vejiga.
→ La pilocarpina (hojas de la planta pilocarpus) tiene acción muscarinica dominante, y actúa principalmente en glándulas sudoríparas, los demás agonistas
naturales muscarinicos alcaloides como la muscarina (hongo amanita muscaria) y la arecolina (nueces de areca o betel), tienen también acción
predominante muscarinica, excepto que la arecolina también puede actuar en receptores nicotínicos. La muscarina tiene importancia toxicológica.
→ Cevimelina, preferentemente receptores M1 y M3 epitelios lagrimales y glándulas salivales.

ADME

Se puede explicar por su estructura química, la muscarina y los ésteres de colina, son aminas cuaternarias, la pilocarpina y arecolina son aminas terciarias. Como
aminas terciarias se absorben fácilmente y pueden atravesar la barrera hematoencefálica. Las cuaternarias se absorben mal por vía oral, los alcaloides naturales son
eliminados por los riñones.
VO y atraviesan la BHE Mala Abs en VO NO atraviesa BHE
Pilocarpina Esteres de colinas
Arecolina Muscarina (aunque su ingesta aún puede
tener efectos tóxicos a nivel del SNC)

Contraindicaciones

Asma, EPOC, Obstrucción urinaria o del tracto GI, enfermedad acidopéptica, enfermedad cardiovascular+bradicardia, hipotensión, hipertiroidismo (porque pueden
precipitar fibrilación auricular), diaforesis, diarrea, calambres abdominales, naúseas/vómitos, hipotensión.
En casos de intoxicación por ingestión de plantas de pilocarpina, muscarina o arecolina, el tto consiste en administración parenteral de atropina

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Antagonistas de receptores muscarínicos

Los antagonistas previenen los efectos de la Ach, mediante bloqueo de su unión a los receptores
muscarínicos en células efectoras a las uniones neuroefectoras parasimpáticas (y simpáticas
Atropina colinérgicas) en los ganglios periféricos y SNC.
Alcaloides
naturales Escopolamina Variabilidad de dosis
(cinetosis)
Pequeñas dosis de atropina deprimen la secreción salival y bronquial y la sudoración.

Antagonistas Con dosis mayores la pupila se dilata, se inhibe la acomodación del cristalino a la visión cercana y se
Homatropina y bloquean los efectos vagales en el corazón para que la frecuencia cardiaca aumente.
tropicamida (duracción
de acción mas corta) Las dosis mayores antagonizan el control parasimpático de la vejiga urinaria y el tracto GI, inhiben
Sintéticos y Metacapina, ipratropio, así la micción y disminuyen el tono intestinal y la motilidad.
semisintéticos tiotropio, aclidinio,
umeclidinio, como Dosis muy elevadas bloquean la secreción gástrica y su motilidad
aminas cuaternarias NO
atraviesan BHE, ni las Un cuadro clínico de una dosis alta (tóxica) de atropina, puede ser recordado por un viejo recurso
membranas
mnemocténia: Rojo como una remolacha, seco como un hueso, ciego como un murciélago,
caliente como piedra de fuego, y loco como un sombrerero.

- Los Antagonistas de los receptores muscarínicos naturales la atropina

viene de alcaloides de las plantas de la belladona (Solanaceae), la espolamina se encuentra
principalmente en la Hyoscyamus niger (beleño negro)
- En general tienen mala absorción oral, parenteral recomendado
ADME
Se absorben rápidamente GI, también si se aplican por mucosa, espolamina permite administración
Por parche transdérmico, la absorción sistémica por inhalación u oralmente es limitada.
El ipratropio es administrado en aerosol o inhalación, el tiotropio en polvo seco y su acción se limita en
Las vías respiratorias,

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Indicaciones
Los Efectos que provoca en el SNC, lo hacen útil para el tto del Parkinson, manejo de
efectos secundarios extrapiramidales de los fármacos antipsicóticos y en la
prevención de la cinetosis.
El ipatropio, tiotropio, aclidinio y el umiclidinio son agentes importantes en el
tratamiento de EPOC y menos eficaces en ASMA.
El ipatropio está aprobado como inhalador nasal para tratamiento de la rinorrea.
Ttto exitoso para vejiga urinaria hiperactiva. Los indicados son: oxibutinina,
tolterodina, cloruro de trospio, darifenacina, solifecacina, fesoterodina.
Darifenacina, solifenacina, parecen tener un papel importante en la memoria y la
cognición.
La oxibutinina es el más utilizado para vejiga hiperactiva pero posee muchos efectos
secundarios como la xerostomía, por eso se puede usar el trospio para vejiga
hiperactiva.
Ampliamente utilizados para el tratamiento de úlcera péptica, pero por su
numerosos efectos 2º hay poca adherencia al tto. Se suelen utilizar pirenzepina,
telenzepina.
Alcaloides de belladona (atropina) y sustitutos sintéticos, son eficaces para reducir la
salivación excesiva, asociado a fármacos, parkinson, envenenamiento por metales
pesados.
Midriasis a menudo necesaria para el examen de la retina y disco óptico, tratamiento
de la iridociclitis, queratitis, hidrobromuro de homatropina, clorhidrato de
ciclopentolato y tropicamida son los más utilizados.
Generalmente se utilizan en cuidados coronarios para intervenciones a corto plazo o
en entornos quirúrgicos, útil para tto inicial de IAM, por causa de bradicardia sinusal
o bloqueo AV.
SNC, prevención de cinetosis, la escopalamina es el más eficaz en este uso por
exposiciones cortas (transdérmico)
Tratamiento de la enfermedad de Parkinson, ciertos fármacos también antipsicóticos
son antagonistas de receptores muscarínicos potentes. Los antagonistas utilizados
para la enfermedad de Parkinson y los síntomas extrapiramidales inducidos por
fármacos son: mesilato de benzatropina, hidrocloruro de trihexifenidilo, biperideno,
todas aminas 3º
La atropina se administra para bloquear las respuestas a los reflejos vagales
inducidos por la manipulación quirúrgica de los órganos viscerales, esta o el
glicopirrolato también se usa para bloquear los efectos parasimpatimiméticos de la
neostigmina.
Atropina en grandes dosis para el tratamiento de envenenamiento por insecticidas
organoclorados de anticolinesterasa.
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Efectos farmacológicos generales de los antagonistas muscarínicos
Altera el ritmo cardiaco. Taquicardia aunque puede presentar bradicardia transitoria (0,4-0,6 mg).
Eliminación del tono vagal parasimpático en el corazón con dosis superiores. Acorta el periodo
refractario funcional del nódulo AV, puede estabilizar bloqueos AV completos, mejorar el estado de
pacientes con IAM inferior o posterior y aliviar la bradicardia sinusal, nodal grave
Poco efecto sobre la presión sanguínea ya que los vasos carecen de inervación colinérgica significativa,
en dosis altas, puede inhibir la vasodilatación periférica.
En dosis tóxicas, puede dilatar los vasos sanguíneos cutáneos en especial los del área del rubor (sonrojo
por atropina)
Broncodilatación, disminución de la secreción traqueo-bronquial en individuos por el bloqueo del tono
parasimpático vagal de los pulmones, efectos más significativos en pacientes con enfermedad
respiratoria
Tienen un papel importante en conjunto para el tto del asma con los agonistas B-adrenérgicos, y
también para tratar EPOC. Pueden disminuir la rinorrea.
Los compuestos de amonio cuaternario ipratropio, tiotropio, aclidinio, y umeclidinio, se utilizan
exclusivamente por sus efectos en el tracto respiratorio.
Disminuyen el tono normal y la amplitud de las contracciones del uréter y la vejiga.
En el tracto biliar, ejerce acción antiespasmódica leve sobre la vesícula biliar, y los conductos biliares.
Agentes antiespasmódicos, para trastornos GI, y para reducir la secreción ácida gástrica en el tto de la
úlcera péptica. Efectos inhibidores prolongados sobre la actividad GI, reducción del tono pero en dosis
grandes, porque este sistema tiene cierta autonomía independiente del sistema parasimpático.
Similarmente solo inhibe parcialmente la secreción de ácido gástrico ya que las células parietales
productoras de ácido gástrico responden por lo menos a tres agonistas: gastrina, histamina, Ach.
En cuanto a la secreción salival si son bastantes sensibles.
Inhiben la actividad de las glándulas sudoríparas, y calienta la piel también la seca
Dilatan la pupila (midriasis) y paralizan el acomodamiento (ciclopejía)
Generalmente se administran tópicamente, la atropina tiene efecto prolongado, por tanto se prefiere
los de acción más corta, si se administran sistémicamente tienen pocos efectos en PIO, excepto en
pacientes con Glaucoma de ángulo cerrado, tener cuidado con estos pacientes.
En dosis terapéuticas tiene mínimas acciones en el SNC, pero en dosis tóxicas, excitación, inquietud,
irritabilidad, desorientación, alucinaciones o delirio. Parálisis y coma. La escopalamina tiene efectos
potentes AUN en bajas dosis.
Contraindicaciones: xerostomía, estreñimiento, visión borrosa, dispepsia, deterioro cognitivo,
obstrucción del tracto urinario o GI, glaucoma no controlado en especial si es de ángulo agudo
cerrado,
hiperplasia prostática.
Yu (zitlaliyu1999@hotmail.com)