FARMACOCINÉTI

CA
DISTRIBUCIÓN DE
FÁRMACOS
Parámetros
fármaco- Concepto Determinantes
cinéticos

DISTRIBUCIÓN DE
FÁRMACOS

Acceso de Transporte de
Fases fármacos a fármacos en
tejidos sangre
 Movimiento del fármaco desde la
1. Concepto circulación al tejido diana

Estudia:

Transporte en
sangre
Penetración en
tejidos
2. Determinantes de la distribución
Características físico-químicas del fármaco
Tamaño
Liposolubilidad
Ionización

Fijación a proteínas plasmáticas y tisulares

Flujo sanguíneo y permeabilidad capilar en órganos

Barreras corporales
3. Transporte de fármacos en sangre

¿Cómo viajan los

fármacos?

a. Disueltos en plasma Albúmina

b. Fijados a proteínas plasmáticas Globulina

α-1glucoproteína
c. Incorporados a células
a. Disueltos en plasma

-“Fracción difusible”
-Puede difundir hasta los tejidos
-Se puede metabolizar o excretar antes de ejercer
su acción.
b. Fijados a proteínas plasmáticas

- Porción de fármaco que no pasa al órgano diana.

- Incrementa la vida media del fármaco.

Ácidos débiles Bases débiles

ALBÚMINA α-1GLUCOPROTEÍNA
Sitio I y II
β-LIPOPROTEÍNA
 4. ACCESO de fármacos a tejidos

a. ¿Qué implica?

b. Depósitos tisulares y redistribución de fármacos

c. Barreras corporales

B. Hematoencefálica

B. Placentaria
a. ¿Qué implica?
Paso de fármacos desde la sangre al líquido intersticial
por:
Difusión pasiva

Filtración

Las membranas endoteliales ofrecen resistencia.

Condicionada por el flujo sanguíneo.
 Depósitos tisulares y
b. redistribución de fármacos

Tejido adiposo: tiopental, DDT

Huesos y dientes: tetraciclinas

Hígado y pulmón: amiodarona

Redistribución
c. Barreras corporales Limitantes de los
compartimentos

BHE B. placentaria
 5. Fases de la distribución

Fase inicial Órganos con elevada irrigación: hígado, riñón

Segunda Fase Distribución a tejidos en específico

 Volumen de distribución

Dosis de carga

6. Parámetros Dosis de mantenimiento

farmacocinéticos de Estado de equilibrio
distribución estacionario

Dosis diaria definida

Determinación de niveles
plasmáticos
 Volumen de distribución

Volumen teórico de distribución de un fármaco en cualquier

compartimento

𝑪𝒂𝒏𝒕𝒊𝒅𝒂𝒅 𝒅𝒆 𝒇 á 𝒓𝒎𝒂𝒄𝒐(𝒎𝒈 )
𝑽 𝒅=
𝑪𝒐𝒏𝒄𝒆𝒏𝒕𝒓𝒂𝒄𝒊 ó 𝒏 𝒑𝒍𝒂𝒔𝒎 á 𝒕𝒊𝒄𝒂

↑: fármacos liposolubles
↓: fármacos hidrosolubles
El volumen de distribución depende de:

Características físico químicas del fármaco

Peso del individuo

Proporción agua/Kg
 Dosis de carga (DQ)
Dosis que se administra al principio del tratamiento para alcanzar
la concentración deseada en plasma.
DQ x Concentración objetivo

Dosis de mantenimiento
Dosis administrada para reponer la fracción de fármaco eliminada
del organismo.
 Estado de equilibrio
estacionario

Al inicio: [ ] plasmática disminuida y la entrada es mayor

Luego: Se incrementa la [ ] y también la eliminación

Dosis diaria definida

Unidad internacional de medida establecida por la OMS.

Se expresa como DDD x 1000 Hab x día
 Determinación de niveles
plasmáticos

Necesidad de asegurar eficacia o toxicidad

Dificultad para valorar eficacia o toxicidad

Control del cumplimiento terapéutico

Falta de respuesta a la posología habitual

Individualización de la dosis
 Distribución de acuerdo a compartimentos
farmacocinéticos

Compartimento Agua plasmática, intersticial e intracelular:

central son tejidos bien irrigados

Compartimento periférico Agua intracelular poco accesible:

superficial tejidos menos irrigados

Compartimento
Depósitos tisulares
periférico profundo
Monocompartimental Rápida y uniforme: C. central

Bicompartimental Tejidos blandos: C. central → C. periférico

Tricompartimental Se fijan y acumulan: Tej. profundos

¡PREGUNTAS!
Para medir lo que has aprendido después de
ver este vídeo, vamos a resolver las
siguientes preguntas 
Tiene que iniciarse un tratamiento con digoxina en una paciente de 80Kg
de peso. Presento una insuficiencia renal descompensada y queremos un
efecto rápido para lo cual administraremos el fármaco por vía IV
proponiéndonos alcanzar el nivel plasmático de 2,0μg/L. Sabiendo que el
Volumen de Distribución de lo digoxina es de 60/Kg y asumiendo un
modelo mono comportimental, la dosis inicial será:

𝑪𝒂𝒏𝒕𝒊𝒅𝒂𝒅 𝒅𝒆 𝒇 á 𝒓𝒎𝒂𝒄𝒐(𝒎𝒈 )
𝑽 𝒅=
𝑪𝒐𝒏𝒄𝒆𝒏𝒕𝒓𝒂𝒄𝒊 ó 𝒏 𝒑𝒍𝒂𝒔𝒎 á 𝒕𝒊𝒄𝒂

𝑫𝒐𝒔𝒊𝒔 𝒊𝒏𝒊𝒄𝒊𝒂𝒍
𝟔𝟎 / 𝑲𝒈=
𝟐µ 𝒈/ 𝑳

120μg
¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre la Dosis Diaria
Definida (DDD) es FALSA?:

a) Es la mejor forma de estimar el consumo de un medicamento.

b) La DDD debe considerarse como la dosis recomendada por la comunidad científica.

c) Es una unidad internacional de medida establecida por la OMS.

d) Suele expresarse como DDD/1000 habitantes/día.

e) La DDD corresponde o la dosis diaria media de mantenimiento de un fármaco poro su principal

indicación.
¿De cuál de los siguientes fármacos NO se suele realizar la
determinación de las concentraciones plasmáticas en la
práctica clínica?

a) Acenocumarol

b) Gentamicina

c) Digoxina

d) Fenitoína

e) Litio
BIBLIOGRAFÍA

• Aristil Chéry, P. (2013). Manual de Farmacología Básica y Clínica. México: Mc Graw Hill.
• Garcia Casallas, J. (2011). Uso seguro de medicamentos. Farmacocinética clínica. Obtenido de
http://www.evidenciaterapeutica.com/
• Rabasco Álvarez, A. (s.f.). Biofarmacia y Farmacocinética Básica. Obtenido de
http://www.innovacion.gob.sv/inventa/attachments/article/3354/Biofarm-Farmacoc.pdf
• Sánchez Blanco, J. (2011). Módulo de Farmacología. Medellín: Universidad Nacional Abierta y a
Distancia.
• Velásquez, Lorenzo, P., & et al. (2008). Farmacología Básica y Clínica. Madrid: Médica
Panamericana.
• Curso intensivo MIR Asturias: S.L. (2015)
• Goodman & Gilman (2008). Manual of Pharmacology and Therapeutics Copyright. China: McGraw-
Hill Companies, Inc.
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