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Modelo abierto de un Laboratorio de

compartimiento: Farmacología
5CM13
12 – sep. – 2022

administración oral Fecha límite de


Entrega: jueves 13
de octubre 2021
(MAUC - oral)
Instituto Politécnico Nacional
Escuela Superior de Medicina
Departamento de Formación Básica Disciplinaria
Academia de Farmacología
Segundo Semestre 202 2-2023

Garcia Rosano Eduardo Javier


Laboratorio de Farmacología 5CM13 García Rosano Eduardo Javier

Cuestionario previo
1. ¿En qué consiste el proceso de absorción? Factores que influencian la
absorción: variabilidad en el vaciamiento gástrico, edad, variaciones
individuales, flujo sanguíneo, estado de enfermedad, interacciones
medicamentosas, etc.
• La absorción de un fármaco corresponde a su desplazamiento desde
el sitio de administración hasta la corriente sanguínea.
➢ La absorción es determinada por:
• El ambiente en el que se absorbe el fármaco
• Las características químicas del fármaco
• La vía de administración
➢ Mecanismos de absorción:
• Difusión pasiva
• Difusión facilitada
• Transporte activo
• Endocitosis y exocitosis
➢ Factores que afecta la absorción
• Propios del medicamento:
o Vía de administración
o Manufactura
o Fisicoquímicas
• Fisiológicas del paciente:
o Sexo
o Edad
o Talla y peso
• Estados de enfermedad
➢ Características del fármaco que predicen su movimiento:
• Tamaño molecular
• Tamaño de la superficie de contacto
• Liposolubilidad relativa
• Grado de ionización
2. ¿Cuáles son los mecanismos moleculares que facilitan el paso de los
fármacos a través de la membrana? Buscar dos ejemplos de fármacos
por cada mecanismo:
• Difusión pasiva
➢ Se da por gradiente de concentración (de mayor a menor
concentración), esto a través de una membrana que separa
dos compartimientos.
➢ Funciona tanto para fármacos hidrosolubles (en canales
acuosos o poros) como liposolubles (a través de la membrana
por solubilidad en la bicapa).

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Laboratorio de Farmacología 5CM13 García Rosano Eduardo Javier

➢ Ejemplos:
• Este mecanismo se da en procesos de disolución en la
capa de fosfolípidos y en los glomérulos renales. Dos
ejemplos muy claros son fármacos tales como el acido
acetil salicílico y el salbutamol.
• Difusión facilitada
➢ Se da por proteínas transportadoras transmembrana
➢ Se caracteriza porque no requiere energía y porque se puede
inhibir por compuestos que compiten por el transportador.
➢ Ejemplos:
• Funciona tanto para fármacos hidrosolubles (en canales
acuosos o poros) como liposolubles (a través de la
membrana por solubilidad en la bicapa). Ejemplos de
este tipo son el transporte de aminoácidos al cerebro (L-
dopa), adenosina como fármaco, nucleótidos anti-
metabolitos usados en cáncer y la quimioterapia de
antivirales.
• Transporte activo
➢ Se da gracias a proteínas transportadoras específicas, las
cuales abarcan la membrana.
➢ Este tipo de transporte si requiere de energía, la cual es
impulsada por la hidrolisis de ATP.
➢ Se caracteriza por la capacidad de mover al fármaco en
contra del gradiente de concentración. Además, son
saturables, selectivos y pueden inhibirse con sustancias
cotransportadoras.
➢ Ejemplos:
• Dos fármacos que utilizan este tipo de transporte serían
los antibióticos β-lactámicos y el baclofeno.
• Endocitosis
➢ Se utiliza para el transporte de fármacos muy grandes
➢ Es una membrana celular que rodea al fármaco y lo transporta
al interior de la célula al atraer una vesícula llena del fármaco.
➢ Ejemplo:
• La vitamina B12
• Exocitosis
➢ Requiere el uso de energía para transportar material.
➢ Es una forma de transporte activo y transporte por arrastre en
el que una célula transporta moléculas fuera de la célula.
➢ Ejemplo:
• Norepinefrina

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3. Investigar los sitios de absorción de fármacos más comunes y cuál es


la diferencia entre ellos. Ejemplos:
• Los principales sitios de absorción serian a través del epitelio
pulmonar, el intestino delgado, el colon, la piel y el recto. Estos sitios
de absorción se diferencian desde la vía de administración, por lo que
pueden o no evitar el metabolismo hepático dependiendo de esta, por
ende, van a cambiar sus características en cuanto biodisponibilidad y
tiempo de vida media.
4. Definir los conceptos de biodisponibilidad y bioequivalencia
• Biodisponibilidad
➢ Fracción de un fármaco que llega inalterado de torrente
sanguíneo y que ejerce la acción farmacológica.
• Bioequivalencia
➢ Es la intercambiabilidad de dos especialidades farmacéuticas
que tienen el mismo principio activo y biodisponibilidad
equivalente.
5. ¿Cómo se determina la biodisponibilidad de un fármaco? Buscar
ecuación y explicarla:
• La biodisponibilidad se define como la cantidad de fármaco inalterado
que alcanza al torrente sanguíneo y realiza su efecto farmacológico.
𝐶𝑎𝑛𝑡𝑖𝑑𝑎𝑑 𝑑𝑒 𝑓á𝑟𝑚𝑎𝑐𝑜 𝑞𝑢𝑒 𝑙𝑙𝑒𝑔𝑎 𝑎 𝑙𝑎 𝑐𝑖𝑟𝑐𝑢𝑙𝑎𝑐𝑖ó𝑛 𝑠𝑖𝑠𝑡é𝑚𝑖𝑐𝑎
𝐵𝑖𝑜𝑑𝑖𝑠𝑝𝑜𝑛𝑖𝑏𝑖𝑙𝑖𝑑𝑎𝑑 =
𝐶𝑎𝑛𝑡𝑖𝑑𝑎𝑑 𝑑𝑒 𝑓á𝑟𝑚𝑎𝑐𝑜 𝑎𝑑𝑚𝑖𝑛𝑖𝑠𝑡𝑟𝑎𝑑𝑜
6. Investigar la importancia que tiene la cinética de administración
extravascular (oral) sobre la intensidad y duración del efecto
farmacológico:
• Su importancia y la razón por la que es la vía de administración más
común es porque es la manera más cómoda, segura y económica;
además, no se requiere de ninguna capacitación para esta vía.
• Tiene una intensidad media/alta, ya que su biodisponibilidad es de
entre 60 y 70%, ya que el fármaco pasa por el metabolismo hepático.
Otras desventajas que tiene es que requiere de la colaboración del
paciente y es posible que se irrite la mucosa
7. ¿En qué tipo de materiales biológicos puede ser seguida una cinética
de administración extravascular?
• Hígado
• Riñón
• Sistema nervioso
• Tracto gastrointestinal
• Piel
• Pulmón

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