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15,1 Anestesicos Grales
15,1 Anestesicos Grales
ANESTESICOS
GENERALES
Cátedra de Farmacología
Anestesia general
Para las manipulaciones quirúrgicas mayores se debe conseguir:
relajantes musculares
• arreflexia somática o vegetativa y
neurolépticos
• Es la pérdida de conciencia y de
reactividad a estímulos dolorosos
intensos, producida de forma
reversible por la existencia de un
determinado fármaco en el cerebro.
Neurotransmisores en el SNC
Inhibidor
GABA B (Asoc a Prot G: RaPG) Canal de K- o de Ca-
Receptor gabaérgico
Cl- Cl-
GABA
GABA
Consecuencia:
Hiperpolarización de membrana neuronal
Anestesia general: fases
• Fase I: Analgesia
Fase de inducción
• Fase II: Excitación o delirio
• Anestésicos intravenosos
Barbitúricos: tiopental, metohexital, tiamilal
Opiodes: morfina, meperidina, fentanil,
sufentanil, alfentanil, remifentanil
Benzodiazepinas: diazepam, lorazepam, midazolam
Otros: etomidato, ketamina, propofol
• Anestésicos inhalatorios
Gases: óxido nitroso
Líquidos volátiles: halotano, enflurano, isoflurano,
desflurano, sevoflurano.
• Anestésicos intravenosos
Barbitúricos: tiopental, metohexital, tiamilal
Opiodes: morfina, meperidina, fentanil,
sufentanil, alfentanil, remifentanil
Benzodiazepinas: diazepam, lorazepam, midazolam
Otros: etomidato, ketamina, propofol
• Anestésicos inhalatorios
Gases: óxido nitroso
Líquidos volátiles: halotano, enflurano, isoflurano,
desflurano, sevoflurano.
Tiopental, Morfina,
Propanidido, Alfentanilo, Diazepam, Ketamina,
Alfadiona Fentanilo Midazolam Etomidato
• Anestésicos intravenosos
Barbitúricos: tiopental, metohexital, tiamilal
Opiodes: morfina, meperidina, fentanil,
sufentanil, alfentanil, remifentanil
Benzodiazepinas: diazepam, lorazepam, midazolam
Otros: etomidato, ketamina, propofol
• Anestésicos inhalatorios
Gases: óxido nitroso
Líquidos volátiles: halotano, enflurano, isoflurano,
desflurano, sevoflurano.
Tiopental (Penthotal)
Anestésicos intravenosos: Barbitúricos
• Acción anestésica:
Profundidad de anestesia es proporcional a dosis.
Signos de anestesia: pupilas normales, mirada fija,
ref palpebral, ref OT,
Mala analgesia y relajación muscular
Anestésicos intravenosos: Barbitúricos
• base de su acción aguda (bolo IV) es la redistribución tejs + vasc tejs - vasc
Aplicaciones en anestesia
• Una sola dosis , o como goteo intermitente o como infusión contínua
• Adm continua probabilidad de sobredosis y tiempo de recuperación
• No administrar solución 2,5% (flebitis o necrosis tisular, arteria… endarteritis )
• INDUCCIÓN ANESTESICA:
50 mg IV (bolo), esperar y observar y S/N 100-200 mg en 20 seg
obesos y “musculosos” hasta 500 mg!!
Luego puede “seguirse” con opioides, o inhalatorios o mismo tiopental
• COMA BARBITURICO
100 mg/k (IV contínuo) p/ niveles plasmáticos de 2.5-5 mg%
Estado neurológido “independiente” cuando 0,5 mg%
Anestesicos generales: Clasificación
• Anestésicos intravenosos
Barbitúricos: tiopental, metohexital, tiamilal
Opiodes: morfina, meperidina, fentanil,
sufentanil, alfentanil, remifentanil
Benzodiazepinas: diazepam, lorazepam, midazolam
Otros: etomidato, ketamina, propofol
• Anestésicos inhalatorios
Gases: óxido nitroso
Líquidos volátiles: halotano, enflurano, isoflurano,
desflurano, sevoflurano.
Morfina (Morfina)
Meperidina (Meperdol )
Fentanilo (Fentanyl)
Alfentanil (Rapifen)
Anestésicos intravenosos: Opioides
Farmacodinamia
• Ap cardiovascular:
Resist perif total y Poscarga hace que Gc (cirugías cardiacas)
bradicardia: a dosis alta
Anestésicos intravenosos: Opioides
• IA: 1 min y DA: 30 min, pero se acumula con administración repetida lo cual
produce larga duración de sedación y depresión respiratoria.
NEUROLEPTOANALGESIA
• Anestésicos intravenosos
Barbitúricos: tiopental, metohexital, tiamilal
Opiodes: morfina, meperidina, fentanil,
sufentanil, alfentanil, remifentanil
Benzodiazepinas: diazepam, lorazepam, midazolam
Otros: etomidato, ketamina, propofol
• Anestésicos inhalatorios
Gases: óxido nitroso
Líquidos volátiles: halotano, enflurano, isoflurano,
desflurano, sevoflurano.
Diazepam (Valium)
Lorazepam (Trapax )
Midazolam (Dormicum)
Anestésicos intravenosos: benzodiazepinas
FARMACODINAMIA
• Carecen de actividad analgésica y antiemética.
FARMACODINAMIA
• Acción anestésica:
- Dosis “anestésicas” = sedación, ansiedad y amnesia en 50% de los pacientes
- (IA: 3-10 min)
- Amnesia puede durar 6 horas y es anterógrada
- Los efectos se anulan con su antagonista, el FLUMAZENIL
- No producen analgesia ni anestesia quirúrgica cuando se utilizan solas
APLICACIÓN: (MIDAZOLAM)
- como agentes únicos p/ proc sin analgesia (endoscopias): iniciar con 2,5 mg / IV lento
- como medicación preanestésica: 70 g/k IM 30-60 min antes de cirugía
- en inducción anestésica: 10-15 mg IV (pasar en 20-30 seg)
- p/ mantener anestesia: dosis de 1-2 mg IV intermitentes
Anestésicos intravenosos: benzodiazepinas
FARMACOCINETICA
MIDAZOLAM
• Anestésicos intravenosos
Barbitúricos: tiopental, metohexital, tiamilal
Opiodes: morfina, meperidina, fentanil,
sufentanil, alfentanil, remifentanil
Benzodiazepinas: diazepam, lorazepam, midazolam
Otros: etomidato, ketamina, propofol
• Anestésicos inhalatorios
Gases: óxido nitroso
Líquidos volátiles: halotano, enflurano, isoflurano,
desflurano, sevoflurano.
Etomidato (Hypnomydate)
Ketamina (Ketalar)
Propofol (Diprivan)
Anestésicos intravenosos: otros
Etomidato
• Derivado carboxilado del imidazol
• Buena capacidad hipnótica y gran margen de seguridad
• Concentración máxima en el primer minuto por alta liposolubilidad
• Redistribución rápida por lo cual dura poco (acción ultrabreve)
0,3 mg/k en adultos sueño de 5 min(DA),
debe seguirse luego con analgesicos, relajantes musc y anest inhalatorios
• Se hidroliza e inactiva en hígado
• Recuperación mas rápida y despertar mas suave que c/ tiopental
• En cerebro flujo cerebral y no altera aparato cardiovascular si ap resp.
• Produce actividad mioclónica (prevenible con benzodiazepinas)
Anestésicos intravenosos: otros
Ketamina IM O EV
• Derivado de la fenciclidina siendo un anestésico de acción corta
• Anestesia disociativa: el sujeto cree firmemente que disocia del ambiente
Propofol
• alquifenol, aceite poco hidrosoluble (emulsión), con propiedades anestésicas,
anticonvulsivantes e induce amnesia menor que las diazepinas
• 2-2,5 mg/k IV perd de conc en minutos (efecto dosis-dependiente)
• Buena correlación entre niveles plasmáticas y grado de sedación
Ap cardiovasc:
• No produce hipotensión arterial con escasa modificación del Gc
Otras acciones: no libera histamina
drive respiratorio, PIC, PIO
• Efectos colaterales:dolor en sitio de aplicación,nauseas, vomitos,mov. Mioclon
• Insuficiencia suprarrenal aguda por inhibición de esteroidogenesis por infucion
continua.
• APLICACIÓN: procedimientos breves
Anestesicos generales: Clasificación
• Anestésicos intravenosos
Barbitúricos: tiopental, metohexital, tiamilal
Opiodes: morfina, meperidina, fentanil,
sufentanil, alfentanil, remifentanil
Benzodiazepinas: diazepam, lorazepam, midazolam
Otros: etomidato, ketamina, propofol
• Anestésicos inhalatorios
Gases: óxido nitroso
Líquidos volátiles: halotano, enflurano, isoflurano,
desflurano, sevoflurano.
•En general la MAC se relaciona bien con la concentración del anestésico en el aire
inspirado, una vez alcanzado el equilibrio.
•La anestesia se mantiene entre 0,5 y 2 MAC según las caracteristicas del enfermo
y la presencia de otros fármacos.
Anestésicos inhalatorios
Posib de intubación No Si Si Si Si
Etapa IV posible No Si Si Si Si
Es inflamable No No No No No
Anestésicos inhalatorios
FARMACODINAMIA
• Todos PA (+ halotano y enflurano),
Hipertermia maligna
Toxicidad crónica