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FARMACOLOGIA DEL SISTEMA

NEUROVEGETATIVO
Organizacin del sistema nervioso
Sistema Nervioso

Sistema Nervioso Sistema Nervioso


Perifrico Central

Divisin eferente Divisin aferente


NERVIOS NERVIOS
MOTORES SENSITIVOS

Sistema Sistema
Autnomo Somtico
SNA SNS

Simptico

Parasimptico
FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NEUROVEGETATIVO

GENERALIDADES
1. Transmisin neurohumoral.
Neurotransmisores.
Uniones neuromusculares.
2. SNA. Referencias anatomofuncionales.
Aferentes primarios: Sustancia P, glutamato, VIP.,
etc.
Hipotlamo: Integrador principal.
Sistema Eferente o perifrico.
Simptico o toracolumbar. Grado de actividad variable.
Parasimptico o craneosacro. Actividad discreta y
localizada, no abrupta.
MEDIADORES:
Fibras preganglionares
F. Postganglionares Ps.
Ach Algunas postg. Simpticas
Nervios motores
musculoesquelticos
Algunas neuronas del SNC

Nad Mayora postg. Simpticas


SNC.
RECEPTORES
Colinrgicos
Muscarnicos:
M1: Ganglios y varias g. secretoras
M1a (Hipocampo)
M1b (g. autnomos)
M2: M2a (Miocardio)
M2b (msculo liso)
M3: Msculo liso y g. secretoras
M4 y M5: poco definidos.
Nicotnicos:
Nm: muscular
Nn: neuronal

Adrenrgicos:
Alfa: Generalmente excitatorios
Alfa 1A Sitios efectores postsinpticos
Alfa 1B del m. liso y clulas glandulares
Alfa 2A Postsinpticos (vasos
sanguneos,
Alfa 2B SNC,): < eferencia simptica
Beta: Generalmente inhibitorios
Beta 1: Mayormente cardacos
Beta 2: Otros tejidos (pulmn): m.
liso y clulas glandulares.
Beta 3: Mediacin de respuestas a
las catecolaminas en sitios
atpicos: tejido adiposo /
liplisis.
(*) Existen otros receptores como los
histaminrgicos,serotoninrgicos,dopami-
nrgicos y otros neurotransmisores:
ATP, encefalinas, sustancia P,
somatostatina, horm. Lib. de gndt., CCK,
pptido relacionado al gen de la calcit.,
galamina, VIP, neuropptido Y.
(*)Transmisin no adrenrgica ni
colinrgica y factores derivados del
endotelio (EDRF), NO.
ETAPAS DE LA TRANSMISION NEUROHUMORAL
CONDUCCIN TRANSMISION
1. Sntesis y almacenamiento

Ca++

Liberacin

Lenta y contnua Brusca y abundante(PA)


Funcin trfica (Exocitosis)
Tono fisiolgico
2. Difusin del transmisor

Receptor

>Permeabilidad inica

>generalizado de >Selectivo de
permeabil.
permeabilidad catinica aninica
(Na+, Ca++) (Cl-)

PPSE PPSI
>Permeabilidad al K+

PPSI
PPSE (> umbral)

PA (propagado)

Neuronas Contraccin Secrecin


Postsinpticas localizada del glandular
msculo liso
PPSI:

Oposicin a PPSE simultneo y del mismo


lugar
(de otras fuentes neuronales)

Respuesta:
Suma algebraica
ACCIONES GENERALES DE LOS SIMPATICOMIMETICOS

1. Excitatoria perifrica:
Cierto tipo de m. liso (vasos sanguneos de piel y mucosas).
Clulas glandulares (salivales y sudorparas)
2. Inhibitoria perifrica:
M. Liso (intestino, bronquios y vasos sang. del m. esqueltico)
3. Excitatoria cardaca:
>Frecuencia y fuerza de contraccin
4. Metablicas:
>glucogenolisis heptica y muscular
Liberacin de cidos grasos del tejido adiposo.
5. Endocrinas:
Modulacin de la sec. de insulina, renina y hormonas
hipofisiarias.
6. Sobre el SNC.
Estimulacin respiratoria
>Estado de alerta, actividad sicomotora y apetito.
FARMACOS ADRENERGICOS
De accin directa.
Nad, Ad, isoproterenol, dopamina,
dobutamina
De accin indirecta.
.Estimulando la liberacin de noradrenalina: tiramina
. Bloqueando la recaptacin de noradrenalina:
cocana
De accin mixta.
Anfetaminas, Efedrina (agonista e indirecta
sobre receptores)
Metaraminol (agonista )
(*)Catecolaminas: Nad, Ad, Dopamina.
Catecoles (orto-dihidroxibencenos) con
grupo amino.
Selectividad sobre receptores

: Ad Nad >>> Isoproterenol


1: Isop. > Ad = Nad
2: Isop. Ad >>> Nad

Selectividad decreciente de agonistas 2 a 1:


Clonidina Ad Nad Fenilefrina

Selectividad decreciente de antagonistas 2 a


1:
Yohimbina Fentolamina Fenoxibenzamina Prazosin
ADRENALINA
Propiedades farmacolgicas:
Vasculares
vasoconstriccin cutnea (alfa 1)
Vasodilatacin (beta2) en m. esqueltico
>circulacin cerebral (>PA)
>circulacin heptica
>resistencia vascular renal: > secrecin de renina
Cardacas
>FC y Fuerza de contraccin: > GC
>consumo de 02
Msculo liso
<tono, frecuencia y amplitud de contracciones intest.
<tono y frecuencia de contracciones uterinas (beta)
Facilitacin de eyaculacin y detumescencia (alfa)
Aparato respiratorio
Broncodilatacin (beta 2)
Vasoconstriccin (alfa 1)
<liberacin de histamina inducida por antgeno
>frecuencia respiratoria (estimulacin central)
Antagonismo fisiolgico de broncoconstrictores,
especialmente alergnicos
Efectos metablicos
>glicemia y lactato (por menor secrecin de insulina
efecto alfa predominante)
>Glucogenolisis
>liberacin de cidos grasos libres (activacin de
triglicrido lipasa: cidos grasos libres y glicerol)
efecto beta
Accin calorignica (>consumo de 02: 20 30%)
Farmacocintica
Absorcin
VO: Conjugacin rpida y oxidacin en mucosa
GI e hgado (inactivacin)
SC: Lenta
VIM: ms rpida que SC
Inhalatoria: efectos generalmente locales
Metabolismo
COMT y MAO
Toxicidad

Dosis comunes: Miedo, palpitaciones, inquietud,


cefalea, temblor, mareos, dsnea (>en hipertiroideos
y siconeurticos)

Mayores dosis (e inyecciones rpidas): Hemorragia


cerebral, arritmia cardaca y angina.
Usos:
Broncoespasmo
Reacciones de hipersensibilidad
Preservante de otros frmacos (anestsicos locales)
Paro cardaco/asistolia (primera opcin: RCP y
cardioversin)
Hemosttico tpico
I. ANTAGONISTAS ALFA
ADRENRGICOS.
Fenmeno de Dale: Accin beta 2 de Ad. en
m. esqueltico
Difieren en potencia, duracin de accin,
bloqueo selectivo de receptores y algunos
tienen propiedades aparte de bloqueo alfa.
1.1. Irreversibles.:Fenoxibenzamina.
Unin covalente. Bloqueador alfa 1 >alfa 2 . Accin
hipotensora: Resistencia perifrica e incremento de FC.
Inhibe la vasoconstriccin refleja (vasos de capacitancia)
en la bipedestacin: hipotensin ortosttica o postural
Usos: HTA inducida por simpaticomimticos y por
Inhibidores de la MAO
Feocromocitoma (antes y despus de la IQ)
Sindrome de Raynaud y acrocianosis
(enfermedad vascular perifrica)
Colaterales: Hipotensin postural. Taquicardia
refleja, arritmias, Congestin nasal y miosis
1.2. Reversibles: Prazosin y semejantes
Bloqueador reversible selectivo de
receptores alfa 1 (1000 veces mayor que
alfa 2).
Carece de efectos adversos sobre el perfil
lipdico.
Usos: HTA ( por disminucin de resistencia
perifrica y retorno venoso)
Insuficiencia cardaca congestiva, aunque
puede inducir tolerancia
Hipertrofia prosttica benigna (receptores
alfa 1 en trgono vesical y uretra)
Colaterales:
Fenmeno de primera dosis: hipotensin
pronunciada y sncope a los 30 90 minutos
post dosis : rpido bloqueo alfa, ausencia de
taquicardia refleja y disminucin del tono
simptico (SNC)
Cefalea, mareos, somnolencia
Otros:
Terazosn, doxazosin, trimazosin, etc.
1.4. Alcaloides del
cornezuelo de centeno
Mayormente ergotoxina (ergocristina +
ergocornina + ergocriptina) y ergotamina.
1.5. Yohimbina.
Bloqueador alfa 2 selectivo
Uso actual en disfuncin erctil (DE) en
varones
II. ANTAGONISTAS BETA ADRENERGICOS
No selectivos competitivos:
propranolol, nadolol, timolol, pindolol,
labetalol, penbutolol, carteolol, etc.
Selectivos beta 1:
metoprolol, atenolol, esmolol, acebutolol,
betaxolol(glaucoma)
Con ASI (accin simpaticomimtica intrnseca)
pindolol, acebutolol.
Bloqueadores beta y alfa adrenrgicos:
labetalol. carvedilol
1. Actividad hipotensora

GC
liberacin de renina
liberacin de Nad (bloqueo de
receptores beta
presinpticos
en tto. crnico)
Resistencia perifrica
efectos centrales
2. Actividad respiratoria:

Broncoconstriccin en asmticos y en EPOC.


Algo menos los selectivos beta 1
3. Acciones metablicas:
glucogenlisis (que libera glucosa en
respuesta a la hipoglicemia, especialmente en
diabticos lbiles)
No se afecta la liberacin de insulina
4. Frmacos tipo:

A. No selectivos
PROPRANOLOL
FC y fuerza de contraccin cardaca
PA
Consumo de O2
tiempo de conduccin AV
Usos:
arritmias (por bloqueo beta y estabilizacin de membrana)
HTA
Angina de pecho (por FC y contractilidad ventricular
izquierda, y tensin de pared: consumo de O2)
Hipertiroidismo
Pnico, ansiedad, temblor por abstinencia alcohlica
Profilaxis de jaqueca
Infarto de miocardio agudo (IMA): <demanda de O2,
redistribucin de flujo sanguneo miocrdico, cidos
grasos libres plasmticos y accin antiarrtmica.

Disminuye las recidivas y tasa de muerte post IMA (en tto. por
10 aos post IMA)
Insuficiencia cardiaca congestiva en pacientes susceptibles (por
Toxicidad:
anulacin del tono simptico que sostiene a la funcin
miocrdica deficitaria): IMA, cardiomegalia.
Bradiarritmias severas en defectos de conduccin AV
Agravamiento de la enfermedad vascular perifrica
Broncoespasmo
<respuesta a la hipoglicemia en DBT, impidindose la
taquicardia refleja que indica la hipoglicemia.
Depresin
Angor o muerte sbita por supresin brusca (mayor poblacin
de receptores ante el uso crnico. Sera un efecto mnimo o
inexistente en el caso de haber usado los que tienen ASI)
Farmacocintica:

Mejora su biodisponibilidad con alimentos,


dem el metoprolol y labetalol.
La disfuncin heptica o la interaccin con
frmacos tipo cimetidina, disminuyen su
aclaracin, incrementando su
biodisponibilidad.
OTROS.
Nadolol: De vida media larga que permite su
administracin cada 24 horas

Timolol: til en glaucoma crnico de ngulo


abierto, por bloqueo de la produccin de
humor acuoso (Existen receptores beta en las
clulas ciliares epiteliales)

Pindolol: Tiene ASI, Ideal para pacientes con


reserva cardiaca deficitaria o con tendencia a
la bradicardia.
B. Selectivos.
Atenolol.-
Vida media permite
Administrarlo cada 24 horas
Metoprolol.-
Se administra cada 12 horas
Esmolol.-
Se usa mayormente como
antiarrtmico y por va parenteral
Acebutolol.-
Se administra por va oral e
intramuscular cada 24 horas.
Menor riesgo en asma / EPOC y Diabetes.
Elevan los niveles de triglicridos