Farmacología del SNC

Mg Elizabeth Hinostroza Meza

• Recordar:
o SARA: integra procesos sensitivos y motores. Vigilia o
sueño
o Sistema límbico (núcleo amigdalino, septo e hipocampo).
Emociones o procesos afectivos.
o Hipotálamo: regula la temperatura, secreciones de la
adenohipófisis, ciclos sexuales.

Fármacos que actúan en SNC:

. Control del dolor
. Anestesia general
. Control de convulsiones
. Contro de transtornos de comportamiento
• Fisiología de la
neurotransmisión:
• Sinapsis: eléctricas o
químicas.
• Membrana presináptica:
tiene canales de Ca con
aperturas de voltaje.
• Tipos de receptores:
• Inotrópicos.
• Metabotrópicos.
• Fisiología de la
neurotransmisión
o Potenciales sinápticos:

PPSE: potenciales de acción postsinápticos excitatorios.

PPSI: potenciales de acción postsinápticos inhibitorios
• Mecanismos de excitación
e inhibición:
• Excitación:
a) Apertura de canales Na:
b) Disminución de
conductancia a través del
Cl, de K o ambos.
• Inhibición:
a) Apertura de los canales
Iónicos de cloruro de la
molécula receptora.
b) Aumento de la Nt excitatorio: glutamato, lugar
conductancia de los iones De acción de la ketamina.
potasio que atraviesan el Nt inhibitorio: GABA, glicina, lugar
receptor De acción de barbitúricos, propofol
c) Activación de las enzimas Y benzodiacepinas.
del receptor.
• Sistema difusos:
• Dormir, despertar, apetito, atención, estados emocionales: sistemas
neuronales monoaminérgicos (norepinefrina, dopamina,
serotonina), SARA, y péptidos (Nt). Más en receptores
metabotrópicos.

A: vías noradrenérgicas, actúan α2 agonistas,

B: varicosidades neuronales
• Neurotransmisores del SNC:
• GABA: en todo el SNC, en materia gris del encéfalo.
Receptores: GABA A y GABAB.
• Glicina: en materia gris de médula espinal y talloencefálico.
Inotrópicos

GABA A : Benzodiacepinas, ketamina, barbitúricos propofol. (inotrópico)

GABA B: Baclofeno (metabotrópico)
• Neurotransmisores del SNC:
• Glutamato y Aspartato: excitatorios. Receptores
metabotópicos o inotrópicos.

NMDA: N-metil-D-Aspartato
AMPA: α-amino-3 hidroxi-5-metilisoxazol-4 –propionato
KA: kainato
ACDP: trans-1-amino-ciclopentil-1,3-dicarboxilato
• Neurotransmisores del sistema difuso:
• Acetilcolina: respuesta del SNC mediado por proteína
G. Receptores muscarínicos M1 Y M2. SARA
• M1: excitación lenta a nivel neuronal, disminuye salida de K.
• M2: inhibición lenta, incrementa la permeabilidad del K.
• Dopamina: relacionada con control fino de
movimientos, trastornos de comportamiento y sistema
endocrino-hipotalamo-hipofisiario. Receptores: D1 y
D2 ( metabotrópicos)
• D1: incrementan AMPc.
• D2: disminuye conductibilidad al Ca. Fármacos neurolépticos
como acepromacina, antiemético metoclopramida
 Sabías que existe el síndrome de disfunción cognitiva,
cuyos síntomas son: confusión, desorientación,
cambios de conducta, alteraciones del ciclo del sueño
DISHA (desorientación, interacción, sleep, house soiling, actividad).

Tto: normalizar neurotransmisores, ¿¿cuáles???

Nicergolina: efectos alfa adrenérgicos que incrementan vasodilatación cerebral
y así estimulan la vía metabólica activa de los centros altos del SNC.
Selegilina: disminuye depleción de dopamina, disminuye neurodegeneración.
• Neurotransmisores del sistema difuso:
• NA: receptores metabotrópicos, tiene receptores
α1 y α2. Estimulación por NA o xilacina provoca
efecto inhibitorio porque incrementa la liberación
de K, esto impide la liberación de más NA.
• NA: sueño, vigilia, estados anímicos, temperatura.
• 5-HT: excepto 5-HT3, todos son metabotrópicos,
mayoría inhibitoria.
• 5.HT: regulación de la temperatura, sueño, apetito,
control neuroendócrino y estados de ánimo o de
comportamiento, e inhibe rutas del dolor.
5.HT: se han encontrado en receptores presinápticos en terminarles nerviosas que liberan
dopamina.

Ejm: acepromacina, neuroléptico y antiemético.

• Neurotransmisores del sistema difuso:
• Neuropéptidos: opioides, neurotensina, sustancia
P, somatostatina, polipéptido intestinal vasoactivo
y hormona liberadora de tirotropina.
• Oxidos nítricos: comportamiento y memoria
 DEPRESORES DEL SNC
• Anestesia general: hipnosis, pérdida conciencia,
analgesia, miorrelajación y disminución de actividad
vegetativa.
• Anestesia de base: inconsciente sin relajación
muscular. Hay dolor.
• Anestesia quirúrgica: es posible la cirugía
• Preanestesia: medicación previa y coadyuvante
• Sedantes-hipnóticos: sedación o disminución de
ansiedad y sueño. No analgesia.
• Tranquilizantes: ansiolíticos o sedantes hipnóticos,
y neurolépticos.
• Analgesia:
• Analgésicos opioides:
• Neuroleptoanalgesia: anestesia ligera con intensa
analgesia.
• Anticonvulsivantes:
• Anestésicos locales:
• Mirrelajantes:
Anestesia general:
• Primera sustancia: éter
etílico (1846), luego
cloroformo.
• Anestesia: “insensible”,
es un estado reversible
del SNC.

Narcosis con éter por el método de Wenger, descrito en el libro de

Patología Quirúrgica de Cristino García, Catedrático de Veterinaria de
la Universidad Complutense, en 1927.
• Anestesia general:
• Consideraciones
generales:
• Especie.
• Peso
• Edad
• Tipo de cirugía
• Estado clínico del animal
• Temperamento
• Ayunar
• Inyectable o inhalatoria
• Signos y etapas de la
anestesia
1. Primer periodo:
excitación voluntaria o
analgesia.
2. Segundo periodo:
excitación involuntaria
o delirio.
3. Tercer periodo:
anestesia quirúrgica.
1. Planos 1 y 2: anestesia
quirúrgica ligera.
2. Planos 3 y 4: anestesia
quirúrgica y profunda.
4. Cuarto periodo: Esquema modificado de Winters et al, 1976
parálisis bulbar
 ANESTESICOS INYECTABLE Y SEDANTES
HIPNÓTICOS
• KETAMINA:
• Derivado psicomimético
fenciclidina.
• Es de acción corta,
anestésico disociativo
igual a tiletamina.
• Se utiliza junto con
tranquilizantes,
miorrelajantes e incluso
otros anestésicos.
• KETAMINA
• Mx de acción: depresión del
tálamo cortical con activación del
sistema límbico. Antagonista de
NMDA, interfiere con glutamato y
aspartato. Analgesia actúa en
receptores sigma, y actúa sobre
el GABA.
• Acción farmacológica:
• SN: anestesia y amnesia. Estadíos I y
II de anestesia. Analgesia somática.
• CV: estimulación por acción
simpaticomimética directa en SNC, e
indirecta por inhibición en la
captación de catecolamina (NA).
Gatos: acción vagolítica.
• SR: no deprime la respiración,
mantiene reflejos.
• SD: precaución
• T: disminuye 1.6°C. Gato : dexmedetomidina, dexmedetomidine (30 µg/kg),
buprenorphine (0.02 mg/kg), and ketamine (7.5 mg/kg).
• Otros: efecto adrenérgico, no
suministrar sola, aumenta tono
muscular por efecto serotoninérgicos
y dopaminérgicos.
• KETAMINA
• Farmacocinética: es lipofílico,
va a órganos vascularizados
(encéfalo) se redistribuye. En
hígado hidroxilación y
metilación.
• Toxicidad: precauciones y
contraindicaciones: amplio
índice terapéutico, cuidado en
convulsivos. No en
insuficiencias ni glaucoma.
• Indicaciones terapéuticas, vías
de adm y dosis: Asociada, útil
en emergencia. Se puede usar
con ansiolíticos. Dosis depende Intubación del gato, se aplicó lidocaína
en laringe.
de especie.
 Ejemplo: se les aplicó en un dardo, hizo efecto entre 12 a 20 minutos, duración entre
20 a 10 minutos.

¿Cómo se revierte el efecto?

• PROPOFOL
• Derivado alquil fenólico,
muy lipofílico, acción rápida,
corta duración, mínimo
efecto acumulativo, rápida
recuperación, pocos efectos
adversos.
• Se usa en caninos, felinos y
equinos, sola o en
combinación.
• Mx de acción: depresión del
SNC mediado por GABA. En Perú, está disponible el propofol al 1%, (10 mg/ml)
• Efectos CV: acción Macroemulsión con 10% de aceite de soya, 2.25% de glicerol, and 1.2%,
lecitina de huevo.El pH se ajusta a 7.5 con hidróxido de sodio.
vasodilatadora directa e Existe nueva formulación con 2% de alchol alcohol bencílico, uso en perros.

inotropismo negativo.
• Efectos en riñón e hígado:
mín.
• PROPOFOL
• Fc: inducción inmediata,
rápida y completa
recuperación por veloz
redistribución y eliminación
plasmática por metabolismo
hepático, se conjuga con
ácido glucorónico.
• Efectos adversos:
hipotensión arterial,
depresión respiratoria
(apnea).Gatos:cuerpo de Impacto económico: Mejor tiempo de
Heinz por adm diaria, Recuperación y con calidad.
hiperlipidemia, bradicardia
junto con opioide.
• Ventajas: broncodilata,
antiemetico, no hipertermia.

Myramar animal hospital

• BARBITURICOs:
• Mx de acción: actúan por
inhibición pre y post
sináptica donde actúa el
GABA, aumenta
conductancia del Cl y
gabamimético (interfiern
canales de Ca).
• Ax farmacológica:
• SNC: corteza y tálamo, no
analgesia (reducen su
percepción).
• BARBITURICOs:
• Ax farmacológica:
• SR: depresión.
• CV: disminución de FC y
vasodilatación.
• AD: diminución del tono
• Urinario: disminución de
diuresis
• Aparato genital: disminución
de contracciones uterinas.
• Fc:
• Oral: fenobarbital
• Ev: flebitis por extravascular.
• Distribución: rápida,
depende de proteínas
plasmáticas.

Barbitúrico, “suero de la verdad”
Agente hipnótico, para tratar insomnio,
Usado en la II guerra mundial para
Tratar el shell shock, inefectivo.
Antes: Inyección letal en USA
Muy corta duración. Agente inductor
que induce pérdida de la conciencia,
reemplazado por propofol.
Ha reemplazado al tiopental para la
Barbitúrico, fuerte pero de acción corta Valium Para intubación por emergencia
Inducción de la anestesia
Agente inductor, aún en uso, es Corta acción, se usa para la inducción
anticonvulsivante ( generado por otros Larga acción, ansiolítico, Y mantenimiento de la anestesia, junto
“Mother´s little helper”. Muy corta acción. Inductor. Disminuye
Antestésicos) La presión sanguínea. con opioides para controlar el dolor.
Induce moderada sedación . Rápida recuperación puede verse
euforia.
Reemplazó al tiopental para inyecciones
Usado para terapia anticonvulsivante Droga “recreacional” Para tratar la ansiedad.
.
letales
Muy corta duración, rápida recuperación Corta duración. No deprime la respiración
Que cualquier otro barbitúrico. causa alucinaciones. Larga duración de acción. Usado para Corta duración, es dos a tres veces más
Más batato que propofol, Usado para inducir y mantener anestesia. Tratar desórdenes de ansiedad. potente que el diazepam. Reduce la
Para odontología. Agitación y ansiedad, anticonvulsivante.
• FÁRMACOS AGONISTAS
α2
• Sedantes y analgésicos.
• Analgésicos y relajantes
musculares.
• Xilacina, metomidina,
romifidina, detomidina.
• XILACINA:
• Mx de acción: induce
hiperpolarización e
inhibición de NA y
dopamina. Inhibe la
transmisión intraneuronal
de impulsos en SNC.
• Fc: IM, SC, EV
• Efectos farmacológicos:
analgésicos, hipotensión,
bradicardia, apnea,
salivación en bovinos,
emesis en perros, aumenta
glucosa en sangre y orina,
diuresis 5 horas después,
aumenta presión uterina.
• BENZODIAZEPINAS:
• Anticonvulsivante,
ansiolítico y relajación de
músculo estriado.
• Mecanismo de acción:
Modulador alostérico,
actúan en GABA A
(aumenta apertura del
canal de Cl)
• Acción farmacológica
• Acción ansiolítica
• Acción tranquilizante,
sedante, hipnótica
• Acción miorrelajante:
lorazepam, diazepam,
bromazepam y
oxacepam.
Síntomas: jadeo, temblores, vocalización, apego al dueño,
• Acción anticonvulsivante: Conducta destructiva, micción en lugares inapropiados,
Automutilación.
bromazepam, lorazepam, Tto: ansiolíticos (cuidado con excitación paradójica) diaze-
midazolam y diazepam. pam, alprazolam, clorazepam
• Farmacocinética:
• Fármacos básicos, se abs
más a nivel duodenal:
diazepam, triazolam y
midazolam.
• IM: midazolam,
lorazepam, flunitrazepam.
• Diazepam, bromazepam,y
nitrazepam: circulación
enterohepática.
• Metabolismo: oximas
• Toxicidad:
• Poco tóxico, alto índice
terapéutico.
• Ev: depresión respiratoria,
hipotensión. Más con
anestésicos y opiáceos.
• NEUROLÉPTICOS:
• Ataráxico, antipsicótico.
• Principales:
• Fenotiazinas
• Derivados alifáticos:
clorpromazina,
promazina,
propiopormazina,
acepromacina.
• Tioxantenos
• Butirofenonas:
haloperidol, droperidol,
azaperona.
• Benzamidas: sulpirida.
• Mecanismo de acción:
• Bloqueo de receptores de
dopamina (encéfalo,
hipotálamo, sistema límbico),
α1 adrenérgico, muscarínico,
histamínico H1 y 5HT2.
• Acción farmacológica:
• SNC: quietud sin sueño. No
son analgésicos.
• SNA: simpaticolítica.
Antimuscarínica: mucosa
bucal seca, midriasis.
• SCV: vasodilatación,
hipotensión
• SR: sin efecto
• SD: antiemético
• Farmacocinética:
• Vía oral y parenteral. Hay efecto del primer paso.
• Liposolubles de distribución amplia. En el caballo la
eliminación dura varios días.
• Toxicidad:
• Ev rápida: hipotensión.
• Efecto paradojal
• Síndrome extrapiramidal.
• Acción sobre colinesterasa: usar con cuidado con
fosforados, procaína y bloqueantes neuromusculares.
• Contraindicaciones:
• No en shock, no es anticonvulsivante, no usar con
adrenalina. No con epidural. No clorpromacina a
equinos.
• Indicaciones clínicas:
• Tranquiliza, en premedicación preanestésica,
antiemético.
• Derivados de butirofenonas: droperidol y azaperona.
• Acción farmacológica: igual a promazinas, más potente efecto
antiemético.
• Droperidol más fentanilo: neuroleptoanalgesia en perros
• Droperidol más ketamina: potros
• Azaperona: cerdos

Ruperta, cerdo vietnamita, 50 kg