UNIVERSIDAD NACIONAL AUTONOMA DE MÉXICO FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES ZARAGOZA CARRERA DE MEDICO CIRUJANO

ANSIOLÍTICOS, HIPNÓTICOS Y SEDANTES
GRUPO: 1311 ALUMNOS: ADRIANA ANA PAOLA DANIEL LESLIE MARIBEL VAINE ROSA SANDRA SUSANA

Triazolam

Mecanismo de acción

 Ansiolítico benzodiazepínico de acción muy corta. Actúa incrementando la actividad del ácido gammaaminobutírico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unión con el receptor GABA-érgico. Posee actividad hipnótica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnésica

Farmacocinética  Vía de administración: oral  Vida media: 1.5 a 5.5 hrs  Picos plasmáticos: 2 horas  Metabolismo: hepático  Excreción: orina .

Indicaciones  Insomnio transitorio y de corto plazo  Tratamiento adjunto de corto plazo en pacientes con insomnio de largo plazo .

Contraindicaciones  Hipersensibilidad a benzodiazepinas  Miastenia gravis  Insuf. grave  Niños . respiratoria aguda  Apnea del sueño  I.H.

Efectos adversos  Somnolencia diurna.  Aturdimiento  Confusión  Desasosiego  Agitación  Irritabilidad  Fatiga  Dolor de cabeza  Vértigo  Debilidad muscular  Ataxia  Visión doble  Amnesia anterógrada  Agresividad  Delirios  Furia  Pesadillas  Alucinaciones  Conducta inapropiada  Otros efectos adversos de conducta .

. irritabilidad y excitación). despersonalización. irrealidad y/o omnubilación de la conciencia)  Estado de agitación (desasosiego. Síntomas amnésicos (amnesia anterógrada con comportamiento apropiado o inapropiado)  Estados de confusión (desorientación.

 Actividad aumentada por: inhibidores del citocromo P450IIIA4.  Aumento del efecto depresivo sobre SNC con: neurolépticos. anestésicos. antiepilepticos. antidepresivos. analgésicos narcóticos. antihistamínicos sedantes. hipnóticos. ansiolíticos/sedantes. .Interacciones  Efecto sedante aumentado por: alcohol.

Lorazepam .

sedante. relajante muscular y amnésica . Posee actividad hipnótica.Mecanismo de acción  Ansiolítico que actúa incrementando la actividad del ácido gamma-aminobutírico (GABA). anticonvulsivante. un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro. al facilitar su unión con el receptor GABAérgico.

el Lorazepam se une a las proteínas plasmáticas en un 85 %. La vida media plasmática del Lorazepam libre es de 12 horas y la de su principal metabolito.Farmacocinética  Se absorbe rápidamente con una biodisponibilidad del 90 %. . Su nivel plasmático máximo luego de una dosis de 2 mg es de 20 ng/ml.  Las concentraciones plasmáticas pico se alcanzan a las 2 horas de su administración oral. el Lorazepam glucurónido es de 18 horas.  En concentraciones clínicas relevantes.  Los niveles plasmáticos de Lorazepam son proporcionales a la dosis administrada.  El Lorazepam glucurónido se excreta en orina.

 Alteraciones del comportamiento psíquico.  Hiperemotividad.  Neurosis. . psicosomáticas. a corto plazo de todos los estados de ansiedad y tensión.  Trastornos del sueño. orgánicas.Indicaciones  Tto.  Enf. asociados o no a trastornos funcionales u orgánicos.  Insomnio.  Enf.

 Benzodiazepinas sólo están indicadas para el tto. de un trastorno intenso. que limita la actividad del paciente o le somete a una situación de estrés importante .

respiratoria severa  I. simultáneo con opiáceos. barbitúricos.Contraindicaciones  Hipersensibilidad  Miastenia gravis  Síndrome de apnea del sueño  Insuf. severa  Tto. neurolépticos .H.

Efectos adversos  Sedación  Embotamiento afectivo  Reducción del estado de alerta  Fatiga  Cefalea  Somnolencia  Sensación de ahogo  Ataxia  Diplopia  Confusión  Depresión  Desenmascaramiento de depresión  Mareos  Astenia  Debilidad muscular  Reacciones psiquiátricas y paradójicas .

 Efecto depresor potenciado con: neurolépticos. probenecid (reducir al 50% la dosis) . ansiolíticos/sedantes. antihistamínicos sedantes y barbitúricos.  Actividad potenciada por: inhibidores del citocromo P450. antiepilépticos. antidepresivos.Interacciones  Efecto sedante aumentado por: alcohol. anestésicos. hipnóticos. analgésicos narcóticos.  Concentraciones plasmáticas aumentadas y aclaramiento total disminuido con: valproato.

Midazolam .

Mecanismo de acción .

5 horas (fase de eliminación).5 horas.5 horas (fase de distribución) y de 1. la biodisponibilidad es de aproximadamente 40%. .51.Farmacocinética  Absorción: Se absorbe rápida y completamente después de la administración oral.5-3.2 l/kg. El volumen de distribución oscila entre 0. Debido al efecto del primer paso.  Distribución: Las concentraciones plasmáticas disminuyen en dos fases con vidas medias de 0.7-1. 96-98% del midazolam se liga a las proteínas plasmáticas. Con una dosis de 15 mg se logra un Cmax de 70-120 mg/ml con una Tmax de o.3-0.

El principal metabolito farmacológicamente activo es alfa-hidroxi-midazolam.  Metabolismo: El midazolam se metaboliza rápida y completamente. Los metabolitos formados son sometidos a conjugación con ácido glucurónico y eliminados como glucurónidos por vía renal. Eliminación: El midazolam se elimina por vía metabólica. . cuya vida media de eliminación es más breve que la de la sustancia madre. 30-50% del principio activo es ya metabolizado en el transcurso del primer pasaje a través del hígado.

 Sedación y premedicación antes de procedimientos diagnósticos o quirúrgicos .Indicaciones  Tratamiento de breve duración del insomnio.  Las benzodiazepinas sólo deben indicarse cuando el trastorno es severo y bloquea o somete al individuo a un grado extremo de tensión emocional.

al midazolam y a cualquiera de sus excipientes.  Miastena grave .Contraindicaciones  Insuficiencia respiratoria grave  Insuficiencia hepática severa  Síndrome de apnea durante el sueño  Niños  Hipersensibilidad a las benzodiazepinas.

Efectos adversos  Depresión respiratoria y apnea (IV)  Dolor punto de aplic. (IM)  Mareos  Ataxia  Amnesia anterógrada  Depresión  Reacciones psiquiátricas y paradójicas  Convulsiones en lactantes y recién nacidos  Somnolencia  Sedación prolongada  Confusión  Euforia  Alucinaciones  Fatiga  Cefalea .

atorvastatina. fluconazol. diltiazem. roxitromicina. itraconazol.  Toxicidad potenciada por: inhibidores de proteasa.  Disminución de concentración mínima alveolar de: anestésicos en inhalación (vía IV). nefazodone. ketoconazol. eritromicina. . claritromicina.Interacciones  Acción y toxicidad potenciada por: verapamilo.

hierba de San Juan . antihistamínicos sedantes.  Efecto sedante potenciado por: alcohol.  Concentración plasmática disminuida con: rifampicina. carbamazepina/fenitoína. hipnóticos. antidepresivos. efavirenz. antiepilépticos. anestésicos. analgésicos narcóticos. Acción potenciada por: antipsicóticos. ansiolíticos/sedantes. antihipertensivos de acción central.

BENZODIACEPINAS DURACIÓN DE ACCIÓN INTERMEDIA  Oxacepam  Temacepam  Alprazolam  Halacepam López García Rosa Elena .

con distribución a todos los tejidos.  Metabolismo: hepático  Vida media: 3-20 hrs López García Rosa Elena .OXACEPAM  Administración: Oral  Tiene una buena absorción.

 Excresión: Renal  Eliminación: Orina  Utilización: Trastornos de ansiedad López García Rosa Elena .

TEMACEPAM  Administración: Oral  Distribución: Todos los tejidos  Metabolismo: Hepático  Vida media: 8-15 hrs  Utilización: Insomnio López García Rosa Elena .

agorafobia López García Rosa Elena .ALPRAZOLAM  Administración: Oral  Biodisponibilidad: 80%  Metabolismo: Hepático  Vida media: 12-15 hrs  Utilización: Trastornos de ansiedad.

Halacepam  Administración: Oral  Distribución: Todos los tejidos  Metabolismo: Hepático  Vida media: 14 hrs  Utilización: Trastornos de ansiedad López García Rosa Elena .

.

 Sus efectos se deben fundamentalmente la inhibición postsinaptica mediada por el GABA. Facilitan la transmisión mediada por GABA. . sedativos. miorrelajantes y ansiolíticos. mediante una acción sinérgica ejercida a nivel postsináptico. además de un efecto sobre la serotonina.CLONAZEPAM FARMACODINAMIA Mecanismo de acción  Exhibe propiedades farmacológicas. que incluyen efectos anticonvulsivates.

BIODISPONIBILIDAD: 90% ELIMINACIÓN: Orina . METABOLISMO: Hepático ABSORCIÓN: Se absorbe rápidamente y casi completamente tras la administración oral.FARMACOCINETICA DISTRIBUCION: Rápidamente por varios órganos y tejidos del cuerpo con recaptura preferencial por estructuras cerebrales. VIDA MEDIA: 18 – 50 HORAS EXCRECIÓN: Renal CONCENTRACIONES PLASMATICAS MAXIMAS: 1 – 4 HORAS.

convulsiones micénicas y convulsiones atónicas (síndrome de caída) Esta indicado para el trastorno del trastorno de pánico. Medicamento de segunda linea en espasmos infantiles (Síndrome de West). convulsione parciales simples y complejas y convulsiones clónico tónicas generalizadas. ausencias atípicas (síndrome de Lenox-Gastaut). Medicamento de tercera línea en convulsione tónicoclónicas (gran mal). .INDICACIONES TERAPEUTICAS Como medicamento de primera línea en crisis de ausencia típica (petit mal).

EFECTOS ADVERSOS SOMNOLENCIA PUEDE PROVOCAR AUMENTO DE LA PRODUCCION DE SALIVA O SECRECIONES BRONQUIALES. FATIGA IRRITABILIDAD CEFALEA DEPRESION VERTIGO INSOMNIO FALTA DE COORDINACIÓN DEPRESION VENTILATORIA APATIA SEDACIÓN PERDIDA DEL EQUILIBRIO. CAIDAS Y FRACTURAS. .

Insuficiencia respiratoria grave. .CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad al clonazepam o cualquier componente de la formula.

carbamazepina y valproato alteran el metabolismo y disminuyen la concentración plasmática del clonazepam.INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS  INTERACCIONES FARMACOCINETICAS: Los medicamentos antiepilépticos feitoina. .  INTERACCIONES FARMACODIDINÁMICAS: La combinación con ácido valproico puede ocasionar pequeño mal. fenobarbital.

.Clobazam FARMACODINAMIA Mecanismo de acción  El prazepam es una benzodiazepina que posee efectos depresores sobre el SNC (tranquilizante) y miorrelajante.

VIDA MEDIA: 20 -50 HORAS EXCRECIÓN: Renal CONCENTRACIONES PLASMATICAS MAXIMAS: 1 – 4 HORAS. METABOLISMO: Hepático (Dimetilclobazam) ABSORCIÓN: Se absorbe rápidamente y casi completamente tras la administración oral. BIODISPONIBILIDAD: 85% ELIMINACIÓN: Orina .FARMACOCINETICA DISTRIBUCION: Rápidamente por varios órganos y tejidos del cuerpo con recaptura preferencial por estructuras cerebrales.

Ansiedad durante neurosis grave.INDICACIONES TERAPEUTICAS EPILEPSIA: tratamiento coadyuvante. . excitación. ANSIEDAD: estados de ansiedad agudos y crónicos (ansiedad. especialmente en las formas parciales. irritabilidad. Alcoholismo. que no son controladas completamente por el tratamiento convencional. deshabituación y predelirum. con o sin generalización secundaria. alteraciones del humor). Ansiedad que acompaña a los estados depresivos (en asociación con tratamiento antidepresivo) o a las psicosis (asociado a neurolépticos). intranquilidad interna. alteraciones del sueño de tipo emocional. tensión.

estreñimiento. disfasia o disartria. psicosis. hipersalivación. dermatitis. cambios en la líbido. depresión. confusión y ataxia. palpitaciones. diplopia. alteraciones del comportamiento. urticaria. diarrea. trombocitopenia. anemia. reducción de la concentración. retención urinaria. sequedad de boca. amnesia anterógrada. leucopenia. temblor. especialmente en ancianos y debilitados.  Raramente: depresión respiratoria. excitación paradójica.  Frecuentemente: somnolencia. hipotensión. sedación.EFECTOS ADVERSOS  El perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto de benzodiazepinas ansiolíticas. desorientación. nistagmo. hipertensión. bradicardia. alteraciones de la visión. cefalea. agranulocitosis. eosinofilia. alteraciones de la audición.  Ocasionalmente: mareos. náuseas. incontinencia urinaria. ictericia. .  Excepcionalmente: hepatitis. vómitos. taquicardia. prurito. dolor epigástrico.

 INSUFICIENCIA HEPATICA severa  INTOXICACION ETILICA AGUDA.  MIASTENIA GRAVE  INSUFICIENCIA RESPIRATORIA severa  GLAUCOMA EN ANGULO ESTRECHO  APNEA DEL SUEÑO.CONTRAINDICACIONES  ALERGIA A BENZODIAZEPINAS. COMA o SINCOPE .

con posible potenciación de su acción y/o toxicidad. con posible potenciación de su toxicidad. con posible potenciación de su acción y/o toxicidad. fenitoína): aumento de los niveles plasmáticos del metabolito activo de clobazam. por inducción del metabolismo hepático de clobazam. por posible inhibición de su metabolismo hepático. propranolol): aumento de los niveles plasmáticos de benzodiazepina.  Betabloqueantes (metoprolol.  Antiepilépticos (carbamazepina. .INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS  Alcohol etílico: potenciación de los efectos depresores sobre el sistema nervioso central. por posible inhibición de su metabolismo hepático.  Anticonceptivos orales (estrógenos): aumento de los niveles plasmáticos de la benzodiazepina.

Prazepam FARMACODINAMIA Mecanismo de acción  El prazepam es una benzodiacepina que posee efectos depresores sobre el SNC (tranquilizante) y miorrelajante. .

METABOLISMO: FARMACOCINETICA Hepático EXCRECIÓN: Renal ABSORCIÓN: Se absorbe rápidamente y casi completamente tras la administración oral. DISTRIBUCION: Rápidamente por varios órganos y tejidos del cuerpo con recaptura preferencial por estructuras cerebrales. ELIMINACIÓN: Orina BIODISPONIBILIDAD: 85% VIDA MEDIA: 63 HORAS .

INDICACIONES TERAPEUTICAS Trastornos por ansiedad. Tensión emocional. . alivio en el corto plazo de los síntomas de ansiedad.

.EFECTOS ADVERSOS Fatiga mareos Debilidad Vértigo somnolencia Ataxia.

CONTRAINDICACIONES  Hipersensibilidad conocida al prazepam.  Glaucoma de ángulo agudo  Miastenia gravis. .

fenitoína): aumento de los niveles plasmáticos del metabolito activo de clobazam. con posible potenciación de su acción y/o toxicidad.INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS  Alcohol etílico: potenciación de los efectos depresores sobre el sistema nervioso central.  Antiepilépticos (carbamazepina. con posible potenciación de su toxicidad. por posible inhibición de su metabolismo hepático. por inducción del metabolismo hepático de clobazam.  Betabloqueantes (metoprolol. . propranolol): aumento de los niveles plasmáticos de benzodiazepina.  Anticonceptivos orales (estrógenos): aumento de los niveles plasmáticos de la benzodiazepina. por posible inhibición de su metabolismo hepático. con posible potenciación de su acción y/o toxicidad.

Sandra  ALAZEPAM  DIAZEPAM  CLORDIAZEPÓXIDO .

ALAZEPAM .

 Se utiliza en el tratamiento de los desórdenes psíquicos que cursan con ansiedad. El halazepam es una benzodiazepina ansiolítica activa por vía oral. .

MECANISMO DE ACCION  Se cree que su mecanismo de acción se debe a su capacidad para inhibir el ácido g-aminobutírico.  Los efectos ansiolíticos del halazepam muestran un máximo a 1-3 horas  su semi-vida de eliminación es de 14 horas .

tensión y aprensión .INDICACIONES  alivio sintomático de la ansiedad  tensión asociada a trastornos de ansiedad o a trastornos emocionales transitorios  tratamiento coadyuvante en estados patológicos en los que se haya demostrado ansiedad.

 La dosis total puede variar entre 80 a 160 mg diarios. .POSOLOGIA  20 mg a 40 mg tres o cuatro veces al día.  puede administrar en una dosis única a la hora de acostarse.

CONTRAINDICIONES  contraindicado en los pacientes con hipersensibilidad a las benzodiazepinas  miastenia gravis  insuficiencia respiratoria severa  síndrome de apnea del sueño  insuficiencia hepática severa  glaucoma agudo de ángulo estrecho .

 no está recomendado en el tratamiento de trastornos afectivos primarios o psicosis  ejerce un efecto depresor sobre el sistema nervioso central  debe evitar la ingestión de alcohol durante el tratamiento con halazepam .

REACCIONES ADVERSAS  Neutropenia  linfocitosis  eosinofilia  somnolencia transitoria y leve  cefalea apatía  retraso psicomotor  desorientación confusión  Depresión  mareos ataxia .

DIAZEPAM .

 El diazepam derivada de la 1. miorrelajantes.4-benzodiazepina. anticonvulsivantes y sedantes . con propiedades ansiolíticas.

. en todas las regiones del sistema nervioso central. mediador químico de la inhibición tanto en el nivel del botón presináptico como postsináptico. mecanismo de acción consiste en potenciar o facilitar la acción inhibitoria del neurotransmisor ácido gamma aminobutírico (GABA).

produciendo desde una leve sedación en función de la dosis administrada .MECANISMO DE ACCION  actúa deprimiendo la conducción nerviosa en las neuronas del sistema nervioso central.

se absorbe bien en el tracto gastrointestinal  Por vía intramuscular. en general la absorción es errática. no recomendada  La eliminación es lenta ya que los metabolitos activos pueden permanecer en la sangre varios días o semanas .FARMACOCINETICA  Administrado por vía oral.

 ADMINISTRACIÓN: oral. metabolitos activos con vidas medias prolongadas  EXCRECION: renal . intramuscular. intravenosa  METABOLISMO: hepático  VIDA DE ELIMINACION: 1 a 2 días / 2 a 5 días.

 Por vía intravenosa. en sedación previa a intervenciones .INDICACIONES  Ansiedad  trastornos psicosomáticos  tortícolis  espasmos musculares.

. Vértigo  insomnio  disnea  Síndrome paraneoplásico del hombro rígido  estados de agitación motora  delírium tremens convulsiones.

 • Insuficiencia respiratoria severa.  • Insuficiencia hepática severa.  • Síndrome de apnea del sueño.  • Miastenia grave .CONTRAINDICACIONES  Historia conocida de hipersensibilidad a las benzodiazepinas.

EFECTOS ADVERSOS
 Sedación  somnolencia  Diarreas  vomito ataxia

 Vértigo
 Hipotensión  trastornos gastrointestinales  cambios en la libido

CLORDIAZEPÓXIDO

 es un agente ansiolítico derivado de las benzodiazepinas.

 Posee propiedades de sedación, ansiolisis y relajación muscular

. produciendo un efecto inhibitorio similar al de otras benzodiazepinas.MECANISMO DE ACCION  clordiazepóxido actúa sobre los receptores GABA tipo A.

 Colitis ulcerosa  Enfermedad de Crohn .INDICACIONES  Insomnio  Ansiedad  Trastorno de pánico  Síndrome de abstinencia alcohólica  Síndrome de abstinencia de opiáceos.

FARMACONINETICA  ADMINISTRACION: VIA ORAL  METABOLISMO: HEPATICO  VIDA MEDIA: 5-25 HORAS  EXCRECIÓN: RENAL .

CONTRAINDICACIONES  Miastenia gravis  Intoxicación aguda por:  Alcohol  Narcóticos  Otras sustancias psicoactivas.  Glaucoma de ángulo estrecho.  Ataxia  Hipoventilación severa. .

 Deficiencia hepática severa:  Hepatitis  Cirrosis hepática.  Apnea del sueño severa  Alergia o hipersensibilidad a cualquier droga de la clase de las benzodiazepinas .

EFECTOS ADVERSOS  Somnolencia  Depresión  Trastornos en la función motora:  Trastornos en la coordinación  Trastornos del equilibrio  Vértigo  Nerviosismo  Amnesia .

GARCÍA BRAVO ANA PAOLA .

 Pueden aparecer pesadillas y son frecuentes los signos de depresión del SNC al día siguiente.Hidrato de coral  Tratamiento de insomnio y propiedades anticonvulsivantes.  Unión a proteínas es del 70 al 80%.  Tiene vida media de 6 a 10 horas. Es convertida en el hígado mediante una alcoholdeshidrogenasa.  Excreta en mayor parte por la Orina.  Las dosis altas producen dependencia y en ocasiones irritación del tracto gastrointestinal.  Puede desplazar inicialmente a la warfarina y otros anticoagulantes orales de su unión a proteínas.  La combinación con alcohol produce pérdida rápida de la conciencia. .  El tricloroetanol es el metabolito activo.

 Se usa como sedante pre y posquirúrgico.  Acción antipurginosa: Compite de forma directa con la histamina por la unión a receptores celulares. .Hidroxicina  Derivado de la piperazina. presenta actividad antihistamínica y anticolinérgica.  Acción sedante: Suprime la actividad a niveles subcorticales y produce analgesia cuando las dosis son altas.

 Los efectos sedantes son de cuatro a seis horas de duración y los antihistamínicos hasta de 4 días. . Con sedación y efectos clínicos en 15 a 30 min.  La concentración máxima de 2-4horas.  Metabolismo es Hepático. Farmacocinética:  Su absorción gastrointestinal es rápida.  Tiene vida media de 3 hrs.  Excreción principalmente por la orina y pequeñas cantidades en las heces.

rubor. temblores y convulsiones. visión borrosa. aumenta su efecto depresores del SNC. tranquilizantes y otros depresores del SNC. alucinaciones. .  Alcohol. mareos.  GI: sequedad de boca  Sobredosis: Depresión del SNC (sedación. hipertermia. ataxia. Bloquea su efecto vasopresor. Embarazo Categoría C .Efectos Adversos:  SNC: somnolencia. aumentan o potencian sus efectos. Contraindicaciones: En hipersensibilidad al fármaco al inicio del embarazo. disminución del estado de alerta. y síntomas GI). opioides. apnea y colapso cardiovascular) o estimulación del SNC ( insomnio. Interacciones:  Barbitúricos.  Adrenalina. actividad motora involuntaria.

facilitando la inhibición neuronal mediada por GABA.  Se une de manera selectiva al subtipo BZ1 (Omega 1) de receptores de benzodiacepina. para el tratamiento de insomnio ocasional. .Zolpidem  Derivado de Imidazopiridina  Hipnótico de corta duración.

 Farmacocinética:  Absorción: Luego de la administración oral. la biodisponibilidad del zolpidem aumenta.4.  La vida media de eliminación plasmática es en promedio de 2.  La fijación a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 92%. el zolpidem presenta una biodisponibilidad de aproximadamente 70% con una concentración plasmática máxima entre 0. . principalmente en la orina (alrededor de 60%) y en las heces (alrededor de 40%).5 y 3 horas. Su depuración se reduce sensiblemente y la vida media de eliminación se prolonga (aproximadamente 10 horas).  Eliminación: El zolpidem es eliminado en forma de metabolitos inactivos (metabolismo hepático).  En los pacientes con insuficiencia hepática.

zolpidem agrava los síntomas de la  Si la duración del sueño es insuficiente. . Raros: agitación.CONTRAINDICACIONES  Insuficiencia respiratoria severa. Para evitar este riesgo se recomienda dormir de 7-8 horas durante la noche.  Trastornos psiquiátricos: Comunes: alucinaciones.  Trastornos gastrointestinales: vómito y dolor abdominal. tolerancia al medicamento y caídas (predominantemente en pacientes ancianos y cuando zolpidem no fue administrado de acuerdo con la información para prescribir). vértigo. conducta anormal. Raros: trastornos del equilibrio.  Hipersensibilidad EFECTOS ADVERSOS :  La administración de miastenia gravis. No comunes: confusión e irritabilidad.  Trastornos del sistema nervioso: Comunes: somnolencia diurna. agitación.  Insuficiencia hepática severa. cefaleas. pesadillas. insomnio exacerbado y amnesia . el riesgo de alteración de la vigilancia se ve incrementado. nausea. sonambulismo  Trastornos generales: Comunes: fatiga. Comunes: diarrea. cólera. agresión.

esto también aumenta en pacientes con una historia de enfermedades psiquiátricas y/o abuso de alcohol o toxicomanía. edema angioneurótico. ansiedad y agitación).  Tolerancia: La pérdida de la eficacia a los efectos hipnóticos después del uso repetido por algunas semanas.  Trastornos de la piel y del tejido celular subcutáneo: Raros: Exantema. El riesgo de dependencia incrementa con la dosis y duración del tratamiento. Es conveniente entonces reducir la dosis progresivamente.  Insomnio de rebote: La interrupción súbita de un tratamiento hipnótico prolongado o con dosis superiores a las recomendadas puede provocar un rebote del insomnio transitorio y puede igualmente acompañarse de otros síntomas (cambio en el humor.  Dependencia: Puede llevar al desarrollo de dependencia física y psicológica. Trastornos musculosqueléticos y del tejido conectivo: Raros: debilidad muscular. . urticaria e hiperhidrosis. prurito.

Interacciones con otros medicamentos  Alcohol: El alcohol aumenta el efecto sedativo de las benzodiazepinas y sustancias emparentadas. Se debe evitar la toma concomitante de bebidas alcohólicas y de medicamentos que contienen alcohol. Riesgo aumentado de colapso con paro cardiaco y/o respiratorio.  Morfinanos . puede aumentar los efectos hipnóticos . Riesgo aumentado de depresión respiratoria que puede ser fatal en caso de sobredosis. barbitúricos.  Inhibidores CYP450: Estos compuestos pueden aumentar la actividad de algunos hipnóticos  La coadministración de zolpidem con ketoconazol (200 mg dos veces al día).  Clozapina.

 Acción hipnótica: Es un hipnótico no relacionado con las benzodiacepinas que pertenece al grupo de las pirazolopirimidinas.  Es un depresor del SNC que se une selectivamente al receptor omega-1 en el cerebro. a través de una sedación suave o somnolencia. situado sobre la subunidad del complejo receptor GABA A. ejerciendo efectos similares al de las benzodiacepinas.Zaleplon  Tratamiento de insomnio por corto tiempo. . Interacciona con el receptor ácido gamma aminobutírico-benzodiazepina (GABA-BZ).

en insuficiencia hepática grave. Contraindicaciones:  Hipersensibilidad al fármaco. No se recomienda en la lactancia.  Metabolismo hepático a metabolitos inactivos.  Su eliminación urinaria es de ≤ 1% en forma activa.Farmacocinética:  Vía de administración: Oral  Su absorción es rápida y casi completa.  Su unión a proteínas plasmáticas es del 60%  Se distribuye sobretodo en tejidos extravasculares.  Vida media: 1 hr. .  Categoría C en embarazo.

nerviosismo. amnesia. parosmia. vértigo. migraña. fiebre. nauseas. estreñimiento. hipertonía. artralgias. fármacos que inducen CYP3 A4 hepática y aumentan la depuración del Zaleplon. dolor ótico. dolor ocular. hiperacusia. prurito.  GI: boca seca. dispepsia. mialgias. edema periférico. temblor.  Alcohol ya que potencializa los efectos depresores. depresión.  OS: visión anormal. hipostesias.  ME: dolor de espalda. Sobredosis: exageración de los efectos depresores del SNC de somnolencia a coma. Efectos adversos:  SNC: somnolencia.  Otros: Bronquitis.  Depresores del SNC imipramina y tioridacina.  CV: dolor de pecho. anorexia. ansiedad. alucinaciones. parestesias. colitis. . dolor abdominal. cefalea. exantema. mareos.  Interacciones farmacológicas:  Cimetidina: El metabolismo de Zaleplon se inhibe con la cimetidina.

FARMACOCINETICA: Acción rápida. 80% de la respuesta de presenta en los primeros tres minutos . Excreción renal. . VIA DE ADMINISTRACION: IV. de corta duración.FLUMAZENIL ANTAGONISTAS DE BENZODIACEPINAS Acción: Antagonista de los receptores benzodiazepinicos. Efecto máximo de 6 a 10 minutos. Su acción inicia de 1 a 2 minutos. Unión a proteínas del 50% Tiempo de vida media 54 minutos.

Neutralización del efecto sedante central de benzodiacepinas en anestesia: Término de la anestesia general inducida y mantenida con benzodiacepinas. detienen la sedación por benzodiacepinas en pacientes sometidos a procesos diagnósticos o terapéuticos cortos. .INDICACIONES: Diagnóstico y tratamiento benzodiacepinas. de intoxicación por . para contrarrestar las reacciones de benzodiacepinas.

temblor . RESP: disnea. Síndrome de abstinencia en pacientes dependientes de benzodiacepinas. insomnio. CV: arritmias. . vomito. agitación.EFECTOS ADVERSOS: SNC: Mareos. INTERACCIONES: Antidepresivos y fármacos que pueden causar crisis o arritmias. cefalea. En pacientes epilépticos que reciben benzodiacepinas como control. CONTRAINDICACIONES: Sensibilidad al fármaco y a las benzodiacepinas. crisis convulsivas. En sobredosis importante de antidepresivos tricíclicos. hiperventilación. visión borrosa. vasodilatación cutánea. palpitaciones. GI: nausea s.

Depresores no selectivos del SNC. Producen sedantes y de reducción de la ansiedad Muerte por depresión respiratoria y cardiovascular. . Actúan uniéndose al receptor GABAA facilitando la neurotransmisión inhibidora. Muy populares hasta los años 60. ahora sustituidos por benzodiacepinas.BARBITURICOS. Obsoletos.

BARBITÚRICOS DE ACCIÓN PROLONGADA
Acción: Barbitúrico con actividad anticonvulsivante, hipnótica y sedante.

FENOBARBITAL. VIA DE ADMINISTRACION: ORAL E IV. FARMACOCINETICA: Biodisponibilidad casi al 100% Picos máximos de 2 a 4 horas después de su administración oral. Unión a proteínas plasmáticas de 40 a 60% Metabolismo hepático Excreción por vía urinaria.

INDICACIONES.
1. 2. 3. 4. Estados convulsivos. Sedación. Insomnio. Sedación pre quirúrgica.

EFECTOS ADVERSOS:
Sedación, cambios de humor, deterioro cognitivo, pérdida de memoria, depresión. A dosis altas, nistagmus, ataxia, depresión respiratoria. Administraciones prolongadas pueden dar lugar a deficiencia de folatos y en casos excepcionales, anemia megaloblástica. Otros: Reacciones de hipersensibilidad, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Jhonson. Hepatitis y alteraciones de la función hepática. Inquietud, excitación y confusión en pacientes ancianos e irritabilidad e hiperactividad, en niños.

INTERACCIONES:
1. Reduce las concentraciones plasmáticas de carbamacepina, ácido valproico, fenitoina, warfarina, ciclosporina, teofilina, anticonceptivos orales, digoxina, cimetidina. 2. Los niveles de fenobarbital pueden incrementarse con acido valproico y fenitoína.

CONTRAINDICACIONES:
Insuficiencia renal y hepática grave. miocárdica grave. Trastornos graves Intoxicaciones por depresores del SNC. Porfiria. Lesión de conciencia.

BARBITURICOS DE ACCION INTERMEDIA: (3-6 horas) sonniferos o hipnóticos •AMOBARBITAL •BUTABARBITAL •PENTOBARBITAL .

vitamina D y ácido fólico. Exacerba Porfiria. . Produce a largo plazo deficiencia de vitamina A.PRECAUCIONES: No interrumpir abruptamente su administración.

altera la función cerebral y produce somnolencia. Deprime la corteza sensorial. disminuye la actividad motora. sedación e hipnosis. Es un importante depresor respiratorio.AMOBARBITAL Y BUTABARBITAL Actúan como depresores no selectivos del SNC (tálamo) y su acción esta relacionada con la capacidad de aumentar la acción sináptica inhibitoria del ácido gamma aminobutírico. .

M.Farmacocinética AMOBARBITAL BUTABARBITAL ADMINISTRACION ABSORCION Oral. Parenteral Buena Oral y parenteral Buena BIODISPONOBILIDAD DISTRIBUCIÓN 60% •Se distribuye en todos los tejidos •Hepático 20 a 25 h •Renal •Orina y Heces 60% Se distribuye en todos los tejidos Hepático 100 h Renal Orina METABOLISMO V.ELIMINACION EXCRECIÓN ELIMINACIÓN .

EFECTOS ADVERSOS AMOBARBITAL Sedación * BUTABARBITAL * Hipnosis Depresión respiratoria Cefalea Vértigo Alteraciones emocionales Anestesia Hepatomegalia * * * * * * * * * * * * Vomito Amnesia Alteracion cognositiva * * * * * .

Coadyuvante de la anestesia utilizándose como medicamento preoperatorio para ayudar a reducir la ansiedad y facilitar la inducción de la anestesia.INDICACIONES MÉDICAS AMOBARBITAL: Tratamiento del insomnio. BUTABARBITAL: Tratamiento de insomnio severo. ansiedad preoperatoria .

Disfunción hepática. Disfunción renal. asma. Coma hepático. . INTERACCIONE S MEDICAMENTO SAS •Puede causar severa depresión del SNC cuando se utiliza concomitantemente con alcohol o depresores del SNC.Farmacocinética AMOBARBITAL BUTABARBITA L CONTRAINDICACION ES Hipersensibles a un barbitúrico. Embarazo y Lactancia. Historia de abuso o dependencia de drogas.

Potente inductor enzimático. actividad anticonvulsivante y reducción de la fase REM del sueño. Efectos adversos: Provoca dependencia . Indicaciones Médicas: se usa en el tratamiento a corto plazo del insomnio. inducción del sueños depresión respiratoria.PENTOBARBITAL Mecanismo de acción: depresor no selectivo del SNC por disminución de la excitabilidad pre y postsináptica e inhibición de la conducción ascendente a nivel de la formación reticular. se usa como un sedante para aliviar la ansiedad e inducir el sueño antes de una cirugía. Sedación.

BARBITURICOS DE ACCION ULTRA BREVE: conducen a la anestesia  Tiopental  tiamilal  metohexatil .

6 horas  Cruza rápidamente la placenta pero las concentraciones en el plasma del feto son considerablemente menores que en la madre.  Disminuyen el índice de disociación del GABA de sus receptores. Este cambio estructural le confiere una iniciación rápida y una corta duración de acción.  La vida media de eliminación es de 11.  Deprimen el sistema de activación reticular que juega un papel en el despertar.TIOPENTAL  El tiopental es un tiobarbiúrico a causa de la sustitución del oxígeno del carbono 5 por sulfuro. la máxima captación cerebral está dentro de los 30 segundos. .  Es muy liposoluble.

Contraindicaciones Pacientes con porfiria manifiesta o latente.INDICACIONES MÉDICAS  Inducción de la anestesia. Reacciones Adversas Desarrolla tolerancia y dependencia física La inyección intra-arterial produce una intensa vasoconstricción y violento dolor.  Tratamiento de la hipertensión intracraneal. Puede aparecer lesión nerviosa permanente y gangrena. Pacientes en los que este contrindicada la anestesia general. .

.FARMACODINAMIA TIAMILAL METOHEXATIL M E C A N I S M O DE A C C C I O N SE UNEN A LAS SUBUNIDADES ESPECÍFICOS DEL RECEPTOR GABA A EN SINAPASIS NEURONALES (SNC) FACILITANDO LA ABERTURA DEL CONDUCTO IÓNICO DE CLORO MEDIADO POR GABA Inhibe la transmisión la transmisión sináptica mediada por GABA.

ELIMINACION EXCRECIÓN ELIMINACIÓN Renal Orina Renal Orina .M.Farmacocinética TIAMILAL METOHEXATIL ADMINISTRACION ABSORCION BIODISPONOBILIDA D DISTRIBUCIÓN Parenteral Buena 100% Se distribuye en todos los tejidos Parenteral Buena 100% Se distribuye en todos los tejidos METABOLISMO V.

Farmacocinética TIOPENTAL TIAMILAL METOHEXATIL Efectos advers os •DISMINUCIÓN DE: PRESIÓN ARTERIAL VOLUMEN DE CARGA GASTO CARDÍACO •DEPRESOR RESPIRATORIO •APNEA TRANSITORIA •DISMINUCIÓN FLUJO SANGUÍNEO CEREBRAL .

Farmacocinética
TIOPENTAL TIAMILAL METOHEXATIL

INDICACIO NES MEDICAS

ANESTÉSICO •PROCEDIMIENTOS NEUROQUIRURGICO S •ANTICONVULSIONA NTE

•PROCEDIMIENTOS ULTRACORTOS DE CIRUGIA AMBULATORIA. •ANTICONVULSIVA NTE

Farmacocinética
TIAMILAL METOHEXATIL

CONTRAINDICACIONES

HIPERSENSIBILIDAD PORFIRIA INSUFICIENCIA HEPÁTICA EMBARAZO LACTANCIA

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

BUSPIRONA
Es un ansiolítico que pertenece a las azaspirodecanodionas. Carece de acciones hipnóticas, anticonvulsivantes y miorrelajantes, no altera la memoria y más que sedación produce insomnio. No altera la memoria ni provoca trastornos congnoscitivos o psicomotores. Su eficacia ansiolítica es escasa y lenta ya que se presenta luego de 2 semanas. Su mecanismo de acción se debería al efecto agonista sobre los receptores serotoninérgicos 5HT1A. También se fija a los receptores de dopamina.

Administración: Oral Biodisponibilidad y Metabolismo: La influencia de la insuficiencia hepática o renal no se ha establecido. Vida media: 3 a 4 horas Excreción: Hepática .

Efectos Adversos:       Mareo Cefalea Inquietud Somnolencia Nerviosismo Náuseas .Indicaciones: Ansiedad Trastornos de ansiedad generalizada Alivio a corto plazo con o sin depresión.

Contraindicaciones .Insuficiencia renal severa .Hipersensibilidad .Alcohol .Embarazo Interacciones .Con los inhibidores de la IMAO (monoaminooxidasa) .Alcoholismo .

. prolongando la apertura de los canales de Cl. Bloquea la entrada de Ca. originando una hiperpolarización de la membrana neuronal.FENOBARBITAL Actúa sobre GABA. inhibiendo la transmisión Sináptica de GABA.

(niños) Eliminación: Vía renal . IV Absorción: Intestinal completa Metabolismo: Hepático Vida media: 75 – 120 hrs. IM. (adultos) 110-400 hrs.Farmacodinámia: Administración: Oral.

Indicaciones: Crisis en recién nacidos. . Como segunda elección en crisis generalizadas y parciales a cualquier edad Efectos adversos: En adultos hay sedación En niños produce irritabilidad. Puede haber reacciones alérgicas o alteraciones hematológicas.

somníferos. . Interacciones: Efecto reducido por: saquinavir. estimulantes o sedantes. .Hipersensibilidad a barbitúricos. analgésicos. .Insuficiencia respiratoria grave e Insuficiencia renal. narcóticos. .Intoxicación aguda por alcohol. Disminuye efecto: anticoagulantes orales.Depresión.Porfiria. ifosfamida.Administración de somníferos o analgésicos. anticonceptivos.Contraindicaciones: . Efecto aumentado por: alcohol. antiproteasas. . betabloqueantes . corticosteroides.

Mc Graw Hill.. 2010. et al. Diccionario de especialidades farmacéuticas. . “Farmacología básica y clínica”. • Rodríguez Palomares Consuelo.BIBIOGRAFÍA: • Katzung . Farmacología clínica .G. primera edición. Mc Graw Hill.. México. • PLM. 11 edición.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful