UNIVERSIDAD NACIONAL AUTONOMA DE MÉXICO FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES ZARAGOZA CARRERA DE MEDICO CIRUJANO

ANSIOLÍTICOS, HIPNÓTICOS Y SEDANTES
GRUPO: 1311 ALUMNOS: ADRIANA ANA PAOLA DANIEL LESLIE MARIBEL VAINE ROSA SANDRA SUSANA

Triazolam

Mecanismo de acción

 Ansiolítico benzodiazepínico de acción muy corta. Actúa incrementando la actividad del ácido gammaaminobutírico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unión con el receptor GABA-érgico. Posee actividad hipnótica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnésica

5 a 5.5 hrs  Picos plasmáticos: 2 horas  Metabolismo: hepático  Excreción: orina .Farmacocinética  Vía de administración: oral  Vida media: 1.

Indicaciones  Insomnio transitorio y de corto plazo  Tratamiento adjunto de corto plazo en pacientes con insomnio de largo plazo .

grave  Niños . respiratoria aguda  Apnea del sueño  I.H.Contraindicaciones  Hipersensibilidad a benzodiazepinas  Miastenia gravis  Insuf.

Efectos adversos  Somnolencia diurna.  Aturdimiento  Confusión  Desasosiego  Agitación  Irritabilidad  Fatiga  Dolor de cabeza  Vértigo  Debilidad muscular  Ataxia  Visión doble  Amnesia anterógrada  Agresividad  Delirios  Furia  Pesadillas  Alucinaciones  Conducta inapropiada  Otros efectos adversos de conducta .

 Síntomas amnésicos (amnesia anterógrada con comportamiento apropiado o inapropiado)  Estados de confusión (desorientación. irrealidad y/o omnubilación de la conciencia)  Estado de agitación (desasosiego. irritabilidad y excitación). . despersonalización.

antidepresivos. hipnóticos. antiepilepticos.  Aumento del efecto depresivo sobre SNC con: neurolépticos.Interacciones  Efecto sedante aumentado por: alcohol.  Actividad aumentada por: inhibidores del citocromo P450IIIA4. . antihistamínicos sedantes. ansiolíticos/sedantes. analgésicos narcóticos. anestésicos.

Lorazepam .

relajante muscular y amnésica . un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro. Posee actividad hipnótica. anticonvulsivante. sedante. al facilitar su unión con el receptor GABAérgico.Mecanismo de acción  Ansiolítico que actúa incrementando la actividad del ácido gamma-aminobutírico (GABA).

el Lorazepam glucurónido es de 18 horas. el Lorazepam se une a las proteínas plasmáticas en un 85 %.  En concentraciones clínicas relevantes.  El Lorazepam glucurónido se excreta en orina.  Los niveles plasmáticos de Lorazepam son proporcionales a la dosis administrada. La vida media plasmática del Lorazepam libre es de 12 horas y la de su principal metabolito.  Las concentraciones plasmáticas pico se alcanzan a las 2 horas de su administración oral.Farmacocinética  Se absorbe rápidamente con una biodisponibilidad del 90 %. Su nivel plasmático máximo luego de una dosis de 2 mg es de 20 ng/ml. .

 Enf. psicosomáticas.  Insomnio. asociados o no a trastornos funcionales u orgánicos. . a corto plazo de todos los estados de ansiedad y tensión. orgánicas.  Hiperemotividad.  Trastornos del sueño.Indicaciones  Tto.  Alteraciones del comportamiento psíquico.  Enf.  Neurosis.

que limita la actividad del paciente o le somete a una situación de estrés importante . Benzodiazepinas sólo están indicadas para el tto. de un trastorno intenso.

Contraindicaciones  Hipersensibilidad  Miastenia gravis  Síndrome de apnea del sueño  Insuf. barbitúricos. neurolépticos . severa  Tto. simultáneo con opiáceos.H. respiratoria severa  I.

Efectos adversos  Sedación  Embotamiento afectivo  Reducción del estado de alerta  Fatiga  Cefalea  Somnolencia  Sensación de ahogo  Ataxia  Diplopia  Confusión  Depresión  Desenmascaramiento de depresión  Mareos  Astenia  Debilidad muscular  Reacciones psiquiátricas y paradójicas .

hipnóticos.  Concentraciones plasmáticas aumentadas y aclaramiento total disminuido con: valproato.Interacciones  Efecto sedante aumentado por: alcohol.  Efecto depresor potenciado con: neurolépticos. ansiolíticos/sedantes. anestésicos. antiepilépticos. antidepresivos. probenecid (reducir al 50% la dosis) . antihistamínicos sedantes y barbitúricos. analgésicos narcóticos.  Actividad potenciada por: inhibidores del citocromo P450.

Midazolam .

Mecanismo de acción .

2 l/kg. 96-98% del midazolam se liga a las proteínas plasmáticas.5 horas (fase de eliminación).5-3.  Distribución: Las concentraciones plasmáticas disminuyen en dos fases con vidas medias de 0.51. Debido al efecto del primer paso.Farmacocinética  Absorción: Se absorbe rápida y completamente después de la administración oral.7-1. El volumen de distribución oscila entre 0.5 horas. la biodisponibilidad es de aproximadamente 40%.5 horas (fase de distribución) y de 1.3-0. . Con una dosis de 15 mg se logra un Cmax de 70-120 mg/ml con una Tmax de o.

30-50% del principio activo es ya metabolizado en el transcurso del primer pasaje a través del hígado.  Metabolismo: El midazolam se metaboliza rápida y completamente. Los metabolitos formados son sometidos a conjugación con ácido glucurónico y eliminados como glucurónidos por vía renal. cuya vida media de eliminación es más breve que la de la sustancia madre. El principal metabolito farmacológicamente activo es alfa-hidroxi-midazolam. . Eliminación: El midazolam se elimina por vía metabólica.

 Las benzodiazepinas sólo deben indicarse cuando el trastorno es severo y bloquea o somete al individuo a un grado extremo de tensión emocional.  Sedación y premedicación antes de procedimientos diagnósticos o quirúrgicos .Indicaciones  Tratamiento de breve duración del insomnio.

Contraindicaciones  Insuficiencia respiratoria grave  Insuficiencia hepática severa  Síndrome de apnea durante el sueño  Niños  Hipersensibilidad a las benzodiazepinas. al midazolam y a cualquiera de sus excipientes.  Miastena grave .

Efectos adversos  Depresión respiratoria y apnea (IV)  Dolor punto de aplic. (IM)  Mareos  Ataxia  Amnesia anterógrada  Depresión  Reacciones psiquiátricas y paradójicas  Convulsiones en lactantes y recién nacidos  Somnolencia  Sedación prolongada  Confusión  Euforia  Alucinaciones  Fatiga  Cefalea .

 Disminución de concentración mínima alveolar de: anestésicos en inhalación (vía IV).  Toxicidad potenciada por: inhibidores de proteasa. itraconazol. atorvastatina. nefazodone. claritromicina. eritromicina. diltiazem. ketoconazol. roxitromicina.Interacciones  Acción y toxicidad potenciada por: verapamilo. . fluconazol.

anestésicos. antidepresivos. hipnóticos. hierba de San Juan .  Concentración plasmática disminuida con: rifampicina.  Efecto sedante potenciado por: alcohol. antiepilépticos. Acción potenciada por: antipsicóticos. analgésicos narcóticos. antihipertensivos de acción central. efavirenz. antihistamínicos sedantes. carbamazepina/fenitoína. ansiolíticos/sedantes.

BENZODIACEPINAS DURACIÓN DE ACCIÓN INTERMEDIA  Oxacepam  Temacepam  Alprazolam  Halacepam López García Rosa Elena .

OXACEPAM  Administración: Oral  Tiene una buena absorción.  Metabolismo: hepático  Vida media: 3-20 hrs López García Rosa Elena . con distribución a todos los tejidos.

 Excresión: Renal  Eliminación: Orina  Utilización: Trastornos de ansiedad López García Rosa Elena .

TEMACEPAM  Administración: Oral  Distribución: Todos los tejidos  Metabolismo: Hepático  Vida media: 8-15 hrs  Utilización: Insomnio López García Rosa Elena .

agorafobia López García Rosa Elena .ALPRAZOLAM  Administración: Oral  Biodisponibilidad: 80%  Metabolismo: Hepático  Vida media: 12-15 hrs  Utilización: Trastornos de ansiedad.

Halacepam  Administración: Oral  Distribución: Todos los tejidos  Metabolismo: Hepático  Vida media: 14 hrs  Utilización: Trastornos de ansiedad López García Rosa Elena .

.

que incluyen efectos anticonvulsivates.  Sus efectos se deben fundamentalmente la inhibición postsinaptica mediada por el GABA. miorrelajantes y ansiolíticos. . además de un efecto sobre la serotonina. mediante una acción sinérgica ejercida a nivel postsináptico.CLONAZEPAM FARMACODINAMIA Mecanismo de acción  Exhibe propiedades farmacológicas. sedativos. Facilitan la transmisión mediada por GABA.

VIDA MEDIA: 18 – 50 HORAS EXCRECIÓN: Renal CONCENTRACIONES PLASMATICAS MAXIMAS: 1 – 4 HORAS. METABOLISMO: Hepático ABSORCIÓN: Se absorbe rápidamente y casi completamente tras la administración oral. BIODISPONIBILIDAD: 90% ELIMINACIÓN: Orina .FARMACOCINETICA DISTRIBUCION: Rápidamente por varios órganos y tejidos del cuerpo con recaptura preferencial por estructuras cerebrales.

. Medicamento de tercera línea en convulsione tónicoclónicas (gran mal). convulsione parciales simples y complejas y convulsiones clónico tónicas generalizadas. Medicamento de segunda linea en espasmos infantiles (Síndrome de West). convulsiones micénicas y convulsiones atónicas (síndrome de caída) Esta indicado para el trastorno del trastorno de pánico.INDICACIONES TERAPEUTICAS Como medicamento de primera línea en crisis de ausencia típica (petit mal). ausencias atípicas (síndrome de Lenox-Gastaut).

CAIDAS Y FRACTURAS. .EFECTOS ADVERSOS SOMNOLENCIA PUEDE PROVOCAR AUMENTO DE LA PRODUCCION DE SALIVA O SECRECIONES BRONQUIALES. FATIGA IRRITABILIDAD CEFALEA DEPRESION VERTIGO INSOMNIO FALTA DE COORDINACIÓN DEPRESION VENTILATORIA APATIA SEDACIÓN PERDIDA DEL EQUILIBRIO.

CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad al clonazepam o cualquier componente de la formula. Insuficiencia respiratoria grave. .

.INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS  INTERACCIONES FARMACOCINETICAS: Los medicamentos antiepilépticos feitoina. fenobarbital.  INTERACCIONES FARMACODIDINÁMICAS: La combinación con ácido valproico puede ocasionar pequeño mal. carbamazepina y valproato alteran el metabolismo y disminuyen la concentración plasmática del clonazepam.

.Clobazam FARMACODINAMIA Mecanismo de acción  El prazepam es una benzodiazepina que posee efectos depresores sobre el SNC (tranquilizante) y miorrelajante.

METABOLISMO: Hepático (Dimetilclobazam) ABSORCIÓN: Se absorbe rápidamente y casi completamente tras la administración oral. BIODISPONIBILIDAD: 85% ELIMINACIÓN: Orina .FARMACOCINETICA DISTRIBUCION: Rápidamente por varios órganos y tejidos del cuerpo con recaptura preferencial por estructuras cerebrales. VIDA MEDIA: 20 -50 HORAS EXCRECIÓN: Renal CONCENTRACIONES PLASMATICAS MAXIMAS: 1 – 4 HORAS.

excitación. tensión. Ansiedad durante neurosis grave. deshabituación y predelirum. intranquilidad interna. . irritabilidad. Ansiedad que acompaña a los estados depresivos (en asociación con tratamiento antidepresivo) o a las psicosis (asociado a neurolépticos). Alcoholismo. con o sin generalización secundaria. que no son controladas completamente por el tratamiento convencional. ANSIEDAD: estados de ansiedad agudos y crónicos (ansiedad.INDICACIONES TERAPEUTICAS EPILEPSIA: tratamiento coadyuvante. alteraciones del sueño de tipo emocional. especialmente en las formas parciales. alteraciones del humor).

trombocitopenia. agranulocitosis. diplopia. hipersalivación. especialmente en ancianos y debilitados. sequedad de boca.  Frecuentemente: somnolencia. incontinencia urinaria.  Raramente: depresión respiratoria. . psicosis. náuseas. cambios en la líbido. cefalea. prurito.EFECTOS ADVERSOS  El perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto de benzodiazepinas ansiolíticas. retención urinaria.  Excepcionalmente: hepatitis. eosinofilia. vómitos. leucopenia. estreñimiento.  Ocasionalmente: mareos. hipotensión. confusión y ataxia. dolor epigástrico. bradicardia. desorientación. depresión. alteraciones de la visión. diarrea. excitación paradójica. ictericia. dermatitis. palpitaciones. reducción de la concentración. nistagmo. amnesia anterógrada. sedación. alteraciones de la audición. urticaria. anemia. alteraciones del comportamiento. taquicardia. disfasia o disartria. hipertensión. temblor.

COMA o SINCOPE .  INSUFICIENCIA HEPATICA severa  INTOXICACION ETILICA AGUDA.CONTRAINDICACIONES  ALERGIA A BENZODIAZEPINAS.  MIASTENIA GRAVE  INSUFICIENCIA RESPIRATORIA severa  GLAUCOMA EN ANGULO ESTRECHO  APNEA DEL SUEÑO.

con posible potenciación de su acción y/o toxicidad.INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS  Alcohol etílico: potenciación de los efectos depresores sobre el sistema nervioso central. .  Antiepilépticos (carbamazepina. propranolol): aumento de los niveles plasmáticos de benzodiazepina. con posible potenciación de su toxicidad. por inducción del metabolismo hepático de clobazam.  Betabloqueantes (metoprolol. fenitoína): aumento de los niveles plasmáticos del metabolito activo de clobazam. por posible inhibición de su metabolismo hepático. por posible inhibición de su metabolismo hepático.  Anticonceptivos orales (estrógenos): aumento de los niveles plasmáticos de la benzodiazepina. con posible potenciación de su acción y/o toxicidad.

Prazepam FARMACODINAMIA Mecanismo de acción  El prazepam es una benzodiacepina que posee efectos depresores sobre el SNC (tranquilizante) y miorrelajante. .

ELIMINACIÓN: Orina BIODISPONIBILIDAD: 85% VIDA MEDIA: 63 HORAS . DISTRIBUCION: Rápidamente por varios órganos y tejidos del cuerpo con recaptura preferencial por estructuras cerebrales.METABOLISMO: FARMACOCINETICA Hepático EXCRECIÓN: Renal ABSORCIÓN: Se absorbe rápidamente y casi completamente tras la administración oral.

Tensión emocional. alivio en el corto plazo de los síntomas de ansiedad.INDICACIONES TERAPEUTICAS Trastornos por ansiedad. .

EFECTOS ADVERSOS Fatiga mareos Debilidad Vértigo somnolencia Ataxia. .

 Glaucoma de ángulo agudo  Miastenia gravis.CONTRAINDICACIONES  Hipersensibilidad conocida al prazepam. .

 Antiepilépticos (carbamazepina. con posible potenciación de su toxicidad.  Betabloqueantes (metoprolol. con posible potenciación de su acción y/o toxicidad. por inducción del metabolismo hepático de clobazam. fenitoína): aumento de los niveles plasmáticos del metabolito activo de clobazam. propranolol): aumento de los niveles plasmáticos de benzodiazepina. por posible inhibición de su metabolismo hepático. .INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS  Alcohol etílico: potenciación de los efectos depresores sobre el sistema nervioso central.  Anticonceptivos orales (estrógenos): aumento de los niveles plasmáticos de la benzodiazepina. por posible inhibición de su metabolismo hepático. con posible potenciación de su acción y/o toxicidad.

Sandra  ALAZEPAM  DIAZEPAM  CLORDIAZEPÓXIDO .

ALAZEPAM .

 Se utiliza en el tratamiento de los desórdenes psíquicos que cursan con ansiedad. El halazepam es una benzodiazepina ansiolítica activa por vía oral. .

MECANISMO DE ACCION  Se cree que su mecanismo de acción se debe a su capacidad para inhibir el ácido g-aminobutírico.  Los efectos ansiolíticos del halazepam muestran un máximo a 1-3 horas  su semi-vida de eliminación es de 14 horas .

tensión y aprensión .INDICACIONES  alivio sintomático de la ansiedad  tensión asociada a trastornos de ansiedad o a trastornos emocionales transitorios  tratamiento coadyuvante en estados patológicos en los que se haya demostrado ansiedad.

 puede administrar en una dosis única a la hora de acostarse.POSOLOGIA  20 mg a 40 mg tres o cuatro veces al día.  La dosis total puede variar entre 80 a 160 mg diarios. .

CONTRAINDICIONES  contraindicado en los pacientes con hipersensibilidad a las benzodiazepinas  miastenia gravis  insuficiencia respiratoria severa  síndrome de apnea del sueño  insuficiencia hepática severa  glaucoma agudo de ángulo estrecho .

 no está recomendado en el tratamiento de trastornos afectivos primarios o psicosis  ejerce un efecto depresor sobre el sistema nervioso central  debe evitar la ingestión de alcohol durante el tratamiento con halazepam .

REACCIONES ADVERSAS  Neutropenia  linfocitosis  eosinofilia  somnolencia transitoria y leve  cefalea apatía  retraso psicomotor  desorientación confusión  Depresión  mareos ataxia .

DIAZEPAM .

4-benzodiazepina. miorrelajantes. con propiedades ansiolíticas. anticonvulsivantes y sedantes . El diazepam derivada de la 1.

mediador químico de la inhibición tanto en el nivel del botón presináptico como postsináptico. mecanismo de acción consiste en potenciar o facilitar la acción inhibitoria del neurotransmisor ácido gamma aminobutírico (GABA). en todas las regiones del sistema nervioso central. .

produciendo desde una leve sedación en función de la dosis administrada .MECANISMO DE ACCION  actúa deprimiendo la conducción nerviosa en las neuronas del sistema nervioso central.

se absorbe bien en el tracto gastrointestinal  Por vía intramuscular. en general la absorción es errática.FARMACOCINETICA  Administrado por vía oral. no recomendada  La eliminación es lenta ya que los metabolitos activos pueden permanecer en la sangre varios días o semanas .

metabolitos activos con vidas medias prolongadas  EXCRECION: renal . ADMINISTRACIÓN: oral. intramuscular. intravenosa  METABOLISMO: hepático  VIDA DE ELIMINACION: 1 a 2 días / 2 a 5 días.

en sedación previa a intervenciones .  Por vía intravenosa.INDICACIONES  Ansiedad  trastornos psicosomáticos  tortícolis  espasmos musculares.

. Vértigo  insomnio  disnea  Síndrome paraneoplásico del hombro rígido  estados de agitación motora  delírium tremens convulsiones.

 • Insuficiencia hepática severa.  • Insuficiencia respiratoria severa.  • Síndrome de apnea del sueño.  • Miastenia grave .CONTRAINDICACIONES  Historia conocida de hipersensibilidad a las benzodiazepinas.

EFECTOS ADVERSOS
 Sedación  somnolencia  Diarreas  vomito ataxia

 Vértigo
 Hipotensión  trastornos gastrointestinales  cambios en la libido

CLORDIAZEPÓXIDO

 es un agente ansiolítico derivado de las benzodiazepinas.

 Posee propiedades de sedación, ansiolisis y relajación muscular

MECANISMO DE ACCION  clordiazepóxido actúa sobre los receptores GABA tipo A. produciendo un efecto inhibitorio similar al de otras benzodiazepinas. .

INDICACIONES  Insomnio  Ansiedad  Trastorno de pánico  Síndrome de abstinencia alcohólica  Síndrome de abstinencia de opiáceos.  Colitis ulcerosa  Enfermedad de Crohn .

FARMACONINETICA  ADMINISTRACION: VIA ORAL  METABOLISMO: HEPATICO  VIDA MEDIA: 5-25 HORAS  EXCRECIÓN: RENAL .

 Ataxia  Hipoventilación severa. .CONTRAINDICACIONES  Miastenia gravis  Intoxicación aguda por:  Alcohol  Narcóticos  Otras sustancias psicoactivas.  Glaucoma de ángulo estrecho.

 Apnea del sueño severa  Alergia o hipersensibilidad a cualquier droga de la clase de las benzodiazepinas . Deficiencia hepática severa:  Hepatitis  Cirrosis hepática.

EFECTOS ADVERSOS  Somnolencia  Depresión  Trastornos en la función motora:  Trastornos en la coordinación  Trastornos del equilibrio  Vértigo  Nerviosismo  Amnesia .

GARCÍA BRAVO ANA PAOLA .

 Tiene vida media de 6 a 10 horas.  Excreta en mayor parte por la Orina.  La combinación con alcohol produce pérdida rápida de la conciencia.Hidrato de coral  Tratamiento de insomnio y propiedades anticonvulsivantes.  Pueden aparecer pesadillas y son frecuentes los signos de depresión del SNC al día siguiente.  Las dosis altas producen dependencia y en ocasiones irritación del tracto gastrointestinal. Es convertida en el hígado mediante una alcoholdeshidrogenasa.  El tricloroetanol es el metabolito activo.  Puede desplazar inicialmente a la warfarina y otros anticoagulantes orales de su unión a proteínas. .  Unión a proteínas es del 70 al 80%.

.  Acción sedante: Suprime la actividad a niveles subcorticales y produce analgesia cuando las dosis son altas.  Acción antipurginosa: Compite de forma directa con la histamina por la unión a receptores celulares. presenta actividad antihistamínica y anticolinérgica.  Se usa como sedante pre y posquirúrgico.Hidroxicina  Derivado de la piperazina.

Con sedación y efectos clínicos en 15 a 30 min.  Metabolismo es Hepático. Farmacocinética:  Su absorción gastrointestinal es rápida.  Los efectos sedantes son de cuatro a seis horas de duración y los antihistamínicos hasta de 4 días.  La concentración máxima de 2-4horas.  Excreción principalmente por la orina y pequeñas cantidades en las heces. .  Tiene vida media de 3 hrs.

Contraindicaciones: En hipersensibilidad al fármaco al inicio del embarazo. aumentan o potencian sus efectos. opioides.  GI: sequedad de boca  Sobredosis: Depresión del SNC (sedación. rubor. apnea y colapso cardiovascular) o estimulación del SNC ( insomnio. aumenta su efecto depresores del SNC. disminución del estado de alerta. visión borrosa. Interacciones:  Barbitúricos. . ataxia. alucinaciones. tranquilizantes y otros depresores del SNC. mareos.Efectos Adversos:  SNC: somnolencia.  Adrenalina. actividad motora involuntaria. temblores y convulsiones. Embarazo Categoría C . Bloquea su efecto vasopresor. y síntomas GI). hipertermia.  Alcohol.

.  Se une de manera selectiva al subtipo BZ1 (Omega 1) de receptores de benzodiacepina.Zolpidem  Derivado de Imidazopiridina  Hipnótico de corta duración. para el tratamiento de insomnio ocasional. facilitando la inhibición neuronal mediada por GABA.

el zolpidem presenta una biodisponibilidad de aproximadamente 70% con una concentración plasmática máxima entre 0.  En los pacientes con insuficiencia hepática. Su depuración se reduce sensiblemente y la vida media de eliminación se prolonga (aproximadamente 10 horas). la biodisponibilidad del zolpidem aumenta.4. principalmente en la orina (alrededor de 60%) y en las heces (alrededor de 40%). Farmacocinética:  Absorción: Luego de la administración oral.  Eliminación: El zolpidem es eliminado en forma de metabolitos inactivos (metabolismo hepático).  La fijación a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 92%.  La vida media de eliminación plasmática es en promedio de 2.5 y 3 horas. .

 Trastornos gastrointestinales: vómito y dolor abdominal.CONTRAINDICACIONES  Insuficiencia respiratoria severa. agitación. Comunes: diarrea. Raros: trastornos del equilibrio. tolerancia al medicamento y caídas (predominantemente en pacientes ancianos y cuando zolpidem no fue administrado de acuerdo con la información para prescribir).  Trastornos psiquiátricos: Comunes: alucinaciones. cólera. . No comunes: confusión e irritabilidad. nausea.  Insuficiencia hepática severa. cefaleas.  Hipersensibilidad EFECTOS ADVERSOS :  La administración de miastenia gravis. sonambulismo  Trastornos generales: Comunes: fatiga.  Trastornos del sistema nervioso: Comunes: somnolencia diurna. Para evitar este riesgo se recomienda dormir de 7-8 horas durante la noche. agresión. zolpidem agrava los síntomas de la  Si la duración del sueño es insuficiente. pesadillas. vértigo. el riesgo de alteración de la vigilancia se ve incrementado. conducta anormal. insomnio exacerbado y amnesia . Raros: agitación.

 Tolerancia: La pérdida de la eficacia a los efectos hipnóticos después del uso repetido por algunas semanas. ansiedad y agitación). . Trastornos musculosqueléticos y del tejido conectivo: Raros: debilidad muscular.  Insomnio de rebote: La interrupción súbita de un tratamiento hipnótico prolongado o con dosis superiores a las recomendadas puede provocar un rebote del insomnio transitorio y puede igualmente acompañarse de otros síntomas (cambio en el humor. El riesgo de dependencia incrementa con la dosis y duración del tratamiento. Es conveniente entonces reducir la dosis progresivamente.  Dependencia: Puede llevar al desarrollo de dependencia física y psicológica. prurito. edema angioneurótico. urticaria e hiperhidrosis.  Trastornos de la piel y del tejido celular subcutáneo: Raros: Exantema. esto también aumenta en pacientes con una historia de enfermedades psiquiátricas y/o abuso de alcohol o toxicomanía.

barbitúricos.  Inhibidores CYP450: Estos compuestos pueden aumentar la actividad de algunos hipnóticos  La coadministración de zolpidem con ketoconazol (200 mg dos veces al día).  Morfinanos . Se debe evitar la toma concomitante de bebidas alcohólicas y de medicamentos que contienen alcohol. puede aumentar los efectos hipnóticos .  Clozapina.Interacciones con otros medicamentos  Alcohol: El alcohol aumenta el efecto sedativo de las benzodiazepinas y sustancias emparentadas. Riesgo aumentado de depresión respiratoria que puede ser fatal en caso de sobredosis. Riesgo aumentado de colapso con paro cardiaco y/o respiratorio.

a través de una sedación suave o somnolencia.Zaleplon  Tratamiento de insomnio por corto tiempo. .  Es un depresor del SNC que se une selectivamente al receptor omega-1 en el cerebro. situado sobre la subunidad del complejo receptor GABA A. ejerciendo efectos similares al de las benzodiacepinas. Interacciona con el receptor ácido gamma aminobutírico-benzodiazepina (GABA-BZ).  Acción hipnótica: Es un hipnótico no relacionado con las benzodiacepinas que pertenece al grupo de las pirazolopirimidinas.

. en insuficiencia hepática grave.  Categoría C en embarazo.  Su eliminación urinaria es de ≤ 1% en forma activa.  Vida media: 1 hr.  Metabolismo hepático a metabolitos inactivos. No se recomienda en la lactancia.  Su unión a proteínas plasmáticas es del 60%  Se distribuye sobretodo en tejidos extravasculares. Contraindicaciones:  Hipersensibilidad al fármaco.Farmacocinética:  Vía de administración: Oral  Su absorción es rápida y casi completa.

alucinaciones. mialgias. migraña. fiebre.  Otros: Bronquitis. amnesia. hipostesias. Sobredosis: exageración de los efectos depresores del SNC de somnolencia a coma. artralgias. depresión. hiperacusia.  CV: dolor de pecho. nerviosismo. edema periférico. dolor abdominal. prurito.  Interacciones farmacológicas:  Cimetidina: El metabolismo de Zaleplon se inhibe con la cimetidina.  OS: visión anormal. temblor. mareos. dolor ocular. fármacos que inducen CYP3 A4 hepática y aumentan la depuración del Zaleplon. anorexia. ansiedad.  Alcohol ya que potencializa los efectos depresores. dolor ótico. parestesias. dispepsia. Efectos adversos:  SNC: somnolencia. hipertonía.  Depresores del SNC imipramina y tioridacina. colitis. cefalea. .  GI: boca seca. vértigo. estreñimiento.  ME: dolor de espalda. nauseas. exantema. parosmia.

Su acción inicia de 1 a 2 minutos. FARMACOCINETICA: Acción rápida. Unión a proteínas del 50% Tiempo de vida media 54 minutos.FLUMAZENIL ANTAGONISTAS DE BENZODIACEPINAS Acción: Antagonista de los receptores benzodiazepinicos. . VIA DE ADMINISTRACION: IV. Excreción renal. 80% de la respuesta de presenta en los primeros tres minutos . de corta duración. Efecto máximo de 6 a 10 minutos.

INDICACIONES: Diagnóstico y tratamiento benzodiacepinas. . detienen la sedación por benzodiacepinas en pacientes sometidos a procesos diagnósticos o terapéuticos cortos.Neutralización del efecto sedante central de benzodiacepinas en anestesia: Término de la anestesia general inducida y mantenida con benzodiacepinas. de intoxicación por . para contrarrestar las reacciones de benzodiacepinas.

temblor . cefalea. . vasodilatación cutánea. Síndrome de abstinencia en pacientes dependientes de benzodiacepinas. vomito. En sobredosis importante de antidepresivos tricíclicos. GI: nausea s. En pacientes epilépticos que reciben benzodiacepinas como control. hiperventilación.EFECTOS ADVERSOS: SNC: Mareos. CONTRAINDICACIONES: Sensibilidad al fármaco y a las benzodiacepinas. visión borrosa. CV: arritmias. crisis convulsivas. INTERACCIONES: Antidepresivos y fármacos que pueden causar crisis o arritmias. insomnio. RESP: disnea. agitación. palpitaciones.

BARBITURICOS. ahora sustituidos por benzodiacepinas. Producen sedantes y de reducción de la ansiedad Muerte por depresión respiratoria y cardiovascular. Depresores no selectivos del SNC. Muy populares hasta los años 60. Obsoletos. . Actúan uniéndose al receptor GABAA facilitando la neurotransmisión inhibidora.

BARBITÚRICOS DE ACCIÓN PROLONGADA
Acción: Barbitúrico con actividad anticonvulsivante, hipnótica y sedante.

FENOBARBITAL. VIA DE ADMINISTRACION: ORAL E IV. FARMACOCINETICA: Biodisponibilidad casi al 100% Picos máximos de 2 a 4 horas después de su administración oral. Unión a proteínas plasmáticas de 40 a 60% Metabolismo hepático Excreción por vía urinaria.

INDICACIONES.
1. 2. 3. 4. Estados convulsivos. Sedación. Insomnio. Sedación pre quirúrgica.

EFECTOS ADVERSOS:
Sedación, cambios de humor, deterioro cognitivo, pérdida de memoria, depresión. A dosis altas, nistagmus, ataxia, depresión respiratoria. Administraciones prolongadas pueden dar lugar a deficiencia de folatos y en casos excepcionales, anemia megaloblástica. Otros: Reacciones de hipersensibilidad, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Jhonson. Hepatitis y alteraciones de la función hepática. Inquietud, excitación y confusión en pacientes ancianos e irritabilidad e hiperactividad, en niños.

INTERACCIONES:
1. Reduce las concentraciones plasmáticas de carbamacepina, ácido valproico, fenitoina, warfarina, ciclosporina, teofilina, anticonceptivos orales, digoxina, cimetidina. 2. Los niveles de fenobarbital pueden incrementarse con acido valproico y fenitoína.

CONTRAINDICACIONES:
Insuficiencia renal y hepática grave. miocárdica grave. Trastornos graves Intoxicaciones por depresores del SNC. Porfiria. Lesión de conciencia.

BARBITURICOS DE ACCION INTERMEDIA: (3-6 horas) sonniferos o hipnóticos •AMOBARBITAL •BUTABARBITAL •PENTOBARBITAL .

PRECAUCIONES: No interrumpir abruptamente su administración. vitamina D y ácido fólico. Exacerba Porfiria. Produce a largo plazo deficiencia de vitamina A. .

Deprime la corteza sensorial. altera la función cerebral y produce somnolencia.AMOBARBITAL Y BUTABARBITAL Actúan como depresores no selectivos del SNC (tálamo) y su acción esta relacionada con la capacidad de aumentar la acción sináptica inhibitoria del ácido gamma aminobutírico. sedación e hipnosis. Es un importante depresor respiratorio. . disminuye la actividad motora.

Farmacocinética AMOBARBITAL BUTABARBITAL ADMINISTRACION ABSORCION Oral.M. Parenteral Buena Oral y parenteral Buena BIODISPONOBILIDAD DISTRIBUCIÓN 60% •Se distribuye en todos los tejidos •Hepático 20 a 25 h •Renal •Orina y Heces 60% Se distribuye en todos los tejidos Hepático 100 h Renal Orina METABOLISMO V.ELIMINACION EXCRECIÓN ELIMINACIÓN .

EFECTOS ADVERSOS AMOBARBITAL Sedación * BUTABARBITAL * Hipnosis Depresión respiratoria Cefalea Vértigo Alteraciones emocionales Anestesia Hepatomegalia * * * * * * * * * * * * Vomito Amnesia Alteracion cognositiva * * * * * .

Coadyuvante de la anestesia utilizándose como medicamento preoperatorio para ayudar a reducir la ansiedad y facilitar la inducción de la anestesia. BUTABARBITAL: Tratamiento de insomnio severo. ansiedad preoperatoria .INDICACIONES MÉDICAS AMOBARBITAL: Tratamiento del insomnio.

Embarazo y Lactancia. Disfunción hepática. Disfunción renal. asma. Coma hepático.Farmacocinética AMOBARBITAL BUTABARBITA L CONTRAINDICACION ES Hipersensibles a un barbitúrico. . Historia de abuso o dependencia de drogas. INTERACCIONE S MEDICAMENTO SAS •Puede causar severa depresión del SNC cuando se utiliza concomitantemente con alcohol o depresores del SNC.

se usa como un sedante para aliviar la ansiedad e inducir el sueño antes de una cirugía. actividad anticonvulsivante y reducción de la fase REM del sueño. inducción del sueños depresión respiratoria. Efectos adversos: Provoca dependencia . Indicaciones Médicas: se usa en el tratamiento a corto plazo del insomnio. Sedación.PENTOBARBITAL Mecanismo de acción: depresor no selectivo del SNC por disminución de la excitabilidad pre y postsináptica e inhibición de la conducción ascendente a nivel de la formación reticular. Potente inductor enzimático.

BARBITURICOS DE ACCION ULTRA BREVE: conducen a la anestesia  Tiopental  tiamilal  metohexatil .

la máxima captación cerebral está dentro de los 30 segundos. . Este cambio estructural le confiere una iniciación rápida y una corta duración de acción.  Disminuyen el índice de disociación del GABA de sus receptores.TIOPENTAL  El tiopental es un tiobarbiúrico a causa de la sustitución del oxígeno del carbono 5 por sulfuro.  Deprimen el sistema de activación reticular que juega un papel en el despertar.  La vida media de eliminación es de 11.  Es muy liposoluble.6 horas  Cruza rápidamente la placenta pero las concentraciones en el plasma del feto son considerablemente menores que en la madre.

 Tratamiento de la hipertensión intracraneal. Puede aparecer lesión nerviosa permanente y gangrena. Contraindicaciones Pacientes con porfiria manifiesta o latente. Reacciones Adversas Desarrolla tolerancia y dependencia física La inyección intra-arterial produce una intensa vasoconstricción y violento dolor.INDICACIONES MÉDICAS  Inducción de la anestesia. Pacientes en los que este contrindicada la anestesia general. .

FARMACODINAMIA TIAMILAL METOHEXATIL M E C A N I S M O DE A C C C I O N SE UNEN A LAS SUBUNIDADES ESPECÍFICOS DEL RECEPTOR GABA A EN SINAPASIS NEURONALES (SNC) FACILITANDO LA ABERTURA DEL CONDUCTO IÓNICO DE CLORO MEDIADO POR GABA Inhibe la transmisión la transmisión sináptica mediada por GABA. .

Farmacocinética TIAMILAL METOHEXATIL ADMINISTRACION ABSORCION BIODISPONOBILIDA D DISTRIBUCIÓN Parenteral Buena 100% Se distribuye en todos los tejidos Parenteral Buena 100% Se distribuye en todos los tejidos METABOLISMO V.M.ELIMINACION EXCRECIÓN ELIMINACIÓN Renal Orina Renal Orina .

Farmacocinética TIOPENTAL TIAMILAL METOHEXATIL Efectos advers os •DISMINUCIÓN DE: PRESIÓN ARTERIAL VOLUMEN DE CARGA GASTO CARDÍACO •DEPRESOR RESPIRATORIO •APNEA TRANSITORIA •DISMINUCIÓN FLUJO SANGUÍNEO CEREBRAL .

Farmacocinética
TIOPENTAL TIAMILAL METOHEXATIL

INDICACIO NES MEDICAS

ANESTÉSICO •PROCEDIMIENTOS NEUROQUIRURGICO S •ANTICONVULSIONA NTE

•PROCEDIMIENTOS ULTRACORTOS DE CIRUGIA AMBULATORIA. •ANTICONVULSIVA NTE

Farmacocinética
TIAMILAL METOHEXATIL

CONTRAINDICACIONES

HIPERSENSIBILIDAD PORFIRIA INSUFICIENCIA HEPÁTICA EMBARAZO LACTANCIA

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

BUSPIRONA
Es un ansiolítico que pertenece a las azaspirodecanodionas. Carece de acciones hipnóticas, anticonvulsivantes y miorrelajantes, no altera la memoria y más que sedación produce insomnio. No altera la memoria ni provoca trastornos congnoscitivos o psicomotores. Su eficacia ansiolítica es escasa y lenta ya que se presenta luego de 2 semanas. Su mecanismo de acción se debería al efecto agonista sobre los receptores serotoninérgicos 5HT1A. También se fija a los receptores de dopamina.

Vida media: 3 a 4 horas Excreción: Hepática .Administración: Oral Biodisponibilidad y Metabolismo: La influencia de la insuficiencia hepática o renal no se ha establecido.

Efectos Adversos:       Mareo Cefalea Inquietud Somnolencia Nerviosismo Náuseas .Indicaciones: Ansiedad Trastornos de ansiedad generalizada Alivio a corto plazo con o sin depresión.

Contraindicaciones .Alcohol .Con los inhibidores de la IMAO (monoaminooxidasa) .Alcoholismo .Insuficiencia renal severa .Hipersensibilidad .Embarazo Interacciones .

originando una hiperpolarización de la membrana neuronal. inhibiendo la transmisión Sináptica de GABA. . Bloquea la entrada de Ca. prolongando la apertura de los canales de Cl.FENOBARBITAL Actúa sobre GABA.

IM. IV Absorción: Intestinal completa Metabolismo: Hepático Vida media: 75 – 120 hrs. (adultos) 110-400 hrs.Farmacodinámia: Administración: Oral. (niños) Eliminación: Vía renal .

Puede haber reacciones alérgicas o alteraciones hematológicas.Indicaciones: Crisis en recién nacidos. Como segunda elección en crisis generalizadas y parciales a cualquier edad Efectos adversos: En adultos hay sedación En niños produce irritabilidad. .

narcóticos. .Insuficiencia respiratoria grave e Insuficiencia renal. betabloqueantes . analgésicos. estimulantes o sedantes. Interacciones: Efecto reducido por: saquinavir. anticonceptivos. .Depresión. Disminuye efecto: anticoagulantes orales.Administración de somníferos o analgésicos. .Contraindicaciones: . corticosteroides. . somníferos. .Porfiria. ifosfamida.Hipersensibilidad a barbitúricos. Efecto aumentado por: alcohol. antiproteasas.Intoxicación aguda por alcohol.

México. • PLM. Farmacología clínica . Mc Graw Hill. 2010. . Mc Graw Hill. et al.BIBIOGRAFÍA: • Katzung .. 11 edición.G.. • Rodríguez Palomares Consuelo. “Farmacología básica y clínica”. primera edición. Diccionario de especialidades farmacéuticas.

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