hipnoticos y sedantes

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTONOMA DE MÉXICO FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES ZARAGOZA CARRERA DE MEDICO CIRUJANO

ANSIOLÍTICOS, HIPNÓTICOS Y SEDANTES
GRUPO: 1311 ALUMNOS: ADRIANA ANA PAOLA DANIEL LESLIE MARIBEL VAINE ROSA SANDRA SUSANA

Triazolam

Mecanismo de acción

 Ansiolítico benzodiazepínico de acción muy corta. Actúa incrementando la actividad del ácido gammaaminobutírico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unión con el receptor GABA-érgico. Posee actividad hipnótica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnésica

5 hrs  Picos plasmáticos: 2 horas  Metabolismo: hepático  Excreción: orina .Farmacocinética  Vía de administración: oral  Vida media: 1.5 a 5.

Indicaciones  Insomnio transitorio y de corto plazo  Tratamiento adjunto de corto plazo en pacientes con insomnio de largo plazo .

H. respiratoria aguda  Apnea del sueño  I.Contraindicaciones  Hipersensibilidad a benzodiazepinas  Miastenia gravis  Insuf. grave  Niños .

Efectos adversos  Somnolencia diurna.  Aturdimiento  Confusión  Desasosiego  Agitación  Irritabilidad  Fatiga  Dolor de cabeza  Vértigo  Debilidad muscular  Ataxia  Visión doble  Amnesia anterógrada  Agresividad  Delirios  Furia  Pesadillas  Alucinaciones  Conducta inapropiada  Otros efectos adversos de conducta .

despersonalización. Síntomas amnésicos (amnesia anterógrada con comportamiento apropiado o inapropiado)  Estados de confusión (desorientación. irrealidad y/o omnubilación de la conciencia)  Estado de agitación (desasosiego. . irritabilidad y excitación).

anestésicos. ansiolíticos/sedantes.  Actividad aumentada por: inhibidores del citocromo P450IIIA4.  Aumento del efecto depresivo sobre SNC con: neurolépticos. .Interacciones  Efecto sedante aumentado por: alcohol. hipnóticos. antihistamínicos sedantes. antidepresivos. analgésicos narcóticos. antiepilepticos.

Lorazepam .

anticonvulsivante. Posee actividad hipnótica.Mecanismo de acción  Ansiolítico que actúa incrementando la actividad del ácido gamma-aminobutírico (GABA). al facilitar su unión con el receptor GABAérgico. un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro. sedante. relajante muscular y amnésica .

 Las concentraciones plasmáticas pico se alcanzan a las 2 horas de su administración oral. Su nivel plasmático máximo luego de una dosis de 2 mg es de 20 ng/ml. el Lorazepam glucurónido es de 18 horas.  El Lorazepam glucurónido se excreta en orina. el Lorazepam se une a las proteínas plasmáticas en un 85 %.  En concentraciones clínicas relevantes. .  Los niveles plasmáticos de Lorazepam son proporcionales a la dosis administrada. La vida media plasmática del Lorazepam libre es de 12 horas y la de su principal metabolito.Farmacocinética  Se absorbe rápidamente con una biodisponibilidad del 90 %.

psicosomáticas.  Alteraciones del comportamiento psíquico.  Trastornos del sueño. .  Enf. orgánicas.  Neurosis. a corto plazo de todos los estados de ansiedad y tensión. asociados o no a trastornos funcionales u orgánicos.  Hiperemotividad.  Insomnio.Indicaciones  Tto.  Enf.

 Benzodiazepinas sólo están indicadas para el tto. que limita la actividad del paciente o le somete a una situación de estrés importante . de un trastorno intenso.

H. severa  Tto. barbitúricos. neurolépticos . simultáneo con opiáceos. respiratoria severa  I.Contraindicaciones  Hipersensibilidad  Miastenia gravis  Síndrome de apnea del sueño  Insuf.

Efectos adversos  Sedación  Embotamiento afectivo  Reducción del estado de alerta  Fatiga  Cefalea  Somnolencia  Sensación de ahogo  Ataxia  Diplopia  Confusión  Depresión  Desenmascaramiento de depresión  Mareos  Astenia  Debilidad muscular  Reacciones psiquiátricas y paradójicas .

antidepresivos.  Concentraciones plasmáticas aumentadas y aclaramiento total disminuido con: valproato. antihistamínicos sedantes y barbitúricos.Interacciones  Efecto sedante aumentado por: alcohol. anestésicos. analgésicos narcóticos.  Efecto depresor potenciado con: neurolépticos. hipnóticos. ansiolíticos/sedantes. antiepilépticos.  Actividad potenciada por: inhibidores del citocromo P450. probenecid (reducir al 50% la dosis) .

Midazolam .

Mecanismo de acción .

5 horas. la biodisponibilidad es de aproximadamente 40%.5-3. Debido al efecto del primer paso. El volumen de distribución oscila entre 0.  Distribución: Las concentraciones plasmáticas disminuyen en dos fases con vidas medias de 0.51. Con una dosis de 15 mg se logra un Cmax de 70-120 mg/ml con una Tmax de o.5 horas (fase de eliminación). 96-98% del midazolam se liga a las proteínas plasmáticas.Farmacocinética  Absorción: Se absorbe rápida y completamente después de la administración oral.3-0.2 l/kg.7-1.5 horas (fase de distribución) y de 1. .

Los metabolitos formados son sometidos a conjugación con ácido glucurónico y eliminados como glucurónidos por vía renal. 30-50% del principio activo es ya metabolizado en el transcurso del primer pasaje a través del hígado. Eliminación: El midazolam se elimina por vía metabólica. El principal metabolito farmacológicamente activo es alfa-hidroxi-midazolam.  Metabolismo: El midazolam se metaboliza rápida y completamente. cuya vida media de eliminación es más breve que la de la sustancia madre. .

 Las benzodiazepinas sólo deben indicarse cuando el trastorno es severo y bloquea o somete al individuo a un grado extremo de tensión emocional.Indicaciones  Tratamiento de breve duración del insomnio.  Sedación y premedicación antes de procedimientos diagnósticos o quirúrgicos .

 Miastena grave . al midazolam y a cualquiera de sus excipientes.Contraindicaciones  Insuficiencia respiratoria grave  Insuficiencia hepática severa  Síndrome de apnea durante el sueño  Niños  Hipersensibilidad a las benzodiazepinas.

Efectos adversos  Depresión respiratoria y apnea (IV)  Dolor punto de aplic. (IM)  Mareos  Ataxia  Amnesia anterógrada  Depresión  Reacciones psiquiátricas y paradójicas  Convulsiones en lactantes y recién nacidos  Somnolencia  Sedación prolongada  Confusión  Euforia  Alucinaciones  Fatiga  Cefalea .

. ketoconazol. nefazodone. diltiazem. itraconazol. claritromicina.  Disminución de concentración mínima alveolar de: anestésicos en inhalación (vía IV). atorvastatina. fluconazol. roxitromicina.  Toxicidad potenciada por: inhibidores de proteasa.Interacciones  Acción y toxicidad potenciada por: verapamilo. eritromicina.

anestésicos. ansiolíticos/sedantes.  Concentración plasmática disminuida con: rifampicina. antihipertensivos de acción central. efavirenz. Acción potenciada por: antipsicóticos. carbamazepina/fenitoína. antiepilépticos.  Efecto sedante potenciado por: alcohol. hipnóticos. antidepresivos. analgésicos narcóticos. hierba de San Juan . antihistamínicos sedantes.

BENZODIACEPINAS DURACIÓN DE ACCIÓN INTERMEDIA  Oxacepam  Temacepam  Alprazolam  Halacepam López García Rosa Elena .

 Metabolismo: hepático  Vida media: 3-20 hrs López García Rosa Elena . con distribución a todos los tejidos.OXACEPAM  Administración: Oral  Tiene una buena absorción.

 Excresión: Renal  Eliminación: Orina  Utilización: Trastornos de ansiedad López García Rosa Elena .

TEMACEPAM  Administración: Oral  Distribución: Todos los tejidos  Metabolismo: Hepático  Vida media: 8-15 hrs  Utilización: Insomnio López García Rosa Elena .

ALPRAZOLAM  Administración: Oral  Biodisponibilidad: 80%  Metabolismo: Hepático  Vida media: 12-15 hrs  Utilización: Trastornos de ansiedad. agorafobia López García Rosa Elena .

Halacepam  Administración: Oral  Distribución: Todos los tejidos  Metabolismo: Hepático  Vida media: 14 hrs  Utilización: Trastornos de ansiedad López García Rosa Elena .

.

CLONAZEPAM FARMACODINAMIA Mecanismo de acción  Exhibe propiedades farmacológicas. además de un efecto sobre la serotonina. mediante una acción sinérgica ejercida a nivel postsináptico. Facilitan la transmisión mediada por GABA. sedativos. miorrelajantes y ansiolíticos. que incluyen efectos anticonvulsivates. .  Sus efectos se deben fundamentalmente la inhibición postsinaptica mediada por el GABA.

BIODISPONIBILIDAD: 90% ELIMINACIÓN: Orina . METABOLISMO: Hepático ABSORCIÓN: Se absorbe rápidamente y casi completamente tras la administración oral. VIDA MEDIA: 18 – 50 HORAS EXCRECIÓN: Renal CONCENTRACIONES PLASMATICAS MAXIMAS: 1 – 4 HORAS.FARMACOCINETICA DISTRIBUCION: Rápidamente por varios órganos y tejidos del cuerpo con recaptura preferencial por estructuras cerebrales.

Medicamento de tercera línea en convulsione tónicoclónicas (gran mal). convulsiones micénicas y convulsiones atónicas (síndrome de caída) Esta indicado para el trastorno del trastorno de pánico. convulsione parciales simples y complejas y convulsiones clónico tónicas generalizadas.INDICACIONES TERAPEUTICAS Como medicamento de primera línea en crisis de ausencia típica (petit mal). Medicamento de segunda linea en espasmos infantiles (Síndrome de West). . ausencias atípicas (síndrome de Lenox-Gastaut).

CAIDAS Y FRACTURAS. FATIGA IRRITABILIDAD CEFALEA DEPRESION VERTIGO INSOMNIO FALTA DE COORDINACIÓN DEPRESION VENTILATORIA APATIA SEDACIÓN PERDIDA DEL EQUILIBRIO.EFECTOS ADVERSOS SOMNOLENCIA PUEDE PROVOCAR AUMENTO DE LA PRODUCCION DE SALIVA O SECRECIONES BRONQUIALES. .

Insuficiencia respiratoria grave.CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad al clonazepam o cualquier componente de la formula. .

.  INTERACCIONES FARMACODIDINÁMICAS: La combinación con ácido valproico puede ocasionar pequeño mal.INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS  INTERACCIONES FARMACOCINETICAS: Los medicamentos antiepilépticos feitoina. fenobarbital. carbamazepina y valproato alteran el metabolismo y disminuyen la concentración plasmática del clonazepam.

Clobazam FARMACODINAMIA Mecanismo de acción  El prazepam es una benzodiazepina que posee efectos depresores sobre el SNC (tranquilizante) y miorrelajante. .

METABOLISMO: Hepático (Dimetilclobazam) ABSORCIÓN: Se absorbe rápidamente y casi completamente tras la administración oral. VIDA MEDIA: 20 -50 HORAS EXCRECIÓN: Renal CONCENTRACIONES PLASMATICAS MAXIMAS: 1 – 4 HORAS.FARMACOCINETICA DISTRIBUCION: Rápidamente por varios órganos y tejidos del cuerpo con recaptura preferencial por estructuras cerebrales. BIODISPONIBILIDAD: 85% ELIMINACIÓN: Orina .

deshabituación y predelirum. Ansiedad durante neurosis grave. irritabilidad. intranquilidad interna. especialmente en las formas parciales.INDICACIONES TERAPEUTICAS EPILEPSIA: tratamiento coadyuvante. que no son controladas completamente por el tratamiento convencional. excitación. Ansiedad que acompaña a los estados depresivos (en asociación con tratamiento antidepresivo) o a las psicosis (asociado a neurolépticos). . alteraciones del humor). ANSIEDAD: estados de ansiedad agudos y crónicos (ansiedad. con o sin generalización secundaria. Alcoholismo. tensión. alteraciones del sueño de tipo emocional.

diplopia. sedación. hipersalivación. desorientación. agranulocitosis. psicosis. retención urinaria. leucopenia. amnesia anterógrada. alteraciones de la audición. alteraciones de la visión. dermatitis. depresión. náuseas. trombocitopenia. especialmente en ancianos y debilitados. sequedad de boca. incontinencia urinaria. nistagmo. cefalea.  Frecuentemente: somnolencia. reducción de la concentración. confusión y ataxia.EFECTOS ADVERSOS  El perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto de benzodiazepinas ansiolíticas. diarrea. taquicardia. cambios en la líbido. . ictericia. alteraciones del comportamiento. temblor. vómitos. dolor epigástrico. anemia.  Excepcionalmente: hepatitis. estreñimiento. bradicardia. hipertensión.  Raramente: depresión respiratoria. eosinofilia. excitación paradójica.  Ocasionalmente: mareos. prurito. palpitaciones. hipotensión. urticaria. disfasia o disartria.

 MIASTENIA GRAVE  INSUFICIENCIA RESPIRATORIA severa  GLAUCOMA EN ANGULO ESTRECHO  APNEA DEL SUEÑO. COMA o SINCOPE .CONTRAINDICACIONES  ALERGIA A BENZODIAZEPINAS.  INSUFICIENCIA HEPATICA severa  INTOXICACION ETILICA AGUDA.

con posible potenciación de su acción y/o toxicidad. propranolol): aumento de los niveles plasmáticos de benzodiazepina. . con posible potenciación de su acción y/o toxicidad.  Anticonceptivos orales (estrógenos): aumento de los niveles plasmáticos de la benzodiazepina. con posible potenciación de su toxicidad.INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS  Alcohol etílico: potenciación de los efectos depresores sobre el sistema nervioso central.  Antiepilépticos (carbamazepina. por posible inhibición de su metabolismo hepático.  Betabloqueantes (metoprolol. por inducción del metabolismo hepático de clobazam. fenitoína): aumento de los niveles plasmáticos del metabolito activo de clobazam. por posible inhibición de su metabolismo hepático.

.Prazepam FARMACODINAMIA Mecanismo de acción  El prazepam es una benzodiacepina que posee efectos depresores sobre el SNC (tranquilizante) y miorrelajante.

DISTRIBUCION: Rápidamente por varios órganos y tejidos del cuerpo con recaptura preferencial por estructuras cerebrales. ELIMINACIÓN: Orina BIODISPONIBILIDAD: 85% VIDA MEDIA: 63 HORAS .METABOLISMO: FARMACOCINETICA Hepático EXCRECIÓN: Renal ABSORCIÓN: Se absorbe rápidamente y casi completamente tras la administración oral.

INDICACIONES TERAPEUTICAS Trastornos por ansiedad. alivio en el corto plazo de los síntomas de ansiedad. . Tensión emocional.

EFECTOS ADVERSOS Fatiga mareos Debilidad Vértigo somnolencia Ataxia. .

.  Glaucoma de ángulo agudo  Miastenia gravis.CONTRAINDICACIONES  Hipersensibilidad conocida al prazepam.

por posible inhibición de su metabolismo hepático. . propranolol): aumento de los niveles plasmáticos de benzodiazepina.INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS  Alcohol etílico: potenciación de los efectos depresores sobre el sistema nervioso central. por posible inhibición de su metabolismo hepático. fenitoína): aumento de los niveles plasmáticos del metabolito activo de clobazam. con posible potenciación de su toxicidad.  Anticonceptivos orales (estrógenos): aumento de los niveles plasmáticos de la benzodiazepina.  Antiepilépticos (carbamazepina.  Betabloqueantes (metoprolol. con posible potenciación de su acción y/o toxicidad. con posible potenciación de su acción y/o toxicidad. por inducción del metabolismo hepático de clobazam.

Sandra  ALAZEPAM  DIAZEPAM  CLORDIAZEPÓXIDO .

ALAZEPAM .

 Se utiliza en el tratamiento de los desórdenes psíquicos que cursan con ansiedad. El halazepam es una benzodiazepina ansiolítica activa por vía oral. .

MECANISMO DE ACCION  Se cree que su mecanismo de acción se debe a su capacidad para inhibir el ácido g-aminobutírico.  Los efectos ansiolíticos del halazepam muestran un máximo a 1-3 horas  su semi-vida de eliminación es de 14 horas .

INDICACIONES  alivio sintomático de la ansiedad  tensión asociada a trastornos de ansiedad o a trastornos emocionales transitorios  tratamiento coadyuvante en estados patológicos en los que se haya demostrado ansiedad. tensión y aprensión .

 La dosis total puede variar entre 80 a 160 mg diarios.POSOLOGIA  20 mg a 40 mg tres o cuatro veces al día.  puede administrar en una dosis única a la hora de acostarse. .

CONTRAINDICIONES  contraindicado en los pacientes con hipersensibilidad a las benzodiazepinas  miastenia gravis  insuficiencia respiratoria severa  síndrome de apnea del sueño  insuficiencia hepática severa  glaucoma agudo de ángulo estrecho .

 no está recomendado en el tratamiento de trastornos afectivos primarios o psicosis  ejerce un efecto depresor sobre el sistema nervioso central  debe evitar la ingestión de alcohol durante el tratamiento con halazepam .

REACCIONES ADVERSAS  Neutropenia  linfocitosis  eosinofilia  somnolencia transitoria y leve  cefalea apatía  retraso psicomotor  desorientación confusión  Depresión  mareos ataxia .

DIAZEPAM .

con propiedades ansiolíticas. anticonvulsivantes y sedantes .4-benzodiazepina. miorrelajantes. El diazepam derivada de la 1.

en todas las regiones del sistema nervioso central. . mecanismo de acción consiste en potenciar o facilitar la acción inhibitoria del neurotransmisor ácido gamma aminobutírico (GABA). mediador químico de la inhibición tanto en el nivel del botón presináptico como postsináptico.

MECANISMO DE ACCION  actúa deprimiendo la conducción nerviosa en las neuronas del sistema nervioso central. produciendo desde una leve sedación en función de la dosis administrada .

en general la absorción es errática.FARMACOCINETICA  Administrado por vía oral. no recomendada  La eliminación es lenta ya que los metabolitos activos pueden permanecer en la sangre varios días o semanas . se absorbe bien en el tracto gastrointestinal  Por vía intramuscular.

intramuscular. ADMINISTRACIÓN: oral. metabolitos activos con vidas medias prolongadas  EXCRECION: renal . intravenosa  METABOLISMO: hepático  VIDA DE ELIMINACION: 1 a 2 días / 2 a 5 días.

en sedación previa a intervenciones .INDICACIONES  Ansiedad  trastornos psicosomáticos  tortícolis  espasmos musculares.  Por vía intravenosa.

. Vértigo  insomnio  disnea  Síndrome paraneoplásico del hombro rígido  estados de agitación motora  delírium tremens convulsiones.

 • Síndrome de apnea del sueño.  • Miastenia grave .  • Insuficiencia hepática severa.CONTRAINDICACIONES  Historia conocida de hipersensibilidad a las benzodiazepinas.  • Insuficiencia respiratoria severa.

EFECTOS ADVERSOS
 Sedación  somnolencia  Diarreas  vomito ataxia

 Vértigo
 Hipotensión  trastornos gastrointestinales  cambios en la libido

CLORDIAZEPÓXIDO

 es un agente ansiolítico derivado de las benzodiazepinas.

 Posee propiedades de sedación, ansiolisis y relajación muscular

produciendo un efecto inhibitorio similar al de otras benzodiazepinas. .MECANISMO DE ACCION  clordiazepóxido actúa sobre los receptores GABA tipo A.

 Colitis ulcerosa  Enfermedad de Crohn .INDICACIONES  Insomnio  Ansiedad  Trastorno de pánico  Síndrome de abstinencia alcohólica  Síndrome de abstinencia de opiáceos.

FARMACONINETICA  ADMINISTRACION: VIA ORAL  METABOLISMO: HEPATICO  VIDA MEDIA: 5-25 HORAS  EXCRECIÓN: RENAL .

CONTRAINDICACIONES  Miastenia gravis  Intoxicación aguda por:  Alcohol  Narcóticos  Otras sustancias psicoactivas. .  Ataxia  Hipoventilación severa.  Glaucoma de ángulo estrecho.

 Deficiencia hepática severa:  Hepatitis  Cirrosis hepática.  Apnea del sueño severa  Alergia o hipersensibilidad a cualquier droga de la clase de las benzodiazepinas .

EFECTOS ADVERSOS  Somnolencia  Depresión  Trastornos en la función motora:  Trastornos en la coordinación  Trastornos del equilibrio  Vértigo  Nerviosismo  Amnesia .

GARCÍA BRAVO ANA PAOLA .

.Hidrato de coral  Tratamiento de insomnio y propiedades anticonvulsivantes.  Tiene vida media de 6 a 10 horas. Es convertida en el hígado mediante una alcoholdeshidrogenasa.  El tricloroetanol es el metabolito activo.  La combinación con alcohol produce pérdida rápida de la conciencia.  Puede desplazar inicialmente a la warfarina y otros anticoagulantes orales de su unión a proteínas.  Unión a proteínas es del 70 al 80%.  Las dosis altas producen dependencia y en ocasiones irritación del tracto gastrointestinal.  Excreta en mayor parte por la Orina.  Pueden aparecer pesadillas y son frecuentes los signos de depresión del SNC al día siguiente.

Hidroxicina  Derivado de la piperazina. .  Acción sedante: Suprime la actividad a niveles subcorticales y produce analgesia cuando las dosis son altas. presenta actividad antihistamínica y anticolinérgica.  Se usa como sedante pre y posquirúrgico.  Acción antipurginosa: Compite de forma directa con la histamina por la unión a receptores celulares.

 Los efectos sedantes son de cuatro a seis horas de duración y los antihistamínicos hasta de 4 días.  La concentración máxima de 2-4horas. Con sedación y efectos clínicos en 15 a 30 min. Farmacocinética:  Su absorción gastrointestinal es rápida.  Metabolismo es Hepático. .  Tiene vida media de 3 hrs.  Excreción principalmente por la orina y pequeñas cantidades en las heces.

 GI: sequedad de boca  Sobredosis: Depresión del SNC (sedación. visión borrosa. actividad motora involuntaria. rubor. hipertermia. disminución del estado de alerta. apnea y colapso cardiovascular) o estimulación del SNC ( insomnio.Efectos Adversos:  SNC: somnolencia. aumentan o potencian sus efectos. temblores y convulsiones. y síntomas GI). tranquilizantes y otros depresores del SNC. aumenta su efecto depresores del SNC. Embarazo Categoría C .  Alcohol. Interacciones:  Barbitúricos.  Adrenalina. ataxia. mareos. Bloquea su efecto vasopresor. Contraindicaciones: En hipersensibilidad al fármaco al inicio del embarazo. . alucinaciones. opioides.

 Se une de manera selectiva al subtipo BZ1 (Omega 1) de receptores de benzodiacepina. facilitando la inhibición neuronal mediada por GABA. . para el tratamiento de insomnio ocasional.Zolpidem  Derivado de Imidazopiridina  Hipnótico de corta duración.

. Su depuración se reduce sensiblemente y la vida media de eliminación se prolonga (aproximadamente 10 horas). Farmacocinética:  Absorción: Luego de la administración oral.5 y 3 horas.4. principalmente en la orina (alrededor de 60%) y en las heces (alrededor de 40%).  La vida media de eliminación plasmática es en promedio de 2. el zolpidem presenta una biodisponibilidad de aproximadamente 70% con una concentración plasmática máxima entre 0.  Eliminación: El zolpidem es eliminado en forma de metabolitos inactivos (metabolismo hepático).  En los pacientes con insuficiencia hepática.  La fijación a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 92%. la biodisponibilidad del zolpidem aumenta.

vértigo. pesadillas. tolerancia al medicamento y caídas (predominantemente en pacientes ancianos y cuando zolpidem no fue administrado de acuerdo con la información para prescribir). cólera. Para evitar este riesgo se recomienda dormir de 7-8 horas durante la noche. conducta anormal.  Hipersensibilidad EFECTOS ADVERSOS :  La administración de miastenia gravis.  Trastornos psiquiátricos: Comunes: alucinaciones.  Insuficiencia hepática severa. agitación. cefaleas. sonambulismo  Trastornos generales: Comunes: fatiga. nausea.CONTRAINDICACIONES  Insuficiencia respiratoria severa. agresión. . Comunes: diarrea. Raros: agitación. Raros: trastornos del equilibrio. el riesgo de alteración de la vigilancia se ve incrementado.  Trastornos gastrointestinales: vómito y dolor abdominal. No comunes: confusión e irritabilidad.  Trastornos del sistema nervioso: Comunes: somnolencia diurna. zolpidem agrava los síntomas de la  Si la duración del sueño es insuficiente. insomnio exacerbado y amnesia .

 Trastornos musculosqueléticos y del tejido conectivo: Raros: debilidad muscular. prurito. urticaria e hiperhidrosis. .  Dependencia: Puede llevar al desarrollo de dependencia física y psicológica. ansiedad y agitación). esto también aumenta en pacientes con una historia de enfermedades psiquiátricas y/o abuso de alcohol o toxicomanía. El riesgo de dependencia incrementa con la dosis y duración del tratamiento.  Trastornos de la piel y del tejido celular subcutáneo: Raros: Exantema.  Insomnio de rebote: La interrupción súbita de un tratamiento hipnótico prolongado o con dosis superiores a las recomendadas puede provocar un rebote del insomnio transitorio y puede igualmente acompañarse de otros síntomas (cambio en el humor.  Tolerancia: La pérdida de la eficacia a los efectos hipnóticos después del uso repetido por algunas semanas. Es conveniente entonces reducir la dosis progresivamente. edema angioneurótico.

Se debe evitar la toma concomitante de bebidas alcohólicas y de medicamentos que contienen alcohol.  Morfinanos . Riesgo aumentado de colapso con paro cardiaco y/o respiratorio.  Clozapina. puede aumentar los efectos hipnóticos . barbitúricos.Interacciones con otros medicamentos  Alcohol: El alcohol aumenta el efecto sedativo de las benzodiazepinas y sustancias emparentadas. Riesgo aumentado de depresión respiratoria que puede ser fatal en caso de sobredosis.  Inhibidores CYP450: Estos compuestos pueden aumentar la actividad de algunos hipnóticos  La coadministración de zolpidem con ketoconazol (200 mg dos veces al día).

a través de una sedación suave o somnolencia.  Acción hipnótica: Es un hipnótico no relacionado con las benzodiacepinas que pertenece al grupo de las pirazolopirimidinas.Zaleplon  Tratamiento de insomnio por corto tiempo. Interacciona con el receptor ácido gamma aminobutírico-benzodiazepina (GABA-BZ).  Es un depresor del SNC que se une selectivamente al receptor omega-1 en el cerebro. ejerciendo efectos similares al de las benzodiacepinas. situado sobre la subunidad del complejo receptor GABA A. .

 Categoría C en embarazo.  Su unión a proteínas plasmáticas es del 60%  Se distribuye sobretodo en tejidos extravasculares. Contraindicaciones:  Hipersensibilidad al fármaco.Farmacocinética:  Vía de administración: Oral  Su absorción es rápida y casi completa.  Metabolismo hepático a metabolitos inactivos. . No se recomienda en la lactancia.  Vida media: 1 hr. en insuficiencia hepática grave.  Su eliminación urinaria es de ≤ 1% en forma activa.

dolor ótico.  ME: dolor de espalda. ansiedad.  Depresores del SNC imipramina y tioridacina. dolor ocular. anorexia. vértigo. hipostesias. parestesias. Efectos adversos:  SNC: somnolencia. depresión. nauseas. fármacos que inducen CYP3 A4 hepática y aumentan la depuración del Zaleplon. mareos. Sobredosis: exageración de los efectos depresores del SNC de somnolencia a coma.  GI: boca seca. . cefalea.  Alcohol ya que potencializa los efectos depresores. mialgias.  Interacciones farmacológicas:  Cimetidina: El metabolismo de Zaleplon se inhibe con la cimetidina. artralgias. exantema. estreñimiento.  Otros: Bronquitis. dispepsia.  OS: visión anormal. edema periférico. migraña. colitis. prurito. parosmia. nerviosismo. hiperacusia. fiebre.  CV: dolor de pecho. amnesia. dolor abdominal. temblor. hipertonía. alucinaciones.

Efecto máximo de 6 a 10 minutos. FARMACOCINETICA: Acción rápida. de corta duración. .FLUMAZENIL ANTAGONISTAS DE BENZODIACEPINAS Acción: Antagonista de los receptores benzodiazepinicos. Su acción inicia de 1 a 2 minutos. Excreción renal. Unión a proteínas del 50% Tiempo de vida media 54 minutos. 80% de la respuesta de presenta en los primeros tres minutos . VIA DE ADMINISTRACION: IV.

Neutralización del efecto sedante central de benzodiacepinas en anestesia: Término de la anestesia general inducida y mantenida con benzodiacepinas.INDICACIONES: Diagnóstico y tratamiento benzodiacepinas. . de intoxicación por . para contrarrestar las reacciones de benzodiacepinas. detienen la sedación por benzodiacepinas en pacientes sometidos a procesos diagnósticos o terapéuticos cortos.

En pacientes epilépticos que reciben benzodiacepinas como control. hiperventilación.EFECTOS ADVERSOS: SNC: Mareos. Síndrome de abstinencia en pacientes dependientes de benzodiacepinas. cefalea. vomito. visión borrosa. vasodilatación cutánea. RESP: disnea. temblor . CONTRAINDICACIONES: Sensibilidad al fármaco y a las benzodiacepinas. CV: arritmias. GI: nausea s. crisis convulsivas. agitación. INTERACCIONES: Antidepresivos y fármacos que pueden causar crisis o arritmias. En sobredosis importante de antidepresivos tricíclicos. . insomnio. palpitaciones.

BARBITURICOS. Obsoletos. Muy populares hasta los años 60. Producen sedantes y de reducción de la ansiedad Muerte por depresión respiratoria y cardiovascular. . Actúan uniéndose al receptor GABAA facilitando la neurotransmisión inhibidora. ahora sustituidos por benzodiacepinas. Depresores no selectivos del SNC.

BARBITÚRICOS DE ACCIÓN PROLONGADA
Acción: Barbitúrico con actividad anticonvulsivante, hipnótica y sedante.

FENOBARBITAL. VIA DE ADMINISTRACION: ORAL E IV. FARMACOCINETICA: Biodisponibilidad casi al 100% Picos máximos de 2 a 4 horas después de su administración oral. Unión a proteínas plasmáticas de 40 a 60% Metabolismo hepático Excreción por vía urinaria.

INDICACIONES.
1. 2. 3. 4. Estados convulsivos. Sedación. Insomnio. Sedación pre quirúrgica.

EFECTOS ADVERSOS:
Sedación, cambios de humor, deterioro cognitivo, pérdida de memoria, depresión. A dosis altas, nistagmus, ataxia, depresión respiratoria. Administraciones prolongadas pueden dar lugar a deficiencia de folatos y en casos excepcionales, anemia megaloblástica. Otros: Reacciones de hipersensibilidad, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Jhonson. Hepatitis y alteraciones de la función hepática. Inquietud, excitación y confusión en pacientes ancianos e irritabilidad e hiperactividad, en niños.

INTERACCIONES:
1. Reduce las concentraciones plasmáticas de carbamacepina, ácido valproico, fenitoina, warfarina, ciclosporina, teofilina, anticonceptivos orales, digoxina, cimetidina. 2. Los niveles de fenobarbital pueden incrementarse con acido valproico y fenitoína.

CONTRAINDICACIONES:
Insuficiencia renal y hepática grave. miocárdica grave. Trastornos graves Intoxicaciones por depresores del SNC. Porfiria. Lesión de conciencia.

BARBITURICOS DE ACCION INTERMEDIA: (3-6 horas) sonniferos o hipnóticos •AMOBARBITAL •BUTABARBITAL •PENTOBARBITAL .

Produce a largo plazo deficiencia de vitamina A. vitamina D y ácido fólico. .PRECAUCIONES: No interrumpir abruptamente su administración. Exacerba Porfiria.

altera la función cerebral y produce somnolencia. sedación e hipnosis. Deprime la corteza sensorial. Es un importante depresor respiratorio. disminuye la actividad motora. .AMOBARBITAL Y BUTABARBITAL Actúan como depresores no selectivos del SNC (tálamo) y su acción esta relacionada con la capacidad de aumentar la acción sináptica inhibitoria del ácido gamma aminobutírico.

M.Farmacocinética AMOBARBITAL BUTABARBITAL ADMINISTRACION ABSORCION Oral. Parenteral Buena Oral y parenteral Buena BIODISPONOBILIDAD DISTRIBUCIÓN 60% •Se distribuye en todos los tejidos •Hepático 20 a 25 h •Renal •Orina y Heces 60% Se distribuye en todos los tejidos Hepático 100 h Renal Orina METABOLISMO V.ELIMINACION EXCRECIÓN ELIMINACIÓN .

EFECTOS ADVERSOS AMOBARBITAL Sedación * BUTABARBITAL * Hipnosis Depresión respiratoria Cefalea Vértigo Alteraciones emocionales Anestesia Hepatomegalia * * * * * * * * * * * * Vomito Amnesia Alteracion cognositiva * * * * * .

ansiedad preoperatoria . Coadyuvante de la anestesia utilizándose como medicamento preoperatorio para ayudar a reducir la ansiedad y facilitar la inducción de la anestesia.INDICACIONES MÉDICAS AMOBARBITAL: Tratamiento del insomnio. BUTABARBITAL: Tratamiento de insomnio severo.

Farmacocinética AMOBARBITAL BUTABARBITA L CONTRAINDICACION ES Hipersensibles a un barbitúrico. INTERACCIONE S MEDICAMENTO SAS •Puede causar severa depresión del SNC cuando se utiliza concomitantemente con alcohol o depresores del SNC. Embarazo y Lactancia. Disfunción hepática. Historia de abuso o dependencia de drogas. Coma hepático. . asma. Disfunción renal.

PENTOBARBITAL Mecanismo de acción: depresor no selectivo del SNC por disminución de la excitabilidad pre y postsináptica e inhibición de la conducción ascendente a nivel de la formación reticular. se usa como un sedante para aliviar la ansiedad e inducir el sueño antes de una cirugía. Indicaciones Médicas: se usa en el tratamiento a corto plazo del insomnio. inducción del sueños depresión respiratoria. Efectos adversos: Provoca dependencia . actividad anticonvulsivante y reducción de la fase REM del sueño. Sedación. Potente inductor enzimático.

BARBITURICOS DE ACCION ULTRA BREVE: conducen a la anestesia  Tiopental  tiamilal  metohexatil .

 Deprimen el sistema de activación reticular que juega un papel en el despertar.6 horas  Cruza rápidamente la placenta pero las concentraciones en el plasma del feto son considerablemente menores que en la madre. la máxima captación cerebral está dentro de los 30 segundos.  La vida media de eliminación es de 11. Este cambio estructural le confiere una iniciación rápida y una corta duración de acción.  Es muy liposoluble. .  Disminuyen el índice de disociación del GABA de sus receptores.TIOPENTAL  El tiopental es un tiobarbiúrico a causa de la sustitución del oxígeno del carbono 5 por sulfuro.

Puede aparecer lesión nerviosa permanente y gangrena. Reacciones Adversas Desarrolla tolerancia y dependencia física La inyección intra-arterial produce una intensa vasoconstricción y violento dolor. Contraindicaciones Pacientes con porfiria manifiesta o latente. Pacientes en los que este contrindicada la anestesia general.INDICACIONES MÉDICAS  Inducción de la anestesia.  Tratamiento de la hipertensión intracraneal. .

.FARMACODINAMIA TIAMILAL METOHEXATIL M E C A N I S M O DE A C C C I O N SE UNEN A LAS SUBUNIDADES ESPECÍFICOS DEL RECEPTOR GABA A EN SINAPASIS NEURONALES (SNC) FACILITANDO LA ABERTURA DEL CONDUCTO IÓNICO DE CLORO MEDIADO POR GABA Inhibe la transmisión la transmisión sináptica mediada por GABA.

Farmacocinética TIAMILAL METOHEXATIL ADMINISTRACION ABSORCION BIODISPONOBILIDA D DISTRIBUCIÓN Parenteral Buena 100% Se distribuye en todos los tejidos Parenteral Buena 100% Se distribuye en todos los tejidos METABOLISMO V.M.ELIMINACION EXCRECIÓN ELIMINACIÓN Renal Orina Renal Orina .

Farmacocinética TIOPENTAL TIAMILAL METOHEXATIL Efectos advers os •DISMINUCIÓN DE: PRESIÓN ARTERIAL VOLUMEN DE CARGA GASTO CARDÍACO •DEPRESOR RESPIRATORIO •APNEA TRANSITORIA •DISMINUCIÓN FLUJO SANGUÍNEO CEREBRAL .

Farmacocinética
TIOPENTAL TIAMILAL METOHEXATIL

INDICACIO NES MEDICAS

ANESTÉSICO •PROCEDIMIENTOS NEUROQUIRURGICO S •ANTICONVULSIONA NTE

•PROCEDIMIENTOS ULTRACORTOS DE CIRUGIA AMBULATORIA. •ANTICONVULSIVA NTE

Farmacocinética
TIAMILAL METOHEXATIL

CONTRAINDICACIONES

HIPERSENSIBILIDAD PORFIRIA INSUFICIENCIA HEPÁTICA EMBARAZO LACTANCIA

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

BUSPIRONA
Es un ansiolítico que pertenece a las azaspirodecanodionas. Carece de acciones hipnóticas, anticonvulsivantes y miorrelajantes, no altera la memoria y más que sedación produce insomnio. No altera la memoria ni provoca trastornos congnoscitivos o psicomotores. Su eficacia ansiolítica es escasa y lenta ya que se presenta luego de 2 semanas. Su mecanismo de acción se debería al efecto agonista sobre los receptores serotoninérgicos 5HT1A. También se fija a los receptores de dopamina.

Vida media: 3 a 4 horas Excreción: Hepática .Administración: Oral Biodisponibilidad y Metabolismo: La influencia de la insuficiencia hepática o renal no se ha establecido.

Indicaciones: Ansiedad Trastornos de ansiedad generalizada Alivio a corto plazo con o sin depresión. Efectos Adversos:       Mareo Cefalea Inquietud Somnolencia Nerviosismo Náuseas .

Hipersensibilidad .Contraindicaciones .Alcohol .Embarazo Interacciones .Alcoholismo .Insuficiencia renal severa .Con los inhibidores de la IMAO (monoaminooxidasa) .

Bloquea la entrada de Ca. .FENOBARBITAL Actúa sobre GABA. originando una hiperpolarización de la membrana neuronal. inhibiendo la transmisión Sináptica de GABA. prolongando la apertura de los canales de Cl.

Farmacodinámia: Administración: Oral. IM. IV Absorción: Intestinal completa Metabolismo: Hepático Vida media: 75 – 120 hrs. (niños) Eliminación: Vía renal . (adultos) 110-400 hrs.

Puede haber reacciones alérgicas o alteraciones hematológicas.Indicaciones: Crisis en recién nacidos. Como segunda elección en crisis generalizadas y parciales a cualquier edad Efectos adversos: En adultos hay sedación En niños produce irritabilidad. .

Depresión.Porfiria. . . Interacciones: Efecto reducido por: saquinavir. . Efecto aumentado por: alcohol.Hipersensibilidad a barbitúricos. narcóticos. . corticosteroides.Insuficiencia respiratoria grave e Insuficiencia renal.Administración de somníferos o analgésicos. somníferos. betabloqueantes .Intoxicación aguda por alcohol. estimulantes o sedantes. ifosfamida. anticonceptivos. Disminuye efecto: anticoagulantes orales. analgésicos. antiproteasas.Contraindicaciones: . .

. Farmacología clínica .BIBIOGRAFÍA: • Katzung . “Farmacología básica y clínica”. Mc Graw Hill. 11 edición. primera edición. Mc Graw Hill. et al. . • PLM. Diccionario de especialidades farmacéuticas. • Rodríguez Palomares Consuelo. 2010.. México.G.

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