UNIVERSIDAD NACIONAL AUTONOMA DE MÉXICO FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES ZARAGOZA CARRERA DE MEDICO CIRUJANO

ANSIOLÍTICOS, HIPNÓTICOS Y SEDANTES
GRUPO: 1311 ALUMNOS: ADRIANA ANA PAOLA DANIEL LESLIE MARIBEL VAINE ROSA SANDRA SUSANA

Triazolam

Mecanismo de acción

 Ansiolítico benzodiazepínico de acción muy corta. Actúa incrementando la actividad del ácido gammaaminobutírico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unión con el receptor GABA-érgico. Posee actividad hipnótica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnésica

Farmacocinética  Vía de administración: oral  Vida media: 1.5 hrs  Picos plasmáticos: 2 horas  Metabolismo: hepático  Excreción: orina .5 a 5.

Indicaciones  Insomnio transitorio y de corto plazo  Tratamiento adjunto de corto plazo en pacientes con insomnio de largo plazo .

H. respiratoria aguda  Apnea del sueño  I. grave  Niños .Contraindicaciones  Hipersensibilidad a benzodiazepinas  Miastenia gravis  Insuf.

Efectos adversos  Somnolencia diurna.  Aturdimiento  Confusión  Desasosiego  Agitación  Irritabilidad  Fatiga  Dolor de cabeza  Vértigo  Debilidad muscular  Ataxia  Visión doble  Amnesia anterógrada  Agresividad  Delirios  Furia  Pesadillas  Alucinaciones  Conducta inapropiada  Otros efectos adversos de conducta .

irritabilidad y excitación). Síntomas amnésicos (amnesia anterógrada con comportamiento apropiado o inapropiado)  Estados de confusión (desorientación. . despersonalización. irrealidad y/o omnubilación de la conciencia)  Estado de agitación (desasosiego.

. antiepilepticos. hipnóticos.  Aumento del efecto depresivo sobre SNC con: neurolépticos. ansiolíticos/sedantes.  Actividad aumentada por: inhibidores del citocromo P450IIIA4. antidepresivos.Interacciones  Efecto sedante aumentado por: alcohol. antihistamínicos sedantes. anestésicos. analgésicos narcóticos.

Lorazepam .

Posee actividad hipnótica. anticonvulsivante. un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro. relajante muscular y amnésica . sedante. al facilitar su unión con el receptor GABAérgico.Mecanismo de acción  Ansiolítico que actúa incrementando la actividad del ácido gamma-aminobutírico (GABA).

el Lorazepam se une a las proteínas plasmáticas en un 85 %.  Los niveles plasmáticos de Lorazepam son proporcionales a la dosis administrada. el Lorazepam glucurónido es de 18 horas. Su nivel plasmático máximo luego de una dosis de 2 mg es de 20 ng/ml.  Las concentraciones plasmáticas pico se alcanzan a las 2 horas de su administración oral.  El Lorazepam glucurónido se excreta en orina.Farmacocinética  Se absorbe rápidamente con una biodisponibilidad del 90 %.  En concentraciones clínicas relevantes. La vida media plasmática del Lorazepam libre es de 12 horas y la de su principal metabolito. .

 Neurosis.  Trastornos del sueño. asociados o no a trastornos funcionales u orgánicos.  Enf.Indicaciones  Tto. a corto plazo de todos los estados de ansiedad y tensión.  Insomnio.  Hiperemotividad. psicosomáticas.  Enf. . orgánicas.  Alteraciones del comportamiento psíquico.

que limita la actividad del paciente o le somete a una situación de estrés importante . Benzodiazepinas sólo están indicadas para el tto. de un trastorno intenso.

respiratoria severa  I.Contraindicaciones  Hipersensibilidad  Miastenia gravis  Síndrome de apnea del sueño  Insuf. neurolépticos .H. simultáneo con opiáceos. barbitúricos. severa  Tto.

Efectos adversos  Sedación  Embotamiento afectivo  Reducción del estado de alerta  Fatiga  Cefalea  Somnolencia  Sensación de ahogo  Ataxia  Diplopia  Confusión  Depresión  Desenmascaramiento de depresión  Mareos  Astenia  Debilidad muscular  Reacciones psiquiátricas y paradójicas .

 Concentraciones plasmáticas aumentadas y aclaramiento total disminuido con: valproato. antiepilépticos. probenecid (reducir al 50% la dosis) . analgésicos narcóticos. ansiolíticos/sedantes. anestésicos. hipnóticos.  Efecto depresor potenciado con: neurolépticos.Interacciones  Efecto sedante aumentado por: alcohol. antihistamínicos sedantes y barbitúricos.  Actividad potenciada por: inhibidores del citocromo P450. antidepresivos.

Midazolam .

Mecanismo de acción .

5 horas (fase de distribución) y de 1. Debido al efecto del primer paso.2 l/kg.Farmacocinética  Absorción: Se absorbe rápida y completamente después de la administración oral.51.  Distribución: Las concentraciones plasmáticas disminuyen en dos fases con vidas medias de 0.5 horas. la biodisponibilidad es de aproximadamente 40%. 96-98% del midazolam se liga a las proteínas plasmáticas. Con una dosis de 15 mg se logra un Cmax de 70-120 mg/ml con una Tmax de o. El volumen de distribución oscila entre 0.3-0. .7-1.5-3.5 horas (fase de eliminación).

30-50% del principio activo es ya metabolizado en el transcurso del primer pasaje a través del hígado. Eliminación: El midazolam se elimina por vía metabólica. cuya vida media de eliminación es más breve que la de la sustancia madre. . El principal metabolito farmacológicamente activo es alfa-hidroxi-midazolam. Los metabolitos formados son sometidos a conjugación con ácido glucurónico y eliminados como glucurónidos por vía renal.  Metabolismo: El midazolam se metaboliza rápida y completamente.

Indicaciones  Tratamiento de breve duración del insomnio.  Las benzodiazepinas sólo deben indicarse cuando el trastorno es severo y bloquea o somete al individuo a un grado extremo de tensión emocional.  Sedación y premedicación antes de procedimientos diagnósticos o quirúrgicos .

 Miastena grave . al midazolam y a cualquiera de sus excipientes.Contraindicaciones  Insuficiencia respiratoria grave  Insuficiencia hepática severa  Síndrome de apnea durante el sueño  Niños  Hipersensibilidad a las benzodiazepinas.

Efectos adversos  Depresión respiratoria y apnea (IV)  Dolor punto de aplic. (IM)  Mareos  Ataxia  Amnesia anterógrada  Depresión  Reacciones psiquiátricas y paradójicas  Convulsiones en lactantes y recién nacidos  Somnolencia  Sedación prolongada  Confusión  Euforia  Alucinaciones  Fatiga  Cefalea .

roxitromicina. diltiazem. nefazodone.  Disminución de concentración mínima alveolar de: anestésicos en inhalación (vía IV).  Toxicidad potenciada por: inhibidores de proteasa. ketoconazol. eritromicina. fluconazol. atorvastatina. itraconazol. claritromicina. .Interacciones  Acción y toxicidad potenciada por: verapamilo.

 Concentración plasmática disminuida con: rifampicina. antiepilépticos.  Efecto sedante potenciado por: alcohol. carbamazepina/fenitoína. antidepresivos. antihipertensivos de acción central. efavirenz. Acción potenciada por: antipsicóticos. hipnóticos. analgésicos narcóticos. anestésicos. ansiolíticos/sedantes. hierba de San Juan . antihistamínicos sedantes.

BENZODIACEPINAS DURACIÓN DE ACCIÓN INTERMEDIA  Oxacepam  Temacepam  Alprazolam  Halacepam López García Rosa Elena .

OXACEPAM  Administración: Oral  Tiene una buena absorción. con distribución a todos los tejidos.  Metabolismo: hepático  Vida media: 3-20 hrs López García Rosa Elena .

 Excresión: Renal  Eliminación: Orina  Utilización: Trastornos de ansiedad López García Rosa Elena .

TEMACEPAM  Administración: Oral  Distribución: Todos los tejidos  Metabolismo: Hepático  Vida media: 8-15 hrs  Utilización: Insomnio López García Rosa Elena .

ALPRAZOLAM  Administración: Oral  Biodisponibilidad: 80%  Metabolismo: Hepático  Vida media: 12-15 hrs  Utilización: Trastornos de ansiedad. agorafobia López García Rosa Elena .

Halacepam  Administración: Oral  Distribución: Todos los tejidos  Metabolismo: Hepático  Vida media: 14 hrs  Utilización: Trastornos de ansiedad López García Rosa Elena .

.

miorrelajantes y ansiolíticos. sedativos. mediante una acción sinérgica ejercida a nivel postsináptico.  Sus efectos se deben fundamentalmente la inhibición postsinaptica mediada por el GABA. . además de un efecto sobre la serotonina. Facilitan la transmisión mediada por GABA.CLONAZEPAM FARMACODINAMIA Mecanismo de acción  Exhibe propiedades farmacológicas. que incluyen efectos anticonvulsivates.

METABOLISMO: Hepático ABSORCIÓN: Se absorbe rápidamente y casi completamente tras la administración oral. VIDA MEDIA: 18 – 50 HORAS EXCRECIÓN: Renal CONCENTRACIONES PLASMATICAS MAXIMAS: 1 – 4 HORAS.FARMACOCINETICA DISTRIBUCION: Rápidamente por varios órganos y tejidos del cuerpo con recaptura preferencial por estructuras cerebrales. BIODISPONIBILIDAD: 90% ELIMINACIÓN: Orina .

INDICACIONES TERAPEUTICAS Como medicamento de primera línea en crisis de ausencia típica (petit mal). . Medicamento de tercera línea en convulsione tónicoclónicas (gran mal). convulsione parciales simples y complejas y convulsiones clónico tónicas generalizadas. Medicamento de segunda linea en espasmos infantiles (Síndrome de West). convulsiones micénicas y convulsiones atónicas (síndrome de caída) Esta indicado para el trastorno del trastorno de pánico. ausencias atípicas (síndrome de Lenox-Gastaut).

FATIGA IRRITABILIDAD CEFALEA DEPRESION VERTIGO INSOMNIO FALTA DE COORDINACIÓN DEPRESION VENTILATORIA APATIA SEDACIÓN PERDIDA DEL EQUILIBRIO. . CAIDAS Y FRACTURAS.EFECTOS ADVERSOS SOMNOLENCIA PUEDE PROVOCAR AUMENTO DE LA PRODUCCION DE SALIVA O SECRECIONES BRONQUIALES.

CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad al clonazepam o cualquier componente de la formula. . Insuficiencia respiratoria grave.

. carbamazepina y valproato alteran el metabolismo y disminuyen la concentración plasmática del clonazepam.INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS  INTERACCIONES FARMACOCINETICAS: Los medicamentos antiepilépticos feitoina. fenobarbital.  INTERACCIONES FARMACODIDINÁMICAS: La combinación con ácido valproico puede ocasionar pequeño mal.

Clobazam FARMACODINAMIA Mecanismo de acción  El prazepam es una benzodiazepina que posee efectos depresores sobre el SNC (tranquilizante) y miorrelajante. .

FARMACOCINETICA DISTRIBUCION: Rápidamente por varios órganos y tejidos del cuerpo con recaptura preferencial por estructuras cerebrales. METABOLISMO: Hepático (Dimetilclobazam) ABSORCIÓN: Se absorbe rápidamente y casi completamente tras la administración oral. VIDA MEDIA: 20 -50 HORAS EXCRECIÓN: Renal CONCENTRACIONES PLASMATICAS MAXIMAS: 1 – 4 HORAS. BIODISPONIBILIDAD: 85% ELIMINACIÓN: Orina .

alteraciones del humor). que no son controladas completamente por el tratamiento convencional.INDICACIONES TERAPEUTICAS EPILEPSIA: tratamiento coadyuvante. tensión. intranquilidad interna. alteraciones del sueño de tipo emocional. Ansiedad que acompaña a los estados depresivos (en asociación con tratamiento antidepresivo) o a las psicosis (asociado a neurolépticos). deshabituación y predelirum. excitación. especialmente en las formas parciales. Alcoholismo. . con o sin generalización secundaria. ANSIEDAD: estados de ansiedad agudos y crónicos (ansiedad. irritabilidad. Ansiedad durante neurosis grave.

psicosis. amnesia anterógrada. vómitos. incontinencia urinaria. ictericia. hipersalivación. anemia. palpitaciones. náuseas. desorientación. retención urinaria. diarrea. nistagmo.  Frecuentemente: somnolencia.  Ocasionalmente: mareos. reducción de la concentración. alteraciones de la visión. eosinofilia.  Excepcionalmente: hepatitis. confusión y ataxia. depresión. urticaria. alteraciones de la audición. prurito. hipertensión.  Raramente: depresión respiratoria. cefalea.EFECTOS ADVERSOS  El perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto de benzodiazepinas ansiolíticas. hipotensión. temblor. . bradicardia. sequedad de boca. trombocitopenia. disfasia o disartria. agranulocitosis. sedación. especialmente en ancianos y debilitados. estreñimiento. cambios en la líbido. taquicardia. dolor epigástrico. dermatitis. leucopenia. alteraciones del comportamiento. excitación paradójica. diplopia.

 MIASTENIA GRAVE  INSUFICIENCIA RESPIRATORIA severa  GLAUCOMA EN ANGULO ESTRECHO  APNEA DEL SUEÑO. COMA o SINCOPE .CONTRAINDICACIONES  ALERGIA A BENZODIAZEPINAS.  INSUFICIENCIA HEPATICA severa  INTOXICACION ETILICA AGUDA.

con posible potenciación de su acción y/o toxicidad. por posible inhibición de su metabolismo hepático. por posible inhibición de su metabolismo hepático.  Betabloqueantes (metoprolol.  Antiepilépticos (carbamazepina. con posible potenciación de su acción y/o toxicidad. . propranolol): aumento de los niveles plasmáticos de benzodiazepina. por inducción del metabolismo hepático de clobazam. fenitoína): aumento de los niveles plasmáticos del metabolito activo de clobazam.  Anticonceptivos orales (estrógenos): aumento de los niveles plasmáticos de la benzodiazepina. con posible potenciación de su toxicidad.INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS  Alcohol etílico: potenciación de los efectos depresores sobre el sistema nervioso central.

.Prazepam FARMACODINAMIA Mecanismo de acción  El prazepam es una benzodiacepina que posee efectos depresores sobre el SNC (tranquilizante) y miorrelajante.

METABOLISMO: FARMACOCINETICA Hepático EXCRECIÓN: Renal ABSORCIÓN: Se absorbe rápidamente y casi completamente tras la administración oral. ELIMINACIÓN: Orina BIODISPONIBILIDAD: 85% VIDA MEDIA: 63 HORAS . DISTRIBUCION: Rápidamente por varios órganos y tejidos del cuerpo con recaptura preferencial por estructuras cerebrales.

INDICACIONES TERAPEUTICAS Trastornos por ansiedad. alivio en el corto plazo de los síntomas de ansiedad. . Tensión emocional.

.EFECTOS ADVERSOS Fatiga mareos Debilidad Vértigo somnolencia Ataxia.

CONTRAINDICACIONES  Hipersensibilidad conocida al prazepam.  Glaucoma de ángulo agudo  Miastenia gravis. .

con posible potenciación de su toxicidad. por posible inhibición de su metabolismo hepático. propranolol): aumento de los niveles plasmáticos de benzodiazepina.  Anticonceptivos orales (estrógenos): aumento de los niveles plasmáticos de la benzodiazepina.  Antiepilépticos (carbamazepina. con posible potenciación de su acción y/o toxicidad.  Betabloqueantes (metoprolol. por inducción del metabolismo hepático de clobazam. con posible potenciación de su acción y/o toxicidad. fenitoína): aumento de los niveles plasmáticos del metabolito activo de clobazam. . por posible inhibición de su metabolismo hepático.INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS  Alcohol etílico: potenciación de los efectos depresores sobre el sistema nervioso central.

Sandra  ALAZEPAM  DIAZEPAM  CLORDIAZEPÓXIDO .

ALAZEPAM .

 Se utiliza en el tratamiento de los desórdenes psíquicos que cursan con ansiedad. . El halazepam es una benzodiazepina ansiolítica activa por vía oral.

 Los efectos ansiolíticos del halazepam muestran un máximo a 1-3 horas  su semi-vida de eliminación es de 14 horas .MECANISMO DE ACCION  Se cree que su mecanismo de acción se debe a su capacidad para inhibir el ácido g-aminobutírico.

INDICACIONES  alivio sintomático de la ansiedad  tensión asociada a trastornos de ansiedad o a trastornos emocionales transitorios  tratamiento coadyuvante en estados patológicos en los que se haya demostrado ansiedad. tensión y aprensión .

POSOLOGIA  20 mg a 40 mg tres o cuatro veces al día. .  puede administrar en una dosis única a la hora de acostarse.  La dosis total puede variar entre 80 a 160 mg diarios.

CONTRAINDICIONES  contraindicado en los pacientes con hipersensibilidad a las benzodiazepinas  miastenia gravis  insuficiencia respiratoria severa  síndrome de apnea del sueño  insuficiencia hepática severa  glaucoma agudo de ángulo estrecho .

 no está recomendado en el tratamiento de trastornos afectivos primarios o psicosis  ejerce un efecto depresor sobre el sistema nervioso central  debe evitar la ingestión de alcohol durante el tratamiento con halazepam .

REACCIONES ADVERSAS  Neutropenia  linfocitosis  eosinofilia  somnolencia transitoria y leve  cefalea apatía  retraso psicomotor  desorientación confusión  Depresión  mareos ataxia .

DIAZEPAM .

4-benzodiazepina. miorrelajantes. anticonvulsivantes y sedantes . El diazepam derivada de la 1. con propiedades ansiolíticas.

en todas las regiones del sistema nervioso central. mediador químico de la inhibición tanto en el nivel del botón presináptico como postsináptico. . mecanismo de acción consiste en potenciar o facilitar la acción inhibitoria del neurotransmisor ácido gamma aminobutírico (GABA).

produciendo desde una leve sedación en función de la dosis administrada .MECANISMO DE ACCION  actúa deprimiendo la conducción nerviosa en las neuronas del sistema nervioso central.

FARMACOCINETICA  Administrado por vía oral. en general la absorción es errática. se absorbe bien en el tracto gastrointestinal  Por vía intramuscular. no recomendada  La eliminación es lenta ya que los metabolitos activos pueden permanecer en la sangre varios días o semanas .

metabolitos activos con vidas medias prolongadas  EXCRECION: renal . intravenosa  METABOLISMO: hepático  VIDA DE ELIMINACION: 1 a 2 días / 2 a 5 días. intramuscular. ADMINISTRACIÓN: oral.

INDICACIONES  Ansiedad  trastornos psicosomáticos  tortícolis  espasmos musculares. en sedación previa a intervenciones .  Por vía intravenosa.

. Vértigo  insomnio  disnea  Síndrome paraneoplásico del hombro rígido  estados de agitación motora  delírium tremens convulsiones.

CONTRAINDICACIONES  Historia conocida de hipersensibilidad a las benzodiazepinas.  • Insuficiencia respiratoria severa.  • Síndrome de apnea del sueño.  • Insuficiencia hepática severa.  • Miastenia grave .

EFECTOS ADVERSOS
 Sedación  somnolencia  Diarreas  vomito ataxia

 Vértigo
 Hipotensión  trastornos gastrointestinales  cambios en la libido

CLORDIAZEPÓXIDO

 es un agente ansiolítico derivado de las benzodiazepinas.

 Posee propiedades de sedación, ansiolisis y relajación muscular

MECANISMO DE ACCION  clordiazepóxido actúa sobre los receptores GABA tipo A. . produciendo un efecto inhibitorio similar al de otras benzodiazepinas.

INDICACIONES  Insomnio  Ansiedad  Trastorno de pánico  Síndrome de abstinencia alcohólica  Síndrome de abstinencia de opiáceos.  Colitis ulcerosa  Enfermedad de Crohn .

FARMACONINETICA  ADMINISTRACION: VIA ORAL  METABOLISMO: HEPATICO  VIDA MEDIA: 5-25 HORAS  EXCRECIÓN: RENAL .

CONTRAINDICACIONES  Miastenia gravis  Intoxicación aguda por:  Alcohol  Narcóticos  Otras sustancias psicoactivas.  Glaucoma de ángulo estrecho. .  Ataxia  Hipoventilación severa.

 Apnea del sueño severa  Alergia o hipersensibilidad a cualquier droga de la clase de las benzodiazepinas . Deficiencia hepática severa:  Hepatitis  Cirrosis hepática.

EFECTOS ADVERSOS  Somnolencia  Depresión  Trastornos en la función motora:  Trastornos en la coordinación  Trastornos del equilibrio  Vértigo  Nerviosismo  Amnesia .

GARCÍA BRAVO ANA PAOLA .

 Excreta en mayor parte por la Orina.  Tiene vida media de 6 a 10 horas.  Puede desplazar inicialmente a la warfarina y otros anticoagulantes orales de su unión a proteínas.  El tricloroetanol es el metabolito activo.  Las dosis altas producen dependencia y en ocasiones irritación del tracto gastrointestinal. .Hidrato de coral  Tratamiento de insomnio y propiedades anticonvulsivantes.  Unión a proteínas es del 70 al 80%.  Pueden aparecer pesadillas y son frecuentes los signos de depresión del SNC al día siguiente. Es convertida en el hígado mediante una alcoholdeshidrogenasa.  La combinación con alcohol produce pérdida rápida de la conciencia.

presenta actividad antihistamínica y anticolinérgica.Hidroxicina  Derivado de la piperazina.  Acción antipurginosa: Compite de forma directa con la histamina por la unión a receptores celulares. .  Acción sedante: Suprime la actividad a niveles subcorticales y produce analgesia cuando las dosis son altas.  Se usa como sedante pre y posquirúrgico.

 La concentración máxima de 2-4horas.  Metabolismo es Hepático.  Excreción principalmente por la orina y pequeñas cantidades en las heces.  Tiene vida media de 3 hrs. . Con sedación y efectos clínicos en 15 a 30 min. Farmacocinética:  Su absorción gastrointestinal es rápida.  Los efectos sedantes son de cuatro a seis horas de duración y los antihistamínicos hasta de 4 días.

disminución del estado de alerta. y síntomas GI).  GI: sequedad de boca  Sobredosis: Depresión del SNC (sedación. temblores y convulsiones. alucinaciones. Bloquea su efecto vasopresor. rubor. mareos. Contraindicaciones: En hipersensibilidad al fármaco al inicio del embarazo. visión borrosa. . aumenta su efecto depresores del SNC. actividad motora involuntaria. tranquilizantes y otros depresores del SNC.  Alcohol. ataxia. apnea y colapso cardiovascular) o estimulación del SNC ( insomnio. aumentan o potencian sus efectos. Embarazo Categoría C . hipertermia. Interacciones:  Barbitúricos. opioides.  Adrenalina.Efectos Adversos:  SNC: somnolencia.

 Se une de manera selectiva al subtipo BZ1 (Omega 1) de receptores de benzodiacepina. . para el tratamiento de insomnio ocasional.Zolpidem  Derivado de Imidazopiridina  Hipnótico de corta duración. facilitando la inhibición neuronal mediada por GABA.

 La fijación a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 92%. Farmacocinética:  Absorción: Luego de la administración oral. la biodisponibilidad del zolpidem aumenta.5 y 3 horas.  La vida media de eliminación plasmática es en promedio de 2.4. Su depuración se reduce sensiblemente y la vida media de eliminación se prolonga (aproximadamente 10 horas). el zolpidem presenta una biodisponibilidad de aproximadamente 70% con una concentración plasmática máxima entre 0.  En los pacientes con insuficiencia hepática. principalmente en la orina (alrededor de 60%) y en las heces (alrededor de 40%).  Eliminación: El zolpidem es eliminado en forma de metabolitos inactivos (metabolismo hepático). .

sonambulismo  Trastornos generales: Comunes: fatiga. No comunes: confusión e irritabilidad. Comunes: diarrea. zolpidem agrava los síntomas de la  Si la duración del sueño es insuficiente. nausea. pesadillas. Raros: trastornos del equilibrio. tolerancia al medicamento y caídas (predominantemente en pacientes ancianos y cuando zolpidem no fue administrado de acuerdo con la información para prescribir). agitación.  Trastornos gastrointestinales: vómito y dolor abdominal.CONTRAINDICACIONES  Insuficiencia respiratoria severa. insomnio exacerbado y amnesia . Para evitar este riesgo se recomienda dormir de 7-8 horas durante la noche.  Insuficiencia hepática severa. Raros: agitación. cólera. conducta anormal.  Trastornos del sistema nervioso: Comunes: somnolencia diurna.  Trastornos psiquiátricos: Comunes: alucinaciones.  Hipersensibilidad EFECTOS ADVERSOS :  La administración de miastenia gravis. el riesgo de alteración de la vigilancia se ve incrementado. cefaleas. agresión. vértigo. .

 Insomnio de rebote: La interrupción súbita de un tratamiento hipnótico prolongado o con dosis superiores a las recomendadas puede provocar un rebote del insomnio transitorio y puede igualmente acompañarse de otros síntomas (cambio en el humor. El riesgo de dependencia incrementa con la dosis y duración del tratamiento. urticaria e hiperhidrosis.  Tolerancia: La pérdida de la eficacia a los efectos hipnóticos después del uso repetido por algunas semanas. .  Dependencia: Puede llevar al desarrollo de dependencia física y psicológica. prurito. Trastornos musculosqueléticos y del tejido conectivo: Raros: debilidad muscular. edema angioneurótico. Es conveniente entonces reducir la dosis progresivamente. ansiedad y agitación).  Trastornos de la piel y del tejido celular subcutáneo: Raros: Exantema. esto también aumenta en pacientes con una historia de enfermedades psiquiátricas y/o abuso de alcohol o toxicomanía.

 Clozapina. Riesgo aumentado de colapso con paro cardiaco y/o respiratorio. Se debe evitar la toma concomitante de bebidas alcohólicas y de medicamentos que contienen alcohol. puede aumentar los efectos hipnóticos .  Morfinanos . barbitúricos. Riesgo aumentado de depresión respiratoria que puede ser fatal en caso de sobredosis.Interacciones con otros medicamentos  Alcohol: El alcohol aumenta el efecto sedativo de las benzodiazepinas y sustancias emparentadas.  Inhibidores CYP450: Estos compuestos pueden aumentar la actividad de algunos hipnóticos  La coadministración de zolpidem con ketoconazol (200 mg dos veces al día).

 Es un depresor del SNC que se une selectivamente al receptor omega-1 en el cerebro. situado sobre la subunidad del complejo receptor GABA A. ejerciendo efectos similares al de las benzodiacepinas.  Acción hipnótica: Es un hipnótico no relacionado con las benzodiacepinas que pertenece al grupo de las pirazolopirimidinas. a través de una sedación suave o somnolencia. Interacciona con el receptor ácido gamma aminobutírico-benzodiazepina (GABA-BZ). .Zaleplon  Tratamiento de insomnio por corto tiempo.

.  Vida media: 1 hr.  Su eliminación urinaria es de ≤ 1% en forma activa.  Categoría C en embarazo. No se recomienda en la lactancia.Farmacocinética:  Vía de administración: Oral  Su absorción es rápida y casi completa.  Metabolismo hepático a metabolitos inactivos. Contraindicaciones:  Hipersensibilidad al fármaco. en insuficiencia hepática grave.  Su unión a proteínas plasmáticas es del 60%  Se distribuye sobretodo en tejidos extravasculares.

hipertonía. ansiedad. nerviosismo. hipostesias. artralgias. parosmia. exantema.  GI: boca seca. migraña. dolor ótico. mareos.  Alcohol ya que potencializa los efectos depresores. hiperacusia. dolor ocular. alucinaciones. dispepsia.  OS: visión anormal. vértigo.  Interacciones farmacológicas:  Cimetidina: El metabolismo de Zaleplon se inhibe con la cimetidina. prurito. amnesia.  Depresores del SNC imipramina y tioridacina.  ME: dolor de espalda. colitis. estreñimiento.  CV: dolor de pecho. dolor abdominal. fármacos que inducen CYP3 A4 hepática y aumentan la depuración del Zaleplon. parestesias. fiebre. . Efectos adversos:  SNC: somnolencia. cefalea. anorexia. temblor. mialgias. Sobredosis: exageración de los efectos depresores del SNC de somnolencia a coma.  Otros: Bronquitis. nauseas. depresión. edema periférico.

. Excreción renal. FARMACOCINETICA: Acción rápida. Unión a proteínas del 50% Tiempo de vida media 54 minutos. Efecto máximo de 6 a 10 minutos. VIA DE ADMINISTRACION: IV.FLUMAZENIL ANTAGONISTAS DE BENZODIACEPINAS Acción: Antagonista de los receptores benzodiazepinicos. Su acción inicia de 1 a 2 minutos. de corta duración. 80% de la respuesta de presenta en los primeros tres minutos .

.INDICACIONES: Diagnóstico y tratamiento benzodiacepinas. de intoxicación por . detienen la sedación por benzodiacepinas en pacientes sometidos a procesos diagnósticos o terapéuticos cortos. para contrarrestar las reacciones de benzodiacepinas.Neutralización del efecto sedante central de benzodiacepinas en anestesia: Término de la anestesia general inducida y mantenida con benzodiacepinas.

crisis convulsivas.EFECTOS ADVERSOS: SNC: Mareos. vasodilatación cutánea. INTERACCIONES: Antidepresivos y fármacos que pueden causar crisis o arritmias. RESP: disnea. CONTRAINDICACIONES: Sensibilidad al fármaco y a las benzodiacepinas. . vomito. palpitaciones. Síndrome de abstinencia en pacientes dependientes de benzodiacepinas. insomnio. temblor . hiperventilación. GI: nausea s. CV: arritmias. visión borrosa. En pacientes epilépticos que reciben benzodiacepinas como control. cefalea. agitación. En sobredosis importante de antidepresivos tricíclicos.

Muy populares hasta los años 60. . Producen sedantes y de reducción de la ansiedad Muerte por depresión respiratoria y cardiovascular. ahora sustituidos por benzodiacepinas. Actúan uniéndose al receptor GABAA facilitando la neurotransmisión inhibidora. Depresores no selectivos del SNC.BARBITURICOS. Obsoletos.

BARBITÚRICOS DE ACCIÓN PROLONGADA
Acción: Barbitúrico con actividad anticonvulsivante, hipnótica y sedante.

FENOBARBITAL. VIA DE ADMINISTRACION: ORAL E IV. FARMACOCINETICA: Biodisponibilidad casi al 100% Picos máximos de 2 a 4 horas después de su administración oral. Unión a proteínas plasmáticas de 40 a 60% Metabolismo hepático Excreción por vía urinaria.

INDICACIONES.
1. 2. 3. 4. Estados convulsivos. Sedación. Insomnio. Sedación pre quirúrgica.

EFECTOS ADVERSOS:
Sedación, cambios de humor, deterioro cognitivo, pérdida de memoria, depresión. A dosis altas, nistagmus, ataxia, depresión respiratoria. Administraciones prolongadas pueden dar lugar a deficiencia de folatos y en casos excepcionales, anemia megaloblástica. Otros: Reacciones de hipersensibilidad, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Jhonson. Hepatitis y alteraciones de la función hepática. Inquietud, excitación y confusión en pacientes ancianos e irritabilidad e hiperactividad, en niños.

INTERACCIONES:
1. Reduce las concentraciones plasmáticas de carbamacepina, ácido valproico, fenitoina, warfarina, ciclosporina, teofilina, anticonceptivos orales, digoxina, cimetidina. 2. Los niveles de fenobarbital pueden incrementarse con acido valproico y fenitoína.

CONTRAINDICACIONES:
Insuficiencia renal y hepática grave. miocárdica grave. Trastornos graves Intoxicaciones por depresores del SNC. Porfiria. Lesión de conciencia.

BARBITURICOS DE ACCION INTERMEDIA: (3-6 horas) sonniferos o hipnóticos •AMOBARBITAL •BUTABARBITAL •PENTOBARBITAL .

PRECAUCIONES: No interrumpir abruptamente su administración. vitamina D y ácido fólico. Exacerba Porfiria. . Produce a largo plazo deficiencia de vitamina A.

sedación e hipnosis. Es un importante depresor respiratorio. .AMOBARBITAL Y BUTABARBITAL Actúan como depresores no selectivos del SNC (tálamo) y su acción esta relacionada con la capacidad de aumentar la acción sináptica inhibitoria del ácido gamma aminobutírico. disminuye la actividad motora. altera la función cerebral y produce somnolencia. Deprime la corteza sensorial.

Parenteral Buena Oral y parenteral Buena BIODISPONOBILIDAD DISTRIBUCIÓN 60% •Se distribuye en todos los tejidos •Hepático 20 a 25 h •Renal •Orina y Heces 60% Se distribuye en todos los tejidos Hepático 100 h Renal Orina METABOLISMO V.Farmacocinética AMOBARBITAL BUTABARBITAL ADMINISTRACION ABSORCION Oral.M.ELIMINACION EXCRECIÓN ELIMINACIÓN .

EFECTOS ADVERSOS AMOBARBITAL Sedación * BUTABARBITAL * Hipnosis Depresión respiratoria Cefalea Vértigo Alteraciones emocionales Anestesia Hepatomegalia * * * * * * * * * * * * Vomito Amnesia Alteracion cognositiva * * * * * .

ansiedad preoperatoria . BUTABARBITAL: Tratamiento de insomnio severo.INDICACIONES MÉDICAS AMOBARBITAL: Tratamiento del insomnio. Coadyuvante de la anestesia utilizándose como medicamento preoperatorio para ayudar a reducir la ansiedad y facilitar la inducción de la anestesia.

Disfunción renal. Embarazo y Lactancia.Farmacocinética AMOBARBITAL BUTABARBITA L CONTRAINDICACION ES Hipersensibles a un barbitúrico. . asma. INTERACCIONE S MEDICAMENTO SAS •Puede causar severa depresión del SNC cuando se utiliza concomitantemente con alcohol o depresores del SNC. Disfunción hepática. Historia de abuso o dependencia de drogas. Coma hepático.

inducción del sueños depresión respiratoria. Potente inductor enzimático. Sedación. actividad anticonvulsivante y reducción de la fase REM del sueño. Indicaciones Médicas: se usa en el tratamiento a corto plazo del insomnio. Efectos adversos: Provoca dependencia .PENTOBARBITAL Mecanismo de acción: depresor no selectivo del SNC por disminución de la excitabilidad pre y postsináptica e inhibición de la conducción ascendente a nivel de la formación reticular. se usa como un sedante para aliviar la ansiedad e inducir el sueño antes de una cirugía.

BARBITURICOS DE ACCION ULTRA BREVE: conducen a la anestesia  Tiopental  tiamilal  metohexatil .

 Es muy liposoluble. .  La vida media de eliminación es de 11.TIOPENTAL  El tiopental es un tiobarbiúrico a causa de la sustitución del oxígeno del carbono 5 por sulfuro.6 horas  Cruza rápidamente la placenta pero las concentraciones en el plasma del feto son considerablemente menores que en la madre.  Disminuyen el índice de disociación del GABA de sus receptores.  Deprimen el sistema de activación reticular que juega un papel en el despertar. Este cambio estructural le confiere una iniciación rápida y una corta duración de acción. la máxima captación cerebral está dentro de los 30 segundos.

 Tratamiento de la hipertensión intracraneal. Contraindicaciones Pacientes con porfiria manifiesta o latente. Pacientes en los que este contrindicada la anestesia general.INDICACIONES MÉDICAS  Inducción de la anestesia. . Reacciones Adversas Desarrolla tolerancia y dependencia física La inyección intra-arterial produce una intensa vasoconstricción y violento dolor. Puede aparecer lesión nerviosa permanente y gangrena.

.FARMACODINAMIA TIAMILAL METOHEXATIL M E C A N I S M O DE A C C C I O N SE UNEN A LAS SUBUNIDADES ESPECÍFICOS DEL RECEPTOR GABA A EN SINAPASIS NEURONALES (SNC) FACILITANDO LA ABERTURA DEL CONDUCTO IÓNICO DE CLORO MEDIADO POR GABA Inhibe la transmisión la transmisión sináptica mediada por GABA.

Farmacocinética TIAMILAL METOHEXATIL ADMINISTRACION ABSORCION BIODISPONOBILIDA D DISTRIBUCIÓN Parenteral Buena 100% Se distribuye en todos los tejidos Parenteral Buena 100% Se distribuye en todos los tejidos METABOLISMO V.M.ELIMINACION EXCRECIÓN ELIMINACIÓN Renal Orina Renal Orina .

Farmacocinética TIOPENTAL TIAMILAL METOHEXATIL Efectos advers os •DISMINUCIÓN DE: PRESIÓN ARTERIAL VOLUMEN DE CARGA GASTO CARDÍACO •DEPRESOR RESPIRATORIO •APNEA TRANSITORIA •DISMINUCIÓN FLUJO SANGUÍNEO CEREBRAL .

Farmacocinética
TIOPENTAL TIAMILAL METOHEXATIL

INDICACIO NES MEDICAS

ANESTÉSICO •PROCEDIMIENTOS NEUROQUIRURGICO S •ANTICONVULSIONA NTE

•PROCEDIMIENTOS ULTRACORTOS DE CIRUGIA AMBULATORIA. •ANTICONVULSIVA NTE

Farmacocinética
TIAMILAL METOHEXATIL

CONTRAINDICACIONES

HIPERSENSIBILIDAD PORFIRIA INSUFICIENCIA HEPÁTICA EMBARAZO LACTANCIA

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

BUSPIRONA
Es un ansiolítico que pertenece a las azaspirodecanodionas. Carece de acciones hipnóticas, anticonvulsivantes y miorrelajantes, no altera la memoria y más que sedación produce insomnio. No altera la memoria ni provoca trastornos congnoscitivos o psicomotores. Su eficacia ansiolítica es escasa y lenta ya que se presenta luego de 2 semanas. Su mecanismo de acción se debería al efecto agonista sobre los receptores serotoninérgicos 5HT1A. También se fija a los receptores de dopamina.

Vida media: 3 a 4 horas Excreción: Hepática .Administración: Oral Biodisponibilidad y Metabolismo: La influencia de la insuficiencia hepática o renal no se ha establecido.

Indicaciones: Ansiedad Trastornos de ansiedad generalizada Alivio a corto plazo con o sin depresión. Efectos Adversos:       Mareo Cefalea Inquietud Somnolencia Nerviosismo Náuseas .

Alcohol .Insuficiencia renal severa .Embarazo Interacciones .Alcoholismo .Contraindicaciones .Hipersensibilidad .Con los inhibidores de la IMAO (monoaminooxidasa) .

originando una hiperpolarización de la membrana neuronal. . Bloquea la entrada de Ca. inhibiendo la transmisión Sináptica de GABA.FENOBARBITAL Actúa sobre GABA. prolongando la apertura de los canales de Cl.

(niños) Eliminación: Vía renal . IM.Farmacodinámia: Administración: Oral. (adultos) 110-400 hrs. IV Absorción: Intestinal completa Metabolismo: Hepático Vida media: 75 – 120 hrs.

Indicaciones: Crisis en recién nacidos. . Como segunda elección en crisis generalizadas y parciales a cualquier edad Efectos adversos: En adultos hay sedación En niños produce irritabilidad. Puede haber reacciones alérgicas o alteraciones hematológicas.

Insuficiencia respiratoria grave e Insuficiencia renal. corticosteroides. somníferos. . estimulantes o sedantes. ifosfamida. Disminuye efecto: anticoagulantes orales. .Intoxicación aguda por alcohol. narcóticos.Contraindicaciones: . Efecto aumentado por: alcohol.Porfiria. betabloqueantes .Hipersensibilidad a barbitúricos. . .Depresión. anticonceptivos. Interacciones: Efecto reducido por: saquinavir. antiproteasas. .Administración de somníferos o analgésicos. analgésicos.

primera edición. Mc Graw Hill.. Diccionario de especialidades farmacéuticas.. . • PLM. “Farmacología básica y clínica”.G. Mc Graw Hill.BIBIOGRAFÍA: • Katzung . 11 edición. Farmacología clínica . 2010. et al. • Rodríguez Palomares Consuelo. México.