UNIVERSIDAD NACIONAL AUTONOMA DE MÉXICO FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES ZARAGOZA CARRERA DE MEDICO CIRUJANO

ANSIOLÍTICOS, HIPNÓTICOS Y SEDANTES
GRUPO: 1311 ALUMNOS: ADRIANA ANA PAOLA DANIEL LESLIE MARIBEL VAINE ROSA SANDRA SUSANA

Triazolam

Mecanismo de acción

 Ansiolítico benzodiazepínico de acción muy corta. Actúa incrementando la actividad del ácido gammaaminobutírico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unión con el receptor GABA-érgico. Posee actividad hipnótica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnésica

Farmacocinética  Vía de administración: oral  Vida media: 1.5 hrs  Picos plasmáticos: 2 horas  Metabolismo: hepático  Excreción: orina .5 a 5.

Indicaciones  Insomnio transitorio y de corto plazo  Tratamiento adjunto de corto plazo en pacientes con insomnio de largo plazo .

H. grave  Niños .Contraindicaciones  Hipersensibilidad a benzodiazepinas  Miastenia gravis  Insuf. respiratoria aguda  Apnea del sueño  I.

Efectos adversos  Somnolencia diurna.  Aturdimiento  Confusión  Desasosiego  Agitación  Irritabilidad  Fatiga  Dolor de cabeza  Vértigo  Debilidad muscular  Ataxia  Visión doble  Amnesia anterógrada  Agresividad  Delirios  Furia  Pesadillas  Alucinaciones  Conducta inapropiada  Otros efectos adversos de conducta .

 Síntomas amnésicos (amnesia anterógrada con comportamiento apropiado o inapropiado)  Estados de confusión (desorientación. irritabilidad y excitación). . irrealidad y/o omnubilación de la conciencia)  Estado de agitación (desasosiego. despersonalización.

analgésicos narcóticos. . hipnóticos.  Actividad aumentada por: inhibidores del citocromo P450IIIA4. anestésicos. ansiolíticos/sedantes. antihistamínicos sedantes. antiepilepticos.Interacciones  Efecto sedante aumentado por: alcohol. antidepresivos.  Aumento del efecto depresivo sobre SNC con: neurolépticos.

Lorazepam .

Mecanismo de acción  Ansiolítico que actúa incrementando la actividad del ácido gamma-aminobutírico (GABA). relajante muscular y amnésica . anticonvulsivante. un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro. sedante. al facilitar su unión con el receptor GABAérgico. Posee actividad hipnótica.

. La vida media plasmática del Lorazepam libre es de 12 horas y la de su principal metabolito.  El Lorazepam glucurónido se excreta en orina.  En concentraciones clínicas relevantes. el Lorazepam glucurónido es de 18 horas. el Lorazepam se une a las proteínas plasmáticas en un 85 %.Farmacocinética  Se absorbe rápidamente con una biodisponibilidad del 90 %. Su nivel plasmático máximo luego de una dosis de 2 mg es de 20 ng/ml.  Las concentraciones plasmáticas pico se alcanzan a las 2 horas de su administración oral.  Los niveles plasmáticos de Lorazepam son proporcionales a la dosis administrada.

a corto plazo de todos los estados de ansiedad y tensión.  Trastornos del sueño.  Insomnio.  Neurosis.Indicaciones  Tto.  Enf. . psicosomáticas.  Enf. orgánicas. asociados o no a trastornos funcionales u orgánicos.  Hiperemotividad.  Alteraciones del comportamiento psíquico.

de un trastorno intenso. que limita la actividad del paciente o le somete a una situación de estrés importante . Benzodiazepinas sólo están indicadas para el tto.

Contraindicaciones  Hipersensibilidad  Miastenia gravis  Síndrome de apnea del sueño  Insuf. respiratoria severa  I.H. severa  Tto. barbitúricos. neurolépticos . simultáneo con opiáceos.

Efectos adversos  Sedación  Embotamiento afectivo  Reducción del estado de alerta  Fatiga  Cefalea  Somnolencia  Sensación de ahogo  Ataxia  Diplopia  Confusión  Depresión  Desenmascaramiento de depresión  Mareos  Astenia  Debilidad muscular  Reacciones psiquiátricas y paradójicas .

hipnóticos. analgésicos narcóticos. antiepilépticos. anestésicos. antidepresivos. antihistamínicos sedantes y barbitúricos.Interacciones  Efecto sedante aumentado por: alcohol. probenecid (reducir al 50% la dosis) .  Efecto depresor potenciado con: neurolépticos. ansiolíticos/sedantes.  Concentraciones plasmáticas aumentadas y aclaramiento total disminuido con: valproato.  Actividad potenciada por: inhibidores del citocromo P450.

Midazolam .

Mecanismo de acción .

El volumen de distribución oscila entre 0.5 horas (fase de eliminación).5 horas (fase de distribución) y de 1.3-0.Farmacocinética  Absorción: Se absorbe rápida y completamente después de la administración oral.5 horas.  Distribución: Las concentraciones plasmáticas disminuyen en dos fases con vidas medias de 0.5-3. la biodisponibilidad es de aproximadamente 40%.2 l/kg.7-1. Debido al efecto del primer paso. 96-98% del midazolam se liga a las proteínas plasmáticas. Con una dosis de 15 mg se logra un Cmax de 70-120 mg/ml con una Tmax de o.51. .

 Eliminación: El midazolam se elimina por vía metabólica.  Metabolismo: El midazolam se metaboliza rápida y completamente. El principal metabolito farmacológicamente activo es alfa-hidroxi-midazolam. 30-50% del principio activo es ya metabolizado en el transcurso del primer pasaje a través del hígado. . cuya vida media de eliminación es más breve que la de la sustancia madre. Los metabolitos formados son sometidos a conjugación con ácido glucurónico y eliminados como glucurónidos por vía renal.

 Las benzodiazepinas sólo deben indicarse cuando el trastorno es severo y bloquea o somete al individuo a un grado extremo de tensión emocional.  Sedación y premedicación antes de procedimientos diagnósticos o quirúrgicos .Indicaciones  Tratamiento de breve duración del insomnio.

al midazolam y a cualquiera de sus excipientes.  Miastena grave .Contraindicaciones  Insuficiencia respiratoria grave  Insuficiencia hepática severa  Síndrome de apnea durante el sueño  Niños  Hipersensibilidad a las benzodiazepinas.

(IM)  Mareos  Ataxia  Amnesia anterógrada  Depresión  Reacciones psiquiátricas y paradójicas  Convulsiones en lactantes y recién nacidos  Somnolencia  Sedación prolongada  Confusión  Euforia  Alucinaciones  Fatiga  Cefalea .Efectos adversos  Depresión respiratoria y apnea (IV)  Dolor punto de aplic.

fluconazol. ketoconazol.Interacciones  Acción y toxicidad potenciada por: verapamilo. claritromicina.  Disminución de concentración mínima alveolar de: anestésicos en inhalación (vía IV). itraconazol. nefazodone.  Toxicidad potenciada por: inhibidores de proteasa. diltiazem. . eritromicina. atorvastatina. roxitromicina.

antidepresivos. Acción potenciada por: antipsicóticos. antiepilépticos. ansiolíticos/sedantes. antihistamínicos sedantes. efavirenz. analgésicos narcóticos. hierba de San Juan . carbamazepina/fenitoína. antihipertensivos de acción central.  Concentración plasmática disminuida con: rifampicina.  Efecto sedante potenciado por: alcohol. hipnóticos. anestésicos.

BENZODIACEPINAS DURACIÓN DE ACCIÓN INTERMEDIA  Oxacepam  Temacepam  Alprazolam  Halacepam López García Rosa Elena .

OXACEPAM  Administración: Oral  Tiene una buena absorción.  Metabolismo: hepático  Vida media: 3-20 hrs López García Rosa Elena . con distribución a todos los tejidos.

 Excresión: Renal  Eliminación: Orina  Utilización: Trastornos de ansiedad López García Rosa Elena .

TEMACEPAM  Administración: Oral  Distribución: Todos los tejidos  Metabolismo: Hepático  Vida media: 8-15 hrs  Utilización: Insomnio López García Rosa Elena .

ALPRAZOLAM  Administración: Oral  Biodisponibilidad: 80%  Metabolismo: Hepático  Vida media: 12-15 hrs  Utilización: Trastornos de ansiedad. agorafobia López García Rosa Elena .

Halacepam  Administración: Oral  Distribución: Todos los tejidos  Metabolismo: Hepático  Vida media: 14 hrs  Utilización: Trastornos de ansiedad López García Rosa Elena .

.

.  Sus efectos se deben fundamentalmente la inhibición postsinaptica mediada por el GABA. Facilitan la transmisión mediada por GABA. sedativos. además de un efecto sobre la serotonina. que incluyen efectos anticonvulsivates.CLONAZEPAM FARMACODINAMIA Mecanismo de acción  Exhibe propiedades farmacológicas. miorrelajantes y ansiolíticos. mediante una acción sinérgica ejercida a nivel postsináptico.

VIDA MEDIA: 18 – 50 HORAS EXCRECIÓN: Renal CONCENTRACIONES PLASMATICAS MAXIMAS: 1 – 4 HORAS.FARMACOCINETICA DISTRIBUCION: Rápidamente por varios órganos y tejidos del cuerpo con recaptura preferencial por estructuras cerebrales. BIODISPONIBILIDAD: 90% ELIMINACIÓN: Orina . METABOLISMO: Hepático ABSORCIÓN: Se absorbe rápidamente y casi completamente tras la administración oral.

INDICACIONES TERAPEUTICAS Como medicamento de primera línea en crisis de ausencia típica (petit mal). convulsiones micénicas y convulsiones atónicas (síndrome de caída) Esta indicado para el trastorno del trastorno de pánico. Medicamento de tercera línea en convulsione tónicoclónicas (gran mal). Medicamento de segunda linea en espasmos infantiles (Síndrome de West). convulsione parciales simples y complejas y convulsiones clónico tónicas generalizadas. ausencias atípicas (síndrome de Lenox-Gastaut). .

. CAIDAS Y FRACTURAS.EFECTOS ADVERSOS SOMNOLENCIA PUEDE PROVOCAR AUMENTO DE LA PRODUCCION DE SALIVA O SECRECIONES BRONQUIALES. FATIGA IRRITABILIDAD CEFALEA DEPRESION VERTIGO INSOMNIO FALTA DE COORDINACIÓN DEPRESION VENTILATORIA APATIA SEDACIÓN PERDIDA DEL EQUILIBRIO.

Insuficiencia respiratoria grave.CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad al clonazepam o cualquier componente de la formula. .

fenobarbital. carbamazepina y valproato alteran el metabolismo y disminuyen la concentración plasmática del clonazepam.  INTERACCIONES FARMACODIDINÁMICAS: La combinación con ácido valproico puede ocasionar pequeño mal. .INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS  INTERACCIONES FARMACOCINETICAS: Los medicamentos antiepilépticos feitoina.

Clobazam FARMACODINAMIA Mecanismo de acción  El prazepam es una benzodiazepina que posee efectos depresores sobre el SNC (tranquilizante) y miorrelajante. .

FARMACOCINETICA DISTRIBUCION: Rápidamente por varios órganos y tejidos del cuerpo con recaptura preferencial por estructuras cerebrales. METABOLISMO: Hepático (Dimetilclobazam) ABSORCIÓN: Se absorbe rápidamente y casi completamente tras la administración oral. BIODISPONIBILIDAD: 85% ELIMINACIÓN: Orina . VIDA MEDIA: 20 -50 HORAS EXCRECIÓN: Renal CONCENTRACIONES PLASMATICAS MAXIMAS: 1 – 4 HORAS.

intranquilidad interna. excitación. irritabilidad. Ansiedad que acompaña a los estados depresivos (en asociación con tratamiento antidepresivo) o a las psicosis (asociado a neurolépticos). que no son controladas completamente por el tratamiento convencional. especialmente en las formas parciales. Ansiedad durante neurosis grave. . deshabituación y predelirum. alteraciones del humor).INDICACIONES TERAPEUTICAS EPILEPSIA: tratamiento coadyuvante. ANSIEDAD: estados de ansiedad agudos y crónicos (ansiedad. con o sin generalización secundaria. alteraciones del sueño de tipo emocional. tensión. Alcoholismo.

temblor. depresión. trombocitopenia. diplopia. eosinofilia. excitación paradójica. disfasia o disartria. incontinencia urinaria. bradicardia. reducción de la concentración. palpitaciones. anemia. diarrea. alteraciones del comportamiento. alteraciones de la audición. náuseas. cefalea. dolor epigástrico.  Frecuentemente: somnolencia. sedación. .EFECTOS ADVERSOS  El perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto de benzodiazepinas ansiolíticas. alteraciones de la visión. especialmente en ancianos y debilitados. cambios en la líbido. psicosis. vómitos.  Raramente: depresión respiratoria. estreñimiento. agranulocitosis.  Ocasionalmente: mareos. urticaria. ictericia. dermatitis. leucopenia. desorientación. hipotensión. taquicardia. prurito. hipersalivación. hipertensión. amnesia anterógrada. nistagmo. confusión y ataxia. sequedad de boca. retención urinaria.  Excepcionalmente: hepatitis.

 MIASTENIA GRAVE  INSUFICIENCIA RESPIRATORIA severa  GLAUCOMA EN ANGULO ESTRECHO  APNEA DEL SUEÑO. COMA o SINCOPE .  INSUFICIENCIA HEPATICA severa  INTOXICACION ETILICA AGUDA.CONTRAINDICACIONES  ALERGIA A BENZODIAZEPINAS.

propranolol): aumento de los niveles plasmáticos de benzodiazepina. .INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS  Alcohol etílico: potenciación de los efectos depresores sobre el sistema nervioso central. con posible potenciación de su acción y/o toxicidad. por inducción del metabolismo hepático de clobazam. por posible inhibición de su metabolismo hepático. con posible potenciación de su acción y/o toxicidad. por posible inhibición de su metabolismo hepático.  Betabloqueantes (metoprolol.  Antiepilépticos (carbamazepina. con posible potenciación de su toxicidad. fenitoína): aumento de los niveles plasmáticos del metabolito activo de clobazam.  Anticonceptivos orales (estrógenos): aumento de los niveles plasmáticos de la benzodiazepina.

Prazepam FARMACODINAMIA Mecanismo de acción  El prazepam es una benzodiacepina que posee efectos depresores sobre el SNC (tranquilizante) y miorrelajante. .

DISTRIBUCION: Rápidamente por varios órganos y tejidos del cuerpo con recaptura preferencial por estructuras cerebrales.METABOLISMO: FARMACOCINETICA Hepático EXCRECIÓN: Renal ABSORCIÓN: Se absorbe rápidamente y casi completamente tras la administración oral. ELIMINACIÓN: Orina BIODISPONIBILIDAD: 85% VIDA MEDIA: 63 HORAS .

INDICACIONES TERAPEUTICAS Trastornos por ansiedad. . alivio en el corto plazo de los síntomas de ansiedad. Tensión emocional.

.EFECTOS ADVERSOS Fatiga mareos Debilidad Vértigo somnolencia Ataxia.

.  Glaucoma de ángulo agudo  Miastenia gravis.CONTRAINDICACIONES  Hipersensibilidad conocida al prazepam.

fenitoína): aumento de los niveles plasmáticos del metabolito activo de clobazam. por posible inhibición de su metabolismo hepático. . por inducción del metabolismo hepático de clobazam.  Antiepilépticos (carbamazepina. propranolol): aumento de los niveles plasmáticos de benzodiazepina.  Betabloqueantes (metoprolol. con posible potenciación de su toxicidad. con posible potenciación de su acción y/o toxicidad.INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS  Alcohol etílico: potenciación de los efectos depresores sobre el sistema nervioso central. por posible inhibición de su metabolismo hepático. con posible potenciación de su acción y/o toxicidad.  Anticonceptivos orales (estrógenos): aumento de los niveles plasmáticos de la benzodiazepina.

Sandra  ALAZEPAM  DIAZEPAM  CLORDIAZEPÓXIDO .

ALAZEPAM .

. El halazepam es una benzodiazepina ansiolítica activa por vía oral.  Se utiliza en el tratamiento de los desórdenes psíquicos que cursan con ansiedad.

MECANISMO DE ACCION  Se cree que su mecanismo de acción se debe a su capacidad para inhibir el ácido g-aminobutírico.  Los efectos ansiolíticos del halazepam muestran un máximo a 1-3 horas  su semi-vida de eliminación es de 14 horas .

tensión y aprensión .INDICACIONES  alivio sintomático de la ansiedad  tensión asociada a trastornos de ansiedad o a trastornos emocionales transitorios  tratamiento coadyuvante en estados patológicos en los que se haya demostrado ansiedad.

 puede administrar en una dosis única a la hora de acostarse. .  La dosis total puede variar entre 80 a 160 mg diarios.POSOLOGIA  20 mg a 40 mg tres o cuatro veces al día.

CONTRAINDICIONES  contraindicado en los pacientes con hipersensibilidad a las benzodiazepinas  miastenia gravis  insuficiencia respiratoria severa  síndrome de apnea del sueño  insuficiencia hepática severa  glaucoma agudo de ángulo estrecho .

 no está recomendado en el tratamiento de trastornos afectivos primarios o psicosis  ejerce un efecto depresor sobre el sistema nervioso central  debe evitar la ingestión de alcohol durante el tratamiento con halazepam .

REACCIONES ADVERSAS  Neutropenia  linfocitosis  eosinofilia  somnolencia transitoria y leve  cefalea apatía  retraso psicomotor  desorientación confusión  Depresión  mareos ataxia .

DIAZEPAM .

4-benzodiazepina. anticonvulsivantes y sedantes . El diazepam derivada de la 1. miorrelajantes. con propiedades ansiolíticas.

mediador químico de la inhibición tanto en el nivel del botón presináptico como postsináptico. . en todas las regiones del sistema nervioso central. mecanismo de acción consiste en potenciar o facilitar la acción inhibitoria del neurotransmisor ácido gamma aminobutírico (GABA).

produciendo desde una leve sedación en función de la dosis administrada .MECANISMO DE ACCION  actúa deprimiendo la conducción nerviosa en las neuronas del sistema nervioso central.

se absorbe bien en el tracto gastrointestinal  Por vía intramuscular. no recomendada  La eliminación es lenta ya que los metabolitos activos pueden permanecer en la sangre varios días o semanas .FARMACOCINETICA  Administrado por vía oral. en general la absorción es errática.

intramuscular. metabolitos activos con vidas medias prolongadas  EXCRECION: renal . ADMINISTRACIÓN: oral. intravenosa  METABOLISMO: hepático  VIDA DE ELIMINACION: 1 a 2 días / 2 a 5 días.

en sedación previa a intervenciones .  Por vía intravenosa.INDICACIONES  Ansiedad  trastornos psicosomáticos  tortícolis  espasmos musculares.

 Vértigo  insomnio  disnea  Síndrome paraneoplásico del hombro rígido  estados de agitación motora  delírium tremens convulsiones. .

 • Insuficiencia respiratoria severa.  • Miastenia grave .  • Insuficiencia hepática severa.CONTRAINDICACIONES  Historia conocida de hipersensibilidad a las benzodiazepinas.  • Síndrome de apnea del sueño.

EFECTOS ADVERSOS
 Sedación  somnolencia  Diarreas  vomito ataxia

 Vértigo
 Hipotensión  trastornos gastrointestinales  cambios en la libido

CLORDIAZEPÓXIDO

 es un agente ansiolítico derivado de las benzodiazepinas.

 Posee propiedades de sedación, ansiolisis y relajación muscular

MECANISMO DE ACCION  clordiazepóxido actúa sobre los receptores GABA tipo A. produciendo un efecto inhibitorio similar al de otras benzodiazepinas. .

 Colitis ulcerosa  Enfermedad de Crohn .INDICACIONES  Insomnio  Ansiedad  Trastorno de pánico  Síndrome de abstinencia alcohólica  Síndrome de abstinencia de opiáceos.

FARMACONINETICA  ADMINISTRACION: VIA ORAL  METABOLISMO: HEPATICO  VIDA MEDIA: 5-25 HORAS  EXCRECIÓN: RENAL .

.  Glaucoma de ángulo estrecho.  Ataxia  Hipoventilación severa.CONTRAINDICACIONES  Miastenia gravis  Intoxicación aguda por:  Alcohol  Narcóticos  Otras sustancias psicoactivas.

 Apnea del sueño severa  Alergia o hipersensibilidad a cualquier droga de la clase de las benzodiazepinas . Deficiencia hepática severa:  Hepatitis  Cirrosis hepática.

EFECTOS ADVERSOS  Somnolencia  Depresión  Trastornos en la función motora:  Trastornos en la coordinación  Trastornos del equilibrio  Vértigo  Nerviosismo  Amnesia .

GARCÍA BRAVO ANA PAOLA .

 Pueden aparecer pesadillas y son frecuentes los signos de depresión del SNC al día siguiente. Es convertida en el hígado mediante una alcoholdeshidrogenasa.  El tricloroetanol es el metabolito activo.  La combinación con alcohol produce pérdida rápida de la conciencia.  Unión a proteínas es del 70 al 80%.  Tiene vida media de 6 a 10 horas.  Excreta en mayor parte por la Orina. .  Puede desplazar inicialmente a la warfarina y otros anticoagulantes orales de su unión a proteínas.Hidrato de coral  Tratamiento de insomnio y propiedades anticonvulsivantes.  Las dosis altas producen dependencia y en ocasiones irritación del tracto gastrointestinal.

 Se usa como sedante pre y posquirúrgico.  Acción sedante: Suprime la actividad a niveles subcorticales y produce analgesia cuando las dosis son altas. presenta actividad antihistamínica y anticolinérgica. .  Acción antipurginosa: Compite de forma directa con la histamina por la unión a receptores celulares.Hidroxicina  Derivado de la piperazina.

 Tiene vida media de 3 hrs.  Metabolismo es Hepático. Con sedación y efectos clínicos en 15 a 30 min. .  Excreción principalmente por la orina y pequeñas cantidades en las heces.  La concentración máxima de 2-4horas.  Los efectos sedantes son de cuatro a seis horas de duración y los antihistamínicos hasta de 4 días. Farmacocinética:  Su absorción gastrointestinal es rápida.

opioides. alucinaciones.  Alcohol.  GI: sequedad de boca  Sobredosis: Depresión del SNC (sedación. aumenta su efecto depresores del SNC. Contraindicaciones: En hipersensibilidad al fármaco al inicio del embarazo. actividad motora involuntaria. rubor. tranquilizantes y otros depresores del SNC.  Adrenalina. apnea y colapso cardiovascular) o estimulación del SNC ( insomnio. . Embarazo Categoría C .Efectos Adversos:  SNC: somnolencia. ataxia. mareos. y síntomas GI). hipertermia. visión borrosa. disminución del estado de alerta. temblores y convulsiones. aumentan o potencian sus efectos. Interacciones:  Barbitúricos. Bloquea su efecto vasopresor.

facilitando la inhibición neuronal mediada por GABA.  Se une de manera selectiva al subtipo BZ1 (Omega 1) de receptores de benzodiacepina. .Zolpidem  Derivado de Imidazopiridina  Hipnótico de corta duración. para el tratamiento de insomnio ocasional.

 En los pacientes con insuficiencia hepática.  La vida media de eliminación plasmática es en promedio de 2.5 y 3 horas.  La fijación a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 92%. la biodisponibilidad del zolpidem aumenta.  Eliminación: El zolpidem es eliminado en forma de metabolitos inactivos (metabolismo hepático). el zolpidem presenta una biodisponibilidad de aproximadamente 70% con una concentración plasmática máxima entre 0.4. principalmente en la orina (alrededor de 60%) y en las heces (alrededor de 40%). . Farmacocinética:  Absorción: Luego de la administración oral. Su depuración se reduce sensiblemente y la vida media de eliminación se prolonga (aproximadamente 10 horas).

nausea. conducta anormal. zolpidem agrava los síntomas de la  Si la duración del sueño es insuficiente. insomnio exacerbado y amnesia . No comunes: confusión e irritabilidad. cólera.CONTRAINDICACIONES  Insuficiencia respiratoria severa.  Trastornos del sistema nervioso: Comunes: somnolencia diurna. cefaleas. agresión. agitación. vértigo.  Trastornos psiquiátricos: Comunes: alucinaciones. Comunes: diarrea. .  Trastornos gastrointestinales: vómito y dolor abdominal. Raros: agitación.  Hipersensibilidad EFECTOS ADVERSOS :  La administración de miastenia gravis. pesadillas. Para evitar este riesgo se recomienda dormir de 7-8 horas durante la noche. tolerancia al medicamento y caídas (predominantemente en pacientes ancianos y cuando zolpidem no fue administrado de acuerdo con la información para prescribir). Raros: trastornos del equilibrio.  Insuficiencia hepática severa. el riesgo de alteración de la vigilancia se ve incrementado. sonambulismo  Trastornos generales: Comunes: fatiga.

prurito.  Dependencia: Puede llevar al desarrollo de dependencia física y psicológica.  Insomnio de rebote: La interrupción súbita de un tratamiento hipnótico prolongado o con dosis superiores a las recomendadas puede provocar un rebote del insomnio transitorio y puede igualmente acompañarse de otros síntomas (cambio en el humor.  Trastornos de la piel y del tejido celular subcutáneo: Raros: Exantema. El riesgo de dependencia incrementa con la dosis y duración del tratamiento. esto también aumenta en pacientes con una historia de enfermedades psiquiátricas y/o abuso de alcohol o toxicomanía. Trastornos musculosqueléticos y del tejido conectivo: Raros: debilidad muscular. Es conveniente entonces reducir la dosis progresivamente. ansiedad y agitación).  Tolerancia: La pérdida de la eficacia a los efectos hipnóticos después del uso repetido por algunas semanas. urticaria e hiperhidrosis. edema angioneurótico. .

 Morfinanos . barbitúricos. Riesgo aumentado de colapso con paro cardiaco y/o respiratorio. Se debe evitar la toma concomitante de bebidas alcohólicas y de medicamentos que contienen alcohol.Interacciones con otros medicamentos  Alcohol: El alcohol aumenta el efecto sedativo de las benzodiazepinas y sustancias emparentadas. puede aumentar los efectos hipnóticos . Riesgo aumentado de depresión respiratoria que puede ser fatal en caso de sobredosis.  Clozapina.  Inhibidores CYP450: Estos compuestos pueden aumentar la actividad de algunos hipnóticos  La coadministración de zolpidem con ketoconazol (200 mg dos veces al día).

a través de una sedación suave o somnolencia. situado sobre la subunidad del complejo receptor GABA A. .  Es un depresor del SNC que se une selectivamente al receptor omega-1 en el cerebro.  Acción hipnótica: Es un hipnótico no relacionado con las benzodiacepinas que pertenece al grupo de las pirazolopirimidinas.Zaleplon  Tratamiento de insomnio por corto tiempo. ejerciendo efectos similares al de las benzodiacepinas. Interacciona con el receptor ácido gamma aminobutírico-benzodiazepina (GABA-BZ).

Contraindicaciones:  Hipersensibilidad al fármaco.Farmacocinética:  Vía de administración: Oral  Su absorción es rápida y casi completa. en insuficiencia hepática grave.  Su eliminación urinaria es de ≤ 1% en forma activa. .  Vida media: 1 hr. No se recomienda en la lactancia.  Metabolismo hepático a metabolitos inactivos.  Categoría C en embarazo.  Su unión a proteínas plasmáticas es del 60%  Se distribuye sobretodo en tejidos extravasculares.

 Interacciones farmacológicas:  Cimetidina: El metabolismo de Zaleplon se inhibe con la cimetidina. nauseas. alucinaciones. dolor ótico. dolor ocular.  Otros: Bronquitis. cefalea. Efectos adversos:  SNC: somnolencia. nerviosismo. hipertonía. temblor. hiperacusia.  Alcohol ya que potencializa los efectos depresores. ansiedad. fiebre. fármacos que inducen CYP3 A4 hepática y aumentan la depuración del Zaleplon. hipostesias. migraña. vértigo. parosmia. edema periférico. dispepsia. dolor abdominal.  Depresores del SNC imipramina y tioridacina. colitis.  ME: dolor de espalda. exantema. Sobredosis: exageración de los efectos depresores del SNC de somnolencia a coma. amnesia. mialgias. estreñimiento.  CV: dolor de pecho.  GI: boca seca.  OS: visión anormal. . artralgias. parestesias. prurito. depresión. mareos. anorexia.

Unión a proteínas del 50% Tiempo de vida media 54 minutos. . Excreción renal.FLUMAZENIL ANTAGONISTAS DE BENZODIACEPINAS Acción: Antagonista de los receptores benzodiazepinicos. FARMACOCINETICA: Acción rápida. VIA DE ADMINISTRACION: IV. Su acción inicia de 1 a 2 minutos. de corta duración. 80% de la respuesta de presenta en los primeros tres minutos . Efecto máximo de 6 a 10 minutos.

. para contrarrestar las reacciones de benzodiacepinas. detienen la sedación por benzodiacepinas en pacientes sometidos a procesos diagnósticos o terapéuticos cortos.INDICACIONES: Diagnóstico y tratamiento benzodiacepinas.Neutralización del efecto sedante central de benzodiacepinas en anestesia: Término de la anestesia general inducida y mantenida con benzodiacepinas. de intoxicación por .

crisis convulsivas. vomito.EFECTOS ADVERSOS: SNC: Mareos. agitación. visión borrosa. . INTERACCIONES: Antidepresivos y fármacos que pueden causar crisis o arritmias. vasodilatación cutánea. RESP: disnea. hiperventilación. En sobredosis importante de antidepresivos tricíclicos. Síndrome de abstinencia en pacientes dependientes de benzodiacepinas. palpitaciones. CONTRAINDICACIONES: Sensibilidad al fármaco y a las benzodiacepinas. GI: nausea s. En pacientes epilépticos que reciben benzodiacepinas como control. temblor . cefalea. CV: arritmias. insomnio.

ahora sustituidos por benzodiacepinas. Producen sedantes y de reducción de la ansiedad Muerte por depresión respiratoria y cardiovascular. Obsoletos. Actúan uniéndose al receptor GABAA facilitando la neurotransmisión inhibidora. Muy populares hasta los años 60. Depresores no selectivos del SNC.BARBITURICOS. .

BARBITÚRICOS DE ACCIÓN PROLONGADA
Acción: Barbitúrico con actividad anticonvulsivante, hipnótica y sedante.

FENOBARBITAL. VIA DE ADMINISTRACION: ORAL E IV. FARMACOCINETICA: Biodisponibilidad casi al 100% Picos máximos de 2 a 4 horas después de su administración oral. Unión a proteínas plasmáticas de 40 a 60% Metabolismo hepático Excreción por vía urinaria.

INDICACIONES.
1. 2. 3. 4. Estados convulsivos. Sedación. Insomnio. Sedación pre quirúrgica.

EFECTOS ADVERSOS:
Sedación, cambios de humor, deterioro cognitivo, pérdida de memoria, depresión. A dosis altas, nistagmus, ataxia, depresión respiratoria. Administraciones prolongadas pueden dar lugar a deficiencia de folatos y en casos excepcionales, anemia megaloblástica. Otros: Reacciones de hipersensibilidad, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Jhonson. Hepatitis y alteraciones de la función hepática. Inquietud, excitación y confusión en pacientes ancianos e irritabilidad e hiperactividad, en niños.

INTERACCIONES:
1. Reduce las concentraciones plasmáticas de carbamacepina, ácido valproico, fenitoina, warfarina, ciclosporina, teofilina, anticonceptivos orales, digoxina, cimetidina. 2. Los niveles de fenobarbital pueden incrementarse con acido valproico y fenitoína.

CONTRAINDICACIONES:
Insuficiencia renal y hepática grave. miocárdica grave. Trastornos graves Intoxicaciones por depresores del SNC. Porfiria. Lesión de conciencia.

BARBITURICOS DE ACCION INTERMEDIA: (3-6 horas) sonniferos o hipnóticos •AMOBARBITAL •BUTABARBITAL •PENTOBARBITAL .

vitamina D y ácido fólico.PRECAUCIONES: No interrumpir abruptamente su administración. Exacerba Porfiria. Produce a largo plazo deficiencia de vitamina A. .

Es un importante depresor respiratorio. sedación e hipnosis. disminuye la actividad motora. Deprime la corteza sensorial. .AMOBARBITAL Y BUTABARBITAL Actúan como depresores no selectivos del SNC (tálamo) y su acción esta relacionada con la capacidad de aumentar la acción sináptica inhibitoria del ácido gamma aminobutírico. altera la función cerebral y produce somnolencia.

M.Farmacocinética AMOBARBITAL BUTABARBITAL ADMINISTRACION ABSORCION Oral. Parenteral Buena Oral y parenteral Buena BIODISPONOBILIDAD DISTRIBUCIÓN 60% •Se distribuye en todos los tejidos •Hepático 20 a 25 h •Renal •Orina y Heces 60% Se distribuye en todos los tejidos Hepático 100 h Renal Orina METABOLISMO V.ELIMINACION EXCRECIÓN ELIMINACIÓN .

EFECTOS ADVERSOS AMOBARBITAL Sedación * BUTABARBITAL * Hipnosis Depresión respiratoria Cefalea Vértigo Alteraciones emocionales Anestesia Hepatomegalia * * * * * * * * * * * * Vomito Amnesia Alteracion cognositiva * * * * * .

INDICACIONES MÉDICAS AMOBARBITAL: Tratamiento del insomnio. Coadyuvante de la anestesia utilizándose como medicamento preoperatorio para ayudar a reducir la ansiedad y facilitar la inducción de la anestesia. BUTABARBITAL: Tratamiento de insomnio severo. ansiedad preoperatoria .

Historia de abuso o dependencia de drogas. Coma hepático.Farmacocinética AMOBARBITAL BUTABARBITA L CONTRAINDICACION ES Hipersensibles a un barbitúrico. Embarazo y Lactancia. INTERACCIONE S MEDICAMENTO SAS •Puede causar severa depresión del SNC cuando se utiliza concomitantemente con alcohol o depresores del SNC. Disfunción renal. Disfunción hepática. . asma.

actividad anticonvulsivante y reducción de la fase REM del sueño. inducción del sueños depresión respiratoria. Sedación. Efectos adversos: Provoca dependencia . Indicaciones Médicas: se usa en el tratamiento a corto plazo del insomnio.PENTOBARBITAL Mecanismo de acción: depresor no selectivo del SNC por disminución de la excitabilidad pre y postsináptica e inhibición de la conducción ascendente a nivel de la formación reticular. Potente inductor enzimático. se usa como un sedante para aliviar la ansiedad e inducir el sueño antes de una cirugía.

BARBITURICOS DE ACCION ULTRA BREVE: conducen a la anestesia  Tiopental  tiamilal  metohexatil .

.  Deprimen el sistema de activación reticular que juega un papel en el despertar. la máxima captación cerebral está dentro de los 30 segundos. Este cambio estructural le confiere una iniciación rápida y una corta duración de acción.  Disminuyen el índice de disociación del GABA de sus receptores.6 horas  Cruza rápidamente la placenta pero las concentraciones en el plasma del feto son considerablemente menores que en la madre.  Es muy liposoluble.  La vida media de eliminación es de 11.TIOPENTAL  El tiopental es un tiobarbiúrico a causa de la sustitución del oxígeno del carbono 5 por sulfuro.

Reacciones Adversas Desarrolla tolerancia y dependencia física La inyección intra-arterial produce una intensa vasoconstricción y violento dolor. Pacientes en los que este contrindicada la anestesia general.INDICACIONES MÉDICAS  Inducción de la anestesia.  Tratamiento de la hipertensión intracraneal. Puede aparecer lesión nerviosa permanente y gangrena. Contraindicaciones Pacientes con porfiria manifiesta o latente. .

FARMACODINAMIA TIAMILAL METOHEXATIL M E C A N I S M O DE A C C C I O N SE UNEN A LAS SUBUNIDADES ESPECÍFICOS DEL RECEPTOR GABA A EN SINAPASIS NEURONALES (SNC) FACILITANDO LA ABERTURA DEL CONDUCTO IÓNICO DE CLORO MEDIADO POR GABA Inhibe la transmisión la transmisión sináptica mediada por GABA. .

M.Farmacocinética TIAMILAL METOHEXATIL ADMINISTRACION ABSORCION BIODISPONOBILIDA D DISTRIBUCIÓN Parenteral Buena 100% Se distribuye en todos los tejidos Parenteral Buena 100% Se distribuye en todos los tejidos METABOLISMO V.ELIMINACION EXCRECIÓN ELIMINACIÓN Renal Orina Renal Orina .

Farmacocinética TIOPENTAL TIAMILAL METOHEXATIL Efectos advers os •DISMINUCIÓN DE: PRESIÓN ARTERIAL VOLUMEN DE CARGA GASTO CARDÍACO •DEPRESOR RESPIRATORIO •APNEA TRANSITORIA •DISMINUCIÓN FLUJO SANGUÍNEO CEREBRAL .

Farmacocinética
TIOPENTAL TIAMILAL METOHEXATIL

INDICACIO NES MEDICAS

ANESTÉSICO •PROCEDIMIENTOS NEUROQUIRURGICO S •ANTICONVULSIONA NTE

•PROCEDIMIENTOS ULTRACORTOS DE CIRUGIA AMBULATORIA. •ANTICONVULSIVA NTE

Farmacocinética
TIAMILAL METOHEXATIL

CONTRAINDICACIONES

HIPERSENSIBILIDAD PORFIRIA INSUFICIENCIA HEPÁTICA EMBARAZO LACTANCIA

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

BUSPIRONA
Es un ansiolítico que pertenece a las azaspirodecanodionas. Carece de acciones hipnóticas, anticonvulsivantes y miorrelajantes, no altera la memoria y más que sedación produce insomnio. No altera la memoria ni provoca trastornos congnoscitivos o psicomotores. Su eficacia ansiolítica es escasa y lenta ya que se presenta luego de 2 semanas. Su mecanismo de acción se debería al efecto agonista sobre los receptores serotoninérgicos 5HT1A. También se fija a los receptores de dopamina.

Vida media: 3 a 4 horas Excreción: Hepática .Administración: Oral Biodisponibilidad y Metabolismo: La influencia de la insuficiencia hepática o renal no se ha establecido.

Indicaciones: Ansiedad Trastornos de ansiedad generalizada Alivio a corto plazo con o sin depresión. Efectos Adversos:       Mareo Cefalea Inquietud Somnolencia Nerviosismo Náuseas .

Hipersensibilidad .Insuficiencia renal severa .Contraindicaciones .Alcoholismo .Alcohol .Con los inhibidores de la IMAO (monoaminooxidasa) .Embarazo Interacciones .

originando una hiperpolarización de la membrana neuronal. . Bloquea la entrada de Ca. prolongando la apertura de los canales de Cl.FENOBARBITAL Actúa sobre GABA. inhibiendo la transmisión Sináptica de GABA.

IM. (adultos) 110-400 hrs. (niños) Eliminación: Vía renal . IV Absorción: Intestinal completa Metabolismo: Hepático Vida media: 75 – 120 hrs.Farmacodinámia: Administración: Oral.

Como segunda elección en crisis generalizadas y parciales a cualquier edad Efectos adversos: En adultos hay sedación En niños produce irritabilidad. .Indicaciones: Crisis en recién nacidos. Puede haber reacciones alérgicas o alteraciones hematológicas.

corticosteroides.Depresión.Contraindicaciones: . Disminuye efecto: anticoagulantes orales.Hipersensibilidad a barbitúricos. betabloqueantes .Administración de somníferos o analgésicos.Insuficiencia respiratoria grave e Insuficiencia renal. ifosfamida.Porfiria. estimulantes o sedantes. anticonceptivos. . antiproteasas. . . Interacciones: Efecto reducido por: saquinavir. narcóticos. analgésicos. .Intoxicación aguda por alcohol. somníferos. . Efecto aumentado por: alcohol.

2010.G. México.. 11 edición. . Mc Graw Hill.BIBIOGRAFÍA: • Katzung . • PLM.. primera edición. Farmacología clínica . et al. Mc Graw Hill. “Farmacología básica y clínica”. • Rodríguez Palomares Consuelo. Diccionario de especialidades farmacéuticas.