UNIVERSIDAD NACIONAL AUTONOMA DE MÉXICO FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES ZARAGOZA CARRERA DE MEDICO CIRUJANO

ANSIOLÍTICOS, HIPNÓTICOS Y SEDANTES
GRUPO: 1311 ALUMNOS: ADRIANA ANA PAOLA DANIEL LESLIE MARIBEL VAINE ROSA SANDRA SUSANA

Triazolam

Mecanismo de acción

 Ansiolítico benzodiazepínico de acción muy corta. Actúa incrementando la actividad del ácido gammaaminobutírico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unión con el receptor GABA-érgico. Posee actividad hipnótica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnésica

Farmacocinética  Vía de administración: oral  Vida media: 1.5 a 5.5 hrs  Picos plasmáticos: 2 horas  Metabolismo: hepático  Excreción: orina .

Indicaciones  Insomnio transitorio y de corto plazo  Tratamiento adjunto de corto plazo en pacientes con insomnio de largo plazo .

grave  Niños .H.Contraindicaciones  Hipersensibilidad a benzodiazepinas  Miastenia gravis  Insuf. respiratoria aguda  Apnea del sueño  I.

 Aturdimiento  Confusión  Desasosiego  Agitación  Irritabilidad  Fatiga  Dolor de cabeza  Vértigo  Debilidad muscular  Ataxia  Visión doble  Amnesia anterógrada  Agresividad  Delirios  Furia  Pesadillas  Alucinaciones  Conducta inapropiada  Otros efectos adversos de conducta .Efectos adversos  Somnolencia diurna.

irritabilidad y excitación). irrealidad y/o omnubilación de la conciencia)  Estado de agitación (desasosiego. . Síntomas amnésicos (amnesia anterógrada con comportamiento apropiado o inapropiado)  Estados de confusión (desorientación. despersonalización.

Interacciones  Efecto sedante aumentado por: alcohol. hipnóticos. antidepresivos. ansiolíticos/sedantes. . antihistamínicos sedantes.  Aumento del efecto depresivo sobre SNC con: neurolépticos.  Actividad aumentada por: inhibidores del citocromo P450IIIA4. anestésicos. antiepilepticos. analgésicos narcóticos.

Lorazepam .

un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro. sedante. anticonvulsivante. relajante muscular y amnésica .Mecanismo de acción  Ansiolítico que actúa incrementando la actividad del ácido gamma-aminobutírico (GABA). Posee actividad hipnótica. al facilitar su unión con el receptor GABAérgico.

.  En concentraciones clínicas relevantes.  Las concentraciones plasmáticas pico se alcanzan a las 2 horas de su administración oral. el Lorazepam glucurónido es de 18 horas.Farmacocinética  Se absorbe rápidamente con una biodisponibilidad del 90 %.  Los niveles plasmáticos de Lorazepam son proporcionales a la dosis administrada. el Lorazepam se une a las proteínas plasmáticas en un 85 %. La vida media plasmática del Lorazepam libre es de 12 horas y la de su principal metabolito.  El Lorazepam glucurónido se excreta en orina. Su nivel plasmático máximo luego de una dosis de 2 mg es de 20 ng/ml.

asociados o no a trastornos funcionales u orgánicos. a corto plazo de todos los estados de ansiedad y tensión.  Insomnio.  Trastornos del sueño.Indicaciones  Tto.  Alteraciones del comportamiento psíquico. .  Neurosis. orgánicas.  Hiperemotividad. psicosomáticas.  Enf.  Enf.

que limita la actividad del paciente o le somete a una situación de estrés importante . Benzodiazepinas sólo están indicadas para el tto. de un trastorno intenso.

Contraindicaciones  Hipersensibilidad  Miastenia gravis  Síndrome de apnea del sueño  Insuf. respiratoria severa  I. severa  Tto. neurolépticos . barbitúricos.H. simultáneo con opiáceos.

Efectos adversos  Sedación  Embotamiento afectivo  Reducción del estado de alerta  Fatiga  Cefalea  Somnolencia  Sensación de ahogo  Ataxia  Diplopia  Confusión  Depresión  Desenmascaramiento de depresión  Mareos  Astenia  Debilidad muscular  Reacciones psiquiátricas y paradójicas .

antihistamínicos sedantes y barbitúricos.  Concentraciones plasmáticas aumentadas y aclaramiento total disminuido con: valproato. antiepilépticos. antidepresivos. probenecid (reducir al 50% la dosis) .  Actividad potenciada por: inhibidores del citocromo P450. ansiolíticos/sedantes. anestésicos. analgésicos narcóticos.  Efecto depresor potenciado con: neurolépticos.Interacciones  Efecto sedante aumentado por: alcohol. hipnóticos.

Midazolam .

Mecanismo de acción .

 Distribución: Las concentraciones plasmáticas disminuyen en dos fases con vidas medias de 0.3-0. 96-98% del midazolam se liga a las proteínas plasmáticas.5 horas (fase de eliminación). Debido al efecto del primer paso. El volumen de distribución oscila entre 0. Con una dosis de 15 mg se logra un Cmax de 70-120 mg/ml con una Tmax de o.7-1. . la biodisponibilidad es de aproximadamente 40%.Farmacocinética  Absorción: Se absorbe rápida y completamente después de la administración oral.5 horas (fase de distribución) y de 1.5 horas.5-3.51.2 l/kg.

cuya vida media de eliminación es más breve que la de la sustancia madre. Los metabolitos formados son sometidos a conjugación con ácido glucurónico y eliminados como glucurónidos por vía renal. El principal metabolito farmacológicamente activo es alfa-hidroxi-midazolam.  Metabolismo: El midazolam se metaboliza rápida y completamente. 30-50% del principio activo es ya metabolizado en el transcurso del primer pasaje a través del hígado. Eliminación: El midazolam se elimina por vía metabólica. .

 Sedación y premedicación antes de procedimientos diagnósticos o quirúrgicos .  Las benzodiazepinas sólo deben indicarse cuando el trastorno es severo y bloquea o somete al individuo a un grado extremo de tensión emocional.Indicaciones  Tratamiento de breve duración del insomnio.

al midazolam y a cualquiera de sus excipientes.  Miastena grave .Contraindicaciones  Insuficiencia respiratoria grave  Insuficiencia hepática severa  Síndrome de apnea durante el sueño  Niños  Hipersensibilidad a las benzodiazepinas.

Efectos adversos  Depresión respiratoria y apnea (IV)  Dolor punto de aplic. (IM)  Mareos  Ataxia  Amnesia anterógrada  Depresión  Reacciones psiquiátricas y paradójicas  Convulsiones en lactantes y recién nacidos  Somnolencia  Sedación prolongada  Confusión  Euforia  Alucinaciones  Fatiga  Cefalea .

. fluconazol. claritromicina. nefazodone. roxitromicina.  Toxicidad potenciada por: inhibidores de proteasa. diltiazem. ketoconazol.  Disminución de concentración mínima alveolar de: anestésicos en inhalación (vía IV).Interacciones  Acción y toxicidad potenciada por: verapamilo. itraconazol. atorvastatina. eritromicina.

analgésicos narcóticos. antidepresivos. anestésicos. efavirenz. Acción potenciada por: antipsicóticos. antiepilépticos. ansiolíticos/sedantes. antihipertensivos de acción central. hierba de San Juan . carbamazepina/fenitoína.  Efecto sedante potenciado por: alcohol.  Concentración plasmática disminuida con: rifampicina. hipnóticos. antihistamínicos sedantes.

BENZODIACEPINAS DURACIÓN DE ACCIÓN INTERMEDIA  Oxacepam  Temacepam  Alprazolam  Halacepam López García Rosa Elena .

 Metabolismo: hepático  Vida media: 3-20 hrs López García Rosa Elena . con distribución a todos los tejidos.OXACEPAM  Administración: Oral  Tiene una buena absorción.

 Excresión: Renal  Eliminación: Orina  Utilización: Trastornos de ansiedad López García Rosa Elena .

TEMACEPAM  Administración: Oral  Distribución: Todos los tejidos  Metabolismo: Hepático  Vida media: 8-15 hrs  Utilización: Insomnio López García Rosa Elena .

agorafobia López García Rosa Elena .ALPRAZOLAM  Administración: Oral  Biodisponibilidad: 80%  Metabolismo: Hepático  Vida media: 12-15 hrs  Utilización: Trastornos de ansiedad.

Halacepam  Administración: Oral  Distribución: Todos los tejidos  Metabolismo: Hepático  Vida media: 14 hrs  Utilización: Trastornos de ansiedad López García Rosa Elena .

.

además de un efecto sobre la serotonina.CLONAZEPAM FARMACODINAMIA Mecanismo de acción  Exhibe propiedades farmacológicas. que incluyen efectos anticonvulsivates. sedativos. mediante una acción sinérgica ejercida a nivel postsináptico. miorrelajantes y ansiolíticos. Facilitan la transmisión mediada por GABA.  Sus efectos se deben fundamentalmente la inhibición postsinaptica mediada por el GABA. .

BIODISPONIBILIDAD: 90% ELIMINACIÓN: Orina .FARMACOCINETICA DISTRIBUCION: Rápidamente por varios órganos y tejidos del cuerpo con recaptura preferencial por estructuras cerebrales. METABOLISMO: Hepático ABSORCIÓN: Se absorbe rápidamente y casi completamente tras la administración oral. VIDA MEDIA: 18 – 50 HORAS EXCRECIÓN: Renal CONCENTRACIONES PLASMATICAS MAXIMAS: 1 – 4 HORAS.

ausencias atípicas (síndrome de Lenox-Gastaut). . convulsiones micénicas y convulsiones atónicas (síndrome de caída) Esta indicado para el trastorno del trastorno de pánico. Medicamento de segunda linea en espasmos infantiles (Síndrome de West).INDICACIONES TERAPEUTICAS Como medicamento de primera línea en crisis de ausencia típica (petit mal). convulsione parciales simples y complejas y convulsiones clónico tónicas generalizadas. Medicamento de tercera línea en convulsione tónicoclónicas (gran mal).

.EFECTOS ADVERSOS SOMNOLENCIA PUEDE PROVOCAR AUMENTO DE LA PRODUCCION DE SALIVA O SECRECIONES BRONQUIALES. CAIDAS Y FRACTURAS. FATIGA IRRITABILIDAD CEFALEA DEPRESION VERTIGO INSOMNIO FALTA DE COORDINACIÓN DEPRESION VENTILATORIA APATIA SEDACIÓN PERDIDA DEL EQUILIBRIO.

Insuficiencia respiratoria grave. .CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad al clonazepam o cualquier componente de la formula.

. fenobarbital.  INTERACCIONES FARMACODIDINÁMICAS: La combinación con ácido valproico puede ocasionar pequeño mal. carbamazepina y valproato alteran el metabolismo y disminuyen la concentración plasmática del clonazepam.INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS  INTERACCIONES FARMACOCINETICAS: Los medicamentos antiepilépticos feitoina.

Clobazam FARMACODINAMIA Mecanismo de acción  El prazepam es una benzodiazepina que posee efectos depresores sobre el SNC (tranquilizante) y miorrelajante. .

BIODISPONIBILIDAD: 85% ELIMINACIÓN: Orina .FARMACOCINETICA DISTRIBUCION: Rápidamente por varios órganos y tejidos del cuerpo con recaptura preferencial por estructuras cerebrales. METABOLISMO: Hepático (Dimetilclobazam) ABSORCIÓN: Se absorbe rápidamente y casi completamente tras la administración oral. VIDA MEDIA: 20 -50 HORAS EXCRECIÓN: Renal CONCENTRACIONES PLASMATICAS MAXIMAS: 1 – 4 HORAS.

excitación. especialmente en las formas parciales. intranquilidad interna. alteraciones del sueño de tipo emocional. Ansiedad que acompaña a los estados depresivos (en asociación con tratamiento antidepresivo) o a las psicosis (asociado a neurolépticos). tensión. deshabituación y predelirum. alteraciones del humor). que no son controladas completamente por el tratamiento convencional. irritabilidad. Alcoholismo. ANSIEDAD: estados de ansiedad agudos y crónicos (ansiedad.INDICACIONES TERAPEUTICAS EPILEPSIA: tratamiento coadyuvante. . con o sin generalización secundaria. Ansiedad durante neurosis grave.

amnesia anterógrada.  Ocasionalmente: mareos. disfasia o disartria. urticaria. incontinencia urinaria. especialmente en ancianos y debilitados. dolor epigástrico.EFECTOS ADVERSOS  El perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto de benzodiazepinas ansiolíticas. retención urinaria. sequedad de boca. temblor. anemia. excitación paradójica. prurito. diarrea. psicosis. náuseas. eosinofilia. hipersalivación.  Frecuentemente: somnolencia. ictericia. hipertensión. cefalea.  Raramente: depresión respiratoria. confusión y ataxia. estreñimiento. leucopenia. taquicardia. nistagmo. palpitaciones. diplopia. trombocitopenia. reducción de la concentración. alteraciones del comportamiento. hipotensión.  Excepcionalmente: hepatitis. sedación. vómitos. . agranulocitosis. dermatitis. depresión. bradicardia. desorientación. cambios en la líbido. alteraciones de la audición. alteraciones de la visión.

COMA o SINCOPE .  MIASTENIA GRAVE  INSUFICIENCIA RESPIRATORIA severa  GLAUCOMA EN ANGULO ESTRECHO  APNEA DEL SUEÑO.  INSUFICIENCIA HEPATICA severa  INTOXICACION ETILICA AGUDA.CONTRAINDICACIONES  ALERGIA A BENZODIAZEPINAS.

.  Betabloqueantes (metoprolol. propranolol): aumento de los niveles plasmáticos de benzodiazepina. fenitoína): aumento de los niveles plasmáticos del metabolito activo de clobazam. con posible potenciación de su acción y/o toxicidad.INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS  Alcohol etílico: potenciación de los efectos depresores sobre el sistema nervioso central.  Anticonceptivos orales (estrógenos): aumento de los niveles plasmáticos de la benzodiazepina. por posible inhibición de su metabolismo hepático. por posible inhibición de su metabolismo hepático. con posible potenciación de su toxicidad. por inducción del metabolismo hepático de clobazam.  Antiepilépticos (carbamazepina. con posible potenciación de su acción y/o toxicidad.

Prazepam FARMACODINAMIA Mecanismo de acción  El prazepam es una benzodiacepina que posee efectos depresores sobre el SNC (tranquilizante) y miorrelajante. .

ELIMINACIÓN: Orina BIODISPONIBILIDAD: 85% VIDA MEDIA: 63 HORAS .METABOLISMO: FARMACOCINETICA Hepático EXCRECIÓN: Renal ABSORCIÓN: Se absorbe rápidamente y casi completamente tras la administración oral. DISTRIBUCION: Rápidamente por varios órganos y tejidos del cuerpo con recaptura preferencial por estructuras cerebrales.

.INDICACIONES TERAPEUTICAS Trastornos por ansiedad. Tensión emocional. alivio en el corto plazo de los síntomas de ansiedad.

.EFECTOS ADVERSOS Fatiga mareos Debilidad Vértigo somnolencia Ataxia.

 Glaucoma de ángulo agudo  Miastenia gravis. .CONTRAINDICACIONES  Hipersensibilidad conocida al prazepam.

por posible inhibición de su metabolismo hepático. por posible inhibición de su metabolismo hepático. con posible potenciación de su acción y/o toxicidad. propranolol): aumento de los niveles plasmáticos de benzodiazepina.  Antiepilépticos (carbamazepina. fenitoína): aumento de los niveles plasmáticos del metabolito activo de clobazam. . con posible potenciación de su acción y/o toxicidad. por inducción del metabolismo hepático de clobazam.  Anticonceptivos orales (estrógenos): aumento de los niveles plasmáticos de la benzodiazepina. con posible potenciación de su toxicidad.  Betabloqueantes (metoprolol.INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS  Alcohol etílico: potenciación de los efectos depresores sobre el sistema nervioso central.

Sandra  ALAZEPAM  DIAZEPAM  CLORDIAZEPÓXIDO .

ALAZEPAM .

 El halazepam es una benzodiazepina ansiolítica activa por vía oral. .  Se utiliza en el tratamiento de los desórdenes psíquicos que cursan con ansiedad.

 Los efectos ansiolíticos del halazepam muestran un máximo a 1-3 horas  su semi-vida de eliminación es de 14 horas .MECANISMO DE ACCION  Se cree que su mecanismo de acción se debe a su capacidad para inhibir el ácido g-aminobutírico.

tensión y aprensión .INDICACIONES  alivio sintomático de la ansiedad  tensión asociada a trastornos de ansiedad o a trastornos emocionales transitorios  tratamiento coadyuvante en estados patológicos en los que se haya demostrado ansiedad.

POSOLOGIA  20 mg a 40 mg tres o cuatro veces al día.  puede administrar en una dosis única a la hora de acostarse. .  La dosis total puede variar entre 80 a 160 mg diarios.

CONTRAINDICIONES  contraindicado en los pacientes con hipersensibilidad a las benzodiazepinas  miastenia gravis  insuficiencia respiratoria severa  síndrome de apnea del sueño  insuficiencia hepática severa  glaucoma agudo de ángulo estrecho .

 no está recomendado en el tratamiento de trastornos afectivos primarios o psicosis  ejerce un efecto depresor sobre el sistema nervioso central  debe evitar la ingestión de alcohol durante el tratamiento con halazepam .

REACCIONES ADVERSAS  Neutropenia  linfocitosis  eosinofilia  somnolencia transitoria y leve  cefalea apatía  retraso psicomotor  desorientación confusión  Depresión  mareos ataxia .

DIAZEPAM .

 El diazepam derivada de la 1. con propiedades ansiolíticas. anticonvulsivantes y sedantes .4-benzodiazepina. miorrelajantes.

. en todas las regiones del sistema nervioso central. mediador químico de la inhibición tanto en el nivel del botón presináptico como postsináptico. mecanismo de acción consiste en potenciar o facilitar la acción inhibitoria del neurotransmisor ácido gamma aminobutírico (GABA).

produciendo desde una leve sedación en función de la dosis administrada .MECANISMO DE ACCION  actúa deprimiendo la conducción nerviosa en las neuronas del sistema nervioso central.

en general la absorción es errática. no recomendada  La eliminación es lenta ya que los metabolitos activos pueden permanecer en la sangre varios días o semanas . se absorbe bien en el tracto gastrointestinal  Por vía intramuscular.FARMACOCINETICA  Administrado por vía oral.

intravenosa  METABOLISMO: hepático  VIDA DE ELIMINACION: 1 a 2 días / 2 a 5 días. intramuscular. metabolitos activos con vidas medias prolongadas  EXCRECION: renal . ADMINISTRACIÓN: oral.

en sedación previa a intervenciones .  Por vía intravenosa.INDICACIONES  Ansiedad  trastornos psicosomáticos  tortícolis  espasmos musculares.

 Vértigo  insomnio  disnea  Síndrome paraneoplásico del hombro rígido  estados de agitación motora  delírium tremens convulsiones. .

 • Síndrome de apnea del sueño.  • Miastenia grave .  • Insuficiencia respiratoria severa.  • Insuficiencia hepática severa.CONTRAINDICACIONES  Historia conocida de hipersensibilidad a las benzodiazepinas.

EFECTOS ADVERSOS
 Sedación  somnolencia  Diarreas  vomito ataxia

 Vértigo
 Hipotensión  trastornos gastrointestinales  cambios en la libido

CLORDIAZEPÓXIDO

 es un agente ansiolítico derivado de las benzodiazepinas.

 Posee propiedades de sedación, ansiolisis y relajación muscular

produciendo un efecto inhibitorio similar al de otras benzodiazepinas.MECANISMO DE ACCION  clordiazepóxido actúa sobre los receptores GABA tipo A. .

 Colitis ulcerosa  Enfermedad de Crohn .INDICACIONES  Insomnio  Ansiedad  Trastorno de pánico  Síndrome de abstinencia alcohólica  Síndrome de abstinencia de opiáceos.

FARMACONINETICA  ADMINISTRACION: VIA ORAL  METABOLISMO: HEPATICO  VIDA MEDIA: 5-25 HORAS  EXCRECIÓN: RENAL .

.  Glaucoma de ángulo estrecho.  Ataxia  Hipoventilación severa.CONTRAINDICACIONES  Miastenia gravis  Intoxicación aguda por:  Alcohol  Narcóticos  Otras sustancias psicoactivas.

 Deficiencia hepática severa:  Hepatitis  Cirrosis hepática.  Apnea del sueño severa  Alergia o hipersensibilidad a cualquier droga de la clase de las benzodiazepinas .

EFECTOS ADVERSOS  Somnolencia  Depresión  Trastornos en la función motora:  Trastornos en la coordinación  Trastornos del equilibrio  Vértigo  Nerviosismo  Amnesia .

GARCÍA BRAVO ANA PAOLA .

 El tricloroetanol es el metabolito activo.  Tiene vida media de 6 a 10 horas.  Unión a proteínas es del 70 al 80%. . Es convertida en el hígado mediante una alcoholdeshidrogenasa.  Las dosis altas producen dependencia y en ocasiones irritación del tracto gastrointestinal.  Pueden aparecer pesadillas y son frecuentes los signos de depresión del SNC al día siguiente.  Excreta en mayor parte por la Orina.Hidrato de coral  Tratamiento de insomnio y propiedades anticonvulsivantes.  Puede desplazar inicialmente a la warfarina y otros anticoagulantes orales de su unión a proteínas.  La combinación con alcohol produce pérdida rápida de la conciencia.

presenta actividad antihistamínica y anticolinérgica.Hidroxicina  Derivado de la piperazina. .  Se usa como sedante pre y posquirúrgico.  Acción sedante: Suprime la actividad a niveles subcorticales y produce analgesia cuando las dosis son altas.  Acción antipurginosa: Compite de forma directa con la histamina por la unión a receptores celulares.

Con sedación y efectos clínicos en 15 a 30 min. .  Tiene vida media de 3 hrs.  Los efectos sedantes son de cuatro a seis horas de duración y los antihistamínicos hasta de 4 días.  Metabolismo es Hepático. Farmacocinética:  Su absorción gastrointestinal es rápida.  La concentración máxima de 2-4horas.  Excreción principalmente por la orina y pequeñas cantidades en las heces.

actividad motora involuntaria. tranquilizantes y otros depresores del SNC. Bloquea su efecto vasopresor.Efectos Adversos:  SNC: somnolencia. aumentan o potencian sus efectos. rubor. temblores y convulsiones.  Alcohol. apnea y colapso cardiovascular) o estimulación del SNC ( insomnio. ataxia. . visión borrosa. disminución del estado de alerta.  Adrenalina. mareos. alucinaciones. opioides. y síntomas GI). Contraindicaciones: En hipersensibilidad al fármaco al inicio del embarazo.  GI: sequedad de boca  Sobredosis: Depresión del SNC (sedación. Interacciones:  Barbitúricos. Embarazo Categoría C . aumenta su efecto depresores del SNC. hipertermia.

facilitando la inhibición neuronal mediada por GABA.Zolpidem  Derivado de Imidazopiridina  Hipnótico de corta duración. .  Se une de manera selectiva al subtipo BZ1 (Omega 1) de receptores de benzodiacepina. para el tratamiento de insomnio ocasional.

. el zolpidem presenta una biodisponibilidad de aproximadamente 70% con una concentración plasmática máxima entre 0. principalmente en la orina (alrededor de 60%) y en las heces (alrededor de 40%).5 y 3 horas. la biodisponibilidad del zolpidem aumenta.  La fijación a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 92%.  Eliminación: El zolpidem es eliminado en forma de metabolitos inactivos (metabolismo hepático). Farmacocinética:  Absorción: Luego de la administración oral. Su depuración se reduce sensiblemente y la vida media de eliminación se prolonga (aproximadamente 10 horas).  La vida media de eliminación plasmática es en promedio de 2.  En los pacientes con insuficiencia hepática.4.

Raros: trastornos del equilibrio. pesadillas.  Trastornos psiquiátricos: Comunes: alucinaciones. agitación. tolerancia al medicamento y caídas (predominantemente en pacientes ancianos y cuando zolpidem no fue administrado de acuerdo con la información para prescribir).  Trastornos del sistema nervioso: Comunes: somnolencia diurna. cólera. zolpidem agrava los síntomas de la  Si la duración del sueño es insuficiente. conducta anormal. el riesgo de alteración de la vigilancia se ve incrementado. nausea. Raros: agitación. agresión.  Trastornos gastrointestinales: vómito y dolor abdominal. cefaleas. No comunes: confusión e irritabilidad. .  Insuficiencia hepática severa. Para evitar este riesgo se recomienda dormir de 7-8 horas durante la noche. sonambulismo  Trastornos generales: Comunes: fatiga.  Hipersensibilidad EFECTOS ADVERSOS :  La administración de miastenia gravis. insomnio exacerbado y amnesia . vértigo. Comunes: diarrea.CONTRAINDICACIONES  Insuficiencia respiratoria severa.

 Trastornos de la piel y del tejido celular subcutáneo: Raros: Exantema. urticaria e hiperhidrosis. Es conveniente entonces reducir la dosis progresivamente. ansiedad y agitación).  Tolerancia: La pérdida de la eficacia a los efectos hipnóticos después del uso repetido por algunas semanas. prurito. El riesgo de dependencia incrementa con la dosis y duración del tratamiento. edema angioneurótico. .  Dependencia: Puede llevar al desarrollo de dependencia física y psicológica. esto también aumenta en pacientes con una historia de enfermedades psiquiátricas y/o abuso de alcohol o toxicomanía.  Insomnio de rebote: La interrupción súbita de un tratamiento hipnótico prolongado o con dosis superiores a las recomendadas puede provocar un rebote del insomnio transitorio y puede igualmente acompañarse de otros síntomas (cambio en el humor. Trastornos musculosqueléticos y del tejido conectivo: Raros: debilidad muscular.

 Inhibidores CYP450: Estos compuestos pueden aumentar la actividad de algunos hipnóticos  La coadministración de zolpidem con ketoconazol (200 mg dos veces al día). Se debe evitar la toma concomitante de bebidas alcohólicas y de medicamentos que contienen alcohol. Riesgo aumentado de depresión respiratoria que puede ser fatal en caso de sobredosis. Riesgo aumentado de colapso con paro cardiaco y/o respiratorio. barbitúricos.  Clozapina.Interacciones con otros medicamentos  Alcohol: El alcohol aumenta el efecto sedativo de las benzodiazepinas y sustancias emparentadas. puede aumentar los efectos hipnóticos .  Morfinanos .

 Es un depresor del SNC que se une selectivamente al receptor omega-1 en el cerebro.Zaleplon  Tratamiento de insomnio por corto tiempo. ejerciendo efectos similares al de las benzodiacepinas. Interacciona con el receptor ácido gamma aminobutírico-benzodiazepina (GABA-BZ). a través de una sedación suave o somnolencia. situado sobre la subunidad del complejo receptor GABA A.  Acción hipnótica: Es un hipnótico no relacionado con las benzodiacepinas que pertenece al grupo de las pirazolopirimidinas. .

en insuficiencia hepática grave.  Metabolismo hepático a metabolitos inactivos.  Vida media: 1 hr.  Su unión a proteínas plasmáticas es del 60%  Se distribuye sobretodo en tejidos extravasculares. .  Categoría C en embarazo. No se recomienda en la lactancia.  Su eliminación urinaria es de ≤ 1% en forma activa. Contraindicaciones:  Hipersensibilidad al fármaco.Farmacocinética:  Vía de administración: Oral  Su absorción es rápida y casi completa.

mialgias.  ME: dolor de espalda. prurito. temblor. vértigo. hiperacusia. dolor abdominal. anorexia. nauseas. exantema. depresión. fiebre. hipostesias. parosmia. parestesias. artralgias. ansiedad.  Alcohol ya que potencializa los efectos depresores.  Interacciones farmacológicas:  Cimetidina: El metabolismo de Zaleplon se inhibe con la cimetidina. hipertonía. dolor ocular. alucinaciones. edema periférico. migraña.  Otros: Bronquitis. nerviosismo. mareos. Sobredosis: exageración de los efectos depresores del SNC de somnolencia a coma. estreñimiento. dispepsia.  GI: boca seca.  OS: visión anormal. cefalea. fármacos que inducen CYP3 A4 hepática y aumentan la depuración del Zaleplon. dolor ótico.  Depresores del SNC imipramina y tioridacina. amnesia. Efectos adversos:  SNC: somnolencia. colitis.  CV: dolor de pecho. .

FLUMAZENIL ANTAGONISTAS DE BENZODIACEPINAS Acción: Antagonista de los receptores benzodiazepinicos. Unión a proteínas del 50% Tiempo de vida media 54 minutos. VIA DE ADMINISTRACION: IV. 80% de la respuesta de presenta en los primeros tres minutos . Su acción inicia de 1 a 2 minutos. FARMACOCINETICA: Acción rápida. de corta duración. Excreción renal. . Efecto máximo de 6 a 10 minutos.

INDICACIONES: Diagnóstico y tratamiento benzodiacepinas. para contrarrestar las reacciones de benzodiacepinas. detienen la sedación por benzodiacepinas en pacientes sometidos a procesos diagnósticos o terapéuticos cortos. de intoxicación por . .Neutralización del efecto sedante central de benzodiacepinas en anestesia: Término de la anestesia general inducida y mantenida con benzodiacepinas.

EFECTOS ADVERSOS: SNC: Mareos. . temblor . cefalea. En pacientes epilépticos que reciben benzodiacepinas como control. GI: nausea s. insomnio. RESP: disnea. palpitaciones. vasodilatación cutánea. INTERACCIONES: Antidepresivos y fármacos que pueden causar crisis o arritmias. hiperventilación. CV: arritmias. Síndrome de abstinencia en pacientes dependientes de benzodiacepinas. CONTRAINDICACIONES: Sensibilidad al fármaco y a las benzodiacepinas. visión borrosa. vomito. crisis convulsivas. agitación. En sobredosis importante de antidepresivos tricíclicos.

Muy populares hasta los años 60. ahora sustituidos por benzodiacepinas. Producen sedantes y de reducción de la ansiedad Muerte por depresión respiratoria y cardiovascular. Depresores no selectivos del SNC.BARBITURICOS. Obsoletos. Actúan uniéndose al receptor GABAA facilitando la neurotransmisión inhibidora. .

BARBITÚRICOS DE ACCIÓN PROLONGADA
Acción: Barbitúrico con actividad anticonvulsivante, hipnótica y sedante.

FENOBARBITAL. VIA DE ADMINISTRACION: ORAL E IV. FARMACOCINETICA: Biodisponibilidad casi al 100% Picos máximos de 2 a 4 horas después de su administración oral. Unión a proteínas plasmáticas de 40 a 60% Metabolismo hepático Excreción por vía urinaria.

INDICACIONES.
1. 2. 3. 4. Estados convulsivos. Sedación. Insomnio. Sedación pre quirúrgica.

EFECTOS ADVERSOS:
Sedación, cambios de humor, deterioro cognitivo, pérdida de memoria, depresión. A dosis altas, nistagmus, ataxia, depresión respiratoria. Administraciones prolongadas pueden dar lugar a deficiencia de folatos y en casos excepcionales, anemia megaloblástica. Otros: Reacciones de hipersensibilidad, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Jhonson. Hepatitis y alteraciones de la función hepática. Inquietud, excitación y confusión en pacientes ancianos e irritabilidad e hiperactividad, en niños.

INTERACCIONES:
1. Reduce las concentraciones plasmáticas de carbamacepina, ácido valproico, fenitoina, warfarina, ciclosporina, teofilina, anticonceptivos orales, digoxina, cimetidina. 2. Los niveles de fenobarbital pueden incrementarse con acido valproico y fenitoína.

CONTRAINDICACIONES:
Insuficiencia renal y hepática grave. miocárdica grave. Trastornos graves Intoxicaciones por depresores del SNC. Porfiria. Lesión de conciencia.

BARBITURICOS DE ACCION INTERMEDIA: (3-6 horas) sonniferos o hipnóticos •AMOBARBITAL •BUTABARBITAL •PENTOBARBITAL .

Exacerba Porfiria. Produce a largo plazo deficiencia de vitamina A.PRECAUCIONES: No interrumpir abruptamente su administración. vitamina D y ácido fólico. .

altera la función cerebral y produce somnolencia. sedación e hipnosis. Es un importante depresor respiratorio. . disminuye la actividad motora.AMOBARBITAL Y BUTABARBITAL Actúan como depresores no selectivos del SNC (tálamo) y su acción esta relacionada con la capacidad de aumentar la acción sináptica inhibitoria del ácido gamma aminobutírico. Deprime la corteza sensorial.

Farmacocinética AMOBARBITAL BUTABARBITAL ADMINISTRACION ABSORCION Oral.ELIMINACION EXCRECIÓN ELIMINACIÓN .M. Parenteral Buena Oral y parenteral Buena BIODISPONOBILIDAD DISTRIBUCIÓN 60% •Se distribuye en todos los tejidos •Hepático 20 a 25 h •Renal •Orina y Heces 60% Se distribuye en todos los tejidos Hepático 100 h Renal Orina METABOLISMO V.

EFECTOS ADVERSOS AMOBARBITAL Sedación * BUTABARBITAL * Hipnosis Depresión respiratoria Cefalea Vértigo Alteraciones emocionales Anestesia Hepatomegalia * * * * * * * * * * * * Vomito Amnesia Alteracion cognositiva * * * * * .

Coadyuvante de la anestesia utilizándose como medicamento preoperatorio para ayudar a reducir la ansiedad y facilitar la inducción de la anestesia.INDICACIONES MÉDICAS AMOBARBITAL: Tratamiento del insomnio. BUTABARBITAL: Tratamiento de insomnio severo. ansiedad preoperatoria .

asma. Disfunción renal. Embarazo y Lactancia. Coma hepático. . Disfunción hepática. Historia de abuso o dependencia de drogas.Farmacocinética AMOBARBITAL BUTABARBITA L CONTRAINDICACION ES Hipersensibles a un barbitúrico. INTERACCIONE S MEDICAMENTO SAS •Puede causar severa depresión del SNC cuando se utiliza concomitantemente con alcohol o depresores del SNC.

Efectos adversos: Provoca dependencia . Potente inductor enzimático. Sedación. actividad anticonvulsivante y reducción de la fase REM del sueño. inducción del sueños depresión respiratoria.PENTOBARBITAL Mecanismo de acción: depresor no selectivo del SNC por disminución de la excitabilidad pre y postsináptica e inhibición de la conducción ascendente a nivel de la formación reticular. Indicaciones Médicas: se usa en el tratamiento a corto plazo del insomnio. se usa como un sedante para aliviar la ansiedad e inducir el sueño antes de una cirugía.

BARBITURICOS DE ACCION ULTRA BREVE: conducen a la anestesia  Tiopental  tiamilal  metohexatil .

 Deprimen el sistema de activación reticular que juega un papel en el despertar. .TIOPENTAL  El tiopental es un tiobarbiúrico a causa de la sustitución del oxígeno del carbono 5 por sulfuro.6 horas  Cruza rápidamente la placenta pero las concentraciones en el plasma del feto son considerablemente menores que en la madre. Este cambio estructural le confiere una iniciación rápida y una corta duración de acción.  Disminuyen el índice de disociación del GABA de sus receptores.  La vida media de eliminación es de 11.  Es muy liposoluble. la máxima captación cerebral está dentro de los 30 segundos.

 Tratamiento de la hipertensión intracraneal. Reacciones Adversas Desarrolla tolerancia y dependencia física La inyección intra-arterial produce una intensa vasoconstricción y violento dolor. Puede aparecer lesión nerviosa permanente y gangrena. . Pacientes en los que este contrindicada la anestesia general. Contraindicaciones Pacientes con porfiria manifiesta o latente.INDICACIONES MÉDICAS  Inducción de la anestesia.

.FARMACODINAMIA TIAMILAL METOHEXATIL M E C A N I S M O DE A C C C I O N SE UNEN A LAS SUBUNIDADES ESPECÍFICOS DEL RECEPTOR GABA A EN SINAPASIS NEURONALES (SNC) FACILITANDO LA ABERTURA DEL CONDUCTO IÓNICO DE CLORO MEDIADO POR GABA Inhibe la transmisión la transmisión sináptica mediada por GABA.

M.ELIMINACION EXCRECIÓN ELIMINACIÓN Renal Orina Renal Orina .Farmacocinética TIAMILAL METOHEXATIL ADMINISTRACION ABSORCION BIODISPONOBILIDA D DISTRIBUCIÓN Parenteral Buena 100% Se distribuye en todos los tejidos Parenteral Buena 100% Se distribuye en todos los tejidos METABOLISMO V.

Farmacocinética TIOPENTAL TIAMILAL METOHEXATIL Efectos advers os •DISMINUCIÓN DE: PRESIÓN ARTERIAL VOLUMEN DE CARGA GASTO CARDÍACO •DEPRESOR RESPIRATORIO •APNEA TRANSITORIA •DISMINUCIÓN FLUJO SANGUÍNEO CEREBRAL .

Farmacocinética
TIOPENTAL TIAMILAL METOHEXATIL

INDICACIO NES MEDICAS

ANESTÉSICO •PROCEDIMIENTOS NEUROQUIRURGICO S •ANTICONVULSIONA NTE

•PROCEDIMIENTOS ULTRACORTOS DE CIRUGIA AMBULATORIA. •ANTICONVULSIVA NTE

Farmacocinética
TIAMILAL METOHEXATIL

CONTRAINDICACIONES

HIPERSENSIBILIDAD PORFIRIA INSUFICIENCIA HEPÁTICA EMBARAZO LACTANCIA

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

BUSPIRONA
Es un ansiolítico que pertenece a las azaspirodecanodionas. Carece de acciones hipnóticas, anticonvulsivantes y miorrelajantes, no altera la memoria y más que sedación produce insomnio. No altera la memoria ni provoca trastornos congnoscitivos o psicomotores. Su eficacia ansiolítica es escasa y lenta ya que se presenta luego de 2 semanas. Su mecanismo de acción se debería al efecto agonista sobre los receptores serotoninérgicos 5HT1A. También se fija a los receptores de dopamina.

Vida media: 3 a 4 horas Excreción: Hepática .Administración: Oral Biodisponibilidad y Metabolismo: La influencia de la insuficiencia hepática o renal no se ha establecido.

Efectos Adversos:       Mareo Cefalea Inquietud Somnolencia Nerviosismo Náuseas .Indicaciones: Ansiedad Trastornos de ansiedad generalizada Alivio a corto plazo con o sin depresión.

Con los inhibidores de la IMAO (monoaminooxidasa) .Hipersensibilidad .Alcoholismo .Alcohol .Contraindicaciones .Embarazo Interacciones .Insuficiencia renal severa .

originando una hiperpolarización de la membrana neuronal. Bloquea la entrada de Ca. inhibiendo la transmisión Sináptica de GABA. . prolongando la apertura de los canales de Cl.FENOBARBITAL Actúa sobre GABA.

(adultos) 110-400 hrs.Farmacodinámia: Administración: Oral. IM. IV Absorción: Intestinal completa Metabolismo: Hepático Vida media: 75 – 120 hrs. (niños) Eliminación: Vía renal .

Indicaciones: Crisis en recién nacidos. . Puede haber reacciones alérgicas o alteraciones hematológicas. Como segunda elección en crisis generalizadas y parciales a cualquier edad Efectos adversos: En adultos hay sedación En niños produce irritabilidad.

Efecto aumentado por: alcohol. .Administración de somníferos o analgésicos.Hipersensibilidad a barbitúricos. . estimulantes o sedantes. Disminuye efecto: anticoagulantes orales.Insuficiencia respiratoria grave e Insuficiencia renal. anticonceptivos. narcóticos. . analgésicos. . . betabloqueantes . Interacciones: Efecto reducido por: saquinavir.Contraindicaciones: . somníferos.Intoxicación aguda por alcohol.Depresión. ifosfamida. corticosteroides.Porfiria. antiproteasas.

México. Diccionario de especialidades farmacéuticas. .. “Farmacología básica y clínica”. et al.G.BIBIOGRAFÍA: • Katzung . • Rodríguez Palomares Consuelo. Mc Graw Hill. primera edición. 11 edición. • PLM. Farmacología clínica . 2010. Mc Graw Hill..

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful