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Antiparkinsonianos

y
Antipsicóticos
Integrantes:
 Lorena Cortez Pontigo
 Ana Dinamarca Pino
 Claudia Rebolledo González
 Rose Mary Sandoval Soto

Docente: Marcelo Valenzuela Miocovich

Asignatura: Farmacología

Fecha: 26 de noviembre del 2015


Enfermedad de Parkinson.
Consiste en un desorden
crónico y degenerativo de una
de las partes del cerebro que
controla el sistema motor y se
manifiesta con una pérdida
progresiva de la capacidad de
coordinar los movimientos.

Se inicia generalmente
en las personas entre los 50 y
60 años, aunque se puede
presentar en personas de
menor edad.
Etiología y factores de riesgo.
Aunque de forma general se
desconoce el origen de la enfermedad,
algunos casos son producidos por la
exposición a traumatismos, drogas o
medicamentos y existen formas
hereditarias de la enfermedad.

Se produce como consecuencia de la pérdida de neuronas


dopaminérgicas de la pars compacta de la sustancia negra,
lo que conlleva a un déficit de dopamina y la consiguiente
aparición de los signos de la enfermedad.
Tétrada sintomatológica del Síndrome Parkinsoniano.

Temblor.

Bradicinesia.

Rigidez.

Inestabilidad postural.
Tratamiento.
Su objetivo es reducir la
velocidad de progresión de
La dopamina no puede
la enfermedad; controlar y
administrarse directamente ya
aliviar los síntomas.
que no puede pasar la barrera
entre la sangre y el cerebro.
Por este motivo se han
desarrollado una serie de
fármacos que favorecen la
producción de esta sustancia
o retrasan su deterioro.
Mecanismo
de acción
La Levodopa.

Es el fármaco más efectivo para el tratamiento


de la enfermedad de Parkinson y en algún momento
de la enfermedad todos los pacientes precisarán
tomarlo. Mejora la rigidez, bradicinesia, afectación
de la marcha, hipomimia y micrografia, y en menor
medida el temblor.
Levodopa + carbidopa.
Debe ser utilizada en combinación con un inhibidos
dopa descarboxilasa de los aminoácidos aromáticos,
como la carbidopa.

Levodopa se convierte en
dopamina en el cerebro.
Carbidopa ayuda a prevenir
la destrucción de levodopa
antes de que llegue al
cerebro y haga efecto.
Levodopa + carbidopa.
Farmacocinética: Cuando se administra por vía oral se absorbe con rapidez por el intestino
delgado, las concentraciones plasmáticas es de 30 minutos y 2 horas después de la
administración. La carbidopa es un fármaco que no atraviesa la barrera hematoencefálica
así que su acción es inhibir la descarboxilación de la LEVODOPA fuera del cerebro.

Precauciones:
Reacciones adversas: náusea, Contraindicaciones: No usar en < 18 años.
vómito, alucinaciones, confusión, Glaucoma de ángulo Enfermedad cardiovascular o
pesadillas, somnolencia, cansancio, estrecho y Melanoma pulmonar, enfermedad endocrina,
insomnio, euforia, demencia, maligno: la levodopa glaucoma crónico; historia de:
mareos puede activarlo úlcera péptica, convulsiones,
psicosis.

Posología: Se administran 2-8 comprimidos diarios. Oral cada 12 horas. Cada comprimido ranurado contiene:
Levodopa 250 mg; Carbidopa 25 mg
Levodopa + benserazida.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, pacientes < 25
Farmacocinética: años, glaucoma de ángulo cerrado, alteraciones
La biodisponibilidad es de 98 %. Es graves endocrinas, renales, hepáticas, cardiacas o
más potente que la carbidopa en cuanto a su psicosis. Embarazo y lactancia.
capacidad inhibitoria sobre la descarboxilasa
de ácidos aromáticos plasmática. El comienzo
de acción inhibitoria se observa a los 30 Reacciones adversas: Discinesia, fluctuaciones en
minutos y su duración de acción es mayor a la respuesta terapéutica, somnolencia, reacciones
24 horas. No atraviesa la barrera alérgicas en la piel, como prurito y rash.
hematoencefálica por lo que inhibe la
descarboxilación de la levodopa sólo en los Posologia: Se administran una dosis oral inicial de
tejidos extracerebrales, lo que permite la una cápsula de 125 mg, después se va
formación enzimática de dopamina a partir aumentando de forma gradual de125 mg al
de la levodopa en neuronas del cuerpo mediodía y 125 mg en la noche. Cada comprimido
estriado e hipotálamo. No se une a proteínas contiene Levodopa 200 mg y Benserazida 50 mg.
plasmáticas.
Agonistas Agonistas
Dopaminérgicos: no Dopaminérgicos
ergóticos ergóticos
Agonistas
Dopaminérgicos
Ropinirol Cabergolina

Estimulan directamente los


Pramipexol Pergolida
receptores dopaminérgicos,
independientemente de la
concentración de Dopamina
Lisurida
presináptica. Tienen una Rotigotina
vida media más larga.

Apomorfina Bromocriptina
Pramipexol.
Farmacocinética: Efectos adversos: sueños
Se administra por vía oral, con anormales, confusión,
una biodisponibilidad del 90%, que no es alucinaciones, insomnio,
afectada por los alimentos. El grado de unión a inquietud; mareo,
las proteínas plasmáticas es del 15%. discinesia, somnolencia.
eliminándose mayoritariamente con la orina.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad.
POSOLOGÍA:
inicia con una dosis de 0.125 mg tres veces al día,
aumentando gradualmente la misma cada 5 a 7
días en incrementos de 0.125 mg hasta un máximo
de 1.5 mg tres veces al día (dosis máxima = 4.5
mg/día).
Farmacocinética: Ropinirol
La biodisponibilidad es del
50%, alcanzándose la
concentración máx alrededor de Efectos Adversos: Vómito, dolor abdominal intenso,
hipotensión, disminución del ritmo cardiaco, alucinaciones,
1,5 horas tras su administración. confusión, movimientos involuntarios, desmayo, edema de
Los alimentos no alteran la miembros inferiores, fatiga, nerviosismo, somnolencia.
biodisponibilidad pero si retrasan
el tiempo en alcanzar la
concentración máxima. El Precauciones: No utilizar en
promedio de la vida media de alergias, embarazo , lactancia y
eliminación es de 6 horas. niños

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al ropinirol


o a cualquiera de los excipientes

Posología: Oral, con las comidas.


Farmacocinética: sólo el 28% de
una dosis oral se absorbe por el BROMOCRIPTINA.
tracto digestivo y, al experimentar
una importante metabolización en Contraindicaciones: Embarazo, hipersensibilidad
el hígado, sólo el 6% de la dosis a alcaloides del cornezuelo de centeno,
alcanza la circulación sistémica enfermedad cardíaca isquémica severa y
La semi-vida plasmática es de unas enfermedad vascular periférica.
3 horas, uniéndose extensamente
a las proteínas del plasma 90-96%. Efectos adversos: producir psicosis
Solo una pequeña fracción de la y confusión, eritema, edema, dolor
dosis administrada se elimina por y espasmos digitales en las
vía renal. extremidades.

Posología: Adultos: 1.25 mg dos veces al día,


aumentando lentamente las dosis hasta obtener
la respuesta deseada.
LISURIDA
Farmacocinética: Vía oral, Su biodisponibilidad es
del 10-22%. Es absorbida amplia y rápidamente.
El grado de unión a proteínas plasmáticas es del
66%. Es metabolizada en el hígado, siendo Contraindicaciones: Hipersensibilidad, trastornos
eliminada a partes iguales con las heces y la arteriales periféricos severos e insuf. coronaria,
orina, Su semivida de eliminación es de 2-3 h. psicosis (Advertencias y precauciones),
concomitancia con fenilpropanolamina.

Reacciones adversas: alucinaciones,, ansiedad,


confusión, pesadillas, somnolencia, sequedad de
boca, estreñimiento, vómitos, edema periférico,
sudoración.

Posología: Administración Oral y siempre con algún alimento. 0,1 mg/día por la
noche, aumentar en 0,1 mg/sem hasta efecto clínico. Dosis diaria habitual: 0,6-2
mg/día en 3-4 tomas.
Mejorara el temblor y la rigidez de los
pacientes con la enfermedad

Segunda línea para el tratamiento

Agentes Pacientes jóvenes que predomina el


Anticolinérgicos temblor

La dosis aumentara hasta alcanzar los


efectos terapéuticos

Su retirada será gradual


Trihexifenidilo
Contraindicaciones: Glaucoma de Mecanismo de acción: Efecto
ángulo estrecho, Obstrucción inhibitorio sobre el SNC y
intestinal completa o íleo paralítico, antiespasmódico por relajación de la
Miastenia, Retención urinaria o musculatura lisa.
hipertrofia prostática avanzada y
Taquicardia.

Indicaciones terapéuticas y
Posología: Oral. Inicial 1-2 mg/día;
incrementar cada 3-5 días hasta 5-10
mg/día en 3-4 tomas, tras las
comidas; máx. 15 mg/día.

Reacciones adversas: Visión borrosa,


cefalea, mareo, somnolencia,
sequedad bucal, estreñimiento,
retención urinaria
Amantadina
Reacciones adversas: Edema en piernas,
Antivírico sintético utilizado en la profilaxis y somnolencia, insomnio, depresión, estados de
tratamiento de la influenza A en el que agitación, vértigo, cefaleas, alucinación,
posteriormente se descubrieron propiedades confusión
antiparkinsonianas. potenciar las respuestas
dopaminérgicas del SNC, liberando dopamina Posología: 100 mg/día, 4-7 días, aumentar
y norepinefrina de sus lugares de dosis semanal hasta alcanzar la de
almacenamiento e impidiendo su recaptación. mantenimiento. Habitual: 100 mg, 2 veces/día;
máx. 400 mg/día.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a
amantadina o a rimantadina. InsufIciencia
cardiaca grave descompensada,
miocardiopatía, miocarditis, bradicardia
persistente, historial de arritmia ventricular
grave), antecedente de úlcera gástrica, fallo
renal grave, Glaucoma de ángulo cerrado.
Embarazo, lactancia.
Inhibidores de la COMT Aumentan la biodisponibilidad y la
vida media de la Levodopa. Están
indicados en el tratamiento de la
EP avanzada, manteniendo unos
niveles de fármaco más estables y
permitiendo una reducción de la
dosis diaria de un 30% a un 50%.
Tolcapona
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad. Enfermedad
Es un selectivo, y reversible inhibidor de la COMT.
hepática o aumento de enzimas
Aumenta la biodisponibilidad y prolonga su efecto.
hepáticas
. Tiene una vida media de 2 a 3 horas. Su dosis óptima
es alrededor de 300 mg/día. Es bien tolerado. No
aumenta la concentración máxima de levodopa pero sí
la vida media de ésta, duplicándola.

Reacciones adversas: Náuseas, anorexia,


diarrea, vómitos, estreñimiento, dolor
abdominal, dolor torácico, infección Advertencias y precauciones: No
respiratoria superior, cefalea, mareos, usar en niños, personas con
trastornos del sueño, somnolencia, riesgo de lesión hepática aguda
confusión, alucinaciones. mortal, No asociar a IMAO no
selectivos. Monitorizar
coagulación en tratados con
warfarina.
INHIBIDORES DE LA En las revisiones sistemáticas y
MONOAMINOXIDASA B ensayos clínicos aleatorizados con
(IMAO-B) selegilina y rasagilina en la
enfermedad de parkinson inicial se
demuestra su eficacia sobre los
síntomas motores, y su capacidad
para retrasar el uso de la Levodopa
y el desarrollo de fluctuaciones
motoras.
La Esquizofrenia

Se denomina esquizofrenia a un conjunto de


trastornos mentales, caracterizados por
alteraciones sustanciales y específicas de la
percepción, del pensamiento y de las
emociones, que comprometen las funciones
esenciales que dan a la persona normal la
vivencia de su individualidad, singularidad y
dominio de sí misma y suelen, por tanto,
alterar de forma muy importante la vida de
las personas que las padecen y también la
de sus familiares y amigos.
Signos y síntomas

Trastornos del pensamiento

Alucinaciones

Delirios

Aislamiento

Alteración de la sensación sobre sí mismo

Deterioro de las emociones


Los Los
Tratamiento neurolépticos
típicos
neurolépticos
atípicos
Clorpromazina
En la actualidad la esquizofrenia se trata Clozapina
fundamentalmente con determinados
medicamentos, denominados neurolépticos Haloperidol
o antipsicóticos. Risperidona
Mientras más corta sea la fase de psicosis
no tratada, mejores son los resultados del tioridazina
Olanzapina
tratamiento en el largo plazo.

Quetiapina

Ziprasidona
Mecanismo de acción
Farmacocinética Farmacocinética
atípicos típicos

La mayoría de los medicamentos pueden


ser administrados por vía oral, el peack Biodisponibilidad es del 50 al 90% La
plasmático se alcanza en 2-4 horas. La mayoría tiene alta unión a proteínas 97 -
mayoría tiene alta unión a proteínas 85- 99% , Su vía metabólica es hepática y la
90%, Su vía metabólica es hepática y la vida media oscilan entre 5 y 75 horas, los
vida media oscilan entre 18 y 40 horas. se antipsicótico se excretan principalmente
excretan principalmente por orina, y en por orina y heces
menor cantidad por bilis.
Clorpromazina

Contraindicaciones: coma barbitúrico y


Posología: administración oral: 75-150
etílico, riesgo de glaucoma de ángulo
mg/24 h, repartido en 3 tomas, comenzar
agudo o de retención urinaria ligada a
con 25-50 mg y aumentar
problemas uretroprostáticos; agentes
progresivamente, máx. 300 mg/día
dopaminérgicos; antecedentes de
IV/IM: 25-50 mg varias veces al día, máx.
agranulocitosis; lactancia; citalopram,
150 mg/día.
escitalopram.

Reacciones adversas: Hiperprolactinemia,


amenorrea; aumento de peso, intolerancia a la
glucosa; ansiedad; sedación, somnolencia,
discinesia, acatisia, excitación motora; hipertonía,
convulsión; prolongación del intervalo QT;
hipotensión ortostática; sequedad de boca,
estreñimiento
Haloperidol

Posología: administración oral, inicial 0.5-


2mg y mantenimiento 1-1.5mg/día
Y parenteral, 5-10 mg IM o IV ; 1-2
veces/día

Reacciones adversas: Discinesia precoz con


tortícolis espasmódica, crisis oculógira,
espasmos de músculos de masticación;
pseudoparkinsonismo, discinesia tardía, SNM, Contraindicaciones: Antecedentes de
depresión, sedación, agitación, somnolencia, hipersensibilidad, depresión profunda
insomnio, cefalea, confusión, vértigo, crisis de del SNC, coma, enfermedad de
gran mal (epilépticos), exacerbación de Parkinson, concomitancia con alcohol.
síntomas psicóticos, náusea, vómitos, pérdida
del apetito, hiperprolactinemia
Tioridazina

Posología: Oral. Dosis individualizada Contraindicaciones: Hipersensibilidad a


según enfermedad y gravedad. tioridazina o a otras fenotiazinas;
- Como ansiolítico y antidepresivo: depresión severa del SNC; estados
Ads.: 10-15mg/día. comatosos; hipotensión o hipertensión
cardiaca severa.

.
Reacciones adversas: sequedad de
la boca, trastornos en la visión,
vértigo, hipotensión ortostática,
galactorrea ocasional, erupciones
cutáneas, incontinencia urinaria,
trastornos de la eyaculación,
fotosensibilidad.
Clozapina

Posología: Ajuste lento y con Contraindicaciones: Hipersensibilidad,


precaución. Inicio: 25mg repartida función alterada de la médula ósea;
en una o dos veces al día, llegar a epilepsia no controlada;; colapso
200 mg en las primeras 2-3, si la circulatorio y/o depresión del SNC;
respuesta no es evidente se puede trastornos renales o cardiacos severos;
aumentar a 900 mg/d enfermedad hepática

Reacciones adversas: leucocitosis;


aumento de peso; somnolencia, sedación,
mareo, visión borrosa, cefalea, temblor,
rigidez, crisis epilépticas, convulsiones,
espasmos mioclónicos; taquicardia
Risperidona

Reacciones adversas: Infección del tracto


respiratorio superior, neumonía, bronquitis, Posología: Oral: inicial, 2 mg/día (una dosis
sinusitis, infección del tracto urinario, gripe; o en 2), aumentar hasta 4 mg el 2º día;
hiperprolactinemia; hiperglucemia, aumento después mantener o individualizar si es
de peso, aumento del apetito, disminución de necesario; la mayoría resultan beneficiados
peso, disminución del apetito; insomnio, con dosis de 4-6 mg/día
depresión, ansiedad, trastornos del sueño,
agitación; parkinsonismo, cefalea,
sedación/somnolencia

Contraindicaciones: Hipersensibilidad.
Olanzapina

Posología: inicial, 10 mg/día; episodio Contraindicaciones: Hipersensibilidad,


maníaco, inicial, 15 mg/día en glaucoma de ángulo estrecho.
monoterapia o 10 mg/día en
tratamiento de combinación. Ajuste
posterior, 5-20 mg/día según estado
clínico.
Reacciones adversas: Eosinofilia,
leucopenia, neutropenia; aumento de peso
y del apetito, niveles de glucosa,
triglicéridos y colesterol elevados,;
somnolencia, discinesia, acatisia,
parkinsonismo; hipotensión ortostática;
efectos anticolinérgicos transitorios leves;
exantema; artralgia; astenia, cansancio,
edema, fiebre
Ziprasidona

Posología: Oral (con alimento). Ads.: 40


mg 2 veces/día, luego ajustar según
respuesta, máx. 80 mg 2 veces/día;
mantenimiento de esquizofrenia: dosis
mín. eficaz, habitual 20 mg 2 veces/día

Contraindicaciones: Hipersensibilidad,
insuficiencia cardiaca descompensada, Reacciones adversas: Inquietud, trastorno
arritmia, trióxido de arsénico, extrapiramidal, parkinsonismo (incluyendo
halofantrina, acetato de levometadilo, rigidez en rueda dentada, bradicinesia,
mesoridazina, tioridazina, pimozida, hipocinesia), temblor, mareos, sedación,
esparfloxacino, gatifloxacino, somnolencia, cefalea; visión borrosa; náuseas,
vómitos, estreñimiento, dispepsia, boca seca,
moxifloxacino, mesilato de dolasetrón,
hipersecreción salival.
mefloquina, sertindol o cisaprida.
Quetiapina

Posologia: 50 mg (día 1), 100 mg (día 2), Contraindicaciones:Hipersensibilidad a


200 mg (día 3) y 300 mg (día 4). A partir del quetiapina, concomitante con inhibidores
4º día, titular a la dosis efectiva usual: 300- del citocromo P450 3A4 (como inhibidores
450 mg/día. Dependiendo de la respuesta de la proteasa del VIH, antifúngicos tipo
clínica y tolerabilidad del paciente, ajustar azol, eritromicina, claritromicina y
nefazodona).
dentro del rango de 150-750 mg/día.

Reacciones adversas: leucopenia, disminución


del recuento de neutrófilos, aumento de
eosinófilos; hiperprolactinemia, elevación del
colesterol total, disminución del colesterol HDL,
aumento de peso, aumento del apetito, aumento
de glucosa; sueños anormales y pesadillas,
ideación y comportamiento suicida; somnolencia,
mareo, cefalea