UNIVERSIDAD NACIONAL DE CHIMBORAZO

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

CARRERA DE ODONTOLOGÍA

CÁTEDRA DE FARMACOLOGÍA II

Tema: Deber 3 AINES (Semana 13)

Antivirales

Analgésicos Y Antipiréticos

Nombre: Toapanta Puco Diego Vinicio

Semestre: Cuarto Semestre

Paralelo: B

Docente: Dra. María Mercedes Calderón

Fecha de entrega: 03 de febrero del 2022

Periodo Academico: Noviembre 2021 - Marzo 2022

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FARMACOLOGÍA II

Trabajar en mapa conceptual la siguiente información en relación a los AINES:

AINES

AINES FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA USOS DOSIFICACIÓN EFECTOS ADVERSOS INTERACCIONES

- Absorción - analgésico MEDICAMENTOSAS
- Distribución - antipirético
- Metabolismo - antiagregante
- Excreción - antiinflamatorio

Ácido Absorción: AAS es absorbido El ácido acetilsalicílico
acetilsalicílico en el estómago y en el intestino posee un efecto
delgado. Su escasa solubilidad inhibidor marcado e
en agua es el factor limitante de irreversible de la
la absorción. agregación plaquetaria.
Distribución: El AAS es La inhibición de la ciclo-
rápidamente desacetilado en la oxigenasa se manifiesta
pared intestinal, el hígado, el de forma especial en las
plasma y otros tejidos y se plaquetas, incapaces de
libera el ácido salicílico. sintetizar nuevamente la
Metabolismo: Alrededor del enzima. Se cree que el
80% se une a las proteínas ácido acetilsalicílico
plasmáticas y tienen un también ejerce otros
volumen de distribución de – efectos inhibitorios
0,17 L/kg. El AAS se conjugan sobre las plaquetas.
con glicina en el hígado
formando ácido salicilurico y
Analgésico: El AAS es un ADULTOS Irritación gastrointestinal, - ASS desplaza la Warfarina ,
analgésico menos potente Analgésico y ulceración gastrointestinal, el naproxeno , las
que los opiáceos, alivia de antipirético: Vía oral: aumento del tiempo de sulfonilureas , la
manera efectiva el dolor 325 a 650 mg c/4h sangrado, acúfenos (zumbido defenilhidantoina y el
inflamatorio, relacionado Antirreumático: VO 1 de los oídos), efecto metotrexato de los sitios de
con la lesión tisular y de los a 1,25 g c/6h hipoglucemiante (no debe unión en las proteínas
tejidos conectivo y cutáneo. Antiagregante administrarse AAS a plasmáticas produciendo
La acción analgésica se plaquetario: 80 a 325 diabéticos). aumento de la toxicidad . su
debe a la reducción de la mg al día acción antiplaquetaria
acción de los receptores Antiinflamatoria aumenta el riesgo de
periféricos del dolor. aparece a altas dosis (3 a sangrado (anticoagulantes).
Antipirético; reajusta el 5g/día o 100mg/kg/día) - Inhibe la secreción tubular
termostato hipotalámico y NIÑOS de ácido úrico (dosis
reduce la fiebre Analgésico y analgésicas) y antagoniza la
Antiinflamatoria: en altas antipirético acción uricosúrica del
dosis, desparecen los 2-4 años: 160 mg c/4h probecid , interfiere secreción
síntomas de la inflamación, 4-6 años: 240 mg c/4h tubular de metotrexato
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con ácido glucurónico y
producen metabolitos.
Excreción: Estos metabolitos
se excretan por filtración
glomerular y por excreción
tubular. Solo una decima parte
se excreta como acido salicílico
libre
Ibuprofeno Absorción: Por vía oral, unión
a proteínas plasmáticas (90 a
99%).
Distribución: Penetran en el
cerebro y el líquido sinovial.
Atraviesan la membrana
placentaria.
Metabolismo: En el hígado por
hidroxilación y conjugación
con ácido glucurónico.
Excreción: Por orina y bilis.
dolor espontaneo o a la 6-9 años 320 mg c/4h - Bloquea la acción diurética
palpación, edema 9-11 años: 400 mg c/4h de la furosemida y otras
vasodilatación e infiltración 11-12 años: 480 mg c/4 tiazidas y reduce la acción
leucocitaria h conservación del K+ de la
Antirreumático: 100 – espironolactona
125 mg/kg c/4-6 h (7
días)
Inhibidor de -Analgésico simple y como - VO -Se toleran mejor que el AAS. -Inhiben la función
prostaglandinas que antipirético 400 a 600 mg c/8h -Sus efectos son leves y de plaquetaria, no deben ser
logra mediante este - Cuando el dolor es más - Analgesia incidencia baja. administrados junto con
mecanismo de acción importante que la 200-400 mg/ 4-6h -Molestias gástricas, náuseas, anticoagulante.
controlar inflamación, inflamación, en artritis - Antiinflamatoria vómitos. -Pueden disminuir la acción
dolor y fiebre, la acción reumatoidea, artritis y otros 300 mg/ 6-8h -Raramente, erosión gástrica y diurética y antihipertensiva
antiprostaglandínica es a trastornos 400-800 mg 3-4/d de a tiazidas, la furosemida y
sangre oculta en la materia
través de su inhibición musculoesqueléticos los betabloqueantes
fecal.
de ciclooxigenasa Lesiones de las partes -En el SNC, dolor de cabeza,
responsable de la
blandas, extracción dental, mareos, visión borrosa,
biosíntesis de las
prostaglandinas. fracturas, vasectomía, acúfenos y depresión.
posparto, posoperatorio.

Naproxeno Absorción: se puede Bloquean la biosíntesis -Tratamiento del dolor leve VO -Corticosteroides Los
administrar como ácido o en de prostaglandinas, o moderado. Adultos y adolescentes Algunos pacientes corticoides pueden también
forma de sal sódica por vía oral tromboxano y - Tratamiento sintomático mayores a 16 años: 550 experimentan somnolencia, aumentar el riesgo de úlcera o
y absorbe rápida y prostaciclinas por de la artritis reumatoide, mg y 1.100 mg. mareo, vértigo, insomnio o sangrado gastrointestinal
completamente en el tracto inhibición de la sintetasa osteoartritis, episodios - Artritis reumatoide: depresión, cefaleas, náuseas, -Si el probenecid se
gastrointestinal, con una de prostaglandinas agudos de gota y 1100 mg de naproxeno vómitos, diarrea, flatulencia, administra
biodisponibilidad in vivo de (ciclooxigenasa). espondilitis anquilosante. sódico, c/12h constipación, dispepsia, dolor concomitantemente, la
95%. También inhibe la -Alivio de la sintomatología - Ataques agudos de abdominal, durante el semivida biológica del
Distribución: El fármaco se agregación plaquetaria y en la dismenorrea primaria. gota: La dosis inicial tratamiento con este naproxeno sódico se
une a las proteínas del plasma prolonga el tiempo de -Tratamiento sintomático recomendada es de 825 medicamento. prolonga y sus
en un 99%. a la albúmina. y los protrombina. de las crisis agudas de mg concentraciones plasmáticas
migraña. aumentan.
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niveles plasmáticos máximos se - Tratamiento - Dismenorrea: La -Furosemida Naproxeno

alcanzan en 2 a 4 horas sintomático de la dosis inicial sódico puede reducir el efecto
El naproxeno cruza la placenta menorragia recomendada es de 550 natriurético de la furosemida.
y aparece en la leche de las primaria y mg dosis única
mujeres lactantes a casi 1% de secundaria - Migrañas: es de 825
la concentración plasmática asociada a un mg
materna. dispositivo
Metabolismo: en el hígado, es intrauterino.
metabolizado a 6-desmetil-
naproxen, que no tiene
actividad antinflamatoria.
Excreción: Se excretado en la
orina y la vida media de
eliminación de naproxeno va de
12 a 17 horas

ketoprofeno Actúa impidiendo la Posee actividad 200 mg por vía oral por La mayoría de los efectos Se han reportado
-Absorción: se administra por síntesis de Antiinflamatorio, día en 4 dosis. adversos se presentan durante interacciones con la
vía oral, y la absorción en el prostaglandinas y otros analgésico y antipirético Adultos: 25-50 mg por el primer mes de tratamiento. administración concomitante
tracto gastrointestinal es rápida prostanoides, mediante - Tratamiento de la vía oral cada 6-8 horas Las reacciones adversas más de KETOPROFENO con
y casi completa la inhibición artritis reumatoide Adultos: 75 mg c/8h comunes son: anticoagulantes,
-Distribución: distribuido en el competitiva y reversible - Tratamiento de Adultos y alteraciones digestivas ciclosporina, diuréticos,
organismo de forma selectiva. de la ciclooxigenasa. artralgia, dolor adolescentes: aplicar (dispepsia, náuseas, diarrea, fenobarbital, hidantoínas,
Se difunde a través de la barrera Evita la desgranulación leve, dolor una capa del gel sobre la dolor abdominal y flatulencia). metotrexato, probenecid y
hematoencefálica y llega al de la célula cebada moderado, dolor zona afectada 3 o 4 Ocasionalmente, síndrome de sulfonamidas, por lo que
tejido sinovial. (impidiendo la salida de de huesos veces al día Stevens-Johnson, anemia deberán ajustarse las dosis
-Metabolismo: Se produce un los mediadores químicos - Para el tratamiento aplásica y reacciones de de estos fármacos.
extenso metabolismo en el de la inflamación). del dolor de fotosensibilidad.
hígado Acción anti bradicinina cabeza
-Excreción: a excreción es que impide la - Tratamiento
principalmente en la orina. vasodilatación y el tópico de
dolor. Impide la contusiones,
migración y traumas.

Ácido Absorción: Es rápidamente
mefenámico absorbido por el tracto
gastrointestinal.
Distribución: El ácido
mefenámico está extensamente
unido a las proteínas en el
plasma. Metabolismo.
Metabolismo: Se metaboliza
principalmente en el hígado.
Excreción: Se excretan sobre
todo en la orina (70%) y un 20-
30% se elimina en las heces,
probablemente mediante una
excreción biliar.
Diclofenaco Absorción: Se absorbe en
forma rápida y completa por el
tracto gastrointestinal y su
concentración máxima se
obtiene de 2 a 3 horas
Distribución: se une
extensamente (> del 99%) a las
proteínas séricas humanas,
principalmente a la albúmina.
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extravasación de los
macrófagos.
Estabiliza la membrana
lisosomal de los
macrófagos inhibiendo
así la liberación de la
beta-glucuronidasa.
Inhibir la biosíntesis de Tiene propiedades Adultos: Frecuentes: molestias y dolor Se han descrito interacciones
prostaglandinas, acción analgésicas, antipiréticas y Oral. Inicial, 500 mg; abdominal, diarrea, náusea. con los siguientes productos:
que depende de la antiinflamatorias. después, 250 mg cada 6 Poco frecuentes: anemia, Sales de Litio
inhibición de la Alivia el dolor leve y h. No usar por más de dermatitis alérgica. Hidantoínas: Ej.: Fenitoína
ciclooxigenasa; también moderado, como el de una semana. Raras: ulceración y sangrado Salicilatos: Ej.: Aspirina
inhibe cefaleas, neuralgias, gastrointestinal, cistitis, Sulfonamidas: Ej:
competitivamente la mialgias y dismenorrea. disuria, agranulocitosis, anemia Sulfadiazina,
acción de las Procesos dolorosos, aplásica, trombocitopenia, sulfametoxazol.
prostaglandinas y la manifestaciones anemia hemolítica, leucopenia, Anticoagulantes. Ej.:
agregación plaquetaria, inflamatorias y estados trombocitopenia, petequias, Warfarina
y prolonga el tiempo de febriles de cualquier hepatitis colestásica,
protrombina. etiología. Dismenorrea y pancreatitis, daño renal.
menorragia de causa
disfuncional. Artritis
reumatoide y gota aguda o
crónica.
Antiinflamatorio, Vía de • Diarrea. La administración
Bloquen la biosíntesis antipirético y analgésico. administración: VO e • estreñimiento. concomitante de
de las prostaglandinas IM • flatulencia o DICLOFENACO sódico y
Acción depende la Dosis: distensión abdominal. agentes preparados a base de
inhibición de la
VO: 50 mg c/8 h. • dolor de cabeza. litio o digoxina puede elevar
ciclooxigenasa • mareos. el nivel plasmático de éstos.
Inhibe la emigración Luego c/12h
• zumbido en los oídos. Antidiabéticos: Casos de
leucocitaria y altera los IM: 75 mg
efectos hipo e
procesos celulares e hiperglucémicos
inmunológicos en los
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Metabolismo: Se metaboliza tejidos mesenquimatoso AINES: Administración

en el hígado por acción de la y conectivo simultanea potencia los
isoenzima de la subfamilia efectos adversos
CYP2C del citocromo P-450 Diuréticos: Disminuyen
Excreción: Aproximadamente
la acción
el 65% de la dosis se excreta en
la orina y aproximadamente el
35% en la bilis
Piroxicam Absorción: -Inhibidor de la COX Antiinflamatorio, Vía de administración: -Efectos colaterales: Pirosis, Interfiere la acción
se administra por vía oral, -Disminuye la analgésico y antipirético. VO náuseas y anorexia. natriurética de los diuréticos.
siendo su absorción concentración de las Dosis: 20 mg c/12 h por -Menos incidencia de sangre en PIROXICAM se asocia
gastrointestinal muy rápida. prostaglandinas en Se usa para aliviar el dolor, 2 días. materia fecal. fuertemente a proteínas, por
Unión a proteínas plasmáticas: sensibilidad, inflamación Niños: no recomendado -Pacientes (1%): Erupciones lo que puede desplazar a
liquido sinovial
99% (hinchazón) y la rigidez cutáneas y prurito. otros agentes con afinidad
Distribución: se concentra en -Inhibe la agregación causada por la osteoartritis -Edema y elevación reversible proteica, potencializar la
el líquido sinovial plaquetaria (prolonga (artritis causada por un de la uremia. acción de los anticoagulantes
Metabolismo: Hígado por 50% el tiempo de sangría) deterioro del recubrimiento del tipo cumarina.
hidroxilación y conjugación -Disminuye la de las articulaciones) y la El nivel plasmático de
con ácido glucurónico. producción del factor artritis reumatoide (artritis PIROXICAM se reduce
Semivida plasmática: 48 h reumatoideo IgM y causada por la hinchazón cerca del 80% de sus valores
Excreción: Orina y Bilis quimiotaxis de los del recubrimiento de las normales cuando es
leucocitos articulaciones) administrado de forma
-Inhibe la inflamación conjunta con ácido
acetilsalicílico. Se ha
por varias vías.
reportado que PIROXICAM
incrementa los niveles
plasmáticos de litio.
Ketorolaco Absorción: se absorbe, efecto Inhibe la actividad de la El Ketorolaco es un IM o IV :15 – 30 mg Efectos adversos tipo AINES: Riesgo de úlcera
analgésico aparece en la ciclooxigenasa y por antiinflamatorio no c/4h – c/6 h. max .90 gastrointestinal. gastrointestinal y
primera media hora de su tanto de la síntesis de las esteroideo (AINE) con mg/día Náuseas, vómitos, diarrea, hemorragias.
administración intramuscular, prostaglandinas. A pesar propiedades analgésicas, VO: 10- 12 mg c/6h flatulencia, estreñimiento, Anticoagulantes: Potencia
alcanza su grado máximo a las de poseer actividad antiinflamatorias y (manejo del dolor dispepsia, gastritis, dolor los efectos de los
1-2 horas y se mantiene durante antipirética y antipiréticas. moderado) abdominal, hematemesis, anticoagulantes.
4-6 horas. antiinflamatoria, a las estomatitis ulcerativa, eructos,

Distribución:. El ketorolaco
atraviesa la placenta
aproximadamente hasta un 10%
y ha sido detectado en la leche
materna en bajas
concentraciones.
Metabolismo: sólo 40% de la
dosis es metabolizada en el
hígado dando lugar a plaquetaria
metabolitos prácticamente
inactivos.
Excreción: vía renal. Alrededor
del 92 % de la dosis se elimina
en la orina (aproximadamente
un 40% como metabolitos y un
60% del ketorolaco permanece
inalterado) y el resto se elimina
en heces.
Indometacina Absorción: bien por vía oral,
absorción rectal es lenta pero
segura
Distribución: unión a las
proteínas plasmáticas del 90%
Su concentración en el LCR es
baja, pero en el líquido sinovial
es igual a la del plasma en el
transcurso de 5 h de la
administración.
Metabolismo: en parte en el
hígado (donde se transforma en
productos inactivos)
Excreción: por el riñón
La semivida plasmática es de 2
– 5 horas
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dosis analgésicas el Se usa para aliviar el dolor Dolor odontológico esofagitis, rectorragia, Dicumarínicos sobre el
efecto antiinflamatorio moderadamente fuerte, por postoperatorio pancreatitis, sequedad de boca, tiempo de sangrado.
del ketorolaco es menor lo general después de una No usar mas de 5 días exacerbación de colitis ulcerosa Pentoxifilina: Sangrado
que el de otros AINE’s. operación quirúrgica. y de enfermedad de Crohn gastrointestinal severo
-Alivia el dolor por Su uso autorizado en Elevación de las transaminasas Probenecid: Reducción del
medio de mecanismos adultos es en la profilaxis y séricas y retención de líquidos aclaramiento plasmático del
periféricos. reducción de la inflamación Ketorolaco.
-Inhibe la agregación tras la cirugía de cataratas.
Inhibidor no selectivo de La indometacina tiene VO: 20- 25 mg c/12 h – Problemas gastrointestinales y La indometacina no modifica
las COX. propiedades c/6 h del sistema nervioso central de manera directa los efectos
Inhibe la movilidad de antiinflamatorias y Los pacientes que no lo Importantes: irritación gástrica, de la Warfarina, pero la
los leucocitos analgésico-antipiréticas toleran por vida oral sangrado gástrico, náuseas, inhibición plaquetaria y la
polimorfonucleares, prominentes similares a las pueden ser tratados con anorexia y diarrea. irritación gástrica aumentan
deprime la biosíntesis de de los salicilatos supositorios nocturnos Cefalea, mareos, ataxia, el riesgo de hemorragia
los mucopolisacáridos, y Alivia solamente el dolor En algunos enfermos, confusión mental depresión y La indometacina antagoniza
puede tener un efecto relacionado con la 100 mg por la noche psicosis los efectos natriuréticos
directo vasoconstrictor inflamación o la lesión alivian mejor la rigidez Erupciones cutáneas y y anti hipertensores de la
tisular matutina. reacciones de hipersensibilidad furosemida y los diuréticos
Eficaz para aliviar el tiazídicos y disminuye el
dolor, la tumefacción y efecto anti hipertensor de los
la hipersensibilidad antagonistas de receptores
articulares, incrementar y los inhibidores de la enzima
la fuerza de prensión y convertidora de angiotensina.
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Entre 10 y 20% se excreta por la disminuir la duración de

orina sin modificar, en parte por la rigidez matutina.
secreción tubular. Los
metabolitos libres y conjugados
se eliminan por la orina, bilis y
heces.

Fenilbutazona Absorción: Se absorbe rápido y -Inhibición de la Agente sintético con Dosis en adultos: Frecuentes: nausea, vomito, Incrementa acción y/o
por completo desde el tubo ciclooxigenasa propiedades Vía oral molestias epigástricas, edema toxicidad de: anticoagulantes
digestivo y alcanza -Inhibir la biosíntesis de antiinflamatorias, Dosis inicial de 200- por retención de líquidos orales, metotrexato.
concentraciones plasmáticas prostaglandinas. antipiréticas y analgésicas 600mg/día en varias Poco frecuentes: indigestión, Aumenta toxicidad de:
máximas en 1 a 3 h. -Inhibe la migración que parecen estar tomas, durante 1 pirosis, dermatitis alérgica misoprostol.
Distribución: Se une en 98% a leucocitaria y altera los relacionadas con su semana, Suspender si no Raras gastritis, ulceración Incrementa niveles séricos
las proteínas plasmáticas, se procesos celulares e capacidad para inhibir la hay respuesta; gastrointestinal, leucopenia, de: bencilpenicilina, litio.
distribuye ampliamente en el inmunológicos en los biosíntesis de mantenimiento: anemia, diarrea, depresión . Reduce efecto de:
organismo, y en los espacios tejidos mesenquimatoso prostaglandinas. Aun 200mg/24 horas. hidroclorotiazida.
sinoviales alcanza y conectivo, lo cual cuando su actividad Vía rectal Niveles séricos disminuidos
concentraciones de casi 50% a contribuye al aumento antiinflamatoria es similar a Dosis inicial 250- por: fenobarbital, digoxina,
las logradas en el plasma, las de sus efectos la de los salicilatos, su 500mg/día en varias lindano.
cuales persisten en las antiinflamatorios y toxicidad limita en gran tomas durante 7 días, Niveles séricos
articulaciones hasta por tres explica su utilidad en el medida su uso clínico. suspender si no hay incrementados por:
semanas después de suspender control de los procesos respuesta; metilfenidato.
su administración. reumáticos. mantenimiento: Eficacia reducida por:
Metabolismo: Se hidroxila en 250mg/24h. colestiramina, colestipol.
el hígado, donde se forma la Gota Aguda Lab: test de Coombs +.
oxifenbutazona, metabolito Dosis en adultos:
activo que tiene las propiedades Vía oral, dosis inicial
farmacológicas. 600-800mg/día en 2-3
Excreción lentamente en la tomas, durante 1-3 días;
orina y se resorben de manera continuar con 200-
pasiva a nivel tubular distal. Su 400mg/día durante 1
vida media de eliminación renal semana máximo.
es de unas 84 h Vía rectal, 500mg/día
en 2-3 tomas, durante 1-
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3 días; continuar con

250mg/día durante 1
semana.
Nimesulida Absorción: Se absorbe por vía Es un inhibidor débil de Antiinflamatoria, Adultos: VO: 100mg Deterioro de la función renal, Con otros AINE (aumenta el
oral, la síntesis de analgésica, antipirética Se C/12h aumenta el tiempo de sangrado, riesgo de úlcera y
Distribución: tiene unión a prostaglandinas y hay ha usado principalmente en Niños: discrasia sanguínea, petequias, hemorragia), ácido valproico,
proteínas plasmáticas del 99%, evidencias de su trastornos dolorosos 5 mg/Kg/d anemia, somnolencia, retención alcohol, anticoagulantes
Metabolismo: metaboliza selectividad relativa por inflamatorios recientes No recomendada de líquidos, taquicardia, orales, antihipertensivos,
extensamente la COX-2. como los de las lesiones mareos, cefalea, dolor ciclosporina, cochicina,
Excreción: en la orina con una deportivas, sinusitis, cirugía abdominal, diarrea, dispepsia, corticoides, digitálicos,
semivida de 2 a 5 horas. dental, bursitis, lumbalgias, úlcera péptica, hemorragia diuréticos, heparina,
dismenorreas, dolor digestiva, náusea, vómitos, hipoglicemiantes orales, litio,
posoperatorio, artritis y estreñimiento, dermatitis, metrotexato y suplementos
fiebre. síndrome de Steven -Jonhson, de potasio.
estomatitis, alopecia, debilidad
muscular, angioedema y
broncoespasmo
Meloxicam Absorción. La absorción es Es un congénere del Tiene propiedades VO : 7,5 a 15mg , C/24h Los efectos colaterales del -Efecto sinérgico con: otros
lenta alcanzándose las piroxicam, tiene una analgésicas y antipiréticas, (una vez al día) meloxican son menores, pero AINE, incluyendo AAS > 3
concentraciones plasmáticas selectividad COX-2- y se utiliza en el tratamiento Dosis baja: 7,5/día van a tener complicaciones g/día.
más elevadas a las 4-5 horas. El COX-1 alrededor de del dolor y la inflamación Dosis alta: 15/ día ulcerosas como sangrado y -Riesgo aumentado de
fármaco experimenta una 10/1. Produce una asociados con artritis perforaciones, con la hemorragia con:
recirculación gastrointestinal. inhibición mensurable reumatoide, osteoartritis y administración prolongada. anticoagulantes orales,
artritis reumatoide juvenil trombolíticos y
La absorción del fármaco no es de la producción de Complicaciones gástricas.
poliarticular. antiagregantes plaquetarios.
afectada por la presencia de TAX2 plaquetario, este Frecuentes: dolor abdominal,
-Reduce el efecto de:
alimentos. fármaco ha sido rotulado diarrea, náusea y vómito,
diuréticos y otros
Distribución. tiene una buena como preferencial COX- cefalea
antihipertensivos.
distribución en el organismo, 2. Poco frecuentes: insomnio,
-Disminuye efecto
pero particularmente logra Sus efectos están prurito, hipertensión, anemia,
antihipertensivo de: ß-
adecuada penetración en relacionados a su hepatitis, reacciones
bloqueantes.
capacidad para inhibir la anafilácticas.
líquido sinovial, llegando a -Aumenta nefrotoxicidad de:
niveles equivalentes a la mitad síntesis de ciclosporina, tacrolimús.
prostaglandinas ya que -Disminuye eficacia de:
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de las concentraciones inhibe a la dispositivos intrauterinos.

plasmáticas. ciclooxigenasa, enzima -Incrementa toxicidad de:
Metabolismo. Se metaboliza que cataliza la litio, metotrexato (> de 15
extensamente por el sistema conversión de ácido mg/semana, no
enzimático, produciendo 4 araquidónico a recomendable, dosis
metabolitos inactivos. prostaglandinas. inferiores monitorizar el
hemograma y la función
Excreción. El 43% de la dosis
administrada se excreta en la renal.
-Eliminación acelerada por:
orina, sobre todo en forma de
metabolitos, mientras que el colestiramina.
resto se excreta en las heces.
Nabumetona Absorción: Nabumetona es un Ha demostrado tener Adultos: Las personas de edad avanzada Corticoides: aumentan el
Nabumetona se absorbe bien en profármaco propiedades La dosis habitual es de tienen una mayor frecuencia de riesgo de úlcera o sangrados
el tracto gastrointestinal, cuya antiinflamatorio no antiinflamatorias, 1000 mg dosis única (en reacciones adversas debidas a gastrointestinales
biodisponibilidad media es de esteroideo, no-acídico, analgésicas y antipiréticas la noche),o en dosis los AINEs, especialmente Anticoagulantes: Los
aproximadamente un 35%. cuyo metabolito activo divididas ( mañana y hemorragia gastrointestinal, AINEs pueden aumentar los
el ácido 6-metoxi-2- Nabumetona está indicado noche ) con o sin perforaciones intestinales, efectos de los anticoagulantes
Distribución: naftilacético (6MNA), el en adultos para el alimentos. La dosis efectos cardiovasculares, tales como la warfarina y
Nabumetona por sí misma, no cual es un inhibidor tratamiento de diversas puede aumentarse hasta cerebrovasculares, también se otros anticoagulantes
se puede cuantificar en el relativamente mas patologías 1500 mg o 2000 mg por han descrito erupciones Los antiagregantes
plasma, porque después de su potente de la COX-2. musculoesqueléticas que día como dosis única o cutáneas graves, algunas plaquetarios y los inhibidores
absorción sufre una rápida requieren un tratamiento en dosis fraccionada. mortales, incluyendo dermatitis selectivos de la recaptación
biotransformación a su analgésico y Niños: No hay datos exfoliativa, síndrome de de serotonina
principal metabolito activo, el antiinflamatorio tales como: clínicos para Stevens-Johnson (SSJ), Ciclosporina: los AINEs
ácido 6metoxi-2-naftilacético - Osteoartritis aguda y recomendar el uso. necrólisis epidérmica tóxica, incrementan el riesgo de
(6MNA). crónica Pacientes de edad así como también alteraciones nefrotoxicidad de este
Metabolismo: en el hígado - Artritis reumatoide aguda avanzada en la fertilidad de la mujer. medicamento.
Excreción : y crónica No es preciso ajustar la Antibióticos con estructura
Aproximadamente el 80% de la - Dolencias periarticulares dosis en los ancianos quinolona: Los estudios
dosis administrada por vía oral agudas realizados en animales
se elimina vía por la orina y sólo indican que los AINEs
el 10% lo hace por las heces. La aumentan el riesgo de
vida media de eliminación de convulsiones asociados al
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nabumetona es de unas 25 uso de antibióticos con

horas. estructura quinolona.

Celocoxib Absorción: El celecoxib es un Antinflamatorio, analgésico Tratamiento de la Frecuentes: dispepsia, diarrea, Su administración
El celecoxib se absorbe bien a inhibidor selectivo de la y antipirético osteoartritis: dolor abdominal, flatulencia, simultánea puede reducir el
través de la mucosa ciclooxigenasa-2 (COX- Dolor agudo de baja a Administración oral: alteraciones discretas de las efecto de los inhibidores de la
gastrointestinal, con lentitud 2), con propiedades moderada intensidad, -Adultos: 200 mg una pruebas de función hepática, ECA, tiazidas y diuréticos de
Distribución: antiinflamatorias dismenorrea, osteoartritis, vez al día o 100 mg dos infecciones del tracto asa. La administración
Se une a las proteínas similares a las de otros artritis reumatoide. veces al día. respiratorio superior. celecoxib con ácido
plasmáticas (97%) fármacos Tratamiento de la Poco frecuentes: cefalea, acetilsalicílico aumenta el
Metabolismo: metaboliza antinflamatorios no artritis reumatoide: edema, hipertensión arterial, riesgo de ulceración
extensamente en el hígado. Por esteroídicos (AINES) Administración oral: sinusitis, faringitis. gastrointestinal.
el complejo CYP2C9 como el naproxeno o el -Adultos: 100 o 200 mg
Eliminación: diclofenaco. El dos veces al día. La Contraindicado en casos de
Se elimina en la orina (27%) y celecoxib se utiliza en el mínima dosis efectiva se hipersensibilidad al
heces (57%). Su vida media de tratamiento de la artritis debe individualizar para celecoxib, hipersensibilidad a
eliminación es de 11 h. reumatoide y la cada paciente. En los otros AINE,
osteoartritis. el pacientes que pesen hipersensibilidad a las
celecoxib es un fármaco menos de 50 kg iniciar sulfonamidas, insuficiencia
para administrar por vía el tratamiento con la hepática o renal grave,
oral. dosis más baja durante el embarazo y la
Tratamiento de la lactancia.
espondilitis
anquilosante:
Administración oral:
-Adultos: el celecoxib
en dosis de 100 mg dos
veces al día

Rofecoxib Absorción: Es un AINE que inhibe Es un fármaco inhibidor VO Medicamento retirado por la Afectan a los fármacos
El medicamento se absorbe por selectivamente la selectivo de la COX-2 con La dosis inicial incidencia de infarto de siguientes: warfarina,
vía oral aplicando las dosis isoforma–2 de la enzima efectos antinflamatorios y recomendada es de 12,5 miocardio. ciclosporina, tacrolimo,
ciclooxigenasa (COX) analgésicos similares y con metotrexato y rifamicina. Los
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recomendadas con una Reducen la síntesis de menos lesiones gástricas mg c/24h (una vez al Dolor o molestias de estómago, estudios disponibles
biodisponibilidad del 93%. prostaglandinas que agudas día. = mareo, hinchazón de las piernas demuestran que rofecoxib es
Distribución: actúan como mediadores La dosis se puede y/o los pies debido a la tan eficaz como los AINE
se une a las proteínas en los procesos de aumentarla hasta un retención de líquidos (edema), clásicos y tiene un perfil de
plasmáticas en un 85% sobre inflamación, máximo de 25 mg c/24h aumento de la presión arterial, efectos adversos
todo la albúmina fundamebtalmente si es necesario. No debe indigestión (dispepsia), ardor, gastrointestinales más
Excreción: como agentes superarse la dosis de 25 náuseas, diarrea, dolor de favorable.
Su semivida de eliminación es vasoactivos mg al día. cabeza o picor cutáneo
de 17 horas. . Se puede ingerir con o
las concentraciones de sin alimento.
rofecoxib alcanza el estado de
equilibrio en un plazo de cuatro
días.

Valdecoxib Absorción: Es un inhibidor selectivo Para el control, prevención Manejo del dolor Puede causar: Warfarina,
Se absorbe rápidamente, de la ciclooxigenasa-2 y manejo del dolor agudo. agudo: La dosis Sinusitis, infección tracto Anticoagulantes orales.:
alcanzando concentraciones dentro del intervalo de Puede ser utilizado en el recomendada es de 40 urinario, anemia, insomnio, aumento del riesgo de
plasmáticas máximas dosis utilizado en la pre-operatorio para prevenir mg, 1 vez al día somnolencia, HTA, faringitis, complicaciones hemorrágica.
aproximadamente 3 horas. La práctica clínica y que se el dolor post-operatorio. Manejo del dolor post- tos, sensación de plenitud AAS, AINE:
biodisponibilidad absoluta es administra por vía oral. Puede disminuir las operatorio: La dosis abdominal, dolor abdominal, Aumento del riesgo de
La ciclooxigenasa es necesidades de opiáceos recomendada es de 40 osteítis alveolar, diarrea,
del 83 % después de la ulceración gastrointestinal.
responsable de la cuando se utiliza en forma mg 1 vez al día Debido dispepsia, eructación, náuseas,
administración oral. IECA, diuréticos:
síntesis de concomitante. Para el a la falta de efecto sobre sequedad de boca, prurito,
Distribución: prostaglandinas. Se han tratamiento de la la función plaquetaria, Aumento del riesgo de I.R.
erupción, edema periférico.
El volumen de distribución es identificado dos dismenorrea primaria, puede ser administrado aguda.
de aproximadamente 55 litros. isoformas, COX-1 y tratamiento y signos de la antes de una operación Ciclosporina, tacrolimús:
La unión a proteínas COX-2. COX-2 es la osteoartritis en adultos y de quirúrgica para ayudar Aumenta efecto nefrotóxico.
plasmáticas (fundamentalmente isoforma de la enzima la artritis reumatoídea. al manejo del dolor Inhibidores de CYP3A4 y
a albúmina) es de inducida por estímulos post-operatorio. 2C9:
aproximadamente el 98 % y es proinflamatorios y se Tratamiento de la Concentraciones plasmáticas
independiente de la considera que es dismenorrea aumentadas.
principalmente primaria: La dosis
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concentración en el intervalo responsable de la
(21-2.384 ng/ml). síntesis de los
Metabolismo : hígado por las mediadores
enzimas CYP3A4 y CYP2C9 prostanoides del dolor,
Excreción: la inflamación y la
Se elimina a través del fiebre. La COX-2
metabolismo hepático y menos participa también en la
del 5 % de la dosis se excreta sin ovulación, la
cambios en la orina y las heces. implantación y el cierre
del conducto arterial, la
regulación de la función
renal, y determinadas
funciones del sistema
nervioso central
(inducción de fiebre,
percepción del dolor y
función cognitiva.
Etoricoxib Absorción: Etoricoxib tiene El etoricoxib es un
buena absorción por vía oral. La fármaco anti-
biodisponibilidad del 100%.. inflamatorio no
Distribución: Etoricoxib se esteroídico
une a proteínas plasmáticas perteneciente a la
humanas en un 92% familia de los
inhibidores selectivos de
aproximadamente. Etoricoxib
la ciclo-oxigenasa 2. Los
atraviesa la placenta y la barrera
estudios clínicos han
hematoencefálica en animales. demostrado que el
Metabolismo: Etoricoxib es etoricoxib produce una
intensamente metabolizado y < inhibición dosis-
1% de una dosis se recupera en dependiente de la COX-
orina como fármaco original. 2 sin inhibir la COX-1
La principal vía metabólica para hasta en dosis de 150
formar el 6’-hidroximetil mg/día.
derivado es la catalizada por las
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recomendada es de 20 Carbamazepina,
mg dos veces al día, dexametasona:
según necesidad. AUC disminuida
Osteoartritis y Artritis Aumenta concentraciones
Reumatoidea Adulta: plasmáticas de:
La dosis recomendada dextrometorfano,
para alivio de signos y
flecainida, propafenona,
síntomas de esta
metoprolol, fenitoína,
enfermedad es de 10 mg
una vez al día. diazepam, imipramina.
Anticonceptivos orales
(etinilestradiol +
noretisterona).
Disminuye aclaramiento
sérico y renal de: litio.
Inhibe metabolismo de
Ayuda a reducir el dolor y la sólo debe utilizarse Edema/retención de líquidos; Rifampicina: la
hinchazón (inflamación) en durante el periodo de mareos, cefalea; palpitaciones, administración conjunta de
las articulaciones y dolor agudo. arritmia; HTA; etoricoxib con rifampicina,
músculos de personas de 16 La dosis recomendada broncoespasmo; dolor un inductor potente de las
años de edad y mayores con es de 120 mg ,VO, una abdominal, estreñimiento, enzimas del CYP, produjo
artrosis, artritis reumatoide, vez al día que sólo debe flatulencia, gastritis, ardor de una disminución del 65% en
espondilitis anquilosante y utilizarse durante el estómago/reflujo ácido, las concentraciones
gota. periodo de dolor agudo, diarrea, dispepsia, molestias plasmáticas de etoricoxib.
limitada a un máximo de epigástricas, náuseas, vómitos, Esta interacción puede
8 días de tratamiento. esofagitis, úlcera bucal; producir la recaída de los
La dosis recomendada equimosis; aumento de ALT y síntomas cuando etoricoxib
es de 90 mg una vez al AST; osteítis alveolar. se administra conjuntamente
día, limitada a un con rifampicina.
máximo de 3 días de
tratamiento.
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enzimas del CYP. La CYP3A4

parece contribuir al
metabolismo de Etoricoxib
Eliminación: Se elimina un
70% de la dosis por orina y un
20% mediante las heces,
principalmente como
metabolitos. Menos del 2% se
recuperó como fármaco sin
metabolizar.

ANALGÉSICOSY ANTIPIRÉTICOS

ANALGÉSICOS Y FARMACOCINÉTICA USOS INTERACCIONES

ANTIPIRÉTICOS - Absorción FARMACODINAMIA - analgésico DOSIFICACIÓN EFECTOS ADVERSOS MEEDICAMENTOSAS
- Distribución - antipirético
- Metabolismo - antiagregante
- Excreción - antiinflamatorio
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Paracetamol Absorción: El paracetamol Efectos antipiréticos, Adultos: La dosis Asociado al desarrollo El paracetamol puede
se absorbe rápidamente (acetaminofén) analgésico normal para analgesia de neutropenia, alterar los valores de las
desde el tubo digestivo, disminuye la síntesis de Este tipo de y el control de la fiebre agranulocitopenia, determinaciones
alcanzando prostaglandinas medicamento se utiliza es de 325 a 1,000 mg pancitopenia y analíticas de ácido úrico y
concentraciones mediante su acción para reducir la fiebre y cada cuatro horas, leucopenia. De glucosa. El paracetamol
plasmáticas máximas al inhibitoria sobre la aliviar el dolor. La gente hasta un máximo de 4 manera ocasional, se metaboliza
cabo de 40 a 60 minutos. ciclo-oxigenasa, lo cual suele tomarlo para gramos al día. también se han intensamente en el
Distribución: se relaciona con sus dolores de cabeza, Pacientes con reportado náusea, hígado, por lo que puede
Se une en 30% a proteínas efectos analgésico y contusiones, dolores de insuficiencia renal: vómito, dolor interaccionar con otros
plasmáticas y tiene un antipirético. Carece de muelas, quemaduras de Se reco-mienda epigástrico, medicamentos que
volumen de distribución efecto antiinflamatorio sol y fiebre. aumentar el intervalo somnolencia, utilicen las mismas vías
máximo de 1 a 2 horas. significativo. de administración a ictericia, anemia metabólicas o sean
Metabolismo: seis horas en los hemolítica, daño renal capaces de actuar,
Aprox,25% del pacientes con daño y hepático, inhibiendo o induciendo,
medicamento es sujeto de renal moderado (tasa neumonitis, tales vías.
metabolismo de primer de filtración erupciones cutáneas y El riesgo de
paso en el hígado. glomerular entre 10 a metahemoglobinemia. hepatoxicidad aumenta
Su vida media es de 2 a 4 50 ml/min), y a ocho en pacientes alcohólicos
horas y se metaboliza horas en los pacientes y en quienes ingieren
fundamentalmente a nivel cuya tasa de filtración inductores enzimáticos ,
del hígado, por lo que en glomerular sea menor como barbitúricos u otros
casos de daño hepático la de 10 ml/min. anticonvulsivos . por
vida media se prolonga de Niños < 10 años: 15 interacción aumenta el
manera importante. mg/kg/6 h o 10 efecto de anticoagulantes
Excreción: mg/kg/4 h. orales
Orina se excreta sin cambio
entre 1 y 2% de la dosis. Se
sabe que el medicamento se
puede eliminar por
hemodiálisis, pero no por
diálisis peritoneal.
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Metamizol Absorción: Es un potente analgésico Efectos analgésicos, Vía oral: 500 mg c/8 Discrasias sanguíneas No se debe mezclar en la
El Metamizol su absorción y antipirético de acción antipiréticos, horas (agranulocitosis, misma jeringa con otros
gastrointestinal es rápida y rápida, pero tiene escasa antiespasmódicos y Vía parenteral: 2g c/ leucopenia, medicamentos, se puede
completa. acción antiinflamatoria y antiinflamatorios, 8 horas trombocitopenia) y presentar interacciones
Distribución: carece de acción indicado para el dolor choque estas con ciclosporinas, en
Es uniforme y amplia, su uricosúrica, esto se lo severo, dolor de próstata, reacciones son raras, cuyo caso disminuye la
unión a proteínas atribuye principalmente dolor postraumático y pero puede concentración sanguínea
plasmáticas es mínima y a los metabolitos MAA quirúrgico, cefalea, dolor presentarse de la ciclosporina y el
depende de la (4- tumoral, dolor alcohol puede tener una
concentración de sus metilaminoantipirina) y espasmódico asociado influencia reciproca
metabolitos. AA (4-aminoantipirina) con espasmos del
Excreción: mediante la inhibición musculo liso con cólicos
La vida media de de la síntesis de en la región
eliminación es de 7 a 9 prostaglandinas gastrointestinal, tracto
horas se elimina por biliar, riñones y tracto
completo por vía renal urinario inferior.
Propifenazona Absorción. - La El mecanismo de acción Tiene propiedades VO: 300 a 600mg por -En sujetos Anticoagulantes orales
propifenazona se absorbe analgésica consiste en la antitérmicas y día hipersensibles se han (acenocumarol,
un 90% por vía oral. La inhibición de la síntesis analgésicas, por lo que se observado muy warfarina): hay estudios
concentración plasmática de prostaglandinas al utiliza para tratar el dolor raramente reacciones con otros fármacos con
máxima se alcanza entre 1- inhibir la y la fiebre. alérgicas de tipo estructura pirazolónica
3 horas. ciclooxigenasa. La propifenazona es cutáneo: (fenilbutazona,
capaz de aliviar el dolor feprazona) en los que se
Distribución. - La unión a enrojecimiento o
somático, ejerciendo ha registrado posible
proteínas plasmáticas es del prurito, alteraciones
poca influencia sobre el potenciación del efecto
10% al 20%, siendo el en la piel con anticoagulante, con
volumen de distribución de dolor visceral formación de riesgo de hemorragia, por
1.3 L/kg. ampollas, urticaria o desplazamiento de su
Excreción. - La vida media shock. unión a proteínas
de eliminación es de 1 a 1.5 -Ocasionalmente plasmáticas.
horas. Aproximadamente el pueden aparecer
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0.6% del fármaco se mareos, náuseas,

excreta inalterado por la nerviosismo, latidos
orina. cardiacos rápidos o
irritación gastro-
intestinal.
Nefopam Absorción: El nefopam se No se conoce bien su El nefopam es un 30 a 60 mg tres veces -Tiene efectos – Antidepresivos: el
absorbe por vía intra mecanismo de acción, analgésico que se usa al día por vía oral; 20 colaterales nefopam posee actividad
venosa la concentración pero es parecido al de los para el tratamiento de los mg IM cada 6 horas anticolinérgicos inhibidora sobre
plasmática máxima se inhibidores de la síntomas asociados con (sequedad bucal, receptores
alcanza en recaptación de afecciones que producen retención urinaria, noradrenérgicos,
aproximadamente 15 – 20 neurotransmisores dolor de forma aguda, visión borrosa) dopaminérgicos y
minutos y la vida media es (serototina, especialmente los -Efectos serotoninérgicos, por lo
de 3 a 5 horas. noradrenalina y dolores después de una simpaticomiméticos que no se recomienda su
Distribución: La unión a dopamina) a nivel del cirugía (post- (taquicardia, uso conjunto.
proteínas es del 75% sistema nervioso central, operatorios) nerviosismo, nauseas) – Anticolinérgicos:
Metabolismo: activando las vías -Contraindicado en posee acción
metabolizado por el inhibitorias pacientes epilépticos anticolinérgica
hígado. Se transforma en descendentes. Reduce el (antimuscarínica) por lo
dos metabolitos: a) influjo de calcio como que puede potenciar el
Desmetilnefopam y b) N- los anticonvulsivantes efecto de fármacos
óxido-nefopam. gabapentinoides y anticolinérgicos.
Excreción: la principal vía bloquea los canales de
de eliminación es renal sodio como la
(87%), mientras que una carbamazepina
parte pequeña se excreta en
las heces (8%).
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REFERENCIAS

1. Tripathi KD. Farmacologia En Odontologia . Madrid: Editorial médica Paramericana; 2005. 377–391 p.
2. Brunton L, Parker K, Blumenthal D, Buxton L. Manual de farmacologia y terapeutica Goodman & Gilman. Mexico: Mc Graw Hill; 2009.
3. Rodríguez Carranza R. Vademécum Académico de Medicamentos [Internet]. 6th ed. McGraw-Hill Medical. México: McGRAW-HILL
INTERAMERICANA; 2013 [cited 2022 February 03]. Available from:
https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=1552&sectionid=90365886
4. Weinberg M, Froum S. Fármacos en Odontología. Mexico: El Manual Moderno; 2013.
5. Goodman y Gilman Manual de Farmacología y terapéutica, Madrid: Editorial médica Paramericana. 2008, Pág 833 -834
6. Mea Weinberg, Stuart J. Froum, Fármacos en Odontología - Guía de prescripción, Madrid: Editorial médica Paramericana, 2014, Pág 66 - 69