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NO ESTEROIDEOS
(AINE’s)
AINE’s
Fármacos, en su mayoría
antiinflamatorios, con actividad
analgésica y antitérmica.
HISTORIA
1761 Edmund Stone.
Descripción.
1899 Hoffman ,
compañía Bayer > AAS
Sauce Blanco.
AINE’s.
Los fármacos del grupo tienen eficacia relativa para
cada acción.
Inhibición de producción
responsable de acción
terapéutica y efectos
adversos.
COX-1
Constitutiva de riñón y TGI. Produce
prostaglandinas:
Protección del epitelio gástrico.
Mantenimiento del flujo renal.
Agregación plaquetaria.
Migración de neutrófilos.
Endotelio vascular.
Bloqueo de COX-1: Responsable de
efectos adversos.
COX-2
Inducible. Se expresa por inducción de
mediadores de inflamación. Interferón
γ e (interlusinas) IL-1.
Media procesos de inflamación.
Constitutiva SNC y riñón.
Analgésica
Antitérmica
Antiinflamatoria
Antiagregante
plaquetaria
Uricosúrica
ACCIÓN ANALGÉSICA
Inhibición de la síntesis de PGs. (PGE2)
Plaquetas: Hemorragias.
DER. PIRAZÓLICOS
OXICAMS
COXIBES
(SELECTIVOS COX-2)
SALICILATOS
Diflunisal
Ácido Acetilsalicílico (AAS)
Fármaco prototipo.
Reacciones adversas
Irritación gástrica, duodenal, náuseas,
vómitos
Hemorragias
Biodisponibilidad 90%
Dosis 500 mg c/12h
PARACETAMOL
Paraaminofenoles.
“Acetaminofén”.
No es un AINE Antiinflamatorio
Acceso rápido
Antitérmico
a SNC
PARACETAMOL
Escaso inhibidor de COX-1 Y COX-2 periféricas
Antiinflamatorio
Antiagregante plaquetario
PARACETAMOL
Vía A. Oral. Rectal.
Absorción Intestino delgado. – Vaciado
gástrico.
Distribución BHE. Vd: .95 l/kg
Vida media: 2-3h
Metabolismo Metabolismo hepático 95%.
Ac. Glucorónico.
Excreción Orina.
Biodisponibilidad 80%
Dosis 650mg c/4-6h. No
más de 4gr/día.
PARACETAMOL
Aplicaciones.
Analgésico-Antitérmico
Sustituto de AAS
Resfriado
común.
Uso anticoagulantes o
uricosúricos.
Gastritis, intolerancia a
AAS, hemofilia.
PARACETAMOL
Intoxicación
Sobredosis N-
Aguda: (10-15g) acetilbenzoquin
5-8 g/varias semanas. oneimida
Biodisponibilidad >90%
Dosis 575-1,150 mg c/6-8h
METAMIZOL
APLICACIONES REACCIONES
TERAPÉUTICAS ADVERSAS
Agranulocitosis
(2 casos/millón)
Dolores
Anemia aplásica.
moderados.
Dolores
Dosis elevadas:
postoperatorios
Lesión gástrica.
no intensos,
cólicos, crisis de
Uso crónico:
jaquecas.
Lesión renal.
DERIVADOS ÁCIDO
PROPIÓNICO
Grupo homogéneo.
IBUPROFENO NAPROXENO
Dolor agudo.
Fiebre.
Dismenorrea.
Antirreumático. Artrosis.
Lesión GI.
Hemorragias.
Mareo.
Cefalea.
IBUPROFENO
Vía A. Oral.
Biodisponibilidad >80%
Dosis Antiinflamatorio: 1200-
1800 mg/día.
Analgésico: 200-800
mg c/8-12h
NAPROXENO
Vía A. Oral.
Biodisponibilidad 99%
Dosis Dolor agudo-leve: 250
mg/ 6-8h. Inicial de
500mg.
Antirreumático: 250-500
mg c/12h.
DERIVADOS AC. ACÉTICO
a) Indolacético: Indometacina
b) Pirrolacético: Ketorolaco
c) Fenilacético: Diclofenaco
INDOMETACINA
Potente inhibidor de síntesis PG’s.
Acción típica de AINE’s. Cefalea.
No Uricosúrico.
Rx. Adversas abundantes Utilidad.
Vértigo, aturdimiento, mareo,
confusión.
Agravan epilepsia, depresión,
Parkinson.
Lesión GI. Agranulocitosis,
anemia aplásica.
Daño renal.
Teratogénos, fetotóxicos.
Alergias.
INDOMETACINA
Usos:
Espondilitis Anquilosante
Ataque agudo de gota.
Procesos febriles (enf. Hodgkin)
Interacciones
Biodisponibilidad 90-100%
Dosis 25-50 mg c/6-12h
KETOROLACO
Eficaz analgésico.
Uso oftálmico:
Tx. Conjuntivis
alérgica.
Post-Extracción
cataratas.
KETOROLACO
Vía A. Oral. IM.
Distribución No BHE. Vd: .15 l/kg.
Vida media: 4-6h
Metabolismo 50% Hígado.
Excreción Orina. 50% activo.
Biodisponibilidad 100%
AINE’s mejor
Artritis
tolerados.
reumatoide,
Artrosis. Lesión GI.
Dismenorrea, Médula ósea.
Cólico renal, Efecto hepático/
Postoperatorio. reversible.
DICLOFENACO
Vía A. Oral. IM cólico renal.
Distribución Vd: .17l/kg. Líquido sinovial.
Vida media: 1-2h
Metabolismo Hidrólisis-Conjugación hepática.
Excreción Orina 65%; Bilis 35%.
Biodisponibilidad 54%
Dosis 50mg/8h
IM 75 mg 1-2día
Ac. MEFENÁMICO
Der. Ac. Antranílico.
No presenta ventajas a otros AINE’s
Diarrea,
Dolores dentarios; Inflamación
corta duración, intestinal, Cefalea,
dismenorrea. Mareo, Ins. Renal.
Ac. MEFENÁMICO
Vía A. Oral.
Distribución Vd: 1.3l/kg.
Vida media: 2h.
Metabolismo Hepático CYP2C9.
Excreción Orina. Heces 25%.
Biodisponibilidad >90%
Artritis
reumatoide; Poco
Artrosis. frecuentes:
Inflamación y Lesión GI,
dolor crónicos. función renal.
MELOXICAM
Vía A. Oral.
Distribución Vida media: 20h.
Metabolismo Hepático CYP450.
Excreción Orina y heces 50%
Biodisponibilidad 89%
Analgésico
Toxicidad
Antiagregante
Antiinflamatorio Plaquetario
GI
Renal
Antitérmico Uricosúrico
Hemorrágica
CELECOXIB
Aplicaciones:
Rx. Adversas:
Dolor,
inflamación Edema, dolor
artrosis y abdominal,
artritis. diarrea.
Biodisponibilidad 22-40%
SALICILATOS
AAS 500 4-6 +++ +++ +++
Diflunisal 500 8-12 +++ ++ +
PARAAMINOFENOLES
Paracetamol 650 4-6 +++ 0 +++
DER. PIRAZOLICOS
Metamizol 575-115 6-8 +++ ++ +++
DERIVADOS ACIDO PROPIÓNICO
Ibuprofeno 200-800 2-3 +++ +++ ++
Naproxeno 250-500 14 +++ +++ ++
DERIVADOS ACIDO ACÉTICO
Indometacina 25-76 1-6 +++ +++ +++
Diclofenaco 25-75 1-2 +++ +++ +++
Ketorolaco 15-30 4-6 +++ + ++
DERIVADO AC. ANTRANÍLICO
Acido
500 6-8 ++ ++ +
mefenámico
OXICAMS
Meloxicam 10-20 12-24 +++ +++ +
COXIBES
Celecoxib 100-200 11 +++ +++ +
BIBLIOGRAFÍA
Farmacología Humana (9a. Ed.) Jesús
Flórez. Ed. Elsevier Masson. (2008)
Bases farmacológicas de la
terapéutica(11va. ed.). Goodman &
Gilman. (2007). Ed. McGraw-Hill.