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AINES

 Son un conjunto heterogéneo de compuestos químicos generalmente no


relacionados entre sí que comparten acciones terapéuticas para el control
en diverso grado del dolor, la inflamación y la fiebre
 Son usados para el
tratamiento sintomático
de la mayoría de las
enfermedades que
cursan por un proceso
inflamatorio
 En general, comparten
un efecto
antiinflamatorio,
analgésico y antipirético
Usos terapéuticos
 Efecto antipirético
 Tienen efecto antipirético por la inhibición en la producción de prostaglandinas en el
hipotálamo. COX2 juega un papel importante en la piresis
 Acción analgésica
 Son efectivos contra el dolor leve y moderado, especialmente en aquellos estados
que cursan por un proceso inflamatorio. Disminuyen la síntesis de prostaglandinas
tanto a nivel periférico como a nivel central disminuyendo la intensidad del dolor
producida por otros mediadores como serotonina y bradicinina. Participan tanto
COX1 como COX2
Efecto antiinflamatorio
 Inhiben la vasodilatación y el edema generado durante un proceso
inflamatorio. Participa principalmente COX2
Acción antiagregante plaquetario
 Se debe a una disminución en la producción de tromboxano A2 en las
plaquetas por inhibición de la COX1
Indicaciones
DOLOR
 Eficaz en solo de intensidad baja o moderada

posoperatorio

Dolor dental

migraña
cólicos
DESVENTAJAS DE LA INHIBICION DE
PROSTAGLANDINAS
 Daño de la mucosa gástrica
 Sangrado por inhibición de la función
plaquetaria
 Limitación del flujo sanguíneo renal con
retención de sodio Y agua
 Retraso del trabajo de parto. Asma y
reacción anafilácticas
Efectos Adversos

 GASTROINTESTISNALES
 SNC
 ALERGIAS
FARMACOCINETICA
CONTRAINDICACIONES
Interacciones
medicamentosas.
Clasificación.

 Según las consecuencias de la interacción.


 El sitio de la interacción
 El mecanismo por el que se produce la misma (siendo esta última la más
útil)
1. CLASIFICACION DE AINES POR SU VIDA MEDIA (TPDE)
< 5 horas 5-15 horas ;,. 15 horas
1. Ácido acetil salicílico 1 Diflunisal 1 Piroxicam
2. Acetaminofen . Flurbiprofen . Tenoxicam
3. lbuprofen 2. Naproxeno 2. Nuevos AINES
4 Diclofenac 3. Sulindac
3. Oxlcanos
. Ácido Mefenltmico 4 Calecoxib
5 Ketoprofeno . Metamizol 4 Rofecoxib
. lndometaclna 5. .
6 Nlmesutide 6 5.
. . AINES POR SU POTENCIA ANTIINFLAMATORIA
2. CLASIFICACIÓN DE
7
. Analgésicos pero Analgésicos y antiinflamatorios Analgésicos y antiinflamatorios
8. insignificante moderados potentes
a ntiinflamatorio
1. Paracetamol 1.Derivados de ác propiónico: ibup(ofeno 1.SaUcilatos
2.Derivados de ác antraníllco: 2.Derivados de pirazolonas: dipirona
mefenámlco
3.Derlvados de ác arilacético: diclofenac 3.Derivados lndólicos: etodolac
4 .1
ndometacina
3. CLASIFICACIÓN DE AINES POR SU ACCIÓN SOBRE LAS ISOENZIMAS DE COX
lnhibldores no selectivos lnhibidores Selectivos COX-2- Nuevos AINES
1. Derivados de áckío salicílico Coxlbicos: Rofecoxib, celecoxlb, Valdecoxlb, Lumiracoxlb,
2. Paracetamol Parecoxib
3. Derivados áceticos Nimesulide
4. Derivados de ácido propiónico Meloxícam I Diclofenaco
5. Derivados de ácido antranílico Etodolac
(fe na matos) Selectividad exclusiva: Celecoxib, Rofecoxib
6. Derivados enóllcos Selectividad preferencial: Piroxicam, Meloxlcam. Nimesulide.
Dlclofenaco
Consecuencias de la interacción
medicamentosa.
 Según las consecuencias de la interacción se clasifican en: beneficiosas o
adversas.
 Se habla de interacción beneficiosa cuando se observa un incremento de
la efectividad terapéutica.
 Se habla de interacción adversa cuando la misma disminuye la eficacia
terapéutica.
Sitio de la interacción
medicamentosa.
 Las interacciones medicamentosas según el sitio de la interacción se
clasifican en:
 Externas: Para hacer referencia a las incompatibilidades fisicoquímicas en
las mezclas de administración endovenosa por precipitación o
inactivación
 Internas: Son las que ocurren en el tracto gastrointestinal en el hígado o en
el sitio de acción de la droga.
Mecanismo de producción de la
interacción medicamentosa.
 Según el mecanismo de producción las interacciones medicamentosas se
clasifican en:
 Interacciones de carácter farmacéutico: Se refieren a incompatibilidades
fisicoquímicas que impiden mezclar dos o más fármacos en la misma
solución.
 Interacciones de carácter farmacocinética: Se deben a modificaciones
producidas por el fármaco desencadenante sobre los procesos de
absorción, distribución, metabolismo y excreción.
 Interacciones de carácter farmacodinámico: Son las debidas a
modificaciones en la respuesta del órgano efector originando fenómenos
de antagonismo y potenciación. La interacción puede estar a nivel del
receptor, de los procesos moleculares subyacentes a la activación de los
receptores o de sistemas fisiológicos distantes que se contrarrestan o
contraponen entre sí.
Interacciones medicamentosas de los
AINE.
 Los salicilatos pueden desplazar a otros fármacos de su unión a las
proteínas plasmáticas.
 Las substancias que alcalinizan la orina provocan un aumento de la
excreción de los salicilatos; mientras que las que la acidifican producen
efecto contrario.
Salicilatos.

 Comparten como núcleo fundamental el acido salicílico.


 Los utilizados en terapéutica son productos de síntesis
 Existen en diversas formas farmacéuticas: comprimidos, supositorios. inyectables
y efervescentes.
Acido acetilsalidlico.

 Acciones: Es analgésico y
antitérmico a las dosis
puntuales de 500 -1.000
mg.
 Tiene acción anti-
inflamatoria a dosis mas
altas (5-6 g/día) con
consumo crónico.
 Es uricosúrico a dosis altas
 Es antiagregante
plaquetario
Farmacocinética.

 Se absorbe en el estomago y en el duodeno.


 El alimento reduce la velocidad de absorción pero evita la irritaci6n
gástrica.
 Por vía parenteral se evita la rnetabolizaci6n de primer paso en el hígado,
pero no se evitan las molestias gástricas.
 Difunde bien a todos los tejidos, incluso al liquido sinovial y a la leche
materna. Se elimina por la orina.
*Paracetamol
Similar la acción analgésica y antitérmica que AAS ,pero escasa efcacia anti-
inflamatoria
*Dipirona y metamizol
Es analgésico y antitérmico con ligera actividad anti-inflamatoria es menos
agresivo para la mucosa gástrica que los salicilatos no provoca complicaciones
hemorrágicas
*Diclofenaco
Se usa en tratamientos agudos y crónicos para la gastritis ,cólicos ,dismenorrea
Ibuprofeno y naproxeno
Se ha popularizado para los dolores leves o
moderados para la dismenorrea y en post
operatorios
FÁRMACOS REPRESENTATIVOS
Nombre Nombre Vía de Unión a Tiempo vida
genérico comercial administraci proteínas media
ón (horas)
ácido Aspirina Oral 80-90% 2-3
acetilsalicílico
Indometacina Antalgil Oral, rectal 90% 2.5
Sulindaco Aciclovir Oral 7-8
Entodolaco Lodine Oral 99% 7
Tolmetina Tolectin Oral 99% 5
Ketorolaco Trometamina Oral, IV, IM 99% 4-6
Diclofenaco Voltaren Vía tópica, 99% 1-2
oral
Ibuprofeno Advil Oral 99% 2-4
Naproxeno Artron Oral 99% 14
Piroxicam Dixonal Oral 99% 40-50
Meloxicam Mobic Oral 99% 15-20
 SARAHI ARANA AGUILAR
 KAREN FABIOLA MORALES VAZQUEZ
 MARLON URIEL SOLIS REYES
 ASTRID MARCELA GOMEZ JUAREZ