Antiinflamatorios no esteroidales

(AINES)

Prof. Hernán Alcaíno. QF. MSc

2022
 Contenidos
1. Fisiopatología del dolor.

2. Mecanismo de acción de los AINES.

3. Fármacos AINES.

4. Farmacocinética de los AINES.

5. Efectos adversos.
 Contenidos
1. Fisiopatología del dolor.

2. Mecanismo de acción de los AINES.

3. Fármacos AINES.

4. Farmacocinética de los AINES.

5. Efectos adversos.

6. Interacciones de interés odontológico.

 DOLOR

COMPONENTE INFLAMATORIO
COMPONENTE DEGENERATIVO
SUBJETIVO
Mecanismos y vías del dolor
COX-1 y COX-2
 Contenidos
1. Fisiopatología del dolor.

2. Mecanismo de acción de los AINES.

3. Fármacos AINES.

4. Farmacocinética de los AINES.

5. Efectos adversos.

6. Interacciones de interés odontológico.

 Contenidos
1. Fisiopatología del dolor.

2. Mecanismo de acción de los AINES.

3. Fármacos AINES.

4. Farmacocinética de los AINES.

5. Efectos adversos.

6. Interacciones de interés odontológico.

 AINES

Inhibidores Inhibidores
no selectivos selectivos
COX-1 y COX-2 COX-2

Clásicos Última
generación
Clásicos
 SALICILATOS

Ácido
acetilsalicílico
Fármaco Dosis
AAS 81 – 100 mg
antiagregante
plaquetario
325 – 650 mg
4 veces por día
AINES
 PIRAZOLONAS

Metamizol sódico (Dipirona)

Fenilbutazona
(retirada del mercado)
ARILACÉTICOS o FENILACÉTICOS

Diclofenaco sódico.

Diclofenaco potásico
 Fármaco Dosis
Diclofenaco 50 mg
3 veces por día
75 mg
2 veces por día
PIRROLACÉTICO

Ketorolaco
 Fármaco Dosis
Ketorolaco 20 mg
Mayor 65 10mg cada 4/6 hrs
años (no exceder 40 mg/día)
PIRANOACÉTICO

Etodolaco
 Fármaco Dosis
Etodolaco 200 - 400 mg
3 a 4 veces al día
FENAMATOS O ARILANTRANILICOS

Ácido
mefenámico.
 Fármaco Dosis
Ácido 500 mg (dosis de carga)
mefenámico 250 mg cada 6 hrs
DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIONICO

Ibuprofeno.
Ketoprofeno.
Naproxeno.
Flurbiprofeno
 Fármaco Dosis
Ibuprofeno 200 – 400 mg cada 4 o 6 hrs
(analgesia)
ketoprofeno 25 mg 3 a 4 veces al día
(analgesia)
50-75 mg 3 a 4 veces al día
(Antiinflamatorio)

Naproxeno 500 mg 2 veces al día

Flurbiprofeno 200 – 300 mg al día repartida en
2 a 4 dosis
OXICAMES

Piroxicam.
Meloxicam.
Tenoxicam.
 Fármaco Dosis
Piroxicam 20 mg al día (1 vez al día)
Meloxicam 7,5 a 15 mg al día
(1 vez al día)
DERIVADOS DEL ÁCIDO NICOTÍNICO

Clonixinato de
lisina.
 PARAAMINOFENOLES

Paracetamol o acetaminofeno.
 PARACETAMOL

• Metabolito derivado de Fenacetina,

antiguo fármaco descontinuado por
su toxicidad a dosis terapéuticas.

• Desde Años 50 destacado como

Analgésico de primera elección en
dolor moderado agudo y crónico.
Además de propiedades
antipiréticas.

• En año 1966 se describe primer caso

de toxicidad por este medicamento.
(Davidson DG, Eastham WN. Acute liver necrosis following overdose of
paracetamol. Br Med J 1966;5512:497-9)
 PARACETAMOL

• Dosis terapéutica:
– Niños: 10-15 mg/Kg (máximo 80mg/kg).
– Adultos: 250-1000 mg (máximo 4 g por día).

• La dosis tóxica mínima es de 140-150 mg/Kg para

niños y 7,5-10 g para adultos.

• Sin embargo, estas dosis puede variar dependiendo

de los niveles basales de glutatión entre otros
factores (alcoholismo, uso de fármacos).
 Farmacocinética:
• Absorción rápida y completamente por el tracto digestivo. Las
concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a los 30-60
minutos, aunque no están del todo relacionadas con los máximos
efectos analgésicos.

• En la insuficiencia renal pueden acumularse los metabolitos

pero no el fármaco sin alterar.

• La semi-vida de eliminación del paracetamol es de 2-4 horas en

los pacientes con la función hepática normal, siendo
prácticamente indetectable en el plasma 8 horas después de su
administración.

• En los pacientes con disfunción hepática la semi-vida aumenta

sustancialmente, lo que puede ocasionar el desarrollo de una
necrosis hepática.
 Metabolización del Paracetamol

O O O
HN C CH3 HN C CH3 HN C CH3

(20-46%) (40-67%)

O OH O
Citocromo P-450 – menor vía
Sulphate (5-15%), excepto en glucuronide
sobredosis
O

N C CH3

O NABQI
GLUTATIÓN
Y CUÁLES SON LOS AINES
SELECTIVOS COX-2
Selectivos COX-2
Fármaco Dosis
Celecoxib 100 mg 1 o 2 veces al día
Etoricoxib 120 mg 1 veces al día
¿vieron las
contraindicaciones
del celecoxib en
detalle?
 AINES

Analgésica Antiagregante
plaquetario
(AAS)
Antipirética Uricosúrico
(Salicilatos)
Antiinflamatoria
Antirreumático
(COXIBs)
Buscar el mecanismo de acción antifebril
o antipirético de los AINES a nivel
hipotalámico

AINES
 Contenidos
1. Fisiopatología del dolor.

2. Mecanismo de acción de los AINES.

3. Fármacos AINES.

4. Farmacocinética de los AINES.

5. Efectos adversos.

6. Interacciones de interés odontológico.

 Características comunes
a) Formas farmacéuticas:

Comprimidos, cápsulas, suspensiones, cremas, soluciones,

supositorios.

b) Vías de administración:

Oral, IM, IV, rectal, tópica.

c) Absorción:

Alta biodisponibilidad.
Absorción duodenal, pero también gástrica.
 Características comunes
d) Metabolización.

 Hepática. (Ojo pacientes hepáticos)

e) Distribución.

 Alta unión a proteínas.

 Tienen volúmenes de distribución altos.
 Sus vidas medias en el cuerpo son variables.

f) Excreción.

 Excreción renal principalmente.

 Excreción biliar (SULINDAC)
 Fármaco BD (%) EFP t ½ (h) Vd (l/kg) Union a prot
plasmáticas
AAS > 80 Alto 0,3 0,15 50
Paracetamol 75-90 20% 1,5 - 3 0,95 <20
Metamizol > 90 6-9 0,20 40 - 60
Ibuprofeno > 80 2-3 0,15 99
Naproxeno 99 5% 14 0,16 99
Ketoprofeno 100 Escaso 18 0,15 99
Sulindaco 90 7-8 2 94
ketorolaco 80-100 Escaso 4-6 0,21 99
Diclofenaco 55 40% 1-2 0,17 99,5
Ác.Mefenámico > 90 2 1,3 99
Piroxicam 100 30-60 0,15 99
Tenoxicam 100 60-75 0,14 99
Meloxicam 90 11% 20 99,5

1 vez al día
 Contenidos
1. Fisiopatología del dolor.

2. Mecanismo de acción de los AINES.

3. Fármacos AINES.

4. Farmacocinética de los AINES.

5. Efectos adversos.

6. Interacciones de interés odontológico.

 AINES y embarazo
 Están contraindicados en el tercer trimestre del embarazo. Todos están en
categoría D en el tercer trimestre.
- Cierre ductus arterioso.
- Oligohidramnios.
- Anuria neonatal.

 No hay estudios estadísticamente concluyentes en el uso de AINES en los

trimestres 1 y 2.

 Paracetamol es el que más perfil de seguridad ha mostrado. (CATEGORÍA

B de la FDA), por lo que puede usarse en tratamientos analgésicos y
antipiréticos.

 Ibuprofeno y naproxeno: CATEGORIA B (trimestre 1 y 2)

Y LOS COXIBS?????
 Paracetamol

Analgésico y antipirético para niños

menores de un año

Los AINES antes del año están

contraindicados
¡¡Gracias por su atención y
participación¡¡