FARMACOS

ANSIOLITICOS E
HIPNOTICOS
ERIKA CAROLINA MARTINEZ
ALJADYS ISABEL MANOSALVA
DANIELA BARRIOS CAMARGO
YULIANA ISABEL SUÁREZ
 ANSIEDAD

La ansiedad es un mecanismo adaptativo natural que nos permite ponernos alerta ante
sucesos comprometidos. En realidad, un cierto grado de ansiedad proporciona un
componente adecuado de precaución en situaciones especialmente peligrosas.
 Sensación de nerviosismo,
agitación o tensión.

Sensación de peligro
Sudoración, temblores inminente, pánico o
catástrofe.

COMO SE MANIFIESTA LA
ANSIEDAD:

Sensación de debilidad o
Aumento del ritmo cardíaco
cansancio

Respiración acelerada
(hiperventilación)
 CAUSAS DE LA ANSIEDAD

ESTRÉS DEBIDO A
UNA ENFERMEDAD

TRAUMA ACUMULACION DE
ESTRES
 CLASIFICACION DE LA ANSIEDAD

Trastorno de ansiedad inducido por sustancia

Trastorno de ansiedad por separación

El trastorno de ansiedad social (fobia social)

Agorafobia

Trastorno de ansiedad debido a una enfermedad

 El trastorno de ansiedad generalizada.

El TAG se desarrolla lentamente.  Con frecuencia comienza durante la adolescencia o

juventud. Los síntomas pueden mejorar o empeorar en distintos momentos, y con
frecuencia empeoran en momentos de estrés.  Las personas que sufren del TAG
sienten ansiedad y preocupación la mayoría del tiempo, no solo en situaciones que
puedan ser estresantes.
 SIGNOS Y SÍNTOMAS FÍSICOS DEL TAG

Tensión o dolores
Fatiga Trastornos del sueño Irritabilidad
musculares

Nerviosismo o Náuseas, diarrea o

Temblor, agitación tendencias de los Sudoración síndrome del
sobresaltos intestino irritable
 NEUROTRANSMISORES IMPLICADOS EN LA ANSIEDAD

NEUROTRANSMISOR ACCION SOBRE LA ANSIEDAD

Gaba Ansiolítica
Ácido glutámico Angiogénica
Colecistokina Angiogénica
COLECISTOQUININA
Noradrenalina Angiogénica
Serotonina Angiogénica
Encefalina Ansiolítica
Dopamina Ansiolítica
Acetilcolina Ansiolítica
 FARMACOS PARA LA ANSIEDAD

LOS INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE

SEROTONINA (SSRI)

Afectan la concentración del neurotransmisor serotonina, el cual desempeña una función en la ansiedad.
Aunque éstos se consideran antidepresivos, los SSRI se han usado de manera efectiva para el tratamiento de
trastornos de ansiedad.

Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina bloquean la reabsorción (recaptación) de serotonina

en las neuronas. De este modo, hay más serotonina disponible para mejorar la transmisión de mensajes entre
las neuronas.

• Citalopram (Celexa) tableta 20 mg

• Escitalopram (Lexapro) tab 10 mg
• Fluoxetina (Prozac) 20 MG
• Paroxetina (Paxil, Pexeva) 20 MG
Fármaco Vía absorción Vía excreción Vida media Metabolismo

Citalopram  Citalopram se absorbe rápidamente El Citalopram se elimina (1-7) horas
tras la administración oral principalmente por el hígado (85%),
pero también, parcialmente (15%) por
vía renal.
Escitalopram  La absorción es casi completa e Se supone que escitalopram y sus 4 h  Escitalopram se metaboliza en el hígado
independiente de la ingestión de metabolitos principales se eliminan
alimentos. Tiempo empleado en por vía hepática (metabólica) y vía
alcanzar la concentración máxima renal. La mayor parte de la dosis
(Tmax) = 4 h tras dosis múltiples. se excreta en forma de metabolitos
por la orina.
fluoxetina Se absorbe sin inconvenientes por Se excreta por la orina el 80%. De 1-3 días
vía oral, con escaso efecto de esta cantidad, un 2,5% lo hace como
primer paso hepático.  en la forma de la molécula original y
un 10% como norfluoxetina
Citalopram se metaboliza a
desmetilcitalopram, didesmetilcitalopram,
citalopram-N-óxido y el derivado
desaminado de ácido propiónico. El
derivado de ácido propiónico es
farmacológicamente inactivo.
a los metabolitos desmetilado y
didesmetilado, que son
farmacológicamente activos. Por otro
lado, el nitrógeno se puede oxidar para
formar el metabolito N-óxido. Tanto la
molécula original como los metabolitos se
excretan parcialmente como glucurónidos
La fluoxetina es desmetilada en el hígado
a norfluoxetina, su principal metabolito
activo.

Paroxetina es bien absorbida después de su 66% orinaa, 37% heces. 21 horas hepático - extensa
administración oral y experimenta Los principales metabolitos de la
metabolismo de primer paso, paroxetina son productos polares y
conjugados de la oxidación y la
metilación, los cuales son eliminados
fácilmente por la orina.
EFECTOS ADVERSOS
Efectos gastrointestinales
(náuseas, diarrea,
estreñimiento, flatulencia,
ganancia o pérdida de
peso, anorexia, aumento
del apetito, xerostomia,
dispepsia) y en SNC
(cefalea, ansiedad,
agitación, amnesia,
confusion, labilidad
emocional, desórdenes
del sueño, alteraciones
visuales).
INTERACIONES MEDICAMENTOSAS
medicamentos antiinflamatorios
no esteroides (AINE), aspirina,
warfarina (Coumadin, Jantoven) y
otros anticoagulantes
CONTRAINDICACIONES
- Embarazo, Una
contraindicación importante
de los ISRS es el uso
concomitante de IMAO
(inhibidores de la
monoaminooxidasa).
- Las personas que toman
ISRS también deben evitar
tomar pimozida(un
antipsicótico derivado de la
difenilbutilpiperidina).
- La insuficiencia hepática
 BENZODIACEPINAS

Las benzodiazepinas reducen los síntomas de ansiedad al aumentar la función del ácido gama
aminobutírico (GABA), un neurotransmisor que se cree que es anormal en personas con trastorno de
ansiedad generalizada. Estos medicamentos producen un efecto sedante, reducen síntomas físicos, como
tensión muscular, y con frecuencia causan somnolencia y letargo.
• Lorazepam (Ativan)
• Prazepam (Centrax)
• Flurazepam (Dalmane)
FARMACO VÍA ABSORCIÓN VÍA EXCRECIÓN VIDA MEDIA METABOLISMO
Lorazepam (Ativan) vía oral y parenteral. es eliminado Se metaboliza en el hígado
Después de una dosis oral mayoritariamente con la
es rápidamente absorbido, orina (90%), menos del
distribuyéndose 1% en forma inalterada. El
ampliamente en todos los lorazepam es
tejidos corporales. parcialmente eliminable
por hemodiálisis
Prazepam (Centrax) se absorbe bien y Tras la administración de El norprazepam, metabolito
rápidamente (semivida de 14C-quazepam, activo del prazepam tiene una
absorción de unos 30 aproximadamente el 31% semi-vida de 63 horas tras una
minutos) en el tracto de la dosis aparece en única dosis, pero no varía
gastrointestinal humano. orina y el 23% en las significativamente tras dosis
heces, en un periodo de múltiples, se biotransforma a
cinco días nivel hepático por desalkilación
Flurazepam (Dalmane) Vía oral: La velocidad de Se elimina Se metaboliza en el hígado,
absorción es rápida, sufre mayoritariamente con la dando lugar entre otros
amplio metabolismo de orina en forma metabolitos activos al N-
primer paso metabolizada y un 1% en desalquilflurazepam. 
forma inalterada.
Clonazepam (Klonopin después de una dosis oral, eliminacion a traves de la 6 a 8 horas en los niños y El clonazepam se metaboliza
el clonazepam se absorbe orina. más de 12 horas en los extensamente en el hígado,
rápidamente, adultos mediante un proceso de
distribuyéndose reducción del grupo nitro,
ampliamente por todos los obteniéndose varios metabolitos
tejidos inactivos
EFECTOS ADVERSOS INTERACIONES CONTRAINDICACIONES
MEDICAMENTOSAS
Somnolencia, sedación, -No se debe utilizar en pacientes
ataxia, disartria, Los diuréticos, antihipertensivos y con depresión respiratoria o en
disminución de las beta-bloqueantes (utilizados para casos de shock o coma
habilidades psicomotoras, tratar patologías cardiacas) son
confusión, astenia los que causan este tipo de -Tampoco se debe utilizar en
muscular, amnesia reacciones con mayor frecuencia pacientes con enfermedades
anterógrada, vértigo, cuando se administran con estos obstructivas respiratorias
malestar estomacal, visión tranquilizantes. (EPOC)
borrosa
 SUEÑO

El sueño es una parte integral de la vida cotidiana, una

necesidad biológica que permite restablecer las funciones
físicas y psicológicas esenciales para un pleno rendimiento.
 ETAPAS DEL SUEÑO 

Fase I: adormecimiento Fase II: sueño ligero

Esta es la fase de transición entre la
Representa un 50-60% del total del
vigilia y el sueño, que no suele durar
sueño. En esta fase se produce una
más de 7 minutos y ocupa entre un
desconexión del entorno aumentando el
2-5% del tiempo total del sueño.
umbral del despertar

Fase V: sueño REM

La quinta fase es la llamada fase
REM o sueño paradójico,
refiriéndose a los movimientos
oculares rápidos de los ojos.

Fase IV: sueño profundo

Fase III: transición La cuarta fase del sueño recibe este
Los músculos continúan relajados y nombre porque es la fase donde existe un
la frecuencia cardiaca y respiratoria umbral mayor de despertar, de tal forma
disminuye. que si nos despertáramos estaríamos
confusos y desorientados
 TRASTORNOS DEL SUEÑO

SINDOROME DE
APNEA DEL
INSOMIO PAROSOMNIAS PIERNAS NARCOLEPSIA
SUEÑO
INQUIETAS
 SÍNTOMAS O MANIFESTACIONES CLÍNICAS DE LOS TRASTORNOS DEL SUEÑO

Los síntomas difieren dependiendo de la gravedad y el tipo de trastorno del sueño. También pueden variar
cuando los trastornos del sueño son resultado de otra afección.
Los síntomas del trastorno del sueño más frecuente son:

● dificultad para conciliar el sueño y permanecer

dormido
● fatiga diurna
● patrones inusuales de respiración
● irritabilidad o ansiedad
● limitación en tu desempeño en el trabajo o la escuela
● falta de concentración
● depresión
● aumento de peso
 FARMACOS PARA EL TRASTORNO DEL SUEÑO

Benzodiacepinas Hipnóticas.

Entre las Benzodiacepinas, aunque todas presentan cierto efecto hipnótico–sedante, las más
utilizadas en el tratamiento del insomnio son:

● Estazolam.
● Quazepam.
● Temazepam.
● Triazolam.
 FARMACO VÍA ABSORCIÓN
Estazolam Tras una administración oral,
flurazepam hidrocloruro es
rápidamente y casi
completamente absorbido a nivel
del tracto gastrointestinal.
Quazepam el quazepam se absorbe
rápidamente y alcanza la
concentración plasmática máxima
en aproximadamente 1.5 horas
después de la administración.
Temazepam Después de su administración
oral el temazepam se absorbe
rápidamente y tan sólo el 8%
experimenta un metabolismo de
primer paso.
Trialozam Vía oral
VÍA EXCRECIÓN VIDA MEDIA
Los metabolitos son excretados 40 hr
principalmente por la orina.
Se excretan principalmente en la orina 57 hr
y, minoritariamente en las heces.
Su eliminación se da mayoritariamente 8 a 20 hr
con la orina, e forma de metabolitos
conjugados
(80-85%), de los cuales
aproximadamente un 5% corresponde
al
derivado desmetilado oxazepam.
Se excretan principalmente en la orina. 1 a 5 hr
Sólo una pequeña cantidad de
triazolam sin metabolizar aparece en la
orina. Los dos metabolitos principales
constituyen el 79,9% de la excrección
urinaria. La excrección urinaria parece
ser bifásica en su curso temporal.
METABOLISMO
El estazolam se metaboliza en el hígado por el sistema
citocromo P450 (CYP). Es probable que la oxidación es al
menos parcialmente mediada por la CYP3A. El
metabolismo de estazolam es inducida por el consumo de
tabaco y también puede verse afectado por otros agentes
que inducen o inhiben las enzimas hepáticas.
El quazepam y sus metabolitos activos se unen
extensamente a las proteínas plasmáticas (> 95%). El
quazepam se metaboliza en el hígado a 2 metabolitos
activos, 2-oxoquazepam y N-desalquil-2-oxoquazepam.
También origina un metabolito inactivo, 3-hidroxi-2-
oxoquazepam.
El grado de unión a proteínas plasmáticas es
del 96%. Es metabolizado en el hígado
Triazolam se metaboliza vía citocromo P 450. Existe un
metabolito activo, el α-hidroxi-benzodiacepina
Antihistamínicos H1

Los fármacos antihistamínicos H1 tienen, por su mecanismo de acción, los antihistamínicos bloquean los
receptores H1, previenen la contracción del músculo bronquial, inhiben la vasodilatación inducida por
histamina, se da un efecto hipnótico.

 FARMACO VÍA ABSORCIÓN VÍA EXCRECIÓN VIDA MEDIA METABOLISMO

Difenhidramina (Soñodor Se puede administrar sus metabolitos se 4-6 hr La difenhidramina se

®) por vía oral, tópica, excretan por vía renal en metaboliza en en el
intravenosa, o las 24-48 horas hígado para producir
intramuscular. tienen un siguientes a una dosis. ácido
inicio de acción más difenilmetoxiacético, que
lento y son menos es posteriormente
propensos a causar conjugado.
toxicidad.
EFECTOS ADVERSOS INTERACIONES CONTRAINDICACIONES
FARMACOLOGICAS
Manifestaciones
anticolinérgicas, en general de Alergia al compuesto o a
Posible sensibilidad cruzada con
carácter leve y transitorio, como antihistamínicos h1, crisis
otros antihistamínicos.Potencia
somnolencia, astenia y asmática, porfiria, disminución
otros fármacos con acción
sequedad nasal o bucal. del nivel de conciencia,
anticolinérgica como
depresión respiratoria, vómitos
antiparkinsonianos,
graves antes de realizar un
antidepresivos tricíclicos,
diagnóstico clínico.
inhibidores de la
monoaminooxidasa (IMAO),
neurolépticos, analgésicos
opiáceos, barbitúricos o
benzodiazepinas.
PRECAUCIONES:

Glaucoma de ángulo cerrado,

hipertiroidismo, obstrucción de la
vejiga urinaria, hipertensión
arterial, arritmias, asma,
epilepsia, úlcera péptica, riesgo
de íleo paralítico.
Antidepresivos Tricíclicos.

Impiden la recaptación de la serotonina y la noradrenalina, lo que da lugar, por

tanto, a un aumento de sus niveles en el encéfalo.

● Doxepina
● Amitriptilina
● Imipramina
 FARMACO VÍA ABSORCIÓN VÍA EXCRECIÓN VIDA MEDIA METABOLISMO

Doxepina es absorbida desde el intestino y La excreción primaria tiene 8-24 hr tiene lugar en el hígado,
las concentraciones plasmáticas lugar en la orina, y la semi- produciéndose un metabolito
máximas se alcanzan en vida de la doxepina es de 6- activo, N-desmetildoxepina, que se
aproximadamente 2 horas. 8 horas. sabe que se distribuye en la leche
materna.

Amitriptilina Su absorción es muy rápida, con Se elimina principalmente 9-36 hr Sufre extenso metabolismo de
un tiempo empleado en alcanzar la por la orina en forma primer paso, se metaboliza
concentración máxima (Tmax) = 2- metabolizada. ampliamente en el hígado dando
12 h lugar entre otros, al metabolito
activo nortriptilina.

Imipramina parece ser completamente Debido al amplio 8-16 hr El metabolismo de imipramina a

absorbida en el intestino tras la
  administración oral
metabolismo, menos del 5% desipramina ocurre en el hígado.
de imipramina inalterada se (el metabolito activo principal).
elimina en la orina.Una Puede tener lugar una circulación
pequeña cantidad de la enterohepática
excreción se lleva a cabo a
través de la bilis y las
heces.
EFECTOS ADVERSOS
● Somnolencia
● Visión borrosa
● Estreñimiento
● Sequedad de boca
● Caída de la presión arterial
al pasar de estar sentado
a estar de pie, lo cual
puede causar mareos
● Retención de orina
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a los
antidepresivos tricíclicos, en el
primer trimestre del embarazo.
Descontinuar su administración
en caso de cirugía. Sus efectos
sedantes pueden ser aditivos
con otros antidepresivos.
ANTIPSICOTICOS.

Los fármacos antipsicóticos actúan modificando la forma en que se transmite información

entre las neuronas. La afinidad de la subclase D2 de los receptores dopaminérgicos tiene
una buena relación con la potencia antipsicótica clínica.

● Aripripazol 5, 10, 15 Mg
● Queteapina
● Risperidona.
 FARMACO VÍA ABSORCIÓN
Aripripazol se absorbe bien y el pico plasmático se
alcanza tras 3-5 horas de tomar la dosis
Queteapina la quetiapina se administra por vía oral. a traves de la orina y las
Después de una dosis oral, la quetiapina heces.
es rápidamente absorbida por el tracto
digestivo
Risperidona a risperidona se administra por vía oral y
por vía intramuscular. Después de una
dosis, el fármaco se absorbe en su
totalidad independientemente de la
presencia o no de alimentos
VÍA EXCRECIÓN
Tras una única dosis oral de   sufre un metabolismo pre-sistémico
aripiprazol marcado con 14C,
aproximadamente el 27 % de
la radioactividad
administrada se recuperó en
la orina y aproximadamente
el 60 % en las heces.
 
se elimina principalmente por   La risperidona es metabolizada por la
vía renal (90%), siendo
excretada solo una pequeña
cantidad con las heces.
VIDA MEDIA METABOLISMO
mínimo.
es extensamente metabolizada en el
hígado. os principales metabolitos son un
sulfóxido inactivo que es producido por la
isoenzima CYP3A4 y un derivado ácido
que se produce por oxidación.
isoenzima CYP 2D6 del citocromo
hepático P450 y también por N-
desalquilación. El metabolito más
importante, la 9-hidroxi-risperidona es
farmacológicamente tan eficaz como la
misma risperidona.
EFECTOS ADVERSOS
Movimientos incontrolables, como tics y
temblores, sueño excesivo, mareos,
inquietud, aumento de peso (el riesgo es
mayor con los antipsicóticos nuevos),
resequedad de la boca, estreñimiento,
náusea, vómito, visión borrosa, presión
arterial baja, convulsiones, número bajo
de glóbulos blancos
CONTRAINDICACIONES
-Deben ser administrados con cautela a
los pacientes con alteraciones de la
función hepática, insuficiencia renal,
enfermedades cardiovasculares,
enfermedad de Parkinson, depresión,
miastenia grave, hipertrofia prostática
-Evitar luz solar directa en dosis altas, por
riesgo de fotosensibilidad.
-Embarazo y lactancia