FÁRMACOS 1ERA RONDA

FÁRMACOS ALFA BLOQUEADORES

AGONISTAS SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA 2

Nombre Farmacodinamia Farmacocinética Reacciones adversas Contraindicaciones

ALFAMETILDOPA
La metildopa es derivado
alfa-metilado de la dopa,
el precursor natural de la
dopamina.
Es un profármaco que se
convierte en el SNC en
metilnoradrenalina.
Es un agonista alfa 2
indirecto.
Su mecanismo de
acción involucra la formación
de metil-NA, que actúa como
un potente agonista en los
receptores alfa
2-adrenérgicos del sistema
nervioso central.
Se administra por vía oral y es
absorbido en el tubo digestivo.
Las concentraciones
plasmáticas se alcanzan después
de 2 a 3 horas.
Su vida media es de 3 a 4 horas.
Es metabolizado en el hígado y
eliminado por la orina.
La sedación al principio del No se administra en
tratamiento pacientes con
Largo plazo: laxitud mental y hipersensibilidad,
alteración de concentración hepatitis y cirrosis
mental. hepática
Anemias hemolíticas de origen
autoinmune
Náuseas, vómito, diarrea, cefalea,
sequedad de boca, impotencia
sexual, depresión, ansiedad y
alteración en funcion hepatica

● La metildopa se prescribe a pacientes con hipertensión arterial leve a grave.

● Iniciar el tratamiento con 250 mg dos veces al día; puede aumentar la dosis de manera progresiva hasta llegar a un máximo 3 g/día, repartida en
dos tomas por día, el tiempo de acción oral es de 12 a 24 horas.
● La metildopa se presenta en tabletas de 125, 250 y 500 mg.

Nombre Farmacodinamia Farmacocinética Reacciones adversas Contraindicaciones

CLONIDINA La clonidina actúa como un agonista
alfa 2 central parcial en el
hipotálamo y el bulbo raquídeo,
reduciendo el flujo simpático central.
Actúa en forma periférica en las
terminaciones nerviosas
presinápticas reduciendo la
liberación de noradrenalina
Vía oral
Absorbido rápido y casi total
Concentración plasmática de 1 a 3
horas
Efecto antihipertensivo en 30 min.
Vida media 9 horas.
Metaboliza en hígado en 50% a
metabolitos inactivos, el resto
excretado sin modificar en
Sequedad en boca y sedación 50% Está contraindicado su uso
disminuye con el tiempo. en pacientes que se sabe
Hipertensión de rebote al que son hipersensibles
suspender el medicamento
Constipación,
Mareos, náuseas o malestar
gástrico
Fatiga, aumento de peso
Ginecomastia, prurito e impotencia
 riñones. sexual

➔ Tratamiento de la hipertensión arterial, en general en combinación con un diurético

➔ Dosis inicial en pacientes con hipertensión arterial en estadio I es de 0.1 mg, una vez al día al acostarse con aumento de la dosis de 0.1 mg/día con
intervalos semanales.
➔ En pacientes con dosis más altas puede usarse 2 o 3 dosis al día, mayor parte al acostarse.
➔ Tabletas de 0.1, 0.2 y 0.3 mg

ANTAGONISTA SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA 1

Nombre Farmacodinamia Farmacocinética Reacciones adversas Contraindicaciones

PRAZOSINA Produce vasodilatación Vía oral Hipotensión pacientes que presentan

La prazosina es un derivado
quinazolínico, es el prototipo del
grupo.
arterial y venosa, por lo
que disminuye las
resistencias periféricas y la
presión arterial. ***
Absorbido en tubo digestivo
Se une a proteínas
plasmáticas en 70%
Vida media de 3 a 4 horas
Sufre metabolismo de
primer paso a nivel
hepático
Se elimina en orina
ortostática con la primera dosis, hipersensibilidad,
efecto conocido insuficiencia coronaria y
como “fenómeno de la primera enfermedad cardiaca
dosis” que lleva a síncope y
pérdida de conciencia.
Sequedad de boca
Cefalea, palpitación, pesadilla
Náusea, vómito, somnolencia
debilidad visión borrosa e
impotencia sexual

➢ Tratamiento para hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca congestiva leve o moderada

➢ Dosis inicial 1 mg tres veces al día y más tarde la dosis se aumenta progresivamente a llegar a 20 mg al día
➢ Presentación de cápsulas de 1, 2 y 5 mg

TERAZOSINA
Hipertensión arterial
Sintomatico de hiperplasia
prostatica benigna
Bloqueador selectivo de los
receptores alfa-1
adrenérgicos,
Vía oral mareo, astenia, cefalea, hipotensión *
Absorción gastrointestinal. postural, somnolencia, náusea,
Tomarla con alimentos no vértigo, congestión nasal, disnea,
afecta visión borrosa y disfunción sexual.
Cmax: 40 min
Semivida de 12 horas.
Metabolismo hepático de
primer paso mínimo, se
mantiene inalterada.
Excretado en heces y 40%
 en orina dentro de 7 días

Nombre Farmacodinamia Farmacocinética Reacciones adversas Contraindicaciones

TAMSULOSINA Es un antagonista selectivo y Vía oral Eyaculación anormal Hipersensibilidad

Utilizados en el tratamiento de la
hiperplasia prostática
benigna, y con poco o nulo
efecto sobre la hipertensión
arterial.
competitivo de los
receptores α1 en la próstata.
Aumenta el flujo urinario máximo
mediante la relajación del músculo
liso
de la próstata y la uretra, aliviando
la obstrucción.
Absorbe en el intestino y tiene una Estreñimiento o diarrea
biodisponibilidad casi completa. Náuseas y vómito
Absorción lenta si es consumido
con comida
Vida media de 5 a 10 h
Metaboliza en hígado
Se elimina en orina 9% de dosis
inalterada.

❖ Tratamiento de hiperplasia prostática benigna

❖ Dosis usual 0.4 mg una vez al día.
❖ Cápsulas de 0.4 mg
❖ Tabletas de liberación prolongada

DOXAZOSINA Bloqueo selectivo de los Vía oral Vértigo, náuseas, Atenia, Hipersensibilidad a
adrenorreceptores alfa 1 en Niveles máximos de sangre 2 edema, fatiga, malestar quinazolina, doxazosina
Hiperplasia prostatica benigna vasculatura. horas
Hipertensión Vida media 22 horas
Metabolizada sin alterar

FÁRMACOS BETA BLOQUEADORES

FÁRMACOS NO SELECTIVOS DE BETA Y ALFA ADRENÉRGICOS
Nombre Farmacodinamia Farmacocinética Reacciones adversas Contraindicaciones

CARVEDILOL ALFA 1 Y BETA 1 y 2

 FÁRMACO ANTAGONISTA SELECTIVO PARA BETA 1
Nombre
NEBIVOLOL
ANTAGONISTA DE LOS RECEPTORES B ADRENÉRGICOS NO SELECTIVO
Nombre
PROPRANOLOL
1. Hipertensión arterial
2. Arritmias ventriculares y
supraventriculares
3. Angina de pecho
4. Hipertiroidismo
5. Insuficiencia cardíaca
6. Migraña
Farmacodinamia
Betabloqueador de tercera
de generación que combina
el bloqueo selectivo de los
receptores beta 1
adrenérgicos con propiedad
vasodilatadora
Es un antagonista
selectivo de los receptores
beta y además produce
vasodilatación por acción del
NO causante de la reducción
de las resistencias
vasculares sistémicas
periféricas.
Farmacodinamia
Es un bloqueador
beta-adrenérgico, no
selectivo que actúa sobre
β1, β2 y β3.
Produce efectos
cronotrópico e inotrópico
negativos, lo que conduce a
una disminución del gasto
cardiaco y del consumo de
oxígeno por el corazón, lo
que explica su efecto
Farmacocinética Reacciones adversas Contraindicaciones
Vía oral
C. max entre 0.5 y 2 h
Metabolizado en hígado por
CYP2D6
Metaboliza metabolitos
hidroxiactivos por
hidroxilación alicíclica o
aromática, N-desalquilación
y glucuronidación.
C max de enantiómeros y
metabolitos de 25-45%
Unión a proteínas 98%
Semivida de 1-2 h y
semivida terminal de 10 h
Semivida de eliminación de
metabolitos 20 h
38% orina y 48% heces
Farmacocinética Reacciones adversas Contraindicaciones
Vía oral e intravenosa Hipotensión; Bradicardia; Hipersensibilidad
Absorbe en tubo digestivo Dolor esternoesternal; Enfermedad pulmonar
Concentraciones Disminución de libido; obstructiva crónica severa
plasmáticas alcanzan Dificultad respiratoria; Insuficiencia cardiaca crónica
después de 1 hora a 100 min Edema; Confusión y severa
Vida media de 3 a 6 horas depresión. Bloqueos cardíacos de segundo
Se metaboliza en hígado Produce aumento de o tercer grado
Se elimina en orina triglicéridos plasmáticos Enfermedad severa del nodo
sinusal
 antihipertensivo.

● Insuficiencia coronaria se administra vía oral 10 a 20 mg dividido en 3 a 4 veces al día

● En caso de hipertensión arterial la dosis se maneja por (40) 80 mg dos veces al día.
● Arritmias cardiacas es de 10 a 40 mg tres veces al día
● Asmáticos dosis pequeñas.
● VÍA INTRAVENOSA: 1 a 3 mg, se administra en forma lenta 1 mg/minuto
● Presentación de tabletas de 10, 20, 40 y 80 mg y ampollas de 1 mg/ml

TIMOLOL Antagonista no selectivo de vía oral y tópica

Hipertensión ocular
los receptores β Absorbe
adrenérgicos
Contracción de músculo liso
de vías respiratorias,
disminución de frecuencia y
fuerza de contracción.

● HIPERTENSIÓN ARTERIAL, INSUFICIENCIA CARDIACA, PERO EN HIPERTENSIÓN OCULAR: GLAUCOMA DE ÁNGULO ABIERTO
● 1 gota en cada ojo.

BETABLOQUEADORES SELECTIVOS DE RECEPTORES BETA 1

Nombre Farmacodinamia Farmacocinética Reacciones adversas Contraindicaciones

METOPROLOL El metoprolol es un Vía oral Cansancio; Bradicardia Hipersensibilidad al fármaco,

Disminuye el trabajo en el nodo
sinusal y nodo AV
betabloqueador selectivo de
los receptores β1, inhibe la
respuesta del miocardio al
estímulo adrenérgico.
Absorbe tubo digestivo
Concentraciones
plasmáticas de 2 a 3 horas
Vida media de 3 a 4 horas
Metabolizado en hígado
Eliminado por orina
Biodisponibilidad del 50%
vértigo; Alteraciones insuficiencia
gastrointestinales cardiaca crónica severa e
Edema de miembros hipertensión pulmonar
inferiores
Dificultad para dormir y
disminución de capacidad
sexual

● Hipertensión arterial, arritmias, insuficiencia cardiaca y coronaria.

● Administrar de 100 a 300 mg al día dividido en dosis. Necesita de mayores dosis que el ATENOLOL
● Presenta en tabletas de 100 mg
Nombre Farmacodinamia Farmacocinética Reacciones adversas Contraindicaciones

ATENOLOL Los betabloqueantes Biodisponibilidad 40-50%

bloquean los receptores Vida media de 6 a 9 h
adrenérgicos b1 del corazón.
Disminuye FC; PA sistólica;
la contractibilidad cardiaca
y demanda del oxígeno del
miocardio.

➢ Presentada en oral y en solución inyectable.

➢ Administrar una dosis

CALCIOANTAGONISTAS
Nombre Farmacodinamia Farmacocinética Reacciones adversas Contraindicaciones

VERAPAMILO Inhibe el paso de los iones de
es profármaco calcio extracelular a través de la
membrana de las células
miocárdicas, nodo
sinusal, nodo AV y músculo liso
vascular
Vía oral e intravenosa
Absorbido en intestino
Vida media de 5 horas
Metabolizado en hígado
Eliminado en orina
Estreñimiento Pacientes con síndrome del nodo
Bloqueo AV sinusal enfermo y bloqueo AV
Cefalea, Náuseas, hipotensión, segundo o de tercer grado
edema y reacciones alérgicas

● Hipertensión arterial; arritmias y angina de pecho

● no dosificar (La dosis que se administra es de 240 a 320 mg al día en tres tomas por vía oral. Por vía intravenosa se administra 5 a 10 mg en bolo y se vigila
con electrocardiograma)
● prevenir migraña
● Presentación de tabletas de 40, 800, 120 mg y ampolletas de 5 mg/2ml

Nombre Farmacodinamia Farmacocinética Reacciones adversas Contraindicaciones

DILTIAZEM Inhibe el paso de los iones Vía oral Náuseas, cefalea, astenia, Hipersensibilidad, infarto agudo
 de calcio a través de la
es profármaco membrana del miocardio,
nodo sinusal, nodo AV y
músculo liso.
Absorbido mucosa estreñimiento, hipotensión, del miocardio transmural o con
gastrointestinal erupción cutánea y edema onda Q, congestión pulmonar e
Concentraciones hipotensión, síndrome del nodo
plasmáticas de 2 a 3 h sinusal enfermo y bloqueo
Unión a proteínas 70-80% AV de segundo o de tercer grado
Vida media de 10 horas
Metabolizado en Hígado
Eliminado en orina, heces y
leche materna

Con alimentos retrasa su

absorción

➔ Hipertensión arterial, arritmias y angina de pecho.

➔ Prevenir migraña
➔ Dosis de 60 a 120 mg al día
➔ Presentada en tabletas de 30, 60, 90 y 120 mg

Nombre Farmacodinamia Farmacocinética Reacciones adversas Contraindicaciones

NIFEDIPINO Bloquea los canales de Vía oral Edema en miembros Hipersensibilidad,

El jugo de toronja inhibe la
CYP3A4 y no metaboliza el
medicamento.
administrar sublingual **
calcio en los músculos
cardiaco
y liso vascular. Disminuye la
resistencia periférica.
Absorbe rápido en tubo
digestivo
Vida media de 3 a 4 horas.
Metabolizado en hígado y
eliminado vía renal
inferiores; hipotensión; hipotensión y choque
Mareo; Náuseas cardiogénico o cardiopatía
Cefalea, congestión nasal isquémica.
Dolor epigástrico, taquicardia
Debilidad,
diarrea/estreñimiento e
infarto agudo del miocardio.

➢ Formas de hipertensión arterial.

➢ Se administra de 10 mg cada 8 horas
➢ Se presenta en cápsulas de 10 y 20 mg o tabletas

Nombre Farmacodinamia Farmacocinética Reacciones adversas Contraindicaciones

AMLODIPINO Actúa al impedir el paso de Vía oral Bien tolerado Embarazo, lactancia y de

El amlodipino es un bloqueador
de los canales de calcio, uno
de los medicamentos más
utilizados hoy día
para el tratamiento de la
hipertensión arterial.
los iones de calcio a
través de la membrana de
los músculos liso y
cardiaco. La acción
antihipertensiva de
amlodipino
es debida a un efecto
relajador directo del músculo
liso vascular.
Absorbido en tubo digestivo Edema periférico hipersensibilidad
Se une a proteínas cefalea Insuficiencia hepática y en
plasmáticas de 97.5% Rubor. palpitaciones, mareos ancianos
Vida media de 35 a 50 y fatiga
horas (20-30 h)
Metabolizado en hígado
Eliminado a través de orina

★ Hipertensión arterial y angina de pecho. PRIMERA ELECCIÓN PARA ANGINA DE PECHO

★ DOSIS DE UNA SOLA TOMA DE 10 mg
★ Presentada en tabletas de 5 a 10 mg o cápsulas

Nombre Farmacodinamia Farmacocinética Reacciones adversas Contraindicaciones

NIMODIPINO Bloqueador selectivo de Vía oral e IV Hipotensión No usar con otro

Para personas que olvidan,
por falta de oxígeno al
cerebro.
Tratamiento de los síntomas
del deterioro mental
relacionados con la edad.
canales de calcio derivados
de dihidropiridina.
Propiedades neuro
farmacológicas y
psicofarmacológicas.
Daño neurológico y la
severidad de déficit
isquémico en pacientes con
hemorragia subaracnoidea y
ruptura de aneurisma
congénito.
Absorbido de primer paso
amplio,dejando 5-15%
Se une a proteínas
plasmáticas en 99%
Atraviesa barrera
hematoencefálica y
placentaria.
Eliminación vía metabólica
por 3A4 por citocromo p450
50% vía renal; 30% por bilis
Semivida de 1-1,7 h
Semivida final de 5-10 h
taquicardia o bradicardia calcioantagonista
despues de administración Alcoholismo
oral: molestia gastrointestinal Edema cerebral
y náuseas HTA intracraneal
Cambios químicos en la
cabeza de los
espermatocitos
trombo­citopenia, anemia,
deterioro neurológico,
vómito, diaforesis, falla
cardiaca congestiva,
hiponatremia, disminución
en la cuenta plaquetaria,
coagulación intravascular y
trombosis venosa.

● Presentada en solución inyectable y comprimidos.

● 10 mg - 50 mL
 2 DNA RONDA DE EXPOSICIONES
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE ANTIOTENSINA II, AT2
Nombre Farmacodinamia Farmacocinética Reacciones adversas Contraindicaciones

LOSARTAN El losartán es el primer
antagonista de receptores de
DIABETES; Nefropatía angiotensina II introducido
diabética en la clínica.
Desplaza a la angiotensina
II de su receptor específico
AT1, antagonizando sus
efectos, lo que determina
una caída de la resistencia
vascular periférica
Vía oral
Absorbe en tubo digestivo
Vida media de 2 horas
Metabolizado en hígado por
Citocromo P 430 (CYP2C9,
CYP3A4)
Metabolito activo: E-3174
Eliminado a través de orina
en 35% y heces 60%
hipotensión, hipotensión Está contraindicado su uso
ortostática, hipercalcemia, de manera absoluta en el
tos seca y daño renal en el embarazo y lactancia.
feto.
Angioedema, anemia y
lesión renal aguda

➢ Hipertensión arterial e insuficiencia cardíaca. DIABÉTICOS

➢ Dosis usual de 50 mg durante 1 a 2 veces al día; Dosis de mantenimiento de 100 mg 1 o 2 veces al día.
➢ Presentado en tabletas de 50 mg

Nombre Farmacodinamia Farmacocinética Reacciones adversas Contraindicaciones

TELMISARTÁN Antagonista específico de
los receptores de
Angiotensina II, del tipo AT1
Dilatación arteriolar
Disminución de la
secreción de aldosterona
Aumento de la
excreción de sodio y agua
Absorción en tubo digestivo Hipotensión ortostática; Embarazo y lactancia
C Max: 0.5 a 1 h taquicardia, infarto agudo al
Unión a proteínas 99% miocardio; fibrilación
albúmina y alfa 1 ácido auricular; diarrea; anemia
glicoproteína
Vd: 500 L
Tiempo de vida media >20
hrs
Metabolismo de fase 2.
Metabolito inactivo acil
glucurónido.

Excreción de primer orden. A

través de la bilis en forma
 inalterada posterior a 24 h
Excreción en orina 1%

● Hipertensión arterial
● dosis inicial de 40 mg una vez al día y puede incrementarse hasta 80 mg

Nombre Farmacodinamia Farmacocinética Reacciones adversas Contraindicaciones

IRBESARTÁN Bloquea los efectos
vasoconstrictores
y pro fibróticos de la
Angiotensina II, inhibiendo
los receptores AT1 y
permitiendo la
vasodilatación mediante la
activación de los
receptores AT2
Biodisponibilidad de 70%
C max plasmática 1.5 a 2 h
T1/2: 11 a 15 h
Metabolizado conjugado
glicuronídeo
Eliminación renal del 20% y
EXCRECIÓN BILIAR DEL
80% HECES
Efectos antihipertensivos Contraindicado en pacientes
potenciados por activación con insuficiencia renal
de los receptores AT2.
Hiperpotasemia e
hipotensión.

Nombre Farmacodinamia Farmacocinética Reacciones adversas Contraindicaciones

VALSARTÁN Bloquea los efectos
vasoconstrictores
y pro fibróticos de la
Angiotensina II, inhibiendo
los receptores AT1 y
permitiendo la
vasodilatación mediante la
activación de los
receptores AT2
Vía oral Hipotensión. Deterioro renal Contraindicado en pacientes
C. max de 2-4 h reversible en pacientes con con insuficiencia renal
LOS ALIMENTOS estenosis arterial renal
DISMINUYEN SU
ABSORCIÓN
T1/2: 9 h
Se elimina hígado en 70%
de depuración, pero la
insuficiencia hepática reduce
la eliminación.

● Hipertensión e insuficiencia cardiaca

INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA IECA

La serpiente yararaca de Brasil ayudó a que el primer fármaco derivado de su veneno obtuviese aprobación de la agencia de administración de
medicamentos y alimentos de los EE. UU
I. Grupo sulfhidrilo: Captopril.
II. Grupo carboxilo: a) Enalapril. b) Lisinopril. c) Quinapril. d) Ramipril.
III. Grupo fosforil: Fosinopril
Nombre Farmacodinamia Farmacocinética Reacciones adversas Contraindicaciones

CAPTOPRIL Inhibe la enzima encargada Vía oral TOS seca Embarazo

El captopril es el prototipo de de la conversión de Absorbido en tubo digestivo Efectos antihipertensivos
los inhibidores de la angiotensina I en Se une a proteínas potenciados por la rotura
ECA angiotensina II. plasmáticas ACE-catalizada de la
LOS alimentos disminuye su bradicinina.
NO ES PROFÁRMACO absorción en 40% Hipotensión
ÚNICO CON GRUPO Vida media de 2 horas Angioedema
SULFHIDRILO. Metabolizado en hígado Erupción cutánea; Prurito;
VIDA MEDIA CORTA Eliminado en 95% de orina Diarrea y deterioro de la
función renal de la
PRIMERO PARA EL enfermedad vascular renal
MANEJO DE no diabética
INSUFICIENCIA
CARDIACA

● Media tableta de 2.5 mg dos a tres veces al día

● Presentada en tabletas de 25 mg

Nombre Farmacodinamia Farmacocinética Reacciones adversas Contraindicaciones

ENALAPRIL Evita la conversión de Vía oral Náuseas, diarrea, cefalea, Hipersensibilidad al fármaco
angiotensina I en Se absorbe en tubo digestivo vértigo, fatiga, dificultad para Segundo y tercer trimestre
PROFÁRMACO: angiotensina II. Reduce la Concentraciones dormir y erupción cutánea. de embarazo por hipotensión
ENALAPRILATO. resistencia periférica y baja plasmáticas 3 a 6 h En ocasiones el paciente fetal
Dilatación arteriolar la presión arterial. Vida media de 11 h sufre de una tos seca
Disminución de la secreción Metabolizado en hígado persistente y requiere el
de aldosterona Eliminado en orina cambio por otro
Aumento de la excreción de antihipertensivo
sodio y agua Angioedema
VIDA MEDIA MÁS LARGA

● DOSIS DE 10.20 mg una vez al día.

● Se utiliza prueba de 5 mg al día
● Indicada en hipertensión arterial moderada a grave.
● Se presenta en tabletas de 2.5, 5, 10 y 20 mg
● Enalaprilato intravenoso para emergencias hipertensivas

Nombre Farmacodinamia Farmacocinética Reacciones adversas Contraindicaciones

LISINOPRIL El lisinopril compite con la Absorción 7 horas Mareos, cefalea, diarrea, Morbilidad y mortalidad fetal
angiotensina I, Distribución: atraviesa BHE fatiga y náuseas. y neonatal cuando se
NO se BIOTRANSFORMA sustrato de la enzima de SIN Biometabolismo administran a mujeres
NO es profármaco conversión de la Excretado en orina embarazadas
Uso en pacientes CON angiotensina, Semivida de 13 horas
FALLA HEPÁTICA
bloqueando su conversión a
Derivado de lisina del angiotensina II
enalaprilato.

● LONECA

Nombre Farmacodinamia Farmacocinética Reacciones adversas Contraindicaciones

RAMIPRIL Bloquea la conversión a Absorbe en TGI Cefalea, mareo; tos irritativa

angiotensina II Biodisponibilidad del
ES UN PROFÁRMACO metabolito activo: 45%
Uso para Pacientes con Ocasiona una reducción de pKa: 3.74 y 5.15 en forma de
FALLA RENAL con la presión arterial y un anión en medio ambiente.
DIABETES aumento de la renina Distribución
ACCIÓN PROLONGADA plasmática Fijación a proteínas 73%
Cuerpo carotídeo
Cmax: 10 microgramos/ml
● Tmax: 1 / 4 hrs
● ABC
● Vd: 1,5 / 8,3 l/Kg
● T 1⁄2: 13 - 17 horas
no productiva,
bronquitis, sinusitis, disnea;
inflamación
gastrointestinal, trastornos
digestivos, molestias
abdominales, dispepsia,
diarrea, náuseas, vómitos;
exantema en particular
maculopapular; espasmos
musculares, mialgias;
síncope, dolor torácico,
fatiga; elevación de K en
 ● Biodisp. Oral 15 / 44 % sangre.
● Depuración renal de
ramipril y ramiprilato fue
de 7,2 y 77,4 ml/min/1,73
m2
Metabolismo hepático del
75%
Orina 60% inalterada en
orina y menos del 2%
metabolito
40% en heces

● Tritace
● Metabolito activo: Ramiprilato

INHIBIDOR DIRECTO DE LA RENINA

➢ El angiotensinógeno es el único sustrato específico para la renina.
➢ Los DRI inhiben la escisión de Angiotensina I del angiotensinógeno por la renina,
➢ una reacción enzimática que es el paso limitante de la velocidad para la generación posterior de AngII.
Nombre Farmacodinamia Farmacocinética Reacciones adversas Contraindicaciones

ALISKIRENO Se une al sitio activo de
renina para bloquear
YA NO ES USADO la conversión de
angiotensinógeno a AngI, lo
que reduce la consiguiente
Producción de AngII.
Unión a proteínas 50%
Concetracion palsmatica de
3.6 h
Baja disponibilidad de 2.5
T1/2: 20-45 h
Comida grasa reduce su
absorción
Metabolismo hepático por
CYP3A4 es mínimo
Eliminado en heces sin
cambios
alrededor del 25% de dosis
absorbida aparece en la
orina.
Gastrointestinales leves Embarazo.
tales como diarrea en dosis Nefropatía diabética
altas insuficiencia renal
Dolor abdominal, dispepsia y
reflujo gastroesofágico, dolor
de cabeza, nasofaringitis,
mareo, fatiga, infección del
tracto respiratorio
superior, dolor de espalda,
angioedema y tos (menos
tos)
 ★ Disminuye los niveles de Angiotensina I y angiotensina II
★ Aumento de PRC, pero disminuye PRA
★ Disminuye niveles de aldosterona en plasma, orina
★ HIPERTENSIÓN
★ Dosis oral de 150 o 300 mg/d

DIURÉTICOS DE ASA

➔ Los diuréticos de asa también conocidos como diuréticos de alta eficacia o diuréticos de alto techo, son los más potentes.
➔ Su acción se lleva a cabo en la porción ascendente gruesa del asa de Henle donde bloquean el sistema cotransportador Na+/K+/2Cl–
➔ Este grupo incluye a la furosemida, la bumetanida, la torasemida y el ácido etacrínico

Nombre Farmacodinamia Farmacocinética Reacciones adversas Contraindicaciones

FUROSEMIDA Bloquea el sistema Se administra oral e Hipopotasemia, hiponatremia, hipopotasemia,

La furosemida es la droga
prototipo de los diuréticos
de asa.
NO SE METABOLIZA
MENOR POTENCIA, PERO
MÁS RÁPIDO EN ACTUAR
cotransportador Na+/K+/2Cl–
en la rama ascendente del
asa de Henle.
Al bloquear este transportador
la furosemida inhibe la
resorción de sodio, potasio y
cloro.
intravenosa
Se absorbe por el tubo
digestivo y se une mucho a
proteínas plasmáticas.
Oral: produce diuresis en 30
a 60 min y efecto máximo de
1 a 2 h.
Intravenosa: diuresis en 5
min y efecto máximo en 20 a
60 min
Vida Media de 3 h
Metaboliza en 40%
conjugación hepática y el
hiponatremia, hipocalcemia, hipocalcemia y anuria
alcalosis metabólica,
hipovolemia, hipotensión,
ototoxicidad.
Se debe de utilizar con
precaución con otros
fármacos ototóxicos como
los aminoglucósidos.
Puede causar lesión al
octavo par craneal,
específicamente al
 resto se elimina en orina vestibular

➢ USO DE EMERGENCIA; Primero líquidos y luego el medicamento

➢ Edema agudo de pulmón, insuficiencia cardiaca, síndromes edematosos, ascitis por cirrosis hepática, insuficiencia renal aguda.
➢ Hipercalcemia e hiperpotasemia.
➢ PACIENTES CON SOBREDOSIS SE USA PARA INDUCIR DIURESIS FORZADA CON EL OBJETIVO

BUMETANIDA

TIENE PROCESO LARGO

DE METABOLIZACIÓN
MAYOR POTENCIA, pero
MÁS LENTO

DIURÉTICOS TIAZÍDICOS

➔ Los diuréticos tiazídicos son relativamente débiles, actúan en el túbulo distal donde bloquean el sistema de cotransporte Na+/Cl–
➔ Estos fármacos aumentan la excreción de cloro, sodio y potasio.
➔ Los principales fármacos incluidos dentro del grupo son la hidroclorotiazida, la clorotiazida, la clortalidona y la indapamida.
➔ Cuando se administran junto con diuréticos de asa, se produce un efecto sinérgico.
Nombre Farmacodinamia Farmacocinética Reacciones adversas Contraindicaciones

HIDROCLOROTIAZIDA Se caracteriza por tener una Vía oral Hipopotasemia Alteración renal o hepática
eficacia diurética moderada. Absorbe en tubo digestivo Hiponatremia grave
La hidroclorotiazida es el Actúa en el túbulo Su efecto se manifiesta 2 h Hiperglucemia Hiponatremia
representante de los contorneado distal, Su actividad dura de 5 a 15 Hiperuricemia HIPERCALCEMIA
diuréticos tiazídicos bloquea el sistema de h Gota HIPERURICEMIA
cotransporte Na+/Cl–, lo Semivida 1.5 a 3 h Insuficiencia renal aguda Hipersensibilidad
que produce la pérdida de Biodisponibilidad de 25 EDEMA
agua, sodio, cloro y No se metaboliza
potasio. Eliminada rápida por orina
 También reduce la excreción
renal de calcio

● Puede usarse con ARAS II

● Hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca, diabetes insípida y nefrolitiasis causada por hipercalciuria idiopática
● Dosis inicial:
● Fármaco presentada en 25, 50 y 100 mg

Nombre Farmacodinamia Farmacocinética Reacciones adversas Contraindicaciones

INDAPAMIDA

CLORTALIDONA Bloquea la resorción de Vía oral Hiponatremia hipersensibilidad, disfunción

La clortalidona es un
diurético tiazídico
sodio y cloro por el túbulo
distal, lo que produce
pérdida de agua, sodio y
cloro.
Absorbido en tubo digestivo Hiperglucemia hepática o renal y pacientes
Se une a proteínas Dislipidemia con antecedentes de gota.
plasmáticas Náuseas
Vida media de 44 h Vómito
Biodisponibilidad de 65 Cansancio; Debilidad y
No es metabolizado anorexia
Eliminado por orina

● Hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca leve ** y diabetes insípida nefrógena.

● Dosis se administra 25 a 50 mg por día **
● Se presenta en tabletas de 25, 50 y 100 mg

DIURÉTICOS AHORRADORES DE POTASIO

Son diuréticos débiles, reducen la excreción de potasio y aumentan la excreción de sodio. Mediante la inhibición de los efectos de la aldosterona en el túbulo
colector cortical y en la porción terminal del túbulo distal.

Esta inhibición se lleva a cabo por antagonismo farmacológico directo de receptores de mineralocorticoides tal como la espironolactona, o por
inhibición del transporte de sodio a través de los canales iónicos en la membrana luminal (triamtereno y amilorida)

Nombre Farmacodinamia Farmacocinética Reacciones adversas Contraindicaciones

AMILORIDA Los diuréticos ahorradores Molestias gastrointestinales Interaccionar con los
de potasio actúan en la Hiperpotasemia inhibidores de la enzima
última porción del túbulo Hiponatremia convertidora de
distal y en el tubo colector. angiotensina, aumenta el
Bloqueantes de los canales riesgo de hiperpotasemia.
de sodio No deben administrarse en
personas que tengan
Bloquean la reabsorción de insuficiencia renal
sodio en las células
principales, y de esta
manera reducen la diferencia
de potencial en la célula
y la secreción de K+.
La secreción de H+ por las
células intercalares también
disminuye

TRIAMTERENO Los diuréticos ahorradores El triamtereno se metaboliza Molestias gastrointestinales Interaccionar con los
de potasio actúan en la ampliamente, tiene una Hiperpotasemia inhibidores de la enzima
última porción del túbulo semivida más corta y debe Hiponatremia convertidora de
distal y en el tubo colector. administrarse con más angiotensina, aumenta el
Bloqueantes de los canales frecuencia que la amilorida riesgo de hiperpotasemia.
de sodio (que no se metaboliza). No deben administrarse en
personas que tengan
Bloquean la reabsorción de insuficiencia renal
sodio en las células
principales, y de esta
manera reducen la diferencia
de potencial en la célula
y la secreción de K+.
La secreción de H+ por las
células intercalares también
disminuye

● La insuficiencia cardíaca o de la hipertensión, para mantener normales las concentraciones séricas de potasio.
●
Bloquea el receptor de aldosterona en el túbulo colector renal. ANTAGONISTA DE ALDOSTERONA

Nombre Farmacodinamia Farmacocinética Reacciones adversas Contraindicaciones

ESPIRONOLACTONA Es un esteroide sintético que Vía oral Hiperpotasemia Hiperpotasemia

La espironolactona es el
prototipo de los diuréticos
ahorradores de potasio, es
un antagonista competitivo
específico de la aldosterona
actúa reduciendo el número
de canales de Na+ en las
células principales del
túbulo colector cortical, por
la inhibición competitiva
que ejerce sobre la
aldosterona.
Aumento de Na y
disminuye excreción K
Se absorbe el tubo digestivo hipercalcemia Insuficiencia renal
y se une a proteínas Acidosis metabólica Hipersensibilidad al
plasmáticas. Hombres: antiandrógenos, compuesto
Se une a receptores de es decir, ginecomastia,
mineralocorticoides impotencia sexual e
Vida media de 1 a 6 h hipertrofia prostática
Inicio de acción lento y
requiere 2 a 3 días
Metabolizado en hígado
Metabolito activo canrenona
y 7-α-espirolactona semivida
de 12-20 y alrededor de 14 h
Eliminado en orina

● prevención de la pérdida de potasio causada por otros diuréticos

● También para insuficiencia cardiaca, cirrosis hepática (con o sin ascitis), Hiperaldosteronismo primario y secundario
● Presentada en tabletas de 15, 50 y 100 mg
● Dosis de 50-100 mg/d
● Pacientes con hipertensión con hipopotasemia dosis de 400-500 mg/d de 4-8 días