Tema: Unidad 2

FARMACOLOGIA DEL SNC

Resultado de aprendizaje: dentificar los diferentes medicamentos en relación a los

aparatos del cuerpo humano, así como sus mecanismos de acción, indicación y contraindicación.

Lcda. Cintia Quinga

 FARMACOLOGIA DEL SNC
Los fármacos que actúan en el sistema nervioso central (SNC) se encuentran
entre los primeros descubiertos por los seres humanos y aún son el grupo más
utilizado de agentes farmacológicos. 

Los fármacos utilizados para el tratamiento de una amplia variedad de

enfermedades neurológicas y psiquiátricas, analgésicos, supresores de la
náusea y reductores de la fiebre, entre otros síntomas.

Los fármacos con efectos en el SNC actúan sobre receptores

específicos que regulan la transmisión sináptica.
Los fármacos pueden actuar en la síntesis , almacenamiento, liberación,
interacción y terminación de acción del neurotransmisor
 ANTIDEPRESIVOS
La depresión es un trastorno mental caracterizado por
cambios en el humor, en la conducta, sentimientos de
inutilidad, culpa, indefensión y desesperanza profunda

Sus formas clínicas van desde las más leves e indetectables, como los
trastornos depresivos subclínicos crónicos, hasta las más graves y
riesgosas, como la depresión con síntomas psicóticos.

La depresión parece estar asociada a la existencia de

niveles bajos de determinados neurotransmisores a nivel
cerebral, como serotonina, noradrenalina o dopamina. 
 ANTIDEPRESIVOS
La mayor parte de los antidepresivos actúan sobre la recaptación de monoaminas. La acción inhibidora sobre
la recaptación de noradrenalina o 5-HT conduce a un incremento de estas aminas en el espacio sináptico,
gracias al cual se produce el efecto antidepresivo

Los antidepresivos se pueden dividir dependiendo su mecanismo de acción

ANTIDEPRESIVOS HETEROCÍCLICOS (TRICÍCLICOS Y

TETRACÍCLICOS)

Son inhibidores de la son bloqueadores de

Los medicamentos
recaptación de receptores colinérgicos,
incluidos dentro del grupo
neurotransmisores, y muscarínicos,
son amitriptilina,
algunos son capaces de histaminérgicos, alfa 1 y
imipramina, nortriptilina,
bloquear prevalentemente alfa 2 adrenérgicos y
desimipramina,
el ingreso de noradrenalina dopaminérgicos, por lo que
clomipramina, amoxapina y
a las neuronas poseen efectos adversos
otros.
noradrenérgicas vinculados a esas acciones.
APLICACIONES TERAPEUTICAS
Se utilizan para tratar afecciones distintas a la
depresión
• trastorno obsesivo-compulsivo
• trastornos de ansiedad EFECTOS ADVERSOS
• dolor relacionado con los nervios (neuropático). •Somnolencia
•Visión borrosa
•Estreñimiento
•Sequedad de boca
•Hipotension ortostática
•Retención de orina
FARMACOCINETICA
Se administran por vía oral y es absorbido en el tubo
digestivo. Se une a las proteínas plasmáticas, y su vida
media es de 8 a 90 horas. Se metabolizan en hígado y se
eliminan por la orina.
 INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA
RECAPTACIÓN DE SEROTONINA (ISRS)
Inhiben selectivamente (con mayor o menor potencia) la recaptación de la serotonina, aumentando la
concentración de esta monoamina en la hendidura sináptica y prolongando su actividad sobre los
receptores postsinápticos.

ACCIONES FARMACOLOGICAS
Antidepresiva y ansiolítica
Trastornos de ansiedad, pánico, fobias, bulimia
y trastornos obsesivo-compulsivos
EFECTOS ADVERSOS
Sistema gastrointestinal: náuseas, vómitos,
diarrea.
SNC: Cefalea, ansiedad, insomnio o
somnolencia, mareo, vértigo)
Pueden producir también anorexia, pérdida de
peso, sudoración y disfunción sexual
FARMACOCINETICA
Presentan, una buena absorción oral, con porcentajes de unión a
proteínas plasmáticas entre el 50 y 95% y tienen un volumen de
distribución elevado, alcanzando la concentración máxima al
cabo de 2-8 h.
Se metabolizan en el hígado dando metabolitos inactivos, a
excepción la fluoxetina, cuyos metabolitos activos ayudan a
prolongar el efecto terapéutico del fármaco.

Forman parte de este grupo: citalopram, escitalopram,

fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina y sertralina.
 INHIBIDORES SELECTIVOS
DE LA RECAPTACIÓN DE NORADRENALINA Y SEROTONINA

Tienen acción antidepresiva al inhibir la recaptación de noradrenalina y

5-HT, siendo inhibidores débiles de la recaptación de dopamina.

FARMACOCINETICA venlafaxina y
duloxetina.
Se absorben bien por vía oral, se unen a las proteínas
plasmáticas, sufren metabolismo de primer paso en el
hígado y se excretan principalmente por vía renal. ACCIONES FARMACOLOGICAS
Indicados en el tratamiento de estados
EFECTOS ADVERSOS depresivos, y se utiliza además en trastornos
de ansiedad generalizada y fobia social
Sistema gastrointestinal: náuseas, vómitos,
diarrea.
SNC: Cefalea, ansiedad, insomnio o
somnolencia, mareo, vértigo)
Pueden producir también anorexia, pérdida de
peso, sudoración y disfunción sexual
 INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA
RECAPTACIÓN DE NORADRENALINA

Es un antidepresivo que actúa inhibiendo selectivamente la recaptación de

noradrenalina, y presenta débil efecto sobre la recaptación de 5-HT sin
afectar la de dopamina.

ACCIONES FARMACOLOGICAS
casos graves de depresión y en los que se precisa FARMACOCINETICA
mejorar la motivación y la autoestima
Se absorbe bien por vía oral, con una biodisponibilidad del
60%, concentración máxima a las 2 h de su administración,
unión de un 97% a las proteínas plasmáticas, y presenta un
EFECTOS ADVERSOS extenso metabolismo hepático. Se excreta por la orina,

Taquicardia, sudoración, sequedad de boca y estreñimiento.

insomnio e hipotensión (dependiente de la dosis).
problemas genitourinarios (obstrucción urinaria, flujo urinario
reducido), tanto en hombres como en mujeres,
 BENZODIACEPINAS
Las benzodiacepinas (BZD) son fármacos depresores del sistema nervioso central con propiedades
ansiolíticas, hipnóticas, relajantes musculares, anti convulsionantes, anestésicas y antipánico

Según su
vida media

Ejercen sus efectos a

través de su unión al
receptor
benzodiacepínico que
Mecanismo forma parte del
de acción complejo receptor
GABA, provacando
disminución de la
excitabilidad neuronal.
 INDICACIONES TERAPEUTICAS
Las BZD sirven como: FARMACOCINETICA
• Ansiolíticos
• Hipnóticos Las benzodiacepinas se absorben con facilidad después de la
administración oral, y alcanzan la máxima concentración en 1-4
• Sedantes
h.
• Anticonvulsivantes atraviesan fácilmente la barrera hematoencefálica, la placenta, y
• estado epiléptico se excretan en la leche materna.
• relajantes musculares
• cuidados intensivos. Se metabolizan en el hígado. La excreción se produce
• Medicación pre anestésica e inducción principalmente por orina y en menor proporción por heces.
anestésica
• Alcoholismo
• síntomas agudos de abstinencia, pre
eclampsia y eclampsia
 EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS NEUROPSIQUIÁTRICOS:
somnolencia diurna, amnesia
anterógrada, obnubilación, déficits
cognitivos leves, incoordinación
motora, mareo, debilidad muscular, boca, sabor metálico, reacciones
astenia, apatía, dificultad de
concentración, disminución del
estado de alerta y cefalea.
EFECTOS NO
NEUROPSIQUIÁTRICOS:
hipotensión, taquicardia,
náuseas, diarreas, sequedad de
cutáneas, alteraciones de la
libido, diplopía, prurito, y en
pocas ocasiones hepatotoxicidad
y alteraciones hematológicas.
CONTRAINDICACIONES
• miastenia grave y la insuficiencia
respiratoria aguda
• insuficiencia hepática grave
• síndrome de apnea del sueño
• glaucoma de ángulo cerrado
• Embarazo y lactancia
Conviene controlar la presión arterial ante el riesgo de producir
hipotensión y observar la aparición de problemas respiratorios
que pudieran agravarse por estas sustancias.
 BARBITURICOS Y SEDANTES
Son sustancias depresoras del Sistema Nervioso Central, aunque en forma no selectiva,
sus efectos se reflejan primero en las funciones cerebrales.

Suelen usarse para producir sedación ligera, sueño, hipnosis y

anestesia.

• Estimulando el sistema inhibitorio del

neurotransmisor (GABA).
• Permite iones del cloruro en las células
en el cerebro.
• Carga negativa creciente y altera el
voltaje en las neuronas.
 CLASIFICACION
ACCIONES FARMACOLOGICAS
De duración
De duración intermedia:
prolongada: amobarbital,
fenobarbital, probarbital, Los barbitúricos actúan como depresores del Sistema
mefobarbital pentobarbital Nervioso Central.
Con dosis crecientes es posible producir:
• sedaciones ligera y profunda
De duración De duración • pérdida del conocimiento
corta: ultra corta: • Sueño
secobarbital hexobarbital, • anestesia quirúrgica y depresión respiratoria.
, tipental,
ciclobarbital tiamital
 FARMACOCINETICA
• Los barbitúricos se absorben bien a través de la
pared intestinal.
• distribuirse por todo el organismo y concentrarse en
INDICACIONES TERAPEUTICAS
los depósitos de grasa. • Hipnóticos en el tratamiento del insomnio.
• Se metabolizan en el organismo(hígado, riñon y • Antiepilépticos (fenobarbital y mefobarbital)
cerebro) y se eliminan como sustancias inactivas. • Para controlar las convulsiones (tétanos,
• Se eliminan través de la orina lentamente. eclampsia, estado epilético
• Preanestésicos.
• Anéstesicos endovenosos.

Presentacion: Sólido oral
100 mg Líquido oral 20
mg/5 ml Líquido
parenteral 60 mg/ml
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al
medicamento, porfiria,
insuficiencia hepática,
alteraciones respiratorias,
disnea, Enfermedad
pulmonar obstructiva
crónica, miastenia gravis,
glaucoma, embarazo y
lactancia.
FENOBARBITAL
Mecanismo de acción: Indicaciones:
Tienen un efecto depresor Convulsiones, sedación,
del sistema nervioso estatus epiléptico que no
central que es dependiente responde a
de la dosis. Actúan benzodiacepinas y
uniéndose al receptor fenitoina
GABAA facilitando la
neurotransmisión
inhibidora. 
Efectos adversos: Dosis inicial: 300 mg -
Frecuentes: Depresión 800 mg IV o 15-20 mg/kg
respiratoria IV, ataxia, IV por una ocasión. Dosis
mareo, somnolencia, usual: 60 mg VO BID –
disartria, fatiga, cefalea, TID.
irritabilidad, nistagmus,
parestesias, vértigo. En
Adultos mayores
predomina confusión y
depresión, síntomas de
excitación, agitación,
somnolencia.
 ANALGESICOS OPIACEOS
El dolor es habitualmente el resultado de la estimulación de nociceptores o
receptores para el dolor, sin embargo, se produce dolor sin activación de estos
nociceptores, por lesiones en el sistema nervioso central (SNC) o periférico.

El dolor producido por una lesión comienza por la

estimulación de un receptor del dolor de todos los que
hay repartidos por el cuerpo. Estos receptores del
dolor transmiten señales como impulsos eléctricos a lo
largo de los nervios de la médula espinal y luego hacia
arriba hasta el cerebro.
 OPIOIDES
OPIOIDES
MAYORES
MENORES

Para el dolor
Para dolor de
intenso:
intensidad
buprenorfina,
moderada: codeína,
fentanilo,
dihidrocodeína,
metadona, morfina,
dextropropoxifeno
pentazocina y
y tramadol.
petidina.
CLASIFICACION
 MORFINA
Mecanismo de accion
La morfina y los demás opioides ejercen sus efectos al unirse a receptores
específicos localizados en las membranas celulares de distintos órganos y tejidos.

Las acciones analgésicas de la morfina se deben a la

unión con receptores opiáceos localizados en el SNC,

Acciones farmacológicas
Efectos sobre el
Acciones sobre la fibra sistema endocrino
Acciones sobre el Acciones muscular lisa
SNC Cardiovasculares Aumento de las
La morfina aumenta el concentraciones
Analgesia Hipotensión tono de la fibra plasmáticas de
Depresión Ortostática muscular lisa, tanto en hormona, antidiurética,
respiratoria Bradicardia el aparato digestivo hormona (ACTH),
Antitusígeno Paro cardiaco como en el sistema hormona del
urinario. crecimiento y
prolactina,
 FARMACOCINETICA
La absorción es variable desde el tubo digestivo. En las preparaciones
de morfina de liberación inmediata, Se distribuye ampliamente por el
organismo, cruza fácilmente la barrera placentaria. Se metaboliza
principalmente en el hígado, y se elimina por la orina y la bilis.

espinal
subcutánea

intramuscular

intravenosa

oral
 EFECTOS ADVERSOS

INDICACIONES
TERAPEUTICAS
• Tratamiento del dolor agudo o crónico de
gran intensidad
• Dolor Nocigénico, o por activación de
nociceptores.
• Dolor neuropático.
• Analgesia controlada por el paciente

• Miosis
• Aumento de la presión intracraneal e hipotensión postural
• Tolerancia y dependencia.

antagonista específico naloxona, que se administra por vía

intravenosa, subcutánea o intramuscular
 CUIDADOS DE ENFERMERIA
La administración debe hacerse con estrecha vigilancia. Se dispondrá de equipamiento para lavado gástrico,
reanimación cardiopulmonar, y del antagonista naloxona para contrarrestar una hipotética sobredosis.

La administración parenteral produce mejor analgesia que la oral. La administración intravenosa debe realizarse
de un modo lento, preferentemente en solución.

La administración intravenosa rápida aumenta la incidencia de efectos adversos. La administración

intramuscular o subcutánea induce irritación local e induración, por lo que se debe establecer una rotación de los
puntos de inyección.

La administración intermitente del fármaco, en cualquiera de sus modalidades, debe realizarse a horas fijas,
evitando pautas «a demanda» o «si hay dolor».

La hipotensión ortostática es relativamente frecuente en el paciente ambulatorio: mantener al paciente sentado o

acostado si expresa mareo o debilidad y educarle para prevenir estos episodios.

Si el paciente refiere malestar epigástrico con la toma del medicamento, éste puede administrarse con alimentos,
asumiendo que tanto la absorción como el inicio del efecto analgésico se retrasan.

Debe prevenirse el estreñimiento, frente al cual prácticamente no se desarrolla tolerancia, mediante las
apropiadas medidas dietéticas o con la administración de laxantes.
 OTROS OPIACEOS
CODEÍNA: Es un agonista opiáceo de 10 a 15 veces menos po-tente que la morfina, se usa en
dolor de ligera a modera- da intensidad. Las dosis son de 30 a 45 mg cada 4-6 h, porvía oral.
Igualmente puede emplearse por vía rectal.

DIHIDROCODEÍNA: Su presentación para liberación retardada puede administrarse en

dosis de 60 mg cada 12 h. Posee efectos similares a los de la codeína.

TRAMADOL. Sin relación química con los opioides, pero puede unirse a los receptores μ
opiáceos, actuando como agonista puro, También tiene efectos analgésicos a través de
otros mecanismos. Presenta buena absorción oral.

BUPRENORFINA: Se clasifica como agonista parcial. Interacciona con re-ceptores

opioides de tipo μ, pero con menor eficacia en la obtención de analgesia que la morfina.
Actúa como analgésico cuando se administra solo,

FENTANILO Se emplea frecuentemente, por vía intravenosa, en los períodos preoperatorio e

intraoperatorio. Se aplica en asociación con anestésicos inhalados, para inhibir la excitabilidad
refleja y las reacciones neurovegetativas inducidas por el dolor.
 ANTIEPILEPTICOS
La epilepsia puede definirse como un grupo de síndromes del SNC caracterizados
por ataques o crisis por accesos súbitos, transitorios y recurrentes.

Surge como consecuencia de una descarga súbita y desproporcionada de los

Factores impulsos eléctricos en células del cerebro.
Desencadenantes

• Neurocisticercosis
• Neuroinfección
• traumatismo craneoencefálico
• malformaciones vasculares
• tumores intracraneanos y algunas alteraciones
neurodegenerativas.
 CLASIFICACION
DE LAS CRISIS
EPILEPTICAS

CRISIS
CRISIS PARCIALES GENERALIZADAS
Son aquellas en las que la son aquellas en las que la
descarga de los impulsos descarga súbita de los
eléctricos afecta sólo una impulsos eléctricos abarca
parte del cerebro los dos hemisferios
cerebrales desde el inicio.

CRISIS PARCIALES SIMPLES CRISIS PARCIALES Incluyen a varios tipos

Los pacientes preservan el estado COMPLEJAS -Ausencias

de conciencia Se manifiestan por Se originan en el lóbulo temporal, -Mioclónicas
movimientos involuntarios y en los pacientes siempre se -Tónicas
tónicos o clónicos contralaterales altera el estado de conciencia, los -Clónicas
confinados a un segmento enfermos sienten lo que se llama -Tonicoclónicas
corporal “aura” -Atónicas
 ANTIEPILEPTICOS
Los medicamentos anticonvulsivantes antiepilépticos, son sustancias destinadas a
prevenir o disminuir la frecuencia y la severidad de las crisis epilépticas

ANTIEPILÉPTICOS: MECANISMOS DE
ACCIÓN

INHIBICIÓN DE LOS CANALES DE INHIBICIÓN DE LOS CANALES DE

SODIO CALCIO
se unen a la forma inactiva de los canales inhiben los canales de calcio al reducir la
de sodio, se unen al canal dependiente de entrada de calcio y la liberación de
voltaje y lo cierra neurotransmisores.

AUMENTAR LA INHIBICIÓN INHIBICIÓN DE LA EXITACION

GABAENRGICA
Aumentar la inhibición GABAérgica El efecto
inhibitorio de GABA se puede lograr por distintos
mecanismos: aumentando la síntesis, promoviendo
la liberación, facilitando la acción sobre el receptor
GLUTAMATERGICA
La excitación mediada por el ácido glutámico
puede inhibirse limitando su liberación,
bloqueando el efecto sobre el receptor NMDA
CLASIFICACION DE LOS ANTIEPILEPTICOS

• fenobarbital • Carbamazepina, • gabapentina

• fenitoína • valproato, • lamotrigina,
• etosuximida • Benzodiacepina • vigabatrina,
s entre otros

Primera Segunda Tercera

generación generación generación
 FENITOINA
Mecanismo de acción. Inhibe los
canales de sodio.

Efectos adversos. letargia,

movimientos anormales
confusión mental y alteraciones
cognitivas.

La absorción es extraordinariamente
lenta y depende de la dosis y de la
forma farmaceútica, Metabolismo
hepático, se elimina en la orina , no
en la lactancia ni embarazo

Aplicaciones terapéuticas
tratamiento de crisis tónico-
clónicas y de crisis
parciales simples y complejas,
 FENOBARBITAL
Mecanismo de acción. Parece ser
que a nivel postsináptico produce
una inhibición gabaérgica y
reducción de la excitación
colinérgica o glutamatérgica.

Efectos adversos. En adultos,

somnolencia, depresión, fatiga y apatía
En niños, bajo rendimiento escolar,
insomnio, alteración de la memoria y
agresividad.
El fenobarbital se absorbe bastante bien por
vía oral, parenteral o rectal.
se absorbe y distribuye rápidamente
a todos los tejidos y fluidos. Metabolismo
hepático, se elimina en la orina

Aplicaciones terapéuticas
Convulsiones tónico-clónicas
generalizadas.
 CARBAMAZEPINA
Mecanismo de acción. Bloquea
las descargas de alta frecuencia,
inhibiendo la entrada de sodio.

Efectos adversos. ataxia, mareos,

vértigo, diplopía y visión borrosa, los
cuales se minimizan dividiendo la dosis
diaria. Otros efectos adversos incluyen
náuseas, vómitos,diarrea y estreñimiento.

la carbamazepina se absorbe lenta pero casi

completamente por vía oral, es un fármaco lipófilo
que atraviesa la barrera hematoencefálica, atraviesa la
barrera placentaria y se excreta en la leche
Metabolismo hepático, se elimina en la orina

Aplicaciones terapéuticas
Es el fármaco más utilizado en
crisis parciales y secundariamente
generalizadas.
 VALPROATO
Mecanismo de acción. Inhibe los canales de sodio
y facilita la acción del ácido gammaaminobutírico
(GABA), através de un doble mecanismo
aumentando su síntesis y reduciendo su
degradación.

Efectos adversos. las alteraciones gastrointestinales,

otros efectos, relacionados con la dosis son: temblor,
aumento de peso por estimulación del apetito, pérdida o
debilidad del cabello e irregularidades menstruales,
incluso amenorrea.

el ácido valproico se absorben rápidamente con una

biodisponibilidad de casi el 100%, El fármaco se
distribuye ampliamente en el sistema nervioso central
y también está presente en la saliva y la leche. Se
metaboliza en el hígado y se elimina por la orina.
Aplicaciones terapéuticas
Convulsiones tónico-clónicas generalizadas y
crisis parciales, ausencias y profilaxis de
convulsiones febriles, epilepsias generalizadas
idiopáticas de la infancia,
 GABAPENTINA
Mecanismo de acción. Mecanismo de
acción. Es un GABA mimético que
actúa sobre la bomba que excreta el
GABA al espacio sináptico.

Efectos adversos:
somnolencia,mareos y ataxia.
Otros efectos, como exantema,
leucopenia y plaquetopenia,

La gabapentina se absorbe bien

por vía oral, no se metaboliza
apreciablemente y se elimina por
excreción renal.

Aplicaciones terapéuticas: ratamiento de crisis

parciales con o sin generalización secundaria en
pacientes resistentes a otros tratamientos,
tratamiento del dolor crónico.