Analgésicos opioides

 Analgésicos morfínicos, opiáceos, narcóticos

 Opio extracto Papaver somniferum
 Alcaloides: Morfina
 Análogos Morfina: Codeína, Naloxona
 Derivados sintéticos: Fentanilo, Metadona,
Dexpropoxifeno, Pentazocina, Buprenorfina, Meperidina,
Tramadol
 Loperamida
 Receptores opioides
 Peptidos opioides endógenos (encefalinas, endorfinas,
dinorfinas)
 Existen 3 tipos: mu, delta y kappa (Acoplados a proteína
G)
 Mecanismo de acción opioides

Inhiben la Adenilatociclasa, reduciendo el AMPc y

afectando la fosforilación de las proteínas y la función
celular
 Afectan canales iónicos, abren canales de potasio y cierran
canales de calcio, reduce la excitabilidad neuronas
(Hiperpolarización)
 Inhibición celular
 Receptores opiodes
Efecto funcional mu delta kappa
Analgesia +++ - -
supraespinal
Analgesia raquídea ++ ++ +
Analgesia periférica ++ - ++
Depresión +++ ++ -
respiratoria
Miosis ++ - +
Reducción de la ++ ++ +
motilidad digestiva
Euforia +++ - -
Disforia - - +++
Sedación ++ - ++
Dependencia física +++ - +
Acciones farmacológicas de los opioides
 SNC: Analgesia, respuesta psicológica al dolor. Euforia.
Depresión respiratoria, aumento de la PCO2 (Aparece con
dosis terapéuticas). Depresión del reflejo tusígeno. Nauseas y
Vómito (40% pacientes). Miosis
 APARATO DIGESTIVO: Aumenta el tono y reduce la
motilidad (Estreñimiento). Aumento de la contracción vía
biliar.
 OTRAS: Liberación de histamina por los mastocitos, urticaria
y prurito, broncoconstrición e hipotensión. Espasmos de ureter,
vejiga y útero. Uso a largo plazo inhibe el sistema inmunitario?
 BULBO: hipotensión y bradicardia
 TOLERANCIA Y DEPENDENCIA FISICA: S. abstinencia.
 Farmacocinética de los opioides

 Absorción: VO es variable. Pka 8,9. Morfina es errática.

Codeína bien. Fenómeno de primer paso hepático.
 Distribución:
 Metabolismo: Hepático. Glucuronidación. Metabolitos
activos. (& glucuronido de morfina). Recirculación
enterohepática.
 Eliminación: Renal. T1/2 3-6 horas.
 Efectos adversos opioides
 Sobredosis: Depresión respiratoria, coma y miosis
 Antagonistas: Naloxona y Natrelxona
 RAM es una extensión de sus acciones farmacológicas
 No recomendado en niños pequeños por la limitación
conjugación, si es el caso Meperidina
 Analgésicos opioides

ANALGESICO CARACTERISTICAS
CODEINA VO, 20% acción analgésica, dolor leve-moderado, rara vez adictiva, se asocia a Paracetamol,
depresión respiratoria, estreñimiento, antitusígeno.
DIHIDROCODEINA No ventajas frente a la Codeína, el 10% de la población no responde porque no tiene la enzima
que la convierte en Morfina.
MEPERIDINA Produce inquietud, acción antimuscarínica,euforizante y produce dependencia, , duración de
acción mas corta, y sufre N-desmetilación, produce un metabolito que produce alucinaciones y
convulsiones. T2/2 2-4 horas. Dolor agudo.
FENTANILO Muy potente pero de corta duración. Se usa en anestesia, intratecal. Parches. T1/2 1-2 horas.
METADONA Mayor acción, menos sedante. S abstinencia es menos agudo y se usa para el tratamiento de la
dependencia a Morfina. T1/2 24 horas. Inicio acción lento. Dolor crónico.
BUPRENORFINA Efecto prolongado, causa depresión respiratoria, causa menor tendencia al abuso. T1/2 12 horas.
Inicio acción lento Util en dolor crónio.
TRAMADOL Se usa mucho en dolor posoperatorio, efecto secundarios menores, algunos efectos
psiquiatricos. VO, IM o IV para dolor moderado a intenso. T1/2 4-6 horas.