Farmacología

 Son responsables de una gran variedad de procesos en el organismo,

aunque el mejor caracterizado y más útil desde el punto de vista
terapéutico es el de la analgesia.

 Derivan básicamente del aislamiento y caracterización de alcaloides

de la planta Papaver somniferum.
somniferum El tratamiento por desecación las
semillas inmaduras de esta planta, llevan a la consecución del opio,
que es un polvo formado en un 25 % por los alcaloides citados.

 El más importante es la morfina.

 Las sustancias relacionadas con la
morfina y derivadas del opio se conocen
como opiáceos (codeína, la tebaína y
morfina)

 Opioide se aplica a cualquier agente que

sea capaz de interactuar con los
receptores opioides, incluyendo
aquellos caracterizados como opiáceos
 Mecanismo de acción

 Los opioides ejercen su acción por ocupación de receptores pre y post

- sinápticos específicos, difusamente extendidos tanto en el Sistema
Nervioso Central como en el periférico y el autónomo.

 Hay tres tipos básicos de receptores opioides, denominados mu,

kappa y delta y aunque la acción más importante generalmente ocurre
en el primer tipo.
 Receptores opiodes
 Clasificación de los Opioides

 Origen: Pueden caracterizarse como naturales y semi - sintéticos (se

han obtenido algunos agentes por síntesis química pura).

 Estructura química: Se pueden encontrar fármacos con estructura

pentacíclica, hexacíclica, tetracícilica, tricíclica y bicíclica, así como
agentes fenil - piperidínicos, difenil - propilamínicos, diamínicos y
aminotetralínicos. Hay ciertos agentes que no encajan en las
categorías indicadas.

 Capacidad analgésica: Pueden clasificarse como opioides “débiles” y

“fuertes”.
 Clasificación de los Opioides

 Según el tipo de acción en los receptores: (la más importante)

 a. Agonistas Puros: actúan fundamentalmente como agonistas, sobre todo en
el receptor µ. Morfina, codeína, heroína, meperidina o petidina, metadona,
fentanil, sufentanil, alfentanil, remifentanil.

 b. Agonistas Parciales: acción fundamental en receptores µ, pero con una

actividad intrínseca menor a la unidad. Buprenorfina.

 c. Agonistas - Antagonistas: se caracterizan por presentar acciones distintas

en diferentes receptores opioides. Usualmente son agonistas de los receptores
κ y son antagonistas parciales o totales en los receptores µ. Entre los agonistas
- antagonistas pueden citarse la nalorfina, la pentazocina, el butorfanol y la
nalbufina.

 d. Antagonistas Puros: Son fármacos capaces de unirse a los receptores

opioides (sobre todo a los de tipo µ). Los agentes más representativos son la
naloxona y la naltrexona.
 Acciones farmacológicas de los opioides

 Efectos en el Sistema Nervioso Central:

 Analgesia (en niveles medular, mesencefalico, diencefalico,
limbico, y cortical.).
 Alteración del estado mental, euforia o disforia.
 Sedación, depresión del estado de conciencia.
 Acción Antitusígena.
 Inducción de náuseas, vómitos.
 Depresión respiratoria (Riesgo de muerte).
 Rigidez Muscular.
 Pueden producir tolerancia y dependencia
 Acciones farmacológicas de los opioides

 Efectos respiratorios: Secundarios a los efectos en el Sistema Nervioso

central. Efecto Antitusígeno.
 Efectos hemodinámicos: Vasodilatación venosa y arterial, depresión
cardíaca.
 Efectos gastrointestinales: Algunos son secundarios a los efectos
centrales, otros ocurren por inhibición de la liberación parasimpática
de acetilcolina, y otros por efectos directos.
 Disminución de todas las secreciones (ácido gástrica, secreción biliar,
pancreática).
 Disminución del vaciado gástrico y el peristaltismo intestinal
(constipación).
 Aumento de la presión en los conductos biliares y en el esfínter de Oddi.
 Náuseas y vómitos.
 Acciones farmacológicas de los opioides

 Efectos oculares: Miosis por activación de receptores κ del núcleo

pretectal pupilar del III par.
 Efectos nefro - urológicos: Producen retención urinaria (efectos en el
músculo liso). Estimulan la liberación de ADH.
 Modificaciones de la función inmune: Estos cambios estarían
determinados sobre todo por los receptores δ. Se ha descrito
inhibición de la fagocitosis y de la capacidad bactericida de los
neutrófilos.

 Pueden producir cuadros anafilactoides o broncoespasmo, por

liberación de histamina.
 Alteración de la termogénesis.
 Morfina

 Vida media de unas 4 horas

 Eliminación hepática
 Muy buena absorción oral, existiendo preparados de acción inmediata
(clorhidrato) o prolongada (sulfato)
 Puede ser administrada por vía intravenosa (bolos o infusión
continua), subcutánea, rectal, intratecal, epidural.
 Sufre efecto de primera pasada por el hígado, por lo que para una
entidad clínica dada, las dosis enterales deben superar a las
parenterales (generalmente, en una relación de 3: 1).
 Codeína

 Menos activo que la Morfina

 5 a 25% se metaboliza a Morfina
 Biodisponibilidad oral aceptable (60 a 90%)
 Vida media de 2 a 4 horas
 Metabolismo hepático
 Eliminación renal
 Sus efectos principales se deben a la biotransformación en Morfina
 Meperidina

 Potencia analgésica 10 veces menor que la Morfina

 Único Opioide con acción espasmolítica

 Metadona

 De elección para el tratamiento de toxicomanías

 Excelente analgésico de elección para el tratamiento de oncológicos
 Muy buena absorción oral
 Vida media de 13 a 50 horas
 Fentanilo

 Efecto analgésico 100 veces más potente que la Morfina

 Uso principal en anestesia endovenosa
 Tiene derivados que se usan igualmente (Sulfentanil, Alfentanil,
Remifentanil)

 Tramadol

 Efecto opioide debil

 Efecto inhibidor de la recaptación de noradrenalina y serotonina
 Estos dos mecanismos le dan buen efecto analgésico con poca
depresión respiratoria
 Naloxona

 Antagonista de los receptores opioides

 En pacientes intoxicados con opioides, revierte rápidamente los
efectos
 Vida media corta (0,5 a 2 horas)
 Sólo de uso parenteral (endovenoso)

 Naltroxona

 Igual que la Naloxona pero mejor biodisponibilidad oral

 Reacciones adversas de los opioides
 Dependencia
 Tolerancia
 Trastornos gastrointestinales
 Síndrome de abstinencia
 Náuseas
 Vómitos
 Constipación
 Sobredosis
 Sedación  Depresión respiratoria
 Coma
 Disnea y Depresión respiratoria
 Pupilas puntiformes (miosis)
 Euforia, disforia y trastornos del sueño
 Obnubilación, delirio y alucinaciones
 Hipotensión y bradicardia
 Prurito, sequedad de boca
 Usos clínicos de los opioides

 Analgesia

 Antestesia

 Tratamiento de la drogadicción (“Terapia de sustitución”)

 Metadona
 Tratamiento de las intoxicaciones
 Naloxona
Muchas gracias