Analgsico

s opioides
Fiorella Rivera Antonio
Analgsicos
opioides
 Clasificacin
a) Segn su
origen
Fenatreros: morfina,codeina ,tebaina.
Natural Benzilisoquinonas: papaverina noscapina
es
Derivados de la morfina: herona,
Dihidromorfina, nolarfina, naloxona
Semi Derivados de la tebaina: etorfina, bupremorfina,
sinttico oximorfina,oxicodona

Serie de la morfina: levorfanol

Serie de la metadona: metadona ,propoxifeno
Serie de la benzomorfina: pentazocina
sintti fenazocina ciclazocina
Serie de la meripina: meperidina
co ,fentanilo,sulfentanilo alfentanilo
De accion local. Difexilatato,Loperamida
 Clasificacin
b) Segn su accin
farmacolgica

Alcalinos
Agonista
plenos de sintticos
receptores mu

Alcaloides semisinteticos
Agonista Opiodes sinteticos
parciales de Tramadol
receptores mu

Antagonista Nalaxona ,Naltrexona

puros
Alcaloides semisinteticos:
Agonista _ nalbulfina
Opioides sintticos :
antagonista
Pentazocina ,butorfanol
 Clasificacin
c) Segn su potencia
farmacolgica

De t corta se utilian en el paciente

con dolor agudo: morfina ,fentanilo
meperidina , hidromorfona diamorfina
Fuerte
s De t larga: levorfanol ,metadona : se
utilizan en el paciente con dolor cronico,
previo pasaje(para testear la dosis
correspondiente ,por el opioide de t 1(2
corta

Codeina y toda la gama de

Leve
agonista ,antagonistas ,agonistas
s
parciales.
 Analgsicos opioides
naturales
MORFINA

Farmacocintica

Por va oral, la absorcin es buena , pero biodisponibilidad

es baja y variable (15-64 %)
La morfina se distribuye con rapidez por todo el organismo,
pero por su hidrofilia atraviesa con dificultad, aunque
suficientemente, la barrera hematoenceflica y bien la
placentaria.
En el plasma est unida a la albmina el 35%.Se elimina el
90 % por metabolizacin heptica.
MORFIN
A

Farmacodinami
a
Mecanismos de accin:
Tiene afinidad por los receptores mu, kappa y
delta. Su accin analgsica depende de manera
esencial de la activacin de los receptores mu.

En cuanto a la analgesia, los opioides tienen efectos

espinales y supraespinales.
oLa analgesia espinal se debe a la activacin de receptores
opioides presinpticos que ocasionan un aumento en el
influjo de Ca2 y disminucin de la liberacin de los
neurotransmisores involucrados en la nocicepcin .

o La analgesia supraespinal
surge durante la activacin
de receptores opioides
postsinpticos de la mdula
espinal y del mesencfalo, lo
cual causa inhibicin de las
neuronas involucradas en
las vas del dolor por
aumento en el flujo de iones
de K .
 Reacciones adversas medicamentosas

En el empleo cotidiano con fines teraputicos

destacan las nuseas y los vmitos.
La miosis, el estreimiento y la retencin
Depresin respiratoria
Prurito, diaforesis, hipertensin intracraneal e
hipotensin postural.
Por sobredosificacin aparecen estupor que
evoluciona hacia el coma, depresin respiratoria que
llega a la apnea y alteraciones metablicas
secundarias (acidosis respiratoria).
 Contraindicaciones:

Hipersensibilidad.
Depresin respiratoria, traumatismo craneal, presin
intracraneal elevada, leo paraltico o sospecha del
mismo, abdomen agudo, vaciado gstrico tardo,
administracin con IMAO o en 2 sem tras
interrumpirlos.
Embarazo.
Lactancia.
Administracin preoperatoria o en las 1as24 h de
postoperatorio. Nios < 1 ao.
Trastornos convulsivos.
Intoxicacin alcohlica aguda.
Administracin epidural o intratecal en caso de
infeccin en el lugar de iny. o alteraciones graves de la
coagulacin.
Interacciones:

Depresin central aumentada por: tranquilizantes, anestsicos,

hipnticos, sedantes, fenotiazinas, antipsicticos, bloqueantes
neuromusculares, otros derivados morfnicos, antihistamnicos
H1, alcohol.

Incrementa actividad de: anticoagulantes orales, relajantes

musculares.

Efecto reducido por: agonistas/antagonistas opioides

(buprenorfina, nalbufina, pentazocina)
Riesgo de estreimiento severo con: antidiarreicos
antiperistlticos, antimuscarnicos.

Riesgo de hipotensin con: antihipertensivos, diurticos.

Potenciacin de efectos adversos anticolinrgicos con:

antihistamnicos, antiparkinsonianos y antiemticos.
 Usos clnicos:

Dolor postoperatorio.

Dolor crnico intenso resistente a otros analgsicos

Dolor oncolgico.

Dolor transitorio de intensidad severa.

Dolor asociado a infarto de miocardio.

 Analgsicos opioides
sintticos
DERIVADO DERIVADOS DERIVADOS
S DE LA DE LA DE LA
MORFINA MEPERIDIN METADONA
A
LEVORFANOL MEPERIDINA METADONA

DERIVADOS
PENTAZOCIN
DE LA A
BENZOMORFI
NA
 Analgsicos opioides
sintticos
LEVORFANO
L
El levorfanol es el nico agonista de los opioides de la serie
del morfi nn disponible en el comercio.
Farmacocinetica: El levorfanol se metaboliza con menor
rapidez y tiene una semivida aproximada de 12 a 16 h; la
administracin repetida
a intervalos breves puede producir, por tanto, acumulacin
plasmtica del frmaco.
Farmacodinamia: El ismero D (dextrorfn) carece
relativamente de accin analgsica, pero puede tener
efectos inhibidores en receptores NMDA. Los efectos
farmacolgicos del levorfanol son estrechamente
paralelos a los de la morfi na.
Reacciones adversas: Los informes clnicos sugieren que
produce menos nusea y vmito.
 DERIVADOS DE LA
MEPERIDINA
MEPERIDI
NA
Un agonista receptor , y ejerce sus efectos farmacolgicos principales
sobre el SNC y los elementos neurales en el intestino.

FARMACOCINETICA

o La meperidina se absorbe por todas las vas de

administracin.
o La meperidina se hidroliza hasta cido meperidnico, que a
su vez se conjuga de manera parcial. Adems, se N-
desmetila hasta normeperidina.
o Se metaboliza principalmente en el hgado, con una
semivida aproximada de cerca de 3 h.
o Cerca de 60% de la meperidina plasmtica se encuentra
fija en protenas.
o Slo se excreta sin cambios una cantidad pequea de
FARMACODINAMIA

Un agonista receptor , y ejerce sus efectos farmacolgicos principales

sobre el SNC y los elementos neurales en el intestino.
Los efectos de la meperidina en el aparato cardiovascular
son similares en general a los de la morfina, incluso la
capacidad para liberar histamina cuando se administra
por va parenteral.
REACCIONES
ADVERSAS
Los pacientes que experimentan nusea y vmito con
morfina pueden no hacerlo con meperidina.
Estreimiento y retencin urinaria son menos frecuentes
que con morfina.
Las grandes dosis repetidas a intervalos breves producen
un sndrome de excitacin que incluye alucinaciones,
temblores, fasciculaciones musculares, dilatacin de las
pupilas, reflejos hiperactivos y convulsiones.
 INTERACIONES:

La clorpromazina incrementa los efectos depresivos

de la respiracin que produce la meperidina, corno lo
hacen los antidepresivos Tricclicos.
En pacientes que estn tomando inhibidores de la
MAO se puede una potenciacin del efecto de opioides
debida a inhibicin de enzimas CYP hepticas.
El tratamiento con fenobarbital o fenilhidantona
incrementa la depuracin general y disminuye la
biodisponibilidad oral de la meperidina.

USO CLINICO:

o La aplicacin principal de la meperidina es para la

analgesia. A diferencia de la morfina y sus congneres, no
se usa meperidina para tratar la tos o la diarrea.
METADONA

Agonista de los receptores

de accin prolongada con
propiedades farmacolgicas
cualitativamente semejantes
a las de la morfina.
FARMACOCINETICA

Se absorbe bien en el tubo digestivo y se puede

identificar en el plasma durante los 30 min que siguen a
la ingestin.
Concentraciones mximas en cerca de 4 h.
90% de la metadona se encuentra fija en protenas
plasmticas.
Sus metabolitos principales, se excretan por la orina y la
bilis junto con pequeas cantidades del frmaco intacto.
La semivida de la metadona es de 15 a 40 horas.
 FARMACODINAMIA

Agonista de los receptores de accin prolongada

Tiene buena actividad analgsica, su accin prolongada
para suprimir los sntomas de abstinencia en los
individuos con dependencia fsica, y su tendencia a
manifestar efectos persistentes con la administracin
repetida.

REACCIONES ADVERSAS INTERACIONES

Sudacin excesiva, Rifampicina y fenilhidantona

linfocitosis e incremento aceleran el metabolismo de la
de las concentraciones de metadona y pueden
prolactina, albmina y desencadenar sntomas de
globulinas en el plasma. abstinencia.
 Pentazocina Ejerce acciones tanto agonistas
como antagonistas dbiles de
los opioides.
FARMACOCINETI
CA

Se administra por via

oral o parenteral
Se metaboliza a nivel
hepatico y intestinal
,sufre metabolismo de
primer paso y se
excreta por la via
renal(5 -23% en forma
inalterada).
 FARMACODINAMIA REACCIONES
ADVERSAS

Los efectos analgsicos A dosis ms altas de

de la pentazocina se pentazocina (60 a 90 mg)
deben a sus acciones desencadenan efectos
agonistas al nivel de los psicoticomimticos y
receptores de opioides disfricos.
.
La pentazocina acta
como antagonista dbil
o agonista parcial al
nivel de los receptores
de los opioides.