Dra.

Julissa Madrigal Jiménez

 Generalidades

 El dolor se define como una sensación desagradable,
aguda o crónica, debida a complejos procesos
bioquímicos que tienen lugar en el SNC y el SNP.
 El dolor es algo subjetivo y el médico ha de confiar
en la percepción del paciente y en su descripción de
dicho dolor.
 Los opioides suelen ser los fármacos de elección para
el dolor intenso o maligno crónico.
 Generalidades

 Los opioides son compuestos naturales o sintéticos
que producen efectos similares a la morfina.
 Se unen a los receptores opioides específicos en:
 SNC
 Terminaciones nerviosas periféricas
 Células del aparato digestivo
 Otras regiones anatómicas
 Receptores opioides

 Los principales efectos de los opioides están
mediados por tres grandes familias de receptores:
 μ: propiedades analgésicas
κ
δ

 Fisiológicamente existen ligandos endógenos para

estos receptores llamados encefalinas.
 Receptores opioides

 Hay cinco áreas generales del SNC con altas
densidades de receptores opioides que participan en
la integración de la información sobre el dolor:
 Tronco encefálico: respiración, tos, náuseas, vómitos,
PA, diámetro pupilar y control de las secreciones
gástricas.
 Tálamo interno
 Médula espinal
 Hipotálamo
 Sistema límbico
 Morfina

 Agonista potente
 Principal componente del opio en bruto.
 Acciones:
 Analgesia: principal efecto farmacológico.
 Euforia
 Depresión respiratoria(principal causa de muerte por
sobredosis):
 Al reducir la sensibilidad de las neuronas del centro
respiratorio.
 Al provocar rigidez muscular periférica.
 Morfina

 Acciones:
 Vómitos
 Aparato digestivo: estreñimiento (no se desarrolla
tolerancia).
 Cardiovascular: hipotensión y bradicardia a dosis
elevadas
 Liberación de histamina: urticaria, sudoración y
vasodilatación.
 Retención urinaria.
 Morfina

 Acciones:
 Depresión del reflejo tusígeno
 Miosis: pupilas puntiformes (contraídas).
 Somnolencia
 Acciones hormonales.
 Parto: prolonga la duración del periodo de expulsión
 Morfina

 La absorción a través del aparato digestivo es lenta y
errática.
 Por lo general se administran preparados de
liberación prolongada.
 La inyección IM, SC o IV produce las respuestas más
fiables.
 El uso repetido induce tolerancia, dependencia física
y psicológica.
 Meperidina (Petidina®)

 Agonista potente
 Es un opioide sintético sin relación estructural con la
morfina.
 Se utiliza para el dolor agudo.
 No produce estreñimiento ni suprime la tos.
 Produce menos depresión respiratoria que la
morfina.
 Se emplea comúnmente en obstetricia.
 Metadona

 Agonista potente
 Es un opioide sintético de potencia
aproximadamente igual a la de la morfina.
 Resulta eficaz administrada por VO.
 Se utiliza en el síndrome de abstinencia de los
dependientes de heroína o morfina.
 CCSS: uso restringido a la clínica del dolor.
 Fentanilo (Durogesic®)

 Agonista potente
 Tiene una potencia analgésica 100 veces superior a la
morfina.
 Se utiliza en anestesia, analgesia postoperatoria e
intraparto.
 Tiene un comienzo rápido y una duración corta (15-30
min).
 El parche transdérmico se utiliza en pacientes con cáncer,
pero con precaución por la posibilidad de que aparezca
una hipoventilación potencialmente mortal.
 Heroína

 Agonista potente
 Se produce por diacetilación de la morfina, proceso que
triplica su potencia.
 Posee una mayor liposolubilidad, lo que le permite
atravesar la barrera hematoencefálica más rápidamente.
 Produce una euforia más acentuada cuando se inyecta.
 La heroína se metaboliza en morfina en el organismo,
pero sus efectos duran aproximadamente la mitad.
 Oxicodona

 Agonista potente
 Es un derivado semisintético de la morfina.
 A veces se formula con ácido acetil salicílico o
paracetamol.
 Se utiliza para tratar el dolor moderado o intenso.
 Codeína (Arcedol®)

 Agonista moderado
 Se encuentra en concentraciones menores en el opio en
bruto.
 Las acciones analgésicas se producen porque cuando se
metaboliza se obtiene un 10% de morfina.
 Los efectos antitusígenos son debidos a la propia codeína.
 Se absorbe bien por VO y a menudo se utiliza en
combinación con acido acetilsalicílico o paracetamol.
 A las dosis habituales, el fármaco tiene un potencial
adictivo más bajo que la morfina.
 Tramadol
(Tramacet®, Tramal®)

 Es un analgésico de acción central que se une al receptor opioide μ
aunque su afinidad es baja.
 Su potencia analgésica está mediada además por su interacción con
otros receptores.
 Se utiliza en el tratamiento del dolor de moderado a
moderadamente intenso
 Su actividad depresora de la respiración es menor que la de la
morfina.
 CCSS: vía de administración únicamente IM o IV.
 RA:
 Náuseas, vómitos
 Cefaleas, mareos
 Convulsiones
 Anafilaxia
 Antídotos

 Antagonistas
 Naloxona: se utiliza para revertir o contrarrestar el
coma y la depresión respiratoria producidos por la
sobredosis de opioides.
 No produce efectos farmacológicos en los individuos
normales, pero precipita los síntomas de abstinencia
en los consumidores que abusan de los opioides.
Síndrome de abstinencia

 Su gravedad se relaciona con el grado de
dependencia y la suspensión brusca del fármaco.

 En general las manifestaciones se presentan en el

momento en que debiera administrarse la siguiente
dosis.
 Morfina

 Efectos según el paciente

 Pacientes con dolor:

 Analgesia
 Euforia (mejoría en el estado de ánimo)
 Somnolencia

 Paciente sin dolor (primeros consumos):

 Disforia
 Somnolencia
 Depresión respiratoria
 Náuseas y vómitos
 Escalera analgésica

0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
Sin Dolor leve Dolor moderado Dolor intenso
dolor
Escalera analgésica

Nivel Tratamiento
Primer escalón no opioides
(dolor leve) +/- coadyuvantes
Segundo escalón opioides débiles
(dolor moderado) +/- no opioides
+/- coadyuvantes
Tercer escalón opioides fuertes
(dolor intenso) +/- no opioides
+/- coadyuvantes
 Escalera analgésica

• No opioides: tienen un límite en el alivio del dolor
(techo analgésico)
 AINES
 Otros: paracetamol, metamizol
• Opioides débiles:
 Tramadol
 Codeína
 Oxicodona
• Opioides fuertes:
 Morfina
 Metadona
 Fentanilo