Analgésicos opiáceos

‡ Opiáceo: ‡ Perteneciente o relativo al opio. ‡ Opio, del latín opium, resultado de la desecación del jugo que se hace fluir por incisiones de las cabezas de adormideras verdes, de olor fuerte característico. ‡ (Diccionario de la lengua española). Receptores opioides.

Clasificación:

Dolor Agudo, Dolor crónico.

‡ Estímulo ‡ térmico, químico, mecánico. Por Activación de nociceptores
(receptores específicos del dolor en tejidos periféricos).

Dolor

‡ Opiáceos elevan el umbral doloroso. que se acompaña de cambios en las funciones autonómicas y endocrinas. .‡ El dolor patológico favorece respuesta emocionales de miedo. ansiedad y sufrimiento.

(noradrenérgicas. que también son activadas por péptidos opioides. . asta dorsal médula espinal. locus ceruleus) y fibras serotoninérgicas inhibitorias del núcleo magno del rafe y de las áreas periacueductales.Dolor ‡ Transmisión. inhibida o amplificada mediante combinación de circuitos medulares locales ( compuerta ) y de haces descendentes de centros encefálicos superiores.

.‡ Estudios recientes han identificado receptores de opioides en nociceptores periféricos.

‡ 1. endorfinas (contracción de morfinoides endógenos). encefalinas (de encéfalo). ‡ Se derivan de 3 moléculas codificadas en forma separada por genes: proencefalina. ‡ . y ‡ 3. ‡ 2.Péptidos endógenos opioides ‡ Se han identificado tres familias. del griego dynos. propiomelanocortina (beta-endorfina). y prodimorfina. poderoso. dimorfinas. respectivamente.

‡ Beta-endorfina es un péptido de 31 aminoácidos que contiene moléculas de metionina-encefalina en las terminaciones amino. en alta concentración. .‡ Propiomelanocortina es precusor de beta-endorfina. ‡ La mayoría de la beta endorfina se localiza en el núcleo arcuato del hipotálamo y en lóbulo anterior de pituitaria. ACTH (hormona adrenocorticotrópica y hormona estimulante de los melanocitos en su estructura.

Encefalinas principales ‡ Leucina encefalina. . materia gris peri-acueducto. ‡ Se encuentran en otros tejidos como digestivo. núcleos espinales del trigémino. médula espinal. distribuidas en el SNC. metioninaencefalina son pre-péptidos encontrados en interneuronas cortas.

‡ Papaver somniferum .

Amapola (opion). polvo desecado de la leche que brota de las cápsulas de las flores . ‡ Historia de la medicina. árabes. sumerios. romanos. 6. griegos.000 años. egipcios.

Los analgésicos comunes son más utilizados en el control del dolor. ‡ Los opiáceos se reservan para los dolores severos. hoy se utiliza el nombre de opiáceos. ‡ Son Fundamentales en el manejo del dolor. 1914). tolerancia y dependencia. ‡ Problema.‡ El término narcótico todavía se utiliza y se refiere a opiáceos. . tiene su origen en la legislación de EU (Harrison Narcotic Act.

Dolor ‡ Experiencia frecuente que desempeña función defensiva. ‡Experiencia subjetiva. ‡ sensorial y emocional. .

Analgésicos comunes más opiáceo: efecto agonista ‡ Winadeine. . ‡ 500 mg acetaminofén. ‡ 500 mg acetaminofén. ‡ 8 mg codeina. ‡ Winadeine F. ‡ 30 mg codeína.

Receptores opioides ‡ Todas las sustancias de tipo opiáceo . interaccionan con receptores opioides específicos para producir los efectos farmacológicos. . sustancias de origen natural o de síntesis química (opiáceos). péptidos endógenos (opioides).

‡ Se han identificado varios subtipos. inicialmente por su significado farmacológico. ‡ kappa (agonista prototipo de ketociclazocina.Receptores opioides ‡ Se han identificado 3 clases grandes. recientemente por clonación: ‡ mu (agonista prototipo de morfina). y delta ( descubierta en mouse vas deferens). .

‡ Receptor MU ‡ Engógenos: encefalinas y betaendorfinas. y otros. pentazocina. ‡ Receptor Endógeno: dimorfina. fentanilo. ‡ Receptores KAPPA. buprenorfina. ‡ Medicamentos: morfina. meperidina. metadona. . butorfanol. ‡ Medicamentos: nalbufina.

‡ Receptores DELTA. . betaendorfinas. ‡ Medicamento: ninguno. ‡ Endógenos: encefalinas.

con las características regiones transmembrana. y así inhiben la actividad neuronal. ‡ La activación de los tres tipos de receptores disminuye la síntesis de adenosin monofosfáto cíclico. y la transmisión nerviosa.‡ Todos los receptores pertenecen a la superfamila de proteínas G. . y probablemente a otros sistemas de segundos mensajeros. aumenta la conductancia al potasio (K+) y disminuye la conductancia al calcio. .. aunque a veces producen excitación neuronal. relacionado con la inhibición de neuronas inhibidoras. que lo acoplan a la adenilciclasa.

.

hidromorfona.Receptores opioides ‡ Agonista fuertes: ‡ morfina. ‡ Antagonistas: naloxona. . Agonistas débiles: tramadol. meperidina. heroína. dextropropoxifeno. fentanilo. oxicodona. codeína. metadona.

.‡Morfina: ‡patrón de comparación de analgésicos.

Efectos principales ‡Supresión de la tos.Opiáceos. ‡Analgésico. ‡Efecto anti-diarreico. .

‡ Incremento presión intracraneal. Disminuye secreción ácida del estómago. Disminución del peristaltismo. Analgésico Supresión del reflejo de la tos. ‡ Disminución leve de la temperatura corporal. Depresión respiración.Morfina. Inhibe acumulación de líquidos y electrolitos en la luz intestinal. ‡ ‡ ‡ ‡ ‡ . Efectos inhibidores. Disminuye requerimiento de oxígeno del miocardio. ‡ Sedante.

‡ disminuye sensibilidad del centro respiratorio .

Incrementa tono de esfínter vesical. Incrementa tono del esfinter de Oddi. Efectos estimulantes ‡ Euforia. ‡ Miosis. disforia. ‡ Incrementa liberación de prolactina y hormona antidiurética.Morfina. ‡ Incrementa tono del músculo liso intestinal. Incrementa presión de vía biliares. .

Efectos adversos ‡ Somnolencia. . sedación. hipotensión. ‡ Efecto periférico: estreñimiento. ‡ suprime la tos. disminución del gasto cardíaco. contracción músculo liso esfínter de Oddi y de lo uréteres. contracción pupilar. hipotensión. liberación de histamina. vómitos. disminución descarga simpática.

‡ . Dimorfinas. ‡Encefalinas.‡ Péptidos opioides endógenos: Endorfinas.

exudado de la cabeza de semillas de adormidera (amapola). fármaco más valioso para el tratamiento del dolor.‡ Opio. a pesar de producir náusea y vómito con frecuencia. por métodos simples de extracción se obtiene morfina. Papaver somniferum. .

Tramadol. Meperidina.En Colombia ‡ ‡ ‡ ‡ ‡ Analgésicos narcóticos: Dihidromorfina (Hidromorfona). Fentanilo. .

derivado semisintético que por su gran poder adictivo está excluido del uso médico. tramadol. oxicodona. . dextropopoxifeno. ‡ Heroína (diacetilmorfina).‡ Analgésicos moderadamente narcóticos: ‡ Codeina.

.

atraviesa mejor la barrera hematoencefálica.Opiáceo mayor: morfina. diamorfina ‡ Diamorfina (heroína). más potente que la morfina. produce menos náusea que la morfina pero más euforia. ‡ En el organismo se metaboliza a morfina. .

cáp y tab ‡ Sol. . Inyect. 10mg/ml.‡ Morfina. ‡ sol. Oral al 3%.

‡ Heroína o diacetilmorfina es tan efectiva como la morfina en su efecto analgésico. la combinación resulta en mayor efecto analgésico. . se combina con acetaminofen o analgésicos comunes. prohibida por Harrison Narcotic Act en EU.‡ Codeina y propoxifeno no se utilizan en el dolor severo.

.Analgésicos Ejercen su efecto en receptores mu ‡ Morfina.

dihidrocodeina. .Opiáceos menores ‡ Codeina. dextropropoxifeno.

.Codeina ‡ Mitad de la potencia analgésica de la morfina. ‡ Náuseas y estreñimiento limita la dosis.

‡ Fentanil y derivados: ‡ Uso exclusivo en anestesiología. . para el manejo del dolor antes y después de la cirugía. ‡ inicio rápido y corta duración de acción. ‡ Codeina y propoxifeno tienen poca potencia analgésica.

‡ Antitusivo.‡ Antidiarreico: ‡ loperamida. ‡ La morfina no se utiliza con este fin. ‡ Dihidrocodeina. que no atraviesa barrea hematoencefálica. .

menos activos o inactivos.Farmacocinética ‡ La Morfina y su antagonista naloxona tienen metabolismo de primer paso que reduce su biodisponibilidad vía oral. sin embargo la mrfina oral se utiliza en el dolor crónico. con su potencia reducida a una tercera parte. conjugación de grupos OH e hidrólisis. generalmente compuestos más polares. ‡ Son metabolizados por mecanismos comunes como N-deacetilación. .

Interacciones ‡ Se potencia el efecto analgésico con hidroxicina (antihistamínico) .

‡ Potencial abuso. ‡ Tolerancia al efecto analgésico. ‡ Dependencia física. Estreñimiento.Problemas clínicos Depresión respiratoria. Náusea y vómito. Disminuye liberación hormona luteinizante y testosterona en hombres (irregularidad del ciclo e impotencia). Sedación. Interacción con otros depresores del SNC. ‡ ‡ ‡ ‡ ‡ ‡ ‡ .

pero no en todas. ‡ La tolerancia al efecto emético se desarrolla con rapidez en la mayoría de las personas.Los analgésicos opiáceos estimulan los quimiorreceptores en el área postrema. .

endocrinos. ‡ Los antagonistas (naloxona) no son adecuados para tratar este síndrome. Dura 7-10 días.Tolerancia física ‡ La exposición continua a los opiáceos resultan en dependencia fisiológica. pueden precipitar actos violentos. el cuerpo se adapta a funcionar con el fármaco y lo requiere para funcionar normalmente. ‡ . somáticos. . y otros. ‡ Síndrome de abstinencia o deprivación: Produce síntomas autonómicos. psicológicos. ‡ Ocurre cuando se administra un antagonista.

‡ La metadona se utiliza para cortar la dependencia. ‡ El propoxifeno no se relaciona con dependencia. .

‡ Dosis altas de morfina disminuyen resistencia periférica y la tensión arterial.‡ El sistema cardiovascular prácticamente no se afecta. .

.‡ La miosis ocurre por estimulación del núcleo de Edinger-Westphal del nervio oculomotor. ‡ La constricción de las pupilas pueden ser un indicador de respuesta analgésica y ayuda en el diagnóstico de sobredosis. ‡ La hipoxia puede enmascarar el efecto del opiáceo.

‡ Dosis estándar y horario adecuado ‡ alivia el dolor en el 90% de las personas. .

‡ Con el paso del tiempo la morfina sigue siendo un medicamento insuperable en el tratamiento del dolor moderado y severo. .

Gafanal. tab sublingual 0. Nubain. amp 75mg/2mL . amp 10 mg/1 mL Propoxifeno.Bupremorfina.2 mg Nalbufina. Temgesic.

Potencia analgésica ‡ ‡ ‡ ‡ Morfina +++ Meperidina ++/+++ Oxicodona ++ Codina + .

.‡ A dosis adecuada casi todos los opiáceos proporcionan igual analgesia.

oral) .6 horas Fentanyl (parenteral. 4-6 horas Naloxona.5-1 hora Morfina (parenteral.Duración de acción ‡ ‡ ‡ ‡ ‡ Codeina (oral) 4. efecto antagonista 24 horas. . transdérmico) 0. oral) 4-5 horas Meperidina (parenteral.

‡ ‡ ‡ ‡ ‡ ‡ Morfina. Fentanyl. amp 10 mg/1 mL Meperidina. amp 0.25 mg/10mL . amp 100 mg/1mL Fentanilo.

100 mg /m. Sol. agonista débil. ‡ jab10mg/10mL. ‡ amp 50-100 mg. Oxicontin. cáp 10 mg ‡ Oxicodona. gotas 1mL (40 gotas)/100mg. ‡ tab 5 mg. Tramal.‡ Tramadol. Oral. ‡ Codeina. cáp 50 mg. tab. para el alivio del dolor moderado a severo. . liberacion controlada de 10-20-40 mg.

‡con el uso continuo se puede acumular y requerir dosis menores o ser más espacidas. .‡ Metadona ‡ tab 10-40 mg .

Propoxifeno, Gafanal, amp 75mg/2mL

Bupremorfina, Temgesic, tab sublingual 0,2 mg Nalbufina, Nubain, amp 10 mg/1 mL

Reacciones adversas
‡ Somnolencia, letargo, náuseas, vómito, que empeora con la deambulación. ‡ Puede ser tratado con antieméticos (metoclopramida, ondansetron). ‡ La tolerancia y la dependencia física se puede dar en forma rápida.

Precauciones y contraindicaciones ‡ Usar con cuidado en presencia de disfunción hepática o renal. ‡ Ancianos y neonatos son muy susceptibles a presentar depresión respiratoria y otros efectos adversos. . ‡ En embarazo se deben considerar los posibles beneficios.

Usos ‡ Manejo sintomático del dolor moderado o severo. .

‡ Dolor crónico de origen neoplásico y algunos no neoplásicos. . fracturas. ‡ Dolor postoperatorio moderado o severo. ‡ Dolor de origen traumático: quemaduras. dolor agudo de origen visceral. sobre todo en el dolor crónico. ‡ En lo posible se combina con acetaminofen o AINEs.Usos ‡ Morfina.

Otros usos ‡ Procedimientos diagnósticos o quirúrgicos menores. neuroleptoanestesia. y premedicación anestésica. . ‡ Edema pulmonar agudo secundario a falla ventricular izquierda como coadyuvante. anestesia intravenosa como complemento en la neuroleptoanalgesia. analgesia epidural obstétrica o quirúrgica.

Usos ‡ Dolor del infarto agudo del miocardio. . ‡ Alivia disnea de falla ventricular izquierda y edema pulmonar.

Narcan.4mg/mL ‡ Naltrexona. ‡ tab 50 mg . ‡ amp 0. Revia.Antagonistas de los opiáceos ‡ Naloxona.

‡ Efectos adversos. o para mejorar la respiración de recién nacidos afectados por opiáceos admibistrados a la madre durante el parto. ‡ Revierten analgesia y depresión respiratoria inducida por opiáceos de forma rápida. precipitan síndrome de abstinencia en dependencia física a opiáceos.02 mg/ml. .Anagonista de los opiáceos ‡ Naloxona. ‡ (semivida 2-4 horas) y naltrexona (10 horas). después de una sobredosis.4 mg/ml y 0.(Narcan) amp 0.

Precauciones ‡ Usar con cuidado en pacientes con problemas de hipersensibilid. reacciones a otros agonistas opioides derivados de fenantrenos (codeina. . ‡ Algunas preparaciones contienen sulfitos que pueden producir alergias. oxicodona) .

2011 marzo 4 .

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