Analgésicos opiáceos

‡ Opiáceo: ‡ Perteneciente o relativo al opio. ‡ Opio, del latín opium, resultado de la desecación del jugo que se hace fluir por incisiones de las cabezas de adormideras verdes, de olor fuerte característico. ‡ (Diccionario de la lengua española). Receptores opioides.

Clasificación:

Dolor Agudo, Dolor crónico.

‡ Estímulo ‡ térmico, químico, mecánico. Por Activación de nociceptores
(receptores específicos del dolor en tejidos periféricos).

Dolor

que se acompaña de cambios en las funciones autonómicas y endocrinas. .‡ El dolor patológico favorece respuesta emocionales de miedo. ‡ Opiáceos elevan el umbral doloroso. ansiedad y sufrimiento.

(noradrenérgicas.Dolor ‡ Transmisión. que también son activadas por péptidos opioides. . asta dorsal médula espinal. locus ceruleus) y fibras serotoninérgicas inhibitorias del núcleo magno del rafe y de las áreas periacueductales. inhibida o amplificada mediante combinación de circuitos medulares locales ( compuerta ) y de haces descendentes de centros encefálicos superiores.

‡ Estudios recientes han identificado receptores de opioides en nociceptores periféricos. .

‡ 1. y prodimorfina. y ‡ 3. encefalinas (de encéfalo). endorfinas (contracción de morfinoides endógenos). dimorfinas. ‡ 2. ‡ Se derivan de 3 moléculas codificadas en forma separada por genes: proencefalina.Péptidos endógenos opioides ‡ Se han identificado tres familias. propiomelanocortina (beta-endorfina). respectivamente. del griego dynos. ‡ . poderoso.

‡ Beta-endorfina es un péptido de 31 aminoácidos que contiene moléculas de metionina-encefalina en las terminaciones amino. en alta concentración. . ‡ La mayoría de la beta endorfina se localiza en el núcleo arcuato del hipotálamo y en lóbulo anterior de pituitaria. ACTH (hormona adrenocorticotrópica y hormona estimulante de los melanocitos en su estructura.‡ Propiomelanocortina es precusor de beta-endorfina.

metioninaencefalina son pre-péptidos encontrados en interneuronas cortas. distribuidas en el SNC. médula espinal. materia gris peri-acueducto. ‡ Se encuentran en otros tejidos como digestivo. . núcleos espinales del trigémino.Encefalinas principales ‡ Leucina encefalina.

‡ Papaver somniferum .

polvo desecado de la leche que brota de las cápsulas de las flores . romanos. 6.000 años.Amapola (opion). ‡ Historia de la medicina. sumerios. griegos. egipcios. árabes.

tiene su origen en la legislación de EU (Harrison Narcotic Act. Los analgésicos comunes son más utilizados en el control del dolor. ‡ Los opiáceos se reservan para los dolores severos. hoy se utiliza el nombre de opiáceos. tolerancia y dependencia.‡ El término narcótico todavía se utiliza y se refiere a opiáceos. ‡ Son Fundamentales en el manejo del dolor. ‡ Problema. 1914). .

Dolor ‡ Experiencia frecuente que desempeña función defensiva. ‡ sensorial y emocional. ‡Experiencia subjetiva. .

‡ 500 mg acetaminofén. ‡ Winadeine F.Analgésicos comunes más opiáceo: efecto agonista ‡ Winadeine. ‡ 30 mg codeína. ‡ 8 mg codeina. . ‡ 500 mg acetaminofén.

interaccionan con receptores opioides específicos para producir los efectos farmacológicos. .Receptores opioides ‡ Todas las sustancias de tipo opiáceo . péptidos endógenos (opioides). sustancias de origen natural o de síntesis química (opiáceos).

‡ kappa (agonista prototipo de ketociclazocina.Receptores opioides ‡ Se han identificado 3 clases grandes. recientemente por clonación: ‡ mu (agonista prototipo de morfina). y delta ( descubierta en mouse vas deferens). ‡ Se han identificado varios subtipos. inicialmente por su significado farmacológico. .

meperidina. ‡ Medicamentos: nalbufina. buprenorfina. metadona.‡ Receptor MU ‡ Engógenos: encefalinas y betaendorfinas. pentazocina. fentanilo. ‡ Receptores KAPPA. . y otros. ‡ Receptor Endógeno: dimorfina. butorfanol. ‡ Medicamentos: morfina.

‡ Endógenos: encefalinas. ‡ Medicamento: ninguno. .‡ Receptores DELTA. betaendorfinas.

con las características regiones transmembrana. aunque a veces producen excitación neuronal. . relacionado con la inhibición de neuronas inhibidoras. y así inhiben la actividad neuronal. ‡ La activación de los tres tipos de receptores disminuye la síntesis de adenosin monofosfáto cíclico. y probablemente a otros sistemas de segundos mensajeros.‡ Todos los receptores pertenecen a la superfamila de proteínas G. que lo acoplan a la adenilciclasa. .. aumenta la conductancia al potasio (K+) y disminuye la conductancia al calcio. y la transmisión nerviosa.

.

metadona.Receptores opioides ‡ Agonista fuertes: ‡ morfina. codeína. Agonistas débiles: tramadol. heroína. hidromorfona. dextropropoxifeno. ‡ Antagonistas: naloxona. oxicodona. . fentanilo. meperidina.

‡Morfina: ‡patrón de comparación de analgésicos. .

Efectos principales ‡Supresión de la tos.Opiáceos. ‡Analgésico. ‡Efecto anti-diarreico. .

Morfina. Disminución del peristaltismo. Depresión respiración. Inhibe acumulación de líquidos y electrolitos en la luz intestinal. ‡ Incremento presión intracraneal. Disminuye secreción ácida del estómago. ‡ Sedante. Efectos inhibidores. Analgésico Supresión del reflejo de la tos. ‡ ‡ ‡ ‡ ‡ . Disminuye requerimiento de oxígeno del miocardio. ‡ Disminución leve de la temperatura corporal.

‡ disminuye sensibilidad del centro respiratorio .

disforia. ‡ Incrementa tono del músculo liso intestinal. Incrementa tono de esfínter vesical. Efectos estimulantes ‡ Euforia. ‡ Miosis. .Morfina. Incrementa presión de vía biliares. Incrementa tono del esfinter de Oddi. ‡ Incrementa liberación de prolactina y hormona antidiurética.

Efectos adversos ‡ Somnolencia. contracción músculo liso esfínter de Oddi y de lo uréteres. ‡ Efecto periférico: estreñimiento. ‡ suprime la tos. hipotensión. disminución del gasto cardíaco. liberación de histamina. sedación. . vómitos. contracción pupilar. hipotensión. disminución descarga simpática.

‡Encefalinas. ‡ . Dimorfinas.‡ Péptidos opioides endógenos: Endorfinas.

‡ Opio. a pesar de producir náusea y vómito con frecuencia. . por métodos simples de extracción se obtiene morfina. Papaver somniferum. exudado de la cabeza de semillas de adormidera (amapola). fármaco más valioso para el tratamiento del dolor.

Fentanilo. Meperidina. Tramadol.En Colombia ‡ ‡ ‡ ‡ ‡ Analgésicos narcóticos: Dihidromorfina (Hidromorfona). .

‡ Analgésicos moderadamente narcóticos: ‡ Codeina. derivado semisintético que por su gran poder adictivo está excluido del uso médico. oxicodona. ‡ Heroína (diacetilmorfina). tramadol. dextropopoxifeno. .

.

Opiáceo mayor: morfina. más potente que la morfina. produce menos náusea que la morfina pero más euforia. . ‡ En el organismo se metaboliza a morfina. atraviesa mejor la barrera hematoencefálica. diamorfina ‡ Diamorfina (heroína).

Oral al 3%. Inyect. 10mg/ml. .‡ Morfina. cáp y tab ‡ Sol. ‡ sol.

. ‡ Heroína o diacetilmorfina es tan efectiva como la morfina en su efecto analgésico. la combinación resulta en mayor efecto analgésico. prohibida por Harrison Narcotic Act en EU.‡ Codeina y propoxifeno no se utilizan en el dolor severo. se combina con acetaminofen o analgésicos comunes.

.Analgésicos Ejercen su efecto en receptores mu ‡ Morfina.

dihidrocodeina.Opiáceos menores ‡ Codeina. dextropropoxifeno. .

. ‡ Náuseas y estreñimiento limita la dosis.Codeina ‡ Mitad de la potencia analgésica de la morfina.

‡ Fentanil y derivados: ‡ Uso exclusivo en anestesiología. ‡ Codeina y propoxifeno tienen poca potencia analgésica. ‡ inicio rápido y corta duración de acción. . para el manejo del dolor antes y después de la cirugía.

que no atraviesa barrea hematoencefálica. ‡ Antitusivo. . ‡ Dihidrocodeina. ‡ La morfina no se utiliza con este fin.‡ Antidiarreico: ‡ loperamida.

con su potencia reducida a una tercera parte. ‡ Son metabolizados por mecanismos comunes como N-deacetilación. sin embargo la mrfina oral se utiliza en el dolor crónico. conjugación de grupos OH e hidrólisis. generalmente compuestos más polares.Farmacocinética ‡ La Morfina y su antagonista naloxona tienen metabolismo de primer paso que reduce su biodisponibilidad vía oral. menos activos o inactivos. .

Interacciones ‡ Se potencia el efecto analgésico con hidroxicina (antihistamínico) .

Estreñimiento.Problemas clínicos Depresión respiratoria. ‡ ‡ ‡ ‡ ‡ ‡ ‡ . Disminuye liberación hormona luteinizante y testosterona en hombres (irregularidad del ciclo e impotencia). ‡ Tolerancia al efecto analgésico. ‡ Potencial abuso. Sedación. Interacción con otros depresores del SNC. ‡ Dependencia física. Náusea y vómito.

‡ La tolerancia al efecto emético se desarrolla con rapidez en la mayoría de las personas. pero no en todas. .Los analgésicos opiáceos estimulan los quimiorreceptores en el área postrema.

Tolerancia física ‡ La exposición continua a los opiáceos resultan en dependencia fisiológica. ‡ Los antagonistas (naloxona) no son adecuados para tratar este síndrome. . ‡ Síndrome de abstinencia o deprivación: Produce síntomas autonómicos. pueden precipitar actos violentos. psicológicos. el cuerpo se adapta a funcionar con el fármaco y lo requiere para funcionar normalmente. y otros. somáticos. ‡ Ocurre cuando se administra un antagonista. ‡ . endocrinos. Dura 7-10 días.

‡ El propoxifeno no se relaciona con dependencia.‡ La metadona se utiliza para cortar la dependencia. .

‡ El sistema cardiovascular prácticamente no se afecta. . ‡ Dosis altas de morfina disminuyen resistencia periférica y la tensión arterial.

.‡ La miosis ocurre por estimulación del núcleo de Edinger-Westphal del nervio oculomotor. ‡ La constricción de las pupilas pueden ser un indicador de respuesta analgésica y ayuda en el diagnóstico de sobredosis. ‡ La hipoxia puede enmascarar el efecto del opiáceo.

‡ Dosis estándar y horario adecuado ‡ alivia el dolor en el 90% de las personas. .

.‡ Con el paso del tiempo la morfina sigue siendo un medicamento insuperable en el tratamiento del dolor moderado y severo.

amp 75mg/2mL . Gafanal.Bupremorfina. Temgesic. tab sublingual 0.2 mg Nalbufina. Nubain. amp 10 mg/1 mL Propoxifeno.

Potencia analgésica ‡ ‡ ‡ ‡ Morfina +++ Meperidina ++/+++ Oxicodona ++ Codina + .

.‡ A dosis adecuada casi todos los opiáceos proporcionan igual analgesia.

Duración de acción ‡ ‡ ‡ ‡ ‡ Codeina (oral) 4. 4-6 horas Naloxona.6 horas Fentanyl (parenteral.5-1 hora Morfina (parenteral. transdérmico) 0. oral) . . oral) 4-5 horas Meperidina (parenteral. efecto antagonista 24 horas.

amp 10 mg/1 mL Meperidina. amp 100 mg/1mL Fentanilo.25 mg/10mL . amp 0. Fentanyl.‡ ‡ ‡ ‡ ‡ ‡ Morfina.

‡ jab10mg/10mL. para el alivio del dolor moderado a severo. agonista débil. Oxicontin. Tramal. tab. . Oral. cáp 50 mg. ‡ tab 5 mg. cáp 10 mg ‡ Oxicodona. Sol.‡ Tramadol. gotas 1mL (40 gotas)/100mg. 100 mg /m. ‡ amp 50-100 mg. ‡ Codeina. liberacion controlada de 10-20-40 mg.

‡con el uso continuo se puede acumular y requerir dosis menores o ser más espacidas. .‡ Metadona ‡ tab 10-40 mg .

Propoxifeno, Gafanal, amp 75mg/2mL

Bupremorfina, Temgesic, tab sublingual 0,2 mg Nalbufina, Nubain, amp 10 mg/1 mL

Reacciones adversas
‡ Somnolencia, letargo, náuseas, vómito, que empeora con la deambulación. ‡ Puede ser tratado con antieméticos (metoclopramida, ondansetron). ‡ La tolerancia y la dependencia física se puede dar en forma rápida.

‡ Ancianos y neonatos son muy susceptibles a presentar depresión respiratoria y otros efectos adversos. . ‡ En embarazo se deben considerar los posibles beneficios.Precauciones y contraindicaciones ‡ Usar con cuidado en presencia de disfunción hepática o renal.

Usos ‡ Manejo sintomático del dolor moderado o severo. .

‡ Dolor crónico de origen neoplásico y algunos no neoplásicos. . ‡ En lo posible se combina con acetaminofen o AINEs. dolor agudo de origen visceral. ‡ Dolor postoperatorio moderado o severo. sobre todo en el dolor crónico. ‡ Dolor de origen traumático: quemaduras. fracturas.Usos ‡ Morfina.

anestesia intravenosa como complemento en la neuroleptoanalgesia. analgesia epidural obstétrica o quirúrgica. ‡ Edema pulmonar agudo secundario a falla ventricular izquierda como coadyuvante. .Otros usos ‡ Procedimientos diagnósticos o quirúrgicos menores. neuroleptoanestesia. y premedicación anestésica.

‡ Alivia disnea de falla ventricular izquierda y edema pulmonar. .Usos ‡ Dolor del infarto agudo del miocardio.

Antagonistas de los opiáceos ‡ Naloxona. ‡ amp 0.4mg/mL ‡ Naltrexona. ‡ tab 50 mg . Narcan. Revia.

.4 mg/ml y 0. o para mejorar la respiración de recién nacidos afectados por opiáceos admibistrados a la madre durante el parto. precipitan síndrome de abstinencia en dependencia física a opiáceos. ‡ Revierten analgesia y depresión respiratoria inducida por opiáceos de forma rápida.(Narcan) amp 0.Anagonista de los opiáceos ‡ Naloxona.02 mg/ml. ‡ (semivida 2-4 horas) y naltrexona (10 horas). ‡ Efectos adversos. después de una sobredosis.

‡ Algunas preparaciones contienen sulfitos que pueden producir alergias. . reacciones a otros agonistas opioides derivados de fenantrenos (codeina. oxicodona) .Precauciones ‡ Usar con cuidado en pacientes con problemas de hipersensibilid.

2011 marzo 4 .

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