• SON FÁRMACOS QUE MODIFICAN LA

PERCEPCIÓN DEL ESTÍMULO

DOLOROSO, SIN PÉRDIDA DEL
ESTADO DE ALERTA, ACTUANDO EN
EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

• SU REPRESENTANTE PRINCIPAL ES
LA MORFINA ALCALOIDE
PENTACICLICO EXISTE EN EL OPIO,
JUGO EXTRAÍDO DE LA ADORMIDERA
PAPAVER SOMNIFERUM
El termino opiáceo u opioide se utiliza para designar a un grupo de
fármacos que son semejantes al opio o la morfina por sus
propiedades

Los alcaloides naturales del opio y los analgésicos sintéticos análogos

a la morfina han sido clasificados como ANALGESICOS OPIOIDES.
En el SNC se encuentran moléculas precursoras de opioides
endógenos. El sistema opioide endógeno se agrupa en tres familias:
endorfinas, encefalinas y las dinorfinas. Los péptido opioides se unen
a tres tipos de receptores denominados mu (μ), delta (∂) y kappa
(k).En sitios relacionados con la percepción del dolor, modulación de
la conducta afectiva, modulación del control motor y para la
regulación del sistema nervioso autónomo y de funciones
neuroendocrinas.
 Tipo Localización Efectos Prototipo
µ Morfina
Cerebro: lamina III y µ1: analgesia
IV supraespinal
(MU) del córtex Indiferencia al dolor Fentanilo
Tálamo: S. µ : analgesia espinal-
2

gris depresión respiratoria, Meperidina

nauseas, vómitos,
prurito, miosis,
tolerancia y
Medula espinal: S. dependencia física Metadona
gelatinosa Codeina

k Cerebro: hipotálamo Buprenorfina

(KAPPA) S. Gris K1: analgesia espinal – Nalfufina
Medula espinal: S. sedación, miosis, diuresis, Butorfanol
efecto potencial adictivo.
gelatinosa K2: efecto
farmacológic
o
desconocido
K3: analgesia
supraespinal – disforia
(cansancio,
desasosiego,
desorientación).
 Localización Efectos Prototipo
(DELTA) Cerebro: Analgesia espinal Morfina
Tolerancia Fentanilo
Amigdala – bulbo dependencia física Meperidina
olfatorio Modulación de la Endorfinas
Sistema nervioso actividad de los
autonomo receptores µ
Efectos autónomos

(SIGMA) Cerebro: cuerpo No analgesia Buprenorfina

estriado Alucinaciones Pentazocina
Tronco cerebral Nauseas Nalbufina
Medula espinal Estimulación Butorfanol
respiratoria y Ketamina
vasomotora
MECANISMO DEL DOLOR

LA SENSACIÓN DE DOLOR SE RECIBE EN LOS

NOCICEPTORES. ES EN LA MEDULA ESPINAL
DONDE SE RECIBEN LOS IMPULSOS
NERVIOSOS Y LOS TRANSMITE AL TALLO
CEREBRAL, AL CEREBRO MEDIO Y AL TÁLAMO.
La mayor parte de los opioides utilizados en la clínica tiene afinidad
por los receptores MU, y su acción analgésica se lleva a cabo
principalmente por la activación de los receptores MU y KAPPA.
La acción analgésica de los opioides se realiza por lo normal a NIVEL
ESPINAL y SUPRASPINAL.
La analgesia espinal se debe a la activación de receptores opioides
pre sinápticos que provocan un aumento en el influjo de calcio y
disminución de la liberación de los neurotransmisores
involucrados en la NOCICEPCION.
 MECANISMO DE ACCIÓN DEL FÁRMACO
• LA LOCALIZACIÓN DE LOS RECEPTORES MU, DELTA Y KAPPA ES
TRANSMEMBRANA Y SE ACOPLA A PROTEÍNA G INHIBITORIAS.

• SU MECANISMO CONSISTE EN LA INHIBICIÓN DE LA ACTIVIDAD DE LA ENZIMA ADENILATO

CICLASA, POR LO TANTO EXISTE UNA REDUCCIÓN DEL ADENOSIL MONOFOSFATO CÍCLICO
(AMPC QUE ACTÚA COMO MENSAJERO EN LA CÉLULA)
COMO RESULTADO SURGEN DOS ACCIONES DIRECTAS BIEN ESTABLECIDAS EN
LAS NEURONAS:

1. CIERRE DE UN CANAL DE CA+ DEPENDIENDO DEL VOLTAJE EN LAS

TERMINALES PRESINÁPTICAS DE NEURONAS PRIMARIAS QUE CONDUCEN
SEÑALES NOCICEPTIVAS Y, POR CONSECUENCIA, SE REDUCE LA
LIBERACIÓN DE NEUROTRANSMISORES.

2. ACTIVACIÓN DE RECEPTORES QUE SON A TRAVÉS DE CANALES DE

POTASIO EN LA NEURONA POS SINÁPTICA DE VÍAS DE CONDUCCIÓN DEL
DOLOR
AGONISTAS TOTALES
Entre ellos se cuenta la MORFINA, DEXTROPROPOXIFENO,
METADONA, MEPERIDINA, FENTANILO, OXICODONA.

AGONISTAS PARCIALES
Son fármacos que pueden actuar como agonistas y antagonistas.
Entre ellos están : NALBUFINA, BUPRENORFINA, PENTAZOCINA.

ANTAGONISTAS OPIOIDES
Derivados de la morfina, incluyen el grupo de: NALOXONA,
NALTREXONA Y NALMEFENO.
MORFINA
Empleado de forma extensa para alivio de dolor de grado moderado
a intenso.

FARMACODINAMIA
Sus acciones se realizan en el sistema nervioso, tanto central como
periférico. Tiene afinidad por los receptores mu, kappa y delta.

FARMACOCINETICA
Es administrada por vía oral, rectal y parenteral.
La biodisponibilidad por vía oral es limitada por el metabolismo de
primer paso. Su vida media es de 2 a 4 horas, la duración de su
acción es de 3 a 6 horas. Se une poco a proteínas, atraviesa las
barreras hematoencefalicas y placentarias. Es metabolizado en el
hígado y eliminado por orina, sudor y leche materna.
PRESENTACION FARMACEUTICA
Tabletas de 15,30,60,100 y 200 mg.
Ampolletas de 10mg y supositorios
de 30,60 y 100 mg.
También en comprimidos de liberación
prolongada.

INDICACIONES – DOSIS
Por vía oras de 30 a 60 mg cada 12 horas. Vía intramuscular 4 a 15
mg, diluidos en 5ml de agua destilada administrada de forma lenta
por 5 mint.
En casos de dolor relacionados por infartos miocárdicos agudo se
administra 8 a 15 mg.

CONTRAINDICACIONES
En caso de hipersensibilidad. Depresión respiratoria, ataque agudo
de asma, edema pulmonar, traumatismo, estados convulsivos,
pancreatitis y en periodos de lactancia.
 HEROÍNA
ESTE ES MUY PARECIDA A LA MORFINA UNA POTENCIA
ANALGESICA SUPERIOR A LA MORFINA SU UTILIZACION ES
RESTRINGIDA, SU CONSUMO ES ILEGAL A CAUSA DE SU ELEVADO
PODER ADICTIVO.
 METADONA
AGONISTA OPIOIDE DEL RECEPTOR MU, MAS POTENTE QUE LA MORFINA, ES USADO PARA ALIVIAR
DOLOR INTENSO ASI COMO TRATAMIENTO DE DESINTOXICACIÓN DE OPIOIDES ES DECIR A LA
DESHABITUACION Y REHABILITACION EN LOS ADICTOS DE HEROINA.

PRESENTACIÓN: COMPRIMIDOS DE 5, 30 Y 40 MG.

VIA DE ADMINISTRACIÓN: VÍA ORAL

DOSIS:
- ADULTOS: DOSIS INICIAL DE 5-10 MG/4-12 HORAS DEPENDIENDO DE LA INTENSIDAD DEL
DOLOR.
- NIÑOS: 0.1-0.2 MG/KG/4-8 HORAS INICIALMENTE (2-3 DOSIS), POSTERIORMENTE
CADA 6-12 H SI FUERA NECESARIO (DOSIS MÁX. 5-10 MG)

CONTRAINDICACIONES: HIPERSENSIBILIDAD, INTOLERANCIA CONOCIDA AL ALCOHOL.

FENTANILO
AGONISTA OPIOIDE TOTAL ACTÚA SOBRE RECEPTORES ΜU Y Ƙ, ES 100 VECES MAS POTENTE
QUE LA MORFINA, SE EMPLEA EN ANESTESIA OPERATORIA , SE INDICA PARA DOLOR CRÓNICO,
SÍNDROME DOLOROSO O DOLOR INTRATABLE QUE REQUIERA ANALGESIA OPIOIDE.

PRESENTACIÓN:
Ampollas
PARCHES QUE CONTIENEN FENTANILO 4.2 MG.

VIA DE ADMINISTRACION: Intravenosa

TRANSDERMICA
 TRAMADOL
SU ACCIÓN ANALGÉSICA ES MODERADA ANALOGO DE LA CODEÍNA. AGONISTA NO
SELECTIVO POCA AFINIDAD EN RECEPTORES Μ, D Y K DE OPIOIDES CON UNA MAYOR
AFINIDAD POR EL RECEPTOR MU. DEBIDO A SU BAJA AFINIDAD LOS EFECTOS
SECUNDARIOS SON POCOS (NAUSEAS, VOMITOS, CEFALEAS)

CONTRAINDICACIONES: HIPERSENSIBILIDAD AL FÁRMACO, TRAUMATISMO

CRANEOENCEFÁLICO , HIPERTENSIÓN INTRACRANEAL Y DISFUNCIÓN RESPIRATORIA,
ARRITMIAS CARDIACAS, PSICOSIS E HIPOTIROIDISMO.

INTERACCIONES: ASOCIADO A BENZODIAZEPINAS Y ALCOHOL PRODUCE DEPRESIÓN

RESPIRATORIA.
LOS INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA POTENCIAN SUS EFECTOS.
NALBUFINA
Esta indicada en caso de dolor moderado a intenso. Además es el
fármaco que se utiliza como analgésico obstétrico.

FARMACODINAMIA
Analgésico opioide sintético, a la ves agonista ( de los receptores
KAPPA). Su potencia analgésica es equiparable a la morfina.

FARMACOCINETICA
Se administra por vía parenteral y se une a proteínas plasmáticas en
30%. Su vida media es de 5 horas. Es metabolizado en hígado y
eliminado en la orina.
PRESENTACION FARMACEUTICA
En ampolletas de 10mg.

INDICACIONES – DOSIS
La dosis que se administra es de 10 a 20mg cada 3 a 6 horas. La dosis
máxima es de 160 mg/dia.

REACCIONES ADVERSAS
Las mas comunes son nauseas, vomito, mareo, boca seca, depresión
o nerviosismo, hipotensión.

CONTRAINDICACIONES
En paciente que presenten hipersensibilidad.
NALOXONA
Es utilizada como antídoto en la intoxicación por opiáceos
(hipotensión, depresión respiratoria, sedación).

FARMACODINAMIA
Se fija con gran afinidad a todos los receptores opioides, siendo mas
en receptores MU que en KAPPA Y DELTA. Es el antagonista mas
puro que revierte los efectos de los narcóticos en todos los
receptores.

FARMACOCINETICA
Se administra por vía intravenosa, intramuscular y subcutánea. Se
distribuye con rapidez en el organismo. Da su inicio de acción
después de 1 a 2 mint por VI y de 2 a 5 horas por I.M su vida media
es de 30 a 80 mint. Es metabolizado en el hígado y eliminado por la
orina.
PRESENTACION FARMACEUTICA
En ámpulas de 0,4 y 1 mg/ml
También comprimidos.

INDICACIONES – DOSIS

La dosis que se utiliza es de 0,4mg/kg administrada con lentitud por

via I.V , si no hay respuesta se puede repetir la dosis.

REACCIONES ADVERSAS
alteraciones gastrointestinales (nauseas o vómitos), sudación,
nerviosismo, hipertensión y taquicardia