➢

➢
➢
➢
➢
1 2 3
EFECTO
Bactericida
Bacteriostático

4
MECANISMO
DE ACCÍON
 NATURALES SEMISINTÉTICOS SINTÉTICOS
Penicilina G – Penicilina V Ampicilina – Amoxicilina – Cloxacilina
Dicloxacilina – Piperacilina - Ticarcilina
Cefalosporina C Cefalosporinas de 1G, 2G,3G ,4 G
Eritromicina - Josamicina Claritromicina - Azitromicina
Quinolonas
Tetraciclina Doxiciclina - Tigeciclina
Sulfamidas
Gentamicina – Tobramicina – Kanamicina Amikacina
Cloranfenicol – Lincomicina - Vancomicina

Rifampicina – Pirazinamida Isoniacida

• •
• •
• •
• •
•
•
•
•
•
•
 Sinergia Adición Antagonismo Indiferencia

1+1 =3 1+1 =2 1+1 = 0 1+1 =1

Bacteriostático + bacteriostático ATB contra P. aeruginosa Bacteriostático *ATB para anaeróbicos
Bactericida + bactericida + ATB contra P aeruginosa + Bactericida + ATB para aeróbicos

Finalidad:
Ampliar Obtener Prevenir
el espectro. sinergismo. resistencias
 Inhibición de la Alteración de la
síntesis de la pared permeabilidad
celular celular

Inhibición de la
Inhibición de la
síntesis de DNA y
síntesis proteica
RNA

Y otros…
 DNA, DIRIGIDA 6
5
ELONGACIÓN
1 PARED CELULAR 4 DNA GIRASA ARN ARN-POLIMERASA
CICLOSERINA QUINOLONAS ACTINOMICINA RIFAMPICINA
VANCOMICINA NOVOBIOCINA ESTREPTOVARICINA
BACITRACINA
SÍNTESIS PROTEICA
7
β-LACTAMICOS

BACTERIOSTÁTICOS
. Penicilinas UNIDAD 50 S
. Cefalosporinas
. Carbapenémicos MACROLIDOS *
CLORANFENICOL
2 ÁCIDO FÓLICO CLINDAMICINA-LINCOMICINA
OXAZOLIDINONAS
TRIMETROPRIM
ESTREPTOGRAMINAS
SULFONAMIDAS

8 SÍNTESIS PROTEICA
UNIDAD 30 S
TETRACICLINAS
3 MEMBRANA CELULAR
ESPECTINOMICINA
AMINOGLUCOCIDOS*
NITROFURANOS
POLIMIXINAS
DAPTOMICINA
SÍNTESIS PROTEICA
PABA
MEMBRANA PARED 9 (tARN)
CITOPLASMATICA CELULAR
MUPIROCINA
PUROMICINA
Dr. Enrique Bloch S.
FBQ. Farmacólogo.
Estructura Básica de los Betalactámicos
 Penicilinas

Antibióticos Las semisintéticas Inhiben la síntesis de Se fijan a las (PBP)

bactericidas de se obtienen la pared celular, situadas en la
origen natural mediante la inhibiendo la superficie interna
(producidos por modificación de biosíntesis del de la membrana
hongos del genero su estructura peptidoglicano bacteriana
Penicillum). química
 Penicilinas
Clasificación
Penicilina naturales Penicilina G
Penicilina V
Amino-penicilinas Ampicilina
Amoxicilina
Pivampicilina
Bacampicilina
Penicilinas Meticilina
Anti-estafilocócicas Oxaciclina
Cloxacilina
Dicloxacilina
Flucloxacilina
Penicilinas Carbenicilina
Anti-pseudomonas Piperaciclina
Ticarcilina
Valiendo un Premio
¿Por que se laman,
penicilina G
Y Penicilina V?
 Penicilinas
Farmacocinética
• Oral: Influencia del pH y alimentos: (excepto la
amoxicilina) Deben administrarse 1 hora antes o 2
después de la toma de alimentos.

• Parenteral: La administración IM da lugar a niveles

plasmáticos altos, de aparición rápida.

• Se excretan por el riñón y una peq. fracción por la

bilis.
 Penicilinas
Distribución

Su absorción es Se concentran Atraviesan la Al aumentar la Atraviesan la la

completa y rápida poco en BHE solo en dosis hay un mal llamada
Niveles adecuados próstata, ojo y presencia de aumento barrera
en líquido pleural, SNC. meninges proporcional de placentaria
pericárdico y inflamadas. su concentración
sinovial. en sangre y
líquidos
corporales.
Categoría en el embarazo

B
de betalactámico
 Penicilinas
R.A.M
• Son poco tóxicas
• De gravedad variable, desde erupciones cutáneas hasta la
reacción anafiláctica.
• Irritan el lugar de la inyección, produciendo dolor local,
tromboflebitis o degeneración del nervio.
• Irritan el SNC, pueden producir convulsiones, no administrarlas
intratecalmente.
• Puede producirse intoxicación por Na o K en paciente con
insuficiencia renal.
• Por VO pueden producir sobreinfección por estafilococos,
pseudomonas, proteus y levaduras.
 Penicilinas Resistencia

1
FALTA DE PENETRACIÓN DEL
ANTIBIÓTICO
La más
frecuente

2
PRODUCCIÓN DE BETALACTAMASAS
POR LAS BACTERIAS

3
CAMBIOS EN LA CAPACIDAD DE
FIJACIÓN DEL ANTIBIOTICO A LAS PBP
 Combinaciones 6-3-3 / 12-6-6
Farmacocinética
 Amoxicilina
INDICADA en infecciones respiratorias altas y bajas
Infecciones urinarias, de piel y tejidos blandos
Lanzada para la
infecc. del Hp.

Para adultos 500 mg. 875 mg. 1 g.

Inf. leves Cada 8 horas Cada 12 horas Cada 12 horas

Inf. Severas* Cada 8 horas Cada 8 horas

*S. pneumoniae resistente a la Amoxicilina

 Oregon’s campaing to promote judicious use of antibiotics

Acute OM. (First line treatment)

➢ Amoxicillin 80-90 mg/kg/day, bid or tid for 5-7 day

Acute Sinusitis (First line treatment)

➢ Amoxicillin 80-90 mg/kg/day, divided bid or tid for 7-10
days
Vías respiratorias Infecciones Leves Infecc. Moderadas a Severas
altas
Niños 20mg/kg/día TID - 25mg/kg día BID 40mg/kg/día TID – 45 mg/kg/día BID

S. pneumoniae resistente a la Amoxicilina

80-90 mg/kg/día, BID o TID durante 7-10 días
 Amoxicilina Espectro de Acción

Bacterias aeróbicas G(+) Bacterias aeróbicas G(-)

no productoras de β-lac

Enterococcus faecalis Escherichia coli

Staphylococcus spp.* Haemophilus influenzae
Streptococcus pneumoniae Neisseria gonorrhoeae
Streptococcus spp. (α- y β-hemolyticos) Proteus mirabilis
Helicobacter pylori

* No productor de β lactamasa
BETALACTAMASAS
 Betalactamasas
Enzimas producidas por bacterias G (+), G(-) aerobias y anaerobias
capaces de hidrolizar el anillo β-lactámico e inactivar el antibiótico .

INDUCIBLES CONSTITUTIVAS

Aquellas que son

sintetizadas por las No requieren presencia
bacterias solo cuando del ATB inductor,
están en presencia formándose enzimas
del agente inductor. constantemente
Clasificación de las β-lactamasas
 Betalactamasas y desactivación
Penicilinas - Cef 1ra. - Cef 2da. - Cef 3ra. - Cef 4ta. - Carbapenems

Penicilinasas

B lactamasas de espectro ampliado BLEA

B lactamasas de espectro extendido BLEE

Carbapenemasas
 Bacterias productoras de
β-lactamasas

Cocos Bacilos
• Estafilococos G(+) • Enterobacteriáceas G(-)
• Enterococos G(+) • P. aeruginosa G(-)
• Neisseria spp G(-) • B. fragilis G(-)
• Branhamella G(-) • H. influenzae G(-)
 Mecanismo de acción de las β-Lactamasas

Penicilina Ácido Penicilánico

S S
R1 R1
Anillo Anillo Anillo
Tiazolidina β - Lactámico Tiazolidina

N X NH COOH
COOH O
COOH

β-Lactamasa
 Combinaciones de betalactámicos con
Inhibidores de betalamasas
Inhibidor ATB ATB ATB
Sulbactam Ampicilina Amoxicilina Cefoperazona
Ac. Clavulánico Amoxicilina

7 Tazobactam
Avibactam
Piperacilina
Ceftarolina
Ceftolozano
Ceftazidima Aztreonam
Zidebactam Cefepima
Relebactam Imipenem
Varbobactam Meropenem
ALERGIA A LAS
PENICILINAS
Alergia Medicamentosa
 Reacciones de hipersensibilidad
Tipo de reacción Mecanismos inmunológico Síntomas

Inmediata (< 1 hr) Mediada por IgE Urticaria, angioedema, broncoespasmo

y anafilaxia

Acelerada ( 1 a 72 hrs) Mediada por Ig E (> parte) Principalmente urticaria

Retardada ( > 72 hrs) Mediada por anticuerpos Citopenias

Mediada por complejos inmunes Enfermedad del suero
Mediada por linfocitos Exantemas máculo-papulares,
dermatitis de contacto, toxicodermias
 Shock Anafiláctico
➢ Trastorno multisistémico que produce signos y síntomas clínicos
centrados en la piel, los sistemas respiratorio, cardiovascular,
gastrointestinal y nervioso central.
➢ Puede provocar una parada cardiorrespiratoria en poco tiempo.

Sintomatología
Angioedema, dificultad respiratoria, hipoxemia, taquicardia, ansiedad,
Parestesias en la lengua, erupciones cutáneas,
Hinchazón de la cara, lengua, ojos y micción / evacuación incontrolada
 Shock Anafiláctico
¿Con que se trata? ADRENALINA
ADRENALINA
– Formas severas EV
– Formas menos severas IM
– Corticoides en reacciones tardías
– Tratamiento sintomático.
• Broncodilatadores, oxigenoterapia
• Cardiotónicos, etc.,
 Shock Anafiláctico
• Acciones principales de la adrenalina:
– Aumentar la presión arterial
– Disminuir la hinchazón de la piel y las mucosas
– Abrir los bronquios y mejorar el paso de aire
– Bloquear la liberación de sustancias por parte de
las células implicadas en la anafilaxia (mastocitos y
basófilos).
 Shock Anafiláctico

Autoinyectores de
adrenalina se prescriben
a pacientes que tengan
la posibilidad de
presentar una anafilaxia.
 Adrenalina
Solución 1 mg/ml (0,1 %, 1:1000)

➢ En adultos IM ➢ En niños IM
inyectar 0,3 mg 0,15 mg
Máximo 0,5 mg Máximo. 0,3 mg

La dosis se puede repetir cada 5-15 min en caso

de no presentarse mejoría o si la tensión arterial
sigue demasiado baja
 Alergia a los ATB B-Lactámicos

• Reacciones anafilácticas ocurren entre 1 de 5.000 a

10.000 tratamientos.

• La sensibilización puede ocurrir después de múltiples

contactos con la penicilina.

• Mortalidad llega a 1 de 50.000 a 100.000 tratamientos

 Distribución Familiar

Los hijos de pacientes alérgicos a

fármacos tienen diez veces mayor
posibilidad de ser también alérgicos y
desarrollar este tipo de reacciones
inmunológicas…
 Alergia Cruzada

La reactividad cruzada entre penicilinas y cefalosporinas de primera generación

es alta, algunos autores han reportado cifras de 50%

La reactividad cruzada entre penicilinas y cefalosporinas de segunda y tercera

generación es progresivamente menor, existiendo series donde se acerca a 0%.

Es considera que la reactividad aislada a cefalosporinas de tercera generación es

del orden de 2%

Los carbapenems tienen un alto grado de reactividad cruzada con el resto de

los b-lactámicos, y son fármacos a evitar en caso de alergia a penicilinas
Fin del 2do.
Módulo