ANTIMICROBIANOS

INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE LA PARED

BETALACTAMICOS

ANDREA MILENA BARÓN PEÑA

MEDICO VETERINARIO Y ZOOTECNISTA
MAGISTER EN CIENCIAS
FARMACOLOGÍA
 MACROLIDOS
LINEZOLID
ESTREPTOMICINA 3. Inhibición de la 2. Alteración de la POLIMIXINAS

Transpeptidación síntesis de proteínas membrana

(Fosfolípidos)

CLORANFENICOL
LINCOSAMIDAS X X
POLIENICOS
XX Nistatina
Anfotericina

DAPTOMICINA
3. Terminación 2. Elongación 1. Iniciación
AMINOGLUCOSIDOS TETRACICLINAS 20 ATM

4. Interferencia en la síntesis Uridín difosfato

1. Síntesis
de ácidos nucleicos CICLOCERINA
QUINOLONAS
1. DNA girasa
FOSFOMICINA
2. Transporte
2. RNA polimerasa
RIFAMPICINA
ACTINOMICINA D

METRONIDAZOL C55

A. Dihidrofolico
5. Interferencia en la
síntesis de metabolitos Dihidrofolatoreductasa VANCOMICINA
TRIMETROPIM-SULFA 3. L carrier
BACITRACINA
A. Paraaminobenzoico Pteridina A. Tetrahidrofolico
Dihidropteroatosintetasa 1. Inhibición de la NAM: N-acetil-muramina
NAG: N-acetil-glucosamina Transpeptidasa
B- LACTAMICOS (CEFALOSPORINAS,
SULFAMIDAS A. Dihidropteroico Purinas - Pirimidinas síntesis de la pared PENICILINAS, CARPABENEMES,
MONOBACTAMS)
4. Transpeptidación
 1. Bloqueo del transporte 2. Modificación enzimática
Modificación de Purinas

del antibiótico
X del Antimicrobiano
X
ATMB Inhibición de la
Gram – síntesis de proteínas
ATMB modifican
síntesis de proteínas B-LACTAMICOS
AMINOGLUCOSIDOS
B-LACTAMICOS CLORANFENICOL
AMINOGLUCOSIDOS
FOSFOMICINA X
METRONIDAZOL
TETRACICLINAS
VANCOMICINA

5. Producción de 3. Expulsión del

vías alternas 4. Modificación del antibiótico
BETALACTAMICOS
sitio de acción TETRACICLINAS
MACROLIDOS

Modifica proteína - gira

QUINOLONAS QUINOLONAS
TETRACICLINAS B-LACTAMICOS
MACROLIDOS
Mayor LINCOSAMIDAS
producción CLORANFENICOL
SULFAMIDAS Modificación de sus sustratos
TRIMETROPIM
 ANTIMICROBIANOS INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE LA PARED
Síntesis de Peptidoglicanos Transpeptidación de peptidoglicano
Vancomicina B-LACTAMICOS
Bacitracina Sensibles a B-lactamasa Cefalosporinas
Ciclocerina Penicilina G y V 1era generación: cefalexina, cefalotina
Fosfomicina Aminopenicilina 2da generación: cefoxitina
Ampicilina 3ra generación: ceftriaxona, cefovecina
Amoxicilina 4ta generación
Resistentes a B-lactamasa 5ta generación
Oxacilina Carbapenemes
Dicloxacilina Imipenem
Nafcilina Meropenem
Atipseudomonas Ertapenem
Ticarcilina Doripenem
Piperacilina Monobactams
Aztreonam
 B-LACTAMICOS Inhibición de la pared interviniendo
directamente en la transpeptidación
de peptidoglicano.

B
N
O

Inhibidores de
betalactamasas
- amidasa
Ácido clavulánico
 PENICILINAS
NATURALES SINTÉTICAS
PENICILINAS ESPECTRO AMPLIO
1. Bencilpenicilinas 3. Aminopenicilinas
Penicilina G Amoxicilina
Cristalina Ampicilina
Benzatinica RESISTENTES A B-LACTAMASA
Procainica 4. Izoxalilpenicilinas
2. Fenoxialquilpenicilinas Dicloxacilina
Penicilina V Oxacilina
Cloxacilina
Nafcilina
ANTIPSEUDOMONA
5. Ureidopenicilinas
Piperacilina
Naturaleza? 5. Carboxipenicilinas
Sensibles a B-Lactamasa? Ticarcilina
PO?
INHIBIDORES DE B-LACTAMASAS
Estructura Química?
Ácido clavulánico Sulbactam
 Porinas Lipopolisacáridos/ Endotoxinas
Ácido Lipoteicoico

Transpeptidasas
(PBP) 20ATM 5ATM

BOTANA L (2002). Farmacología y Terapéutica Veterinaria. McGRAW-HILL, Interamericana de España.

 PBP-1
Transpeptidasas PBP-2
(PBP) PBP-3
▪ Mecanismo de acción: 1 PBP-4
o Unión a las PBP PBP-5 2
o Bloqueo de la transpeptidación X B-L
A
o Activación de enzimas hidrolíticas B
C
D
▪ Mecanismo de resistencia:
1. Modificación enzimática de la
X
bacteria: formación de B-Lactamasa y 3

Modificación de Purinas
amidasa
2. Modificación del sitio de acción X

Modifica proteína - gira

4
3. Bloqueo del transporte
4. Expulsión del antibiótico: Bombas de
E-flujo

BOTANA L (2002). Farmacología y Terapéutica Veterinaria. McGRAW-HILL, Interamericana de España.

 GRAM POSITIVOS (+)
BACILOS COCOS
AERÓBIOS ANAERÓBIOS AERÓBIOS ANAERÓBIOS
Listeria Clostridium Prueba de catalasa Peptococos
Bacillus Antrax Lactobacilus STREPTOCOCOS (-) STAFILOCOCOS (+)
Nocardya Actynomices S. Equi Prueba coagulasa
S. suis S. aureus (+)
S. canis S. spp
S. pyogenes GRAM (-)
S. iniae Leptospira
S. bovis
S. spp

GRAM NEGATIVOS (-)

COCOBACILOS BACILOS BASTONES ESPIROQUETAS
Haemofilus E. coli Campylobacter Treponemas Micoplasma no
Bordetella Klebsiella Helicobacter pilory Borrelia tiene pared celular
Pseudomona Leptospira
Salmonella
Yersinia
 NATURALES
PENICILINAS Farmacocinética:
1. Bencilpenicilinas o Administración: PO, IM, IV
Penicilina G o Distribución: Todos los tejidos, menor
Cristalina biodisponibilidad en SNC, próstata, ocular
Benzatinica o Metabolismo: 10% Ácido penicilinoico
Procainica o Eliminación: 90% PA activo renal Espectro de
acción
2. Fenoxialquilpenicilinas
GRAM POSITIVOS (+)
Penicilina V
BACILOS COCOS
AERÓBIOS ANAERÓBIOS AERÓBIOS ANAERÓBIOS
Listeria Clostridium Prueba de catalasa Peptococos
Tracto respiratorio superior e inferior Bacillus Antrax Lactobacilus STREPTOCOCOS (-) STAFILOCOCOS (+)
Enfermedades cutáneas Nocardya Actynomices S. Equi Prueba coagulasa
Tracto urinario S. suis S. aureus (+)
Queratoconjuntivitis en Bovinos S. canis S. spp
S. pyogenes GRAM (-)
Mastitis
S. iniae Leptospira
Leptospirosis en caninos S. bovis
Profilaxis QX S. spp
 Posología penicilina Sódica y Potásica

SUMANO LÓPEZ, Héctor y OCAMPO, Luis., (2006), Farmacología Veterinaria. México, México DF: Tercera edición, Editorial McGraw-Hill.
 Hipersensibilidad

SUMANO LÓPEZ, Héctor y OCAMPO, Luis., (2006), Farmacología Veterinaria. México, México DF: Tercera edición, Editorial McGraw-Hill.
 Espectro de
SINTÉTICAS acción

ESPECTRO AMPLIO GRAM POSITIVOS (+)

3. Aminopenicilinas BACILOS COCOS
Amoxicilina AERÓBIOS ANAERÓBIOS AERÓBIOS ANAERÓBIOS
Ampicilina Listeria Clostridium Prueba de catalasa Peptococos
Bacillus Antrax Lactobacilus STREPTOCOCOS (-) STAFILOCOCOS (+)
Nocardya Actynomices S. Equi Prueba coagulasa
Farmacocinética: S. suis
S. canis
S. aureus (+)
S. spp
o Administración: PO, SC, IV S. pyogenes
o Distribución: Todos los S. iniae
S. bovis
tejidos, menor en SNC, S. spp
próstata, ocular.
Abs (UP 20%): 48% Amp GRAM NEGATIVOS (-)
80% Amx COCOBACILOS BACILOS BASTONES ESPIROQUETAS
o Metabolismo: 10% Ácido Haemofilus E. coli Campylobacter Treponemas
penicilinoico Bordetella Klebsiella Helicobacter pilory Borrelia
o Eliminación: 60% Amp renal Pseudomona Leptospira
80% Amx renal Salmonella
Yersinia
SUMANO LÓPEZ, Héctor y OCAMPO, Luis., (2006), Farmacología Veterinaria. México, México DF: Tercera edición, Editorial McGraw-Hill.
 Tracto respiratorio superior e inferior
Enfermedades cutáneas
Tracto urinario
Queratoconjuntivitis en Bovinos
Mastitis
Leptospirosis en caninos
Profilaxis QX
Tracto GI
Tracto reproductivo Equinos

INHIBIDORES DE B-LACTAMASAS
Ácido clavulánico Sulbactam
Fármacos suicidas
+
APC/AMX

Diarrea
Hipersensibilidad

SUMANO LÓPEZ, Héctor y OCAMPO, Luis., (2006), Farmacología Veterinaria. México, México DF: Tercera edición, Editorial McGraw-Hill.
 RESISTENTES A B-LACTAMASA Espectro de
acción
4. Izoxalilpenicilinas
GRAM POSITIVOS (+)
Dicloxacilina BACILOS COCOS
Oxacilina AERÓBIOS ANAERÓBIOS AERÓBIOS ANAERÓBIOS
Listeria Clostridium Prueba de catalasa Peptococos
Cloxacilina Bacillus Antrax Lactobacilus STREPTOCOCOS (-) STAFILOCOCOS (+)
Nafcilina Nocardya Actynomices S. Equi Prueba coagulasa
S. suis S. aureus (+)
Meticilina S. canis S. spp
S. pyogenes
Resistente a Metilcilina ??? S. iniae
S. bovis
S. spp

Farmacocinética:
Endocarditis
o Administración: PO, IM, IV
Mastitis
o Distribución: biodisponibilidad media
Artritis séptica
UP 90%
Neumonía e infecciones respiratorias
o Eliminación: 40% cloxacilina
Enfermedades cutáneas
Shock mediado por toxinas (TSST-1 ETA/ETB)

BOTANA L (2002). Farmacología y Terapéutica Veterinaria. McGRAW-HILL, Interamericana de España.

 Meticilina: nefritis
intersticial
Coxa: diarrea

SUMANO LÓPEZ, Héctor y OCAMPO, Luis., (2006), Farmacología Veterinaria. México, México DF: Tercera edición, Editorial McGraw-Hill.
 Espectro de
ANTIPSEUDOMONA acción
5. Ureidopenicilinas
Piperacilina GRAM NEGATIVOS (-)
5. Carboxipenicilinas COCOBACILOS BACILOS BASTONES ESPIROQUETAS
Ticarcilina Haemofilus E. coli Campylobacter Treponemas
Carbenicilina Bordetella Klebsiella Helicobacter pilory Borrelia
Pseudomona Leptospira
Salmonella
Farmacocinética: Yersinia
o Administración: IV
INHIBIDORES DE B-LACTAMASAS
o Piperacilina: Ácido clavulánico Sulbactam
o Felinos y caninos: 4mg/kg/6h Fármacos suicidas
o Caballos 30mg/kg/6h +
o Distribución: biodisponibilidad alta. LCR PIPER/TICAR
en 15%
Neumonía e infecciones respiratorias
o Eliminación: 70% renal
Enfermedades cutáneas, Tracto GI
Tracto urinario, Otitis, Rinosinusitis Felina
SUMANO LÓPEZ, Héctor y OCAMPO, Luis., (2006), Farmacología Veterinaria. México, México DF: Tercera edición, Editorial McGraw-Hill.
BIBLIOGRAFÍA
▪ BOTANA L (2002). Farmacología y Terapéutica Veterinaria. McGRAW-HILL,
Interamericana de España. 1er Edición: 3-19.
▪ CARSTEN., E. y KWANG-JIN. K., 2008. Drug Absortion Studies. In Situ, In Vitro
and In Silico Models. Editorial Springer. 34-65.
▪ PÉREZ FÉRNANDEZ, Ruben., (2010), Farmacología Veterinaria. Texto apoyo a la
docencia. Universidad de Concepción, Facultad de Ciencias Veterinaria, Chile.
▪ SUMANO LÓPEZ, Héctor y OCAMPO, Luis., (2006), Farmacología Veterinaria.
México, México DF: Tercera edición, Editorial McGraw-Hill.
▪ URROZ MADRIGAL, Carlos., (2000), Farmacología y Manejo de Productos
Veterinarios. Principios Básicos, Editorial UNED.
▪ Algunas imágenes tomadas del portal virtual en Google.