“Clasificación de antibióticos por su mecanismo de acción”

Antimicrobiano: molécula natural (producida por un organismo vivo, hongo o

bacteria), sintética o semisintética, capaz de inducir la muerte o la detención
del crecimiento de bacterias, virus u hongos.

Quimioterápicos término usado para referirse a las moléculas de origen

sintético y sus derivados.

Antibiótico: Subgrupo de antimicrobianos con actividad antibacteriana, que

ejercen una acción específica sobre alguna estructura o función del
microorganismo

El objetivo de la antibioticoterapia es controlar y disminuir el número de

microorganismos viables, colaborando con el sistema inmunológico en la
eliminación de los mismos.

Clasificación:

● Bactericidas: su acción es letal, llevando a la lisis bacteriana

● Bacteriostáticos: las concentraciones que alcanzan en el suero o
tejidos impiden el desarrollo y multiplicación bacteriana, pero sin
llegar a destruirlas.

SEGÚN EL ESPECTRO DE ACCIÓN EN:

● Espectro amplio, como aquellos antibióticos que son activos sobre un

amplio número de especies y géneros diferentes (aminoglucósidos y
carbapenemes)
● Espectro reducido, antibióticos sólo activos sobre un grupo reducido
de especies (penicilinas).

SEGÚN EL MECANISMO DE ACCIÓN

● Inhibidores de la formación de la pared bacteriana

● Inhibidores de la síntesis proteica
● Inhibidores de la duplicación del DNA
● Inhibidores de la membrana citoplasmática
● Inhibidores de vías metabólicas.

CLASIFICACIÓN SEGÚN FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

● Tiempo dependientes (betalactámicos y macrólidos) Mantienen

concentraciones por encima de la CIM por el mayor tiempo posible
interdosis
● Concentración dependientes (como aminoglucósidos y quinolonas)
Pico sérico de concentración (Pico/CIM) o un buen área bajo la curva
(AUC/CIM), dependiendo de cada droga.

INHIBICIÓN DE LA PARED BACTERIANA (Bactericidas)

Daño a la pared celular la cual tiene un medio hiperosmótico las gran+ 20
atmósferas gran- 5 atmósferas, se forman perforaciones

Síntesis

● Extracelular se encuentra el peptidoglucano o la mureína se unen por

transpeptidación, se producen intracelular Fosforilan:
● UDP → Fosfomicina
● D-Alanina → Cicloserina
● Estos fármacos inhiben los precursores de la formación de la pared

Transporte

● Transporte de unidades C-55

● Bacitracina inhibe el retorno de la c-55

Acarreadores

● Las unidades se tienen que transpeptidar boqueando la entrega

● Vancomicina (Glucopeptido) y Ristocetina

Transpeptidación

● Las transpeptidasas unen las subunidades para formar el

peptidoglicano
● Se bloque la enzima por las penicilinas (Betalactámicos, cefalosporinas,
carbapenemes y monobactams)

Nemotecnias: PECAMOS FÁCIL al bailar la VAN BA

Actúan en la “Transpeptidación”

● PE → Penicilinas
● CA → Cefalosporinas y Carbapenemes
● MOS → Monolactamicos

Actúan en “Síntesis de precursores”

● FA → Fosfomicina
● CIL → Ciclocerina
● VAN → Vancomicina es un glicopéptidos (Bacteriostatico)
● BA → Bacitracina

Grupo Tipo Antimicrobiano

Betalactamico Penicilinas Naturales: Penicilina G y

V

Resistentes a
penicilinasas:
 Cloxacilina, oxalacina,
meticilina

Aminopenicilinas:
Ampicilina, amoxicilina

Carboxipenicilinas:
Carbenicilina, ticarcilina

Ureidopenicilina:
Piperaciclina,
Mezlocilina

Inhibidores a Ácido clavulánico,

Betalactamasas sulbactam, tazobactam

Cefalosporinas 1°: Cefazolina,

cefalotina

2°: cefuroxima,
cefotaxina, cefotetan,
cefaclor, cefamandol

3°: Cefotaxima,
ceftriaxona,
ceftazidima, cefixima,
cefpodoxina

4°: Cefepima y
Cefpiroma

Monobactams Aztreonam

Carbapenems Imipenem, meropenem,

ertapenem, doripenem
Inhibidores de la membrana Bactericida (alteración de la membrana)

Daño a la membrana porque afecta a la Bicapa fosfolipidica

● Polimixinas→ Como un jabón
● Polienicos
● Lipopéptidos → Daptomicina daña al transportador de membrana

Nemotecnias PODAr
● PO → Polimixinas
● Dar → Daptomicina

Membrana Tipo Antimicrobiano

 citoplasmática

Glucopéptidos Vancomicina,
teicoplanina

Bacitracina Bacitracina

Isoxazolidinonas Cicloserina

Fosfopéptidos Fosfomicina

Polimixinas polimicina B, polimixina

E

Lipopéptidos Daptomicina

Ionóforos Tirocidinas

Inhibidores de la síntesis de proteína (Bacteriostáticos)

Síntesis proteína ARNm la cadena cuenta con tres fases iniciación,

elongación y terminación
Iniciación: formación de ribosoma subunidad 70s, identifica al ARNm (Codón)
(30S)
● Tetraciclinas bloquean la subunidad 30S en el inicio del aceptor de
ARNt
● Aminoglucósidos bloquean al ARNm alterando el codón de iniciación y
el bloqueo de la subunidad 30s

Elongación: sitio aceptor de ARNt (Anticodón) transpeptidación de AA. y

forman la cadena de la proteína y la traslocación de las subunidades(50s)
● Cloranfenicol (Lincodamidas) afecta a la subunidad 50s bloquea la
transpeptidación. Es un bacteriostático y bactericida limitado.
● Macrolidos (Estreptomicina) la cadena termina pronto por lo que la
proteína no será funcional
● Oxazolidinonas (Linezolid) la cadena termina pronto
● Estreptograminas; Estreptogramina A y estreptogramina B usados
individual son bacteriostáticos juntos hacen efecto sinérgico por lo
que son bactericidas

Nemotecnias sin ESTRÉS CLIMA TE AMO

● ESTRES → Estreptogranminas
● CL → Cloranfenicol
● LI → Lincosamidas y Linezolld
● MA → Macrolidos (Eritromicina)
 ● TE → Tetraciclinas
● AMO → Aminoglucosidos
Aminoglucósidos: Bloquean ambas subunidades 50 y 30S además son
bacteriostáticos y bactericida

Síntesis proteica Tipo Antimicrobiano

Formadores de poros Gramicidinas

Acido fusidico Acido fusidico

Aminoglucósidos Gentamicina,
tobramicina, amikacina,
netilmicina

Anfenicoles Cloranfenicol,
tiamfenicol

Estreptograminas Quinupristina-
dalfopristina

Licosamidas Clindamicina,
lincomicina

Macrolidos 14 átomos de carbono:

eritromicina,
claritromicina,
rocitromicina

15 átomos de carbono:
Azitromicina (Azálidos)

16 átomos de carbono:
Espirimicina, josamicina,
midecamicina

Cetólidos: telitromicina

Inhibidores de la síntesis del DNA (Bactericida)

En el ADN bacteriano se desdobla por la topoisomerasa 2 o la DNA girasa, al
desdoblar el ARN polimerasa lee la secuencia, se usan fármacos para inhibir
a estas
● Rifampicina (antituberculosos), Actinomicina D y Ansamicinas, inhibe la
ARN polimerasa
● Quinolonas Inhibe la DNA giras
● Metronidazol los metabolitos alteran la función del DNA quelandolo

Nemotecnias QUINO y ME RI
 ● QUINO → Quinolonas (bloquean la DNA girasa)
● ME → Metronidazol
● RI → Rifampicina (Bloquea la RNA sintetasa)

Acidos nucleicos Tipo Antimicrobiano

Mupirocina Mupirocina

Oxazolidinonas Linezolid

Tetraciclinas Tetraciclina, doxiciclina,

minocidina

Glicilcidinas Tifecidina

Quinolonas 1° generación acido

nalixidico, acido
pipemidico

2° generación
norfloxacino

3° generación
Ciprofloxacino,
levofloxacino
4° generación
Moxifloxacino,
gemifloxacino

Inhibidores de vías metabólicas.

La bacteria sintetiza su propio ácido fólico por lo cual el Ácido

paraaminobenzoico (PABA) consume pteridina y por la enzima
Dihidropteroato sintetasa se forma el Ácido Dihidropteroico por la enzima
Dihidrofolato reductasa se forma el ácido tetrahidrofolico
● Sulfamidas bloquean la Dihidropteroato sintetasa
● Trimetropim con sulfa bloquea a Dihidrofolato reductasa

El ácido fólico interviene en la formación de purinas y pirimidas, al

bloquearlo no hay ADN.
Síntesis bacteriana del folato de vitamina B las sulfas evitan el crecimiento y
la reproducción de las bacterias.

Nemotecnias son hinchas de SU TRIcolor

● SU → sulfonamidas
● TRI → Trimetropim
Factor metabólico Tipo antimicrobiano

Rifamicinas Rifampicina

Nitroimidazoles Metronidazol, ornidazol,

tinidazol

Nitrofuranos Nitrofurantoina,
furazolidona

Sulfonamidas trimetoprima
sulfametoxazol
relacionado a
cotrimoxazol

Diainopirimidinas