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FACULTAD DE MEDICINA
ESCUELA DE MEDICINA
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICAS
CATEDRA DE FARMACOLOGÍA
ANTIMICROBIANOS
GENERALIDADES
ANTIBIOTICOS: Sustancias antimicrobianas producidas por diversas especies de
microorganismos (bacterias, hongos y actinomicetos) que suprimen el crecimiento de otros
microorganismos.
Goodman & Gilman, 2006
Porina Polisacárido
Proteína Lipopoli
específica Lípido A sacárido
Acido de conducto (LPS)
Teicoico β Lactamasa
Membrana
externa
Capas de Pared celular
Peptidoglicano
(mureina) Lipoproteína
Espacio
Capa de periplásmico
Peptidoglicano
β Lactamasa
Membrana
plasmática
Fosfolípidos
C. LIPOGLICOPEPTIDOS:
1. Dalbavancina
2. Telavancina
C. BACITRACINA.
Alteran la estructura de la membrana.
1. Polimixinas.
2. Daptomicina.
ANTIBACTERIANOS
CLASIFICACION
Inhibidores de síntesis proteica.
1. IRREVERSIBLES:
– Aminoglicósidos.
2. REVERSIBLES:
• Macrólidos
• Cetólidos
• Lincosamidas
• Estreptograminas
• Cloranfenicol
• Oxazolidinonas
• Tetraciclinas
• Glicilciclinas
ANTIBACTERIANOS
CLASIFICACION
Interferencia en la síntesis o
metabolismo de ácidos nucleicos:
1. Inhibidores de ADN girasas:
Fluoroquinolonas.
3. Otros:
Metronidazol
BACTERICIDAS BACTERIOSTATICOS
Beta lactámicos Tetraciclinas
Aminoglicósidos Cloranfenicol
Rifampicina Macrólidos
Vancomicina Clindamicina
Polimixinas Sulfonamidas
Quinolonas Tigeciclina
Metronidazol
Daptomicina
Trimetoprim
TMP-SMZ
FARMACODINAMIA ANTIBACTERIANA
• CONCENTRACIÓN INHIBITORIA MÍNIMA, CIM:
(Minimal inhibitory concentration, MIC)
Menor concentración del antibacteriano capaz de inhibir el crecimiento de 103
bacterias en 1ml de medio de cultivo, tras 18-24 horas de incubación.
La duración del PAE in vivo puede ser modificada por varios factores:
- Tamaño del inóculo.
- pH.
- Tiempo de exposición al antibiótico.
- Concentración del antibiótico en el sitio de infección
MECANISMOS PROPUESTOS:
• Recuperación lenta después de la lesión no letal de estructuras celulares.
• Persistencia del fármaco en un sitio de fijación o en el espacio periplásmico
• Necesidad de sintetizar nuevas enzimas para reanudar el crecimiento.
TRATAMIENTO ANTIMICROBIANO
TRATAMIENTO EMPIRICO:
• Empleo de antimicrobianos antes que se conozca el agente etiológico y la
susceptibilidad de éste a un antimicrobiano específico.
• Indicado cuando hay riesgo importante de complicaciones.
• Selección del antimicrobiano: Tener en cuenta el posible agente etiológico.
TRATAMIENTO DEFINITIVO:
• Empleo de antimicrobianos cuando se conoce el microorganismo patógeno
que interviene en la enfermedad.
• Diagnóstico microbiológico específico, pruebas de sensibilidad in vitro.
TRATAMIENTO ANTIMICROBIANO
TRATAMIENTO PROFILACTICO:
• Empleo de antimicrobianos para prevenir las
infecciones.
• Se emplea en circunstancias en las que se ha
demostrado eficacia y en donde los beneficios
superan los riesgos.
• Indicado en:
– Pacientes con mala respuesta inmunitaria.
– Intervenciones quirúrgicas.
– Procedimiento odontológicos.
– Profilaxia post-exposición.
SELECCIÓN DE UN ANTIBACTERIANO
1. Identificación etiológica: microorganismo responsable
▪ Datos clínicos.
▪ Estudios bacteriológicos.
▪ Perfil de susceptibilidad.
2. Sitio de la infección.
3. Edad.
4. Embarazo y lactancia.
5. Función renal.
6. Función hepática.
7. Estado inmunológico del paciente.
8. Antecedente de hipersensibilidad a los antibióticos.
9. Uso previo de antibióticos (tipo, dosis, duración).
10. Coexistencia de enfermedad de base.
SELECCIÓN DE UN ANTIBACTERIANO
11. Factores farmacológicos: administración, distribución,
metabolismo y eliminación del fármaco, eficacia y seguridad,
interacciones farmacológicas, espectro.
12. Disponibilidad.
13. Costo.
Otros factores:
a) Pus o tejido necrótico, hematomas.
b) Procesos obstructivos (litiasis renal o biliar).
c) Cuerpos extraños (catéteres, sondas, prótesis).
d) Microorganismos intracelulares.
e) Anaerobiosis.
TRATAMIENTO ANTIBACTERIANO
• La respuesta debe vigilarse mediante:
– Análisis microbiológicos,
– Signos clínicos: curva térmica, signos y
síntomas específicos de la enfermedad
infecciosa
– Recuento leucocitario.
a) Disminución de la concentración
intracelular del fármaco: disminución de
la captación o activación de bombas de
eflujo.
b) Modificación del sitio de acción.
c) Sobreproducción de la proteína diana.
d) Inactivación del fármaco.
e) Desarrollo de vías alternas a las
inhibida por el fármaco.
f) Alteración de las proteínas que
transforman profármacos en
metabolitos activos.
FARMACODINAMIA ANTIBACTERIANA
ASOCIACIONES DE ANTIBACTERIANOS
SINERGIA: la acción combinada es mayor que la suma de ambos cuando
se administran por separado.
ANTAGONISMO: La acción combinada es inferior a la del producto más
eficaz cuando se emplea solo.
Desventajas:
- Mayor riesgo de efectos adversos
- Erradica flora normal del hospedador
- Mayor costo