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UNIVERSIDAD DEL ZULIA

FACULTAD DE MEDICINA
ESCUELA DE MEDICINA
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICAS
CATEDRA DE FARMACOLOGA

ANTIMICROBIANOS
INHIBEN SNTESIS DE INHIBEN SNTESIS DE INHIBEN SNTESIS DE
PARED CELULAR ACIDO FOLICO ACIDOS NUCLEICOS

Betalactmicos: Sulfonamidas Inhiben ADN girasa:


Penicilinas: Trimetoprim Quinolonas
Naturales
Produccin de radicales
Antiestafilocccicas
libres que daan el ADN:
Aminopenicilinas
Metronidazol
Antipseudomonas
Cefalosporinas THF
Carbapenmicos DHF
Aztreonam PABA Inhiben ARN
polimerasa:
Glucopptidos: Rifamicinas
Vancomicina
Teicoplanina
CITOPLASMA 50S
Lipoglucopptidos:
Telavancina 50S
30S Macrlidos
Dalvavancina
Cetlido
Bacitracina Clindamicina
Estreptograminas
ALTERAN LA 30S Cloranfenicol
MEMBRANA CELULAR Aminoglicsidos Linezolid
Tetraciclinas
Polimixinas INHIBEN SNTESIS DE
Daptomicina PROTEINAS
Vigilancia de las concentraciones sricas
de los antimicrobianos
Con la mayora de los antimicrobianos es innecesaria la vigilancia
de sus concentraciones sricas (est bien establecida la relacin
dosis efecto).

Es necesaria para aquellos antibiticos con TI estrecho o reducido


(aminoglicsidos, vancomicina), sobretodo si hay alguna condicin
que incida sobre la farmacocintica (funcin renal, edad avanzada,
RN).
ANTIBACTERIANOS
CLASIFICACION
Inhiben sntesis de pared celular.
A. BETALACTMICOS:
1. Penicilinas
2. Inhibidores de -lactamasas.
3. Cefalosporinas
4. Monobactmicos
5. Carbapenmicos
B. GLUCOPPTIDOS:
1. Vancomicina
2. Teicoplanina.
C. LIPOGLUCOPEPTIDOS:
1. Dalbavancina
2. Telavancina
C. BACITRACINA.
Alteran la estructura de la membrana.
1. Polimixinas.
2. Daptomicina.
BETALACTAMICOS
BETALACTAMICOS
GENERALIDADES

Antibiticos ms usados en la prctica mdica.


Potente accin antibacteriana, de carcter BACTERICIDA.
Efecto dependiente del tiempo (excepto carbapenmicos).
Amplio espectro de muchos de sus derivados.
Existencia de preparados que resisten la inactivacin enzimtica.
Caractersticas farmacocinticas favorables (absorcin oral, buena
difusin tisular).
Escasos efectos adversos.
NAM: cido N.acetilmurmico
NAG: N-acetilglucosamina
PEP: Cadena pentapeptdica
PROCESO DE ENSAMBLAJE DEL PEPTIDOGLICANO
Es el punto de accin de diversos antibiticos en su
accin teraputica, los cuales inhiben o bloquean
diversos pasos del proceso.

FASE 1:
Sntesis de las unidades estructurales (NAG y NAM)

FASE 2:
El NAM pentaptido se transfiere a un lpido anclado
en la cara interna de la membrana (bactoprenol), se
adiciona el NAG obtenindose la unidad estructural
del peptidoglicano, la cual difunde a la cara externa de
la membrana arrastrada por el bactoprenol

FASE 3:
Polimerizacin. La unidad bsica se transfiere a un
punto de crecimiento de la murena (catalizadas por
transglucolasas). Reaccin bloqueada por
vancomicina, teicoplanina, dalbavancina y telavancina.
El bactoprenol se debe regenerar a su forma activa
para iniciar otro ciclo (proceso bloqueado por la
bacitracina).
PROCESO DE ENSAMBLAJE DEL PEPTIDOGLICANO

La biosntesis de murena siempre significa


crecimiento de murena que ya existe.

Las molculas maduras probablemente son


cerradas y no tienen extremos libres por donde
puedan crecer.

La murena se encuentra sometida a un equilibrio


fisiolgico de biosntesis-degradacin que es
esencial para la vida bacteriana.

Las bacterias poseen enzimas que producen


hidrlisis y cierta degradacin de la murena
(hidrolasas: autolisinas) que proporcionan puntos
de crecimiento de murena.
PROCESO DE ENSAMBLAJE DEL PEPTIDOGLICANO

FASE 4:
Formacin de enlaces cruzados entre las
cadenas lineales, para formar una malla bi o
tridimensional, catatalizados por las
transpeptidasas.

La accin de transpeptidasa reside en algunas


protenas llamadas protenas de unin a penicilina,
PBP, ubicadas en la cara externa de la membrana
citoplasmtica.

Carboxipeptidasa: elimina los restos D-alanina


terminales de los pentapeptidos que no se
hayan entrecruzado.

Las dos enzimas de la fase 4 son inhibidas por


los betalactmicos.
BETALACTAMICOS
MECANISMO DE ACCION
Inhibicin de las etapas finales (reacciones de
transpeptidacin) de la sntesis del peptidoglicano
o murena (glicopptido), polmero esencial en la
pared celular de casi todas las bacterias.

Son anlogos estructurales del sustrato D-Ala-D-


Ala que se unen al sitio activo de las PBP, lo que Inhibicin de las transpeptidasas
por accin de los BLs
inhibe la reaccin de transpeptidacin.

Para que los BLs muestren su actividad es


necesario que las bacterias estn creciendo
activo.

La falta de transpeptidacin y la actividad normal


de las murena hidrolasas (autolisinas) hace que
la murena se debilite y en consecuencia la
bacteria se destruya por lisis osmtica.
BETALACTAMICOS
MECANISMOS DE RESISTENCIA
MECANISMOS DE RESISTENCIA A BETALACTAMICOS
PRESENTES EN LOS PATOGENOS HABITUALES
Patgeno Antibacteriano Mecanismo principal de resistencia
Strep. pneumoniae Betalactmicos Alteracin de enzimas diana (PBP)

S. aureus Penicilinas Inhibicin enzimtica (penicilinasa)


Oxacilina CEF. Alteracin de enzimas diana

Enterococos Ampicilina Alteracin de enzimas diana (E. faecium)


Inhibicin enzimtica: rara (E. faecalis)

N. gonorrhoeae Penicilinas Inhibicin enzimtica. Alteracin de enzimas diana

Ps. aeruginosa Betalactmicos Inhibicin enzimtica, eliminacin activa, disminucin de la


permeabilidad de la membrana externa
A. baumannii Betalactmicos Inhibicin enzimtica. Alteracin de enzimas diana. Reduccin
de la permeabilidad de la membrana externa. Bombas de
eliminacin

K. pneumoniae Betalactmicos Inhibicin enzimtica. Reduccin de la permeabilidad de la


membrana externa
Bacteroides sp Betalactmicos Inhibicin enzimtica, eliminacin (eflujo), alteracin de
enzimas diana

PBP: protena de unin a penicilinas; CEF: cefalosporinas


ANTIBACTERIANOS
CLASIFICACION
Inhiben sntesis de pared celular.
A. BETALACTMICOS:
1. Penicilinas
2. Inhibidores de -lactamasas.
3. Cefalosporinas
4. Monobactmicos
5. Carbapenmicos
B. GLUCOPPTIDOS:
1. Vancomicina
2. Teicoplanina.
C. LIPOGLUCOPEPTIDOS:
1. Dalbavancina
2. Telavancina
C. BACITRACINA.
Alteran la estructura de la membrana.
1. Polimixinas.
2. Daptomicina.
Penicillium
PENICILINAS
Su origen se remonta a 1928, cuando
Alexander Fleming (cientfico escocs, mdico
microbilogo) descubri que un hongo del
gnero Penicillium produca una sustancia
capaz de inhibir el crecimiento del S. aureus.
En 1938, Florey, Chain y colaboradores,
purificaron la penicilina e hicieron posible su
produccin comercial.
En 1941 se inician ensayos clnicos en
pacientes con sepsis por Streptococcus y
Staphylococcus.

Premio Nobel de Medicina 1945


PENICILINAS

Cadena
lateral
Acido 6 aminopenicilnico

Caractersticas
antibacterianas y Carece de actividad
farmacolgicas de cada tipo Elemento estructural bsico
para la accin biolgica antibacteriana
particular de penicilina.
PENICILINAS
CLASIFICACION
PENICILINAS NATURALES PENICILINAS SEMI-SINTTICAS
Antiestafiloccicas:
PENICILINA G:
(resistentes a la penicilinasa)
Sdica Meticilina
Potsica Nafcilina.
Procanica Isoxazolil penicilinas:
Benzatnica - Oxacilina
- Cloxacilina.
PENICILINA V. - Dicloxacilina.
- Flucloxacilina.
Amplio espectro
(Aminopenicilinas)
Ampicilina.
Amoxicilina.
Espectro extendido
(Antipseudomona)
Ticarcilina.
Piperacilina.
PENICILINA G
ESPECTRO

ESPECTRO REDUCIDO Y MIXTO:

Aerobios estrictos y facultativos


Especialmente bacterias grampositivas y cocos gramnegativos.

Anaerobios estrictos
Excepto Bacteroides.

Otras:
Espiroquetas.
PENICILINA G
ESPECTRO
Bacterias aerobias, especialmente: BACTERIAS AEROBIAS PEN G
Bacterias Gram + S. pneumoniae Sb
S. pyogenes S
S. bovis S

GRAM POSITIVAS
S. agalactiae S
S. viridans Sc
E. faecalis Sbc
S. aureus (SASM) R
S. aureus (SARM) R
B. anthracis S
C. diphtheriae S
Erisipelotrix S
L. monocytogenes S

S: Sensible R: Resistente. b: Existe un % de cepas resistentes. c: Necesaria asociacin con aminoglicsido (sinergia).
PENICILINA G
ESPECTRO
BACTERIAS AEROBIAS PEN G
Bacterias aerobias:
N. gonorrhoeae Sb
Cocos Gram -
N. meningitidis Sb
P. multocida Sb
H. influenzae R

GRAM NEGATIVAS
E. coli R
Klebsiella sp. R
Enterobacter R
Citrobacter R
Serratia R
Salmonella R
Shigella R
P. mirabilis R
Providencia R
Morganella R
P. aeruginosa R
S: Sensible R: Resistente b: Existe un % de cepas resistentes
PENICILINA G
ESPECTRO
BACTERIAS PEN G
Anaerobios estrictos
Actinomyces S
Excepto Bacteroides.
P. melaninogenica S

ANAEROBIAS
C. tetani S
Otros:
C. perfringens S
Espiroquetas.
Peptococcus S
Peptostreptococcus S
F. nucleatum S
B. fragilis R
Treponemas S
OTRAS Lestospiras S
B. burgdoferi S
B. recurrentis S
PENICILINA G
INDICACIONES
PRIMERA ELECCION:
Infecciones por estreptococos:
Infecciones por neumococos (se han aislado cepas resistentes).
Faringitis estreptocccica (Strep. pyogenes).
Endocarditis infecciosa (Strep. viridans, Enterococcus),
combinada con Gentamicina.
Infecciones por anaerobios (excepto B. fragilis).
Infeccin por meningococo.
Sfilis.
Actinomicosis.
Erisipeloide.
Infeccin por P. multocida (infeccin de heridas por mordeduras)
PENICILINAS
ANTIESTAFILOCOCCICAS
Tienen accin contra estafilococos
(resisten a la hidrlisis por la penicilinasa)

Menos eficaces contra otras bacterias


sensibles a penicilina.

No tienen accin contra enterococos,


bacilos gram positivos, cocos y bacilos
gram negativos
OXACILINA
No tienen accin sobre anaerobios
(excepto Peptoestreptococcus) CLOXACILINA

Su uso ha disminuido por la aparicin de DICLOXACILINA


cepas de S. aureus resistentes (SAMR)

FLUCLOXACILINA
OXACILINA
ESPECTRO
BACTERIAS AEROBIAS PEN G OXA
S. pneumoniae Sb S
S. pyogenes S S
S. bovis S R
GRAM POSITIVAS

S. agalactiae S R
S. viridans Sc R
E. faecalis Sbc R
S. aureus (SASM, MSSA) R S
S. aureus (SARM, MRSA) R R
B. anthracis S R
C. diphtheriae S R
Erisipelotrix S R
L. monocytogenes S R

S: Sensible R: Resistente b: Existe un % de cepas resistentes


OXACILINA
ESPECTRO
BACTERIAS AEROBIAS PEN G OXA
N. gonorrhoeae S R
N. meningitidis S R
Oxacilina y sus congneres
P. multocida S R
NO TIENEN actividad contra
H. influenzae R R bacterias GRAMNEGATIVAS
E. coli R R
GRAM NEGATIVAS

Klebsiella sp. R R
Enterobacter R R
Citrobacter R R
Serratia R R
Salmonella R R
Shigella R R
P. mirabilis R R
Providencia R R
Morganella R R
P. aeruginosa R R
OXACILINA
ESPECTRO
BACTERIAS ANAEROBIAS PEN G OXA
Actinomyces S R
P. melaninogenica S R
C. tetani S R
ANAEROBIAS

C. perfringens S R
C. difficile R R
Peptococcus S R
Peptostreptococcus S S
F. nucleatum S R
B. fragilis R R
PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO
AMINOPENICILINAS
Espectro AMPLIO y MIXTO
Mejor actividad contra gramnegativos (algunas enterobacteriaceas).
Enterococcus y Listeria monocytogenes son ms sensibles.
Contra anaerobios es mejor Pen-G.

AMPICILINA

AMOXICILINA
AMINOPENICILINAS
ESPECTRO
BACTERIAS AEROBIAS PEN G OXA AMP-AMX
S. pneumoniae Sb S Sb + AMX
S. pyogenes S S S
S. bovis S R S
GRAM POSITIVAS

S. agalactiae S R S
S. viridans Sc R Sb
E. faecalis Sbc R Sc
S. aureus (SASM) R S R
S. aureus (SARM) R R R
B. anthracis S R S
C. diphtheriae S R S
Erisipelotrix S R S
L. monocytogenes S R S
S: Sensible R: Resistente. b: Existe un % de cepas resistentes. c: Necesaria asociacin con aminoglicsido
(sinergia). AMP: ampicilina AMX: amoxicilina
AMINOPENICILINAS
ESPECTRO
BACTERIAS AEROBIAS PEN G OXA AMP-AMX
N. gonorrhoeae Sb R Sb
N. meningitidis S R S
P. multocida S R S
H. influenzae R R Sd
GRAM NEGATIVAS

E. coli R R Sd
Klebsiella sp. R R Rd
Enterobacter R R R
Citrobacter R R R
Serratia R R R
Salmonella R R Sd
Shigella R R Sd
P. mirabilis R R Sd No contra P. vulgaris

Providencia R R R
Morganella R R Rd
P. aeruginosa R R R
b: Existe un % de cepas resistentes. d: % variable. Valorar asociacin con inhibidores de betalactamasas
AMINOPENICILINAS
ESPECTRO
BACTERIAS ANAEROBIAS PEN G OXA AMP-AMX
Actinomyces S R S
P. melaninogenica S R S
C. tetani S R S
ANAEROBIAS

C. Perfringens S R S
C. difficile R R R
Peptococcus S R S
Peptostreptococcus S S S
F. nucleatum S R S
B. fragilis R R R
AMINOPENICILINAS
INDICACIONES
PRIMERA ELECCION:
Infeccin de vas respiratorias: Strep. pneumoniae (PEN-S): Amoxicilina.
Endocarditis bacteriana (Strep. viridans, Strep. agalactiae): Ampicilina + Gentamicina.
Infeccin por Enterococos (PEN-S): Ampicilina + Gentamicina
Infeccin por H. pylori: Amoxicilina
Infeccin por P. multocida (infeccin de heridas por mordeduras): AMP o AMX.
Listeriosis: Ampicilina + Gentamicina
Actinomicosis: Ampicilina
Erisipeloide: Ampicilina

Ampicilina+Sulbactam, Amoxicilina+Acido Clavulnico.


Infeccin de vas respiratorias (otitis, sinusitis, neumona) por H. influenzae, M catarrhalis.
Alternativa:
Infeccin por S. aureus (SAMS)
Infeccin urinaria (E. coli, Klebsiella)
Infeccin por B. fragilis
PENICILINAS DE ESPECTRO EXTENDIDO
ANTIPSEUDOMONA

Menos potentes que aminopenicilinas contra


cocos Gram positivos y Listeria.
Activas contra bacilos gramnegativos
(Enterobacter, Proteus positivo al indol,
Providencia, Morganella).
TICARCILINA
Accin contra Pseudomona. Ticarcilina es
inferior a piperacilina en el tratamiento de
infecciones graves por P. aeruginosa

PIPERACILINA
PENICILINAS ANTIPSEUDOMONA
ESPECTRO
BACTERIAS AEROBIAS PEN G OXA AMP-AMOX TIC PIP
S. pneumoniae Sb S S S S
S. pyogenes S S S S S
S. bovis S R S S S
GRAM POSITIVAS

S. agalactiae S R S S S
S. viridans Sc R S S S
E. faecalis Sbc R Sc R Sb
S. aureus (SASM) R S R R R
S. aureus (SARM) R R R R R
B. anthracis S R S S S
C. diphtheriae S R S S S
Erisipelotrix S R S S S
L. monocytogenes S R S S S

S: Sensible, R: Resistente. b: Existe un % de cepas resistentes, c: Necesaria asociacin con aminoglicsido


(sinergia) TIC: Ticarcilina, PIP: Piperacilina
PENICILINAS ANTIPSEUDOMONA
ESPECTRO
BACTERIAS AEROBIAS PEN G OXA AMP-AMOX TIC PIP
N. gonorrhoeae S R S S S
N. meningitidis S R S S S
P. multocida S R S S S
H. influenzae R R Sd Sb Sb
E. coli R R S Sb Sb
GRAM NEGATIVAS

Klebsiella sp. R R Rd R S
Enterobacter R R R S S
Citrobacter R R R S S
Serratia R R R R S
Salmonella R R S Sb Sb
Shigella R R S S S
P. mirabilis R R S Sb Sb
Providencia R R S S S
Morganella R R Rd S S
P. aeruginosa R R R S S
b: Existe un % de cepas resistentes, c: Necesaria asociacin con aminoglicsido (sinergia) d: % variable. Valorar asociacin
con inhibidores de betalactamasas
PENICILINAS ANTIPSEUDOMONA
ESPECTRO
BACTERIAS ANAEROBIAS PEN G OXA AMP-AMX TIC PIP
Actinomyces S R S R S
P. melaninogenica S R S S S
C. perfringens S R S S S
Peptostreptococcus S S S S S
B. fragilis R R R R R
PENICILINAS
FARMACOCINETICA
Administracin: oral, EV e IM.

Distribucin: buena en general. LCR, ojo y prstata poca


penetracin en condiciones normales. Atraviesan placenta
(categora B en el embarazo) y se excretan por leche materna.

Metabolismo: Poco metabolizadas (excepto


antiestafilocccicas y antipseudomonas, ajuste de dosis en IH).

Excrecin: Renal en su mayora (ajuste de dosis en IR). Biliar:


antiestafilococcicas.
PENICILINAS
FARMACOCINETICA
UNION A
ABSORCION ABSORCION
ANTIBIOTICO VIA
ORAL (%) CON ALIMENTOS
PROTEINAS
(%)
PENICILINA G* IV-IM 55
PENICILINA V ORAL 60 NO 80
OXACILINA ORAL-IV-IM 30 SI 94
CLOXACILINA ORAL 50 SI 94
DICLOXACICLINA ORAL 50 SI 97
FLUCOXACILINA ORAL-IV-IM 50 SI 95
AMPICILINA ORAL-IV-IM 40 SI 17
AMOXICILINA ORAL 75 NO 17
TICARCILINA IV- IM - - 50
PIPERACILINA IV-IM - - 50

* Penicilina G sdica y potsica: IV-IM, Penicilina G benzatnica, procanica: IM


PENICILINAS
FARMACOCINETICA
ELIMINACION
LCR VIDA VIDA CONTENIDO
RENAL VIDA
ANTIBIOTICO (%) MEDIA (h)
MEDIA MEDIA DE Na**
(% ACTIVO) CON IR* CON IH (mEq/gr)

PENICILINA G 75 2-6 0.5 10 + 2.7


PENICILINA V 40 - 1 4
CLOXACILINA 40 - 0.5 1 ++
DICLOXACICLINA - 0.5 1.5 ++
FLUCOXACILINA - 1 2.5 2.2
AMPICILINA 25-40 8-13 1 8 + 3.4
AMOXICILINA 70 5-10 1 8 +
TICARCILINA 9 1.2 15 ++ 4.7
PIPERACILINA 50-75 15 1.3 4 ++ 1.8
*: depuracin de creatinina <10ml/min, **: Contenido de Na en preparados IV
PENICILINAS
DOSIFICACION EN INSUFICIENCIA RENAL
PENICILINAS
EFECTOS ADVERSOS
REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD (1-5%):
Efecto adverso ms frecuente y ms importante.
Causa ms comn de alergia a medicamentos.
De aparicin inmediata (2-30min), acelerada (1-72h),
tardas (72h).
Gravedad variable.
En orden creciente: exantema maculopapular, urticaria,
fiebre, broncoespasmo, vasculitis, enfermedad del suero,
dermatitis exfoliativa, angioedema y anafilaxia.
Hipersensibilidad cruzada entre las diversas penicilinas.
La hipersensibilidad puede ser cruzada entre -
lactmicos.
Puede aparecer en ausencia de una exposicin previa
conocida.
PENICILINAS
EFECTOS ADVERSOS

Exantema maculopapular de etiologa no alrgica


(AMP, AMX).

Alteraciones gastrointestinales: Nuseas, vmitos,


diarrea (VO). Dosis dependiente. Colitis
pseudomembranosa (AMP).

Infecciones secundarias (candidiasis vaginal).

Aumento de las transaminasas (raro, + Oxacilina).


Hepatotoxicidad asociada a Amoxicilina/Ac.
Clavulnico (colestasis).

Depresin de mdula sea: anemia, neutropenia.


PENICILINAS
EFECTOS ADVERSOS

Alteraciones de la funcin plaquetaria (PenG, TIC, PIP).


Hipokalemia (Ticarcilina).
Neurotoxicidad (ms frecuente en: IR, lesiones en SNC e
hiponatrenia).

Intramuscular:
Dolor y reacciones inflamatorias estriles en el sitio
de inyeccin.
Aumento de niveles de transaminasas sricas y
deshidrogenasa lctica (dao local del msculo).
Endovenosa: Flebitis o tromboflebitis.
PENICILINAS
EFECTOS ADVERSOS
TIPO DE EFECTOS
REACCION % MAYOR FRECUENCIA CON
ADVERSOS
Anafilaxia, Urticaria 0.004-0.4 Penicilina G
Anemia hemoltica Rara Penicilina G
Alrgica
Enfermedad del suero Rara Penicilina G
Dermatitis de contacto 4-8 Ampicilina
Exantema cutneo
Idioptica Fiebre 4-8 Ampicilina
Urticaria de inicio tardo
Diarrea 2-5 Ampicilina
Gastrointestinal
Enterocolitis <1 Ampicilina
Anemia hemoltica Rara Penicilina G
Hematolgica Neutropenia 1-4 Penicilina G, Oxacilina, Piperacilina
Disfuncin plaquetaria 3 Ticarcilina
Heptica trasaminasas 1-4 Oxacilina, Flucloxacilina
Sobrecarga de sodio Variable Ticarcilina
Alteracin
hidroelectroltica Hipokalemia Variable Ticarcilina
Hipercalemia aguda Rara Penicilina G
Neurolgica Convulsiones Rara Penicilina G
Renal Nefritis intersticial <1 Cualquier penicilina
ANTIBACTERIANOS
CLASIFICACION
Inhiben sntesis de pared celular.
A. BETALACTMICOS:
1. Penicilinas
2. Inhibidores de -lactamasas
3. Cefalosporinas.
4. Monobactmicos
5. Carbapenmicos
B. GLUCOPPTIDOS:
1. Vancomicina
2. Teicoplanina.
C. LIPOGLUCOPEPTIDOS:
1. Dalbavancina
2. Telavancina
C. BACITRACINA.
Alteran la estructura de la membrana.
1. Polimixinas.
2. Daptomicina.
BETALACTAMICOS
MECANISMO DE RESISTENCIA: BETALACTAMASAS
INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS
IBLs
ACIDO CLAVULANICO, SULBACTAM, TAZOBACTAM
Tienen similitud estructural con los betalactmicos
Potentes inhibidores competitivos de muchas betalactamasas:
Actividad mxima contra betalactamasas de Clase A (estafilococos,
H influenzae, N. gonorrhoeae, Salmonella, Shigella, E. coli,
K. pneumoniae), codificadas por plsmidos.
No son efectivos contra betalactamasas de Clase C (Enterobacter,
Citrobacter, y Pseudomonas), por lo general inducibles y
codificadas en los cromosomas
Inhiben betalactamasas cromosmicas de Bacteroides y Moraxella.
INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS
IBLs
No tienen actividad antibacteriana propia (excepto Sulbactam,
intrnsecamente activo contra Acinetobacter).
Protegen a las penicilinas hidrolizables de la inactivacin.
Disponibles solo en combinaciones fijas con penicilinas especficas:
Ampicilina + Sulbactam: Oral y IV (Unasyn, Sulamp)
Amoxicilina + Acido Clavulnico: Oral y IV (Augmentin, Curam)
Piperacilina + Tazobactam: IV (Tazopril, Tazocin, Tazobax)
Ticarcilina + Acido Clavulnico: IV (Timentin)
MECANISMO DE RESISTENCIA A BETALACTAMICOS
BETALACTAMASAS
Betalactamasa

Inactivacin del
betalactmico
BETALACTAMICO INHIBIDOR DE BETALACTAMASA
BL - IBL

INHIBIDOR Acido Clavulnico BL BL


SUICIDA (IBL)
IBL
IBL

Betalactamasa

PBP
BACTERIA AMP-AMX AMP+ SULBACTAM
AMX+ AC. CLAVULANICO
S. aureus (SASM) R S
E. faecalis S/R S
M. catarralis R S
E. coli S/R S
P. mirabilis S/R S
P. vulgaris R S
K. pneumoniae R S
M. morgagni R S
S. tiphy S/R S
S. disenteriae S/R S
E. cloacae R R
C. diversus R R
S. marcescens R R
Ps. aeruginosa R R
H. influenzae S/R S
B. fragilis R S
BACTERIA TICARCILINA TICARCILINA +
AC CLAVULANICO
S. aureus (SASM) R S
E. faecalis R R
M. catarrhalis R S
E. coli S/R S
P. mirabilis S/R S
P. vulgaris S S
M. morgagni S S
C. diversus S S
S. tiphy S/R S
S. disenteriae S/R S
E. cloacae S S
K. pneumoniae R S
S. marcescens R S
Ps. aeruginosa S S
H. influenzae S/R S
B. fragilis R S
BACTERIA PIPERACILINA PIPERACILINA +
TAZOBACTAM
S. aureus (SASM) R S
E. faecalis S/R S
M. catarrhalis R S
E. coli S/R S
P. mirabilis S/R S
P. vulgaris S S
M. morgagni S S
C. diversus S S
S. tiphy S/R S
S. disenteriae S/R S
E. cloacae S S
K. pneumoniae S S
S. marcescens S S
Ps. aeruginosa S S
H. influenzae S S
B. fragilis R S
BETALACTAMICOS: ESPECTRO ANTIBACTERIANO
BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS
AMP/ AMX+ AMP+ TIC + PIP +
Microorganismo PEN G OXA TIC PIP
AMX AC SULB AC TAZO
Streptococcus
(grupos A, B, C, G)
+ + + + + + + + +
Strep. pneumoniae + + + + + + + + +
Strep. viridans

Enterococcus faecalis + 0 + + + + +
Enterococcus faecium
0 + +
S. aureus (SASM) 0 + 0 + + 0 + 0 +
S. aureus (SARM) 0 0 0 0 0 0 0 0 0
S. epidermidis 0 + 0 0 0 0 +
L. monocytogenes + + in vitro + + in vitro + in vitro

PEN G: Penicilina G
+ Usualmente susceptible
OXA: Oxacilina SULB: Sulbactam
Variable: Susceptible/Resistente
AMP: Ampicilina TIC: Ticarcilina
0 Usualmente resistente
AMX: Amoxicilina PIP: Piperacilina
in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza clnicamente
AC: Acido Clavulnico TAZO: Tazobactam
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The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition


BETALACTAMICOS: ESPECTRO ANTIBACTERIANO
BACTERIAS AEROBIAS GRAMNEGATIVAS
AMP/ AMOX AMP+ TIC + PIP +
Microorganismo PEN G OXA TIC PIP
AMOX + AC SULB AC TAZO
N. gonorrhoeae 0 0 0 + + in vitro in vitro in vitro in vitro
N. meningitidis + 0 + + + + + + +
M. catarrhalis 0 0 0 + + 0 + +
H. influenzae 0 0 + + + +
E. Coli 0 0 + + + + +
Klebsiella sp 0 0 0 + + 0 + + +

Enterobacter sp 0 0 0 0 0 + + + +
Serratia 0 0 0 0 0 0 + + +
Salmonella 0 0 + + + + + +
Shigella 0 0 + + + + + +
Proteus mirabilis 0 0 + + + + + + +
Proteus vulgaris 0 0 0 + + + + + +
Providencia 0 0 0 + + + + + +
Morganella 0 0 0 + + + + +
Citrobacter 0 0 0 0 0 + + + +
Acinetobacter 0 0 0 0 + 0 0
Ps. aeruginosa 0 0 0 0 0 + + + +
Legionella 0 0 0 0 0 0 0 0 0
P. multocida + 0 + + + + + +
Y. enterocolitica 0 0 0 + +
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BETALACTAMICOS: ESPECTRO ANTIBACTERIANO
BACTERIAS ANAEROBIAS
AMP/ AMOX AMP+ TIC + PIP +
Microorganismo PEN G OXA TIC PIP
AMOX + AC SULB AC TAZO
Actinomyces
+ 0 + + + +
B. fragilis 0 0 0 + + 0 + 0 +
P. melaninogenica
+ 0 + + + + + + +
Clostridium difficile in vitro in vitro in vitro

Clostridium (no difficile)


+ + + + + + + +
Peptostreptococcus sp + + + + + + + + +
PEN G: Penicilina G
+ Usualmente susceptible
SULB: Sulbactam
OXA: Oxacilina
Variable: Susceptible/Resistente
TIC: Ticarcilina
AMP: Ampicilina
0 Usualmente resistente
PIP: Piperacilina
AMX: Amoxicilina
in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza clnicamente
TAZO: Tazobactam
AC: Acido Clavulnico
No hay datos

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