ANTIINFECCIOSOS

Dra. Lucila Unías

Cátedra de Farmacología
Facultad de Medicina
U.N.T.
2011
 Antiinfecciosos

Algunos conceptos:
 El Mercado de los Medicamentos
República Argentina : entre los 12 primeros
lugares del ranking mundial

se concentra cada vez más entre los

sectores de mayor poder adquisitivo

un importante grupo de población es

sobreconsumidor y otros ni siquiera tienen
acceso a medicamentos esenciales
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 Argentina :
- 10% total vendidos corresponden
a los de venta libre

- Antibióticos : 1ª lugar de los

productos éticos

- Analgésicos : 1ª lugar de los OTC

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 Ejemplos : año 2005

 Antibióticos sistémicos
monto facturado: 49.410.586 $

 Analgésicos :
monto facturado : 119.367.196 $

Ministerio de Salud y Ambiente de la Nación

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 Algunas características del Mercado:

 Quien consume no elige: querrá lo mejor

 Quien elige no paga : se ve influenciado por la
oferta
 Quien paga ( parcialmente) es un tercero:
quiere minimizar los costos

intereses contrapuestos!!!
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 Fundamental :
Uso Racional de los Medicamentos:
 diagnóstico correcto
 medicamento adecuado
 tiempo y dosis correctas
 riesgo controlado
 costo aceptable
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 1928 : ANTIBIOSIS :
concepto ecológico
sustancias derivadas de un organismo vivo que
pueden matar a otro (Pasteur)

Antagonismo bacteriano

 1936 :”Era moderna Quimioantibióticoterapia”

SULFAS
 1941 :” Era de oro” : producción PENICILINA
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 Las infecciones pueden seguir distintos caminos:

 Bacterias : seres unicelulares
 Hongos : organismos eucariotes vegetales sin
clorofila que dependen de la materia orgánica
para vivir
 Parásitos : organismos eucariotes animales que
viven a expensas de otros organismos
 Virus : ácido nucleico + proteínas con capacidad
infectante de organismos superiores.
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 QATB
3 condiciones :
1- Actividad antimicrobiana
ESPECIFICIDAD
ESPECTRO
2- Desarrollar esa actividad a
Bajas concentraciones
Elevada potencia biológica
3- Toxicidad selectiva
“ser tolerado por huésped”
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En la enfermedad Infecciosa
3 protagonistas

FARMACO

HUESPED

MICROORGANISMO
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HUESPED

 Características fisiológicas

 Características patológicas

 Sistema Inmunológico
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MICROORGANISMO

 Estructura

 Fisiología

 Resistencia Bacteriana
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 Estructura Bacteriana: clasificación

1 – Morfología
Cocos: diplococos: si son 2(Neisseria m)
estreptococos: arracimados
estafilococos : cadena ( S aereus)
Bacilos : alargados (E coli)
Cocobacilos : alargados como un bolo
(Haemophylus influenzae)
Vibrión : coma (V cholereae)
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 2- Afinidad Tintorial

G (+) : violetas (Corynebacterium

diphtheriae)

G (-) : rojo ( Pseudomona aeruginosa)

BAAR: tintura Ziehl Nilssen (Micob TBC)

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 3- Metabolismo :

Aerobias : usan O2 como oxidante en sus

reacciones qcas. (Streptococcus
pneumoniae)
Anaerobias : no usan O2 , el gas les resulta
letal (Clostridium botulinum)

Facultativas : pueden o no consumir O2

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Estructura :
- cápsula
- pared
- membrana citoplasmática
- ribosomas
- espacio periplásmico
- citosol
- fimbrias o pili
- flagelos
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 ¿Cómo puede una bacteria hacerse

resistente?
 Ejs:
Mutación…………estafilococo
Conjugación……..enterobacterias
Transformación...estafilococo
Transducción…….bacteriófago
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 O sea :
………. velocidad de multiplicación
bacterias : multiplicación binaria
virus :replicación

………. aparición de un mutante resistente

………. cambios ecológicos ( alteración en el hábitat)

RB

USO IRRACIONAL DE LOS QUIMIOANTIBIOTICOS

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 Resistencia Adquirida:
 Plásmidos : - material genético móvil y transmisible
- permiten compartir el material genético
entre las bacterias de un ecosistema

dado

factor de transferencia
 Transposones : fragmentos de DNA móviles ( por
acción enzimática)
 Integrones : loci de recombinación ( por ac enzim)
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 Conclusiones :

cualquiera sea el mecanismo de RB , el

fenómeno se debe a proteínas responsables
cuyos genes codificantes han sido
ampliamente estudiados.

Resistencia constitutiva ------ NATURAL

(tipo estreptomicina)
Resistencia inducida ---------- ADQUIRIDA
(tipo penicilina)
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Resistencia cruzada : un único mecanismo

que lo sufren la familia del QATB

Resistencia Múltiple: involucra varios

mecanismos productores expresados a la vez
(QATB distintos y con diferentes mecanismos
de acción)
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 Recordar :
las bacterias son células, parecidas a las
células humanas, por lo que para usar un QATB
hay que tener en cuenta:

Diferencia ……………..USO
Parecido………………..RAM
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 Diferencias :
 Crecimiento bacteriano : 4 etapas
 Comportamiento bacteriano
¿ cómo enferman?
1- Poder patógeno o patogenicidad
especie

2 Poder de virulencia :
cepa
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3- Poder tóxico primario : exotoxinas

endotoxinas
enzimas

4- Poder tóxico secundario : “estado érgico del organismo”

5- Shock endotóxico : trombocitopenia

coagulación intravascular
diseminada
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Quimioantibióticos
CLASIFICACION

1- Origen : naturales
biosintéticos
semisintéticos
sintéticos

2- Prop anti G(+)

Tintoriales anti G(-)
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3- Modo de acción: Bacteriostáticos

Bactericidas

4- Espectro : Amplio
Intermedio
Ampliado
Reducido
Unico
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5- Mecanismo de acción

 antimetabolitos
 sobre pared bacteriana
 sobre membrana
 sobre biosíntesis proteica
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 PABA
PTERIDINA ácido dihidropteroico
SULFAS dihidropteroicosintetasa
dihidrofólico (ac fólico)
TMP dihidrofolatoreductasa
tetrahidrofólico (folínico)

bases púricas y pirimídicas

ácidos nucleicos
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 Quiénes participan en la BP?

 Ribosomas ( 20.000 en una bacteria tipo)

 ARN mensajero: portador de la información

genética contenida en el DNA

 Proteínas citosólicas solubles: favorecen los

procesos, ej : enzimas

 Sustratos: aa, ATP.Mg++

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 - Biosíntesis : 4 etapas

- activación
- iniciación
- elongación
- terminación
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 1- Activación:
2 determinantes genéticos :
autoduplicador : señala el punto de inicio de la
duplicación
contiene la ARNpolimerasa
iniciador:
informa al replicador para que
comience la replicación
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 3- Elongación

proceso de adición de aa, haciendo crecer la cadena proteica naciente

y el desplazamiento del ribosoma para seguir leyéndolo

3 fases : a- RECONOCIMIENTO : codón – anticodón

b- TRANSFERENCIA. se une el 1ª aa con el 2ª aa y deja
el lugar libre para que la cadena
crezca
c- TRANSLOCACION :corrimiento, el ribosoma se
mueve para leer el mensaje de
otro codón

el péptido pasa del lugar aminoacil al peptidil

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 4- Terminación
* el ribosoma detecta los codones de terminación
sobre el ARNm

* se produce la liberación de proteína

* se separan las subunidades ribosomales y

abandonan el ARNm

* el proceso comienza de nuevo

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 FARMACODINAMIA DE LOS QATB

1 - Aminoglucósidos :

* sobre membrana celular

* sobre ARNr proteína 12s :

lectura errónea
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 2- Tetraciclinas

inhiben la incorporación de los

ARNt al sitio aminoacil ( sitio A)

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 Macrólidos
Lincosamidas
Cloranfenicol
Oxazolidinonas (linezolid)

unen al ARN r unidad mayor

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 Acido Fusídico

inhibe translocación uniéndose a la enzima

translocasa

Mupirocina

inhibe la ARNt sintetasa

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Rifamicinas

inhibe a la ARN polimerasa

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 QUIMIOANTIBIOTICO:

Conocimiento del perfil del fármaco

Conceptos de : eficacia
efectividad
eficiencia
seguridad
conveniencia
costo
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Se configura un triángulo:
F

RB
FD FC RAM

SI
MO H
Enfermedad
Muchas Gracias!!!!