Título: Historia y Farmacología de los Relajantes Musculares: Desde el Curare hasta la Actualidad

Introducción: Una Breve Historia del Veneno para Flechas a los Relajantes Musculares

La historia del uso de venenos para flechas en la parálisis muscular se remonta a los indígenas
amazónicos, quienes empleaban el curare, extraído de la planta Chondrodendron tomentosum,
para inducir parálisis sin interrumpir la conductividad nerviosa. El fisiólogo francés Claude Bernard
fue pionero al descubrir que el curare marcaba un hito en la comprensión de la unión
neuromuscular. Posteriormente, en 1935, Harold King identificó la estructura química del curare, y
en 1942, Harold Griffith y Enid Johnson lo utilizaron como agente paralizante en anestesia general.
A lo largo del tiempo, se han desarrollado diversos relajantes musculares, clasificados en
despolarizantes y no despolarizantes, con aplicaciones clínicas que incluyen anestesia y cuidados
intensivos.

Transmisión Neuromuscular: Bases Fisiológicas y Bioquímicas

La transmisión neuromuscular implica la liberación presináptica de acetilcolina, desencadenada

por la entrada de calcio a través de canales dependientes de voltaje. Ciertos fármacos inhiben esta
entrada, afectando la transmisión y potenciando los efectos de los relajantes musculares. Además,
receptores presinápticos de acetilcolina facilitan la liberación mediante retroalimentación positiva.

Fisiología y Farmacología Postsinápticas

Los receptores postsinápticos de acetilcolina, clave en la función neuromuscular, presentan

variaciones en su composición según las condiciones. Mientras que los receptores maduros se
localizan en la placa terminal, los inmaduros, expresados en situaciones como la denervación,
difieren en su subunidad e. Esto afecta su estabilidad y respuesta a agonistas.

Margen de Seguridad de la Neurotransmisión

La neurotransmisión neuromuscular exhibe un amplio margen de seguridad. Se requiere la

ocupación del 10% de los receptores para iniciar el potencial de acción, y un 75% para observar un
efecto con un bloqueante neuromuscular. Este "fenómeno iceberg" destaca la necesidad del
bloqueo de al menos el 95% de los receptores para lograr una supresión completa de la
contracción.

Mecanismos de Acción de los Relajantes Musculares

Los relajantes musculares logran la parálisis principalmente bloqueando el receptor postsináptico

de acetilcolina. Se distinguen por mecanismos competitivos y no competitivos, como el bloqueo de
canales, desensibilización y bloqueo de fase II, que influyen en su efectividad y reversibilidad.

Estructura Química y Propiedades de los Relajantes Musculares

Los relajantes musculares, desde la D-tubocurarina hasta el rocuronio, comparten una estructura
química que interactúa con el receptor nicotínico de acetilcolina. La relación estructura-actividad,
la afinidad al receptor y la actividad intrínseca son determinantes en su eficacia y perfil de efectos
secundarios.

Conclusiones
La evolución de los relajantes musculares desde el curare hasta los desarrollos farmacológicos
actuales ha transformado la práctica clínica. Comprender los fundamentos de la transmisión
neuromuscular y los mecanismos de acción de estos fármacos es esencial para su uso seguro y
efectivo en anestesia y cuidados intensivos.