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Asignatura:
Farmacología
Presentado a:
Dr. Ángel Nuñez Diplan
Sección:
21
Tema:
Fármacos del sistema nervioso periférico
Fecha:
22 de abril de 2021 Santiago de los caballeros/ Rep.dom
Universidad Autónoma de Santo Domingo (UASD) Recinto Santiago
INTRODUCCION
Sistema Nervioso
Anatómicamente, el sistema nervioso de los seres humanos se agrupa en distintos
órganos, los cuales conforman estaciones por donde pasan las vías neurales. Así,
con fines de estudio, se pueden agrupar estos órganos, según su ubicación, en dos
partes: sistema nervioso central y sistema nervioso periférico.
En primer lugar, siente determinados cambios, estímulos, tanto en el interior del
organismo como fuera de él.
En segundo lugar la información sensitiva se analiza, se almacenan algunos
aspectos de ésta y toma decisiones con respecto a la conducta a seguir; esta es la
función integradora.
Por último, puede responder a los estímulos iniciando contracciones musculares o
secreciones glandulares; es la función motora.
Los relajantes musculares (RM) son drogas que actúan interfiriendo el funcionamiento
normal de la transmisión neuromuscular en forma transitoria y reversible.
Un relajante muscular, miorrelajante o antiespasmódico es un fármaco que disminuye el
tono de la musculatura estriada. Se utiliza para relajar el sistema musculo esquelético y
reducir el dolor debido a esguinces, contracturas, espasmos o lesiones.
Fármacos que actúan sobre los centros nerviosos, deprimen la actividad del músculo
esquelético, disminuyendo el tono y los movimientos involuntarios.
Existen dos grupos de fármacos con acciones y finalidades diferentes:
Bloqueadores neuromusculares: utilizados durante los procedimientos quirúrgicos.
Espasmolíticos: para reducir la espasticidad en diversas afecciones neurológicas
• -Agentes Despolarizantes
• -Agentes Competitivos
2.Otros Espasmolíticos
• -Agentes Espasmolíticos Centrales
• -Agentes Espasmolíticos Periféricos
Fármacos Bloqueantes Neuromusculares:
Despolarizantes Competitivos
• Decametonio Atracurio Doxacurio
• Succinilcolina Mivacurio Pancuronio
Rocuronio Vecuronio
Relajantes musculares:
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Despolarizantes:
Succinilcolina: medicamento que se administra por vía parenteral, endovenosa
principalmente, y su función es unirse a los receptores nicotinicos de la placa
motora y luego producir un bloqueo despolarizante, ya que tiene la capacidad de
generar potenciales de acción en estos receptores, generan tanto potencial de acción
que llegan a desensibilizar a los receptores de la placa motora, los sobre estimulan .
*tetanización, receptores se sobre estimulan y luego generan parálisis de los
músculos de tipo axida (relajación musculo esqueletico)
Son medicamentos que tienen un inicio de acción rápido pero el tiempo de duración
es muy corto, son bastantes buenos para procedimientos cortos, por ejemplo una
entubación endotraqueal donde se requiere relajación del musculo esqueletico.
Mecanismo acción :
— Despolarizantes (BNMD): Ej. Succinilcolina
— No despolrizantes (BNMND): Ej. Vecuroniož
Estructura química:
— Metonios(Diacetilcolina): Suxametonio (succinilcolina), decametonio
— Esteroideos: Pancuronio, vecuronio, rocuronio, etc.
— Bencilquinolinicos: Atracurio, cisatracurio, mivacurio, etc.
Duración clínica:
◦ Ultracorta: Succinilcolina
◦ Corta: Mivacurio, rapacuronio
◦ Intermedia: Atracurio, cisatracurio, vecuronio, rocuronio.
◦ Prolongada: Pancuronio, gallamina, alcuronio, doxacurio, pipecuronio
Bloqueo Neuromuscular
• §Bloqueo no competitivo, despolarizante o de Fase I
• §Bloqueo competitivo o no despolarizante
• §Bloqueo dual, de Fase II o de desensiblización
médula espinal, y los axones son muy largos porque los ganglios están cerca
de los órganos que inerva. La función es establecer una conducta de
descanso y recuperación.
Simpático y Parasimpático
• Acciones “opuestas”, excepto en músculo Ciliar y gland. Salivar.
• Actividad Simpática:
• Aumenta en situaciones de Estrés.
• Actividad Parasimpática.
• Predomina durante el Reposo.
El equilibrio de Ambos Sistemas REGULA el funcionamiento fisiológico de los
órganos del cuerpo humano en condiciones normales.
S. N. Simpático
Estímulo:
• NEUROTRANSMISORES:
– Adrenalina.
– Noradrenalina.
– Dopamina.
– Acetilcolina.
• FARMACOS.
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S. N. Parasimpático
Estímulo:
• NEUROTRANSMISORES:.
– Fundamentalmente, Acetilcolina.
• FARMACOS.
– Agonistas Colinérgicos:
– Anticolinesterasas(Agonistas “indirectos”).
– Anticolinérgicos(Antagonistas).
Fármacos Simpaticomiméticos.
Son un grupo o familia de fármacos que reproducen o imitan los efectos de estimulación simpática
en los órganos.
Se dice que se conocen desde hace más de 5,000 años. En oriente antiguo se habla de una planta
llamada Mahung, que poseía un alcaloide que se usaba en personas con asma para mejorarlas.
Fármacos Colinérgicos:
Esteres de Colina Inhibidores de la Alcaloides
Acetilcolinesterasa Colinomiméticos
Acetilcolina Neostigmina Fisostigmina Pilocarpina
Metacolina Piridostigmina Edrofonio Muscarina
Carbacol Tacrina Donepezilo Arecolina
Betancol Rivastigmina
Situaciones en las que son útiles los fármacos Agonistas Colinérgicos
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o Atonía Vesical.
o Retención Urinaria.
o Post quirúrgica
o Atonía T. Digestivo.
o Ileoparalítico post quirúrgico.
o Glaucoma.
o Aumento de tensión en la cámara anterior del ojo
o Síndrome seco (Glándulas salivares y lacrimales).
o Postradioterapia
o Síndrome Sjögren
• Mecanismo de Acción
Los anticolinérgicos se comportan como antagonistas competitivos de la
acetilcolina y otros estimulantes muscarínicos, pero son poco selectivos afectan a
todos los receptores M1,M2 y M3.
USO CLINICO
Depende de su diferente grado de afinidad por los receptores adrenérgicos
– Norepinefrina: Alfa puro
– Dobutaminae Isoproterenol: Beta puro
– Epinefrina: Mixto, Alfa y Beta.
Estimulantes ALFA: Tratamiento de la Hipotensión y el Shock(hipotensión por
pérdida del tono vascular).
Estimulantes Beta 1: Bradicardia, Bloqueos cardíacos, Taquicardias
supraventriculares, Asistolia, parada cardíaca, Fibrilación Ventricular.
Estimulantes Beta 2: Reacciones agudas de Hipersensibilidad (Anafilaxia), Asma.
• Escopolamina.
• Amonios Cuaternarios
• Glicopirrolato.
• Metescopolamina.
• Propantelina.
• Aminas Terciarias. (Antiparkinsonianos)
• Benzotropina.
• Tolterodina
Fármacos Anticolinérgicos(PARASIMPATICOLITICOS). :
(general) (específica)
(d-l-hioscina)
Escopolamina
Sistema nervioso simpático: es una de las divisiones del sistema nervioso autónomo.
Regula de forma involuntaria numerosas acciones, entre ellas la contracción de
los músculos lisos y la secreción de muchas glándulas. Sus efectos son generalmente
opuestos a los del sistema nervioso parasimpático. Los neurotransmisores más
importantes del sistema simpático son la adrenalina y noradrenalina. Su acción principal
está relacionada con una respuesta de lucha o huida ante estímulos externos que puedan
poner en peligro al organismo, por este motivo aumenta la frecuencia y fuerza de los
latidos del corazón, dilata los bronquios del pulmón, dilata la pupila, aumenta la presión
arterial, dilata los vasos sanguíneos que aportan sangre a los músculos esqueléticos de
todo el cuerpo y estimula la producción de sudor por las glándulas sudoríparas. Este
conjunto de acciones pueden considerarse como una preparación para la lucha o huida,
pero se desencadenan de forma automática ante cualquier estímulo intenso como un
sobresalto, un dolor punzante o una situación generadora de ansiedad
Estímulo:
NEUROTRANSMISORES:
Adrenalina.
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Noradrenalina.
Dopamina.
Acetilcolina.
FARMACOS.
Simpaticomiméticos(Adrenérgicos).
Agonistas de receptores α y β.
Directos
Catecolaminas.
No Catecolaminas.
Indirectos.
Duales.
Neurotransmisores:
DOPAMINA•
Farmacocinetica (Metabolismo): muy corta, Inicio de efectos a los 5 minutos. Duracion de los
efectos de 10 minutos.• MA: Actua sobre receptores Dopaminergicos y Alfa > beta•
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Usos: En estados clinicos con descompensacion circulatoria a alta.• Efectos Colaterales: Nausea y
Vomito, Dolor anginoso y VC.• Contraindicaciones: Px con Tx de anti-Depresivos triciclicos hay
que reajustar dosis
NORADRENALINA• MA: Activa Receptores Alfa > Beta1 > Beta 2• Actividad:•
Disminuye: Irrigacion a Riñon, Higado, Musculo estriado y bazo, viscosidad sanguinea por salida
de proteinas al espacio extracelular.• Aumenta: Resistencia periferica, VC coronaria, Contraccion
Uterina.• EC: Cefalea Transitoria• CI: Embarazo ya que causa Contraccion uterina.
ADRENALINA• MA: Activa receptores Beta > Alfa• Actividad: Inotropico, Cronotropico y
Batmotropico, VD coronario, VC en visceras y momentanea en musculo esqueletico, relajacion
Uterina, Midriasis, Piloereccion, Crea un estado de alerta.• Aumenta: Secrecion de glandulas
sudoriparas, glucosa sanguinea, los Ac grasos libres, los fosfolipidos, el colesterol, el AC lactico y
el consumo de Oxigeno hasta un 30%.• Usos: Choque anafilactico, Prolonga el efecto de los ATS
locales y DISMINUYE de presion intraocular en Glaucoma.• EC: Miedo, Tension, Inquietud,
Temblor, Debilidad, Mareos, Necrosis en el sitio.
NO CATECOLAMINAS
Características: No tienen grupo Catecol por lo que resisten almetabolismo de la MAO y COMT.
Farmacocinética:
Absorción: Vía Oral, SC, IM, IV.
Distribución: Todo el organismo. Pasa Barreras barrerahematoencefalica, barrera placentaria
barrera Láctea (BHE, BP yBL).
Metabolismo: Poco. Vida ½: 3 - 6 hrs.
Eliminación: Renal, en gran proporción.
– Farmacodinamia:–
Mecanismo de Acción: Agonista de receptores Alfa y Beta (desplazando a las Catecolaminas
naturales) y en SNC.
– Actúan de 3 maneras:
1. Directa: FENILEFRINA.
2. Indirecta: TIRAMINA (Actúa a través de liberar Catecolaminas).–
3. Mixta: EFEDRINA.–
Usos: Asma, Inhiben el trabajo de parto prematuro, Rinitis alérgica, Congestión nasal, Midriáticos y
Tx de Hipotensión
– Efectos Colaterales: Taquifilaxis, Arritmias, Estimulación visceral, Estimula al SNC.
– Indicaciones: Los que toman Simpaticomiméticos del tipo No Catecolaminas, no deben consumir
cerveza, queso o vino porque las inhiben y puede producir un Infarto por falta de los efectos
Cronotrópico, Inotrópico y Batmotrópico (+) que producen. Casi no hay metabolitos por que no se
metabolizan tanto.
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– ANFETAMINAS:
– Actividad: Contrae el esfínter vesical. En SNC: Estimula el centro respiratorio, Crea un estado
total de vigilia (gran estado de alerta), Mejoran el estado de animo, Ovulación.
Depresión, Fatiga (la desfasa), Apetito (usado endietas clandestinas), Miedo.
+ : PA, Tono uterino, Capacidad de concentración, Rendimiento físico (sustancia Doping).
– Usos: Obesidad, Narcolepsia, Hiperactividad por Atention Deficit Disorder (ADD), Sd de niño
Hiperquinético.
– Presentación/NC: Vía / dosis:
– Contraindicaciones: HTA.
EFEDRINA:
– Actividad: Retención de orina, Estimula al SNC.
–: Frecuencia Cardiaca (FC), Gasto Cardiaco (GC)
– Usos: Crisis de Stokes Adams con Bloqueo Cardiaco Completo, Narcolepsia, Estados Depresivos,
Px Asmáticos, Miastenia Gravis
– Crisis de Stokes Adams: no llegan impulsos a los ventrículos.
– Presentación/NC: Vía / dosis:
– (Adultos)– 1) Sulfato de Efedrina Oral. 12.5-25 mg/día
Indicaciones: Tx de Asma. En niños > de 12 años y adultos. No más de 150 mg/día.
– SC/IM/IV. 25-50 mg
– IV. 5-25 mg
Indicaciones: Lentamente. Repetir cada 5-10 minutos.– SC. 25-50 mg
Indicaciones: Tx de Hipotensión. IM. : IV. 10-25 mg, Dosis adicionales: c/5-10 dosis adicionales
min. Máximo 150 mg/día.
– (Niños) IV/SC. 3 mg/Kg/día ó 25 mg/m2/día Indicaciones: Tx de Hipotensión. En 4-6 dosis
divididas.
– Intranasal. Spray/Gotas. 1-3 gotas.
Indicaciones:Tx de Congestión nasal. Cada 3-4 hrs.
PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPOTENSIÓN
– METOXAMINA: Clorhidrato de Metoxamina. VASOXYL .
– Actividad: Es Dosis dependiente.
– Usos: Crisis de Taquicardia Auricular Paroxística (la Arritmia se interrumpe por reflejos vagales).
– METARAMINOL:– Usos: Hipotensión por Hemorragia.
– Presentación/NC: Vía / dosis: 1) Bitaratrato de Metaraminol IV. 15-100 mg en 250-500 ml de sol
Salina ó D5W
– Indicaciones: Tx de Hipotensión. Adultos.
– ARAMINE SC/IM. 0.1 mg/kg en 250-500ml de Sol Salina ó D5W
– Indicaciones:Tx de Hipotensión. Niños.– IV. 0.5-5 mg. En bolo Infusión de 15-100 mg.
Indicaciones: Tx de Choque Severo.
• MEFENTERMINA: muy semejante a la EFEDRINA.
• FC: Metabolismo: IE: 5 - 15 min.
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Conclusión
Bibliografía
13ed, K. (s.f.). Farmacologia Basica y Clinica Katzung 13ed.