“AÑO DE LA UNIDAD LA PAZ Y EL DESARROLLO”

UNIVERSIDAD CATOLICA DE SANTA MARIA

CURSO:
FARMACOLOGIA PRACTICA
DOCENTE:
GUSTAVO DANTE ORTEGA HUAMONTE
FACULTAD:
MEDICINA HUMANA
GUIA DE FARMACOLOGIA:
TEMA 5
GRUPO:
8
ALUMNO:
FERNANDO ENMANUEL RODRIGUEZ LARICO

AREQUIPA – PERÚ
2023
 Tema Nº 7
Neuromusculares – Nicotina y Tabaco
1. Cuál es el concepto de drogas bloqueantes neuromusculares, clasificación y relación entre
estructura química y acción.
Las drogas bloqueantes neuromusculares son sustancias inicialmente naturales, hoy sintéticas,
capaces de producir parálisis muscular actuando en la unión neuromuscular, donde bloquean la
transmisión del impulso nervioso y por lo tanto la contracción muscular
Los BNM son clasificados tradicionalmente por su modo y su duración de acción. Por su modo de
acción se distinguen dos tipos:
a) BNM despolarizantes: Estos mimetizan la acción de la acetilcolina en la unión neuromuscular.
Se unen al receptor de la acetilcolina a nivel postsinaptico lo que da lugar a una apertura
inicial de los canales iónicos (entrada de Na y Ca, salida de K)con despolarización de la placa
motora, produciendo una contracción inicial que se reconoce como fasciculaciones(cara,
manos y pies).Estos fármacos al contrario de la acetilcolina, que se hidroliza por la
acetilcolinesterasa en milisegundos, terminan su acción cuando difunden fuera de la placa
motora, esto causa una despolarización más prolongada de la placa motora y bloqueo
neuromuscular. La Succinilcolina es el prototipo de estos fármacos.

b) BNM no despolarizantes: Estos compiten con la acetilcolina en los sitios de unión en la placa
motora con lo cual impiden la apertura de los canales iónicos y por tanto la despolarización y
contracción muscular dando lugar a una parálisis flácida. Es necesario ocupar más del 80% de
receptores antes de que la transmisión neuromuscular se vea afectada (Bloqueo Competitivo)
Los BNM no despolarizantes disponibles en la clínica se clasifican según su estructura en:

AMINOESTEROIDEOS BENZILISOQUINOLINAS
Pancuronio Tubocurarina
Vecuronio Metocurarina
Pipecuronio Mivacurio
Rocuronio Doxacurio
Atracurio
Cisatracurio

Además los BNM pueden clasificarse también según su duración de acción bloqueante en:

Acción Corta Acción Acción Larga

Intermedia
Succinilcolina Vecuronio Tubocurarina
Rocuronio Metocurarina
Atracurio Pancuronio
Cisatracurio Pipecuronio
Mivacurio Doxacurio

Las acciones de los bloqueantes neuromusculares están estrechamente relacionados con la

presencia de grupos de amonio cuaternario. La distancia existente entre los nitrógenos
cuaternarios tiene influencia directa en la potencia de los bloqueantes neuromusculares

2. Cuál es la principal acción farmacológica, secuencia con que afectan los músculos y mecanismo de
acción de las drogas bloqueantes neuromusculares.
El principal efecto de los fármacos bloqueadores neuromusculares (BNM) es la interrupción de la
transmisión del impulso nervioso en la placa motora, mediante el antagonismo del receptor
nicotínico de la acetilcolina (ACh)
 • Despolarizantes: Abren los canales iónicos de forma similar a la ACh, su acción
persistente genera fasciculaciones y posteriormente, bloqueo de la transmisión
neuromuscular y parálisis flácida. Esto se debe a que los canales de sodio no se vuelven a
abrir hasta que la membrana se repolariza. Se puede producir un bloqueo de la fase II
cuando la succinilcolina aumenta de concentración. Este estado se caracteriza porque la
recuperación es menos predecible y más prolongada, se puede producir desvanecimiento
• No despolarizantes: Bloquean competitivamente al receptor de este neurotransmisor a
dosis bajas. Por otro lado, en altas dosis bloquean los canales iónicos en la placa terminal
motora. Se administran por vía endovenosa, primero aparece debilidad muscular y luego
parálisis flácida
3. Describa las características farmacocinéticas, reacciones adversas, preparados farmacéuticos y
aplicaciones terapéuticas de las drogas bloqueantes neuromusculares.
Características farmacocinéticas
- No Despolarizantes:
➢ La tasa de desaparición de un fármaco de bloqueo neuromuscular no despolarizante de la
sangre se caracteriza por una fase de distribución inicial rápida seguida de una fase de
eliminación más lenta.
➢ Son altamente ionizados, no pasan con facilidad a las membranas de células cruzadas, y no
están fuertemente unidos en los tejidos periféricos.
➢ Los medicamentos que se excretan por el riñón tienen semividas más prolongadas, lo que
lleva a duración de acción más larga (>35 minutos).
➢ Los medicamentos eliminados por el hígado tienden a tener semividas y duraciones de
acción más cortas
➢ Los metabolitos no se forman en cantidades suficientes para producir un grado
significativo de bloqueo neuromuscular durante o después de la anestesia.
➢ Los relajantes musculares esteroideos de acción intermedia tienden a ser más
dependientes de la excreción biliar o del metabolismo hepático para su eliminación.
➢ El atracurio es un relajante muscular no despolarizante de isoquinolina de acción
intermedia que ya no tiene un uso clínico generalizado. Además del metabolismo
hepático, el atracurio se inactiva por una forma de colapso espontáneo conocida como
eliminación de Hofmann. Los principales productos de descomposición son la laudanosina
y un ácido cuaternario relacionado, ninguno de los cuales posee propiedades de bloqueo
neuromuscular
➢ El atracurio tiene varios estereoisómeros y el potente isómero cisatracurio que se ha
convertido en uno de los relajantes musculares más comunes en uso en la actualidad
➢ El gantacurio representa una nueva clase de bloqueadores neuromusculares
despolarizados, llamados clorofumaratos de asimetría mixta. Éste se degrada de manera
no enzimática mediante la aducción de la cisteína del aminoácido y la hidrólisis del enlace
éster.
-Despolarizantes:
➢ La duración extremadamente corta de la acción de la succinilcolina (5-10 minutos) se debe
a su rápida hidrólisis por butirilcolinesterasa y pseudocolinesterasa en el hígado y el
plasma, respectivamente.
➢ El metabolismo de la colinesterasa plasmática es la vía predominante en la eliminación de
succinilcolina.
➢ El metabolito primario de la succinilcolina, la succinilmonocolina, se descompone
rápidamente a ácido succínico y colina.
➢ El bloqueo neuromuscular producido por la succinilcolina puede prolongarse en pacientes
con una variante genética anormal de colinesterasa en plasma.
➢ El número de dibucaina es una medida de la capacidad de un paciente para metabolizar
succinilcolina y se usa para identificar pacientes en riesgo.

Reacciones Adversas: En general, los grandes riesgos del BNM son anafilaxia, hipertermia maligna
(succinilcolina) y awareness (“bloqueo despierto”)
 Aplicaciones Terapéuticas:
✓ Una de las aplicaciones más importantes de los bloqueadores neuromusculares es
facilitar la cirugía intracavitaria, especialmente en procedimientos intraabdominales e
intratorácicos.
✓ Al relajar los músculos faríngeo y laríngeo, los medicamentos bloqueadores
neuromusculares facilitan la laringoscopia y la colocación del tubo endotraqueal.
✓ La colocación del tubo endotraqueal asegura una vía aérea adecuada y minimiza el riesgo
de aspiración pulmonar durante la anestesia general.
✓ En pacientes críticamente enfermos que tienen insuficiencia ventilatoria de diversas
causas puede ser necesario controlar la ventilación para proporcionar un intercambio de
gases adecuado y prevenir la atelectasia.
✓ En la ICU, los fármacos de bloqueo neuromuscular se administran con frecuencia para
reducir la resistencia de la pared torácica, disminuir la utilización de oxígeno y mejorar la
sincronía del ventilador
✓ Los fármacos de bloqueo neuromuscular se usan ocasionalmente para atenuar las
manifestaciones periféricas de las convulsiones asociadas con estado epiléptico, la
toxicidad por anestesia local o la terapia electroconvulsiva.
✓ Aunque este enfoque es efectivo para eliminar las manifestaciones musculares de las
convulsiones, no tiene ningún efecto en los procesos centrales porque los fármacos de
bloqueo neuromuscular no cruzan la barrera hematoencefálica.

4. Cuál es el origen, acciones farmacológicas, mecanismo de acción, dosis letal, preparados y

utilidades, de la nicotina.
Origen: La nicotina es una sustancia química que contiene nitrógeno, el cual es producido por
varios tipos de plantas, incluyendo la planta del tabaco. También se produce sintéticamente.
Nicotiana tabacum, el tipo de nicotina que se encuentra en las plantas de tabaco proviene de la
familia de las solanáceas.
Acciones Farmacologicas: Estimulante ganglionar de importancia médica por su toxicidad, su
presencia en el tabaco y su capacidad para producir dependencia en quienes consumen este
último. Se utiliza como ayuda temporal en los fumadores que desean abandonar el hábito. En
general, el fumador con manifestaciones de abstinencia de tipo nicotínico es más susceptible al
uso de la goma de mascar con nicotina. Su acción principal es estimular de manera transitoria a los
ganglios autónomos (receptores nicotínicos), para luego deprimirlos de manera persistente.
También ejerce acción bifásica en la médula suprarrenal: las dosis pequeñas liberan catecolaminas
y las altas impiden su liberación. Estimula de manera notable al sistema nervioso central y sus
efectos cardiovasculares dependen de la dosis. Aumenta el tono y la motilidad gastrointestinal y
genera estimulación inicial de las glándulas salivales y bronquiales, seguida de inhibición. En las
tabletas masticables, la nicotina está unida a una resina de intercambio iónico y sólo se libera
durante la masticación. Cuando se aplica en forma de parche, se libera y se absorbe con rapidez.
Se distribuye ampliamente en el organismo, cruza la placenta y alcanza concentraciones
significativas en la leche materna. Se metaboliza sobre todo en hígado, riñones y pulmones, y sus
metabolitos principales son la cotinina y la nicotina 1-N-óxido. Se elimina en la orina como tal (10
a 20%) o en forma de metabolitos. La vida media de la nicotina y de la cotinina es de 1 a 2 h y de
15 a 20 h, respectivamente.
Mecanismo de acción: Agonista de los receptores nicotínicos del sistema nervioso periférico y
central, ejerce efectos notables sobre el SNC y cardiovascular
 Dosis letal: 60 mg
Preparados: los cigarrillos y otras formas de tabaco, incluidos los cigarros o puros, el tabaco de
pipa, el tabaco en polvo o rapé ("snuff") y el tabaco de mascar, contienen nicotina
Utilidades de la nicotina: Los efectos de la nicotina en el hombre dependen de la dosis, pudiendo
comportarse como un estimulante o como un bloqueante de la transmisión nerviosa ganglionar.
Como estimulante produce un aumento de la atención, mejora la memoria y disminuye la
irritabilidad.
5. Cuáles son los principales componentes del humo de tabaco. Indique los más peligrosos.
Sustancias carcinógenas
o Alquitranes: Es un componente del asfalto con el que hacen las carreteras y actúa dañando el
núcleo celular, lo que favorece la aparición de patologías tumorales. Uno de sus componentes, la
creosota, es especialmente carcinógeno.
o Cloruro de vinilo: Está presente en todos los elementos plásticos que se utilizan en la construcción
(ventanas, tuberías, etc.)
o Polonio 210: Es una sustancia muy tóxica e incluso radiactiva.
o Benzopireno: Es un hidrocarburo que contienen algunos alimentos, como las carnes y el pescado.
o Benceno: Es un componente natural del petróleo crudo. Se utiliza en la fabricación de plásticos,
resinas tinturas, detergentes o pesticidas.
o Formaldheido: Se utiliza para la conservación de cadáveres y tejidos.
o Uretano: Se encuentra en algunos componentes de los vehículos, como los salpicaderos y se una
en la fabricación de embalajes.
Gases venenosos
➢ Monóxido de carbono: Lo producen los tubos de escape de los vehículos o las estufas de
butano y las calderas de calefacción.
➢ Ácido clorhídrico: Es altamente tóxico, hasta el punto de utilizarse en la fabricación de armas
químicas.
➢ Butano: Se consume habitualmente en muchos hogares españoles (estugas, cocinas, etc.)
➢ Metanol: Se produce en los basureros por degradación de la materia orgánica acumulada.
➢ Amoniaco: A parte de utilizarse en la limpieza del hogar, es un componente de algunos
pesticidas.
➢ Disolventes: Entre ellos tolueno y acetona. Sus vapores son tóxicos, especialmente si se
aspiran durante largo tiempo.
➢ Ácido sulfhídrico: Se encuentra en el petróleo crudo y en el gas natural y es altamente tóxico.
Metales tóxicos
➢ Cadmio y níquel:Se utiliza en la fabricación de pilas.
➢ Cromo y plomo: Hay que considerar que las tuberías de plomo se han eliminado en la
construcción por su elevada toxicidad.
➢ Arsénico: Veneno presente en los raticidas.

Sustancias oxidantes
Destacan los radicales tóxicos del oxígeno, el monóxido de nitrógeno y el óxido de azufre. Los dos
últimos desempeñan una papel muy importante en la aparición de las enfermedades pulmonares, ya
que causan la oxidación e inflamación de las paredes de bronquios y alveolos, produciendo bronquitis
crónica y enfisema pulmonar.
Son tan sólo unas pocas de las 4.685 sustancias diferentes que se inhalan con el humo del tabaco y
que son altamente tóxicas, tanto para los tejidos del sistema respiratorio y circulatorio como para las
células del conjunto del organismo humano.

6. Cuáles son las principales enfermedades relacionadas con el hábito de fumar tabaco
El tabaco es mortífero en todas sus formas. Los productos de tabaco que se fuman, incluso con
pipas de agua, contienen más de 7000 sustancias químicas, entre ellas como mínimo 250 que son
tóxicas o cancerígenas. El consumo de productos de tabaco sin humo también puede causar
problemas de salud graves (y, en ocasiones, mortales), y se ha demostrado que el tabaquismo
pasivo también es perjudicial para la salud y puede causar la muerte. Incluso los nuevos productos
de tabaco dañan la salud, porque contienen sustancias químicas similares a los tradicionales. Los
fumadores crónicos pierden un promedio de 10 años de vida como mínimo, y cada día, más de 22
000 personas (es decir, una cada cuatro segundos) fallecen como consecuencia del consumo de
tabaco y de la exposición al humo ajeno. El consumo de tabaco afecta prácticamente a la totalidad
de los órganos de nuestro organismo. A continuación, se exponen algunos de los efectos sobre la
salud, de la cabeza a los pies
Cáncer de pulmón: Los fumadores son 15 a 30 veces más propensos a tener cáncer de pulmón, ya sea
que fumen ocasionalmente o todos los días, tantos cigarros, puros, pipas o cualquier otra
presentación.
Otros tipos de cáncer: Al fumar, el humo del cigarro entra en contacto con múltiples órganos en los
cuales es habitual que se produzcan tumores cancerígenos. Es así como el tabaquismo se relaciona
con cáncer bucal, de faringe, laringe, esófago y vejiga. En esta última, se depositan algunas de las
sustancias del cigarro. Además, se ha establecido relación con cáncer de riñón, hígado, páncreas,
estómago y colorrectal.
Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica (EPOC): Es la complicación más frecuente del tabaquismo,
al dañar los bronquios y pulmones. En estos últimos, se destruyen los alvéolos, que son unos
saquitos de aire microscópicos de los pulmones, sus paredes internas se debilitan y rompen,
determinando obstrucción bronquial progresiva y daño en la oxigenación de los tejidos, lo que se
traduce en que el fumador manifiesta tos crónica y dificultad para respirar.
Enfermedad coronaria: La probabilidad de desarrollar eventos coronarios agudos se relaciona
directamente con el número de cigarrillos consumidos diariamente y con la cantidad de años
desde que inició la adicción tabáquica. Sin embargo, en personas fumadoras que tienen
antecedentes familiares de cardiopatías u otros factores de riesgo como colesterol alto,
hipertensión arterial, diabetes o adicción a cocaína, aunque fumen menos tiempo o cantidad,
pueden desarrollar precozmente un daño cardiaco severo. En los hombres fumadores, el infarto
agudo de miocardio puede aparecer, en promedio, una década antes en relación con los no
fumadores y, si el consumo es mayor de 20 cigarrillos por día, puede anticiparse
aproximadamente 20 años. Las mujeres no fumadoras desarrollan un primer evento coronario casi
diez años después que los hombres, en cambio, en las fumadoras, se da a edades similares a ellos.
Fumar se asocia a niveles más elevados de ácidos grasos libres, triglicéridos y colesterol total.
Además, aumenta la frecuencia cardíaca, eleva la presión arterial, incrementa la actividad de
coagulación (que lleva a una trombosis), produce daño a nivel endotelial de la arteria coronaria y
de las arterias cerebrales. La probabilidad de morir de un evento cardiovascular es el doble en
quienes fuman versus quienes no. Con la edad, el riesgo de sufrir algunas de las patologías
cardiovasculares se eleva considerablemente, especialmente desde los 40 años en adelante.
 Ataque cerebrovascular (ACV): un ataque cerebrovascular es una emergencia médica que produce un
daño irreversible en el tejido cerebral y ocurre cuando el suministro de sangre a una parte del cerebro
se ve interrumpido, impidiendo que el tejido cerebral reciba oxígeno y nutrientes. Por esto, las células
cerebrales comienzan a morir. El tabaquismo es uno de los principales factores de riesgo, debido a las
razones mencionadas anteriormente. Un ACV puede derivar en parálisis, dificultad para hablar,
alteración de la función cerebral y la muerte.
Problemas reproductivos: el tabaquismo se asocia a mayor prevalencia de infertilidad, abortos
espontáneos, embarazos ectópicos, afecciones al feto y parto prematuro.
Patología dentobucal: además de mal aliento, el tabaco aumenta de 5 a 20 veces el riesgo de padecer
una enfermedad periodontal en comparación con la población no fumadora. La característica típica de
la enfermedad periodontal asociada al tabaco es la destrucción de los tejidos de soporte de los
dientes, pérdida de hueso, formación de bolsas periodontales y pérdida dental. Asimismo, peor
cicatrización de heridas de la boca, ya sean producidas de forma accidental o en caso de cirugía
periodontal, y extracciones dentarias.
El riesgo de padecer cáncer oral en fumadores supera de tres a cinco veces a los no fumadores, este
efecto es dosis-dependiente y el riesgo se multiplica de forma dramática junto con la ingestión de
alcohol.
Sexualidad: El tabaquismo duplica el riesgo de disminuir la función eréctil y deseo sexual, tanto en
hombres y mujeres. Esto se explica por la disfunción endotelial que provoca, junto con el vasoespasmo
por la acción directa de la nicotina y menor respuesta a los fármacos que favorecen la erección.

Bibliografía
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https://www.medicalnewstoday.com/articles/es/nicotina
- La principal, E. C. de T. es. (s/f). Los cigarrillos y otros productos que contienen tabaco.
Nih.gov. Recuperado el 16 de mayo de 2023, de
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- Nicotina: Antitabaquismo. (s/f). Mhmedical.com. Recuperado el 16 de mayo de 2023, de
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