Universidad Nacional Autónoma de México

Facultad de Estudios Superiores Zaragoza

Carrera: Química Farmacéutic
Farmacéutica a Biológica

EVALUACIÓN DE FARMACOS I

PERFIL FARMACOCINÉTICO DE LA SULFACETAMIDA SÓDICA EN CONEJO

Realizada por:

 Castillo González Jesica

 Rosales Cadena Karen Paulina
 Cruz Izaguirre Diego
 Ortega López Arturo
 Ortiz Ramírez Brenda Itzel

GRUPO: 1601
EQUIPO: 3
ASESOR: Dr. Osvaldo Garrido Acosta
INTRODUCCIÓN
La determinación de la farmacocinética de un medicamento permite conocer los
procesos de absorción, distribución, biotransformación y excreción que rigen la
evolución in vivo de los principios activos y de las respuestas biológicas
correspondientes. El estudio de la farmacocinética requiere el cumplimiento de
diversas condiciones experimentales como: la elección del sujeto de prueba
(conejo), las vías de administración y los elementos para el análisis químico.
El elemento de análisis que es empleado usualmente es el plasma del sujeto a
prueba. La toma de las muestras sanguíneas conviene que se realicen en el tiempo
preciso para describir los procesos farmacocinéticos, deben ser frecuentes para
limitar las interpolaciones de la cinética y prolongadas para limitar las extrapolación,
lo que permite obtener una cinética correcta.
FUNDAMENTO TEÓRICO
Todos los medicamentos tienen unas características comunes, es lo que se
denomina proceso LADME, Liberación, Absorción, Distribución, Metabolismo,
Eliminación. (Aleixandre A. 2008)
La farmacocinética es una rama de la farmacología que estudia los procesos a los
que un fármaco es sometido a través de su paso por un organismo vivo. (Aleixandre
A. 2008).
Cuando se introduce un fármaco en el organismo debe superar numerosas barreras
biológicas antes de llegar al receptor. Ello depende de la vía de administración. Para
que un fármaco pueda ejercer su acción debe alcanzar una concentración adecuada
y en el lugar adecuado, entendiendo por tal el medio en el cual un fármaco está en
posición de interactuar con sus receptores para realizar su efecto biológico sin que
intervengan barreras de difusión. (Aristil Chéry 2013).
Cualquier desplazamiento de una molécula farmacológica dentro del organismo
exige su paso a través de las membranas biológicas. Esto influye tanto en los
mecanismos de absorción como en los de distribución o eliminación. (Curry SH
2011)
Existen dos mecanismos: a través de hendiduras intercelulares y a través de
membranas celulares. (Curry SH. 2011)
El transporte a través de membranas celulares depende de: peso molecular del
fármaco, Gradiente de concentración, Liposolubilidad de la forma no ionizada: que
sea soluble en las grasas. Cuanto más liposoluble más rápidamente atravesará la
membrana. Grado de ionización: pasan las sustancias no ionizadas. Depende del
carácter del fármaco (si es ácido o básico) y del pH del medio. Las moléculas
ionizadas, por pequeñas que sean, no atraviesan la barrera lipídica. Un fármaco
ácido en un medio ácido estará no ionizado. Un fármaco ácido en un medio básico
estará ionizado. Un fármaco básico en un medio básico estará no ionizado. (Curry
SH 2011.) (Velázquez B.2008).
Para alcanzar esta concentración adecuada en el lugar de acción es preciso que el
fármaco pueda: penetrar en el organismo a favor de los procesos de absorción,
llegar al plasma y, por medio de él, distribuirse por los tejidos a favor de los procesos
de distribución. Pero el fármaco, tan pronto como penetra en el organismo, está
sometido a los procesos de eliminación que comprenden dos subtipos de
mecanismos: eliminación por las vías naturales (orina, bilis, saliva, etc..) y
metabolismo o biotransformación enzimática. (Abott N. 1996)
El proceso de absorción comprende la penetración de los fármaco s en el organismo
a partir del sitio inicial de administración, los mecanismos de transporte, las
características de cada vía de administración, los factores que condicionan la
absorción por cada vía y las circunstancias que pueden alterar esta absorción.
(Abott N. 1996)(Brunton L. 2011).
En la presente práctica se llevo a cabo la administración de Sulfacetamida sódica
en un conejo, empleando 3 distintas vías: Intravenosa, Intramuscular y subcutánea,
con la finalidad de analizar y observar las diferentes ventajas y desventajas de cada
una de estas.
RESULTADOS
Nota: Se asignaron diferentes vías de administración a analizar a los diversos
equipos, considerando los resultados que se obtuvieron por cada uno de estos se
seleccionaron los siguientes resultados, considerando aquellos resultados que se
consideraron los mejores.
Previo a la obtención de las concentraciones se realizó la grafica de la curva patrón,
donde se interpolaron las absorbancias obtenidas para asi tener las
concentraciones.
Concentración (µg/ml) Absorbancia
0 0
8 0.12
16 0.28
20 0.32
40 0.75
 Gráfica para la curva estándar de la sulfacetamida sódica
0.8
0.7
0.6
0.5
S 0.4
B
A0.3

0.2
0.1
0
0 8 16 20 40
Concentración

Para vía intravenosa se consideraron los resultados del equipo (equipo 3)

Tiempo Absorbancia Concentración Ln
(minutos) (µg/ml) Concentración
Blanco 0 ---- ----
5 0.233 9.21 2.2202
15 0.073 6.07 1.8038
30 0.044 4.003 1.5267
60 0.028 3.79 1.3331
FD=1.3ml/2ml
1. Gráficar Concentración vs tiempo

Gráfica de la Concentración vs Tiempo via I.V

10
9
8
n 7
ó
i
c 6
a
r
t
n 5
e
c
n 4
o
C 3
2
1
0
5 15 30 3.792
Tiempo

2. Gráficar ln Concentración vs Tiempo

 Gráfica para ln Concentración vs tiempo
2.5

n
2
ó
i
c
a
r 1.5
t
n
e
c
n 1
o
C
n
L
0.5

0
5 15 30 60
Tiempo

3. en la gráfica de Ln Concentración vs tiempo seleccionar los 3 mejores puntos

y calcular la pendiente, la cual será igual a la Constante de eliminación (Ke).
Y calcular la ordenada al origen (b) para determinar posteriormente Cp al
tiempo 0.
 = 0.9436      5,15,30
 = 0.027− = 
 = 2.3003
. = 9.9779µg/ml = 
4. Calcular tiempo de vida media

 12 = |2
| = 19.7140 
5. Calcular VD
 =  = 204.525
9.9779 = 20.4977 
6. Calcular Área bajo la curva mediante el método de los trapezoides.

∆(122 )
155.+.
   3015.+.  6030.+. =
 
278.372µ/ml* −
7. Determinar Cmax
Cmax= 9.21 µg/ml
 ANÁLISIS DE RESULTADOS

Biodisponibilidad 100% +/- 20

Menor de 80 % No Biodisponible
Mayor de 100 % Error en técnica analítica
Volumen de distribución
VD = 6L Fármaco en sangre
VD = 15L Fármaco en sangre y en liquido
intravascular e intersticial.
VD = 50L Fármaco en todo el organismo y
líquido intersticial.
VD = 300L Fármaco liposoluble. El fármaco se
está desplazando al tejido adiposo.

Vía intravenosa
Para la vía intravenosa, el resultado del volumen de distribución se encuentra entre
los parámetros farmacocinéticos expuestos en la tabla, por lo cual el fármaco se
encuentra en sangre, liquido intravascular e intersticial. En la Biodisponibilidad se
tiene un 100 % ya que no hay un proceso de absorción.
Vía intramuscular
Para esta vía, en el cálculo de Biodisponibilidad se obtuvo un porcentaje mayo al
100 %, lo cual nos habla de un error en la técnica analítica, pero también se debe
tomar en cuenta el tiempo en el que se leyeron las muestras, ya que se leyeron
después de lo previsto para la práctica, esto también se ve reflejado en el resultado
obtenido en el volumen de distribución, el cual queda muy por encima de los
parámetros establecidos en la tabla.
Vía subcutánea
Al igual que en la vía intramuscular los resultados obtenidos se salen de lo
establecido en la tabla.

Los resultados obtenidos difieren de los parámetros farmacocinéticos, tales como

las Biodisponibilidad y volumen de distribución para el caso de las vías
intramuscular y subcutánea. Esto debido a un error en la técnica analítica asi como
en el tiempo de procesamiento de las muestras desde su toma.
CONCLUSION
Al realizar el perfil farmacocinético de la Sulfacetamida sódica en conejo por las via
intravenosa, subcutánea e intramuscular, se pudo notar la absorción mas rápida de
Sulfacetamida sódica es por la via intravenosa puesto que esta no cuenta con
proceso de absorción al ser suministrada directa a la circulación sanguínea,
comparando las vías intravenosa y subcutánea se determino que la via de absorción
mas rápida es la intramuscular
REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS
1. Aleixandre A. Puerro (2008) Farmacología Básica. Médica
Panamericana. Argentina.
2. Aristil Chéry. (2013). Manual de Farmacología Básica y Clínica. McGraw
Hill. México.
3. Curry SH. (2011). Drug Disposition and Pharmacokinetics. Wiley
Blackwell. United Kingdom.
4. Velazquéz B. (2008). Farmacología Básica y Clínica. Editorial Médica
Panamericana. España.
5. Abbott. NJ. (1996). Transporting Therapeutics across the blood barrier.
Mol Med. Today.
6. Brunton L (2011) Las Bases farmacológicas de la terapéutica. Mc Graw
Hill. México.