FARMACOLOGÍA – PRÁCTICA

VI Ciclo de Estudio | Semestre Académico 2023-l

TEMA
Informe S1: “VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Y PARÁMETROS
FARMACOCINÉTICOS”

INTEGRANTES
2018160947 - Díaz Bobadilla David.
2020109034 - Farfán Sáenz Brandt Mario.
2020228492 - García Mejía Katherine.
2015440067 - Grados Vera Fátima Romina.
2019153151 - Mariño Barón Jhaemmir Stevin.
2020154727 - Mezones Rebaza Daniel Humberto
2018218102 - Ramírez Roque Yesenia Pamela.
2020235912 - Rufasto Espinoza Arely Del Pilar
2019121082 - Sirlopu Bocanegra Julián Ricardo
2020131947 - Torres Ruiz Miguel David

DOCENTE

DR. MARCELO VERAU MIGUEL ANGEL

GRUPO

EP022

CHICLAYO – PERÚ

2023
 INTRODUCCIÓN

La farmacología es aquella ciencia que estudia las acciones y propiedades que

liberan fármacos en los seres vivos. Por ello, la farmacología se utiliza para
ofrecer un procedimiento, prevención, diagnóstico, y así paliar los signos de
patología en el paciente.

Una vez administrados los fármacos por cualquier vía, pasan por una serie de
procesos que son: absorción, distribución, metabolismo y excreción. Sin
embargo, debemos considerar la vía escogida para suministrar medicación a un
sujeto, por ello las vías de tratamiento son relevantes, para que de esta forma
puedan provocar efectos locales o sistémicos, estas vías pueden ser directas o
indirectas en primer lugar, en cuyo caso los fármacos que atraviesan las barreras
biológicas rápido, pero de forma indirecta será indirecta, y aquí los fármacos
deben atravesar la barrera biológica por si sola.

OBJETIVOS

 Reconocer la influencia de las vías de administración en los parámetros

farmacocinéticos de los fármacos.
 Identificar factores que pueden influenciar en la farmacocinética de
fármacos.
 Calcular y determinar parámetros farmacocinéticos.
 INFLUENCIA DE VÍAS DE ADMINISTRACIÓN EN PARÁMETROS
FARMACOCINÉTICOS

Dentro de la farmacocinética influyen las concentraciones de los fármacos, la

dosis administrada y las concentraciones plasmáticas resultantes dentro de los
tejidos del cuerpo. Respecto a las vías de administración, cuando se administra
un fármaco vía oral se establece una concentración (parámetro) en función del
tiempo y es más recomendable por el hecho que si es administrado en exceso
se puede retirar, lo que no es posible hacer en vías venosa, intramuscular o
subcutánea; en la vía intramuscular, no se aplican concentraciones plasmáticas
debido al retardo del proceso de la absorción del fármaco en el organismo.
Asimismo, los parámetros varían respecto al fármaco que es administrado, ya
que algunos actúan de manera más rápida que otros, también por su área por
concentración plasmática y volumen de distribución. (1)

PARAMETROS FARMACOCINÉTICOS

BIODISPONIBILIDAD
La biodisponibilidad (Bd) es un parámetro farmacocinético que muestra el grado
de absorción de un fármaco. Significa la cantidad y la rapidez con que el principio
activo de una forma farmacéutica llega a la circulación sistémica. Cuando un
fármaco llega a las venas pulmonares, se dice que está en la circulación
sistémica. (2)

Cuando se utilizan los datos de concentración plasmática para calcular la

biodisponibilidad, los parámetros farmacocinéticos utilizados para describir la
biodisponibilidad son el área bajo la curva, que muestra la cantidad de fármaco
que llega al torrente sanguíneo, la concentración máxima y el tiempo en que se
alcanza la concentración máxima. Los parámetros son la cantidad total de
fármaco inalterado excretado en la orina, la tasa máxima de excreción urinaria y
el tiempo que se tarda en alcanzar esta tasa máxima. (2)

𝐴𝐵𝐶 𝑜𝑟𝑎𝑙
Bd (%) = 𝑥100
𝐴𝐵𝐶 𝐸𝑉
VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN (Vd)
El volumen de distribución es un parámetro farmacocinético que describe cómo
se distribuye un fármaco en el organismo. Muestra la relación entre la cantidad
de fármaco en el organismo y su concentración plasmática en un momento dado.
Se define como "el volumen hipotético de fluido corporal en el que tendría que
disolverse el fármaco para alcanzar la misma concentración que en el plasma" o
"el volumen necesario para que la dosis administrada esté en todo el organismo
a la misma concentración que en el plasma". (2)

Para calcular el volumen de distribución, es necesario saber qué cantidad de

fármaco se encuentra en el organismo en un momento determinado (Qt) y qué
cantidad se encuentra en el plasma en el mismo momento (Ct). (2)

𝐶𝑎𝑛𝑡𝑖𝑑𝑎𝑑 𝑑𝑒 𝑓𝑎𝑟𝑚𝑎𝑐𝑜 𝑒𝑛 𝑒𝑙 𝑐𝑢𝑒𝑟𝑝𝑜 (𝑄𝑡)

Vd = 𝐶𝑜𝑛𝑐𝑒𝑛𝑡𝑟𝑎𝑐𝑖𝑜𝑛 𝑝𝑙𝑎𝑠𝑚𝑎𝑡𝑖𝑐𝑎 (𝐶𝑡)

ACLARAMIENTO o DEPURACIÓN (Clearance)

Parámetro farmacocinético que mide la rapidez con la que el organismo puede

deshacerse de un fármaco. Es la cantidad de la sustancia que se "elimina" del
plasma por unidad de tiempo. Así pues, el aclaramiento mide lo bien que un
órgano u órganos eliminan una sustancia de la sangre que fluye a través de ese
órgano u órganos. Se mide en Litros por hora; mililitros por minuto; o mililitros
por kilo corporal por minuto. El aclaramiento no muestra cuánto fármaco se
expulsa, sino cuánto plasma se expulsa por unidad de tiempo. (2)

El aclaramiento (Acl) se obtiene hallando la relación entre la constante de

velocidad de eliminación de un fármaco (Ke) y su concentración plasmática (C),
que casi siempre es la misma para cada fármaco: (2)

𝐾𝑒
Acl = 𝐶
TIEMPO DE VIDA MEDIA (𝒕𝟏/𝟐 )

Un parámetro farmacocinético denominado tiempo de vida media o hemicresis

muestra el tiempo que tarda la mitad de un fármaco en abandonar el organismo.
Es el tiempo que tarda la cantidad de un fármaco en el plasma corporal en
disminuir en un 50% una vez que se ha producido su absorción la distribución.
Es un valor único para cada fármaco y sólo puede utilizarse con fármacos cuya
tasa de eliminación sea de orden cero. (2)

El gráfico semilogarítmico de las concentraciones del fármaco a lo largo del

tiempo puede utilizarse para calcular el tiempo de vida media. (2)

Experimento 1: Acción de las vías de administración en los efectos de los

fármacos

DESCRIPCIÓN: Se administró a cada ratón, Diazepam 10 mg/Kg de peso, por

las siguientes vías:
 ORAL: Usando una cánula metálica.
 SUBCUTÁNEA: Debajo de la piel del lomo.
 INTRAMUSCULAR: Músculo Cuádriceps.
 RECTAL: Mediante cánula.

OBJETIVOS: Presentar la tabla de resultados con las dosis administradas de las

sustancias en miligramos (mg) y en mililitros (mL) y la discusión sobre las
diversas vías de administración y la variabilidad de resultados.
DESARROLLO:

Diazepam 10 mg/Kg de peso Diazepam, sol. 10 mg/2 ml.

Ratón 1 0.25 𝑚𝑔 Ratón 1 0.05 𝑚𝑙

Ratón 2 0.26 𝑚𝑔 Ratón 2 0.052 𝑚𝑙

Ratón 3 0.24 𝑚𝑔 Ratón 3 0.048 𝑚𝑙

Ratón 4 0.27 𝑚𝑔 Ratón 4 0.054 𝑚𝑙

Ratón 5 0.29 𝑚𝑔 Ratón 5 0.058 𝑚𝑙

RESULTADOS:
Nro. De Ratón Peso (g) Dosis (mg) Concentración (ml) Vía
1 25 0.25 0.05 Oral
2 26 0.26 0.052 SC
3 24 0.24 0.048 IM
4 27 0.27 0.054 IV
5 29 0.29 0.058 IR

DISCUSIONES:

 Las vías oral, subcutánea, intramuscular e intravenosa se observan que

son decrecientes en el periodo de latencia; y crecientes en cuanto a
intensidad, porque esta es IP al periodo de latencia.
 La vía intravenosa tiene el más mínimo periodo de latencia, esto debido a
la rapidez de la acción y precisión de las concentraciones plasmáticas que
se alcanzan, ya que no depende de procesos de absorción ni de otros
factores que puedan alterarla.
 La vía rectal tiene el periodo de latencia más largo, dado que esta vía
presenta absorción errática, debido a que la ampolla rectal tiene doble
irrigación.

Pes Dos Concentraci Periodo Intensidad de

o is ón de efecto
latencia
Rató g mg ml Ví minutos Basa Cambi Observaciones
n a l o

10 0 ++ Inicio con sedación, y

1 25 0.25 0.05 Or su
Frecuencia
respiratoria
disminuyó.
4 0 +++ Presentó excitación, y
2 26 0.26 0.052 S su
C Frecuencia
respiratoria se
mantuvo
incrementada.
2 0 +++ Presentó sedación, y
3 24 0.24 0.048 IM su
Frecuencia
respiratoria
disminuyó.
1 0 ++++ Presento excitación
4 27 0.27 0.054 IV transitoria, y luego
hipnosis profunda.
15 0 + No se presentaron
5 29 0.29 0.058 IR otros efectos.

 Intensidad de efectos: Sin efecto= 0; Sedante= +; Hipnótico= ++; Hipnosis profunda=

+++.; Parálisis Respiratoria= ++++.

Experimento 2: Acción del vehículo, en el efecto de los medicamentos

FÁRMACOS: Estricnina sol., al 0.1 %/ Gelatina Sol. 15 %/ Adrenalina Sol. 1 o/oo/

Agua destilada
ESPECIE: Ratón
PROCEDIMIENTO:
 Se inyectó a un ratón por vía subcutánea (Blanco / 35 g): Estricnina (1.8
mg/Kg. de peso, sol al 0.1 %, más 0.30 ml. de agua destilada).
 A un 2° ratón (Cabeza / 30 g): Estricnina (1.8 mg/Kg. de peso, sol. 0.1% y
de gelatina sol. 15%).
 A un 3° ratón (Lomo / 33 g): Estricnina (1.8 mg/Kg. de peso, sol al 0.1%,
adrenalina al 1 o/oo).
RESULTADOS:
 Estricnina + agua destilada Sol: 0.1%
Se recomienda0.063 ml de Estricnina en solución de 0.1%

 Estricnina + gelatina Sol: 15%

Se recomienda0.054 ml de Estricnina en solución al 15% de gelatina.

 Estrictina + adrenalina Sol: 1 0/0 0

Se recomienda 0.0594 ml de Estricnina en solución al 1 0/0 0 de adrenalina.

Periodo
Ratón Fármacos mg ml de Intensidad Observación
y dosis latencia de efecto
(seg.)
Estricnina 0.063 0.063 Inició
Blanco presentando
Agua - 0.30 15 ++++ incremento en
destilada la frecuencia
respiratoria,
seguido de
convulsiones
(+++) y tetania.
Estricnina 0.054 0.054 Inicio
Cabeza presentando
Gelatina - 0.30 360 ++++ incremento de
la frecuencia
respiratoria,
hiperreflexia y
convulsiones
(++).
Estricnina 0.0594 0.0594 Inicio
Lomo presentando
 Adrenalina - 0.30 180 ++++ incremento en
la frecuencia
respiratoria,
seguido
hiperreflexia,
convulsiones
(+++) y tetania.

DISCUSIONES:
PERIODO DE LATENCIA: Tiempo que transcurre desde el momento de la
administración hasta que se inicia el efecto farmacológico; es decir, hasta que se
alcanza la CME.

 En el 1°ratón se inyectó por vía subcutánea estricnina + agua destilada.

En esta reacción el periodo de latencia ocurre en 15 segundos, es decir,
que el efecto de la estricnina se dará en un menor tiempo.
 En el 2°ratón se inyectó por vía subcutánea estricnina + gelatina. La
gelatina es un coloide, que, en reacción con la estricnina, gelifica sus
micelas coloides de la estricnina, ocasionando la pérdida de la
permeabilidad en los capilares sanguíneos. Con un periodo de latencia de
360 segundos.
 En el 3°ratón se inyectó por vía subcutánea estricnina + adrenalina. La
adrenalina (epinefrina) es un agonista adrenérgico que actúa sobre
receptores adrenérgico (alfa y beta). Se caracteriza por ser un potente
vasoconstrictor que disminuye el flujo sanguíneo, y en reacción con la
 estricnina provocará su liberación lenta hacia la circulación sanguínea,
retardando su efecto con un periodo de latencia de 180 segundos.

Experimento N°3: Parámetros farmacocinéticos

FÁRMACOS: Propranolol / Ampicilina

ESPECIE: Hombre.

SOFTWARE: Software Microlabs, Dr Henk van Wilgenburg, Dept. of

Pharmacology, University of Amsterdam

PROCEDIMIENTO: A continuación, se presentan 8 casos, cuyos resultados se

encuentran en la tabla de resultados del experimento. Se deberán construir para
todos los casos, gráficos de línea con eje X/Y, delimitando los siguientes
parámetros clínicos farmacocinéticos y farmacodinámicos: Periodo de latencia,
Tmax (tiempo máximo), Cmax (concentración máxima), T1/2 (tiempo de vida
media), Duración del efecto, CmE (Concentración mínima efectiva), CME
(concentración máxima efectiva), ABC (área bajo la curva), Ventana terapéutica
y CMT (concentración mínima toxica).

CASO CLÍNICO #01: Adulto

Periodo de latencia 120 min
Tmáx (tiempo máximo) 30 min
Cmáx (concentración máxima) 63.819 mg/ml
t½ (tiempo de vida media) 120 minutos
Duración del efecto 360 min
CmE (concentración mínima efectiva) 13.055 mg/ml
CME (Concentración máxima efectiva) 30.522 mg/ml
CASO CLÍNICO #02: Adulto mayor
Periodo de latencia 60 min
Tmáx (tiempo máximo) 30 min
Cmáx (concentración máxima) 112.744 mg/ml
t½ (tiempo de vida media) 120 minutos
Duración del efecto 1020 min
CmE (concentración mínima efectiva) 12.249 mg/ml
CME (Concentración máxima 97.054 mg/ml
efectiva)

CASO CLÍNICO #03: Adulto con diagnóstico de insuficiencia renal

Periodo de latencia 90 min
Tmáx (tiempo máximo) 30 min
Cmáx (concentración máxima) 103.431
mg/ml
t½ (tiempo de vida media) 90 minutos
Duración del efecto 480 min
CmE (concentración mínima 11. 375 mg/ml
efectiva)
CME (Concentración máxima 66.282 mg/ml
efectiva)
CASO CLÍNICO #04: Adulto con diagnóstico de cirrosis hepática
Periodo de latencia 90 min
Tmáx (tiempo máximo) 30 min
Cmáx (concentración máxima) 211.171 mg/ml
t½ (tiempo de vida media) 90 minutos
Duración del efecto 840 min
CmE (concentración mínima 8.562 mg/ml
efectiva)
CME (Concentración máxima 150.036 mg/ml
efectiva)

CASO CLÍNICO #05: Adulto con diagnóstico de cirrosis hepática

Periodo de latencia 30 min
Tmáx (tiempo máximo) 0 min
Cmáx (concentración máxima) 590.851
mg/ml
t½ (tiempo de vida media) 120 min
Duración del efecto 1100 min
CmE (concentración mínima 11.525 mg/ml
efectiva)
CME (Concentración máxima 590.851
efectiva) mg/ml
CASO CLÍNICO #06: Se administró a un adulto por vía oral, considerando
un pH gástrico de 2, Ampicilina en dosis de 500 mg/kg.
Tmáx (tiempo máximo) 60 min
Cmáx (concentración máxima) 6257.648 mg/ml
t½ (tiempo de vida media) 3128,824 min
CASO 7: Se administró a un adulto por vía oral, considerando un pH
gástrico de 3. 5, Ampicilina en dosis de 500 mg/kg.
Tmáx (tiempo máximo) 60 min
Cmáx (concentración máxima) 2729.737 mg/ml
t½ (tiempo de vida media) 150 min

CASO 8: Se administró a un paciente con insuficiencia renal, por vía oral,

Ampicilina en dosis de 500 mg/kg.
Tmáx (tiempo máximo) 60 min
Cmáx (concentración máxima) 8724.918 mg/ml
t½ (tiempo de vida media) 4362.459 min
DISCUSIÓN:
En este experimento se utilizaron dos fármacos: Propanolol y ampicilina. El
propanolol que se administró mediante vía oral tiene un tiempo de latencia
variable, el mismo que dependerá no solo de la dosis del fármaco, sino también
del estado de salud del individuo y la edad, estos determinarán tanto la
concentración plasmática y otros parámetros farmacocinéticos, así como los
efectos secundarios que sufra el paciente al consumir el fármaco mencionado.
En el caso de la Ampicilina la cual también se administró mediante vía oral en
dosis de 500 mg/ml, podemos observar como el pH, edad y comorbilidad como
la insuficiencia renal va a acondicionar la concentración plasmática del fármaco
condicionar la concentración plasmática del fármaco.
 CONCLUSIONES

 La farmacocinética de los fármacos dependerá de la vía de administración

utilizada, el nivel de ionización y la liposolubilidad del fármaco. Además,
las propiedades del fármaco y su excipiente son otros componentes que
influyen. Cabe decir que tanto la fisiología como las enfermedades del
paciente interfieren en cierta medida con la farmacocinética del fármaco.
 Los componentes capaces de alterar los efectos farmacológicos de
carácter farmacocinético incluyen las dosis administradas, la
concentración en el sitio de acción y la magnitud del efecto.
 Entre los parámetros farmacocinéticos más asociados con la eficacia
antimicrobiana, es inevitable mencionar la biodisponibilidad, la vida media
de absorción, el área bajo la curva de concentración versus tiempo, la
concentración máxima obtenible en plasma y el tiempo para alcanzar esa
concentración.

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1. Maya J. Farmacocinética: absorción y distribución. [Internet]. 2007.

[Consultado el 11 marzo 2023]. Disponible en:
https://www.medwave.cl/puestadia/cursos/3449.html

2. Katzung. BASIC AND CLINICAL PHARMACOLOGY (int’l ed). 13a ed.

Maidenhead, Inglaterra: McGraw Hill Higher Education; 2015.