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ESCUELA SUPERIOR POLITÉCNICA

DE CHIMBORAZO

BIOQUÍMICA Y
▬▬

FARMACIA

FARMACOLOGÍA I
Sexto “B”
El en presente trabajo se expondrá y profundizará los
medicamentos para procesos de migraña y cefalea.
Allauca T. Jhonatan – 4163
Cargua A. Natalia – 3858
Guanoluisa A. Norma – 4173
Moreno S. Gabriel - 3882
Zamora A. Paulina - 3766

Lic. Diego Vique L.


MEDICAMENTOS
PARA PROCESOS DE
MIGRAÑA Y
CEFALEA.

CONTENIDO
Índice ………………………………………………..………………………………2
1. Tema………………………………………………..………………………………. 3
2. Introducción…...…………………………..…………………………...………...3
3. Desarrollo……………………………………………………...……………..3-11
3.1 Bloqueadores beta…………………………………………………….3-5
3.2 Antagonistas del calcio………………………………………………6-7
3.3 Antidepresivos………………………………………………………….7-9
3.4 Antiepilépticos………………………………………………………10-11
4. Conclusiones……………………………………………………………………11
5. Recomendaciones…………………………………………………………….12
6. Lista de Referencias……………………………………………….……12-13
Tema: Principales medicamentos para procesos de migraña y cefalea.

2. Introducción o Justificación
La migraña es una cefalea primaria frecuente e incapacitante, caracterizada por la presencia
recurrente de crisis de cefalea asociada a una combinación variable de síntomas
neurológicos, afectivos, autonómicos y gastrointestinales (Gómez, 2008). La prevalencia de
esta enfermedad según (Capi y colaboradores, 2016) se estima que es muy alta tanto a nivel
mundial (10 - 15%), por otro lado, gracias a (Guiu y colaboradores, 2011), la migraña es
mayor en mujeres (17,2%) que en varones (8%).

El tratamiento de la migraña está destinado a detener los síntomas y prevenir ataques


futuros, por el cual se han diseñado muchos medicamentos para tratar las migrañas. Las
opciones de tratamiento dependen de la frecuencia e intensidad de los síntomas, en base a
esto el médico especialista seleccionará el adecuado (Amaal Starling, 2022), permitiendo
una aceptable calidad de vida, y clarificar las diferencias entre el tratamiento de las crisis
agudas y el tratamiento preventivo. (Montañés, 2020).

Según la (FDA, 2018) personas que sufren migrañas frecuentes pueden tomar
medicamentos preventivos, como son betabloqueadores (propranolol) que reducen la
frecuencia cardiaca; también los antiepilépticos (topiramato y divalproato de sodio)
también se recetan para la migraña ayudar a reducir el número de episodios de jaqueca. En
un boletín publicado (ANMM, 2012) se menciona que para la mayoría de pacientes los
antiinflamatorios no esteroides (AINE) son el tratamiento de primera línea, pero en caso de
no responder se usan medicamentos específicos para la migraña (triptanos, DHE);
medicamentos que se profundizarán en el presente desarrollo.

3. Desarrollo
3.1. Bloqueadores beta (Betabloqueantes)

Los betabloqueadores, también conocidos como agentes bloqueantes beta adrenérgicos,


son medicamentos que reducen la presión arterial. Los betabloqueantes funcionan como
bloqueadores de los efectos de la hormona epinefrina, también conocida como "adrenalina".
(Betabloqueantes,2021).

Los betabloqueadores hacen que el corazón lata más despacio y con menos fuerza, lo que
disminuye la presión arterial. Los betabloqueadores también ayudan a ensanchar las venas
y arterias para mejorar el flujo sanguíneo. (Betabloqueantes,2021).
3.1. 1. Cuando se usan los betabloqueantes

Los betabloqueantes no se recomiendan como primer tratamiento en personas que solo


tienen presión arterial alta. Los betabloqueantes generalmente no se recetan para la presión
arterial alta, a menos que otros medicamentos, como los diuréticos, no hayan funcionado
bien. Además, un médico puede recetar un betabloqueante como uno de varios
medicamentos para reducir la presión arterial.

Los betabloqueantes pueden no ser tan efectivos para las personas de raza negra y las
personas de edad avanzada, especialmente cuando se toman sin otros medicamentos para
reducir la presión arterial. (Betabloqueantes,2021).

Los betabloqueantes se utilizan para prevenir, tratar o mejorar los síntomas en personas
que tienen:

• Ritmo cardíaco irregular (arritmia)


• Insuficiencia cardíaca
• Dolor en el pecho (angina)
• Ataques cardíacos
• Migraña
• Ciertos tipos de temblores
Ejemplos de betabloqueantes:

• Acebutolol
• Atenolol (Tenormin)
• Bisoprolol (Zebeta)
• Metoprolol (Lopressor, Toprol XL)
• Nadolol (Corgard)
• Nebivolol (Bystolic)
• Propranolol (Inderal, InnoPran XL)

3.1.2. Acebutolol

El acebutolol es un agente bloqueante β-adrenérgico. Tiene un efecto preferencial hacia los


receptores β1, sobre todo los localizados en el músculo cardiaco, pero las dosis altas del
acebutolol también inhiben los receptores β2. Asimismo, posee una cierta actividad
simpaticomimética intrínseca (Acebutolo,2007)

Dosis:

Vía oral 2-3 mg/kg/día; algún paciente recibió hasta 8 mg/kg/días divididos en dos dosis.
3.1.3. Atenolol

El atenolol se usa sólo o en combinación con otros medicamentos para tratar la


hipertensión. También se usa para prevenir la angina (dolor en el tórax) y para el
tratamiento de los ataques cardíacos. El atenolol pertenece a una clase de medicamentos
llamados betabloqueadores. Funciona al relajar los vasos sanguíneos y la disminución de la
frecuencia cardíaca para mejorar el flujo sanguíneo y disminuir la presión arterial. (Ficha
termodim, 2023).

Dosis:

La dosis eficaz es generalmente 100 mg en una dosis única oral o 50 mg dos veces al día,
también por vía oral. No suele aumentar la eficacia si se supera esta dosis.

3.1.3. Bisoprolol (Zebeta)

El bisoprolol es un fármaco bloqueante beta1-selectivo de los receptores adrenérgicos.


Parecido al metoprolol y al atenolol el bisoprolol, en dosis pequeñas bloquea selectivamente
la estimulaciòn de los receptores beta1-adrenérgicos del corazón y d elos vasos por las
catecolaminas En consecuencia se produce un efecto cronotrópico negativo con una
reducción de la frecuencia y del gasto cardíacos. (Galiano,2023)

Dosis:

La dosis habitual es de 10 mg al día en una sola toma

3.1.4. Metoprolol (Lopressor, Toprol XL)

Es un agente beta bloqueador cardio selectivo (bloqueadora beta 1). Por ello, METOPROLOL
reduce el efecto de las catecolaminas en el músculo cardiaco causando una reducción de la
frecuencia y contractibilidad cardiaca, dando como resultado que METOPROLOL reduce el
gasto cardiaco, la presión arterial y el consumo de oxígeno miocárdico. (Unam,2023).

Dosis:

La dosis usual es de 50 mg a 400 mg/día en una o 2 dosis y 200 mg administrados en una


sola toma.

3.1.5. Propranolol (Inderal, InnoPran XL)

El propranolol compite con los neurotransmisores adrenérgicos con estructura de


catecolaminas en el lugar de unión a los receptores del simpático. De esta forma bloquea la
neuroestimulación simpática en el músculo liso vascular y en el corazón, donde abundan
estos receptores. La consecuencia de este bloqueo es una reducción de la frecuencia
cardiaca tanto en reposo como durante el ejercicio, así como una disminución de la presión
arterial tanto sistólica como diastólica. (Vadecum,2023).

Dosis:

40 mg dos veces al día, aumentando la dosis cada 3 a 7 días hasta llegar a 160-480 mg/día
en 2 o 3 administraciones Las dosis máximas recomendadas son de 640 mg/día.

3.2. Antagonistas del Calcio

Los antagonistas cálcicos (AC) constituyen un grupo diverso de fármacos cuyo mecanismo
de acción común es el bloqueo de los canales de calcio (Ca) dependientes de voltaje. Estos
canales son la principal vía de entrada de Ca en las células del músculo liso vascular,
desempeñando un papel clave en la regulación del tono arterial y la presión arterial (PA).
En reposo la membrana plasmática es impermeable al Ca. Esto condiciona una
concentración de Ca libre en el citosol 10.000 veces menor que en el extracelular. La
despolarización de la membrana abre transitoriamente los canales de Ca dependientes de
voltaje, permitiendo el ingreso del Ca al interior de las células ( Bendersky, 2017).

Los antagonistas de los canales del calcio son los medicamentos más usados en la
prevención de las migrañas. Su acción consiste en bloquear los canales permeables al ión
calcio que están alojados en las membranas de las células. Normalmente, la entrada del
calcio a través de estos canales, induce cambios de las células musculares de la pared
arterial y, por tanto, en el calibre de dichas arterias. El bloqueo de estos canales del calcio,
según la teoría vascular de las migrañas, modula las respuestas inadecuadas de las arterias
intracraneales ante determinados estímulos que, como ha quedado descrito, son la base de
las jaquecas. Para que los efectos farmacológicos de los antagonistas del calcio queden
específicamente limitados a los vasos cerebrales, se han desarrollado compuestos que
afectan selectivamente a dichas arterias, con escaso efecto sobre las arterias periféricas
(Olmedillo Rodríguez, 2017).

Los fármacos mas utilizados son:

• Flunarizina
• Verapamil
• Nifedipina
• Nimodipina
3.2.1. Flunarizina

Reacciones adversas

Frecuentes: somnolencia, incremento del apetito, aumento de peso.

Poco frecuentes: náusea, resequedad de boca, mareo, cansancio o debilidad, depresión


mental, manifestaciones extrapiramidales.

Vía de administración y dosis

Adultos: Oral. 10 mg al día. Si la respuesta es satisfactoria, reducir el tratamiento a cinco


días a la semana. La duración máxima del tratamiento es de seis meses (Aguilar Sheaa,
2008).

3.2.2. Nicardipina

Se puede cambiar el tratamiento a cápsulas de 20 mg de nicardipino oral con una dosis de


60 mg/día en tres dosis diarias, o a comprimidos de liberación prolongada de 50 mg de
nicardipino con una dosis de 100 mg/día, en dos dosis diarias (Agencia española de
medicamentos y productos sanitarios).

3.2.3. Verapamilo

La dosis es de 240 a 320 mg día. Entre los efectos secundarios destacan el estreñimiento,
las náuseas y los vómitos, el bloqueo AV, edemas e hipotensión (Tratamiento farmacológico
de la migraña, 2012).

3.3. Antidepresivos

Son la primera línea de tratamiento en depresión moderada o grave, cuyo objetivo


terapéutico es conseguir la remisión de síntomas y la prevención de recaídas a largo plazo.
Antes de iniciar un tratamiento antidepresivo con fármacos, el médico profesional debe
informar adecuadamente al paciente de los beneficios que se espera alcanzar, el posible
retraso del efecto terapéutico, los efectos secundarios y la duración del tratamiento. Se
recomienda mantener el tratamiento con fármacos antidepresivos durante al menos 6
meses tras la remisión del episodio. La necesidad de un mantenimiento superior a los 6
meses vendría dada por el número de episodios previos de depresión, la presencia de
síntomas residuales o la concurrencia de comorbilidades o dificultades psicosociales
(Cuesta, 2022).

3.3.1. Moclobemida

Dosis diaria: 300-600 mg

Frecuencia de administración: 2 ó 3 veces al día

Efectos adversos: Insomnio, agitación

3.3.2. Amitriptilina

Dosis diaria: 50-150 mg (hospitalizados: hasta 200 mg)

Frecuencia de administración: 2 ó 3 veces al día

Efectos adversos: Anticolinérgico (boca seca, sudación), disfunción sexual, aumento de


peso

3.3.3. Clomipramina

Dosis diaria: 100-150 mg (hasta 250 mg)

Frecuencia de administración: Varias veces al día

Efectos adversos: Anticolinérgico (boca seca, sudación), Insomnio, agitación, náuseas,


diarrea, disfunción sexual, aumento de peso

3.3.4. Imipramina

Dosis diaria: 50-200 mg

Frecuencia de administración: Varias veces al día

Efectos adversos: Anticolinérgico (boca seca, sudación), Insomnio, agitación, náuseas,


diarrea, disfunción sexual, aumento de peso

3.3.5. Mianserina

Dosis diaria: 30-200 mg


Frecuencia de administración: 1 ó varias veces al día

Efectos adversos: Anticolinérgico (boca seca, sudación), disfunción sexual, aumento de


peso

3.3.6. Citalopram

Dosis diaria: 20-40 mg

Frecuencia de administración: 1 vez al día

Efectos adversos: Insomnio, agitación, náuseas, diarrea, disfunción sexual

3.3.7. Fluoxetina

Dosis diaria: 20-60 mg

Frecuencia de administración: 1 ó 2 veces al día

Efectos adversos: Insomnio, agitación, náuseas, diarrea, disfunción sexual

3.3.8. Duloxetina

Dosis diaria: 60 mg (hasta 120 mg)

Frecuencia de administración: 1 vez al día

Efectos adversos: Insomnio, agitación, náuseas, diarrea, disfunción sexual

3.3.9. Bupropión

Dosis diaria: 150-300 mg

Frecuencia de administración: 1 vez al día

Efectos adversos: Insomnio, agitación

3.3.10. Trazodona

Dosis diaria: 150-400 mg (hospitalizados: hasta 600 mg)


Frecuencia de administración: Varias veces al día

Efectos adversos: Anticolinérgico (boca seca, sudación), aumento de peso (ANDAL, 2017).

3.4. Antiepilépticos

El mecanismo de acción de los fármacos antiepilépticos se basa en un variado modo de


acción con efectos directos, indirectos y compensatorios que hacen difícil identificar cuales
son los responsables de su acción antiepilépticas. Los principales mecanismos de acción de
estos fármacos son:

• Inhibición de los canales de sodio.


• Potenciación de la actividad inhibitoria gabaérgica.
• Inhibición de los canales de calcio.
• Activación de canales de potasio (Toro, 2008).

Los antiepilépticos cada vez se utilizan más como preventivos en la migraña. Los más
comunes son:

• Valproato
• Topiramato
• Gabapentina
• Lamotrigina

3.4.1. Ácido valproico

Ha mostrado su eficacia a dosis de 500 mg. Entre los efectos secundarios descritos están el
temblor, aumento de peso, desarreglos hormonales en la mujer, alopecia y sedación (Aguilar
Sheaa, 2008).

3.4.2. Topiramato

Es un eficaz antimigrañoso a dosis de 100 mg al día dividido en dos tomas. No interacciona


con anticonceptivos orales y entre sus efectos secundarios destacan oligohidrosis,
parestesias, alteración del habla, nefrolitiasis, pérdida de peso y glaucoma de ángulo
cerrado (Aguilar Sheaa, 2008).
3.4.3. Gabapentina

Puede ser útil en algunos pacientes. Existen escasos estudios con dosis de 900-2.400
mg/día. Entre los efectos secundarios destacan la inestabilidad, la somnolencia y la astenia
(Aguilar Sheaa, 2008).

3.4.4. Levetiracetam

Es eficaz a dosis de 1.500-2.500 mg con titulación progresiva puede ser un fármaco útil. Los
efectos secundarios más frecuentes son somnolencia, mareo e infecciones de vías
respiratorias altas (Aguilar Sheaa, 2008).

3.4.5. Zonisamida

Podría ser un fármaco interesante en la migraña refractaria; se tolera aceptablemente bien


a dosis de 100-400 mg. Los efectos secundarios más frecuentes fueron parestesia,
cansancio, ansiedad, disforia, hiporexia y pérdida de peso (Aguilar Sheaa, 2008).

4. Conclusiones

 Las migrañas con frecuencia son subdiagnosticadas y subtratadas; en el cual los


médicos deben estar al tanto de los medicamentos aprobados para la migraña y de
las opciones de tratamiento alternativas.
 Se pudo determinar mediante la investigación el funcionamiento de los diferentes
medicamentos agonistas de calcio, antiepilépticos, antidepresivos y
betabloqueantes y a través de esto cuando es necesario su uso.
 Se conoció algunos de los medicamentos que se encuentran dentro de los agonistas
de calcio, antiepilépticos, antidepresivos y betabloqueantes y como van a actuar en
ciertas patologías que afectan a los distintos pacientes.
 Se pudo saber cuales son las dosis adecuadas para tratar las diversas patologías que
pueden desarrollarse en un determinado paciente para evitar intoxicaciones
medicamentos por una dosis inadecuada.
5. Recomendaciones

 Se debe dar un uso adecuado a los diversos medicamentos que se encuentran dentro
del grupo de agonistas de calcio, antiepilépticos, antidepresivos y betabloqueantes
ya que pueden provocar efectos no deseados en un paciente
 Se necesita conocer como va a funcionar este grupo de medicamentos dentro del
organismo para evitar posibles daños o lesiones en un paciente a futuro.
 Se necesita saber que enfermedades previas tiene un paciente para poder
determinar cual seria el medicamento que mejor se adapte al mismo para poder
enviarle una determinada medicación para con esto contrarrestar ciertas
complicaciones que se pueden dar por las combinaciones medicamentosas que se
puede generar o si este tiene algún problema hepático entre otros.
 Seleccione una vía de administración parenteral cuando el ataque de migraña se
presente con náusea o vómito como un componente importante del complejo
sintomático. Trate la náusea y el vómito con un antiemético, que no deben ser
restringidos a los pacientes que vomiten o que probablemente lo hagan durante las
crisis de dolor. La náusea por sí sola es uno de los síntomas más molestos e
incapacitantes de una crisis migrañosa y debe tratarse de manera adecuada.

6. Lista de Referencias
Agencia española de medicamentos y productos sanitarios. (s.f.). Obtenido de
https://www.aemps.gob.es/#

Aguilar Sheaa, A. (2008). Tratamiento preventivo de la migraña. Obtenido de


https://www.elsevier.es/es-revista-medicina-familia-semergen-40-articulo-
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2 a generación. Recuperado de
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Galiano, A. (s/f). BISOPROPOLOL EN VADEMECUM. Iqb.es. Recuperado el 7 de junio de 2023,


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17422012000300010

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