“AÑO DE LA UNIDAD, LA PAZ Y EL DESARROLLO

ESPECIALIDAD:
TECNICA EN FARMACIA

AREA:
APLICACIÓN DE LAS BASES FARMACOLOGICAS
DE LOS MEDICAMENTOS II

ALUMNA:
SOTO NUNTON ROSA VIVIANA

DOCENTE:
Q.F VELASQUEZ LEZAMA LUIS ALBERTO

2023
 Farmacocinética y farmacodinamia de los antihipertensivos

Bloqueadores adrenérgicos

Son medicamento que impide la acción de sustancias, como la adrenalina,

en las células nerviosas y hace que los vasos sanguíneos.
se relajen y se dilaten (ensanchen), lo que permite que la sangre fluya
más fácilmente y reduce la presión arterial y la frecuencia cardíaca. Los
bloqueadores adrenérgicos beta se usan para tratar la presión arterial alta,
el dolor en el pecho (angina de pecho), el ritmo cardíaco anormal (arritmia),
la insuficiencia cardíaca congestiva y varias otras afecciones. También pueden
achicar ciertos tipos de tumores vasculares, como los hemangiomas. También
se llama antagonista adrenérgico beta y betabloqueante.

Propranolol

Forma farmacéutica

Tabletas, comprimidos recubiertos

Concentración

40mg – 10mg

Medicamentos Comerciales:

 Inderal®¶
 Inderal® LA
 Inderal® XL
 InnoPran®¶
 InnoPran® XL
 Pronol®¶

Indicaciones terapéuticas

Se utiliza para tratar hipertensión arterial, ritmo cardíaco irregular,

feocromocitoma (tumor en una pequeña glándula cerca de los riñones), ciertos
tipos de temblores y estenosis su aórtica hipertrófica (una enfermedad del
músculo del corazón).
Mecanismo de acción

Antagonista competitivo de receptores ß1 y ß2 -adrenérgicos, sin actividad

simpaticomimético intrínseca.

Igual que ocurre con otros antagonistas beta-adrenérgicos, el propranolol

compite con los neurotransmisores adrenérgicos con estructura de
catecolamines en el lugar de unión a los receptores del simpático. De esta
forma bloquea la neuroestimulación simpática en el músculo liso vascular y en
el corazón, donde abundan estos receptores. La consecuencia de este bloqueo
es una reducción de la frecuencia cardiaca tanto en reposo como durante el
ejercicio, así como una disminución de la presión arterial tanto sistólica como
diastólica. Por este motivo, el propranolol puede producir una hipotensión
ortostática.

Farmacocinética

La farmacocinética del propanolol varía según la vía y la duración de la

administración. Después de la administración iv, la disminución de las
concentraciones del fármaco es bifásica y el hígado elimina el fármaco de
forma muy eficaz, de modo que su eliminación depende en gran medida del
flujo sanguíneo hepático.

RAM
Fatiga y/o lasitud; bradicardia, extremidades frías, fenómeno de Raynaud;
trastornos del sueño, pesadillas.

IAM

PROPRANOLOL modifica la taquicardia de la hipoglucemia. Se debe tener

precaución con el uso concurrente de PROPRANOLOL y la terapia
hipoglucémica en los pacientes diabéticos, también puede prolongar la
respuesta hipoglucémica a insulina.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al propranolol o a otros ß-bloqueantes, shock cardiogénico,

bloqueo auriculoventricular de 2º y 3 er grado, insuf. cardiaca no controlada,
trastornos graves de circulación arterial periférica, síndrome del seno enfermo,
feocromocitoma no tratado, angina de Prinzmetal, tras un ayuno prolongado,
historial previo de asma bronquial o broncoespasmo, pacientes con
predisposición a hipoglucemia.

Dosis

La dosis inicial es de 80 mg de propranolol dos veces al día que puede ser

incrementada en intervalos semanales de acuerdo con la respuesta. El
intervalo de dosis habitual es de 160-320 mg al día y la dosis máxima diaria no
debe sobrepasar los 640 mg al día.
Atenolol

Forma farmacéutica

Tabletas

Concentración

50mg – 100mg

Nombre comercial

Blokium, Tanser, Tenormin.

Indicaciones terapéuticas

Para tratar la hipertensión. También se usa para prevenir la angina (dolor en el

tórax) y para el tratamiento de los ataques cardíacos.
Pertenece a una clase de medicamentos llamados
Betabloqueadores.

Farmacocinética

Tras su administración oral el atenolol es absorbido en aproximadamente un 50%

en el tracto gastrointestinal.
El resto excretado sin cambios con las heces.
La biodisponibilidad se reduce al 20% cuando se administra con los alimentos.
Su metabolismo hepático es mínimo o nulo y se excreta en su mayoría intacto
por vía renal. Exhibe una vida media de eliminación de 6-7 horas, la cual se eleva
en pacientes de edad avanzada y en presencia de insuficiencia renal con valores
de depuración de creatinina de 15-35 mL/min.

Mecanismo de acción

Cardioselectivo que actúa sobre receptores ß1 del corazón. Sin efecto

estabilizador de membrana ni actividad simpaticomimética intrínseca.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a atenolol, bradicardia, shock cardiogénico, hipotensión,

acidosis metabólica, trastornos graves de circulación arterial periférica, bloqueo
cardiaco de 2º o 3 er grado, síndrome del seno enfermo, feocromocitoma no
tratado, insuf. Cardiaca no controlada.

Advertencias y precauciones

Ancianos (reducir dosis); insuf. cardiaca controlada con reserva cardiaca escasa;
angina de Prinzmetal (aumenta nº y duración de ataques de angina de pecho);
bloqueo cardiaco de 1 er grado; tirotoxicosis (enmascara síntomas). Puede
modificar la taquicardia de la hipoglucemia. En cardiopatía isquémica no
interrumpir tto. bruscamente. Provoca reacción grave en pacientes con historial
de reacción anafiláctica y provoca un aumento en la resistencia de las vías
respiratorias en asmáticos. No recomendado en niños, ni retirar el ß-bloqueante
antes de una cirugía (retirar 48 h antes de la misma).

IAM

Prolongación de efectos inotrópicos negativos con: verapamilo y diltiazem.

Aumenta riesgo de hipotensión con: dihidropiridinas.
Tiempo de conducción auriculoventricular aumentado con: glucósidos digitálicos.
Aumenta hipertensión arterial de rebote de: clonidina.
Potencia efecto de: disopiramida y amiodarona.
Efecto contrarrestado por: adrenalina.
Efecto hipotensor disminuido por: ibuprofeno, indometacina.
Disminución de taquicardia refleja y mayor riesgo de hipotensión con:
anestésicos (en caso necesario elegir anestésico de menor actividad inotrópica
posible).

RAM

Bradicardia; extremidades frías; trastornos gastrointestinales; fatiga.

Dosis

Hipertensión arterial: Adultos: 50-100 mg 1 vez al día.

Angina de pecho: Adultos: 50-100 mg 1 vez al día.
Dosis máxima diaria En hipertensión arterial: 100 mg/día. En angina de
pecho: 200 mg/día.
Bisoprolol

Forma farmacéutica

Tabletas

Concentración

5mg – 10mg – 2,5mg

Nombre comercial:

Emconcor, Emconcor cor, Euradal.

Mecanismo de acción

Bloqueante de receptores ß1 -adrenérgicos altamente selectivo, potente, sin

actividad simpaticomimético intrínseca y sin efecto estabilizador de membrana.

Indicaciones terapéuticas

HTA. Angina de pecho crónica estable. Tto. De insuf. Cardiaca crónica estable,
con función ventricular sistólica izda. Reducida junto con inhibidores de la ECA
y diuréticos, y con glucósidos cardiacos.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida al bisoprolol o a alguno de los excipientes.

Insuficiencia cardiaca aguda o durante los episodios de descompensación de la
enfermedad que requieran de tratamiento inotrópico endovenoso. Shock
cardiogénico.

Advertencias y precauciones

Bisoprolol debe utilizarse con precaución en pacientes con hipertensión o angina

de pecho acompañado de insuficiencia cardiaca.

IAM
Efectos negativos sobre contractilidad, conducción auriculoventricular y presión
arterial con: antagonistas del Ca.
Aumenta riesgo de hipotensión de rebote de: clonidina.
Efecto hipotensor aumentado por: IMAO (excepto IMAO-B).
Potencia efecto de: disopiramida, quinidina, amiodarona.
Puede aumentar tiempo de conducción auriculoventricular con: tacrina.
Efecto aditivo con: otros ß-bloqueantes, incluyendo gotas oculares.
Atenuación de taquicardia refleja y aumento del riesgo de hipotensión con:
anestésicos.

RAM

Bradicardia, empeoramiento de la insuf. cardiaca; mareos, cefalea; náuseas,

vómitos, diarrea, estreñimiento; sensación de frío o entumecimiento en las
extremidades, hipotensión; cansancio, agotamiento, fatiga.

Dosis

La dosis de inicio recomendada es de 5 mg una vez al día. Si es necesario la

dosis puede incrementarse a 10 mg al día. La dosis máxima recomendada es de
20 mg una vez al día.
Diuréticos

Los diuréticos, también llamados píldoras de agua, son un tratamiento común

para la presión arterial alta. Averigua cómo funcionan y cuándo podrías
necesitarlos.

Hidroclorotiazida

Forma farmacéutica

INY, comprimidos, crema

Concentración

100mg – 20mg – 1%

Nombre comercial

Esidrex, Hidrosaluretil.

Mecanismo de acción

Inhibe el sistema de transporte Na + Cl - en el túbulo distal renal, disminuyendo

la reabsorción de Na + y aumentando su excreción.

Indicaciones terapéuticas

HTA, como monoterapia o en combinación con otros agentes antihipertensivos.

Edema de origen específico: edema debido a insuf. Cardiaca crónica estable
de grado leve a moderado (New York Heart Association, NYHA, clases II y III).
Edema debido a I.R. Ascitis debida a cirrosis hepática en pacientes estables
bajo estrecho control médico.

Prevención de cálculos de oxalato cálcico recurrentes en pacientes con

hipercalciuria idiopática, normocalcémica.

Diabetes nefrogénica insípida cuando no esté indicado el tratamiento con

hormona antidiurética.

Modo de administración Vía oral. Los comprimidos pueden tomarse enteros,

partidos o triturados, con la ayuda de un poco de agua u otra bebida no
alcohólica. Se puede administrar a diario como una dosis única o en dos dosis
divididas. Se puede tomar con o sin alimento.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a hidroclorotiazida (tiazidas en general), anuria, depleción

electrolítica, diabetes descompensada, enf. de Addison, embarazo y lactancia.

IAM

Efecto antihipertensivo aumentado por: baclofeno, otros antihipertensivos.

Potenciación de toxicidad mutua con: IECA, ß-bloqueantes (hiperglucemia),
carbamazepina, alopurinol (alergias).
Absorción disminuida por: colestiramina, colestipol.
Hipocaliemia intensificada por: corticosteroides, ACTH, amfotericina B
parenteral, carbenoxolona, laxantes estimulantes.
Riesgo de: hipercalcemia con sales de Ca, hiperuricemia con ciclosporina.
Riesgo de incremento de urea por: tetraciclinas.
Disminuye efecto de: aminas presoras.
Aumenta efecto de: miorrelajantes no despolarizantes.
Ajustar dosis de: antigotosos, antidiabéticos.
Efecto disminuido por: indometacina.

RAM

Los efectos adversos son poco frecuentes (<10%) y generalmente están

relacionados con la dosis, pudiendo minimizarlos estableciéndose la dosis
mínima eficaz, particularmente en la hipertensión arterial. Otras reacciones
adversas identificadas después de la evaluación de los datos de
farmacovigilancia: derrame coroideo.

Dosis

La dosis inicial es de 100 a 500 mg, dependiendo de la gravedad del caso, esta
dosis puede ser repetida a intervalos de 2, 4 o 6 horas, lo cual se basará en la
respuesta clínica y condiciones del paciente.
Adultos: 100-200 mg/día, dividido en varias dosis (I.M., I.V.) pudiendo aumentar
la dosis inicial en situaciones agudas de urgencia hasta 50-100 mg/kg (I.V.-
I.M.) no debiendo sobrepasarse los 6 g/día.

Farmacocinética

Absorción: La hidrocortisona succinato sódico se absorbe rápidamente cuando

se administra por vía intramuscular.

Distribución La hidrocortisona se distribuye ampliamente en los tejidos,

atraviesa la barrera hematoencefálica y se secreta en la leche materna.

Biotransformación La hidrocortisona (es decir, cortisol) es metabolizada por

11-HSD2 a cortisona y luego a dihidrocortisona y tetrahidrocortisona.

Eliminación La excreción de la dosis administrada es casi completa en 12

horas. Cuando se administra hidrocortisona succinato sódico por vía
intramuscular, se excreta en un patrón similar al observado después de la
inyección intravenosa.

Espironolactona

Forma farmacéutica

Tableta, comprimido

Concentración

100mg -25mg

Marcas comerciales
 Aldactone®
 Carospir®

Mecanismo de acción
Antagonista farmacológico específico de la aldosterona, que actúa
principalmente mediante un mecanismo competitivo de unión a los receptores
de la zona de intercambio Na + /K + dependiente de aldosterona localizados en
el túbulo contorneado distal. La espironolactona actúa como un diurético
ahorrador de potasio, provocando un aumento de la excreción de sodio y agua
y manteniendo los niveles de potasio y magnesio. También posee un efecto
antiandrogénico, probablemente por un antagonismo periférico de los
andrógenos.

IAM

HTA esencial. Insuf. cardiaca crónica clases III y IV de la NYHA.

Hiperaldosteronismo primario, como agente de diagnóstico en el tto.
Prequirúrgico, o en el tto. a largo plazo de casos donde la intervención
quirúrgica no está indicada.. Hiperaldosteronismo secundario (edemas
relacionados a cirrosis hepática, ICC y síndrome nefrótico). Los niños deben
ser tratados únicamente bajo supervisión de un pediatra. Hay datos pediátricos
limitados disponibles.

Modo de administración
Vía oral. Administrar a cualquier hora del día con o sin comida. Evitar tomar
alcohol.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a espironolactona; I.R. moderada a grave en niños y ads., I.R.

aguda, casos de función renal notablemente alterada, anuria; hiperpotasemia;
enf. De Addison; concomitante con eplerenona.

Reacciones adversas

Malestar, fatiga; ginecomastia, menstruación irregular, amenorrea, sangrado

post menopáusico, impotencia; diarrea, nauseas; dolor de cabeza,
somnolencia.

Dosis

El inicio recomendado de espironolactona, en el tratamiento de la hipertensión

arterial, es de 50 a 100 mg al día. Su médico adaptará la dosis a intervalos de 2
semanas o más, pudiendo aumentar hasta los 200 mg al día. En caso de
insuficiencia cardiaca la dosis inicial habitual es de 25 mg al día.
IECA
Fármacos que inhiben el sistema renina-angiotensina (SRA). Están indicados en el
tratamiento de la hipertensión arterial y de la insuficiencia cardiaca sintomática, en
prevención secundaria postinfarto agudo de miocardio (IAM) y en pacientes diabéticos
hipertensos con nefropatía.
Función
Los IECA disminuyen rápidamente la presión arterial al impedir la transformación de
angiotensina I en angiotensina II. Por tanto, su administración reduce los niveles
plasmáticos de angiotensina II, elevándose la renina y la angiotensina I.

Captopril
PRESENTACIONES:
Comprimido: 25 mg
Tableta:50 mg

Nombres comerciales
Capoten, Cesplon, Cesplon cor, Tensoprel, Captosina.
INDICACIONES:
El captopril está indicado en el tratamiento de la hipertensión.
Mecanismo de acción:
Los efectos beneficiosos del captopril en la hipertensión y la insuficiencia
cardíaca parecen resultar fundamentalmente de la supresión del sistema
renina-angiotensina- aldosterona, produciendo una reducción de las
concentraciones séricas de angiotensina II y aldosterona.
Farmacocinética:
El captopril se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal alcanzándose
plasmáticos aproximadamente en una hora. La absorción mínima es del 75%
por término medio. La presencia de alimentos en el tracto gastrointestinal
reduce la absorción en un 30-40%: por tanto, captopril debe administrarse una
hora antes de la ingesta.
POSOLOGIA:
La dosis inicial de captopril es de 50 mg al día. Si no se consigue reducir
satisfactoriamente la tensión arterial tras una o dos semanas de tratamiento, la
dosis puede incrementarse a 100 mg en dosis única diaria o dividida en dos
dosis.
CONTRAINDICACIONES:
El captopril está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a este
medicamento o a cualquier inhibidor de la enzima conversora de la
angiotensina (IECA) (por ejemplo, pacientes que hayan presentado
angioedema durante la terapia con cualquier IECA).
REACCIONES ADVERSAS MEDICAMENTOSAS
Rash, con frecuencia asociado a prurito y en ocasiones con fiebre, artralgias y
eosinofilia, pudiendo aparecer durante las cuatro primeras semanas de
tratamiento. Suele ser maculopapular y raramente urticaria.
INTERACCIONES ADVERSAS
Diuréticos: En especial aquellos en los que dicha terapia se ha instaurado
recientemente, así como los que siguen una dieta con una restricción de sal
severa o están en diálisis, pueden presentar ocasionalmente una caída brusca
de la presión sanguínea, generalmente en la primera hora tras recibir la dosis
inicial de captopril.
Antiácidos: Pueden reducir la absorción gastrointestinal del captopril.
ENALAPRIL
PRESENTACIONES:
Tableta: 10mg ,20 mg.

INDICACIONES:
Puede emplearse como tratamiento inicial solo o concomitantemente con otros
agentes antihipertensivos, especialmente diuréticos. El enalapril está indicado
también en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva.
Mecanismo de acción:
El enalaprilato i.v. o el enalapril oral, después de ser hidrolizado a enalaprilato,
inhibe la enzima de conversión de la angiotensina (ECA).
La ECA es una peptidil-dipeptidasa que cataliza la conversión de la
angiotensina I a la angiotensina II, una sustancia vasoconstrictora.
Farmacocinética y metabolismo:
Después de la administración oral del enalapril se observan unas
concentraciones séricas máximas al cabo de 1 hora. A partir de los datos de la
excreción urinaria, se deduce que el enalapril se absorbe en un 60%
aproximadamente.
POSOLOGIA:
Adultos: la dosis inicial recomendada es de 5 mg, administrada una vez al día.
La dosis usual de mantenimiento es de 20 mg una vez al día. Esta dosis debe
ajustarse según las necesidades del paciente. En pacientes de edad mayor o
igual a 65 años, la dosis inicial recomendada es de 2,5 mg.
REACCIONES ADVERSAS:
Cefalea, depresión; visión borrosa; mareos, hipotensión (incluyendo
hipotensión ortostática), síncope, IAM o ACV, dolor torácico, trastornos del
ritmo cardíaco, angina de pecho, taquicardia; tos, disnea; nauseas, diarrea,
dolor abdominal, alteración del gusto; erupción cutánea.
INTERACCIONES ADVERSAS
Puede ocurrir un efecto aditivo cuando se emplee enalapril conjuntamente con
otros fármacos antihipertensivos.
Antiinflamatorios no esteroideos (indometacina y otros AINES): En algunos
pacientes con insuficiencia renal tratados con AINES, la administración
concomitante de inhibidores de la ECA (por ejemplo, lisinopril o enalapril)
puede aumentar el deterioro de la función renal.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a enalapril o a otro IECA, antecedentes de angioedema
asociado a tto. previo con IECA, angioedema hereditario o idiopático, 2º y 3 er
trimestre del embarazo. Uso concomitante con aliskireno en pacientes con
diabetes mellitus o I.R. de moderada a grave.

Valsartán

Forma farmacéutica

Tabletas

Concentración

80mg, 160mg
Indicaciones terapéuticas

Hiperetensión arterial esencial en adultos y niños y adolescentes de 1 a menos

de 18 años.
Infarto de miocardio reciente: tratamiento de adultos clínicamente estables con
insuficiencia cardiaca sintomática o disfunción sistólica ventricular izquierda
asintomática después de un infarto de miocardio reciente (12 horas-10 días).
Insuficiencia cardiaca sintomática en adultos cuando no se toleran los IECA, o
en pacientes intolerantes a los betabloqueantes como tratamiento adicional a
los IECA cuando no es posible utilizar antagonistas de los receptores de
mineralocorticoides

Modo de administración

Vía oral. Administrar con independencia de las comidas y debe administrarse

con agua.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a valsartán. I.H. grave, cirrosis biliar, colestasis. 2º y

3 er trimestre de embarazo. Uso concomitante con aliskireno en pacientes con
diabetes mellitus.

Interacciones adversas

El bloqueo dual del sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA) mediante

el uso combinado de IECA, antagonistas de los receptores de la angiotensina II
o aliskireno se asocia con una mayor frecuencia de acontecimientos adversos
tales como hipotensión, hiperpotasemia y disminución de la función renal
(incluyendo insuficiencia renal aguda) en comparación con el uso de un solo
agente con efecto sobre el SRAA
Incrementa toxicidad de: litio.

Efectos sobre la capacidad de conducir

No se han realizado estudios sobre el efecto en la capacidad de conducción. Al

conducir o utilizar maquinaria, debe tenerse en cuenta que ocasionalmente
puede aparecer mareo o fatiga.

Reacciones adversas

Mareos, mareo postural; hipotensión, hipotensión ortostática; insuf. y deterioro

renal.

Tratamiento de la hipertensión arterial esencial.

Farmacocinética

Absorción:
Valsartán en monoterapia, se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas
de valsartán en 2–4 horas. La biodisponibilidad absoluta media es del 23%. La
comida reduce la exposición (medida por el AUC) de valsartán en un 40%
aproximadamente y la concentración plasmática máxima (Cmáx) en un 50%
aproximadamente, aunque a partir de 8 horas después de la administración,

Distribución:

El volumen de distribución de valsartán en estado estacionario tras su

administración intravenosa es de unos 17 litros, lo cual indica que valsartán no
se distribuye mucho a los tejidos. Valsartán presenta una elevada fijación a las
proteínas séricas (94–97%), principalmente a la albúmina sérica.

Biotransformación:

Valsartán no se biotransforma mucho, puesto que solo se recupera

aproximadamente el 20% de la dosis en forma de metabolitos. Se ha
identificado un metabolito hidroxi en plasma a concentraciones bajas (menos
del 10% del AUC de valsartán). Este metabolito es farmacológicamente
inactivo.

Excreción:

La cinética de eliminación de valsartán es multiexponencial aproximadamente 9

h). Valsartán se elimina principalmente por excreción biliar en las heces
(aproximadamente el 83% de la dosis) y por vía renal en la orina
(aproximadamente el 13% de la dosis), en su mayor parte como compuesto
inalterado. Tras su administración intravenosa, el aclaramiento plasmático es
de 2 l/h aproximadamente, y su aclaramiento renal es de 0,62 l/h
(aproximadamente el 30% del aclaramiento total). La semivida de valsartán es
de 6 horas.

Candesartan

Forma farmacéutica

Comprimidos, Tabletas

Concentración

16mg – 8mg
Medicamentos comerciales

Atacand, Parapres, Blopress

Indicaciones terapéuticas

HTA esencial en ads. Tto. de insuf. cardiaca y reducción de función sistólica

ventricular izda. (fracción de eyección del ventrículo izdo. ≤ 40%) cuando no se
toleran los IECAs, o como terapia adicional a los IECA en pacientes con ICC, a
pesar del tto. óptimo, cuando el paciente no tolera los antagonistas de los
receptores de mineralocorticoides. HTA en niños y adolescentes de 6 a <18
años.

Mecanismo de acción
Antagonista de receptores angiotensina II, selectivo para AT 1 , se une
fuertemente y se disocia lentamente.

Modo de administración

Vía oral. Administrar una vez al día con o sin comida.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, 2º y 3 er de embarazo, I.H. grave y/o colestasis. Niños < 1

año. Uso concomitante aliskireno en I.R. moderada-grave o diabetes mellitus.

Interacciones

Efecto antihipertensivo aumentado por: otros antihipertensivos.

Incremento de niveles de potasio con: diuréticos ahorradores de K,
suplementos de K, sustitutos de la sal que contengan K y heparina.
Aumenta toxicidad de: litio.
Efecto antihipertensivo disminuido por: AINE (como inhibidores selectivos de la
COX-2, AAS (>3 g/día) y AINE no selectivos).

Efectos sobre la capacidad de conducir

Al conducir vehículos o utilizar maquinaria, deberá tenerse presente que

durante el tratamiento puede producirse desvanecimiento o cansancio.

Reacciones adversas

Infección respiratoria; mareo/vértigo, cefalea; hiperpotasemia; hipotensión;

alteración renal (incluyendo I.R. en pacientes susceptibles).
Los vasodilatadores
Son medicamentos que abren (dilatan) los vasos sanguíneos. Actúan directamente
sobre los músculos de las paredes arteriales y las venas, y evitan que se tensen tales
músculos y que se estrechen las paredes. De esta manera, la sangre fluye con mayor
facilidad por los vasos sanguíneos.

Amlodipino
Forma farmacéutica
Comprimidos
Concentración
5mg – 10mg

Mecanismo de acción

Antagonista del Ca que inhibe el flujo de entrada de iones Ca al interior del músculo
liso vascular y cardiaco.
Indicaciones terapéuticas
HTA esencial. Angina de pecho vasoespástica y estable crónica.
Modo de administración
Vía oral. Administrar en una única toma diaria, pueden tomarse con o sin alimentos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a amlodipino o a otras dihidropiridinas, hipotensión grave, shock,
(incluyendo shock cardiogénico), insuf. Cardiaca tras un IAM (durante los primeros 28
días), obstrucción del conducto arterial del ventrículo izquierdo (por ejemplo: estenosis
aórtica grave), insuf. Cardiaca hemodinámicamente inestable tras infarto agudo de
miocardio.
Advertencias y precauciones
I.H., ancianos (al aumentar dosis), insuf. Cardiaca, puede aumentar el riesgo de
futuros eventos cardiovasculares y de mortalidad. No indicado en niños < 6 años.

Insuficiencia hepática
Amlodipino
Precaución, tanto al inicio del tto. Como cuando se aumente la dosis. En pacientes con
I.H. grave se requiere una elevación lenta de la dosis y una monitorización cuidadosa.

Insuficiencia renal
Amlodipino
Precaución en pacientes sometidos a diálisis.

IAM
Concentración plasmática aumentada por: inhibidores de la proteasa, antifúngicos
azólicos, macró idos como la eritromicina o la claritromicina, verapamilo o diltiazem.
Concentración plasmática reducida por: rifampicina, hierba de San Juan,
dexametasona, fenobarbital, fenitoína, carbamazepina, nevirapina y rifabutina.
Potencia efecto antihipertensor de: agentes bloqueantes del receptor ß-adrenérgico,
inhibidores de la ECA, alfa-1-bloqueantes y diuréticos.
Aumenta las concentraciones plasmáticas de: tacrolimús, ciclosporina, simvastatina.
RAM
Cefalea, somnolencia, mareo, (inicio del tto.); debilidad; palpitaciones; rubefacción;
náuseas, dolor abdominal; hinchazón de tobillos; edema, fatiga.
Después de la evaluación periódica de los datos de farmacovigilancia (Informes
Periódicos de Seguridad IPS), se ha detectado que puede producirse s. extrapiramidal,
necrólisis epidérmica tóxica .

Nifedipino
Forma farmacéutica
Comprimidos,
Concentración
30mg – 20mg
Mecanismo de acción

Inhibe el flujo de iones Ca al tejido miocárdico y muscular liso de arterias

coronarias y vasos periféricos.
Indicaciones terapéuticas
Angina de pecho crónica estable en tto. combinado, angina de pecho
vasoespástica, s. de Raynaud, HTA.
Modo de administración
Vía oral. Administrar independientemente de las comidas, no deben partirse,
deben tragarse enteros y sin masticar con ayuda de un poco de líquido. La
ingesta de alimentos retrasa, pero no reduce, la absorción. Evitar tomar zumo
de pomelo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a nifedipino; shock cardiovascular; concomitancia con
rifampicina. En forma "OROS": no utilizar en ileostomía después de
proctolectomía. Nifedipino de liberación rápida está contraindicado en la angina
inestable y en caso de haber sufrido un infarto de miocardio en las últimas 4
sem.
Advertencias y precauciones
I.H. (reducir dosis); I.R.; hipotensión severa; insuf. Cardiaca manifiesta,
estenosis aórtica severa; diabéticos; pacientes sometidos a diálisis, con HTA
maligna e I.R. irreversible, o con hipovolemia. Especial control con función
ventricular deprimida, mayor riesgo de insuf. Cardiaca. Monitorizar presión
arterial. En caso de suspender tto., disminuir gradualmente. No recomendado
en niños y adolescentes < 18 años. En formas de liberación rápida y retard,
además: insuf. coronaria leve, con HTA, enf. cerebrovascular grave o edad
avanzada, se recomienda iniciar con dosis bajas. En forma "OROS", además:
antecedentes o historia de estenosis gastrointestinal.
IAM
Concentración plasmática incrementada por: inhibidores del citocromo
P4503A4 (eritromicina, ritonavir, ketoconazol, fluoxetina y nefazodona,
quinupristina/dalfopristina, ác. valproico, cimetidina, zumo de pomelo),
cisaprida.
Concentración plasmática reducida por: inductores de citocromo P4503A4
(fenobarbital, carbamazepina, fenitoína, rifampicina).
Aumenta efecto hipotensor de: diuréticos, ß-bloqueantes, IECA, antagonistas
de los receptores de la angiotensina II, otros antagonistas del calcio,
bloqueantes alfa-adrenérgicos, inhibidores del PDE5, alfa-metildopa.
Aumenta toxicidad de: digoxina.
Disminuye niveles plasmáticos de: quinidina.
RAM
Cefalea, mareo; edema, vasodilatación; estreñimiento; sensación de malestar.