Farmacología cardiaca y pulmonar

Cardiovascular

 Betabloqueadores: los receptores se dan en el sistema nervioso autónomo, riñones y

musculo liso vascular. Los Beta 1 aumentan la fuerza y la rata de contracción del corazón,
activa la lipolisis. Los Beta 2 promueven la relajación del musculo liso, salida de potasio,
activa la glucogenolisis hepática. Bloquean la actividad de los receptores beta de la forma
parcial o total.

Entre la farmacodinamia se encuentran los inotrópicos negativos, cronotropicos negativos,

dromotropicos negativos, gasto cardiaco y presión sanguíneo.

Los fármacos selectivos:

 Metoprolol (lopressor): se usa solo o en combinación con otros medicamentos para tratar la
presión arterial alta. También se usa para prevenir la angina de pecho (dolor en el pecho) y
para tratar los ataques cardíacos. El metoprolol se usa también en combinación con otros
medicamentos, para tratar la insuficiencia cardíaca. El metoprolol pertenece a una clase de
medicamentos llamados bloqueadores beta. Funciona al relajar los vasos sanguíneos y la
disminución de la frecuencia cardíaca para mejorar el flujo sanguíneo y disminuir la presión
arterial.
 Atenolol (ternormin): se usa sólo o en combinación con otros medicamentos para tratar la
hipertensión. También se usa para prevenir la angina (dolor en el tórax) y para el
tratamiento de los ataques cardíacos. El atenolol pertenece a una clase de medicamentos
llamados betabloqueadores. Funciona al relajar los vasos sanguíneos y la disminución de la
frecuencia cardíaca para mejorar el flujo sanguíneo y disminuir la presión arterial
 Acebutol (sectral): es un fármaco bloqueador de los receptores β1 cardioselectivo, es decir que sus
acciones son específicas en el corazón antes de llegar a ser efectivas en el pulmón, por lo
que está indicado en medicina para el tratamiento de la hipertensión, angina, y trastornos
del ritmo cardíaco.
 Esmolol (brevibloc):un medicamento bloqueador de los receptores β1 cardioselectivo, es decir que sus
acciones son específicas en el corazón. El esmolol tiene una acción rápida pero de corta
duración y, a dosis terapéuticas, no tiene actividad simpaticomimética de importancia ni
actividad estabilizadora de membranas. 1 El esmolol disminuye la fuerza y velocidad de
contracción cardíaca bloqueando los receptores del sistema nervioso simpático encontrados
en el corazón y otros órganos del cuerpo. De modo que el esmolol previene la acción de dos
compuestos naturales, la adrenalina y la noradrenalina
 Alprenolol: también comercializado como alfeprol, alpheprol y alprenololum, es el
nombre de un medicamento beta bloqueante no selectivo, es decir, bloquea la acción de
la epinefrina tanto en receptores adrenérgicos β1 y receptores adrenérgicos β2.

Los efectos colaterales penetran el sistema nervioso central (sueño), espasmos del musculo liso
(broncoespasmo y enfriamiento de extremidades) y la exageración de las acciones terapéuticas
cardiacas (bradicardia, bloqueo cardiaco, efecto inotrópico negativo excesivo como falla cardiaca).
La fisioterapia mejora el fitness cardiovascular y modifica la prescripción del ejercicio.

Los medicamentos vasodilatadores: inhiben la entrada de calcio en las células de la musculatura lisa
de los vasos sangineos traduciéndose en vasodilatación

Como antihipertensivo se utilizan fármacos como

 Nifedipino: se usa para tratar la presión arterial alta y controlar el el angina pecho. La
nifedipina pertenece a una clase de medicamentos llamados bloqueadores de los canales de
calcio. Disminuye la presión arterial al relajar los vasos sanguíneos, de modo que el
corazón no tenga que bombear con tanta fuerza. Controla el dolor del pecho pal aumentar el
flujo sanguíneo y la oxigenación del corazón.
 Amlodipino: El amlodipino controla la hipertensión y el dolor en el tórax (angina), pero no
los cura. Continúe con el medicamento aunque se sienta mejor y no deje de tomarlo sin
antes consultarlo con su médico.
 Isradipino

 Nitrato: vasodilatación de los vasos coronarios, redistribuye el flujo sanguíneo al tejido

subendocardico isquémico, nitroglicerina disminuye la demanda miocárdica por su
habilidad para disminuir el RV y la presión de fin de llenado. Los efectos colaterales son
hipotensión, taquicardia refleja, náuseas y vomito.
 Bloqueadores de calcio: bloquea la entrada de calcio dentro de la célula desde las fuentes
extracelulares. La farmacodinamia disminuye la demanda de O2 miocárdico por
disminución de la presión sanguínea arterial. Inicialmente utilizados como parte de un
régimen anti isquémico por su habilidad para la disminución del vaso espasmo coronario.
Los efectos colaterales son la hipotensión ortostática, edema periférico, dolor de cabeza,
taquicardia, tos refleja y resequedad bucal.
 Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA): aumenta la eliminación de
sodio potasio y agua.se traduce en un reducción de la producción de angiotensina II y
acumulaciond e bradicininas que son potentes vasodilatadores son farmacon de este grupo:

 Captoprilo: es un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) que actúa

bloqueando la proteína peptidasa del centro activo de la misma.

El captopril mimetiza la forma de los dos últimos restos peptídicos de la angiotensina I, lo

que permite su unión con los centros de anclaje de la molécula original y este queda
bloqueado en el centro activo de la enzima al sustituir el enlace peptídico diana (enlace N-
C) por un enlace C-C que requiere una energía de activaciónmás elevada. Esta unión es
irreversible.
 Enalaprilo
 Lisinoprilo: es un fármaco de la clase inhibidor del enzima convertidor de angiotensina
(IECA) que se usa principalmente en el tratamiento de hipertensión, insuficiencia
cardíaca, infarto de miocardio y también para prevenir
complicaciones renales y retinales de la diabetes.
  Quinaprilo: El quinapril pertenece a una clase de medicamentos llamados inhibidores de la
enzima convertidora de la angiotensina (ACE, por sus siglas en inglés). Funciona al
disminuir la producción de ciertas sustancias químicas que oprimen los vasos sanguíneos,
de manera de que la sangre fluya sin problemas y el corazón puede bombear más
eficientemente.
 Ramiprilo inhibidor del ECA da lugar a concentraciones reducidas de angiotensina II, que
conduce a disminución de la actividad vasopresora y secreción reducida de aldosterona.

Los digitalico (glucosidos cardiacos): son aquellos que inhiben la enzima ATPasa sodio-potasio los
cuales proveen la energía de la bomba NA+ K-, incrementando el sodio intracelular e intercambio
iónico de sodio por calcio aumentando la contractilidad.

Los antirritmicos son aquellos que dependiendo la causa como puede ser toxicidad por drogas,
ingestión excesiva de nicotina o cafeína, estrés emocional.

 Bloqueantes beta adrenérgicos: estos fármacos disminuyen la frecuencia cardiaca y la

fuerza de contracción sin provocar cambios enla presión sanguínea.
Está contraindicado en pacientes con insuficiencia cardiaca (antagoniza los mecanismos
compensatorios y puede provocar un empeoramiento de la enfermedad y en los pacientes
con asma y enfermedad obstructiva de las vías respiratorias (puede producir
broncostruccion)
 Bisoprolol Bloqueante de receptores ß1 -adrenérgicos altamente selectivo, potente,
sin actividad simpaticomimética intrínseca y sin efecto estabilizador de membrana
 Practolol
 Atenolol : Cardioselectivo que actúa sobre receptores ß1 del corazón. Sin efecto
estabilizador de membrana ni actividad simpaticomimética intrínseca.
 Motoprolol Cardioselectivo que actúa sobre receptores ß1 del corazón. Sin efecto
estabilizador de membrana, ni actividad simpaticomimética intrínseca.

Pulmonar

Los receptores se encuentran ubicados en el musculo liso, células secretoras, epitelio bronquial y
pulmonar, vasos sanguíneos bronquiales.

Se deben considerar variables como la cantidad administrada a un solo tiempo. La ruta de

administración, el intervalo entre las dosis y el periodo de tiempo sobre el cual la administración se
debe continuar.

ESTIMULANTES B2
Los estimulantes B2 tienen un mecanismo de broncodilatación los cuales estimulan los receptores
B2 bronquiales, los cuales favorecen la síntesis de adenilciclasa facilitando la conversión de ATP en
AMPc, para llegar a la relajación de los músculos lisos bronquiales. Otro mecanismo es la
disminución de calcio plasmático, el cual es retenido por el retículo sarcoplasmico, el cual inhibe la
liberación de acetilcolina de las terminaciones nerviosas colinérgicas. En donde los mastocitos
miden el proceso inflamatorio el cual posee receptores B2, estimulando dichos receptores y
aumentando el contenido AMPc, en donde la inhiben la liberación de mediadores del bronco
espasmo.

Las catecolaminas adenil ciclasa catalizan la conversión del ATP en AMPc dando una dilatación
bronquial y disminuyendo la elevación de GMPc o una broncodilatación. Otro efecto de los beta-
adrenérgicos es la estimulación de los receptores B2, los cuales activan la bomba sodio-potasio para
transportar el potasio del medio extracelular al intracelular llegando a una hipocalemia.

Los medicamentos de acción de (3-6 horas) intermedia

 Metaproterenol
 Albuterol
 Bitolterol
 Pirbuterol
 Terbutalina
 Salbutamol
 Fenoterol

Acción (>12 horas) prolongada

 Salmeterol
o Presentación
FLUAMAR: inhalador de dosis medida (inhalador de dosis media) salmeterol 25
µg + fluticasona 50µg (frasco por 120 dosis) e inhalador de dosis media salmeterol
25µg + fluticasona 125µg (frasco 120 dosis); inhalador de dosis media salmeterol
25µg + fluticasona 250µg (frasco por 120 dosis).
SERETIDE DISKUS: inhalador de polvo seco (IPS) salmeterol 50µg +
fluticasona 100 µg (dispositivo de plástico moldeado que contiene una tira de
aluminio con 28 o 60 envases alveolados colocados en forma regular).
SERETIDE OSP: inhalador cada disparo proporciona 25µg de salmeterol y 50,
125 y 250 µg de fluticasona.
SEREVENT: inhalador presurizado 25µg por inhalación de salmeterol.
 Formoterol
o Presentación
AEROVIAL: capsula de polvo para inhalar budesonida 200µg + Formoterol 6µg
(caja por un inhalador aerolizer y 30 capsulas).
SYMBICORT, TURBUHALER: inhalador de polvo seco budesonida 80µg +
Formoterol 4,5 µg 160/4,5 budesonida/formoterol, 320/9 budesonida/formoterol
(inhaladores por 60 y 120 dosis)
 VANNAIR: inhalador de dosis media budesonida 80mg + formoterol 4,5mg e
inhalador de dosis media budesonida 160mg + formoterol 4,5mg (frasco por 200
dosis)
FORADIL: cada envase tiene 30 capsulas de 12µg y un aerolizer
o Indicaciones
Para el tratamiento de sostenimiento del ASMA, enfermedad bronquial obstructiva
reversible. EPOC solos o en combinación con esteroides.
o Dosis
1 a 2 inhalaciones cada 12 horas en algunos casos hasta 4 inhalaciones dos veces al
día, no aplicar en menores de 6 años
o Efectos adversos
Similares a los beta dos agonistas y a los esteroides inhalados cuando se dan
combinados.

Los mecanismos de acción son cortos cuando actúan sobre los adreno-receptores beta 1 y 2 del
musculo liso bronquial disminuyendo el estímulo adrenérgico, produciendo relajación, suprime la
descarga de leucotrienos e histamina. Los efectos adversos pueden ser calambres musculares,
temblor, nerviosismo, taquicardia, urticaria y espasmos bronquiales.

Los mecanismos de acción son largos cuando actúan sobre los adreno-receptores beta 2 del musculo
liso bronquial disminuyendo el estímulo adrenérgico, produciendo relajación, suprime la descarga
de leucotrienos e histamina. La duración de su acción es de 8 a 12 horas o más ya que tiene mayor
solubilidad en la membrana del musculo liso bronquial. Los efectos adversos son calambres
musculares, temblor, nerviosismo, taquicardia, urticaria y espasmo bronquial.

ANTICOLINERGICOS

Inhiben la acción de la acetilcolina produciendo broncodilatación, dando estimulación a los

receptores muscarinicos los cuales pueden provocar un aumento de la permeabilidad de la
membrana frente al NA+ y K+.

 Atrovent: derivados de la atropina que pasan mal las barreras, la administración es

inhalatoria. Bloquean todos los receptores colinérgicos, el 80% del efecto broncodilatador
máximo en 15 minutos con Bl (dura de 4 a 8 horas) y < 30 minutos con tiotropio (dura 24
horas). Menos eficaz como broncodilatador que los adrenérgicos pero efectos adversos
infrecuentes.

Los receptores M3 están localizados en el musculo liso de las vías aéreas grandes y de las glándulas
submucosas, producen broncoconstricción y aumento de las secreciones que cambian a una
consistencia más acuosa. El antagonismo de este receptor es el principal responsable del efecto
broncodilatador producido por los fármacos antagonistas muscarinicos.

 Bromuro de Ipratropio
o Presentación
ASPROMIO, IPRASYNT: Inhalador de dosis media 20µg. (frasco por 200 dosis)
 ATROVENT: Inhalador de dosis media 20 µg (frasco por 200 dosis); solución
para nebulizador 0,25 mg/mL (frasco por 20 ml)
CIPLATROPIUN: inhalador de dosis media 20 µg (frasco por 200 dosis).
Solución respiratoria 250 µg/ml (frasco por 15mL).
o Asociaciones
BERODUAL: inhalador de dosis media bromuro Ipratropio 0,02mg + Fenoterol
0,05 mg (frasco por 300 dosis); solución para nebulizar bromuro de Ipratropio 0,25
mg + Fenoterol 0,5 mg (frasco por 20 mL).
COMBIVENT: inhalador salbutamol 100 µg + bromuro de Ipratropio 21 µg
(frasco por 200 dosis); vial 2,5 mL: bromuro Ipratropio 0,5 mg + salbutamol 2,5
mg (caja por 20).
DUOASTALIN: inhalador de dosis media salbutamol 100 µg _ bromuro de
Ipratropio 23 µg (frasco por 200 dosis)
SALPROMIO: inhalador de dosis media de Ipratropio 20 µg + salbutamol 100 µg
(envase por 200 dosis).
o Mecanismo de acción
Bloquea los receptores muscarinicos e inhibe el tono colinérgico vagal de la
musculatura bronquial, además bloquea el reflejo broncoconstrictor colinérgico
o Indicaciones
De elección en pacientes con EPOC. Puede usarse en combinación con otros
broncodilatadores.
o Dosis
Su acción comienza 30 a 60 minutos después de inhalarse. Inhalador de dosis
media 20 µg/inh,: adultos 2 a 3 inh. Cada 6 horas; niños 1 a 2 inh. Cada 6 horas.
Nebulizado adultos 0,25 a 0,50 mg cada 6 horas; niños 0,1 a 0,2 mg/6 horas.
o Efectos adversos
Son pocos por su ruta de administración, produce un sabor amargo en la boca,
nebulizado puede precipitar glaucoma en ancianos, pueden producir
broncoconstricción paradójica, resequedad de la boca, en ocasiones retención
urinaria en personas de edad avanzada.
 Metilxantinas

ANTI-INFLAMATORIOS

Los corticoesteroides tienen un mecanismo de acción que inhibe la síntesis de prostaglandinas y la

degranulación de los mastocitos y eosinofilos, disminuyendo la histamina para reducir la inflación y
la hiperreactividad bronquial. Los efectos adversos son cefalea o insomnio y resequedad de la
mucosa nasal.

Existe mecanismos compuestos como los broncodilatadores simpaticomiméticos anticolinérgicos,

los cuales tiene como mecanismo de acción el principio activo, los cuales producen
broncodilatación y disminución de la tos. Los efectos adversos son temblor, nerviosismo,
taquicardia, mareo, palpitaciones y cefalea.

Se encuentran los mucoliticos los cuales disminuyen la viscosidad de las secreciones bronquiales y
facilitan la eliminación. El expectorante facilita y promueven la expectoración, no poseen una
comprobación científica precisa, su eficacia es dudosa más no sus reacciones adversas, el mejor
expectorante es el agua.

Los opioides de codeína dihidrocodeina son narcóticos similares a la morfina los cuales producen
somnolencia y aumenta la viscosidad de las secreciones traqueo bronquiales. Entre las reacciones
adversas encontramos nauseas estreñimiento, sedación, dependencia y en ocasiones tolerancia. Está
contraindicado en casos de asma, EPOC, insuficiencia respiratoria, menores de 2 años, actividades
que requieran estar alerta.

El dextrometorfano produce una acción antitusígena, no produce analgesia, dependencia física ni

depresión respiratoria. Sus reacciones adversas son pocas, se destacan nauseas, somnolencia. Se
contraindica en casos de asma o ulcera péptica. Su presentación es TUSIPRIV, jarabe adulto y ped.

Los antihistamínicos durante una reacción alérgica se liberan degranulación de mastocitos,

basófilos, prostaglandinas e histamina generando entre otros el broncoespasmo. Es un potente
mediador producido en casos de alergia rinitis, conjuntivitis, urticaria, edema, shock anafiláctico.
Tiene una alta eficacia en el manejo de las alergias.

Referencias bibliográficas

 Lozano, W. (2014). Farmacología respiratoria y cardiovascular. Disponible en:

https://prezi.com/2xetkc0cn558/farmacologia-respiratoria-y-cardiovascular/
 Gonzalez. M. (2014). Manual de terapéutica. Medellín, Colombia. CIB fondo editorial.