Relajantes de Musculos

Esqueleticos
Relajantes de Músculos Esqueléticos

• Relajantes de Acción Central:

Inhiben la contracción del musculo esquelético al
bloquear la conducción en la médula espinal.

• Relajantes Periféricos:
Inhiben la contracción muscular en la articulación
neuromuscular o en el proceso contráctil.
 Esta inhibición produce entonces relajación del músculo
esquelético, la cual es deseable en:
• Enfermedades espásticas (esclerosis múltiple y parálisis
cerebral),
• Estados en que la médula espinal ha sido dañada (por
traumatismo o paraplejía)
• Lesiones en las que el esfuerzo excesivo de los músculos es
acompañado de dolor.
Los procedimientos quirúrgicos y ortopédicos, así como la intubación, suelen
facilitarse con el uso de relajantes del músculo esquelético. Sin la
administración de estos agentes antes de los procedimientos diagnósticos,
existen mayores posibilidades de que los músculos implicados sufran desgarre
o distensión muscular.
 Mecanismos de Acción de los Relajantes Del
Músculo Esquelético De Acción Periférica
Los bloqueadores neuromusculares inhiben la contracción del músculo
esquelético al interferir con los receptores NII. Existen dos tipos de
bloqueadores neuromusculares:

● Los bloqueadores no despolarizadores: (el curare, a galamina y el

pancuronio) se combinan con los receptores NII, pero no los estimulan.
Es decir, ocupan los sitios de NII para que la ACH no pueda
combinarse con los receptores e impedir la despolarización.
• Los bloqueadores despolarizadores: (la succinilcolina) inhiben la
contracción muscular mediante un proceso de dos pasos:

1) la succinilcolina se adhiere a los receptores NII e induce la

despolarización, lo que se manifiesta a modo de fasciculaciones
musculares.
2) la succinilcolina altera los receptores de NII para que no puedan
responder a la estimulación endógena de la ACH. Esta fase constituye el
bloqueo neuromuscular.
 Vía de administración

Por lo general, los bloqueadores neuromusculares no despolarizantes son

administrados por vía intravenosa (IV), puesto que no se absorben bien
cuando se toman por vía oral. Después de una sola inyección de
bloqueadores no despolarizantes, el bloqueo neuromuscular ocurre en 3 a 5
min, con una duración de 20 a 30 min.
 Efectos en el Sistema Cardiopulmonar
1 El Curare
Ocasiona hipotensión, porque
libera histamina (vasodilatador) e
inhibe el tono simpático de los
vasos sanguíneos (bloqueo
ganglionar).
3 La Succinilcolina
Produce arritmias
ventriculares y cambios
en la presión arterial.
2 la Galamina
Produce taquicardia al bloquear el
tono vagal del ganglio
sinoauricular del corazón
(vagolítico); también aumenta la
presión arterial.
4 El Pancuronio
Aunque no afecta a los ganglios
autónomos ni la liberación de
histamina, puede causar
taquicardia por acción vagolítica.
 Efectos Adversos y Tóxicos
La principal toxicidad relacionada con todos los bloqueadores neuromusculares es
parálisis de los músculos respiratorios. Esto puede ser de peligro de muerte. La
parálisis del músculo esquelético causada por bloqueadores no despolarizantes puede
invertirse con neostigmina o edrofonio.
La sobredosis de succinilcolina constituye un problema especial, porque este
medicamento altera la capacidad que tienen los receptores NII de ser estimulados.
No existe un antídoto conocido que invierta el bloqueo neuromuscular producido por
la succinilcolina.
En combinación con la inhalación de un anestésico, produce lo que se conoce como
hipertermia maligna.
La administración de anticolinesterasas puede empeorar la parálisis respiratoria
 Precauciones e Interacciones Farmacologicas

Las interacciones farmacológicas que se relacionan con los relajantes del

músculo esquelético pueden potenciar o eliminar la acción farmacológica de los
relajantes musculares. Los medicamentos que reducen el efecto de los
bloqueadores neuromusculares incluyen a los corticosteroides, la
carbamacepina, los insecticidas, los inhibidores de la acetilcolinesterasa y la
teofilina. Entre los que aumentan el efecto de los relajantes musculares se
encuentran el alcohol, los antiarrítmicos (lidocaína, procainamida, quinidina),
los antibióticos (clindamicina, kanamicina, lincomicina, neomicina,
piperacilina, estreptomicina, tetraciclinas), los anestésicos generales, los
analgésicos narcóticos, los tranquilizantes y los sedantes.
 Indicaciones Clínicas
Los bloqueadores neuromusculares periféricos se utilizan principalmente durante
procedimientos quirúrgicos para relajar el músculo esquelético abdominal. También
se administran durante la terapia de choque electroconvulsivo y para reducir los
espasmos musculares que se producen durante el tétanos. Debido a su breve acción,
la succinilcolina puede usarse como auxiliar en las intubaciones en procedimientos
quirúrgicos y diagnósticos (endoscopia). El curare se utiliza como prueba diagnóstica
de miastenia grave. Los pacientes miasténicos tienen deterioro del funcionamiento
neuromuscular y son cinco veces más sensibles al bloqueo neuromuscular inducido
por medicamentos. La administración de curare al paciente con miastenia produce
pérdida rápida del tono muscular.
 RELAJANTES DEL MÚSCULO
ESQUELÉTICO DE ACCIÓN DIRECTA

El dantroleno se considera un relajante periférico del músculo esquelético,

de acción directa, porque inhibe a las fibras del músculo esquelético.

• Mecanismo de Acción
El dantroleno evita la contracción de la actina y la miosina al interferir con
las vías bioquímicas.
• Indicaciones Clínicas

El dantroleno se administra en el tratamiento de hipertermia maligna y de

enfermedades espásticas. Los espasmos musculares que se relacionan con
esclerosis múltiple, parálisis cerebral y lesiones de la médula espinal pueden
reducir la capacidad de funcionamiento del paciente. El dantroleno por vía
oral ayuda a estas personas a hacer uso de su función motora residual. Para
la prevención y el tratamiento de la hipertermia maligna, el dantroleno por
vía intravenosa interfi ere con la liberación de calcio en los músculos
sensibilizados, invirtiendo la crisis bioquímica.
 Efectos Adversos

Los efectos adversos más frecuentes incluyen mareo, vómito, fatiga y debilidad.
El dantroleno tiene el potencial de producir hepatotoxicidad.

• Contraindicaciones
Las contraindicaciones para el uso de este medicamento incluyen hepatitis y
cirrosis, así como otras enfermedades hepáticas activas. Los fármacos que
aumentan el efecto del dantroleno en el músculo esquelético incluyen alcohol,
antiarrítmicos, antibióticos, anestésicos generales, analgésicos narcóticos,
tranquilizantes y sedantes.
 RELAJANTES DEL MÚSCULO
ESQUELÉTICO DE ACCIÓN CENTRAL

• Mecanismo de acción
Los medicamentos que relajan el músculo esquelético mediante un
mecanismo central deprimen la conducción del impulso reflejo en la médula
espinal.
Este cambio en la conducción reduce el número de impulsos disponibles
para que se contraiga el músculo. Los relajantes de acción central no alteran
el funcionamiento de los receptores NII ni de las fibras del músculo
esquelético.
• Vía de Administración y Efectos Adversos

Los relajantes de acción central se administran por vía oral o parenteral. En

cierto grado, estos medicamentos son metabolizados en el hígado y
eliminados en la orina. Los efectos adversos que con mayor frecuencia se
han informado incluyen: vista borrosa, mareo, letargo y disminución de la
agudeza mental. En dosis elevadas, el tono del músculo esquelético
disminuye, dando por resultado ataxia e hipotensión.
La tizanidina tiene el potencial de bajar la presión arterial, debido a su
acción en los receptores simpáticos alfa-2,
 Interacciones Farmacológicas

Los medicamentos que deprimen el sistema nervioso central (alcohol,

sedantes y tranquilizantes) o que deterioran el funcionamiento
neuromuscular potencian las acciones y efectos adversos de todos los
relajantes del músculo esquelético.